La maggior parte degli antibiotici, pur sopprimendo lo sviluppo di agenti infettivi, lo fanno contemporaneamente impatto negativo e sulla microbiocenosi interna corpo umano, ma sfortunatamente molte malattie non possono essere curate senza l'uso di agenti antibatterici.
La via d'uscita ottimale dalla situazione sono i farmaci del gruppo macrolidico, che occupano posizioni di primo piano nell'elenco dei farmaci antimicrobici più sicuri.
Riferimento storico
Il primo rappresentante di questa classe di antibiotici fu l'eritromicina, ottenuta dai batteri del suolo a metà del secolo scorso. Come risultato delle attività di ricerca, si è scoperto che la base struttura chimica il farmaco è un anello macrociclico lattonico a cui sono attaccati atomi di carbonio; Questa funzione ha determinato il nome dell'intero gruppo.
Il nuovo prodotto ottenne quasi immediatamente un'ampia popolarità; era coinvolto nella lotta contro le malattie causate da batteri gram-positivi. Tre anni dopo, l'elenco dei macrolidi è stato integrato con Oleandomicina e Spiramicina.
Lo sviluppo delle generazioni successive di antibiotici di questa serie è stato determinato dalla scoperta dell'attività i primi farmaci gruppi contro campilobatteri, clamidia e micoplasma.
Oggi, a quasi 70 anni dalla loro scoperta, l’Eritromicina e la Spiramicina sono ancora presenti nei regimi terapeutici. IN medicina moderna il primo di questi farmaci è più spesso utilizzato come farmaco di scelta, se presente 
nei pazienti con intolleranza individuale alle penicilline, il secondo - come un rimedio altamente efficace, caratterizzato da un effetto antibatterico a lungo termine e dall'assenza di effetti terratogeni.
L'oleandomicina viene utilizzata molto meno frequentemente: molti esperti ritengono questo antibiotico obsoleto.
Attualmente esistono tre generazioni di macrolidi; La ricerca sulle proprietà dei farmaci continua.
Principi di sistematizzazione
La base della classificazione medicinali, incluso nel gruppo descritto di antibiotici, si trova la struttura chimica, il metodo di preparazione, la durata dell'esposizione e la generazione del farmaco.
I dettagli sulla distribuzione dei farmaci sono nella tabella seguente.
Questa classificazione dovrebbe essere integrata con tre punti:
L'elenco dei farmaci del gruppo comprende il Tacrolimus, un farmaco che ha 23 atomi nella sua struttura e allo stesso tempo appartiene agli immunosoppressori e alla serie in esame.
La struttura dell'azitromicina include un atomo di azoto, quindi il farmaco è un azalide.
Gli antibiotici macrolidi hanno origine sia naturale che semisintetica.
A quelli naturali, oltre a quelli già indicati in informazioni storiche i farmaci includono midecamicina e josamicina; a sintetizzato artificialmente: azitromicina, claritromicina, roxitromicina, ecc. Da gruppo generale si distinguono profarmaci con struttura leggermente modificata:
- esteri dell'eritromicina e dell'oleandomicina, loro sali (propionile, troleandomicina, fosfato, cloridrato);
- sali di esteri del primo rappresentante di un numero di macrolidi (estolato, acistrato);
- Sali di midekamicina (miocamicina).
descrizione generale
Tutti i farmaci in esame hanno un'azione di tipo batteriostatico: inibiscono la crescita di colonie di agenti infettivi interrompendo la sintesi proteica nelle cellule patogene. In alcuni casi, gli specialisti della clinica prescrivono ai pazienti dosaggi maggiori di farmaci: i farmaci utilizzati in questo modo acquisiscono un effetto battericida.
Gli antibiotici del gruppo dei macrolidi sono caratterizzati da: 
- una vasta gamma di effetti sugli agenti patogeni (compresi microrganismi sensibili ai farmaci - pneumococchi e streptococchi, listeria e spirochete, ureaplasma e una serie di altri agenti patogeni);
- tossicità minima;
- attività elevata.
Di norma, i farmaci in questione vengono utilizzati nel trattamento delle infezioni trasmesse sessualmente (sifilide, clamidia), malattie orali di eziologia batterica (parodontite, periostite), malattie dell'apparato respiratorio (pertosse, bronchite, sinusite).
L'efficacia dei farmaci legati ai macrolidi è stata dimostrata anche nella lotta contro la follicolite e la foruncolosi. Inoltre, gli antibiotici sono prescritti per:
- gastroenterite;
- criptosporidiosi;
- polmonite atipica;
- acne (malattia grave).
