I simpaticomimetici sono sostanze che aumentano il rilascio di norepinefrina dalle terminazioni delle fibre adrenergiche.
I simpaticomimetici includono efedrina, anfetamine e tiramina.
Efedrina- alcaloide efedra (erba kuzmichev). Di struttura chimica e dagli effetti farmacologici, l'efedrina è simile all'adrenalina, ma il suo meccanismo d'azione differisce significativamente da essa.
L'efedrina aumenta il rilascio di norepinefrina dalle terminazioni delle fibre nervose adrenergiche e solo in misura debole stimola direttamente i recettori adrenergici. Pertanto, l'efficacia dell'efedrina dipende dalle riserve del mediatore nelle terminazioni delle fibre adrenergiche. Negli esperimenti con la denervazione dei vasi sanguigni, l'effetto dell'efedrina sui vasi sanguigni è significativamente indebolito (Fig. 22).
L'effetto dell'efedrina viene indebolito quando le riserve di mediatori sono esaurite in caso di somministrazione frequente di efedrina o di prescrizione di simpaticolitici.
Come mezzo per stimolare le sinapsi adrenergiche, l'efedrina differisce dall'adrenalina per avere una minore attività, una maggiore persistenza (efficace se assunta per via orale) e un effetto più duraturo.
L'efedrina restringe i vasi sanguigni e stimola il cuore. A questo proposito, l’efedrina aumenta la pressione sanguigna; durata dell'azione - 1-1,5 ore.
Con una somministrazione molto frequente (ogni 20-30 minuti), l'effetto dell'efedrina diminuisce rapidamente. Questo fenomeno è denominato “tachifilassi” (dipendenza rapida).
L'effetto vasocostrittore dell'efedrina si manifesta anche con l'applicazione topica, quando le sue soluzioni vengono applicate sulle mucose. In caso di infiammazione delle mucose, il restringimento dei vasi sanguigni porta ad una diminuzione dell'infiammazione.
L'efedrina rilassa i muscoli dei bronchi.
L'efedrina stimola il sistema nervoso centrale, in particolare i centri vitali: respiratorio e vasomotore. Ha proprietà psicostimolanti moderate.
Indicazioni per l'uso dell'efedrina:
1) asma bronchiale (per alleviare gli attacchi il farmaco viene iniettato sotto la pelle, per prevenirli viene prescritto per via orale);
2) malattie allergiche ( febbre da fieno, malattia da siero e così via.);
3) rinite (sotto forma di gocce nasali);
4) riduzione pressione sanguigna;
5) per prevenire l'ipotensione arteriosa durante l'anestesia subaracnoidea.
Quando si utilizza l'efedrina, sono possibili effetti collaterali: eccitazione nervosa, tremori (tremori) delle mani, insonnia, palpitazioni, aumento della pressione sanguigna, ritenzione urinaria, perdita di appetito, ecc.
L'efedrina è controindicata in ipertensione arteriosa, aterosclerosi, grave lesioni organiche cuore, con disturbi del sonno. La dipendenza dalla droga è possibile con l'efedrina.
Anfetamine(fenamina) ha proprietà simili all'efedrina. Tuttavia, in misura molto maggiore, ha un effetto stimolante sull'attività nervosa superiore, mostrando un pronunciato effetto psicostimolante. Quando si utilizza la fenamina come psicostimolante, l'effetto simpaticomimetico del farmaco si manifesta con tachicardia e aumento della pressione sanguigna.
Riso. 22. L'effetto dell'efedrina e dell'adrenalina sul tono dei vasi sanguigni. E - efedrina; Indirizzo -adrenalina.
Con l'innervazione vascolare preservata, l'efedrina e l'adrenalina possono causare lo stesso aumento del tono vascolare. Con la denervazione vascolare, l'effetto dell'efedrina è significativamente indebolito e l'effetto dell'adrenalina viene potenziato.
La tiramina si trova in molti prodotti alimentari(formaggi, vino, birra, carni affumicate). IN condizioni normali la tiramina viene inattivata dalle MAO-A e dalle MAO-B principalmente nella parete intestinale. Tuttavia, quando questi prodotti vengono consumati sullo sfondo dell'azione degli inibitori MAO non selettivi, si manifesta l'effetto simpaticomimetico della tiramina: è possibile un aumento significativo della pressione sanguigna.
B. Farmaci che bloccano le sinapsi adrenergiche
Bloccanti adrenergici
I bloccanti adrenergici sono sostanze che bloccano i recettori adrenergici. Secondo tipi diversi recettori adrenergici, questo gruppo di sostanze è suddiviso in bloccanti a-adrenergici, bloccanti β-adrenergici e bloccanti a, β-adrenergici.
Bloccanti A-adrenergici
Kα1 -bloccanti adrenergici relazionare prazosina(minipress, polpress-sin), terazosina(calli), doxazosina(tonocardina). Dilatare i vasi arteriosi e venosi; ridurre la pressione sanguigna. Rilassa i muscoli lisci della cervice Vescia, prostata e uretra prostatica. I farmaci vengono prescritti per via orale. La prazosina agisce per 6 ore, la terazosina e la doxazosina - 18-24 ore.
Quando si usano farmaci, è possibile una tachicardia riflessa moderata, ipotensione ortostatica, congestione nasale, edema periferico, minzione frequente.
