Medicinali in oftalmologia. Moderni farmaci oftalmici e agenti per la correzione della vista Farmacocinetica ed effetti collaterali dei farmaci oftalmici

Idratante e astringente agenti oftalmici(preparati per lacrime artificiali). La sindrome dell'occhio secco, o cheratocongiuntivite secca, si sviluppa a causa di diverse malattie dell'occhio, nonché malattie sistemiche(Sindrome di Mikulich, sindrome di Sjögren, artrite reumatoide). Inoltre, con l’aumentare dell’età e come risultato dell’influenza di fattori esogeni sulla secrezione lacrimale si osserva una ridotta secrezione lacrimale.

Con la sindrome dell'occhio secco viene eseguita una terapia sintomatica, che si basa principalmente sul reintegro della quantità mancante di liquido lacrimale. Come lacrime artificiali vengono utilizzate soluzioni acquose di varia viscosità o sostituti del film lacrimale simili a gel ad alta viscosità.

Le sostanze che possono aumentare la viscosità includono derivati ​​semisintetici della cellulosa in concentrazioni dallo 0,5% all'1% (metilcellulosa, idrossipropilmetilcellulosa, idrossietilcellulosa), polivinilglicole, polivinilpirrolidone, derivati ​​dell'acido poliacrilico, soluzione di destrano allo 0,9%, carbomer 974R.

I sostituti lacrimali vengono utilizzati non solo per la sindrome dell'occhio secco, ma anche per la posizione anormale delle palpebre (lagoftalmo, inversione delle palpebre). Questi farmaci non sono raccomandati per l'uso in malattie infettive palpebre, congiuntiva e cornea. La frequenza di utilizzo è determinata individualmente.

Stimolatori della rigenerazione corneale. In caso di malattie della cornea con violazione della sua integrità, lesioni e ustioni agli occhi, è necessario accelerarne la rigenerazione. A questo scopo, farmaci come unguento al metiluracile al 10%, solcoseryl, corn-nereel e anche medicinali, contenente glicosaminoglicani isolati dalla cornea di vari animali (ad esempio adgelon). Inoltre, gli antiossidanti hanno un effetto stimolante sui processi rigenerativi: citocromo C di lievito (collirio allo 0,25%) ed erisod.

I farmaci di questo gruppo sono utilizzati nella terapia complessa di radiazioni, termiche, ustioni chimiche congiuntiva e cornea, lesioni della parte anteriore dell'occhio, cheratiti erosive e distrofiche. In genere, questi farmaci vengono utilizzati 3-6 volte al giorno.

Farmaci che hanno effetti fibrinolitici e antiossidanti. Molte malattie degli occhi sono accompagnate dallo sviluppo di sindromi emorragiche e fibrinoidi. Per trattarli vengono usati vari farmaci fibrinolitici.

I preparati enzimatici più utilizzati sono un analogo prolungato della streptochinasi - streptodecasi e urochinasi. Durante il trattamento emorragie intraoculari di varia origine e disturbi discircolatori dei vasi retinici, questi farmaci vengono somministrati per via parabulbare a 0,3-0,5 ml (30.000-45.000 FU). Inoltre, la streptodecasi può essere utilizzata sotto forma di pellicole medicinali oftalmiche.

Il Complesso russo di ricerca e produzione cardiologica del Ministero della Salute della Federazione Russa ha sviluppato una polvere emazalofilizzata in fiale da 5000 unità, che contiene prourochinasi ricombinante. Il farmaco ha un effetto fibrinolitico pronunciato; viene somministrato per via parabulbare e sottocongiuntivale.

Di grande interesse sono i farmaci domestici che, oltre al fibrinolitico, hanno effetti antiossidanti e retinoprotettivi: emoxipina e istocromo.

Emoxipina(Emoxipina) è stata a lungo utilizzata con successo per il trattamento varie malattie occhio. Ha un effetto antiossidante, stabilizza membrana cellulare, inibisce l'aggregazione piastrinica e dei neutrofili, ha attività fibrinolitica, aumenta il contenuto di nucleotidi ciclici nei tessuti e riduce la permeabilità della parete vascolare. L'emoxipina, avendo un effetto retinoprotettivo, protegge anche la retina dagli effetti dannosi della luce ad alta intensità.

Il farmaco viene utilizzato per il trattamento delle emorragie intraoculari di varia origine, dell'angioretinopatia (inclusa la retinopatia diabetica); distrofie corioretiniche, trombosi della vena retinica centrale e dei suoi rami, miopia complicata. Inoltre, viene utilizzato per il trattamento e la prevenzione dei danni al tessuto oculare causati dalla luce ad alta intensità (raggi solari, radiazione laser o coagulazione laser); nel periodo postoperatorio in pazienti affetti da glaucoma, con distacco coroide; per le malattie distrofiche della cornea; lesioni e ustioni della cornea.

Il farmaco viene utilizzato sotto forma di soluzione iniettabile all'1% e lacrime. La soluzione di emoxipina viene somministrata per via sottocongiuntivale e parabulbare e, se necessario, retrobulbare. Sottocongiuntivamente vengono somministrati 0,2-0,5 ml (2-5 mg), parabulbari - 0,5-1 ml (5-1 mg) di una soluzione all'1%. Il farmaco viene utilizzato una volta al giorno o a giorni alterni per 10-30 giorni. Se necessario, il trattamento può essere ripetuto 2-3 volte l'anno. 0,5-1 ml di una soluzione all'1% del farmaco vengono somministrati per via retrobulbare una volta al giorno per 10-15 giorni.

Istocromo(Hystochrom) - un preparato contenente echinocromo (pigmento chinoide di invertebrati marini). L'istocromo agisce come un “intercettore” dei radicali liberi formati durante la perossidazione lipidica. Oltre all'antiossidante, il farmaco ha effetti retinoprotettivi e battericidi. L'istocromo viene utilizzato sotto forma di soluzione allo 0,02% (in fiale da 1 ml). Il farmaco viene somministrato per via sottocongiuntivale e parabulbare nel trattamento delle sindromi emorragiche e fibrinoidi.

Tra le tante forme farmaceutiche utilizzate in oftalmologia, le più interessanti sono colliri, unguenti, pellicole e lenti a contatto contenenti sostanze medicinali.

Le pellicole oculari (membranulae ophtalmicae seu lamellae) presentano numerosi vantaggi rispetto ad altri farmaci oftalmici: con il loro aiuto è possibile prolungare l'azione e aumentare la concentrazione del farmaco nei tessuti dell'occhio e ridurre il numero di iniezioni da 5 - 8 a 1 - 2 volte al giorno. Vengono inseriti sacco congiuntivale(Fig. 2.1), entro 10 - 15 secondi vengono inumiditi con il liquido lacrimale e diventano elastici. Dopo 20 - 30 minuti il ​​film si trasforma in un coagulo polimerico viscoso, che dopo circa 90 minuti si scioglie completamente creando un film sottile ed uniforme. Al momento, i più moderni sono i film per gli occhi Apilak.

Riso. 2.1. Posa della pellicola oculare

Pellicole medicinali per gli occhi Apilak (Membranulae ophthalmicae cum Apilaco) - piastre polimeriche forma ovale giallo o giallo-brunastro (9 mm di lunghezza, 4,5 mm di larghezza, 0,35 mm di spessore). Il principio attivo è la pappa reale (un prodotto di scarto delle api). Utilizzato come cicatrizzante e agente antibatterico per cheratiti traumatiche e danni alla cornea.

I colliri sono la forma di dosaggio più comunemente acquistata in oftalmologia. Tra i farmaci moderni sotto forma di colliri, i più richiesti e promettenti sono i seguenti: Systeine ​​​​Ultra, Fotil, Allergodil, Visomitin.

Systane Ultra (Fig. 2.2) è una soluzione oftalmica idratante per eliminare l'irritazione e la secchezza della cornea causate da fattori avversi esterni o interni, compreso l'uso lenti a contatto.

Systane Ultra gocce oftalmiche sterili contengono:

• § Polietilenglicole - 0,4%;
• § Glicole propilenico - 0,3%;
• § Cloruro di sodio - 0,1%;
• § Acido borico - 0,7%;
• § Guar idrossipropilico - 0,16-0,19%;
• § Cloruro di potassio - 0,12%;
• § 2-ammino-2-metilpropanolo - 0,57%;
• § Sorbitolo - 1,4%;
• § Poliquadrone - 0,001%;
• § Acqua depurata e idrossido di sodio o acido cloridrico (per stabilizzare il pH).

La visomitina è un farmaco con un approccio fondamentalmente nuovo al trattamento delle malattie degli occhi. Utilizzato principalmente come cheratoprotettore per trattare i cambiamenti legati all'età nella ghiandola lacrimale, nella sindrome dell'occhio secco e nella sindrome del computer. Allo stesso tempo, grazie all'attività antiossidante del farmaco, le funzioni delle cellule lacrimali della congiuntiva vengono normalizzate, l'infiammazione viene alleviata (manifestata da arrossamento degli occhi, sensazione di secchezza e corpo estraneo) e il la composizione del film lacrimale è normalizzata.

Composto. Principio attivo: plabromuro (PDTP) 0,155 mcg. Eccipienti: benzalconio cloruro 0,1 mg, ipromellosa 2 mg, sodio cloruro 9 mg, sodio diidrogeno fosfato 0,81 mg, sodio idrogeno fosfato dodecaidrato 116,35 mg, sodio idrossido soluzione 1 M a pH 6,3 - 7,3, acqua per preparazioni iniettabili fino a 1 ml.

Riso. 2.2. Systane ultra collirio

Fotil è un farmaco antiglaucoma combinato (Fig. 2.3). Principi attivi: pilocarpina cloridrato, timololo maleato.

Riso. 2.3. Collirio Fotile

Collirio 0,05% Allergodil è un farmaco antiallergico utilizzato per la congiuntivite allergica. Principio attivo: azelastina cloridrato

Tra gli unguenti per gli occhi, i più rilevanti al momento sono il blefarogel 1 e 2 (Fig. 2.4). Principi attivi di Blepharogel 1 - Acido ialuronico, estratto di Aloe Vera. Viene utilizzato per la sindrome dell'occhio secco e la blefarite di varie eziologie.

Blefarogel 2 contiene acido ialuronico, estratto di Aloe Vera, zolfo. Viene utilizzato per la demodicosi delle palpebre, la blefarite e la sindrome dell'occhio secco.

Riso. 2.4. Blefarogel

Al momento, le lenti a contatto sviluppate in grado di rilasciare gradualmente i farmaci sono promettenti. Sono costituiti da due polimeri già utilizzati in oftalmologia. Lo strato interno della lente, che si rompe con l'uso, è costituito da acido glicolico polilattico, mentre lo strato esterno è costituito da poliidrossietil metacrilato. Queste lenti possono contenere le seguenti sostanze medicinali: corticosteroidi, taurina, vitamine. Queste lenti a contatto possono sostituire l'uso costante di colliri per condizioni come il glaucoma e la sindrome dell'occhio secco.

Riso. 2.5. Lenti a contatto contenenti farmaci per il glaucoma

Le lenti a contatto idrogel (Fig. 2.5) sono rivestite con un biogel a memoria di forma (sfere multicolori, a destra), che contiene un farmaco per il glaucoma (rosso). Il gel è costituito da nanodiamanti rivestiti con polietilenimmina (colore verde), reticolati con chitosano ( colore grigio). Quando il lisozima, un enzima presente nelle lacrime, scompone il chitosano, il gel si scompone e rilascia lentamente il farmaco nell'arco di 24 ore.

A lungo le malattie degli organi visivi sono state trattate utilizzando farmaci destinati all'uso in terapia malattie interne. Il diciannovesimo secolo fu caratterizzato da un gran numero di scoperte associate alla scoperta di un numero enorme di composti organici nelle piante.