A scopo preventivo, un gruppo di macrolidi viene utilizzato per disinfettare i portatori di meningococco, quando procedure chirurgiche V sezione inferiore intestini.
Macrolidi: farmaci, loro caratteristiche, elenco delle forme di rilascio più popolari
La medicina moderna utilizza attivamente eritromicina, claritromicina, Ilozon, Spiramicina e una serie di altri rappresentanti di questo gruppo di antibiotici nei regimi di trattamento. Le principali forme del loro rilascio sono indicate nella tabella seguente
| Nomi dei farmaci | Tipo di imballaggio | |||
| Capsule, compresse | Granuli | Sospensione | Polvere | |
| Azivok | + | |||
| + | + | |||
| Josamicina | + | |||
| Zitrolide | + | |||
| Ilozono | + | + | + | + |
| + | + | + | ||
| + | + | |||
| Rovamicina | + | + | ||
| Rulido | + | |||
| Riassunto | + | + | ||
| Emomicina | + | + | ||
| Ecomed | + | + | ||
| + | + | |||
Le catene di farmacie offrono ai consumatori anche Sumamed sotto forma di aerosol, liofilizzato per infusione ed emomicina sotto forma di polvere per la preparazione di soluzioni iniettabili. Il linimento di eritromicina è confezionato in tubi di alluminio. Ilozon è disponibile sotto forma di supposte rettali.
Una breve descrizione dei rimedi popolari si trova nel materiale seguente.
Resistente agli alcali e agli acidi. Prescritto principalmente per le malattie degli organi ENT, sistema genito-urinario, pelle.
Controindicato nelle donne in gravidanza e in allattamento, nonché nei pazienti giovani di età inferiore a 2 mesi. L'emivita è di 10 ore.
Sotto la stretta supervisione di un medico, è consentito l'uso del farmaco nel trattamento delle donne in gravidanza (in casi difficili). La biodisponibilità dell'antibiotico dipende direttamente dall'assunzione di cibo, quindi dovresti bere il farmaco prima dei pasti. Tra effetti collaterali- reazioni allergiche, interruzione del funzionamento del tratto gastrointestinale (inclusa diarrea).
Un altro nome per il farmaco è Midecamicina.
Utilizzato se il paziente ha un'intolleranza individuale ai beta-lattamici. Prescritto per sopprimere i sintomi di malattie che colpiscono la pelle e gli organi respiratori.
Controindicazioni: gravidanza, periodo di allattamento. Utilizzato in pediatria.
Josamicina
Utilizzato nel trattamento delle donne in gravidanza e in allattamento. In pediatria viene utilizzato sotto forma di sospensione. Può abbassare la pressione sanguigna del paziente. Viene preso indipendentemente dall'ora del pasto.
Allevia i sintomi di malattie come tonsillite, bronchite, foruncolosi, uretrite, ecc.
Caratterizzato da maggiore attività in relazione ad agenti patogeni che causano processi infiammatori nel tratto gastrointestinale (compreso Helicobacter pylori).
La biodisponibilità non dipende dal momento del consumo del cibo. Le controindicazioni includono il primo trimestre di gravidanza e l'infanzia. L'emivita è breve, non supera le cinque ore.
Oleandomicina
L'effetto dell'uso del farmaco aumenta quando entra in un ambiente alcalino.
Coinvolto quando:
- bronchiectasie;
- pleurite purulenta;
- brucellosi;
- malattie delle prime vie respiratorie.
Farmaco di nuova generazione. Resistente agli acidi.
La struttura dell'antibiotico differisce dalla maggior parte dei farmaci appartenenti al gruppo descritto. Se utilizzato nel trattamento delle persone infette da HIV, previene la micobatteriosi.
L'emivita è superiore a 48 ore; questa caratteristica riduce l'uso del farmaco a 1 r./giorno.
Ilozono
Incompatibile con clindamicina, lincomicina, cloramfenicolo; riduce l'efficacia dei beta-lattamici e contraccettivi ormonali. Nei casi più gravi della malattia, viene somministrato per via endovenosa. Non usare in gravidanza, in caso di ipersensibilità ai componenti del farmaco o durante l'allattamento.
Caratterizzato dalla capacità di adattarsi sistema immunitario. Non ha alcun effetto sul feto durante la gestazione; è utilizzato nel trattamento delle donne incinte.