I bloccanti α1-adrenergici vengono utilizzati per l'ipertensione arteriosa.
Inoltre, sono efficaci nel trattamento della ritenzione urinaria associata all’iperplasia prostatica benigna. In questo caso, è più appropriato utilizzare tamsulosina(om-nick). Il farmaco blocca principalmente i recettori α1A-adrenergici e, quindi, rilassa selettivamente la muscolatura liscia del collo vescicale, della prostata e dell'uretra prostatica; la pressione sanguigna non cambia in modo significativo.
α2 -Bloccante adrenergico yohimbina- un alcaloide ricavato dalla corteccia di una pianta originaria dell'Africa occidentale (Corinanthe yohimbe). Grazie al blocco dei recettori presinaptici α2-adrenergici nel sistema nervoso centrale, ha un effetto stimolante centrale, in particolare aiuta ad aumentare il desiderio sessuale. Come risultato del blocco dei recettori α2-adrenergici periferici, dilata i vasi sanguigni e aumenta l’afflusso di sangue corpi cavernosi e migliora l'erezione.
Utilizzato internamente per l'impotenza 1-3 volte al giorno.
Effetti collaterali della yohimbina: aumento dell'eccitabilità, tremore, lieve diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, vertigini, mal di testa, diarrea.
α1α2 - Bloccante adrenergico fentolamina blocca i recettori α 1 -adrenergici postsinaptici e i recettori α 2 -adrenergici extrasinaptici. La fentolamina riduce l'effetto stimolante dell'innervazione simpatica e dell'adrenalina e della norepinefrina circolanti sui vasi sanguigni.
Allo stesso tempo, la fentolamina blocca i recettori presinaptici α2-adrenergici dei terminali adrenergici e aumenta il rilascio di norepinefrina. Questo limita effetto vasodilatatore fentolamina (Fig. 23).
Riso. 23. Effetto della fentopamina sull'innervazione adrenergica dei vasi sanguigni
La fentolamina blocca e aumenta i recettori presinaptici α2-adrenergici
rilascio di noradrenalina. La fentolamina blocca il postsinaptico
a 1-recettori adrenergici e interferisce con l'azione della norepinefrina.
La fentolamina dilata i vasi arteriosi e venosi, riduce la pressione sanguigna e provoca grave tachicardia. La tachicardia si verifica di riflesso e anche a causa dell'aumento del rilascio del neurotrasmettitore norepinefrina nel cuore (associato al blocco dei recettori presinaptici α 2 -adrenergici; Fig. 24).
La fentolamina ha un effetto ipotensivo pronunciato con feocromostomia(un tumore della midollare del surrene che rilascia quantità eccessive di adrenalina nel sangue). Sullo sfondo del blocco dei recettori α 1 α 2 -adrenergici, l'adrenalina secreta dal tumore riduce ulteriormente la pressione sanguigna, stimolando i recettori β 2 -adrenergici dei vasi sanguigni (Fig. 25).
Il feocromocitoma viene solitamente rimosso chirurgicamente. La fentolamina viene utilizzata prima dell'intervento chirurgico, durante l'intervento chirurgico e nei casi in cui l'intervento chirurgico non è possibile. Per ridurre la tachicardia dopo la somministrazione di fentolamina, vengono utilizzati i β-bloccanti. I β-bloccanti non devono essere prescritti prima della fentolamina, poiché in caso di feocromocitoma i β-bloccanti aumentano la pressione sanguigna (eliminano la componente vasodilatatrice dell'azione dell'adrenalina).
Inoltre, la fentolamina viene utilizzata per gli spasmi dei vasi periferici (morbo di Raynaud, endoarterite obliterante).
Effetti collaterali della fentolamina: grave tachicardia, vertigini, congestione nasale (gonfiore della mucosa nasale dovuto alla vasodilatazione), aumento della secrezione delle ghiandole salivari e delle ghiandole gastriche, diarrea (la fentolamina blocca i recettori presinaptici α2-adrenergici alle terminazioni delle fibre colinergiche e aumenta rilascio di acetilcolina), ipotensione ortostatica, disturbi dell’eiaculazione.
Riso. 24. L'effetto della fentolamina sul rilascio di norepinefrina nel cuore. La fentolamina blocca i recettori presinaptici α2-adrenergici e aumenta il rilascio di norepinefrina, che stimola i recettori β1-adrenergici nelle cellule del nodo senoatriale e aumenta la frequenza cardiaca.
Riso. 25. Confronto dell'effetto ipotensivo della fentolamina nell'ipertensione essenziale e nel feocromocitoma.
Nel feocromocitoma, l'adrenalina, sullo sfondo del blocco dei recettori adrenergici 1 e 2, stimola i recettori β 2 adrenergici e riduce ulteriormente la pressione sanguigna.
14.3.2. β -Bloccanti adrenergici
Se D-bloccanti- Farmaci di prima linea per il trattamento della tachiarite! mie ed extrasistoli, angina pectoris, ipertensione arteriosa. A quel
94 O- FARMACOLOGIA
Allo stesso tempo, sono controindicati nelle malattie polmonari croniche ostruttive, nelle malattie vascolari obliteranti e nel blocco atrioventricolare. Queste sostanze si riducono attività fisica, causare dislipidemia (ridurre i livelli di HDL).
