Качественные реакции на дексаметазон. Дексаметазон уколы от чего помогает

13.06.201927.05.2017

Синтетический фторированый ГКС с выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, иммуносупрессивным действием. Тормозит высвобождение АКТГ, незначительно влияет на уровень АД и водно-солевой обмен. В 35 раз активнее кортизона и в 7 раз активнее преднизолона. Индуцирует синтез и секрецию липомодулина, ингибирующего фосфолипазу А2, тормозит образование метаболитов арахидоновой кислоты, препятствует взаимодействию IgЕ с рецепторами тучных клеток и базофильных гранулоцитов и активации системы комплемента, уменьшает экссудацию и проницаемость капилляров. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения лимфоцитарных и макрофагальных цитокинов. Влияет на катаболизм белков, стимулирует глюконеогенез в печени и снижает утилизацию глюкозы в периферических тканях, подавляет активность витамина D, что приводит к нарушению всасывания кальция и более активному его выведению. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. В отличие от преднизолона не обладает минералокортикоидной активностью; угнетает функцию гипофиза .
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Около 60% активного вещества связывается с альбуминами плазмы крови. Период полувыведения — более 5 ч. Активно метаболизируется во многих тканях, особенно в печени под действием цитохромсодержащих ферментов CYP 2C, и в виде метаболитов выводится с калом и мочой. Период полувыведения составляет в среднем 3 ч. При тяжелых заболеваниях печени, в период беременности, при одновременном приеме пероральных контрацептивных препаратов период полувыведения дексаметазона увеличивается.
После закапывания в конъюнктивальный мешок дексаметазон хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктивы; терапевтические концентрации достигаются в водянистой влаге глаза. Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания в глаз 1 капли 0,1% р-ра или суспензии 4-8 ч.

Показания к применению препарата Дексаметазон

Отёк головного мозга, вызванный опухолью, возникшей в результате черепно-мозговой травмы , нейрохирургического вмешательства , абсцесса мозга , энцефалита или менингита ; прогрессирующий ревматоидный артрит в период обострения; БА; острая эритродермия, пузырчатка, начальное лечение острой экземы; саркоидоз; неспецифический язвенный колит; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками или другими химиотерапевтическими средствами); паллиативная терапия злокачественной опухоли. Применяют также для заместительной терапии при выраженном адреногенитальном синдроме.
Периартикулярную инфильтрационную терапию проводят при периартрите, эпикондилите , бурсите , тендовагините , внутрисуставное введение — при артрите немикробной этиологии; в офтальмологии — в виде субконъюнктивальных инъекций при воспалительных заболеваниях глаз (после травм и оперативных вмешательств).
Глазные капли — склерит, эписклерит, ирит, неврит зрительного нерва , симпатический офтальмит, состояния после травм и офтальмологических операций.

Применение препарата Дексаметазон

Внутрь, вводят в/в и в/м, интра- и периартикулярно, субконъюнктивально, применяют в виде глазных капель.
При отеке головного мозга с тяжелым течением лечение обычно начинают с в/в введения дексаметазона, при улучшении состояния переходят на прием внутрь 4-16 мг/сут. При более легком течении назначают перорально, обычно 2-8 мг дексаметазона в сутки.
При ревматоидном артрите в период обострения, БА, при остром течении кожных заболеваний, саркоидозе и остром язвенном колите лечение начинают с дозы 4-16 мг/сут. При планируемой длительной терапии после устранения острых симптомов заболевания дексаметазон следует заменить преднизоном или преднизолоном.
При тяжелых инфекционных заболеваниях (в сочетании с антибиотиками и другими химиотерапевтическими средствами) назначают 8-16 мг дексаметазона в сутки в течение 2-3 дней с быстрым снижением дозы.
При паллиативной терапии злокачественной опухоли начальная доза дексаметазона составляет 8-16 мг/сут; при длительном лечении — 4-12 мг/сут.
Подросткам и взрослым с врожденным адреногенитальным синдромом назначают по 1 мг/сут, при необходимости дополнительно назначают минералокортикоиды.
Дексаметазон внутрь назначают после еды, предпочтительно после завтрака, с небольшим количеством жидкости. Суточную дозу следует принимать однократно утром (циркадный режим терапии). При лечении отека головного мозга, а также при проведении паллиативной терапии может возникнуть необходимость в разделении суточной дозы на 2-4 приема. После достижения удовлетворительного терапевтического эффекта, дозу необходимо снизить до минимально эффективной поддерживающей. Для завершения курса лечения эту дозу продолжают постепенно снижать для восстановления функции коры надпочечников.
При местном инфильтрационном введении назначают 4-8 мг, при интраартикулярном введении в небольшие суставы — 2 мг; при субконъюнктивальном — 2-4 мг.
Глазные капли (0,1%) применяют в дозе 1-2 капли в начале лечения каждые 1-2 ч, затем, при уменьшении выраженности воспалительных явлений — через каждые 4-6 ч. Длительность лечения — от 1-2 дней до нескольких недель в зависимости от полученного эффекта.