Successivamente iniziarono ad essere utilizzati nel trattamento delle malattie oftalmiche. Ad esempio, nel 1832 fu isolata la pianta medicinale Atropa Belladonna (Delladonna belladonna, famiglia delle Solanaceae), che trovò immediatamente impiego tra gli oftalmologi. Nel 1875 fu isolata la pilocarpina; e già nel 1877 fu stabilito sperimentalmente che si riduce perfettamente pressione intraoculare. Di conseguenza, cominciò ad essere usato come trattamento per il glaucoma. Vale la pena notare che non sta ancora perdendo terreno nell'oftalmologia moderna.

Antimicrobici

Oggi vengono prodotte molte diverse composizioni e forme di dosaggio di farmaci da utilizzare nella pratica oftalmica. azione locale.

Questi includono :

Bacitracina-eritromicina
- cloramfenicolo (cloramfenicolo) - gentamicina
- clortetraciclina - norfloxacina
- ciprofloxacina - ofloxacina
- sulfacetamide - sulfafurazolo
- polimixina B - tetraciclina
- tobramina

Quando scegli un farmaco, dovresti almeno lasciarti guidare dai risultati visita medica, e idealmente anche i risultati coltura batterica per la sensibilità agli antibiotici. Le infezioni oftalmiche complesse, ad esempio l'endoftalmite e le ulcere corneali, vengono trattate utilizzando farmaci prodotti direttamente nelle farmacie industriali. Per fare ciò, il farmacista deve conoscere i parametri temporali per la lavorazione in uno sterilizzatore.

Uso di farmaci

In pratica medica Sono molto comuni le infezioni della pelle, degli organi lacrimali, delle palpebre e della congiuntiva. Ogni paziente ha le proprie tattiche di trattamento, a seconda delle sue specifiche quadro clinico.

Danno al dotto nasolacrimale di natura infiammatoria o purulento-infiammatoria. Si verifica sia nei bambini (più spesso) che negli adulti. Nei neonati, è spesso associata all'ostruzione del dotto. Negli adulti, la dacriocistite, così come la dacriocanaliculite, può essere causata da: stafilococchi, attinomiceti, funghi del genere Candida e attinomiceti.

Sono caratteristiche anche le infiammazioni delle palpebre. Con l'orzo si infiammano le ghiandole sebacee (meibomino) e/o di Moll situate ai bordi delle palpebre. Il motivo più comune è Staphylococcus aureus; in questo caso si prescrive di applicare degli impacchi e di mettere una pomata antibatterica dietro la palpebra. Ad esempio, un impacco riscaldante e un unguento al floxal. La blefarite è una comune infiammazione ricorrente del bordo ciliare delle palpebre, caratterizzata da bruciore e infiammazione, talvolta accompagnata da desquamazione. Maggior parte motivo comune- anche stafilococchi. La base della terapia è: il lavaggio degli occhi; Spesso le pomate antibatteriche vengono utilizzate anche per via topica in combinazione con le gocce, in caso di cheratite o congiuntivite. Ad esempio, le gocce di Okomistin saranno efficaci per lavare gli occhi. Puoi anche usare il decotto caldo di camomilla filtrato o il noto tè nero sonnolento per il risciacquo. E come trattamento principale, i colliri Tobrex (tobramicina), che hanno forme di dosaggio sia per adulti che pediatrici, nonché unguento per occhi alla tetraciclina, sono adatti. I medici spesso creano varie combinazioni dei farmaci di cui sopra.

Si tratta di un'infiammazione della parte che riveste la palpebra e che copre il bianco degli occhi, una membrana di epitelio cilindrico di varia gravità: dal semplice arrossamento a un grave processo purulento. Può essere di varia origine: batterica, allergica, virale. Inoltre, lenti a contatto, condizioni generali del corpo e sistema immunitario, inquinanti chimici e atmosferici. Non atipico congiuntivite batterica trattati empiricamente.

L'endoftalmite è un'infiammazione ascessiva acuta del bulbo oculare. Se l'infiammazione copre tutte le membrane del bulbo oculare, si parla di panoftalmite. L'endoftalmite può essere causata da funghi, batteri e, molto meno comunemente, spirochete. Può verificarsi dopo un intervento chirurgico agli occhi, dopo lesioni, in pazienti con immunità debole. La terapia consiste in un intervento chirurgico: vitreectomia e terapia antimicrobica, in cui il farmaco viene iniettato direttamente nel corpo vitreo.

Agenti antivirali

Questi includono :

Idoxuridina - trifluridina
-vidarabina-
- foscarnet - ganciclovir
- fomivirsen - cidofovir

Applicazione

I farmaci di cui sopra sono prescritti per il trattamento della cheratite virale e della retinite, nonché dell'herpes zoster in forma oculare. Non esiste un farmaco efficace per trattare l’infiammazione causata dall’adenovirus, ma di solito scompare da sola.

La cheratite virale è una malattia della cornea che colpisce l'epitelio o lo stroma. Nella maggior parte dei casi è causata dal virus dell’herpes simplex (HSV) di tipo 1. Meno comunemente: HSV di tipo 2, citomegalovirus e Virus Epstein-Barr. Gli agenti antivirali locali saranno efficaci per il trattamento, ad esempio: Zovirax, aciclovir, Oftan Idu, Zirgan. I glucocorticoidi stimolano la replicazione virale, pertanto i farmaci di questo gruppo sono controindicati nella cheratite epiteliale di natura erpetica. Tuttavia, al contrario, sono raccomandati nel complesso trattamento della cheratite stromale.

L'Herpes zoster nella forma oculare è la riattivazione del virus varicella-zoster (VZV), che si insedia nei linfonodi nervo trigemino. Ma la gravità e la possibilità di aggravare l'infezione con complicanze si riducono se l'aciclovir viene utilizzato per via sistemica.

Applicazione

- Esistono diversi regimi efficaci per il trattamento della toxoplasmosi.:

1) trimetoprim e/o sulfametossazolo in combinazione con clindamicina o senza utilizzarlo,
2) clindamicina, pirimetamina, clindamicina, calcio folinato, sulfadiazina.
3) monoterapia con clindamicina.
4) pirimetamina, sulfadiazina, calcio folinato. Parallelamente viene effettuato il trattamento sistemico con glucocorticoidi, ad esempio il prednisolone

Finalmente

Pertanto, per qualsiasi malattia degli occhi esistono uno o più regimi terapeutici efficaci, ampiamente utilizzati non solo in Federazione Russa, ma anche all'estero. IN in alcuni casiè necessario ricorrere all'intervento chirurgico. Tuttavia, come con qualsiasi altra malattia, la consultazione tempestiva con un medico e l'uso corretto dei farmaci possono ridurne la durata e aiutare a evitare complicazioni.

In questa sezione del nostro sito troverete la descrizione dei principi attivi dei principali medicinali utilizzati in oftalmologia. Inoltre, alla fine della pagina sono riportati.

Tieni presente che non forniamo descrizioni dei medicinali stessi, ma solo i principi attivi nella loro composizione. Questa informazione può essere utilizzato solo dagli operatori sanitari e non deve essere utilizzato dai pazienti per prendere le proprie decisioni sull'uso di un particolare medicinale.

La fonte delle informazioni sono i dati delle aziende farmaceutiche, il libro di consultazione Vidal e l'Agenzia europea per i medicinali.

Per le informazioni ufficiali sull'uso di qualsiasi farmaco sul territorio della Federazione Russa fare sempre riferimento al foglietto illustrativo contenuto nella confezione.

Farmaci antiglaucoma

Attualmente, un oftalmologo ha molti farmaci antiglaucoma nel suo arsenale. Quando si sceglie la terapia farmacologica, fattori quali sicurezza ed efficacia d'uso, meccanismo d'azione, effetti collaterali, controindicazioni, tollerabilità, qualità di vita, aderenza al trattamento, suo costo.

Cicloplegici e midriatici

I cicloplegici e i midriatici sono farmaci ampiamente utilizzati in oftalmologia per valutare la rifrazione dell'occhio (anche quando si prendono decisioni da parte di esperti), per esaminare strutture oculari difficili da visualizzare e diagnosi differenziale alcune malattie, preparazione preoperatoria e per scopi medicinali.

Antifiammatori non steroidei

Il processo infiammatorio nell'occhio può essere causato da molte malattie, comprese quelle infettive, e può anche essere il risultato di lesioni, interventi chirurgici. L'applicazione locale di farmaci antinfiammatori può ridurne l'attività rischio minimo sviluppo di effetti collaterali. I farmaci antinfiammatori non steroidei prodotti per uso topico hanno un assorbimento sistemico minimo. Alcuni di essi potrebbero non essere nemmeno rilevati nel sangue dopo l'instillazione.

Glucocorticosteroidi

L'importanza dell'uso dei corticosteroidi in oftalmologia non può essere sopravvalutata. Sono spesso prescritti come parte di trattamento locale in oftalmologia, sia come farmaco singolo che in combinazione con altri farmaci. Se prescritti correttamente, possono ridurre l’infiammazione e le cicatrici, prevenire la perdita della vista e accelerare il recupero dopo una malattia o un intervento chirurgico.

Sfortunatamente, l'elenco delle forme oftalmiche di corticosteroidi nella Federazione Russa non è ampio e non consente un approccio più selettivo alla loro prescrizione a seconda della patologia e della sua gravità.

Antimicrobici

Le forme di dosaggio oculare dei farmaci antimicrobici sono ampiamente utilizzate in oftalmologia. Farmaci più comunemente usati i seguenti gruppi: aminoglicosidi, macrolidi, penicilline, tetracicline, fenicoli, fluorochinoloni, fusidine, cefalosporine. Di seguito troverete la descrizione dei principi attivi dei principali farmaci antimicrobici.

Regole per l'instillazione di colliri

Il sacco congiuntivale dell'occhio umano contiene costantemente circa 7 μl di liquido lacrimale. La sua velocità di deflusso è di circa 1 μl al minuto, ma quando vengono instillate (instillate) le gocce, raddoppia. Il volume di una goccia è 30-50 µl. In questo caso, solo il 20% viene assorbito internamente e il resto viene lavato via attraverso il dotto nasolacrimale o addirittura fuoriesce dall'occhio. Pertanto, la completa lisciviazione del farmaco dal sacco congiuntivale avviene in media entro 5 minuti.

Il sostanziale assorbimento sistemico avviene attraverso la mucosa nasale riccamente vascolarizzata. Ciò può portare a effetti collaterali. Pertanto, un'instillazione di una soluzione allo 0,5% di timololo può creare una concentrazione nel plasma sanguigno pari alla somministrazione orale di 10 mg di questo farmaco.

Sulla base di quanto sopra, è necessario seguire attentamente le regole per l'instillazione dei colliri per garantire il massimo assorbimento del principio attivo e allo stesso tempo ridurre al minimo il rischio di effetti collaterali.

1) Lavarsi accuratamente le mani con sapone.

2) Se usi forme in gel, capovolgi la bottiglia e agitala. Assicurarsi che l'estremità del gocciolatore non sia scheggiata o incrinata.

3) Evitare di toccare il contagocce con l'occhio e gli oggetti circostanti.

5) Con l'altra mano, avvicinare il più possibile il contagocce all'occhio senza toccarlo.

6) Premere leggermente il flacone o il tubo in modo che 1-2 gocce rilasciate cadano nella tasca formata dalla palpebra inferiore quando viene tirata indietro e dal bulbo oculare.

7) Chiudi gli occhi per 2-3 minuti e abbassa la testa, come se guardassi il pavimento. Cerca di non sbattere le palpebre o di stringere le palpebre.

8) Utilizzare le dita per premere leggermente nella zona delle aperture lacrimali per rallentare il deflusso del farmaco con lacrime nella cavità nasale. Ciò aumenta la quantità di farmaco assorbito nell'occhio del 35%

9) Se instilli più di un farmaco, l'intervallo tra le instillazioni dovrebbe essere di almeno 5 minuti.

10) Chiudere il tappo del contagocce. Non pulirlo o risciacquarlo.

11) Lavarsi le mani per rimuovere eventuali residui di farmaco.