I beta-bloccanti adrenergici si dividono in:
1) bloccanti β 1 β 2 -adrenergici,
2) β 1 - bloccanti adrenergici,
3) β-bloccanti ad attività simpaticomimetica interna.
Kβ1β2 -bloccanti adrenergici(β-bloccanti non selettivi) includono propranololo, nadololo, timololo, ecc.
Propranololo (anaprilina, obzidan, inderal) in relazione al blocco dei recettori β 1-adrenergici:
1) inibisce l'attività del cuore:
Indebolisce contrazioni cardiache,
Riduce le contrazioni cardiache (riduce l'automatismo sinusale)
Riduce l'automaticità del nodo atrioventricolare e delle fibre
Purkinje (a ventricoli del cuore),
Complica la conduzione atrioventricolare;
2) riduce la secrezione di renina da parte delle cellule iuxtaglomerulari dei reni.
In connessione con il blocco dei recettori β 2 -adrenergici:
1) restringe i vasi sanguigni (compresi quelli coronarici),
2) aumenta il tono della muscolatura liscia bronchiale,
3) aumenta l'attività contrattile del miometrio,
4) riduce l'effetto iperglicemizzante dell'adrenalina. Il propranololo è lipofilo e penetra facilmente nel sistema nervoso centrale. Durata
l'effetto del propranololo è di circa 6 ore.Il farmaco viene prescritto per via orale 3 volte al giorno; capsule ritardate - 1 volta al giorno. IN in caso di emergenza il propranololo viene somministrato per via endovenosa lentamente.
Oggi è ben noto che il ruolo decisivo nella regolazione del tono albero bronchiale appartiene prima di tutto recettori beta2-adrenergici, la cui densità massima è determinata a livello dei bronchi medi e piccoli. Il risultato della stimolazione di questi recettori è la broncodilatazione.
Oltre ad influenzare il tono delle cellule muscolari lisce bronchiali, i beta2-agonisti agiscono sui recettori beta-adrenergici delle cellule epiteliali, secretorie, dei mastociti e dei basofili. La stimolazione degli elementi cellulari sopra elencati porta alla soppressione della secrezione dei mediatori dai mastociti, alla diminuzione delle reazioni infiammatorie e alla produzione di secrezioni da parte delle cellule mucose delle ghiandole bronchiali alta concentrazione proteine e zolfo. Sebbene i beta2-agonisti, come notato sopra, abbiano un effetto inibitorio sulle cellule infiammatorie, né i simpaticomimetici a breve durata d’azione né quelli a lunga durata d’azione sopprimono la risposta infiammatoria cellulare nelle vie aeree.
Recettori adrenergici Beta2 si trova anche nella muscolatura liscia dei vasi sanguigni (effetto vasodilatatore) e dell'utero (effetto rilassante). I recettori beta1-adrenergici sono localizzati prevalentemente nel muscolo cardiaco (effetto inotropo e cronotropo positivo) e nel tessuto adiposo (lipolisi).
Classificazione dei simpaticomimetici. Questa classificazione si basa sull'affinità dei farmaci per i recettori alfa e beta adrenergici.
I simpaticomimetici universali comprendono farmaci che agiscono sui recettori alfa e beta adrenergici. Questo gruppo include l'adrenalina e l'efedrina. Entrambi i farmaci sono caratterizzati da un'azione rapida e di breve durata e vengono eliminati attraverso i reni. Vengono metabolizzati lentamente nel fegato, con l'adrenalina che forma un metabolita con attività beta-bloccante.
Attualmente, i farmaci di questo gruppo vengono utilizzati abbastanza raramente in clinica. Le principali indicazioni al loro utilizzo restano gli attacchi asmatici acuti, le reazioni anafilattiche, gli episodi di ostruzione bronchiale associati alla predominanza di edema della mucosa bronchiale (la cosiddetta sindrome del “locking”, o del volume chiuso).
Tra i farmaci non generici, ad es. agonisti dei recettori beta1 e beta2-adrenergici, ci sono due gruppi: simpaticomimetici selettivi e non selettivi.
I simpaticomimetici non selettivi comprendono farmaci che stimolano sia i recettori adrenergici beta1 che beta2. I farmaci di questo gruppo furono immediatamente trovati ampia applicazione, che apparentemente è associato a un sollievo rapido e tangibile, da un lato, e alla facilità d'uso delle forme di inalazione, dall'altro. Ecco perché all'inizio degli anni '60, a causa della diffusa popolarità e dell'uso spesso incontrollato di questi farmaci, si notò un aumento del tasso di mortalità degli asmatici per complicanze terapia farmacologica. Questo è stato il motivo per ridurre la dose giornaliera di farmaci, soprattutto nei pazienti con malattie cardiovascolari concomitanti, e passare all'uso di beta-agonisti selettivi. Il gruppo dei simpaticomimetici non selettivi comprende isoprenalina, orciprenalina, esaprenalina (ipradolo)
I simpaticomimetici selettivi includono salbutamolo, fenoterolo, terbutalina, salmeterolo, formoterolo, farmaci che agiscono selettivamente sui recettori beta2-adrenergici.
I beta2-agonisti selettivi, a causa dell'assenza di una stimolazione pronunciata dei recettori adrenergici della classe beta1, praticamente non causano disturbi così gravi nel sistema cardiovascolare (tachicardia, disturbi del ritmo, ipertensione), così come tremore, ecc., lo sviluppo di cui è associato alla stimolazione dei recettori alfa e beta1-adrenergici e che si verificano più spesso quando si utilizzano dosi elevate di farmaci non selettivi.
