Molte malattie si manifestano come spasmi di singole fibre muscolari o di un intero gruppo di muscoli. In questo caso, la nutrizione delle cellule e dei tessuti si deteriora e carenza di ossigeno, e queste condizioni possono portare allo sviluppo di gravi processo patologico. L'intensità del dolore varia in diverse condizioni. In tali situazioni si ricorre all'uso di antispastici, che hanno anche effetto analgesico, cioè agiscono sul dolore e sullo spasmo in modo eziopatogenetico e sintomatico.

Man mano che lo spasmo diminuisce, la circolazione sanguigna fisiologica viene normalizzata e viene ripristinato il funzionamento dei tessuti e degli organi:

• Migliora il movimento del cibo attraverso l'intestino;
• Migliora l'escrezione dei succhi pancreatici;
• L'afflusso di sangue migliora organi interni;
• Migliora la produzione di urina.

Il dolore spastico si verifica più spesso quando il tratto gastrointestinale viene interrotto. Molti sintomi familiari si verificano a causa dello stato spastico delle cellule muscolari lisce.

Oltre alle malattie gastrointestinali, il dolore spastico compare anche nelle malattie del sistema genito-urinario.

Varietà di antispastici

Molti farmaci hanno attività antispasmodica. Hanno diversi meccanismi d'azione e, in base a ciò, sono divisi in 2 gruppi:

1. Neurotropico;
2. Miotropico;

Antispastici neurotropi

Questo gruppo di farmaci agisce sui gangli autonomi, ovvero sulla trasmissione vera e propria degli impulsi nervosi che stimolano la muscolatura liscia. Uno dei principali antispastici di questo gruppo sono gli anticolinergici M.

Gli anticolinergici M influiscono tessuto muscolare in vari modi:

Gli anticolinergici M hanno effetti disuguali sul tratto gastrointestinale. Ad esempio, nel sezioni superiori Il tono muscolare del tratto gastrointestinale dello stomaco, della cistifellea, dello sfintere pilorico e del duodeno diminuisce. Ciò è spiegato dal fatto che i recettori M-colinergici sono distribuiti in modo non uniforme.

I composti dell'ammonio quaternario, in particolare il bromuro di butile di ioscina, sono più selettivi nella loro azione. Tuttavia, hanno una biodisponibilità sistemica molto bassa. Il bromuro di butile di ioscina colpisce principalmente i recettori che si trovano nel tratto gastrointestinale superiore e nel tratto pancreatobiliare. Anche questo farmaco ha un effetto di blocco gangliare sui recettori H-colinergici.

Nelle parti inferiori del tratto gastrointestinale il farmaco agisce in un dosaggio 10 volte superiore a quello terapeutico. Selettività di questo medicinaleè relativo, poiché la selettività si perde con l’aumentare della dose.

I farmaci anticolinergici vengono utilizzati per il dolore addominale causato da:

• Discinesie biliari;
• Pilorospasmo;
• Disfunzione dello sfintere di Oddi.

Il bromuro di butile di Hyoscine è ancora con problemi renali e colica biliareè debolmente efficace e dovrebbe essere usato con componenti analgesici.

Antispastici ad azione miotropica

Questo gruppo agenti farmacologici influenza direttamente i processi che si verificano nei muscoli:

Il primo meccanismo è implementato dagli inibitori della fosfodiesterasi (PDE) - papaverina e drotaverina cloridrato. Il secondo meccanismo è utilizzato dal bromuro di pinaverio e dal bromuro di otilonio. Il terzo rimane la mebeverina cloridrato.

Gli antispastici miotropici agiscono su obiettivi specifici. Ad esempio, solo sul tessuto muscolare liscio del tratto gastrointestinale, solo sul sistema respiratorio o solo sui vasi sanguigni.

Inibitori della PDE

Questa classe di antispastici è la più universale. Oltre all'effetto sul sistema digestivo e sistema respiratorio, questi farmaci hanno anche un effetto sul sistema cardiovascolare. La drotaverina colpisce la PDE di tipo 4, quindi la sua azione è selettiva e l'effetto antispasmodico è altamente efficace. Inoltre, la drotaverina è in grado di bloccare il calcio lento e canali del sodio, è un antagonista della calmodulina.

La drotaverina può essere utilizzata per la terapia a lungo termine malattie gastrointestinali con presenza di dolore colico, discinesia biliare, con colica renale.

La drotaverina è ben tollerata poiché non ha effetto anticolinergico. Pertanto, la drotaverina può essere prescritta non solo a lungo termine, ma anche a una gamma più ampia di pazienti. Ad esempio, è ampiamente utilizzato drotaverina durante la gravidanza.

Antagonisti del calcio

Il bromuro di otilonio e il bromuro di pinaverio agiscono selettivamente sul tratto gastrointestinale, poiché la loro biodisponibilità sistemica è bassa e ammonta a circa il 10% o meno. In questa situazione effetti collaterali natura sistemica Quasi mai. Questi farmaci hanno lo stesso effetto antispasmodico sulla parte superiore e sezioni inferiori intestino, sul sistema biliare. Grazie al loro ampio spettro d’azione, i calcioantagonisti vengono spesso utilizzati per la sindrome dell’intestino irritabile.