Противопоказания к применению препарата Дексаметазон

Для длительного применения дексаметазона, кроме неотложной и заместительной терапии, противопоказаниями являются пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые формы остеопороза , психические заболевания в анамнезе, опоясывающий лишай , розовые угри, ветряная оспа, период в течение 8 нед до и 2 нед после вакцинации, лимфаденит после профилактической прививки против туберкулеза, амебная инфекция, системные микозы, полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитной формы), закрытоугольная и открытоугольная глаукома . Для применения глазных капель противопоказаниями являются древовидный герпетический кератит, острые фазы вакцинии, ветряной оспы и других инфекционных поражений роговицы и конъюнктивы, туберкулезные поражения глаз и грибковые инфекции.

Побочные эффекты препарата Дексаметазон

При длительном (более 2 нед) лечении возможно развитие функциональной недостаточности коры надпочечников, иногда отмечают ожирение, мышечную слабость, повышение АД, остеопороз , гипергликемию (снижение толерантности к глюкозе), сахарный диабет, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция), лунообразное лицо, появление стрий, петехий, экхимоза, стероидных угрей; могут возникать задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия, атрофия коры надпочечников, васкулит (в том числе как проявление синдрома отмены после длительной терапии), боль в эпигастральной области, пептическая язва желудка, иммуносупрессия, повышается риск инфицирования, тромбоза; замедляется заживление ран, рост у детей, развивается асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой кости), глаукома , катаракта , психические расстройства, панкреатит. При использовании глазных капель — глаукома с поражением зрительного нерва, нарушение остроты и полей зрения , образование субкапсулярной катаракты, вторичные инфекции глаз, включая простой герпес, нарушение целости роговицы, редко — острая боль или ощущение жжения после закапывания.

Особые указания по применению препарата Дексаметазон

Применение при тяжелых инфекциях возможно только в сочетании с этиологической терапией. При указании в анамнезе на туберкулез дексаметазон следует применять только с одновременным профилактическим назначением больному противотуберкулезных средств.
В период беременности назначают исключительно по строгим показаниям; при длительной терапии возможно нарушение внутриутробного развития плода. В случае применения дексаметазона в конце периода беременности существует опасность атрофии коры надпочечников у плода, что может вызвать необходимость проведения заместительной терапии с постепенным снижением дозы дексаметазона.
ГКС проникают в грудное молоко. При необходимости длительного лечения или применения дексаметазона в высоких дозах рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Вирусные заболевания у пациентов, получающих дексаметазон, могут протекать особенно тяжело, в первую очередь у детей с иммунодефицитными состояниями, а также у лиц, ранее не болевших корью или ветряной оспой. Если указанные лица во время лечения дексаметазоном контактируют с больными корью или ветряной оспой, им следует назначить профилактическое лечение.
Особые ситуации, возникающие во время лечения дексаметазоном (лихорадочное состояние, травмы и операции), могут потребовать повышения его дозы.

Взаимодействия препарата Дексаметазон

Дексаметазон усиливает эффекты сердечных гликозидов за счет дефицита калия. Одновременное применение с салуретиками приводит к усиленному выделению калия. Дексаметазон ослабляет гипогликемизирующее действие противодиабетических средств и антикоагуляционный эффект производных кумарина. Рифампицин, фенитоин, барбитураты ослабляют действие ГКС. При одновременном применении ГКС с НПВП возрастает опасность возникновения гастропатии. Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы усиливают эффекты ГКС. При одновременном назначении с празиквантелем возможно снижение концентрации последнего в крови. Ингибиторы АПФ при одновременном применении с дексаметазоном иногда изменяют состав периферической крови. Хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин в сочетании с дексаметазоном могут повышать риск развития миопатии, кардиомиопатии. Дексаметазон снижает эффективность соматропина при продолжительном применении. При сочетанном применении с протирелином снижается уровень ТТГ в крови.

Передозировка препарата Дексаметазон, симптомы и лечение

Специфического антидота нет. Дексаметазон следует отменить и назначить симптоматическую терапию.

Список аптек, где можно купить Дексаметазон:

Санкт-Петербург

Для лечения многих воспалительных процессов острого или хронического характера часто назначают уколы внутримышечно “Дексаметазон”. Инструкция по применению данного препарата и будет описана в данной статье.

Что представляет собой это лекарственное средство? Для чего назначают уколы “Дексаметазон”? Как их необходимо применять, чтобы достичь наилучшего результата? Назначают ли уколы “Дексаметазон” детям? Инструкция по применению данного препарата подробно отвечает на все эти вопросы. Также из статьи узнаем, можно ли использовать средство для лечения беременных и кормящих мамочек. И, конечно же, ознакомимся с многочисленными отзывами об уколах “Дексаметазон”, инструкция по применению которых очень интересует наших соотечественников.

Что представляет собой препарат

Прежде чем узнать, от чего помогают уколы “Дексаметазон”, необходимо определить, что является действующим веществом препарата.

Дексаметазон - это синтетическое гормональное вещество, производное от фторпреднизолона. Форма выпуска глюкокортикостероида - раствор для инъекций, который может быть использован в качестве уколов внутривенно, внутримышечно и даже как капли в глаза при конъюнктивите. Как использовать средство при том или ином заболевании, назначает только лечащий врач. Ниже мы обсудим инструкцию по применению уколов “Дексаметазон” внутримышечно для взрослых и детей.