Sicuro per i bambini (il dosaggio viene determinato dal medico tenendo conto del peso, dell'età del paziente e della gravità della sua malattia). Non subisce il metabolismo cellulare e non viene scomposto nel fegato.
Zatrin, Lincomicina, Clindamicina, Sumamed
Macrolidi a bassa tossicità ultima generazione. Sono utilizzati attivamente nella terapia di adulti e pazienti piccoli (dai 6 mesi), poiché non hanno un effetto negativo significativo sul corpo. Sono caratterizzati dalla presenza di una lunga emivita, per cui vengono utilizzati non più di una volta ogni 24 ore.
I macrolidi di nuova generazione non hanno praticamente controindicazioni e sono ben tollerati dai pazienti se utilizzati in regimi terapeutici. La durata del trattamento con questi farmaci non deve superare i 5 giorni.
Caratteristiche dell'applicazione
I macrolidi non possono essere utilizzati indipendentemente nel trattamento delle malattie.
Va ricordato: usare antibiotici senza prima consultare un medico significa essere irresponsabili riguardo alla propria salute.
La maggior parte dei farmaci del gruppo sono caratterizzati da una leggera tossicità, ma le informazioni contenute nelle istruzioni per l'uso dei farmaci macrolidi non devono essere ignorate. Secondo l'annotazione, quando si utilizzano farmaci, può verificarsi quanto segue:
Se il paziente ha una storia di intolleranza individuale ai macrolidi, i prodotti medici di questa serie non possono essere utilizzati nel trattamento.
Vietato:
- bere alcolici durante il trattamento;
- aumentare o diminuire il dosaggio prescritto;
- saltare l'assunzione di una pillola (capsula, sospensione);
- smettere di prenderlo senza ripetere il test;
- utilizzare farmaci scaduti.
Se non si notano miglioramenti o compaiono nuovi sintomi, contattare immediatamente il medico.
video
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I macrolidi sono antibiotici naturali che hanno una struttura complessa e hanno un effetto batteriostatico. Inibizione della crescita microrganismi patogeni si verifica a causa dell'inibizione della sintesi proteica nei ribosomi.
Aumentare il dosaggio aiuta a raggiungere azione battericida.
I macrolidi appartengono alla classe dei polichetidi. I polichetidi sono composti policarbonilici che sono prodotti metabolici intermedi nelle cellule di animali, piante e funghi.
Durante l'assunzione di macrolidi, non si sono verificati casi di disfunzione selettiva delle cellule del sangue, della sua composizione cellulare, reazioni nefrotossiche, danno distrofico secondario alle articolazioni, fotosensibilità, manifestata dall'ipersensibilità della pelle alle radiazioni ultraviolette. Anafilassi e condizioni associate agli antibiotici si verificano in una piccola percentuale di pazienti.
Gli antibiotici macrolidi occupano una posizione di leadership tra i farmaci antimicrobici più sicuri per il corpo.
La direzione principale nell'uso di questo gruppo di antibiotici è il trattamento delle infezioni nosocomiali del tratto respiratorio causate da flora gram-positiva e agenti patogeni atipici. Alcune informazioni storiche ci aiuteranno a sistematizzare le informazioni e determinare quali antibiotici sono macrolidi.
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Antibiotici macrolidi: classificazione
La medicina moderna ha circa dieci antibiotici macrolidi. Sono simili nella struttura al loro genitore, l'eritromicina, le differenze appaiono solo nella natura delle catene laterali e nel numero di atomi di carbonio (14, 15 e 16). Le catene laterali determinano l'attività contro Pseudomonas aeruginosa. La base della struttura chimica dei macrolidi è l'anello lattonico macrociclico.
I macrolidi sono classificati in base al metodo di preparazione e alla base chimica strutturale.
Modalità di ottenimento
Nel primo caso si dividono in sintetici, naturali e profarmaci (esteri dell'eritromicina, sali di oleandomicina, ecc.). I profarmaci hanno una struttura modificata rispetto al farmaco, ma nel corpo, sotto l'influenza degli enzimi, vengono convertiti nello stesso farmaco attivo, che ha un effetto farmacologico caratteristico.
I profarmaci hanno migliorato il gusto, alte prestazioni biodisponibilità. Sono resistenti ai cambiamenti di acidità.
Basi strutturali chimiche
La classificazione prevede la divisione dei macrolidi in 3 gruppi:
*es.: Naturale.
*pavimento - Semisintetico.
Vale la pena notare che l'azitromicina è un azalide perché il suo anello contiene un atomo di azoto.