Bloccanti dei canali del sodio

Questo gruppo include la mebeverina cloridrato. Oltre a impedire l'ingresso del sodio nella cellula, il farmaco blocca l'ingresso del calcio nella cellula. Questi due meccanismi si completano a vicenda e potenziano l’effetto antispasmodico. La mebeverina cloridrato è utilizzata principalmente per disturbi funzionali lavoro del tratto gastrointestinale.

Ricerca sull'efficacia della drotaverina (No-shpa) nella pratica gastroenterologica

I primi studi controllati con placebo hanno dimostrato che il farmaco è efficace nell'alleviare gli spasmi delle vie biliari, le coliche renali e le malattie dello stomaco e dell'intestino. Due terzi dei pazienti hanno avvertito un miglioramento durante l'assunzione di drotaverina.

Un altro studio ha trovato effetto positivo quando si allevia il dolore spastico durante ulcera peptica stomaco e duodeno e l'inizio dell'effetto è avvenuto 5-6 minuti dopo l'assunzione del farmaco. Se i pazienti assumevano no-shpa per 20 giorni, sindrome del dolore scomparso completamente.

Studio di Shangai

Nel 1998 è stato condotto uno studio a Shanghai che ha confrontato l'efficacia dell'atropina e della drotaverina per il dolore addominale associato a malattie del tratto gastrointestinale e del sistema biliare. La drotaverina è stata utilizzata alla dose di 40 mg e l'atropina alla dose di 0,5 mg. Quando si utilizza la drotaverina, la sindrome del dolore scompare molto più rapidamente rispetto all'uso dell'atropina. Inoltre, la drotaverina è stata tollerata molto più facilmente dell’atropina.

La drotaverina ha di più effetto rapido, poiché la sua farmacocinetica è molto migliore. La concentrazione terapeutica del farmaco nel sangue viene raggiunta 45-60 minuti dopo l'assunzione del farmaco.

No-spa per la sindrome dell'intestino irritabile (IBS)

L'IBS viene spesso trattata con farmaci antispastici; inoltre, gli antispastici vengono utilizzati per tutti opzioni cliniche di questa sindrome. Il dolore nell’IBS non è il sintomo principale.

Gli studi sull'uso della drotaverina o no-shpa per l'IBS hanno dimostrato che nel 47% dei casi la sindrome del dolore è scomparsa rispetto al 3% nel gruppo placebo.

La drotaverina lo è farmaco efficace nella pratica gastroenterologica per alleviare il dolore e gli spasmi nelle malattie con tono aumentato muscoli lisci e prezzo della drotaverina rimane molto inferiore rispetto ad altri farmaci della classe degli antispastici.

UN. Farmaci che riducono la motilità gastrointestinale (antispastici).

A seconda del meccanismo d'azione, questi farmaci sono divisi in 2 gruppi: neurotropici e miotropici. Neurotropico hanno un effetto antispasmodico interrompendo la trasmissione degli impulsi nervosi nei gangli autonomici o nelle terminazioni nervose che stimolano la muscolatura liscia. Miotropico ridurre il tono muscolare mediante un impatto diretto sui processi intracellulari biochimici. Gli antispastici miotropici mostrano un certo tropismo per i singoli organi muscolari lisci. In base a ciò, vengono isolati broncodilatatori, vasodilatatori e antispastici gastrointestinali. Alcuni antispastici miotropici (pinaverio bromuro) hanno una debole attività M-anticolinergica.

I più importanti antispastici neurotropi sono i bloccanti M-colinergici o anticolinergici. Ma alcuni di essi, ad esempio la platifillina, hanno anche proprietà miotropiche.

Antispastici neurotropi – Anticolinergici M(anticolinergici)

Questi farmaci riducono il tono della muscolatura liscia degli organi interni, compreso il tratto gastrointestinale, le vie biliari, i bronchi, riducono la secrezione di HCl da parte delle ghiandole gastriche, nonché le ghiandole salivari, mucose, sudoripare, aumentano la frequenza cardiaca, causano midriasi, paralisi dell'accomodazione e aumento pressione intraoculare. I farmaci M-anticolinergici in base alla loro struttura chimica si dividono in composti terziari, che penetrano la barriera ematoencefalica ed esercitano un effetto centrale (atropina, scopolamina, buscopan, platifillina, ioscina butil bromuro) e composti di ammonio quaternario che non penetrano nel sangue. barriera cerebrale (metacina).

Tuttavia, solo alcuni dei 18 farmaci anticolinergici conosciuti hanno un effetto selettivo sui muscoli del tratto gastrointestinale: atropina solfato, ioscina butil bromuro, platifillina. Abbassano il tono dello stomaco, del duodeno, della cistifellea, hanno un effetto antispasmodico sull'intestino tenue e crasso e mostrano questi effetti in dosi 2-10 volte superiori a quelle terapeutiche. E questo è accompagnato dalla loro scarsa tolleranza dovuta a molti effetti collaterali. Allo stesso tempo, l'efficacia dei farmaci simili all'atropina per l'IBS è bassa - in altre parole, il pericolo supera l'efficacia, il che rende il loro uso molto limitato e persino problematico.