Коротко о составе

Чаще всего "Дексаметазон" выпускается производителем в стеклянных ампулах по одному или два миллилитра. Сам раствор представляет собой прозрачную жидкость (реже - с желтоватым оттенком) без определенного запаха.

Что входит в состав каждой ампулы объемом один миллилитр? Прежде всего - активное вещество. Его в растворе насчитывается четыре миллиграмма. Затем - вспомогательные компоненты. Это и натрия хлорид, и динатрия эдетат, и глицерин, и даже очищенная воды.

Благодаря своему составу препарат обладает довольно широким спектром действия. Он используется в качестве противовоспалительного, иммунодепрессивного, противоаллергического и даже антишокового средства. Это объясняется в инструкции к “Дексаметазону”. Цена уколов будет рассмотрена ниже.

Как влияет на организм

Благодаря чему достигается такой эффект от применения Действие уколов “Дексаметазон” обусловлено его особенным составом и способом введения. Например, при внутривенных инъекциях средство оказывает практически мгновенное действие. Если же вводить препарат в мышцу, то эффект наступит лишь спустя восемь часов.

Что происходит, когда синтетический гормон попадает в организм человека? Он сразу же начинает вступать в реакцию с цитоплазматическими рецепторами, находящимися практически во всех тканях, особенно в таком органе как печень. Проникая в ядро мембранных клеток, активное вещество угнетает фермент фосфолипаза и активизирует основные метаболические процессы. Дексаметазон улучшает белковый обмен благодаря уменьшению глобулинов в плазме крови и повышению количества альбуминов в почках и печени. За счет повышения синтеза жирных кислот и перераспределения жиров нормализуется липидный обмен. Также действующее вещество оказывает благотворное влияние на углеводный обмен, улучшая поглощение углеводов из органов ЖКТ и ускоряя поступление глюкозы из печени в кровеносную систему. Более того, препарат регулирует водно-электролитный обмен, задерживая в организме воду и натрий, а также стимулируя выведения калия.

А как достигается противовоспалительный эффект от применения препарата? Действующее вещество подавляет высвобождение уменьшает проницаемость капилляров, повышает защитную функцию клеточных мембран при различных повреждающих факторах, понижает количество тучных клеток, отвечающих за производство гиалуроновой кислоты.

В качестве иммунодепрессанта препарат задействуют из-за его влияния на лимфоидную ткань, угнетения пролиферации Т-лимфоцитов, снижения образования антител.

Также гормональное средство способно оказать воздействие на синтез и секрецию медиаторов аллергии, понижая ее. Также действующее вещество отвечает за снижение количества базофилов и тучных клеток, угнетение антителообразования, изменение защитной реакции организма.

Как выводится из организма

"Дексаметазон", благодаря слиянию с серной и глюкуроновой кислотами, метаболизируется в таком органе как печень. Позднее выводится из организма почками, реже - лактирующими железами.

В каких же случаях используют препарат?

Болезни и их условия

От чего помогает “Дексаметазон”? Уколы могут быть назначены при таких тяжелых и серьезных недугах, как:

Заболевания эндокринной системы. К ним относятся патологические процессы коры надпочечников, подострая стадия тиреоидита.
Шоковые состояния пациента различной этиологии (ожоги, операции, травмы, интоксикации). Однако препарат назначают только в случае неэффективности специально терапии, включающей в себя сосудосуживающие, плазмозамещающие и другие средства.
Отеки мозга, спровоцированные опухолью головного мозга, кровоизлияниями, травмами, энцефалитом, нейрохирургическим вмешательством, менингитом.
Астматические проявления. В данном случае показаниями к применению уколов “Дексаметазон” являются обострения астмы, тяжелые бронхоспазмы, обструктивный бронхит хронического типа.

Аллергические реакции тяжелой формы.
Ревматические заболевания, болезни суставов.
Злокачественные новообразования, в том числе лейкоз и лимфома у взрослых и лейкемия у деток, раковые образования, особенно если невозможно пероральная терапия.
Тяжелые осложненные инфекции (в комплексе с антибактериальными средствами).
Когда еще назначают уколы “Дексаметазон”? Показаниями могут служить офтальмологические заболевания, такие как кератит, ирит, аллергический конъюнктивит, иридоциклит, склерит, блефарит и другие воспаления после травм или оперативного вмешательства, а также после хирургической трансплантации роговицы.
Рассеянный склероз.
Дерматозы тяжелой формы (псориаз, экзема).
Острые формы анемии.

Чаще всего препарат используют кратковременно по жизненным показаниям, то есть тогда, когда необходимо срочное медикаментозное вмешательство для спасения человеческой жизни. После уколов “Дексаметазона” наступает долгосрочное улучшение состояния, продолжительность которого (при хроническом течении заболевания) может достигать от трех дней до трех недель.