Caratteristiche della struttura di ciascuna macro. influenzare gli indicatori di attività, le interazioni farmacologiche con altri farmaci, le proprietà farmacocinetiche, la tollerabilità, ecc. I meccanismi d'influenza sulla microbiocenosi degli agenti farmacologici presentati sono identici.
Gruppo di antibiotici macrolidi: elenco dei farmaci
| № | Nome e modulo di liberatoria |
| Azivok - forma di capsule | |
| Azimicina - forma di compresse | |
| Azitral - forma di capsula | |
| Azitrox - forma di capsule | |
| Azitromicina – capsule, polveri | |
| AzitRus - forma di capsule, forma di polvere, forma di compresse | |
| Azicide - forma di compresse | |
| Binoclair - forma di compresse | |
| Brilide - forma di compresse | |
| Vero-Azitromicina – forma di capsule | |
| Vilprafen (Josamicina) - sotto forma di compresse | |
| Sciroppo di grunamicina - granuli | |
| ZI-Factor – compresse, capsule | |
| Zitrolide - forma di capsule | |
| Ilozon - sospensione | |
| Klabaks – granuli, compresse | |
| Claritromicina – capsule, compresse, polvere | |
| Claritrosina - forma di compresse | |
| Klacid - liofilizzato | |
| Klacid – polvere, compresse | |
| Rovamicina – polvere, compresse | |
| RoxyHEXAL – forma di compresse | |
| Rossido - forma di compresse | |
| Roxylor - forma di compresse | |
| Roximizan - forma di compresse | |
| Rulid - forma di tavoletta | |
| Rulicina - forma di compresse | |
| Seydon-Sanovel - forma di compresse, granuli | |
| CP-Klaren - forma compressa | |
| Sumazide - capsule | |
| Sumaclid - capsule | |
| Sumamed – capsule, aerosol, polvere | |
| Sumamecina – capsule, compresse | |
| Sumamox – capsule, sotto forma di compresse | |
| Sumatrolide solutab - forma compressa | |
| Fromilid – granuli, forma di compresse | |
| Chemomicina – capsule, compresse, liofilizzato, polvere | |
| Ecositrina – forma di compresse | |
| Ecomed - forma di compresse, capsule, polvere | |
| Eritromicina – liofilizzato, unguento oculare, unguento per uso esterno, polvere, compresse | |
| Ermidato – forma liquida | |
| Esparossi - forma di compresse |
Caratteristiche di ciascun macrolide
Diamo un'occhiata separatamente ai principali rappresentanti del gruppo.
Eritromicina
Ehm. inibisce la crescita di clamidia, legionella, stafilococco, micoplasma e legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
La biodisponibilità può raggiungere il sessanta per cento e dipende dai pasti. Parzialmente assorbito nel tratto digestivo.
Gli effetti collaterali includono: dislessia, dispepsia, restringimento di una delle sezioni dello stomaco (diagnosticato nei neonati), allergie, "sindrome del respiro corto".
Prescritto per difterite, vibriosi, lesioni infettive pelle, clamidia, polmonite di Pittsburgh, ecc.
Il trattamento con eritromicina durante la gravidanza e l'allattamento è escluso.
Roxitromicina
Inibisce la crescita dei microrganismi che producono l'enzima che scompone i beta-lattamici e ha un effetto antinfiammatorio. R. è resistente agli acidi e agli alcali. L'effetto battericida si ottiene aumentando il dosaggio. L'emivita è di circa dieci ore. La biodisponibilità è del cinquanta per cento.
La roxitromicina è ben tollerata ed escreta immodificata dall'organismo.
Prescritto per l'infiammazione della mucosa dei bronchi, della laringe, dei seni paranasali, dell'orecchio medio, tonsille palatine, cistifellea, uretra, segmento vaginale della cervice, infezioni della pelle, del sistema muscolo-scheletrico, brucellosi, ecc.
Gravidanza, allattamento ed età inferiore a due mesi sono controindicazioni.
Claritromicina
Inibisce la crescita di aerobi e anaerobi. Si osserva una bassa attività in relazione al bacillo di Koch. La claritromicina è superiore all'eritromicina nei parametri microbiologici. Il farmaco è resistente agli acidi. L'ambiente alcalino influisce sull'ottenimento dell'azione antimicrobica.
La claritromicina è il macrolide più attivo contro l'Helicobacter pylori, che infetta varie aree stomaco, e 12 - duodeno. L'emivita è di circa cinque ore. La biodisponibilità del farmaco non dipende dal cibo.