Antispastici ad azione miotropica

Questi includono drotaverina, no-spa, mebeverina, papaverina, otilonium bromuro, dicetel (pinaverium bromuro), spasmomen, alverina.

I miolitici riducono il tono della muscolatura liscia attraverso l'influenza diretta sui processi biochimici intracellulari. Portano ad un aumento del contenuto intracellulare di adenosina monofosfato ciclico (CAMP), un regolatore tono muscolare, o ad una diminuzione del guanosina monofosfato ciclico intracellulare (CGMP). CAMP attiva il rilascio di ioni calcio dalla cellula e la loro deposizione, che inibisce la connessione dell'actina con la miosina e riduce la contrattilità della cellula. Il CGMP aumenta la contrattilità grazie alla stimolazione del rilascio di ioni calcio dal deposito.
Dicetel (bromuro di pinaverio) blocca selettivamente il voltaggio-dipendente canali del calcio Muscoli intestinali di tipo L e prevengono l'assunzione eccessiva di calcio. A differenza di altri calcioantagonisti, il dicetel agisce indipendentemente dallo stato dei canali del calcio ad esso associati alta efficienza e mancanza di dipendenza. Struttura chimica il farmaco ne limita il passaggio membrane cellulari, Ecco perché valore assoluto la sua biodisponibilità è
Si applica anche spasmomen (bromuro di otilonio)- antispasmodico miotropico, che ha un effetto selettivo sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale. Sostanza attiva il suo è bromuro di otilonio. Il farmaco ha un effetto antispastico pronunciato.
Papaverina – alcaloide dell'oppio, ha un effetto antispasmodico miotropico sulla muscolatura liscia dell'intestino, delle vie biliari e tratto urinario, soprattutto in caso di spasmi, a differenza di altri alcaloidi, l'oppio non influisce sul sistema nervoso centrale. Di idee moderne la papaverina inibisce la fosfodiesterasi (PDE) nei muscoli, il che porta ad un aumento della concentrazione di AMP ciclico e al rilassamento della muscolatura liscia associato al suo accumulo. Ma anche la papaverina ha un effetto simile ai calcioantagonisti. Ha un effetto antispasmodico massimo sull'intestino crasso, seguito da un effetto decrescente sul duodeno e sull'antro dello stomaco.

Indicazioni. Spasmi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, discinesia spastica colon. Ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Può accumularsi nel fegato e nel tessuto adiposo. Intensivamente metabolizzato nel fegato dagli enzimi microsomiali mediante coniugazione con fenolo. L'ulteriore escrezione avviene attraverso i reni, il 60% sotto forma di metaboliti, il resto invariato. Effetti collaterali. Nausea, anoressia, diarrea o stitichezza, malessere, mal di testa, vertigini, reazioni allergiche cutanee, raramente ittero. A somministrazione parenterale interrompe la conduzione atrioventricolare e può causare blocco cardiaco. Dosi. Per via orale 40-60 mg 3 volte al giorno. Massimo dose giornaliera– 600mg. Parenterale: per via sottocutanea 1-2 ml 2-4 volte al giorno.

Drotaverina(no-spa) (40-80 mg 3 volte al giorno, per via parenterale - sottocutanea, intramuscolare 2-4 ml 1-3 volte al giorno). È più attivo della papaverina. Il meccanismo d’azione è stato studiato per molti decenni. È associato a cambiamenti nel contenuto intracellulare di cAMP. La drotaverina blocca l'enzima specifico fosfodiesterasi (PDE), che distrugge il cAMP. Dopo la somministrazione orale, la drotaverina viene assorbita bene e rapidamente, la biodisponibilità è del 65% e la concentrazione massima nel sangue viene raggiunta entro un'ora. Il farmaco si lega attivamente alle proteine ​​​​plasmatiche (95-98%), penetra bene in vari tessuti: sistema nervoso centrale, tessuto adiposo, miocardio, polmoni, reni, fegato, pareti delle vie urinarie e della cistifellea, intestino, parete vascolare. L'eliminazione è lenta: circa il 25% della sostanza viene eliminata al giorno, ciò è dovuto alla via di eliminazione biliare (fino al 50%) e alla presenza di circolo enteroepatico. La drotaverina viene completamente metabolizzata nel fegato con la formazione di numerosi metaboliti. L'emivita è di 16 ore. Per migliorare il farmaco, ne è stato creato uno nuovo forma di dosaggio– forte, con alto contenuto drotaverina cloridrato (80 mg).

Anche proposto farmaco combinato – Meteospasmo– che contiene alverina (antispasmodico miotropico) e simeticone (dimeticone con aggiunta di silice, che riduce la formazione di gas e la tensione superficiale del muco). Pertanto, il farmaco è efficace nei pazienti affetti da IBS con sintomi aumento della formazione di gas e dolore addominale. Eccellente e buon effetto notato nell'86,7% dei pazienti quando si utilizza 1 capsula. 2-3 volte al giorno prima dei pasti.