Когда нельзя принимать средство

Несмотря на внушительный ряд показаний, существует множество ситуаций, когда препарат лучше не назначать, особенно учитывая его гормональный состав. С большой осторожностью необходимо использовать средство при лечении людей, в анамнезе которых зафиксированы такие заболевания:

органов желудочно-кишечного тракта (гастрит, язвы желудка, дивертикулит, язвенный колит и так далее);

Стоит упомянуть, что перечисленные выше недуги не являются стопроцентными противопоказаниями “Дексаметазона”. Если речь идет о спасении жизни, то уколы обязательно назначают, если, конечно, у больного не наблюдается индивидуальной непереносимости основного компонента.

Почему существуют такое количество противопоказаний? Дело в том, что синтетический гормон оказывает не только положительное, но и отрицательное влияние на организм человека. Какое? Об этом можно прочесть ниже.

Негативное воздействие

По отзывам, уколы “Дексаметазон” способны угнетать иммунную систему, из-за чего повышается риск развития тяжелых инфекций и злокачественных новообразований. Также гормон тормозит формирование костных тканей, что негативно сказывается на усвоении кальция. Из-за того, что активное вещество препарата перераспределяет липиды, то начинают образовываться жировые отложения в районе живота и шеи.

Как же необходимо использовать “Дексаметазон”, чтобы добиться наилучшего результата?

Общие указания по применению

Согласно инструкции, уколы “Дексаметазон” можно назначать как взрослым, так и детям, которым исполнился один год. Если использовать гормон внутривенно, то лучше всего его предварительно смешать с глюкозой или физраствором. Также врачи могут назначить колоть препарат внутримышечно. Какая при этом должна быть дозировка “Дексаметазона”?

Уколы назначают три или четыре раза в день по четыре-двадцать миллиграмм за раз. Главное, чтобы суточная норма не превышала восьмидесяти миллиграмм препарата. В некоторых случаях, когда речь идет о жизни пациента, эта дозировка может быть увеличена. Однако повышать (или понижать) норму приема гормона должен только лечащий врач.

Как долго следует использовать раствор для инъекций? Оптимальный курс лечения, согласно рекомендациям специалистов, не должен превышать трех-четырех суток. Если препарат помогает, и необходимо продолжить лечение, то врачи могут назначить “Дексаметазон” в таблетках. По мере улучшения следует понижать принимаемую дневную норму до минимальной. Отменять средство имеет право только врач.

При введении раствора в мышцу, процедуру необходимо проводить осторожно и медленно, иначе можно спровоцировать развитие различных осложнений. Об этом часто упоминают пациенты и медицинские сестры в своих отзывах о препарате “Дексаметазон”.

Как назначают детям

“Дексаметазон” можно вводить малышам от одного года, однако дозировку и график приема назначает только лечащий врач. В инструкции по применению препарата указаны общие данные, на основании которых специалист принимает обдуманное квалифицированное решение.

Дозировка, которую предлагает производитель, варьируется между 0,02776 и 0,16665 миллиграммами на один килограмм веса маленького пациента. Раствор, рассчитанный таким образом, необходимо вводить внутримышечно через каждые 12 или 24 часа. Если же речь идет о патологии надпочечников, то ребятам назначают более низкую дозировку. Ее суточная доза варьируется между 0,00776 и 0,01165 миллиграммами на один килограмм веса. Существует и другой вариант введения раствора в мышцу. Согласно этой рекомендации, необходимо разделить на три раза суточную дозу препарата (0,0233 миллиграмма на один килограмм веса) и вводить гормон через каждые два дня на третий.

Понятно, что точная дозировка рассчитывается не только на основании массы тела маленького пациента, но и его возраста, а также степени тяжести заболевания.

Но как принимать “Дексаметазон” для лечения конкретных заболеваний? Данную информацию можно найти в аннотации к препарату.

Как лечить недуги, вызванные отеком мозга

Медикаментозная терапия при данном виде патологии включает в себя использование уколов “Дексаметазон”. Средство назначают от пяти до шестнадцати миллиграмм единоразово, затем препарат вводят в мышцу по пять миллиграмм, соблюдая периодичность в шесть часов. Данное лечение продолжают до улучшения самочувствия пациента.

Если необходимо будет провести операцию на головном мозге, то гормон вводят в течение нескольких суток после хирургического вмешательства.

Больные суставы и синтетический гормон

В данном случае лечение “Дексаметазоном” назначается только тогда, когда были испробованы другие способы лечения, но они не дали ощутимого результата. Инъекции вводят медленно, иногда врач может назначить введение препарата не только в мышцу, но и в сам сустав.

Чаще всего подобную терапию назначают при серьезных патологических заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, болезнь Стилла или Бехтерева, синовит, бурсит, волчанка, полиартрит, склеродермия (осложненная поражением сустава) и др.

Какова доза вводимого лекарственного средства? Понятно, что в каждой ситуации врач назначает дозировку индивидуально, исходя из таких данных, как возраст и вес больного, а также запущенность недуга. Ориентировочная норма вводимого препарата варьируется между 0,4 и 4 миллиграммами средства. Например, для лечения маленького по размерам сустава необходимо будет использовать всего 0,8 или 1 миллиграмм. Тогда как для большого сустава доза увеличивается от двух до четырех миллиграмм.