È necessario rimuovere le lenti a contatto prima di instillare il collirio. Possono essere indossati non prima di 15 minuti dopo l'instillazione.

Non fare danni!!!

Il primo comandamento del medico

Agire con cautela è più importante che giudicare saggiamente.

Antica saggezza

26.1. Metodi di somministrazione dei farmaci oftalmici e caratteristiche della loro farmacodinamica

In oftalmologia, le forme di farmaci più utilizzate sono lacrime E unguenti. Il volume del sacco congiuntivale consente di somministrare non più di 1 goccia di soluzione alla volta o di posizionare una striscia di unguento lunga 1 cm dietro la palpebra inferiore.

Tutti i principi attivi dei farmaci penetrano nella cavità del bulbo oculare principalmente attraverso la cornea. Tuttavia, gli effetti collaterali locali e generali che si verificano possono essere causati dal principio attivo che entra direttamente nel flusso sanguigno attraverso i vasi congiuntivali, i vasi dell'iride, insieme alle lacrime attraverso la mucosa nasale. La gravità degli effetti collaterali sistemici può variare in modo significativo a seconda della sensibilità individuale del paziente. Pertanto, l'instillazione di 1 goccia di una soluzione all'1% di atropina solfato causerà non solo midriasi e cicloplegia, ma nei bambini può anche portare a ipertermia e secchezza delle fauci. L'uso locale di β-bloccanti (timololo maleato) in persone con ipersensibilità può provocare collasso arterioso.

La maggior parte dei colliri e degli unguenti è controindicato per l'uso mentre si indossano lenti a contatto a causa del rischio di effetti collaterali cumulativi. Se vengono utilizzati contemporaneamente più tipi di colliri, l'intervallo tra le instillazioni deve essere di almeno 10-15 minuti per evitare la diluizione e il dilavamento delle gocce precedentemente somministrate.

A seconda delle soluzioni utilizzate per i principi attivi varia la durata d'azione di 1 goccia. L'azione più breve è per le soluzioni acquose, più lunga per le soluzioni viscose sostanze attive(metilcellulosa, alcool polivinilico), massimo per soluzioni gel. Pertanto, una singola instillazione di una soluzione acquosa di pilocarpina dura 4-6 ore, una soluzione prolungata su metilcellulosa - 8 ore, una soluzione di gel - circa 12 ore.

Per le malattie infettive acute dell'occhio (congiuntivite batterica), la frequenza delle instillazioni può arrivare fino a 8-12 al giorno, per i processi cronici (glaucoma) - non più di 2-3 instillazioni al giorno. Va notato che il volume del sacco congiuntivale in cui entra il farmaco è solo 1 goccia, quindi effetto curativo non aumenta con l'aumentare della quantità di liquido instillato.

Tutti i colliri e gli unguenti sono preparati in condizioni asettiche. Le-

le forme medicinali destinate all'uso ripetuto, oltre ai componenti solvente e tampone, contengono conservanti e antisettici. Gocce effettuate condizioni della farmacia, non contengono tali sostanze, quindi la loro durata di conservazione e il loro utilizzo sono limitati a 7 e 3 giorni. A ipersensibilità Oltre agli ingredienti aggiuntivi, vengono prodotti imballaggi in plastica monodose di medicinali che non contengono conservanti o conservanti.

I requisiti generali per la durata di conservazione delle gocce prodotte in fabbrica sono di 2 anni, a condizione che siano conservate a temperatura ambiente senza esposizione diretta luce del sole. Il periodo di utilizzo del farmaco dopo la prima apertura del flacone è di 1 mese.

La durata di conservazione degli unguenti per gli occhi è in media di circa 3 anni nelle stesse condizioni di conservazione. Vengono posizionati dietro la palpebra inferiore nella cavità congiuntivale, solitamente 1-2 volte al giorno. Non raccomandato per l'uso unguento per gli occhi nel primo periodo postoperatorio durante interventi intracavitari.

Un'ulteriore via di somministrazione del farmaco in oftalmologia è l'iniezione: sottocongiuntivale, parabulbare e retrobulbare. IN casi speciali gli specialisti utilizzano l'iniezione di farmaci direttamente nella cavità del bulbo oculare (nella camera anteriore o intravitreale). Di norma, la quantità del farmaco somministrato non supera 0,5-1,0 ml.

I farmaci antibatterici, antinfiammatori o vasoattivi vengono somministrati tramite iniezione farmaci. Le iniezioni sottocongiuntivali e parabulbari sono indicate per il trattamento di malattie e lesioni della parte anteriore dell'occhio (sclerite, cheratite, irido-

ciclite, uveite periferica), retrobulbare - con patologia del segmento posteriore (corioretinite, neurite, emoftalmo).

Quando si utilizza il metodo di iniezione del farmaco, la sua concentrazione terapeutica nella cavità del bulbo oculare aumenta in modo significativo rispetto a quella durante l'instillazione. Tuttavia, quando i farmaci vengono somministrati utilizzando iniezioni locali richiede una certa abilità e non sempre viene mostrata. L'instillazione del collirio sei volte ad intervalli di 10 minuti per 1 ora equivale in efficacia all'iniezione sottocongiuntivale.

Le iniezioni intramuscolari e intramuscolari vengono utilizzate anche per trattare le malattie degli occhi. iniezioni endovenose e infusioni (antibiotici, corticosteroidi, soluzioni plasmatiche sostitutive, ecc.). Nella chirurgia intraoculare, solo confezioni monouso non aperte contenenti soluzioni isotoniche con gli additivi tampone necessari per ottenere un pH neutro.

I farmaci possono anche essere somministrati tramite fonoforesi o ionoforesi.

Durante la terapia è necessario tenere conto delle caratteristiche farmacodinamiche e farmacocinetiche dei farmaci.

Caratteristiche della farmacodinamica le forme di dosaggio oftalmiche sono selettive nella loro azione sul tessuto oculare e hanno un basso riassorbimento sistemico. Pertanto, i farmaci utilizzati in oftalmologia hanno principalmente azione locale effetto farmacologico e raramente effetti sistemici sul corpo.

Quando i farmaci vengono somministrati per via orale e parenterale, subiscono assorbimento, biotrasformazione ed escrezione. La penetrazione delle sostanze medicinali nel tessuto oculare durante l'uso sistemico dipende dalla loro capacità di penetrazione

attraverso la barriera emato-oftalmica. Pertanto, il desametasone penetra facilmente in vari tessuti del bulbo oculare, mentre la polimixina praticamente non penetra in essi.

26.2. Medicinali utilizzati in oftalmologia

Classificazione dei farmaci usati per trattare le malattie degli occhi

1. Farmaci antinfettivi.

1.1 Antisettici.

1.2.Farmaci sulfanilammidici.

1.3.Antibiotici.

1.4 Farmaci antifungini.

1.5 Farmaci antivirali.

2. Farmaci antinfiammatori.

2.1 Glucocorticosteroidi.

2.2.Farmaci antinfiammatori non steroidei.

2.3 Farmaci antiallergici.

3. Farmaci usati per trattare il glaucoma.

3.1.Farmaci che migliorano il deflusso del liquido intraoculare.

3.2 Agenti che inibiscono la produzione di fluido intraoculare.

4. Farmaci anticatarrali.

5. Midriatici.

5.1 Azione (terapeutica) a lungo termine.

5.2.Azione breve (diagnostica).

6. Anestetici locali.

7. Strumenti di diagnosi.

8. Farmaci oftalmici gruppi diversi.

9. Farmaci per il trattamento della degenerazione maculare legata all’età.

26.2.1. Farmaci antinfettivi

26.2.1.1. Antisettici

Per il trattamento e la prevenzione delle malattie infettive delle palpebre e della congiuntiva sono ampiamente utilizzati vari farmaci con effetti antisettici, disinfettanti, deodoranti e antinfiammatori.

Gli agenti antisettici sono usati per trattare i bordi delle palpebre nel trattamento della blefarite, dell'orzo, per il trattamento della congiuntivite, della cheratite e nella prevenzione complicanze infettive nel periodo postoperatorio, con lesioni alla congiuntiva, alla cornea e all'ingresso di corpi estranei nel sacco congiuntivale.

Preparati combinati contenenti acido borico - Soluzione di solfato di zinco allo 0,25%, soluzione al 2%. acido borico (Zinci sulfas + Acidum borici) - collirio in tubetti contagocce da 1,5 ml - utilizzato per il trattamento forme catarrali congiuntivite infettiva, somministrare 1 goccia 1-3 volte al giorno. I preparati contenenti acido borico non sono raccomandati per l'uso nella sindrome dell'occhio secco.

Va ricordato che l'acido borico penetra facilmente nella pelle e nelle mucose, soprattutto nei bambini piccoli, viene lentamente eliminato dall'organismo e può accumularsi nei tessuti e negli organi, provocando lo sviluppo di reazioni tossiche(nausea, vomito, diarrea, desquamazione epiteliale, mal di testa, alterazione della coscienza, oliguria), pertanto non è raccomandato l'uso di farmaci contenenti acido borico durante la gravidanza, l'allattamento e nella pratica pediatrica, soprattutto nei neonati, e anche non

dovrebbero essere utilizzati preparati contenenti soluzione di acido borico in concentrazioni superiori al 2% a causa dei possibili effetti teratogeni.

Medicinali contenenti sali d'argento - Soluzione di nitrato d'argento all'1%, soluzione di collargol al 2%, soluzione di protargol all'1%.- utilizzato per la prevenzione della blenorrea nei neonati. A questo scopo vengono instillati una volta immediatamente dopo la nascita del bambino. I preparati d'argento non sono compatibili con sostanze organiche, cloruri, bromuri, ioduri. Con loro uso a lungo termineè possibile la colorazione dei tessuti oculari con argento ridotto (argirosi).

Antisettico Miramistina(okomistina) - collirio allo 0,01% - utilizzato nel trattamento dei disturbi acuti e congiuntivite cronica, blefarocongiuntivite, cheratite, cheratouveite, nel periodo pre e postoperatorio per la prevenzione di complicanze infettive e lesioni oculari. Dosaggio: 1-2 gocce 4-6 volte al giorno fino alla guarigione clinica, a scopo profilattico - 2-3 giorni prima dell'intervento e per 10 giorni successivi, 1-2 gocce 3 volte al giorno. Controindicazioni: età fino a 18 anni, gravidanza, periodo di allattamento.

I farmaci antisettici includono anche derivati ​​​​del fluorochinolone.

Fluorochinoloni. Se utilizzati per via sistemica, i fluorochinoloni passano facilmente attraverso la barriera emato-oftalmica nel fluido intraoculare.

I farmaci di questo gruppo (norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina, lomefloxacina) sono usati per trattare le malattie infettive delle palpebre, organi lacrimali, congiuntiva, cornea, compresi tracoma e paratracoma, nonché per la prevenzione di complicanze infettive dopo interventi chirurgici e lesioni agli occhi.

I fluorochinoloni vengono utilizzati sotto forma di colliri e unguenti allo 0,3%. In caso di processo infettivo lieve, i colliri contenenti fluorochinoloni vengono instillati 1 goccia nel sacco congiuntivale dell'occhio interessato 5-6 volte al giorno oppure una striscia di unguento lunga 1-1,5 cm viene posta dietro la palpebra inferiore 2-3 volte un giorno. In caso di grave processo infettivo il farmaco viene instillato ogni 15-30 minuti oppure viene applicata una striscia di unguento lunga 1-1,5 cm ogni 3-4 ore Man mano che la gravità dell'infiammazione diminuisce, la frequenza di utilizzo del farmaco diminuisce. La durata del trattamento non supera i 14 giorni.

Durante il trattamento del tracoma, 1-2 gocce del farmaco vengono instillate nel sacco congiuntivale dell'occhio interessato 2-4 volte al giorno per 1-2 mesi.

I farmaci non devono essere usati in caso di ipersensibilità ad esso, gravidanza, allattamento e nei bambini sotto i 15 anni di età.