Bloccanti dei canali del sodio
Mebeverina (duspatalina) – antispasmodico miotropico, che agisce selettivamente sulle cellule muscolari lisce intestinali. Il farmaco ha un duplice meccanismo d'azione, impedendo agli ioni sodio di entrare nella cellula e la successiva apertura dei canali Ca + voltaggio-dipendenti, che porta all'eliminazione dello spasmo intestinale e dell'iperperistalsi. In secondo luogo, limita il rilascio di potassio dalla cellula e quindi non provoca lo sviluppo di ipotensione intestinale, avendo un effetto normorelassante. Mebeverina

(200 mg 2 volte al giorno) viene metabolizzato in metaboliti inattivi quando attraversa la parete intestinale e il fegato. Di conseguenza, il farmaco non ha effetti sistemici da allora principio attivo non rilevato nel plasma sanguigno. Tutti i suoi metaboliti vengono rapidamente escreti nelle urine. L’escrezione completa della dose somministrata avviene entro 24 ore. La mebeverina non si accumula nell’organismo e non è richiesto alcun aggiustamento della dose per le persone anziane. Non vi è alcun effetto anticolinergico. Il farmaco viene prodotto sotto forma di capsule a lunga azione da 200 mg, che contengono microsfere rivestite con un rivestimento resistente agli acidi. Questa struttura consente alla mebeverina di essere rilasciata in tutto l'intestino, compreso colon, che è molto importante nel trattamento dei sintomi dell'IBS. L'efficacia della mebeverina è dell'81-83%.

Antagonisti del calcio – spasmomen, fenoverine, pinaverium bromuro (dicetel), otilonium bromuro. Questi farmaci appartengono anche agli antispastici con azione miotropica. Hanno un effetto antispasmodico bloccando i canali del calcio lenti voltaggio-dipendenti nella muscolatura liscia del tratto gastrointestinale. I calcioantagonisti hanno scarso effetto sui canali del calcio recettore-dipendenti, quindi agiscono prevalentemente duodeno. Circa il 40% delle contrazioni toniche del colon sono resistenti ai calcioantagonisti, poiché vengono effettuate grazie alla mobilitazione degli ioni calcio dai depositi interni e questi farmaci non possono bloccare tale meccanismo. A causa del fatto che i più comuni calcio-antagonisti selettivi (verapamil, diltiazem, nifedipina) hanno un effetto sistemico e vengono utilizzati principalmente per le malattie del sistema cardiovascolare, sono stati creati antagonisti del calcio con un maggiore impatto sul tratto gastrointestinale: fenoverina e pinaverio bromuro. Questi sono antispastici miotropici che bloccano i canali lenti del calcio nelle cellule muscolari lisce del tratto gastrointestinale.

Bromuro di otilonio (spasmomen)è più efficace quando si verifica un aumento dell'attività motoria del colon, che è più spesso osservata nell'IBS accompagnata da diarrea. I pazienti tollerano bene il farmaco con l'uso a lungo termine, a differenza di altri antispastici. Prescrivere 40 mg prima dei pasti 2-3 volte al giorno.

B. Farmaci che migliorano la motilità gastrointestinale (procinetici)

Questi farmaci, che hanno un effetto stimolante sulla motilità gastrointestinale, differiscono nel loro effetto su diverse parti del tratto gastrointestinale (metoclopramide, domperidone, cisapride, trimebutina).

IN. Regolatori della motilità gastrointestinale che agiscono sui recettori degli oppiacei.

Più farmaco a prezzi accessibili per il trattamento della diarrea è il carbonato di calcio. Si applica anche smecta- medicinale origine naturale- ha un effetto protettivo sulla mucosa intestinale e spiccate proprietà adsorbenti. Smecta è caratterizzato alto livello fluidità dei suoi componenti e, per questo, ottima capacità avvolgente, che aiuta a proteggere la mucosa gastrointestinale da impatto negativo ioni idrogeno, sali biliari, microrganismi, loro tossine e altre sostanze irritanti. Smecta normalizza l'attività ciclica dell'intestino migliorando l'assorbimento di acqua ed elettroliti. La monoterapia con smecta porta alla cessazione della diarrea nel 3-5o giorno di trattamento. Smecta allevia anche la flatulenza. Il farmaco di scelta per l’IBS con predominanza di diarrea è loperamide (imodio)-bloccante dei recettori degli oppioidi, un farmaco oppioide sintetico che non penetra la barriera ematoencefalica e non ha un effetto centrale. L'imodio riduce l'attività peristaltica intestinale e rallenta il passaggio del contenuto intestinale, aumenta l'assorbimento di acqua ed elettroliti nell'intestino e aumenta il tono sfintere anale. Negli studi condotti in conformità con i requisiti medicina basata sull’evidenza, è stato dimostrato che l'uso dell'imodio ha influenza positiva nel 64-100% dei pazienti con variante diarroica dell'IBS, che supera significativamente l'effetto placebo (45%). Una forma promettente di imodium è Imodio-più.

inoltre, che include il simeticone, che assorbe bene i gas nell'intestino.