Если есть необходимость проведения инъекции в сухожилие, то используют один или два миллиграмма “Дексаметазона”. Если препарат вводят в синовиальную сумку, то доза может слегка увеличиться (от двух до трех миллиграмм).

Как часто необходимо проводить процедуры? Вводить препарат следует единоразово, с перерывом в три или четыре месяца. Если использовать средство чаще или же увеличить дозировку, то это чревато серьезными нарушениями. Например, может быть повреждена хрящевая ткань или же разорваться сухожилие.

Аллергические реакции и лечение препаратом

Конечно, обычную аллергию лечат с помощью антигистаминных средств. Однако если воспалительные процессы не уменьшаются и рядовые препараты не помогают, может быть назначен “Дексаметазон”. Чаще всего он приписывается лечащим врачом при таких серьезных патологиях, как экземы, отек Квинке, крапивница, ангионевротический отек на лице или шее, анафилактический шок, тяжелые воспалительные процессы в слизистой носоглотки.

Будущие и кормящие мамы

Как использовать уколы “Дексаметазон” при беременности? Как упоминалось выше, период ожидания ребенка является противопоказанием для использования препарата. Это обусловлено тем, что действующее вещество способно проникать через любые барьеры в организме человека (в том числе и через плаценту), то есть, способно оказать негативное влияние на плод. С другой стороны, лечащий врач может посчитать назначение беременным уколов “Дексаметазон” оправданным, когда польза для жизни и здоровья матери превосходит возможный риск для эмбриона. Как бы там ни было, решение принимается специалистом индивидуально в каждом конкретном случае.

Как же гормон может повлиять на будущего малыша? Например, длительное использование препарата влечет за собой нарушения в росте эмбриона. Если же применять средство во время третьего триместра, то оно может спровоцировать патологию надпочечников у плода, вследствие чего понадобится проведение серьезной заместительной терапии у малыша в будущем.

Можно ли использовать препарат кормящим мамочкам? Ответ однозначный - нет! Если существует необходимость в лечении женщины, кормящей младенца грудью, то ей необходимо перевести малыша на искусственное вскармливание. Многие женщины, согласно отзывам, именно так и сделали. Некоторые на время приема препарата приостановили грудное кормление, а затем, спустя неделю после отмены средства, возобновили лактацию.

Так или иначе, решая, принимать “Дексаметазон” беременным и кормящим мамочкам или нет, следует учитывать, что препарат может вызвать серьезные отклонения у малыша (торможение в росте и развитии, врожденные и приобретенные пороки, аномальные формирования конечностей и головы малыша).

Несколько слов о побочных эффектах

Естественно, что такой серьезный препарат имеет большое количество побочных эффектов, о которых следует помнить в период лечения средством. Итак, какие признаки должна вас насторожить? Ниже перечислены негативные реакции организма, встречаемые чаще всего:

Кожные высыпания (дерматит, крапивница).
Повышенное давление, энцефалопатия.
Сердцебиение, сердечная недостаточность (вплоть до остановки сердца).
Нарушения зрения. Могут также быть спровоцированы катаракта и глаукома, а также развитие инфекционных заболеваний глаз.
Неврозы, проявляющиеся в бессоннице, депрессиях, перепада настроения.
Психические расстройства. Чаще всего встречаются шизофрении, паранойя, галлюцинации.
Головокружения, судороги.
Боли в животе, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, икотой. Возможны нежелательные последствия в виде язв желудка, кровотечений в органах желудочно-кишечного тракта, патологиях желчного пузыря, панкреатит.
Боли в суставах и костях. Как следствие - слабость в мышцах, остеопороз, некроз костей, повреждения хрящей в суставах, разрыв сухожилий.
Ослабление либидо, импотенция.
Нарушение менструального цикла.
Повышенный аппетит, как следствие - увеличение массы тела.
Усиленное потовыделение.
Медленное заживление обычных ран и ссадин.
Место введения инъекции может долго болеть или же, наоборот, стать бесчувственным. Образование грубых рубцов на месте дырочки от укола.
Обильные кровотечения из носа.

Согласно отзывам пациентов и врачей, чаще всего такие отрицательные симптомы встречаются на фоне неправильного применения “Дексаметазона”. Как бы там ни было, пациенту необходимо внимательно прислушиваться к своему самочувствию и при первых признаках проявления побочных эффектов незамедлительно сообщить о них лечащему врачу. Если дозу не откорректировать или не прекратить использование препарата, то возможно усугубление положения, вплоть до летального исхода.

Согласно аннотации к препарату, завершать курс лечения следует постепенно, чтобы не вызвать синдром отмены. В редких случаях отказ от “Дексаметазона” может сопровождаться повышением температуры тела, головными болями и болями в мышцах, раздражительностью.

Длительное использование лекарства следует осуществлять под пристальным надзором лечащего врача, контролируя уровень гормонов и сахара в крови.

Взаимодействие с другими фармакологическими средствами

Очень важно обращать внимание на препараты, которые пациент принимает вместе с “Дексаметазоном”, так как совмещение этого лекарственного средства с другими может понизить эффективность лечения или же вообще привести к непредсказуемым последствиям.