Lo svantaggio principale della maggior parte dei beta-agonisti è la breve durata d'azione (4-6 ore), che richiede un uso frequente durante il giorno e una bassa concentrazione del farmaco nel sangue durante la notte.
A differenza dei tradizionali agonisti adrenergici, l'effetto dei farmaci a lunga durata d'azione (formoterolo e salmeterolo) si manifesta un po' più tardi, e quindi questi farmaci non sono destinati ad alleviare gli attacchi di broncospasmo, ma possono essere raccomandati per una terapia continua a lungo termine per prevenire attacchi di soffocamento. ed esacerbazione della malattia. Tuttavia, le opinioni sull’opportunità dell’uso a lungo termine dei simpaticomimetici ad azione prolungata sono piuttosto controverse. Alcuni ricercatori ritengono che l'uso costante di tali farmaci per lungo tempo possa peggiorare la prognosi della malattia stessa, altri temono uno sviluppo più rapido della tachifilassi, ma ciò richiede ulteriori studi.
ISOPRENALINE(novodrin, isadrin, isuprel). Prescritto per via orale, sublinguale, parenterale e per inalazione. A somministrazione per inalazione viene rapidamente metabolizzato in entrambi tessuto polmonare, oppure (in misura minore) nella parete intestinale e nel fegato con formazione di metossiisoprenalina, un metabolita ad attività beta-bloccante che può provocare autonomamente broncospasmo. Un pronunciato metabolismo di primo passaggio riduce drasticamente la biodisponibilità del farmaco quando somministrato per via orale e in questo caso ne giustifica l'uso sublinguale.
L'effetto massimo dell'isoprenalina durante l'inalazione si verifica entro 1-3 minuti, ma non dura più di 1-1,5 ore.L'inalazione del farmaco può essere utilizzata utilizzando un nebulizzatore con una diluizione di 1:200 o un inalatore dosato con una dose di Da 0,04 a 0,125 mg per una dose.
Uso clinico: compresse sublinguali (10-20 mg); Le forme a rilascio prolungato (saventrina) contenenti 30 mg di isoprenalina sono più comunemente usate per trattare il blocco cardiaco e altre aritmie in dose giornaliera da 180 a 840 mg; forma endovenosa di isoprenalina - più spesso con disturbi del ritmo, blocchi e shock cardiogenico alla dose di 2 mg goccia a goccia quando diluito in 400-500 ml soluzione isotonica cloruro di sodio, inalato sotto forma di un inalatore predosato da 0,04 mg in un respiro.
Salmeterolo alla dose di 50 mcg fornisce in modo significativo effetto maggiore rispetto al salbutamolo alla dose di 200 mcg 4 volte al giorno ed è risultato ancora più efficace del salbutamolo alla dose di 400 mcg al giorno. Esacerbazione asma bronchiale Quando trattati con salmeterolo, sono stati osservati significativamente meno frequentemente rispetto a quando si utilizzava salbutamolo.
La frequenza degli effetti collaterali del farmaco (mal di testa, crampi muscolari, tremori, palpitazioni) è la stessa di quando si prescrivono altri simpaticomimetici, ed è dell'1,5-3% alla dose di 50 mcg e aumenta al 7-8% alla dose di 100 microgrammi.
Farmaci del gruppo dei simpaticomimetici. Il luogo della loro azione sul diagramma PNS.
Efedrina cloridrato.
Il loro luogo d'azione sul diagramma PNS: presinaptico a 2 - e b 2 -Ar
Farmaci del gruppo dei simpaticolitici. Il luogo della loro azione sul diagramma PNS.
Reserpina, guanetidina (ottadina).
Luogo di azione sul diagramma PNS: presinaptico a- e b-Ar
Meccanismo d'azione e effetti farmacologici simpaticomimetici (efedrina cloridrato)
Meccanismo di azione: agisce sugli ispessimenti varicosi delle fibre adrenergiche efferenti e favorisce il rilascio di NA nello spazio sinaptico
Effetti farmacologici:
1) stimolazione dell'attività cardiaca (aumenta la frequenza cardiaca e la forza delle contrazioni, facilita la conduzione atrioventricolare), aumento della pressione sanguigna
2) effetto broncodilatatore
3) soppressione della motilità intestinale
4) dilatazione della pupilla senza influenzare l'accomodazione e la pressione intraoculare
5) aumento del tono muscoli scheletrici
6) iperglicemia
Meccanismo d'azione ed effetti farmacologici dei simpaticolitici.
Meccanismo di azione: inibisce la trasmissione dell'eccitazione dai neuroni adrenergici, accumulandosi selettivamente nei granuli delle terminazioni nervose postgangliari simpatiche e spostando l'NA da essi. Come risultato dell'esaurimento delle riserve di NA, la trasmissione dell'eccitazione nervosa viene indebolita o interrotta.
Effetti farmacologici:
1) effetto ipotensivo (inizialmente una reazione pressoria transitoria, accompagnata da tachicardia e aumento di CO, quindi una diminuzione persistente che si sviluppa gradualmente della pressione arteriosa sistolica e diastolica, una diminuzione della frequenza cardiaca e del CIO)
2) aumento della motilità intestinale, secrezione delle ghiandole esocrine
3) miosi e declino pressione intraoculare(migliorando il deflusso dalla camera anteriore dell'occhio e riducendone la produzione liquido intraoculare, non influisce sull'alloggio).