Debrid– si riferisce agli stimolanti di tutti i tipi di recettori oppioidi, utilizzati come regolatori della motilità quando in clinica predomina l’ipotensione intestinale.

Scelta degli antispastici

I farmaci devono avere un effetto altamente selettivo sulle aree spasmodiche dell'intestino, senza disturbarne l'attività peristaltica. Tra i farmaci colinergici si raccomanda di privilegiare gli antispastici miotropici e i modulatori della motilità intestinale di natura oppiacea. B. Farmaci che migliorano la motilità gastrointestinale (procinetica pag. 21)
V. FARMACI PSICOTROPI

Ricerca stato mentale i pazienti hanno dimostrato che in una percentuale significativa di casi si verificano fenomeni di depressione ansiosa (sottodepressione) con reazioni ipocondriache, meno spesso una sindrome depressiva con elementi di tristezza su sfondo astenico e talvolta apatia. I pazienti lamentano anche disturbi del sonno (soprattutto difficoltà ad addormentarsi), umore pessimistico, perdita di energia e interessi precedenti, fatica, attenzione ridotta, diminuzione dell'appetito e della libido, debolezza, pensieri ansiosi Di cancro. Decorso cronico L'IBS determina in alcuni pazienti la tendenza a sviluppare la sindrome ipocondriaca. Quasi tutti i pazienti presentano vari disturbi autonomici, inclusi crisi vegetative, per lo più misti. È ben nota la stretta connessione tra disturbi autonomici, disturbi funzionali del tratto gastrointestinale e lo stato della sfera neuropsichica. A volte una dipendenza esclusiva di IBS da stress mentale. Questa circostanza è alla base dell'uso delle proprietà psicotrope e vegetotropiche dei farmaci psicofarmacologici per il trattamento dei disturbi funzionali disordini gastrointestinali.

La scelta del farmaco psicotropo è determinata dalla predominanza di una particolare sindrome disordini mentali.

Per l'IBS combinata con depressione, utilizzare antidepressivi, ma solo secondo indicazioni a causa del pronunciato effetto anticolinergico e della scarsa tollerabilità di questi farmaci. Il loro appuntamento deve essere coordinato da un terapeuta o gastroenterologo con un neurologo, psicoterapeuta o psichiatra.

Vengono presentati la maggior parte dei farmaci di questo gruppo antidepressivi triciclici. Questi includono imipramina e amitriptilina. Il principale effetto psicotropo degli antidepressivi triciclici è associato al blocco della ricaptazione a livello delle sinapsi e alla deposizione di neurotrasmettitori. Hanno anche effetti antiserotonina, antistaminici e anticolinergici, più pronunciati nell'amitriptilina.

L'imipramina viene prescritta a 0,05-0,1 g al giorno, l'amitriptilina a 0,025-0,1 g al giorno.

Attualmente ampiamente rappresentato antidepressivi non triciclici, correlati agli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (fluoxetina, sertralina). Il loro valore nel trattamento dell’IBS è in fase di studio.

Per un complesso di sintomi nevrastenici con irritabilità, squilibrio, diminuzione delle prestazioni, disturbi del sonno, neurolettici azione lieve a piccole dosi. Di questi farmaci valore più alto il sulpiride è utilizzato nel trattamento dei disturbi gastrointestinali. Dosi: per via parenterale (IM e IV) 0,1-0,3 g in 2-3 somministrazioni per 1-2 settimane, poi per via orale 0,05 g 3 volte al giorno.

Da tranquillanti I derivati ​​​​della benzodiazepina (fenazepam, temazepam, diazepam, oxazepam e numerosi altri) vengono spesso utilizzati.

Il substrato molecolare dell'azione delle benzodiazepine è costituito da recettori specifici situati nella corteccia e in altre parti del cervello, nonché nel cervello. midollo spinale, il cui mediatore è l'acido gamma-amminobutirrico (GABA). Esistono 2 tipi di recettori GABA: A e B. I primi sono sensibili alle benzodiazepine (sono chiamati recettori delle benzodiazepine). Questi ultimi non sono sensibili a loro. Esistono 3 tipi di recettori GABA-A ( 1,  2  3), il primo e il secondo sono localizzati vari dipartimenti Il sistema nervoso centrale (alcuni di essi sono responsabili dell'azione ansiolitica e anticonvulsivante, altri dell'effetto sedativo dei farmaci benzodiazepinici) e altri sono localizzati principalmente nei tessuti periferici. Quasi tutti gli effetti delle benzodiazepine sono dovuti a loro azione centrale. I più significativi sono gli effetti tranquillanti (sedativi), ansiolitici, ipnotici, miorilassanti e anticonvulsivanti. Solo due effetto farmacologico rappresentano il risultato dell'azione sui tessuti periferici: espansione vasi coronarici con somministrazione endovenosa di farmaci e blocco neuromuscolare, la ragione per cui è l'uso di dosi molto elevate. Nonostante alcune differenze in struttura chimica, tutte le benzodiazepine hanno un profilo farmacodinamico simile. Tuttavia, la gravità dei loro effetti secondo i dati test clinici non sempre lo stesso.