Например, совместное использование интересующего нас препарата с такими веществами, как фенитоин, эфедрин, теофиллин, фенобарбитал понижает концентрацию “Дексаметазона”, а значит, снижает его результативность. С другой стороны, применение адренокортикотропного гормона усиливает действие интересующего нас препарата в организме человека.

Вот перечень других последствий от применения синтетического гормона с другими препаратами:

Диуретики усиливают процесс выведения калия, тем самым способствуя развитию сердечной недостаточности.
Средства на основе натрия могут спровоцировать развитие отеков и повышение давления.
Сердечные гликозиды. Их совместный прием с “Дексаметазоном” повышает риск развития экстрасистолии желудочков.
Этанол, алкоголь. Усиливается риск развития язвенных новообразований в органах ЖКТ и возникновения кровотечений.
Инсулин и другие гипогликемические средства. Вследствие совместного приема с “Дексаметазоном” понижается эффективность.
Витамин Д. Уменьшается его воздействие на организм.
Витамин С. “Дексаметазон” ускоряет процесс выведения ацетилсалициловой кислоты.
Средства на основе парацетамола. Результатом совместного приема двух препаратов может являться интоксикация организма.
Антикоагулянты и тромболитики. Может увеличиться риск возникновения язв и кровотечений.
Препараты на основе индометацина увеличивают количество и выраженность побочных эффектов от применения “Дексаметазона”. Это также может относиться к лекарствам, действующими компонентами которых являются кетоконазол и циклоспорин.
Нейролептики, а также азатиоприн увеличивают риск возникновения катаракты.

Подробнее о взаимодействии данного препарата с другими медикаментозными средствами можно узнать на приеме у специалиста.

Что можно сказать о стоимости?

Многих интересует цена “Дексаметазона”. В зависимости от производителя и аптечной сети, уколы стоят от двухсот до трехсот рублей за упаковку. Как отмечают многие пациенты, это недорого, так как в одной упаковке препарата насчитывается 25 ампул (по четыре миллиграмма каждая).

Препараты-заменители

В случае, если “Дексаметазон” вызывает серьезные побочные эффекты, препарат может быть заменен на другой. Чаще всего назначают такие аналоги лекарства, как “Дексавен”, “Дексона”, “Дексафар”, “Дексамед” и другие.

Мнения реальных пациентов

Что говорят люди, использующие данный препарат в своем лечении? Многие утверждают, что столкнулись с такими негативными последствиями после терапии, как увеличение массы тела, кожная сыпь, одышка и некоторые другие. Однако некоторым удалось победить в борьбе с лишним весом очень просто - он ушел спустя несколько недель после окончания лечения.

Однако не все ощутили на себе отрицательное воздействие “Дексаметазона”. Чаще всего люди, в точности соблюдающие рекомендации врача, хорошо перенесли терапию и остались довольны эффективностью лекарства. Правда, многие признают, что средство оставляет после себя болезненные ощущения в области введения раствора.

Также многим людям нравится, что препарат способен оказать быстрое действие на недуг. Однако его агрессивность настораживает многих пациентов. Поэтому, перед тем как приступить к лечению “Дексаметазоном”, необходимо проконсультироваться, по возможности, у нескольких специалистов.

В заключение

Как видим, “Дексаметазон” является широко используемым сильнодействующим препаратом на основе синтетического гормонального вещества. Назначать и отменять данное лекарство имеет право только лечащий врач. Он же высчитывает оптимальную дозу и график приема уколов.

Как видим, спектр действия инъекций достаточно широкий, а эффект - быстрый и долгосрочный. И все же “Дексаметазон” обладает рядом побочных эффектов и противопоказаний, которые обязательно следует учитывать при его использовании.

Наименование:

Дексаметазон (Dexamethasonum)

Фармакологическое
действие:

Глюкокортикостероидный гормон (гормон коры надпочечников, влияющий на углеводный и белковый обмен), обладающий сильным антиаллергическим и противовоспалительным свойством (в 35 раз активнее кортизона).

Синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен : уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен : повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен : увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен : задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са+ из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Показания к
применению:

Циркуляторный коллапс (резкое падение артериального давления): шок во время или после хирургической операции, травма, потеря крови, инфаркт миокарда, ожоги.
Тяжелые инфекции : токсемия (наличие в крови токсинов - веществ, способных привести к заболеванию или гибели организма), сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления) при менингококковой инфекции (менингите - гнойном воспалении оболочек мозга), септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), дифтерия, брюшной тиф, пневмония (воспаление легких), грипп, перитонит (воспаление брюшины), эклампсия (токсикоз второй половины беременности).
Экстренные аллергические состояния : астматический статус (затянувшийся приступ бронхиальной астмы, не поддающийся лечению обычно применяемыми больным лекарственными средствами), отек гортани, дерматоз (кожное заболевание), острая анафилактическая реакция (аллергическая реакция немедленного типа) на лекарственные препараты (в том числе, антибиотики), переливание сыворотки, пирогенные реакции (повышение температуры тела).