4) ridurre la secrezione di renina nei reni
5) effetto depressivo sul sistema nervoso centrale (reserpina in grandi dosi- neurolettici)
Effetti collaterali dei simpaticomimetici.
1) CVS: palpitazioni, aritmie cardiache, aumento significativo della pressione sanguigna
2) Apparato digerente: perdita di appetito, vomito
3) Sistema nervoso centrale: agitazione, insonnia, tremore degli arti
4) Sistema urinario: difficoltà a urinare.
5) Metabolismo: aumento della sudorazione.
Effetti collaterali dei simpaticolitici.
1) CVS: bradicardia, ipotensione ortostatica, collasso ortostatico,
2) Apparato digerente: nausea, vomito, diarrea, dolori addominali
3) Sistema nervoso centrale: sonnolenza, stanchezza, depressione, debolezza
4) Pelle e mucose: gonfiore e secchezza delle mucose, herpes, pelle pruriginosa
5) Sangue: anemia, trombocitopenia, leucopenia
6) Mialgia, tremori muscolari, parestesie, caduta dei capelli
7) Esacerbazione dell'asma bronchiale e dell'ulcera peptica.
A applicazione locale possibile iperemia congiuntivale, miosi, sensazione di bruciore, ptosi
Principali indicazioni e controindicazioni all'uso dei simpaticomimetici.
Indicazioni:
ü ipotensione con operazioni chirurgiche, traumi, perdita di sangue, malattie infettive
ü asma bronchiale e altre malattie ostruttive vie respiratorie
ü vasomotore e rinite allergica, sinusite (per il restringimento dei vasi sanguigni nella mucosa nasale)
Malattia da siero, orticaria e altre condizioni allergiche
ü narcolessia
ü enuresi (per effetto stimolante del sistema nervoso centrale, il sonno diventa meno profondo, è più facile svegliarsi quando compare il bisogno di urinare)
ü miastenia grave
ü dilatazione della pupilla a fini diagnostici
Controindicazioni:
ü aterosclerosi
üipertensione arteriosa
ü malattie organiche cuori
ü ipertiroidismo
ü insonnia
Principali indicazioni e controindicazioni all'uso dei simpaticolitici.
Indicazioni:
üipertensione arteriosa
ü glaucoma primario ad angolo aperto
Controindicazioni:
ü feocromocitoma
ü ipotensione arteriosa
ü violazioni pronunciate funzione renale
ü insufficienza cardiaca (non associata ad ipertensione), bradicardia
ü glaucoma acuto, glaucoma ad angolo chiuso, angolo stretto della camera anteriore dell'occhio.
üdepressione
ü ulcera peptica stomaco e duodeno nella fase acuta, colite ulcerosa
ü asma bronchiale
ü aterosclerosi vasi cerebrali, nefrosclerosi
ü prima della terapia con elettropulsi.
EFEDRINA
effetto farmacologico
Simpaticomimetico (agonista adrenergico) Non azione diretta); alcaloide ottenuto da varie specie di efedra (Ephedra L.) della famiglia delle efedra (Ephedraceae).
Dopo la somministrazione di efedrina, i recettori α e β-adrenergici vengono eccitati: agendo sugli ispessimenti varicosi delle fibre adrenergiche efferenti, l'efedrina promuove il rilascio del mediatore noradrenalina nella fessura sinaptica. Inoltre, ha un debole effetto stimolante direttamente sui recettori adrenergici.
Farmacocinetica
Metabolizzato in piccole quantità nel fegato. T1/2 dura 3-6 ore e viene escreto dai reni, per lo più invariato.
Indicazioni
Ipotensione arteriosa durante gli interventi chirurgici
Asma bronchiale, rinite, sinusite (per restringere i vasi della mucosa nasale).
Narcolessia, enuresi (a causa dell'effetto stimolante sul sistema nervoso centrale, il sonno diventa meno profondo, il risveglio diventa più facile quando appare il bisogno di urinare), miastenia grave.
Nella pratica oftalmologica: per dilatare la pupilla a fini diagnostici.
Controindicazioni
Ipertensione arteriosa e tachicardia non controllate, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, insonnia, feocromocitoma, fibrillazione ventricolare.
GUANEDITE
effetto farmacologico
Simpaticolitico, inibisce la trasmissione dell'eccitazione dai neuroni adrenergici. Si accumula selettivamente nei granuli delle terminazioni nervose postgangliari simpatiche e sposta da essi la norepinefrina. Una parte della norepinefrina rilasciata raggiunge i recettori α-adrenergici postsinaptici e ha un effetto pressorio a breve termine, ma la parte principale viene inattivata dalle MAO. Come risultato dell'esaurimento delle riserve di norepinefrina nelle terminazioni adrenergiche, la trasmissione dell'eccitazione nervosa ad esse viene indebolita o interrotta.
-effetto di blocco gangliare a breve termine
-Effetto ipotensivo. Inizialmente, una reazione pressoria transitoria, accompagnata da tachicardia, poi una diminuzione persistente della pressione arteriosa sistolica e diastolica, una diminuzione della frequenza cardiaca e della gittata cardiaca. La diminuzione della pressione sanguigna è causata sia da una diminuzione delle resistenze vascolari periferiche che da una diminuzione del volume sanguigno minuto.