K. è prescritto per infezioni delle ferite, malattie infettive degli organi ENT, eruzioni cutanee purulente, foruncolosi, micoplasmosi, micobatteriosi sullo sfondo del virus dell'immunodeficienza.
Prendendo claritromicina per fasi iniziali la gravidanza è vietata. Anche l'infanzia fino a sei mesi è una controindicazione.
Oleandomicina
Ol. inibisce la sintesi proteica nelle cellule patogene. L'effetto batteriostatico è potenziato in un ambiente alcalino.
Ad oggi, i casi di utilizzo dell'oleandomicina sono rari, poiché obsoleti.
Ol. prescritto per brucellosi, polmonite ascessuale, bronchiectasie, gonorrea, infiammazioni meningi, rivestimento interno del cuore, infezioni del tratto respiratorio superiore, pleurite purulenta, foruncolosi, ingresso di microrganismi patogeni nel flusso sanguigno.
Azitromicina
Questo è un antibiotico azalide, che differisce nella struttura dai macrolidi classici. K – n inibisce i batteri gram+, gram-flora, aerobi, anaerobi e agisce a livello intracellulare.
L'antibiotico dimostra alti livelli di attività contro Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae e gonococco. L'azitromicina è trecento volte più resistente agli acidi dell'eritromicina. I tassi di digeribilità raggiungono il quaranta per cento. Come tutti gli antibiotici eritromicina, l'azitromicina è ben tollerata. La lunga emivita (più di 2 giorni) consente di prescrivere il farmaco una volta al giorno. Il ciclo massimo di trattamento non supera i cinque giorni.
Efficace nell'eradicazione dello streptococco, nel trattamento della polmonite lobare, delle lesioni infettive degli organi pelvici, del sistema genito-urinario, Borreliosi trasmessa dalle zecche, malattie veneree. Durante il periodo di gravidanza, viene prescritto secondo indicazioni vitali.
L'assunzione di azitromicina da parte di pazienti affetti da HIV può prevenire lo sviluppo di micobatteriosi.
Josamicina (Vilprafen Solutab)
Un antibiotico naturale ottenuto dal fungo radiante Streptomyces narbonensis. L'effetto battericida si ottiene ad alte concentrazioni nel sito dell'infezione. J - n inibisce la sintesi proteica e sopprime la crescita dei patogeni.
La terapia con osamicina porta spesso ad una diminuzione pressione sanguigna. Il farmaco viene utilizzato attivamente in otorinolaringoiatria (tonsillite, faringite, otite), pneumologia (bronchite, psittacosi, polmonite), dermatologia (foruncolosi, erisipela, acne), urologia (uretrite, prostatite).
Approvato per l'uso durante l'allattamento, è prescritto per il trattamento delle donne in gravidanza. Il modulo di sospensione è indicato per i neonati e i bambini sotto i quattordici anni.
Midecamicina (Macropen)
È caratterizzato da alti livelli di attività microbica e buone proprietà farmacocinetiche. L'effetto battericida si ottiene aumentando significativamente la dose. L'effetto batteriostatico è associato all'inibizione della sintesi proteica.
L'azione farmacologica dipende dal tipo di microrganismo dannoso, dalla concentrazione del farmaco, dalla dimensione dell'inoculo, ecc. La midecamicina viene utilizzata per lesioni infettive della pelle, del tessuto sottocutaneo e del tratto respiratorio.
La midecamicina è un antibiotico di riserva ed è prescritto ai pazienti con ipersensibilità ai beta-lattamici. Utilizzato attivamente in pediatria.
Periodo di allattamento (penetra in latte materno) e la gravidanza sono controindicazioni. A volte la m-n viene prescritta per indicazioni vitali e se il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Spiramicina
Si differenzia dagli altri macrolidi in quanto regola il sistema immunitario. La biodisponibilità del farmaco raggiunge il quaranta per cento.
L'attività del farmaco diminuisce in un ambiente acido e aumenta in un ambiente alcalino. Gli alcali aiutano ad aumentare la penetrazione: l'antibiotico penetra meglio nelle cellule degli agenti patogeni.
È stato scientificamente provato che la spiramicina non influisce sullo sviluppo embrionale, quindi è consentito assumerla durante la gravidanza. L'antibiotico influisce sull'allattamento al seno, quindi durante l'allattamento vale la pena trovare un farmaco alternativo.
Gli antibiotici macrolidi non devono essere somministrati ai bambini mediante infusione endovenosa.