26.2.1.2. Farmaci sulfamidici

Utilizzato in oftalmologia sulfacetamide(sulfacil sodico, Sulfacilum natrium) sotto forma di soluzione al 10 e 20% (collirio) e unguento al 30% (in tubi), che vengono utilizzati per la prevenzione e il trattamento della congiuntivite, della blefarite e della cheratite; Una soluzione al 20% viene utilizzata per la prevenzione e il trattamento delle malattie oculari gonorrea nei neonati e negli adulti.

I sulfamidici vengono instillati nel sacco congiuntivale, 1 goccia 5-6 volte al giorno, per prevenire la blenorrea nei neonati - 1 goccia di una soluzione al 20% in ciascun occhio tre volte con un intervallo di 10 minuti.

Quando i farmaci sulfamidici vengono utilizzati in combinazione con novocaina e dicaina, il loro effetto batteriostatico è ridotto, il che

a causa del contenuto del residuo nella molecola di dicaina e novocaina paio-acido amminobenzoico. La lidocaina e l'ossibuprocaina non hanno effetto antisulfamidico. È stata stabilita l'incompatibilità dei farmaci sulfamidici con i sali d'argento.

26.2.1.3. Antibiotici

Per la prevenzione e il trattamento delle malattie infettive del bulbo oculare e del suo apparato ausiliario, farmaci antibatterici appartenenti a vari gruppi (cloramfenicolo, tetracicline, macrolidi, aminoglicosidi, fluorochinoloni, acido fusidico, polimixine). La scelta del farmaco antibatterico dipende dalla sensibilità dei microrganismi patogeni e dalla gravità del processo infettivo.

Nel trattamento delle malattie infettive degli occhi, i farmaci antibatterici vengono utilizzati non solo sotto forma di forme di dosaggio oftalmiche (colliri, unguenti e pellicole), ma anche soluzioni iniettabili (sottocongiuntivali, parabulbari, intramuscolari ed endovenose) e somministrazione intraoculare di farmaci.

Cloramfenicolo(Levomicetina, Leevomicetina). Antibiotico vasta gamma d'azione, utilizzato sotto forma di collirio (soluzione allo 0,25%), applicato localmente e per via sistemica, supera facilmente la barriera emato-oftalmica. Concentrazione terapeutica di cloramfenicolo a applicazione locale creato nella cornea, nell'umor acqueo, nell'iride, nel corpo vitreo; Il farmaco non penetra nella lente.

Tetracicline(Tetraciclina). Le tetracicline non penetrano nel tessuto oculare attraverso l'epitelio intatto. Se l'epitelio corneale è danneggiato, la concentrazione efficace

La concentrazione di tetraciclina nell'umidità della camera anteriore viene raggiunta 30 minuti dopo l'applicazione. Se utilizzata per via sistemica, la tetraciclina ha difficoltà a superare la barriera emato-oftalmica.

In oftalmologia vengono utilizzate sia la tetraciclina che la ditetraciclina, un sale di dibenziletilendiammina della tetraciclina, che ha un effetto prolungato. Se applicato localmente, l'effetto antibatterico dura 48-72 ore.L'ossitetraciclina è esclusa dall'elenco dei farmaci

fondi.

I farmaci antibatterici appartenenti al gruppo delle tetracicline sono utilizzati per la prevenzione e il trattamento della congiuntivite infettiva e della cheratite, nonché per il trattamento del tracoma. Va notato che la tetraciclina viene utilizzata per prevenire la blenorrea nei neonati. Non è raccomandato l'uso di questi farmaci a scopo terapeutico nei neonati e nei bambini sotto gli 8 anni di età. Un aumento dell'effetto antibatterico delle tetracicline si osserva in combinazione con oleandomicina ed eritromicina.

I farmaci di questo gruppo sono prodotti sotto forma di unguento oculare all'1%, che viene posizionato dietro la palpebra inferiore: unguento tetraciclico 3-5 volte al giorno, ditetraciclina 1 volta. Non è consigliabile utilizzare il farmaco per più di 10 giorni, ad eccezione del trattamento del tracoma, la cui durata può essere di 2-5 mesi. La durata del trattamento è determinata dal medico. Per prevenire la blenorrea nei neonati, una striscia di unguento alla tetraciclina lunga 0,5-1 cm viene posizionata una volta dietro la palpebra inferiore.

Macrolidi. Viene utilizzato per il trattamento delle malattie infettive degli occhi e per la prevenzione della blenorrea nei neonati eritromicina (Eritromicina), che appartiene al gruppo dei macrolidi.

Nel trattamento della congiuntivite, della cheratite, del tracoma e per la prevenzione della benorrea nei neonati, l'eritromicina viene utilizzata sotto forma di unguento oculare (10.000 unità), da applicare dietro la palpebra inferiore 3 volte al giorno, e nel trattamento della tracoma 4-5 volte. La durata del trattamento dipende dalla forma e dalla gravità della malattia, ma non deve superare i 14 giorni. Per il tracoma, il trattamento deve essere combinato con l'espressione follicolare. Dopo che il processo infiammatorio si è attenuato, il farmaco viene utilizzato 2-3 volte al giorno. La durata del trattamento per il tracoma non deve superare i 3 mesi.

Per prevenire la blenorrea nei neonati, una striscia di unguento lunga 0,5-1 cm viene posizionata una volta dietro la palpebra inferiore.

Includono anche gli antibiotici glicopeptidici vancomicina (Vancomicina). Il farmaco penetra facilmente nel tessuto del bulbo oculare se applicato localmente e sistemicamente. Concentrazione massima il farmaco nei tessuti oculari viene raggiunto entro 1 ora dalla somministrazione, concentrazione effettiva persiste per 4 ore.La vancomicina non ha alcun effetto effetti tossici sul tessuto oculare quando somministrato per via intraoculare.

Per il trattamento delle malattie degli occhi, la vancomicina viene somministrata per via endovenosa alla dose di 0,5-1 g ogni 8-12 ore, inoltre viene utilizzata la somministrazione intravitreale.

Aminoglicosidi (gentamicina, tobramicina). L'uso simultaneo di più antibiotici aminoglicosidici(possibili effetti nefrotossici e ototossici, disturbi del metabolismo minerale e dell'ematopoiesi), il loro uso combinato con eritromicina e cloramfenicolo (a causa di incompatibilità farmaceutica), polimixina B, colistina, cefalosporine, vancomicina, furosemide, anestetici.

Gli antibiotici aminoglicosidici sono prodotti sotto forma di colliri (soluzione di gentamicina allo 0,3%), unguento allo 0,3% e pellicole medicinali oftalmiche.

Per un'infezione moderatamente grave, 1-2 gocce del farmaco vengono instillate nel sacco congiuntivale ogni 4 ore oppure una striscia di unguento lunga 1,5 cm viene posta dietro la palpebra inferiore dell'occhio interessato 2-3 volte al giorno. In caso di un grave processo infettivo, il farmaco viene instillato ogni ora o l'unguento viene posto dietro la palpebra inferiore ogni 3-4 ore.Quando la gravità dell'infiammazione diminuisce, la frequenza delle instillazioni del farmaco viene ridotta. La durata del trattamento non supera i 14 giorni.

Gli antibiotici del gruppo degli aminoglicosidi sono spesso usati come parte di farmaci antibatterici combinati.

26.2.1.4. Farmaci antifungini

Attualmente in Russia non esistono forme oftalmiche ufficialmente registrate di farmaci antifungini. All'estero è ampiamente utilizzata una sospensione oftalmica di natamicina al 5%. I farmaci utilizzati sistemicamente per la somministrazione orale includono nistatina, ketoconazolo, miconazolo, fluconazolo e flucitosina.

26.2.1.5. Farmaci antivirali

Nel trattamento delle malattie virali degli occhi vengono utilizzati agenti chemioterapeutici (antimetaboliti), nonché farmaci che hanno effetti immunocorrettivi non specifici e specifici.

È stato sintetizzato uno dei primi antimetaboliti 5-iodo-2-deossiuridina(idoxuredina, IMU) -

analogo alogenato della timidina. L'idoxuredina è un farmaco antivirale altamente efficace, ma ha uno spettro ristretto di attività antivirale, poiché è efficace solo contro il virus dell'herpes simplex. Quando applicato localmente in concentrazione terapeutica, l’IDU si determina solo nell’epitelio e in misura minore nello stroma della cornea; una piccola quantità di esso, che non ha effetto virucida, si accumula nell’umor acqueo della camera anteriore , l'iride e il corpo vitreo.

Tenendo conto delle peculiarità della farmacocinetica dell'IDU, viene utilizzato per il trattamento delle forme superficiali di cheratite erpetica sotto forma di soluzione allo 0,1%, che viene instillata 3-5 volte al giorno.

Poiché l'uso a lungo termine del farmaco può sviluppare reazioni allergiche tossiche della congiuntiva e della cornea (follicolosi, chemosi, epiteliopatia diffusa, edema corneale), la durata del trattamento non deve essere superiore a 2-3 settimane e in assenza di segni di remissione - 7-10 giorni.

Aciclovir(Aciclovir) è un farmaco antivirale altamente efficace che ha un effetto virucida sui virus dell'herpes simplex e dell'herpes zoster, ma è meno efficace contro il virus Epstein-Barr e il citomegalovirus. L'aciclovir non influisce sui normali processi cellulari e non ritarda il processo di rigenerazione della cornea.

Il farmaco viene utilizzato sotto forma di unguento oculare al 3%: una striscia lunga 1 cm viene posta dietro la palpebra inferiore 5 volte al giorno per 7-10 giorni. Per prevenire la recidiva della malattia, il trattamento deve essere continuato per 3 giorni dopo la guarigione clinica. Dopo l'applicazione dell'unguento possono verificarsi una moderata sensazione di bruciore, reazioni infiammatorie e cheratite puntata.

Nel trattamento delle forme profonde di cheratite erpetica e uveite, l'aciclovir viene utilizzato contemporaneamente per via topica, assunto per via orale (200 mg 3-5 volte al giorno per 5-10 giorni) o somministrato per via parenterale (flebo endovenoso in ragione di 5 mg per 1 kg del peso corporeo ogni 8 ore entro 5 giorni).

Immunoterapia non specifica. Nel trattamento delle malattie virali dell'occhio vengono utilizzati sia interferoni esogeni che farmaci che stimolano la produzione di interferoni endogeni. COME agenti antivirali utilizzare gli interferoni prodotti dai leucociti sangue donato umano sotto l'influenza di un virus e ottenuto con metodi di ingegneria genetica.

Interferone leucocitario umano secco (Interferonum leucocyticum humanum siccum) è prodotto in fiale da 2 ml contenenti 1000 UI di polvere liofilizzata per la preparazione di una soluzione. Il contenuto della fiala viene diluito in 1 ml di acqua distillata sterile. Per cheratiti e congiuntiviti superficiali instillare 1 goccia almeno 12 volte al giorno. Per la cheratite stromale e la cheratoiridociclite, vengono somministrate 600.000 UI a livello sottocongiuntivale al giorno o a giorni alterni. La durata del trattamento è di 15-25 giorni.

Oftalmoferone (Ophtalmoferonum) contiene 10.000 UI per 1 ml di interferone alfa-2 ricombinante umano. Il farmaco viene utilizzato per il trattamento della congiuntivite e cheratite adenovirale, emorragica, erpetica, cheratouveite erpetica. IN fase acuta malattie, instillare 1 goccia 6-8 volte al giorno, quando i fenomeni infiammatori si attenuano - 2-3 volte. Il trattamento viene effettuato fino alla scomparsa dei sintomi della malattia.

Gli induttori dell'interferone (interferonogeni), quando introdotti nel corpo umano, stimolano la produzione di interferoni endogeni

tipi diversi. Vari interferonogeni sono usati per trattare le malattie virali degli occhi.

Poludan (Poludan) è un interferonogeno biosintetico, che è un complesso di acidi poliadenilico e uridilico.