Per selezionare un farmaco, è necessario, prima di tutto, tenere conto del grado del suo effetto ansiogeno rispetto alla gravità degli effetti collaterali.

L'effetto anti-ansia viene potenziato nel seguente ordine: fenazepam > diazepam > clordiazepossido temazepam oxazepam > nitrazepam > clonazepam.

Frequenza e intensità effetti indesiderati, trattamento di accompagnamento, diminuisce come segue: oxazepam
Oltre ai tranquillanti psicotropi, hanno anche proprietà vegetotropiche, che dovrebbero essere prese in considerazione. I più efficaci in questo senso sono il fenazepam, il diazepam e il lorazepam. Trovano applicazione nell'IBS. Ogni farmaco ha una serie di caratteristiche che lo distinguono dagli altri. Ad esempio, il fenazepam è efficace nel trattamento del parossismo disturbi autonomi struttura funzionale e mista ed è inefficace a costante disturbi autonomi. A differenza del fenazepam, il diazepam allevia le crisi vegetative principalmente di origine funzionale ed è efficace anche nei disturbi vegetativi persistenti a lungo termine.

Caratteristiche comparative farmaci antispastici utilizzati nella pratica di un gastroenterologo

Gli antispastici occupano un posto importante tra i farmaci usati per il dolore addominale. Stanno giocando ruolo importante nella terapia patogenetica di alcune malattie dell'apparato digerente. Dolore addominale motivo comune visite dei pazienti dal medico e sintomo più importante, richiedendo un'attenta analisi. Possono verificarsi interpretazioni errate della natura del dolore e tattiche terapeutiche errate conseguenze indesiderabili per il paziente. In ogni caso, quando il paziente lamenta dolore, il medico deve eseguirlo diagnosi differenziale malattie dell'apparato digerente, del sistema genito-urinario, malattie cardiache e polmonari, nonché vari disturbi metabolici e intossicazioni. La fonte più comune di dolore addominale sono gli organi digestivi. È di fondamentale importanza chiarire la natura e l'origine di questo sintomo. Il dolore addominale può essere suddiviso in 3 categorie: viscerale, parietale, radiante. L'impatto dei fattori dannosi sugli organi interni si riflette nella comparsa del dolore viscerale. I recettori del dolore degli organi cavi del tratto gastrointestinale sono localizzati nel muscolo e membrane sierose. Le fibre del dolore viscerale sono sensibili principalmente agli stimoli meccanici: tensione del peritoneo, stiramento (con un aumento abbastanza rapido della pressione intraluminale) o forte contrazione muscolare della parete organo cavo. Stiramento patologico delle pareti organi digestivi si può osservare, ad esempio, in caso di alterata evacuazione dallo stomaco di natura funzionale o organica, di ostruzione intestinale, di ostruzione delle vie biliari da parte di un calcolo o corpo estraneo. Lo spasmo patologico è possibile quando gastrite acuta, enteriti, colite, disturbi funzionali della motilità gastrointestinale. Cambiamenti infiammatori e ischemia possono anche provocare la comparsa di dolore viscerale. Ciò avviene perché alcuni mediatori dell'infiammazione e sostanze biologicamente attive contribuiscono a ridurre la soglia di sensibilità al dolore dei meccanorecettori eccitati dagli stimoli di stiramento e contrazione. Il dolore viscerale è solitamente sordo e non chiaramente localizzato. Ha origine nella regione epi-, meso- o ipogastrica e si proietta principalmente vicino alla linea mediana, il che si spiega con l'innervazione sensoriale bilaterale degli organi interni. Il dolore viscerale è caratterizzato da una combinazione con manifestazioni vegetative (sudorazione, nausea, vomito, reazioni vasomotorie). La motilità compromessa agisce come un meccanismo fisiopatologico universale inerente alle malattie dell'apparato digerente di diversa natura. Di conseguenza, il dolore viscerale accompagna la maggior parte delle malattie dell'apparato digerente. L'attività contrattile delle cellule muscolari lisce del tratto gastrointestinale è piuttosto complessa. È influenzato da vari fattori:

Si chiamano antispastici gruppo separato medicinali, che colpisce il corpo quando di più attacchi gravi dolore e spasmi. Tale dolore può derivare da varie malattie e patologie in corpo umano, manifestandosi nell'area della muscolatura liscia, del tratto gastrointestinale, delle vie biliari e sistemi genito-urinari. Gli attacchi statistici possono verificarsi nelle donne incinte, così come nelle ragazze alla vigilia dell'inizio ciclo mestruale. In questi e molti altri casi, sono gli antispastici che tendono a rilassare i muscoli, ad alleviare attacchi acuti spasmi, riducono il dolore e stimolano l’attività cardiaca.