Antibiotici del gruppo macrolidico: nomi di farmaci per bambini
In caso di trattamento con macrolidi, è esclusa l'insorgenza di complicanze potenzialmente letali. reazioni ai farmaci. Le ADR nei bambini si manifestano con dolore addominale, sensazione di disagio nella regione epigastrica e vomito. Generalmente, corpo dei bambini tollera bene gli antibiotici macrolidi.
I farmaci inventati relativamente di recente praticamente non stimolano la motilità gastrointestinale. tratto intestinale. Non si osservano affatto manifestazioni dispeptiche derivanti dall'uso di midecamicina e midecamicina acetato.
La cliritromicina merita un'attenzione speciale perché è superiore sotto molti aspetti agli altri macrolidi. Lo ha scoperto uno studio randomizzato e controllato questo antibiotico agisce come un immunomodulatore, avendo un effetto stimolante su funzioni protettive corpo.
I macrolidi vengono utilizzati per:
- terapia delle infezioni micobatteriche atipiche,
- ipersensibilità ai β-lattamici,
- malattie di origine batterica.
Sono diventati popolari in pediatria grazie alla possibilità di iniezione, in cui il farmaco bypassa il tratto gastrointestinale. Ciò si rende necessario in casi di emergenza. Un antibiotico macrolide è ciò che i pediatri prescrivono più spesso quando trattano le infezioni nei pazienti giovani.
Reazioni avverse ai farmaci
La terapia con macrolidi causa molto raramente cambiamenti anatomici e funzionali, ma non si possono escludere effetti collaterali.
Allergia
In uno studio scientifico, che ha coinvolto circa 2mila persone, è stato riscontrato che la probabilità di reazioni anafilattoidi durante l'assunzione di macrolidi è minima. Non sono stati registrati casi di allergie crociate. Le reazioni allergiche si manifestano sotto forma di febbre da ortica ed esantema. In casi isolati è possibile lo shock anafilattico.
Tratto gastrointestinale
I sintomi dispeptici si verificano a causa dell'effetto procinetico caratteristico dei macrolidi. La maggior parte dei pazienti riferisce movimenti intestinali frequenti, dolore nella zona addominale e sensazioni gustative, vomito. I neonati sviluppano la stenosi pilorica, una malattia in cui è difficile evacuare il cibo dallo stomaco nell'intestino tenue.
Il sistema cardiovascolare
Torsioni di punta, aritmia cardiaca e sindrome del QT lungo sono le principali manifestazioni di cardiotossicità di questo gruppo di antibiotici. Peggiorare le cose vecchiaia, malattie cardiache, dosaggio eccessivo, disturbi idrici ed elettrolitici.
Disturbi strutturali e funzionali del fegato
Il trattamento a lungo termine e il dosaggio eccessivo sono le principali cause di epatotossicità. I macrolidi hanno effetti diversi sul citocromo, un enzima coinvolto nel metabolismo delle sostanze estranee all'organismo. sostanze chimiche: l'eritromicina lo inibisce, la josamicina agisce leggermente meno sull'enzima e l'azitromicina non ha alcun effetto.
Sistema nervoso centrale
Pochi medici sanno quando prescrivono un antibiotico macrolide che si tratta di una minaccia diretta salute mentale persona. I disturbi neuropsichiatrici si verificano più spesso durante l'assunzione di claritromicina.
Video sul gruppo recensito:
Storia e sviluppo
I macrolidi sono una promettente classe di antibiotici. Sono stati inventati più di mezzo secolo fa, ma sono ancora attivamente utilizzati pratica medica. L'unicità dell'effetto dei macrolidi effetto terapeutico grazie alle favorevoli proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche e alla capacità di penetrare nella parete cellulare degli agenti patogeni.
Elevate concentrazioni di macrolidi contribuiscono all'eradicazione di agenti patogeni quali Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Queste proprietà distinguono i macrolidi dai β-lattamici.
L'eritromicina ha dato il via alla classe dei macrolidi.
La prima conoscenza con l'eritromicina avvenne nel 1952. L'azienda innovativa internazionale americana Eli Lilly & Company ha ampliato il suo portafoglio di nuovi prodotti farmaceutici. I suoi scienziati hanno derivato l'eritromicina da un fungo radioso che vive nel terreno. L'eritromicina è diventata un'ottima alternativa per i pazienti ipersensibili agli antibiotici penicillinici.
L'ampliamento del campo di applicazione, lo sviluppo e l'introduzione nella clinica dei macrolidi, modernizzati secondo gli indicatori microbiologici, risale agli anni Settanta e Ottanta.