Il farmaco viene utilizzato per malattie virali occhi: congiuntivite adenovirale ed erpetica, cheratocongiuntivite, cheratite e cheratoiridociclite (cheratouveite), iridociclite, corioretinite, neurite ottica. Poludan viene utilizzato sotto forma di colliri e soluzioni per iniezioni sottocongiuntivali.

Per il trattamento della congiuntivite e della cheratite superficiale, una soluzione di poludanum viene instillata nel sacco congiuntivale, 1-2 gocce 6-8 volte al giorno. Al regredire dei fenomeni infiammatori il numero degli impianti si riduce a 3-4 volte.

Per la cheratite stromale e la cheratoiridociclite, la soluzione di Poludan viene somministrata 0,5 ml a livello sottocongiuntivale ogni giorno o a giorni alterni. Sono prescritte 15-20 iniezioni per ciclo.

Pirogeno (Pirogenalio) - lipopolisaccaride origine batterica, che ha effetti pirogeni e interferonogenici.

Il farmaco viene somministrato per via sottocongiuntivale 1 volta al giorno o ogni 2-3 giorni. La dose iniziale è di 2,5 mcg (25 MTD), quindi viene gradualmente aumentata fino a 5 mcg (50 MTD). Il corso del trattamento consiste in 5-15 iniezioni a seconda dell'effetto.

Durante il trattamento con pirogeni sono possibili aumenti della temperatura corporea, mal di testa, nausea, vomito e lombalgia.

Cicloferone (Cycloferonum) (Polisan, Russia) - induttore dell'interferone a basso peso molecolare. Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare alla dose di 250 mg una volta al giorno. Un ciclo base di 10 iniezioni viene eseguito secondo lo schema 1; 2; 4; 6; 8; undici; 14; 17; 20° e 23° giorno.

Secondo un'altra versione, viene eseguito un ciclo di 5 iniezioni (le prime 2 iniezioni vengono somministrate quotidianamente, quindi il farmaco viene somministrato a giorni alterni), quindi ripetuto dopo 10-14 giorni.

Per immunoterapia specifica vengono utilizzati l'immunoglobulina umana normale, l'immunoglobulina del morbillo, la chigaina (siero di colostro umano purificato) e il vaccino antierpetico. Tuttavia ampia applicazione Questi farmaci non sono stati utilizzati nella pratica clinica.

26.2.2. Farmaci antinfiammatori

Per il trattamento delle malattie infiammatorie dell'occhio vengono utilizzati glucocorticosteroidi (GCS) e farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).

26.2.2.1. Glucocorticosteroidi

A seconda della durata dell'effetto antinfiammatorio, si distinguono GCS ad azione breve, media, lunga e prolungata.

Le forme di dosaggio utilizzate in oftalmologia contengono quasi tutti i gruppi di GCS:

GKS recitazione breve(6-8 ore) - idrocortisone (0,5%; 1% e 2,5% unguento per gli occhi);

GKS durata media azione (12-36 ore) - prednisolone (collirio allo 0,5% e all'1%);

Corticosteroidi ad azione prolungata (fino a 72 ore) - desametasone (collirio e unguento allo 0,1%); betametasone (collirio e unguento allo 0,1%);

Corticosteroidi ad azione prolungata (7-10 giorni) - triamcinolone acetonide, betametasone propionato (forme iniettabili).

I GCS, ad eccezione dell'idrocortisone, penetrano facilmente in quasi tutti i tessuti del bulbo oculare, compresi

incluso nella lente, sia con uso locale che sistemico.

Le indicazioni per l'uso del GCS in oftalmologia sono piuttosto ampie:

Malattie allergiche dell'occhio (dermatite palpebrale, blefarite, congiuntivite e cheratocongiuntivite);

uveite;

Oftalmia simpatica;

Fenomeni infiammatori dopo infortuni e interventi chirurgici (prevenzione e cura);

Ripristino della trasparenza corneale e soppressione della neovascolarizzazione dopo cheratiti, ustioni chimiche e termiche (dopo completa epitelizzazione della cornea).

L'uso di GCS non è raccomandato nelle malattie virali della cornea (forme superficiali di cheratite accompagnate da un difetto dell'epitelio) e nella congiuntiva, nelle infezioni micobatteriche e fungine degli occhi. GCS dovrebbe essere usato con cautela quando alto rischio aumento della pressione intraoculare.

Con l'uso a lungo termine di farmaci steroidei, è possibile un aumento della pressione intraoculare con il successivo sviluppo del glaucoma, la formazione di cataratta subcapsulare posteriore, un rallentamento del processo di guarigione della ferita e lo sviluppo di un'infezione secondaria, che spesso si verifica infezione fungina cornea. La comparsa di ulcere non cicatrizzate sulla cornea dopo un trattamento a lungo termine farmaci steroidei può indicare lo sviluppo di un'invasione fungina. Secondario infezione batterica può verificarsi come risultato della soppressione della reazione protettiva del paziente.

Se applicato localmente, il farmaco viene instillato nel sacco congiuntivale dell'occhio interessato 3 volte al giorno. Entro 24-48 ore dal trattamento

in caso di grave infiammazione, il farmaco può essere utilizzato ogni 2 ore: una striscia di unguento oculare lunga 1,5 cm viene posizionata dietro la palpebra inferiore 2-3 volte al giorno. I glucocorticosteroidi vengono utilizzati anche per via parenterale e orale.

26.2.2.2. Antifiammatori non steroidei

I FANS utilizzati in oftalmologia includono il diclofenac sodico, un derivato dell'acido fenilacetico e l'indometacina. Diclofenac sodico e indometacina (soluzione allo 0,1% - collirio) hanno un pronunciato effetto antinfiammatorio, antipiretico e analgesico e sono anche in grado di inibire l'aggregazione piastrinica; con l'uso a lungo termine hanno un effetto desensibilizzante.

I FANS sono usati per inibire la miosi durante l'intervento di cataratta, trattare la congiuntivite non infettiva, prevenire e trattare l'uveite postoperatoria e post-traumatica e prevenire la maculopatia cistica.

I pazienti tollerano bene i FANS se applicati localmente. Non è raccomandato il loro utilizzo nel trattamento di bambini, donne in gravidanza e in allattamento; prescrivere con cautela ai pazienti asma bronchiale e grave rinite vasomotoria.

Per prevenire la costrizione della pupilla durante un intervento chirurgico o un intervento laser, una soluzione allo 0,1% di diclofenac e indometacina viene instillata entro 2 ore prima dell'intervento 4 volte con un intervallo di 30 minuti. Per scopi terapeutici, i farmaci vengono utilizzati 4-6 volte al giorno per 5-14 giorni. Per la prevenzione della maculopatia cistica postoperatoria (dopo l'estrazione della cataratta, interventi antiglaucomatosi)

radio) I FANS vengono utilizzati per un mese dopo l'intervento 3 volte al giorno.

26.2.2.3. Farmaci antiallergici

Trattamento malattie allergiche occhio comprende l'uso di corticosteroidi, stabilizzatori della membrana dei mastociti, antistaminici e vasocostrittori.

Stabilizzatori di membrana. Tra i farmaci di questo gruppo, vengono spesso utilizzati acido cromoglico (Acido cromoglico). L'efficacia terapeutica del farmaco è massima se utilizzata a scopo profilattico. L'acido cromoglicico viene spesso utilizzato nel trattamento della congiuntivite allergica in combinazione con farmaci steroidei, riducendone così la necessità; Le soluzioni (colliri) al 2% e al 4% di acido cromoglicico sono indicate per il trattamento della congiuntivite stagionale e di altri tipi di congiuntivite allergica, inclusa la congiuntivite iperpapillare causata da lenti a contatto.

Una soluzione di acido cromoglicico viene instillata 1 goccia nel sacco congiuntivale 2-6 volte al giorno. Si consiglia di iniziare il trattamento 7-10 giorni prima possibile sviluppo congiuntivite allergica stagionale e continuare per 7-10 giorni dopo la scomparsa dei sintomi della malattia.

Immediatamente dopo l'instillazione possono verificarsi temporaneamente offuscamento della vista e bruciore.

Oltre all'acido cromoglico, è usato per trattare le malattie allergiche degli occhi. boatamid (Lodoxamide), che non solo

previene la degranulazione dei mastociti, ma inibisce anche la migrazione e il rilascio di enzimi e fattori citotattici dagli eosinofili.

La lodoxamide (soluzione allo 0,1%) viene utilizzata per le stesse indicazioni dell'acido cromoglico. Il farmaco viene instillato 4 volte al giorno. La durata del trattamento non supera le 4 settimane. Durante il trattamento con lodoxamide sono possibili effetti collaterali: bruciore transitorio, formicolio, prurito alle palpebre, lacrimazione, vertigini, visione offuscata, gonfiore delle palpebre, deposito di cristalli e ulcerazione della cornea, febbre, mucosa nasale secca, prurito.

Antistaminici. Questi farmaci danno di più effetto rapido: per acuto congiuntivite allergica riducono rapidamente prurito e gonfiore delle palpebre, lacrimazione, iperemia e gonfiore della congiuntiva. Gli antistaminici sono usati per trattare le malattie allergiche degli occhi sia come farmaci monocomponenti che combinati. La dose abituale è 1 goccia 2-3 volte al giorno. Si sconsiglia il loro utilizzo durante la gravidanza e l'allattamento e nel trattamento di bambini di età inferiore a 4 anni. Il più efficace preparazioni complesse, inclusi due componenti (con effetti antistaminici e vasocostrittori).

Attualmente, i bloccanti dei recettori H1 come olopatadina (Olopatidina), che inibisce il rilascio di mediatori allergici dai mastociti, ha un pronunciato effetto antiallergico. Dosi e applicazione: adulti e bambini sopra i 3 anni instillano 1 goccia 2 volte al giorno. Effetti collaterali: in alcuni casi (circa il 5%) si notano visione offuscata, bruciore e dolore agli occhi, lacrimazione, sensazione di corpo estraneo nell'occhio,

iperemia congiuntivale, cheratite, irite, gonfiore delle palpebre, nello 0,1-1% dei casi - debolezza, mal di testa, vertigini, nausea, faringite, rinite, sinusite, amarezza in bocca, alterazioni del gusto.

Farmaci vasocostrittori. Le malattie allergiche sono accompagnate da una pronunciata reazione vascolare, manifestata da edema e iperemia tissutale. Gli agenti simpaticomimetici che hanno un effetto vasocostrittore riducono il gonfiore e l'iperemia della congiuntiva.

Per ridurre la gravità dei sintomi allergici, utilizzare

Tabella 26.1. Distribuzione farmaci antipertensivi per punti di applicazione

preparazioni monocomponenti e combinate contenenti agonisti α-adrenergici - tetrazolina nafazolina.

L'uso di questi farmaci non è raccomandato in caso di ipersensibilità al farmaco, nel trattamento di pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, gravi malattie cardiovascolari (CHD, ipertensione arteriosa, feocromocitoma), malattie metaboliche (iperfunzione ghiandola tiroidea, diabete mellito) e bambini sotto i 5 anni di età.

I farmaci vasocostrittori vengono instillati 2-3 volte al giorno, 1 goccia nel sacco congiuntivale. Si sconsiglia l'uso continuativo del collirio per più di 7-10 giorni. Se non si riscontra alcun effetto entro 48 ore, il farmaco deve essere sospeso.

Con l'uso di farmaci di questo gruppo possono verificarsi effetti collaterali: visione offuscata, irritazione della congiuntiva, aumento della pressione intraoculare, dilatazione della pupilla. A volte sono possibili effetti collaterali sistemici: battito cardiaco accelerato, mal di testa, aumento dell'affaticamento e della sudorazione, aumento della pressione sanguigna, iperglicemia.

26.2.3. Farmaci usati per trattare il glaucoma

A seconda dell'effetto sull'idrodinamica dell'occhio, si distinguono due gruppi di farmaci antiglaucoma: quelli che migliorano il deflusso del fluido intraoculare e quelli che ne inibiscono la produzione (Tabella 25.1).