Для приема внутрь : болезнь Аддисона-Бирмера; острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом; бронхиальная астма; ревматоидный артрит в фазе обострения; НЯК; заболевания соединительной ткани; аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз, сывороточная болезнь; острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения); злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии); врожденный адреногенитальный синдром; отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения ГКС).

Для парентерального введения : шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Для применения в офтальмологической практике : негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Способ применения:

В остром периоде заболевания и в начале лечения препарат применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозировка снижается с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения. Режим дозирования индивидуальный.
В тяжелых случаях и в начале лечения применяют до 10-15 мг препарата в сутки, поддерживающая доза может составлять при этом 2-4,5 мг и более в сутки.
При астматическом статусе и острых аллергических заболеваниях можно применять 2-3 мг дексаметазона в сутки в течение непродолжительного времени.
При лечении адреногенитального синдрома (нарушения функции коры надпочечников, сопровождающегося усиленной секрецией мужских половых гормонов) доза подбирается в зависимости от выделения 17-кетостероидов с мочой.
Обычно эффект достигается при назначении 1-1,5 мг. Средняя суточная доза 2-3 мг делится на 2-3 приема. При лечении небольшими дозами препарат назначают однократно утром.

Побочные действия:

Со стороны эндокринной системы : снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны обмена веществ : повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.
Со стороны ЦНС : делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органов чувств : задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны костно-мышечной системы : замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Дерматологические реакции : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.
Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием : развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).
Местные реакции: при парентеральном введении - некроз тканей.
При наружном применении : редко - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Противопоказания:

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с антипсихотическими средствами , букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы.
При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с гормональными контрацептивами , андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.
При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) - повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином - повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.
При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.
При одновременном применении с рифампицином , фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Условия хранения:

Список Б . В защищенном от света месте.

Состав : в 1 таблетке содержится -
активное вещество : дексаметазон - 0,0005 г (0,5 мг);
вспомогательные вещества : сахар, крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Описание : таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

50-02-2

Характеристика вещества Дексаметазон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.

Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное .

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A 2 , подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ , лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов. Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице). Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий и воду, секрецию АКТГ . Обладает противошоковым действием.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ , T max — 1-2 ч. В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы — 3-4,5 ч, T 1/2 из тканей — 36-54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.

После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС . При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.

Применение вещества Дексаметазон

Для системного применения (парентерально и внутрь)

Шок (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.); отек головного мозга (в т.ч. при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); бронхиальная астма, астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит); тиреотоксический криз; печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений); острые и хронические воспалительные заболевания суставов, в т.ч. подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (только в сочетании со специфической терапией); бериллиоз, синдром Леффлера (резистентный к другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; опухолевая гиперкальциемия, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Для местного применения

Внутрисуставно, периартикулярно. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Конъюнктивально . Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит, увеиты различного генеза, ретинит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), воспалительные процессы после травм глаза и глазных операций, симпатическая офтальмия.

В наружный слуховой проход . Аллергические и воспалительные заболевания уха, в т.ч. отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для внутрисуставного введения . Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.

Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

Ограничения к применению

Для системного применения (парентерально и внутрь): болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV степени, судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; открытоугольная глаукома.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.

У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС , особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Побочные действия вещества Дексаметазон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС .

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), миокардиодистрофия, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; при парентеральном введении: приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.

Со стороны обмена веществ: задержка Na + и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.

Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).

Глазные формы: при длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; возможно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.

Местные реакции (при применении глазных и/или ушных форм): раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.

Взаимодействие

Снижают терапевтические и токсические эффекты барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм), соматотропин, антациды (уменьшают всасывание), усиливают — эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, риск аритмий и гипокалиемии — сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии — натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза — амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ — НПВС .

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтную — кумаринов, диуретическую — мочегонных, иммунотропную — вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: при развитии нежелательных явлений — симптоматическая терапия, при синдроме Иценко-Кушинга — назначение аминоглутетимида.

Пути введения

Внутрь, парентерально, местно, в т.ч. конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Дексаметазон

Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и последующей одновременной антибактериальной терапии.

Необходимо учитывать усиление действия кортикостероидов при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекций, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения).

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например хирургическая операция, болезнь, травма) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышенной потребностью в глюкокортикоидах.

При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологические обследования, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови.

В связи с возможностью возникновения анафилактических реакций во время парентеральной терапии перед введением препарата следует принять все меры предосторожности (особенно у пациентов со склонностью к лекарственной аллергии).

Прекращают терапию только постепенно. При внезапной отмене после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновении инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы лучше производить, исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и другими инфекциями назначают соответствующую профилактическую терапию.

Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав:

На 1 мл:

активное вещество: дексаметазона натрия фосфат 4,37 мг (что соответствует 4,00 мг дексаметазона фосфата):

вспомогательные вещества : глицерол 22,50 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,10 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 0,80 мг, вода для инъекций q.s. до 1,00 мл.