La serie dell'eritromicina è diversa:
- elevata attività contro streptococco e stafilococco e microrganismi intracellulari;
- bassi livelli di tossicità;
- assenza di allergia crociata con antibiotici beta-lattimici;
- creando concentrazioni elevate e stabili nei tessuti.
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Consultazione medica gratuita
Per la polmonite grave vengono utilizzati anche i macrolidi, il cui elenco dei farmaci è indicato nei protocolli di trattamento standard. Tuttavia contengono informazioni sulla necessità di una combinazione con altri farmaci antimicrobici. Molto spesso vengono utilizzati insieme alle cefalosporine. Questa combinazione consente di aumentare reciprocamente l'efficacia di entrambi i farmaci senza aumentarne la tossicità.
Classificazione dei macrolidi
La classificazione più competente e conveniente di questo gruppo di farmaci è chimica. Riflette le differenze nella struttura e nell'origine degli antibiotici del gruppo chiamato “Macrolidi”. Di seguito verrà riportato l'elenco dei farmaci e le sostanze stesse si distinguono in:
- Macrolidi a 14 membri:
- origine naturale - eritromicina e oleandomicina;
- semisintetico: claritromicina e roxitromicina, diritromicina e fluritromicina, telitromicina.
2. Macrolidi azalidi (a 15 membri): azitromicina.
3. Macrolidi a 16 membri:
- origine naturale: midecamicina, spiramicina e josamicina;
- semisintetico – midecamicina acetato.
Questa classificazione riflette solo le caratteristiche strutturali dei farmaci della classe. Di seguito è riportato un elenco dei nomi commerciali.
Elenco dei farmaci
I macrolidi sono farmaci, il cui elenco è molto ampio. In totale, nel 2015, ci sono 12 sostanze medicinali di questa classe. E il numero di farmaci contenenti questi principi attivi è molto più elevato. Molti di loro possono essere trovati in catena di farmacie e utilizzato per curare una serie di malattie. Inoltre, alcuni farmaci non sono disponibili nella CSI poiché non sono registrati nella farmacopea. Esempi di nomi commerciali di farmaci contenenti macrolidi sono i seguenti:
- L'eritromicina è spesso disponibile in preparati con lo stesso nome ed è inclusa anche nei farmaci complessi "Zinerit" e "Isotrexin".
- Oleandomicina - sostanza medicinale farmaco "Oletetrina".
- Claritromicina: “Klabax” e “Clarikar”, “Clerimed” e “Klacid”, “Cleron” e “Lecoclar”, “Pilobact” e “Fromilid”, “Ecositrin” e “Erasid”, “Zimbaktar” e “Arvitsin”, “Kispar” e “Klarbakt”, “Claritrosin” e “Klaritsin”, “Klasine” e “Coater”, “Clerimed” e “Romiklar”, “Seidon” e “SR-Klaren”.
- La roxitromicina si trova spesso come generico nome depositato, e fa anche parte di i seguenti farmaci: “Xitrocin” e “Romik”, “Elrox” e “Rulitsin”, “Esparoxy”.
- Azitromicina: Azivok e Azidrop, Azimitsin e Azitral, Azitrox e Azitrus, Zetamax e Z-Factor, Zitnob e Zitrolide, Zithracin e Sumaclide ", "Sumamed" e "Sumamox", "Sumatrolide" e "Tremax-Sanovel", "Emomicina" e "Ecomed", "Safocid".
- La midecamicina è disponibile sotto forma del farmaco Macropen.
- La spiramicina è disponibile come Rovamicina e Spiramicina-Vero.
- Diritromicina, fluritromicina, telitromicina e josamicina non sono disponibili nella CSI.
Meccanismo d'azione dei macrolidi
Questo specifico gruppo farmacologico - i macrolidi - ha un effetto batteriostatico sulla cellula sensibile dell'agente eziologico delle malattie infettive. Solo in alta concentrazione è possibile fornire effetto battericida, sebbene ciò sia stato dimostrato solo in studi di laboratorio. L'unico meccanismo d'azione dei macrolidi è l'inibizione della sintesi proteica nelle cellule microbiche. Ciò interrompe tutti i processi vitali del microrganismo virulento, a seguito del quale muore dopo un po 'di tempo.