26.2.3.1. Agenti che migliorano il deflusso del liquido intraoculare

Colinomimetici. Tra gli M-colinomimetici, la pilocarpina e il carbacolo vengono utilizzati per il trattamento del glaucoma.

Pilocarpina (Pilocarpina) è un alcaloide vegetale ottenuto dalla pianta Pilocarpus pinnatifolius Faborandi. Il farmaco viene utilizzato sotto forma di pilocarpina cloridrato o pilocarpina nitrato. La pilocarpina è disponibile sotto forma di soluzione acquosa (collirio) all'1%, 2%, 4% o 6%, confezionata in tubi contagocce da 1,5 ml o flaconi da 5, 10 e 15 ml.

La durata dell'effetto ipotensivo con una singola instillazione di soluzione di pilocarpina varia individualmente ed è di 4-6 ore, a questo proposito le soluzioni acquose del farmaco devono essere utilizzate 4-6 volte al giorno. Le più comunemente utilizzate sono le soluzioni all'1% e al 2%. Un ulteriore aumento della concentrazione non porta ad un aumento significativo della gravità dell'effetto ipotensivo, ma del rischio di svilupparlo reazioni avverse. La scelta della concentrazione della soluzione dipende dalla risposta individuale del paziente al farmaco.

Inoltre, vengono prodotti colliri di pilocarpina a lunga azione, in cui come solvente viene utilizzata una soluzione allo 0,5% o all'1% di metilcellulosa, una soluzione al 2% di carbossimetilcellulosa o una soluzione al 5-10% di alcol polivinilico. La durata dell'azione di questi farmaci con una singola instillazione aumenta a 8-12 ore, mentre l'effetto più duraturo è esercitato dal gel e dall'unguento contenenti pilocarpina, che vengono utilizzati una volta al giorno.

Simpaticomimetici non selettivi. Questo sottogruppo include epinefrina (Epinephrinum), che è uno stimolatore diretto dei recettori α e β-adrenergici di varie localizzazioni.

L'adrenalina non penetra bene nella cornea e ne garantisce una quantità sufficiente effetto terapeuticoè necessario usare il farmaco alta concentrazione (1-

soluzioni al 2%). In questo caso, è possibile lo sviluppo di reazioni avverse, sia locali (aumento della pressione sanguigna, tachiaritmia, cardialgia, disturbi cerebrovascolari) che sistemiche (bruciore dopo l'instillazione, iperemia congiuntivale, deposizione di depositi di pigmento nella congiuntiva e nella cornea, midriasi, maculopatia, diminuzione della circolazione sanguigna nella testa del nervo ottico).

Attualmente non esistono farmaci oftalmici contenenti adrenalina approvati per l'uso in Russia.

Prostaglandine. IN l'anno scorso Di grande interesse sono i farmaci appartenenti al sottogruppo delle prostaglandine F 2a. Miglioramento del tratto di efflusso uveosclerale umore acqueo A causa del loro effetto sui recettori delle prostanlandine di varie sottoclassi, questi farmaci riducono significativamente la pressione intraoculare. Secondo dati recenti, l’aumento del deflusso uveosclerale è causato da una scarica della matrice extracellulare del muscolo ciliare.

Il sottogruppo delle prostaglandine F 2a comprende due farmaci: soluzione allo 0,005%. latanoprost e soluzione allo 0,004%. travoprost, Disponibile in flaconi da 2,5 ml. I farmaci di questo sottogruppo hanno un pronunciato effetto ipotensivo e, secondo la letteratura, migliorano la circolazione sanguigna nei tessuti dell'occhio.

Latanoprost (Latanoprost) provoca una diminuzione della PIO circa 3-4 ore dopo la sua somministrazione, massimo effetto osservato dopo 8-12 ore.L’effetto ipotensivo continua per almeno 24 ore.L’iftalmotono diminuisce in media del 35% linea di base.

Dopo 3 mesi dall'inizio del trattamento si nota un aumento della pigmentazione dell'iride dal blu al marrone. È possibile una maggiore crescita delle ciglia. IN in rari casi la gravità dell'uveite anteriore aumenta e

Travoprost (Travoprost) è un nuovo farmaco antiglaucoma che stimola efficacemente il deflusso del liquido intraoculare lungo la via uveosclerale. L'effetto ipotensivo corrisponde o supera quello di latanoprost.

Le prostaglandine sono i farmaci di prima scelta: vengono utilizzate per iniziare la cura del glaucoma.

26.2.3.2. Un farmaco che inibisce la produzione di liquido intraoculare

Simpaticomimetici selettivi.

I farmaci in questo gruppo includono clonidina (Clonidina).

La clonidina aiuta a ridurre la produzione di liquido intraoculare. L'effetto ipotensivo appare 30 minuti dopo la somministrazione del farmaco, il suo massimo si osserva 3 ore dopo l'instillazione e dura fino a 8 ore.

Gli effetti collaterali locali si manifestano sotto forma di bruciore e sensazione di corpo estraneo negli occhi, secchezza delle fauci, congestione nasale, iperemia e gonfiore della congiuntiva, congiuntivite cronica.

Eventi avversi generale- Periodicamente possono verificarsi sonnolenza, rallentamento delle reazioni mentali e motorie, bradicardia, stitichezza e diminuzione della secrezione gastrica. L'uso di colliri a base di clonidina può essere accompagnato da una diminuzione della pressione sanguigna.

Si consiglia di utilizzare il farmaco 2-4 volte al giorno. Il trattamento inizia con la nomina di una soluzione allo 0,25%. In caso di riduzione insufficiente della IOP, utilizzare una soluzione allo 0,5%. Se si verificano reazioni avverse associate all'uso di una soluzione allo 0,25%, viene prescritta una soluzione allo 0,125%.

β -Bloccanti adrenergici. I farmaci di prima scelta nel trattamento del glaucoma nella maggior parte dei casi sono le prostaglandine e i beta-bloccanti.

β 12 -Bloccanti adrenergici. I β-bloccanti non selettivi includono timololo(Timololo).

Timololo inibisce la secrezione del liquido intraoculare. Tuttavia, secondo alcuni dati, con l'uso prolungato del timololo si osserva un miglioramento del deflusso dell'umore acqueo, apparentemente dovuto al rilascio del seno sclerale. L'effetto ipotensivo si manifesta 20 minuti dopo l'instillazione, raggiunge il massimo dopo 2 ore e persiste per almeno 24 ore.La diminuzione della IOP è di circa il 35% rispetto al livello iniziale. La differenza nella gravità dell'effetto ipotensivo delle soluzioni di timololo allo 0,25% e allo 0,5% è del 10-15%.

Effetti collaterali locali: secchezza oculare, irritazione congiuntivale, edema epiteliale corneale, cheratite puntata superficiale, blefarocongiuntivite allergica.

Il trattamento inizia con l'uso di una soluzione allo 0,25% di timololo 1-2 volte al giorno. Se non si riscontra alcun effetto, utilizzare una soluzione allo 0,5% nella stessa dose. L'effetto ipotensivo deve essere valutato dopo 2 settimane di uso regolare. Non meno di

Una volta ogni sei mesi è necessario monitorare le condizioni della cornea, la produzione lacrimale e le funzioni visive.

β1- Bloccanti adrenergici. I β-bloccanti selettivi sono ampiamente utilizzati in oftalmologia. betoxololo(Betaxololo).

Dopo una singola instillazione di betaxololo, l'effetto ipotensivo si osserva solitamente dopo 30 minuti e la riduzione massima della PIO, pari a circa il 25% del livello iniziale, si verifica dopo

2 ore e persiste per 12 ore Secondo alcuni dati, a differenza del timololo, il betaxololo non provoca

deterioramento del flusso sanguigno nel nervo ottico, ma, al contrario, lo mantiene o addirittura lo migliora.

Effetti collaterali locali: disagio a breve termine e lacrimazione che si verificano immediatamente dopo l'instillazione; raramente si osservano cheratite puntata, diminuzione della sensibilità della cornea, fotofobia, prurito, secchezza e arrossamento degli occhi, anisocoria.

Gli effetti collaterali sistemici sono simili a quelli descritti per il timololo. Tuttavia, l'impatto su sistema respiratorio insignificante.

Ibrido (α + β )-bloccanti adrenergici. Negli ultimi anni, i bloccanti adrenergici ibridi hanno suscitato interesse.

Un rappresentante di questo gruppo è l'originale bloccante adrenergico domestico proxodololo(Proxodololum), che ha un effetto bloccante sui recettori β 12 e α-adrenergici. Il meccanismo per ridurre l'oftalmotono consiste nel sopprimere la produzione di fluido intraoculare. L'effetto ipotensivo compare 30 minuti dopo una singola instillazione, la riduzione massima della IOP (circa 7 mm Hg rispetto al livello iniziale) si osserva dopo 4-6 ore e dura fino a 8-12 ore.L'effetto ipotensivo è significativamente pronunciato.

Il trattamento inizia con l'uso di una soluzione all'1% 2-3 volte al giorno. Se non ci sono effetti, viene prescritta una soluzione al 2% alla stessa dose. Come con l'uso di altri bloccanti adrenergici, l'effetto ipotensivo del proxodololo si sviluppa gradualmente, pertanto la sua valutazione deve essere effettuata dopo 2 settimane di uso regolare.

Effetti collaterali: bradicardia, ipotensione arteriosa, broncospasmo in pazienti sensibili al proxodololo.

Inibitori dell'anidrasi carbonica. I farmaci di questo gruppo hanno un effetto deprimente sull'enzima dell'anidride carbonica.

raza, che è contenuto nei processi del corpo ciliare e svolge un ruolo importante nella produzione del fluido intraoculare.

Brinzolamide (Brinzolamide) è un nuovo inibitore topico dell'anidrasi carbonica che inibisce la produzione di fluido intraoculare. Il farmaco viene rilasciato sotto forma di sospensione oftalmica all'1%. Le indicazioni e le controindicazioni per l'uso sono le stesse della dorzolamide, ma i pazienti tollerano meglio la brinzolamide.

Dorzolamide (Dorzolamide) dà il massimo effetto ipotensivo 2 ore dopo l'instillazione. L'effetto collaterale persiste anche dopo 12 ore.La riduzione massima della IOP è del 18-26% del livello iniziale.

Controindicazioni: ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Nel 10-15% dei pazienti possono svilupparsi cheratopatia puntata e reazione allergica. Compromissione della vista, lacrimazione e fotofobia sono stati notati nell'1-5% dei pazienti. Dolore, arrossamento degli occhi, sviluppo di miopia transitoria e iridociclite sono estremamente rari. Raramente si possono verificare effetti collaterali sistemici quali mal di testa, nausea, astenia, urolitiasi, eruzioni cutanee.

Se usato in monoterapia, il farmaco viene instillato 3 volte al giorno, se usato in combinazione con altri farmaci antipertensivi - 2 volte. Va notato che quando la dorzolamide viene utilizzata insieme ad altri farmaci antiglaucoma, l’effetto ipotensivo risulta potenziato.

A differenza della dorzolamide acetazolamide (Acetazolamide) riduce la PIO se somministrata per via sistemica. La IOP inizia a diminuire 40-60 minuti dopo l'instillazione, l'effetto massimo si osserva dopo 3-5 ore e la IOP rimane al di sotto del livello iniziale per 6-12 ore.

Il farmaco viene utilizzato per alleviare un attacco acuto di glaucoma, preparazione preoperatoria

pazienti, in terapia complessa per il glaucoma persistente.

Nel trattamento del glaucoma, l'acetazolamide viene assunta per via orale a 0,125-0,25 g 1-3 volte al giorno. Dopo averlo preso per 5 giorni, fare una pausa per 2 giorni. A trattamento a lungo termine acetazolamide, è necessario prescrivere preparati di potassio (orotato di potassio, panangina), una dieta risparmiatrice di potassio. In preparazione all'intervento chirurgico, l'acetazolamide viene assunta 0,5 g alla vigilia dell'operazione e al mattino il giorno della sua esecuzione.