Classificazione degli antispastici

Poiché la comparsa e la progressione degli spasmi in tutto il corpo del paziente e nell'intestino in particolare è associata a un processo infiammatorio a lungo termine, quindi, in base a ciò, tutto antispastici sono divisi in tre gruppi principali:

1. Agenti neurotropi
2. Farmaci miotropici
3. Farmaci neuromiotropi

I farmaci antispastici di natura neurotropica sono farmaci la cui funzione diretta è attivare la trasmissione degli impulsi alle terminazioni nervose. Grazie a questo processo vengono stimolati i muscoli dell’organo che inviano segnali di dolore. Questo gruppo di antispastici comprende i cosiddetti anticolinergici M, una combinazione di atropina solfato, scopolamina, aprofene, metocinio e altri farmaci.

I farmaci miotropici includono farmaci che influenzano lo stato delle cellule muscolari lisce, all'interno delle quali si verificano processi biochimici e meccanici. La base di tali antispastici è la drotaverina (popolarmente chiamata No-Shpa), così come il bendazolo, l'alidor, l'imecromone e la nitroglicerina. Tra le compresse più comuni di questo gruppo ci sono Nosh-Bra, Spasmol, Spasmoverin, Combispasm, Niaspam e Plantex.

Gli antispastici neuromiotropici sono farmaci che sono una combinazione dei primi due tipi di farmaci. Li combinano migliori qualità, essendo una base potente per la soppressione del dolore.

Inoltre, in base all'origine delle sostanze, si dividono in antispastici rimedi naturali(foglie di calamo di palude, giusquiamo e tanaceto, frutti di camomilla e mughetto, menta, Chernobyl e origano) e farmaci artificiali (farmaci prodotti in condizioni create artificialmente).

Modulo di rilascio del farmaco

Tutti gli antispastici possono essere prodotti nelle seguenti forme:

Gruppo farmacologico

Questi tipi di farmaci appartengono agli antispastici, la cui azione porta all'attivazione dell'effetto antispasmodico quando si raggiunge livello richiesto contrazioni muscolari. I farmaci eliminano il minimo sospetto di spasmi nell'area delle cellule muscolari lisce, che porta al blocco diretto degli impulsi trasmessi alle terminazioni nervose.

Istruzioni per l'uso

Per i neonati

Il requisito principale per alleviare gli spasmi dolorosi con l'aiuto degli antispastici è assumerli secondo le istruzioni di un operatore sanitario. Non autodiagnosticarsi, come accade regolarmente sensazioni dolorose può nascondersi abbastanza malattia spiacevole. Inoltre, se stiamo parlando su un neonato o un bambino sotto i dodici anni. In questo caso, l'uso di quasi tutti i farmaci è severamente vietato. C'è solo un piccolo elenco di articoli che i pediatri consentono ai bambini di portare con sé. Questi includono un bloccante M-anticolinergico, che in alcuni casi allevia gli spasmi e riduce il dolore. Ai neonati di età inferiore a tre mesi vengono prescritti antispastici sotto forma di sciroppo, 1-2 millilitri ogni 6-10 ore. Gli esperti consigliano di somministrare questo sciroppo ai bambini di sei mesi 2-3 ml ogni 5-6 ore, ai bambini da sei mesi a un anno 3-4 ml ogni 5-6 ore e da uno a tre anni 5 ml ogni 4 -6 ore. Inoltre, i medici raccomandano vivamente l'uso di antispastici naturali sotto forma di preparati erboristici, infusi, miscele e decotti.

Per le donne incinte

Se parliamo di donne incinte, per loro l'uso degli antispastici è limitato ai casi in cui esiste una reale assenza di pericolo per il feto. Molto spesso, le donne incinte assumono lievi farmaci antispastici, ma, ovviamente, non se ne può abusare. Lo stesso vale per le madri durante il periodo di allattamento.

Durante le mestruazioni

Durante un ciclo mestruale doloroso, qualsiasi ragazza può anche ricorrere all'aiuto degli antispastici. In questo caso i più efficaci sono i farmaci a base di drotaverina e sostanze vegetali. In questi giorni i pazienti devono trascorrere più tempo a letto, poiché uno stile di vita passivo può aiutare ad alleviare gli attacchi dolorosi e migliorare la circolazione sanguigna.

Per gli anziani

Gli anziani devono usare gli antispastici con particolare cura e cautela. Dopo aver consultato in anticipo uno specialista, dovresti prendere in considerazione anche l'assunzione di altri farmaci, che può influenzare positivamente o negativamente l'efficacia degli antidolorifici.

Per dolori intestinali e colite

Per sistemarsi processi infiammatori derivanti nell'intestino, gli esperti raccomandano di assumere Mebeverine o Plantacid. Per colite, gastrite e altre malattie tratto gastrico i pazienti possono trarre beneficio dalla Papaverina o dalla Drotaverina. Gli antispastici di questo gruppo ne hanno di più risultato efficace, riducendo i livelli di acidità e riducendo la secrezione.

Controindicazioni per l'uso

• tutte le fasi dello sviluppo della tubercolosi;
• malattie intestinali causate da virus e microbi patogeni che entrano nel corpo del paziente;
• alcuni tipi di colite acuta;
• aumento critico delle dimensioni del colon;
• Morbo di Crohn;
• Disponibilità controindicazioni individuali all'assunzione di farmaci.