Effetto terapeutico si sviluppa dopo una singola dose dopo 8 ore, dopo dosi multiple - dopo 1-3 settimane e continua per 1-3 settimane dopo l'interruzione del trattamento.
Farmacocinetica
La biodisponibilità varia notevolmente a causa della diversa gravità dell’effetto di “primo passaggio” attraverso il fegato. Praticamente non si lega alle proteine plasmatiche. Penetra scarsamente nel BBB. Trovato in piccole quantità in latte materno. Metabolizzato nel fegato di circa il 50%. I metaboliti non sono farmacologicamente attivi. Viene escreto principalmente dai reni (25-50% invariato).
Indicazioni
Forme moderate e gravi di ipertensione arteriosa (compresa quella di origine renale, compresa l'ipertensione secondaria con pielonefrite, amiloidosi renale, stenosi dell'arteria renale), glaucoma primario ad angolo aperto.
Controindicazioni
Infarto miocardico recente, angina instabile, disturbo acuto circolazione cerebrale, gravidanza, allattamento, ipersensibilità alla guanetidina.
Per uso topico: glaucoma acuto, glaucoma ad angolo chiuso, angolo stretto della camera anteriore dell'occhio.
RESERPINA
effetto farmacologico
Farmaco antipertensivo del gruppo dei simpaticolitici. Indebolisce l'influenza dell'innervazione simpatica su sistema cardiovascolare: riduce la frequenza cardiaca, abbassa le resistenze vascolari periferiche, riduce la secrezione di renina. Ha un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale (a grandi dosi agisce come antipsicotico). Inoltre, aumenta la motilità gastrointestinale e migliora la secrezione delle ghiandole esocrine. Caratterizzato da un lungo periodo di latenza e da una lunga durata d'azione.
Indicazioni
Ipertensione arteriosa.
Controindicazioni
Depressione, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno in fase acuta, colite ulcerosa in fase acuta, asma bronchiale, bradicardia, aterosclerosi vascolare cerebrale, nefrosclerosi, gravidanza, allattamento. Non utilizzare prima della terapia con elettropulsi.
Agenti simpaticomimetici sostanze farmacologiche, la cui azione coincide sostanzialmente (con gli effetti di eccitazione del simpatico sistema nervoso(Vedi Sistema nervoso simpatico); vasocostrizione, dilatazione bronchiale, ecc. Poiché agiscono sui recettori adrenergici, cioè formazioni recettoriali sensibili alla norepinefrina e all'adrenalina, vengono solitamente chiamati adrenomimetici. Esistono S. diretti, cioè che agiscono direttamente sulle strutture adrenergiche (ad eccezione della norepinefrina e dell'adrenalina, tra cui mesaton, sinonimo di simpaticolo), e S. indiretti, che contribuiscono al "rilascio" del mediatore ( Vedi Mediatori) o bloccare il processo della sua cattura (tra questi: tiramina, fenamina, sinonimi anfetamina, efedrina, imizin, sinonimi imipramina, melipramina); questi ultimi portano ad un aumento della quantità di mediatore e quindi provocano effetti simpaticomimetici. Vengono utilizzati adrenalina, norepinefrina e mezaton pratica clinica per restringere i vasi sanguigni durante il sanguinamento (localmente), per aumentare la pressione sanguigna durante il collasso, ecc. L'efedrina viene utilizzata per restringere i vasi sanguigni periferici (localmente, ad esempio, nel naso con naso che cola), per alleviare gli attacchi di asma bronchiale. La fenamina, oltre all'effetto simpaticomimetico periferico (costrizione dei vasi sanguigni, aumento della frequenza cardiaca), ha un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale e quindi viene utilizzata per la stimolazione attività nervosa. Imizin di proprietà farmacologiche si riferisce agli antidepressivi, quindi è usato nel trattamento disturbi neuropsichiatrici accompagnato da depressione (vedi Depressione). Illuminato.: Zakusov V.V., farmacologia, 2a ed., M., 1966; Anichkov S.V., Azione selettiva dei mezzi mediatori, L., 1974; Goodman L. S., Gilman A., Le basi farmacologiche della terapia, 3 ed., N. Y. - L. - Toronto, 1965. VV Zakusov.
Grande Enciclopedia Sovietica. - M.: Enciclopedia sovietica. 1969-1978 .