Описание:

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид АТХ:

H.02.A.B Глюкокортикоиды

S.01.B.A Кортикостероиды

Фармакодинамика:

Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников с глюкокортикостероидным действием (ГКС). Он обладает противовоспалительным и иммуносупрессивным эффектами, а также воздействует на энергетический метаболизм, гомеостаз глюкозы и (посредством отрицательной обратной связи) на секрецию гипоталамического активирующего фактора и адренокортикотропного гормона гипофиза.

ГКС являются жирорастворимыми веществами и поэтому легко проникают в клетки-мишени через клеточные мембраны. Связывание гормона с рецептором вызывает конформационные изменения рецептора и повышает его сродство к ДНК. Комплекс гормон-рецептор проникает в ядро клетки и связывается с регуляторным участком молекулы ДНК, также известным как элемент глюкокортикоидного ответа (GRE).

Активированный рецептор связывается с GRE или специфическими генами и регулирует транскрипцию матричной РНК (мРНК). Вновь образованная мРНК транспортируется к рибосомам, которые затем участвуют в образовании новых белков. В зависимости от типа клеток-мишеней и клеточных процессов образование новых белков может как усиливаться (например, синтез тирозин-трансаминазы в клетках печени), так и подавляться (например, синтез IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы к ГКС обнаруживаются во всех тканях, то реализация их действия осуществляется в большинстве клеток организма.

Влияние на метаболизм энергии и гомеостаз глюкозы: , наряду с инсулином, глюкагоном и катехоламинами, регулирует накопление и расход энергии. В печени он стимулирует образование глюкозы из пирувата и аминокислот и образование гликогена. В периферических тканях, в частности в мышцах, уменьшает потребление глюкозы и мобилизует аминокислоты (из белков), которые являются субстратом глюконеогенеза в печени. Непосредственные эффекты на метаболизм жиров проявляются центральным перераспределением жировой ткани и усилением липолиза в ответ на воздействие катехоламинов.

Через рецепторы в проксимальных канальцах почек стимулирует почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, подавляет образование и секрецию вазопрессина и улучшает способность почек экскретировать кислоты.

Повышает чувствительность сосудов к прессорным агентам.

У пациентов, получавших длительную терапию дексаметазоном и подвергшихся стрессу после его отмены, необходимо возобновить применение дексаметазона в связи с тем, что индуцированная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Терапия дексаметазоном может маскировать признаки инфекционных процессов и признаки перфорации кишечника.

Дексаметазон может усугублять течение грибковых инфекций, латентного амебиаза или туберкулёза лёгких. Пациентам с острым туберкулезом легких можно назначать (вместе с противотуберкулезными препаратами) только в случае фульминантного или тяжёлого диссеминированного процесса. Пациенты с неактивным туберкулёзом лёгких, получающие терапию Дексаметазоном, или пациенты с положительными туберкулиновыми пробами должны параллельно получать терапию противотуберкулёзными ЛС.

Особое внимание и тщательное медицинское наблюдение необходимо пациентам с остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулёзом, глаукомой, печёночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активными пептическими язвами, свежими кишечными анастомозами, язвенным колитом и эпилепсией. С осторожностью необходимо применять в первые недели после острого инфаркта миокарда, а также пациентам с тромбоэмболиями, миастенией, глаукомой, гипотиреозом, психозом или психоневрозами, а также пациентам пожилого возраста.

Во время терапии дексаметазоном возможна декомпенсация сахарного диабета или переход из латентного в клинически манифестный сахарный диабет.

При длительном применении необходим контроль уровня калия в сыворотке крови.

Во время терапии дексаметазоном противопоказана вакцинация живыми вакцинами.

Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами не даёт ожидаемого роста титра специфических антител и поэтому не оказывает необходимого защитного действия. обычно не применяется за 8 недель до вакцинации и в течение 2 недель после вакцинации.

Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении ГКС, но может возникнуть и при кратковременном лечении.

Пациенты, принимающие высокие дозы дексаметазона в течение длительного времени, должны избегать контакта с инфекционными больными; при возникновении случайного контакта рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулином.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, недавно перенесших хирургические вмешательства или переломы костей, поскольку может замедлять заживление ран и переломов.

Действие глюкокортикостероидов усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.

Внутрисуставное применение глюкокортикостероидов может сопровождаться местными и системными эффектами.

Частое применение приводит к разрушению суставного хряща и некрозу костной ткани.

Перед внутрисуставным введением из сустава необходимо откачать и исследовать (на предмет наличия инфекционного процесса) синовиальную жидкость. Необходимо избегать введения глюкокортикостероидов в инфицированный сустав. Если после инъекции в суставе разовьётся септическое воспаление, необходима соответствующая антибиотикотерапия. Пациенты должны избегать нагрузки на сустав, в который была произведена инъекция, до полного купирования воспалительного процесса.

Глюкокортикостероиды могут изменять результаты кожных аллергических тестов.

Дексаметазон применяется у детей и подростков только по строгим показаниям. В ходе лечения необходим строгий контроль роста и развития ребёнка или подростка.

Специальная информация о некоторых компонентах препарата

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в расчёте на одну дозу.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Дексаметазон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работу с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 4 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы темного стекла (тип I ). На ампулу наносят цветную точку, указывающую линию облома ампулы и цветное кодировочное кольцо.

По 5 ампул в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги.

По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.