26.2.3.3. Farmaci combinati

Per aumentare l'efficacia del trattamento farmacologico del glaucoma e migliorare la qualità della vita dei pazienti, sono stati creati farmaci combinati contenenti sostanze con diversi meccanismi di azione ipotensiva, con utilizzo simultaneo di cui si osserva un effetto additivo.

A questo scopo, nella pratica oftalmologica, viene spesso utilizzata una combinazione di β-bloccanti con colinomimetici. Uno di le combinazioni più comunemente utilizzate sono una combinazione di soluzione allo 0,5%. somministrazione di timololo con soluzione di pilocarpina al 2%. (foto, Fotil) o soluzione di pilocarpina al 4%. (foto forte, Fotil Forte).

Dopo l'instillazione di questi farmaci, si verifica un'efficace diminuzione della IOP a partire dalla 2a ora, l'effetto massimo si verifica dopo 3-4 ore, la durata dell'effetto ipotensivo è di circa 24 ore. La diminuzione massima della IOP è superiore al 32% di il livello iniziale. Il regime di applicazione consigliato è 1-2 volte al giorno.

Kosopto - associazione di dorzolamide (inibitore dell'anidrasi carbonica) e ti-

Molola è uno dei più combinazioni efficaci nel trattamento del glaucoma con un pronunciato effetto ipotensivo. Il farmaco è utilizzato per il trattamento dell'ipertensione oculare, ad angolo aperto, compreso il glaucoma secondario, il glaucoma pseudoesfoliativo. Cosopt viene instillato 1 goccia 2 volte al giorno. Il farmaco è ben tollerato dai bambini di età compresa tra 2 e 6 anni.

DuoHerbs - una combinazione del β-bloccante timololo e della prostaglandina travoprost. Il farmaco viene utilizzato per l'ipertensione oculare e il glaucoma ad angolo aperto, instillando 1 goccia una volta al giorno.

26.2.4. Farmaci usati per trattare la cataratta

I farmaci usati per trattare la cataratta possono essere suddivisi in diversi gruppi: farmaci contenenti sali inorganici in combinazione con vitamine, cisteina e altri farmaci che normalizzano i processi metabolici e farmaci contenenti composti che normalizzano i processi redox nel cristallino e inibiscono l'azione dei composti del chinino.

Un gruppo di farmaci contenenti sali minerali e attivatori processi metabolici, abbastanza numerosi. Questi medicinali possono contenerne uno sostanza attiva(taurina) oppure un complesso di principi attivi quali citocromo C, adenosina, tiamina, glutatione, nicotinamide e cisteina. Il collirio più utilizzato oftan-katachrome (OftanCatachrom) e Vitaiodurolo.

Il secondo gruppo di farmaci è rappresentato da due farmaci: pirenoxina e azapentacene.

Pirenoxina inibisce competitivamente l'azione delle sostanze chinoniche,

stimolando la trasformazione delle proteine ​​idrosolubili nella lente in proteine ​​insolubili, a seguito della quale la sostanza della lente diventa torbida. La pirenoxina previene lo sviluppo della cataratta.

Azapentacene protegge i gruppi sulfidrilici delle proteine ​​​​del cristallino dall'ossidazione, attiva gli enzimi proteolitici contenuti nell'umidità della camera anteriore dell'occhio.

26.2.5. Midriatici

La midriasi può essere dovuta ad un aumento dell'azione del dilatatore pupillare sotto l'influenza di simpaticomimetici, nonché ad un indebolimento dello sfintere pupillare dovuto al blocco dei recettori colinergici, mentre contemporaneamente si verifica la paresi del muscolo ciliare. A questo proposito, per dilatare la pupilla vengono utilizzati i bloccanti M-anticolinergici (midriatici indiretti) e i simpaticomimetici (midriatici diretti).

26.2.5.1. Anticolinergici M

Come risultato del blocco dei recettori M-colinergici situati nello sfintere della pupilla e nel muscolo ciliare, si verifica una dilatazione passiva della pupilla dovuta alla predominanza del tono del muscolo che dilata la pupilla e del rilassamento del muscolo che la dilata. lo restringe. Allo stesso tempo, a causa del rilassamento del muscolo ciliare, si verifica la paresi dell'accomodazione.

L'iride intensamente pigmentata è più resistente alla dilatazione e quindi, per ottenere un effetto, a volte è necessario aumentare la concentrazione del farmaco o la frequenza di somministrazione, quindi bisogna diffidare di un'eccessiva pigmentazione.

ridosaggio di farmaci M-anticolinergici. La dilatazione della pupilla può causare attacco acuto glaucoma in pazienti affetti da glaucoma, persone di età superiore a 60 anni e persone con ipermetropia che sono predisposte a sviluppare il glaucoma a causa del fatto che hanno una camera anteriore poco profonda.

I pazienti devono essere avvertiti che è vietato guidare per almeno 2 ore dopo lo studio.

Gli agenti M-anticolinergici si distinguono per la forza e la durata dell'azione (breve, o diagnostica, e a lungo termine, o terapeutica).

Gli anticolinergici M a lunga durata d'azione vengono utilizzati per ottenere la cicloplegia allo scopo di studiare la rifrazione nei bambini. Inoltre, vengono utilizzati per trattare gli spasmi di accomodazione di natura semipersistente e persistente nei bambini con errori di rifrazione e nella terapia complessa delle malattie infiammatorie della regione anteriore per prevenire lo sviluppo di sinechie posteriori.

Atropina (Atropinum) ha l'effetto midriatico e cicloplegico più pronunciato. La dilatazione della pupilla e la cicloplegia dopo una singola instillazione di atropina raggiungono il massimo dopo 30-40 minuti e persistono per 10-14 giorni.

L'atropina viene utilizzata sotto forma di soluzione allo 0,5% e all'1%. Negli adulti e nei bambini di età superiore ai 7 anni, a scopo terapeutico viene utilizzata una soluzione all'1%, che viene instillata 2-3 volte al giorno, per ottenere la cicloplegia - 2 volte. Nei bambini di età inferiore a 7 anni è possibile utilizzare solo una soluzione allo 0,5%.

Il farmaco non è raccomandato per il trattamento di pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, violazioni pronunciate minzione in caso di adenoma prostatico e bambini di età inferiore a 3 mesi. L'atropina deve essere prescritta con cautela a pazienti con gravi malattie del sistema cardiovascolare.

Durante il trattamento con atropina possono svilupparsi effetti collaterali sistemici, per ridurre la gravità dei quali dopo l'instillazione è necessario pinzare i canalicoli lacrimali nell'angolo interno dell'occhio.

Effetti collaterali locali: aumento della pressione intraoculare, iperemia della pelle delle palpebre, iperemia e gonfiore della congiuntiva (soprattutto con l'uso a lungo termine), fotofobia.

L'atropina è disponibile sotto forma di collirio e unguento all'1%; Vengono preparati colliri allo 0,5% contenenti atropina ex-tempore.

Ciclopentolato (Ciclopentolato) ha un effetto midriatico meno pronunciato dell’atropina. Dopo una singola instillazione di ciclopentolato, l'effetto farmacologico massimo si verifica entro 15-30 minuti. La midriasi persiste per 6-12 ore e gli effetti residui della cicloplegia per 12-24 ore.

Il farmaco viene utilizzato per ottenere la cicloplegia allo scopo di studiare la rifrazione nei bambini, nonché per il trattamento degli spasmi accomodativi di natura semipersistente e persistente nei bambini con errori di rifrazione, nella terapia complessa delle malattie infiammatorie della parte anteriore dell'occhio per prevenire lo sviluppo di sinechie posteriori e nella preparazione dei pazienti all'estrazione della cataratta.

Per esaminare il fondo, il ciclopentolato viene instillato 1-3 volte, 1 goccia a intervalli di 10 minuti, per ottenere la cicloplegia - 2-3 volte a intervalli di 15-20 minuti. Per scopi terapeutici, il farmaco viene utilizzato 3 volte al giorno.

Tropicamide (Tropicamid) è un midriatico ad azione breve. Dilatazione della pupilla dopo l'instillazione

la tropicamide si osserva dopo 5-10 minuti, la midriasi massima si osserva dopo 20-45 minuti e persiste per 1-2 ore, l'ampiezza pupillare originaria viene ripristinata dopo 6 ore, la paresi massima dell'accomodamento si verifica dopo 25 minuti e persiste per 30 minuti. Il sollievo completo della cicloplegia si verifica dopo 3 ore.

Il farmaco viene utilizzato nell'esame del fondo dell'occhio; raramente viene utilizzato per determinare la rifrazione nei bambini piccoli e per scopi terapeutici in malattie infiammatorie occhi, per la prevenzione delle sinechie posteriori. Tropicamide è disponibile sotto forma di soluzioni allo 0,5% e all'1%.

Per la dilatazione diagnostica della pupilla, 1 goccia di una soluzione all'1% viene instillata una volta o 1 goccia di una soluzione allo 0,5% viene instillata 2 volte con un intervallo di 5 minuti. Dopo 10 minuti è possibile eseguire l'oftalmoscopia. Per determinare la rifrazione, il farmaco viene instillato 6 volte con un intervallo di 6-12 minuti. Dopo circa 25-50 minuti si verifica la paresi accomodativa e si può effettuare lo studio. Per scopi terapeutici, la tropicamide viene utilizzata 3-4 volte al giorno.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela ai pazienti con glaucoma ad angolo chiuso.

Se utilizzato, sono possibili lo sviluppo di fotofobia, aumento della IOP e un attacco acuto di glaucoma ad angolo chiuso.

26.2.5.2. Simpaticomimetici

I simpaticomimetici, essendo agonisti dei recettori α-adrenergici, aumentano il tono del muscolo che dilata la pupilla, provocando lo sviluppo della midriasi, ma non si osservano paresi del muscolo ciliare e aumento della IOP. L'effetto midriatico è pronunciato, ma di breve durata (4-6 ore), potenziato dagli anticolinergici M.

Per la dilatazione diagnostica della pupilla e per potenziare l'effetto dei farmaci anticolinergici prima degli interventi chirurgici bulbo oculare e dopo di loro applicare la soluzione fenilefrina (fenilefrina).

Come gli anticolinergici M, l'uso della fenilefrina non è raccomandato nel glaucoma ad angolo chiuso. L'uso della soluzione di fenilefrina al 10% dovrebbe essere evitato nei bambini e negli anziani, se malattia cardiovascolare non può essere prescritto o deve essere utilizzata una soluzione al 2,5%; si consiglia di usare il farmaco con cautela in caso di tachicardia, ipertiroidismo e diabete mellito. I pazienti devono essere avvertiti di non guidare un'auto per almeno 2 ore dopo lo studio.

Quando si utilizza il farmaco per via topica, possono verificarsi dolore e formicolio agli occhi (potrebbe essere necessario utilizzare anestetici locali alcuni minuti prima dell'instillazione di fenilefrina), visione offuscata e fotofobia. I pazienti sensibili possono manifestare effetti collaterali sistemici: aritmia, ipertensione arteriosa, spasmo coronarico. Con l’uso sistemico simultaneo di inibitori MAO, l’effetto vasocostrittore può essere potenziato.

26.2.6. Anestetici locali

In oftalmologia, gli anestetici locali vengono utilizzati per la conduzione, l'infiltrazione e l'anestesia superficiale. Quando si utilizzano anestetici locali, è possibile sviluppare effetti collaterali locali, espressi in danni all'epitelio corneale e reazioni allergiche, e sistemici, causati dalla stabilizzazione generalizzata delle membrane.

Per prolungare l’effetto e ridurre gli effetti avversi sistemici,

Per un effetto piacevole, gli anestetici locali possono essere utilizzati in combinazione con vasocostrittori.

Gli anestetici locali più comunemente usati sono la novocaina, la tetracaina, la lidocaina, l’ossibuprocaina e la proparacaina.

Novocaina (Novocainum) difficilmente penetra nelle mucose intatte, quindi praticamente non viene utilizzato per l'anestesia superficiale. Per l'anestesia di conduzione vengono utilizzate soluzioni all'1-2%, per l'anestesia di infiltrazione - 0,25% e 0,5%.