Scopri cosa sono i "farmaci simpaticomimetici" in altri dizionari:
Agenti simpaticomimetici - – farmaci, che imitano gli effetti della stimolazione divisione simpatica sistema nervoso autonomo... Dizionario enciclopedico di psicologia e pedagogia
I Farmaci psicotropi (dal greco psychē anima, coscienza + tropos svolta, direzione; sinonimo farmaci psicofarmacologici) farmaci che agiscono funzioni mentali, sfera emotiva e comportamento. Si distinguono i seguenti... Enciclopedia medica
- (da Spasmo e Lisi) sostanze farmacologiche di diversa struttura chimica che provocano il rilassamento della muscolatura liscia organi interni: vasi sanguigni (vedi. Vasodilatatori), bronchi, gastrointestinale tratto intestinale,… … Grande Enciclopedia Sovietica
FARMACI ADRENOMIMEtici- (Adrenomimetica), agenti simpaticomimetici, agenti farmacologici che agiscono come l'adrenalina. Ci sono A.s. azione diretta (adrenalina, norepinefrina, mesatone), che agisce direttamente sui recettori adrenergici, e A. s. indiretto... ... Dizionario enciclopedico veterinario
- (sinonimo di allergia nutrizionale) una malattia caratterizzata dalla manifestazione ipersensibilità corpo a mangiare cibo a causa di reazioni immunitarie antigeni alimentari con corrispondenti anticorpi o linfociti sensibilizzati... ... Enciclopedia medica
Principio attivo ›› Guaifenesin* + Pseudoefedrina* (Guaifenesin* + Pseudoefedrina*) Nome latino Sudafed Gruppi farmacologici: Adrenergici e simpaticomimetici (alfa, beta) in associazione ›› Secretolitici e stimolanti della funzione motoria… …
Principio attivo ›› Rilmenidina* (Rilmenidina*) Nome latino Albarel ATX: ›› C02AC06 Rilmenidina Gruppo farmacologico: Agonisti dei recettori I1 dell'imidazolina Classificazione nosologica(ICD 10) ›› I10 I15 Malattie caratterizzate da... ... Dizionario dei medicinali
Principio attivo ›› Doxazosin* (Doxazosin*) Nome latino Doxazosin ATX: ›› C02CA04 Doxazosin Gruppi farmacologici: Alfa-bloccanti adrenergici ›› Agenti che influenzano il metabolismo della ghiandola prostatica e correttori urodinamici... ... Dizionario dei medicinali
RINITE VASOMOTORIA CRONICA NEUROVEGETATIVA- Miele Forma neurovegetativa rinite vasomotoria causato da disturbi dei meccanismi nervosi che causano fisiologia normale naso, a seguito del quale gli irritanti ordinari causano reazioni iperergiche della mucosa nasale. In tali pazienti... Elenco delle malattie
- (disrofia epatite tossica; sinonimo: atrofia acuta del fegato giallo, epatodistrofia, necrosi epatica massiva) sindrome clinica e morfologica caratterizzata da estesa necrosi epatica (massiccia o sottomassiva), accompagnata dallo sviluppo... ... Enciclopedia medica
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CH-CH-N,H -HCI OH CH3 "CH'
Efedrina cloridrato
L'efedrina, ottenuta da materiali vegetali, è un isomero levogiro, mentre l'efedrina, ottenuta sinteticamente, è una miscela racemica di isomeri levogiri e destrogiri e ha meno attività. IN pratica medica utilizzato sotto forma di efedrina cloridrato.
L'efedrina promuove il rilascio del mediatore norepinefrina dagli ispessimenti varicosi delle fibre nervose simpatiche e stimola anche direttamente i recettori adrenergici, ma questo effetto è espresso in misura insignificante, pertanto l'efedrina è classificata come agonista adrenergico indiretto. L'efficacia dell'efedrina dipende dalle riserve del mediatore nelle terminazioni delle fibre simpatiche.
Sotto l'azione dell'efedrina, gli stessi sottotipi di recettori a-e (3-adrenergici sono eccitati come sotto l'azione dell'adrenalina (ma in misura minore), quindi l'efedrina provoca principalmente effetti farmacologici caratteristici dell'adrenalina. Aumenta la forza e frequenza delle contrazioni cardiache e restringe i vasi sanguigni, di conseguenza aumenta la pressione sanguigna. L'effetto vasocostrittore dell'efedrina si manifesta anche quando viene applicata localmente - quando applicata sulle mucose. L'efedrina dilata i bronchi, riduce la motilità intestinale, dilata il pupille (non influisce sull'accomodazione), aumenta il livello di glucosio nel sangue e aumenta il tono dei muscoli scheletrici.
L'efedrina ha un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale: aumenta l'attività dei centri respiratori e vasomotori, ha un moderato effetto psicostimolante - riduce la sensazione di affaticamento, il bisogno di sonno e aumenta le prestazioni. In termini di effetti psicostimolanti, l'efedrina è inferiore all'anfetamina (che provoca il rilascio di norepinefrina e dopamina dalle terminazioni nervose).
L'efedrina è usata come broncodilatatore. Per alleviare gli attacchi di asma bronchiale, il farmaco viene somministrato per via sottocutanea e per la prevenzione - per via orale (fa parte di farmaci combinati“Teofedrina”, “Solutan”, “Broncolitina”).
L’efedrina viene talvolta utilizzata per aumentare la pressione sanguigna. L'efedrina ha un'attività inferiore all'adrenalina (per ottenere lo stesso effetto pressorio, la dose di efedrina deve essere 50 o più volte superiore alla dose di adrenalina). L'effetto pressorio dell'efedrina è meno pronunciato di quello dell'adrenalina, ma dura molto più a lungo (1-1,5 ore). Con somministrazioni ripetute di efedrina a brevi intervalli (10-30 minuti), il suo effetto pressorio diminuisce - si sviluppa la dipendenza. Questo rapido sviluppo della dipendenza è chiamato tachifilassi. Questo effetto è dovuto al rapido esaurimento delle riserve di norepinefrina nelle terminazioni delle fibre simpatiche.