Prima di assumere direttamente qualsiasi tipo di antispasmodico, è necessario consultare un terapista. Non dovresti automedicare deliberatamente, poiché ciò può causare un sovradosaggio o il rigetto del medicinale da parte dell'organismo. All'appuntamento con uno specialista, concentrati sull'esistente reazioni allergiche e intolleranza generale a determinate sostanze. Conservare i farmaci in luoghi asciutti e abbastanza freschi e leggere attentamente le istruzioni sulla confezione. Si prega di notare che in caso di sovradosaggio di antispastici, il paziente inizia ad avvertire nausea, gonfiore del viso, eruzione cutanea, leggera orticaria, aumento della flatulenza e diarrea.

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Uno dei principali sintomi della disfunzione gastrointestinale è il dolore. Gli antispastici per il dolore intestinale eliminano gli spasmi muscolari, sono utilizzati anche in ginecologia ( sindrome premestruale), con patologia delle vie urinarie e altro manifestazioni dolorose associato alla muscolatura liscia. Gli antispastici miotropici sono i farmaci più popolari che agiscono sulle cellule muscolari lisce.

Quale antispasmodico è migliore?

I farmaci hanno effetti collaterali e controindicazioni

Drotaverina

Differisce dalla papaverina in termini di lunghezza e azione forte. Utilizzato in caso di controindicazioni ai farmaci anticolinergici. Riduce la motilità intestinale, il tono muscolare, dilata i vasi sanguigni. Non penetra nel cervello. Ha un'elevata biodisponibilità. Controindicazioni: maggiore sensibilità, shock cardiogenico, ipotensione, insufficienza cardiaca, renale ed epatica. Attenzione durante la gravidanza e l'allattamento, glaucoma, aterosclerosi arterie coronarie. Effetti collaterali: ipotensione, cefalea, insonnia, tachicardia, stitichezza, nausea. Vantaggi: prezzo basso.

Disponibile sotto i nomi Drotaverina(45 rubli per 20 compresse), No-shpa(più costoso - 132 rubli), Spasmol, Spazoverin.

Drotaverina farmacologica

Papaverina cloridrato

Riduce il tono muscolare degli organi e dei vasi sanguigni. Aumenta il flusso sanguigno, anche nel cervello. A grandi dosi effetto sedativo, diminuzione dell'eccitabilità e della conduttività cardiaca. Utilizzato per rimuovere spasmi muscolari e come premedicazione. Disponibile sotto forma di compresse (prezzo da 40 rubli), supposte, soluzione iniettabile (10 rubli per fiala).

Mebeverina

Riduce la contrazione e il tono della muscolatura liscia. Prescritto per il trattamento dell'IBS. Effetti collaterali (minori rispetto a drotaverina e papaverina): vertigini, allergie, nausea, diarrea. Controindicato in gravidanza. Astenersi da attività che richiedono concentrazione durante il periodo di trattamento.

Nomi commerciali: Meverin, Sparex(da 257 rub.), Niaspam(da 313 rub.), Duspatalin(da 470 rub.).

Il farmaco Duspatalina

Bromuro di butile di ioscina

Un gruppo di antispastici neurotropici che interrompono la trasmissione degli impulsi nervosi nelle cellule muscolari lisce. Oltre all'effetto antispasmodico, normalizza (riduce) la secrezione delle ghiandole digestive. Non influisce sul sistema nervoso centrale. Elimina il dolore addominale e il disagio associato ai crampi. Controindicazioni: glaucoma ad angolo chiuso, gravidanza, edema polmonare, miastenia grave, aterosclerosi cerebrale. Fai attenzione nel primo trimestre di gravidanza. Concentrazione massima farmaco dopo 2 ore. Sono necessarie piccole dosi per ottenere l'effetto. Un efficace antispasmodico per l'intestino, non ha un effetto simile all'atropina. Probabilità minima di effetti collaterali (meno che con no-shpa): tachicardia, mancanza di respiro, ritenzione urinaria, pelle secca, secchezza delle fauci.

Nome depositato - Buscopan: compresse (315 rub.) e supposte rettali(377 rub.).

Spasmalgone

Un farmaco combinato che contiene: metamizolo sodico (FANS con proprietà analgesiche, antinfiammatorie, antipiretiche), pitofenone cloridrato (un antispasmodico, simile alla papaverina), fenpiverinio bromuro (rilassa i muscoli, M-anticolinergico). Sostanze attive rafforzarsi a vicenda. Controindicazioni: angina pectoris, CHF, gravidanza e allattamento, fino a 6 anni, blocco intestinale, alta sensibilità. Durante il periodo di trattamento, monitorare la conta leucocitaria e la funzionalità epatica, escludere l'alcol e guidare veicoli. Forma di rilascio: compresse (da 136 rubli), fiale (32 rubli per 1 pezzo).

Meteospasmo

Rimedio combinato. Contiene alverina - un antispasmodico miotropico, simeticone - riduce la formazione di gas. Indicazioni: disturbi gastrointestinali, preparazione alla ricerca cavità addominale(ecografia, strumentale, radiografia). Il costo delle capsule è di 416 rubli.

Gli antispastici miotropici in compresse sono facili da portare con sé, sono facili da usare nella situazione necessaria.