Tetracaina (Tetracaina) viene utilizzata per l'anestesia superficiale durante interventi chirurgici ambulatoriali, rimozione di corpi estranei, procedure diagnostiche(gonioscopia, tonometria, ecc.). L'anestesia avviene 2-5 minuti dopo l'instillazione e persiste per 30 minuti-1 ora.

Il farmaco viene instillato 1 goccia 1-2 volte. Durante gli interventi chirurgici ambulatoriali, vengono eseguite ulteriori instillazioni secondo necessità. La tetracaina non è raccomandata per l'uso in caso di ipersensibilità ad essa e danno all'epitelio corneale.

È possibile lo sviluppo di reazioni avverse come iperemia delle mucose, aumento transitorio della PIO nei pazienti sensibili al farmaco, gonfiore e desquamazione dell'epitelio corneale e reazioni allergiche.

Dei farmaci contenenti tetracaina, il più comunemente usato dicaina sotto forma di collirio all'1% (in flaconi da 5 e 10 ml).

Lidocaina (Lidocaina) ha un effetto più pronunciato e prolungato rispetto ad altri anestetici. L'effetto anestetico locale con anestesia superficiale si manifesta 5-10 minuti dopo l'instillazione di una soluzione di lidocaina al 2-4% e persiste per 1-2 ore.Con conduzione

anestesia, l'effetto si osserva dopo 5-10 minuti e persiste per

2-4 ore

Per l'anestesia superficiale, la lidocaina viene utilizzata durante le procedure diagnostiche e gli interventi chirurgici ambulatoriali su piccola scala. Prima di un esame o di un intervento, instillare 1 goccia 1-3 volte con un intervallo di 30-60 s; durante gli interventi chirurgici ambulatoriali, se necessario, può essere instillata ulteriormente.

Ossibuprocaina (Ossibuprocaina) è uno degli anestetici locali più famosi al mondo utilizzato nella pratica oftalmica. L'anestesia superficiale della congiuntiva e della cornea avviene entro 30 secondi e dura 15 minuti.

L'anestesia a lungo termine (fino a 1 ora) viene fornita mediante instillazione di una soluzione di ossibuprocaina allo 0,4% 3 volte con un intervallo di 4-5 minuti.

Il farmaco viene utilizzato durante le procedure diagnostiche (immediatamente prima dell'esame, 1 goccia viene instillata 1-2 volte con un intervallo di 30-60 s e interventi chirurgici ambulatoriali di piccolo volume (immediatamente prima dell'intervento, 1 goccia viene instillata 3-4 volte con un intervallo di 4-5 minuti).

26.2.7. Strumenti di diagnosi

Quando si esegue l'angiografia con fluoresceina dei vasi retinici, del nervo ottico e del segmento anteriore dell'occhio, nonché per rilevare difetti nell'epitelio corneale, fluoresceina sodica(Fluoresceina-sodio). L'angiografia con fluoresceina dei vasi retinici viene eseguita per varie forme di abiotrofia retinica, forme essudative-emorragiche di corioretinopatia centrale di vari geni.

per retinopatia diabetica, ipertensiva e post-trombotica, nevi e melanoblastomi della coroide. L'angiografia con fluoresceina dei vasi della testa del nervo ottico viene eseguita in caso di gonfiore, infiammazione, pseudocongestione, drusen, ecc. Inoltre, l'angiografia con fluoresceina letto vascolare il segmento anteriore dell'occhio viene eseguito con nevi epibulbari, ecc.

L'uso della fluoresceina sodica è controindicato in caso di malattia renale e ipersensibilità ai suoi componenti. Prima di utilizzare il farmaco, è necessario verificare la sensibilità del paziente ad esso. Per fare questo, 0,1 ml di una soluzione di fluoresceina al 10% viene iniettata per via intradermica. In assenza di una reazione locale (arrossamento, gonfiore, eruzione cutanea), l'angiografia con fluoresceina viene eseguita dopo 30 minuti: 5 ml del farmaco vengono somministrati per via endovenosa rapidamente (entro 2-3 s). I test diagnostici vengono eseguiti secondo metodi generalmente accettati, tenendo conto dei suoi obiettivi e della natura della malattia. La somministrazione ripetuta di fluoresceina è possibile dopo 3 giorni.

Quando viene somministrata fluoresceina, sono possibili nausea e vomito; vertigini, a breve termine svenimento, reazioni allergiche (orticaria, prurito, ecc.). La maggior parte di questi fenomeni scompare da sola. In caso di gravi reazioni allergiche, viene effettuata una terapia desensibilizzante.

Dopo la somministrazione di fluoresceina, si osserva talvolta una transitoria colorazione gialla della pelle e delle mucose (entro 6-12 ore) e delle urine (entro 24-36 ore). Il farmaco viene utilizzato sotto forma di una soluzione iniettabile al 10% (prodotta sia dall'industria nazionale che da aziende straniere).

Per rilevare difetti nell'epitelio corneale, utilizzare una soluzione all'1% di fluoresceina (collirio), preparata ex-tempore.

26.2.8. Farmaci oftalmici di diversi gruppi

Prodotti idratanti e astringenti per gli occhi (preparati per lacrime artificiali). La sindrome dell'occhio secco, o cheratogiuntivite secca, si sviluppa come conseguenza di varie malattie degli occhi, nonché di malattie sistemiche (sindrome di Mikulich, sindrome di Sjögren, artrite reumatoide). Inoltre, una ridotta secrezione lacrimale si verifica con l'età e come risultato dell'influenza di fattori esogeni sulla secrezione del liquido lacrimale.

Il trattamento della sindrome dell'occhio secco è sintomatico. La terapia consiste principalmente nel sostituire il liquido lacrimale mancante. Come lacrime artificiali vengono utilizzate soluzioni acquose di vari gradi di viscosità o sostituti del film lacrimale simili a gel con elevata viscosità.

Le sostanze che possono aumentare la viscosità includono: derivati ​​semisintetici della cellulosa in concentrazioni dallo 0,5% all'1% (metilcellulosa, idrossipropilmetilcellulosa, idrossietilcellulosa), polivinilglicole, polivinilpirrolidone, derivati ​​dell'acido poliacrilico, soluzione di destrano allo 0,9%, carbomer 974 P .

I sostituti del liquido lacrimale vengono utilizzati non solo per la sindrome dell'occhio secco, ma anche per le anomalie palpebrali (lagoftalmo, eversione palpebrale). Questi farmaci non sono raccomandati per l'uso nelle malattie infettive delle palpebre, della congiuntiva e della cornea. La frequenza di utilizzo è determinata individualmente.

Stimolatori della rigenerazione corneale. In caso di malattie della cornea con danni all'integrità della sua superficie, lesioni e ustioni agli occhi, è necessario accelerarne la rigenerazione. A questo scopo usano 10% di me-

unguento al tiluracil, solcoseryl,

cornegel, così come farmaci contenenti glicosaminoglicani isolati dalla cornea di vari animali (ad esempio, adgelon). Inoltre, gli antiossidanti hanno un effetto stimolante sui processi rigenerativi: citocromo C di lievito (collirio allo 0,25%) ed erisod.

I farmaci di questo gruppo sono utilizzati nella terapia complessa di radiazioni, ustioni termiche, chimiche della congiuntiva e della cornea, lesioni della parte anteriore dell'occhio, cheratite erosiva e distrofica. Di solito vengono utilizzati 3-6 volte al giorno.

Farmaci che hanno effetti fibrinolitici e antiossidanti. Molte malattie degli occhi sono accompagnate dallo sviluppo della sindrome emorragica e fibrinoide, per il trattamento dei quali vengono utilizzati vari farmaci fibrinolitici.

I preparati enzimatici più utilizzati sono gli analoghi prolungati della streptochinasi streptodecasi E urochinasi. Per il trattamento delle emorragie intraoculari di varia origine e dei disturbi discircolatori dei vasi retinici, questi farmaci vengono somministrati per via parabulbare in 0,3-0,5 ml (30.000-45.000 FU). Inoltre, la streptodecasi può essere utilizzata sotto forma di pellicole medicinali oftalmiche.

Si è sviluppato l'RKNPK del Ministero della Salute della Federazione Russa

una droga "Gemaza" - polvere liofilizzata (in fiale da 5000 unità), che contiene prourochinasi ricombinante. Il farmaco ha un pronunciato effetto fibrinolitico; viene somministrato per via parabulbare e sottocongiuntivale.

Di notevole interesse sono i farmaci domestici che hanno non solo un effetto fibrinolitico, ma anche un effetto antiossidante e retinoproiettore: emoxipina e istrocromo.

Emoxipina (Emoxipinum) è stato a lungo utilizzato con successo per trattare varie malattie degli occhi. Ha un effetto antiossidante, stabilizza la membrana cellulare, inibisce l'aggregazione piastrinica e dei neutrofili, ha attività fibrinolitica, aumenta il contenuto di nucleotidi ciclici nei tessuti, riduce la permeabilità della parete vascolare, ed inoltre, avendo proprietà retinoprotettive, protegge la retina dall'azione effetti dannosi della luce ad alta intensità.

Il farmaco viene utilizzato per il trattamento delle emorragie intraoculari di varia origine, dell'angioretinopatia (inclusa la retinopatia diabetica); distrofie corioretiniche; trombosi della vena retinica centrale e dei suoi rami; miopia complicata. Inoltre, l'emoxipina viene utilizzata per il trattamento e la prevenzione dei danni al tessuto oculare dovuti alla luce ad alta intensità (raggi solari, radiazione laser durante la coagulazione laser); nel periodo postoperatorio in pazienti con glaucoma accompagnato da distacco della coroide; per malattie distrofiche, lesioni e ustioni della cornea.

Il farmaco viene utilizzato sotto forma di soluzione iniettabile all'1% e collirio. La soluzione di emoxipina viene somministrata per via sottocongiuntivale (0,2-0,5 ml o 2-5 mg) e per via parabulbare (0,5-1 ml o 5-10 mg) una volta al giorno o a giorni alterni per 10-30 giorni, il trattamento può essere ripetuto 2-3 volte un anno. Se necessario, è possibile la somministrazione retrobulbare di 0,5-1 ml del farmaco una volta al giorno per 10-15 giorni.

Istocromo (Hystochrom) - un preparato contenente echinocromo - chi-

pigmento noido degli invertebrati marini. L'istocromo agisce come un intercettatore dei radicali liberi derivanti dalla perossidazione lipidica e come chelante dei cationi di ferro liberi che si accumulano nella zona danno ischemico. Oltre all'effetto antiossidante, il farmaco ha un effetto retinoprotettivo e battericida. L'istocromo viene utilizzato sotto forma di soluzione allo 0,02% (in fiale da 1 ml). Il farmaco viene somministrato per via sottocongiuntivale e parabulbare per il trattamento delle sindromi emorragiche e fibrinoidi.

Farmaci usati per trattare la degenerazione maculare legata all’età. La degenerazione maculare legata all’età è la causa più comune di perdita della vista nelle persone di età superiore ai 65 anni in tutti i paesi. paesi sviluppati. Per trattare la forma umida della degenerazione maculare legata all'età, vengono utilizzati inibitori della crescita vascolare nella retina e nella coroide.

Ranibizumab (Lucentis) lega e inattiva tutte le isoforme del fattore di crescita dell'endotelio vascolare (VEGF-A), bloccando l'angiogenesi mediata dal VEGF. Il farmaco ha un basso peso molecolare ed è in grado di bloccare la crescita di nuovi vasi sanguigni. A intravitreale somministrazione, sopprime la neovascolarizzazione e la proliferazione dei vasi coroidali, arresta la progressione della forma essudativa-emorragica della degenerazione maculare senile. Per la forma neovascolare (umida) della degenerazione maculare legata all'età negli adulti, il farmaco viene utilizzato sotto forma di iniezioni intravitreali di 0,5 mg (0,05 ml) una volta al mese.