Inoltre, il farmaco è efficace in malattie allergiche(raffreddore da fieno, malattia da siero), può essere utilizzato localmente per il naso che cola (la costrizione dei vasi della mucosa nasale porta ad una diminuzione della reazione infiammatoria) e per il blocco atrioventricolare (aumento della conduzione atrioventricolare). Grazie al suo effetto stimolante sul sistema nervoso centrale, l'efedrina può essere utilizzata per la narcolessia (sonnolenza patologica).
Iniettato per via orale per via sottocutanea, per via intramuscolare. Somministrato per via orale prima dei pasti. L'efedrina viene rapidamente e completamente assorbita dal tratto gastrointestinale nel sangue, mentre praticamente non viene metabolizzata dai MAO (resistenti alla sua azione). L'emivita di eliminazione è di 3-6 ore e viene escreto attraverso i reni. L'efedrina viene utilizzata solo come prescritto da un medico, poiché provoca una serie di gravi effetti collaterali: eccitazione nervosa, insonnia, disturbi circolatori, tremori agli arti, perdita di appetito, ritenzione urinaria. Il farmaco è controindicato per l'insonnia, ipertensione, aterosclerosi, ipertiroidismo. L'efedrina è un farmaco dopante e il suo uso è vietato agli atleti.
Interazione di agonisti adrenergici con altri farmaci
| Adrenomimetici, simpaticomimetici | Altri medicinali (gruppi medicinali) | Risultato interazioni |
| Epinefrina (adrenalina), Noradrenalina (norepinefrina), | Agenti contenenti alogeni per l'anestesia inalatoria Inibitori MAO | Rischio di sviluppare aritmie cardiache a causa dell'aumentata sensibilità del miocardio alle catecolamine Disturbi del ritmo cardiaco |
| Dobutamina | Antidepressivi triciclici | Ipertensione |
| Glicosidi cardiaci | Rischio di sviluppare aritmie cardiache | |
| Nafazolina | Antidepressivi triciclici Inibitori MAO | Rafforzare l'effetto vasocostrittore della nafazolina. Effetto ipertensivo |
| Efedrina | Agenti contenenti alogeni per l'anestesia inalatoria | Rischio di sviluppare aritmie cardiache |
| (3 - localizzatori di indirizzi nob | Inibizione dell'effetto dell'efedrina sul cuore |
142 ^ FARMACOLOGIA ^ Farmacologia privata
Farmaci di base
| Internazionale nome generico | Nomi proprietari (commerciali). | Moduli di rilascio | Informazioni per il paziente |
| 1 | 2 | 3 | 4 |
| Epinefrina cloridrato (Epinefrini cloridrato) | Adrenalina cloridrato | Flaconi da 10 ml di soluzione allo 0,1%. Fiale da 1 ml di soluzione allo 0,1%. | Le soluzioni iniettabili vengono utilizzate solo come prescritto da un medico. Per fermare l'emorragia, puoi usare tamponi imbevuti di una soluzione del farmaco. |
| Epinefrina idrotartrato (Epinefrini bitartra) | Adrenalina idrotartrato | Flaconi da 10 ml di soluzione allo 0,18%. Fiale da 1 ml di soluzione allo 0,18%. | |
| Noradrenalina idrotartrato (Noradrenalina idrotartra) | Noradrenalina idrotartrato | Fiale da 1 ml di soluzione allo 0,2%. | |
| Fenilefrina cloridrato (Fenilefrini cloridrato) | Mezaton | Fiale da 1 ml di soluzione all'1%. | Le soluzioni iniettabili vengono utilizzate solo come prescritto da un medico. |
| Nafazolina nitrato (Naphazolini nittras) | Naftizina Sanorin | Flaconi da 10 ml di soluzione allo 0,05% e allo 0,1%. | A uso a lungo termine l'effetto del farmaco diminuisce, quindi dopo 5-7 giorni di utilizzo dovresti fare una pausa per diversi giorni |
| Fenoterolo (Fenoterolo) | Berotek | Bombolette aerosol da 10 ml (200 mcg per dose, 200 dosi), soluzione per inalazione (flaconi con contagocce) 0,1%, 20 ml | Se dopo la prima inalazione non si verifica l'effetto broncodilatatore, la seconda inalazione viene eseguita solo dopo 5 minuti. Le inalazioni successive vengono effettuate dopo 5 ore |
| Partusisten | Compresse e supposte da 0,005 g cadauna Fiale da 10 ml di soluzione allo 0,005% | Per ridurre il tono uterino, le compresse vengono assunte 30-40 minuti prima dei pasti. Per prevenire l'ipotensione, è necessario assumere il farmaco stando sdraiati | |
| Salmeterolo (Salmeterolo) | Serevent | Aerosol per inalazione (flaconi), 25 mcg per dose, 60 e 120 dosi; polvere per inalazione, 50 mcg per dose 4 dosi (rotadisc), 60 dosi (multidisc) | Il farmaco è destinato alla prevenzione degli attacchi di asma bronchiale. Non utilizzato per alleviare il broncospasmo. Usare con cautela nelle donne in gravidanza e negli anziani |
| Dobutamina (Dobutamino) | Dobutrex | Fiale da 20 ml di soluzione all'1,25% e 5 ml di soluzione al 5%. | Il farmaco viene somministrato per via endovenosa sotto controllo medico. Uso indipendente il farmaco è escluso per i pazienti |
Fine del tavolo