Il meccanismo di inibizione della sintesi proteica è associato all'attaccamento dei ribosomi batterici alla subunità 50S. Sono responsabili dell'estensione della catena polipeptidica durante la sintesi del DNA. Pertanto, la sintesi delle proteine strutturali e dei fattori di virulenza del batterio viene interrotta. Allo stesso tempo, l’elevata specificità specifica per il ribosoma batterico determina la relativa sicurezza dei macrolidi per il corpo umano.
Confronto tra macrolidi e antibiotici di altre classi
I macrolidi hanno proprietà simili alle tetracicline, ma sono più sicuri. Non interrompono lo sviluppo scheletrico durante l'infanzia. Come le tetracicline e i fluorochinoloni, i macrolidi (l'elenco dei farmaci è presentato sopra) sono in grado di penetrare nella cellula e creare concentrazioni terapeutiche in tre compartimenti del corpo. Questo è importante nel trattamento della polmonite da micoplasma, della legionellosi, della campilobatteriosi e dell'infezione da clamidia. Allo stesso tempo, i macrolidi sono più sicuri dei fluorochinoloni, sebbene meno efficaci.
Tutti i macrolidi sono più tossici delle penicilline, ma i più sicuri in termini di probabilità di sviluppare allergie. In cui antibiotici penicillinici detengono il record di sicurezza, ma sono inclini a provocare allergie. Pertanto, avendo uno spettro simile di attività antimicrobica, i macrolidi possono sostituire le aminopenicilline nelle infezioni dell'apparato respiratorio. Inoltre, studi di laboratorio dimostrano che i macrolidi riducono l’efficacia delle penicilline accoglienza congiunta, sebbene i moderni protocolli terapeutici ne consentano la combinazione.
Macrolidi in gravidanza e terapia pediatrica
I macrolidi lo sono farmaci sicuri alla pari delle cefalosporine e delle penicilline. Ciò consente loro di essere utilizzati durante la gravidanza e nel trattamento dei bambini. Non interrompono lo sviluppo dell'osso e dello scheletro cartilagineo e non hanno proprietà teratogene. Solo l’azitromicina dovrebbe essere limitata nell’uso nel terzo trimestre di gravidanza. Nella terapia pediatrica, penicilline, cefalosporine e macrolidi, il cui elenco è indicato nei protocolli standard per il trattamento delle malattie, possono essere utilizzati senza il rischio di danni tossici all'organismo.
Descrizione di alcuni macrolidi
Macrolidi (farmaci, abbiamo fornito l'elenco sopra) in pratica clinica sono ampiamente utilizzati, anche nella CSI. Quattro dei loro rappresentanti sono più spesso utilizzati: claritromicina e azitromicina, midecamicina ed eritromicina. La spiramicina viene utilizzata molto meno frequentemente. L'efficacia dei macrolidi è più o meno la stessa, sebbene si ottenga in modi diversi. In particolare, claritromicina e midecamicina da raggiungere effetto clinico deve essere assunto due volte al giorno, mentre l'azitromicina è efficace per 24 ore. Una dose al giorno è sufficiente per curare le malattie infettive.
L’eritromicina è il macrolide ad azione più breve di tutti. Dovrebbe essere preso 4-6 volte al giorno. Pertanto, viene spesso utilizzato sotto forma di forme topiche per trattare l'acne e le infezioni della pelle. È interessante notare che i macrolidi sono sicuri per i bambini, sebbene possano causare diarrea.
La maggior parte degli antibiotici, pur sopprimendo lo sviluppo di agenti infettivi, hanno contemporaneamente un effetto negativo sulla microbiocenosi interna del corpo umano, ma, sfortunatamente, numerose malattie non possono essere curate senza l'uso di agenti antibatterici.
La via d'uscita ottimale dalla situazione sono i farmaci del gruppo macrolidico, che occupano posizioni di primo piano nell'elenco dei farmaci antimicrobici più sicuri.
Riferimento storico
Il primo rappresentante di questa classe di antibiotici fu l'eritromicina, ottenuta dai batteri del suolo a metà del secolo scorso. Come risultato delle attività di ricerca, si è scoperto che la base della struttura chimica del farmaco è un anello macrociclico lattonico a cui sono attaccati gli atomi di carbonio; Questa funzione ha determinato il nome dell'intero gruppo.
Il nuovo prodotto ottenne quasi immediatamente un'ampia popolarità; era coinvolto nella lotta contro le malattie causate da batteri gram-positivi. Tre anni dopo, l'elenco dei macrolidi è stato integrato con Oleandomicina e Spiramicina.
Lo sviluppo delle generazioni successive di antibiotici di questa serie fu dovuto alla scoperta dell'attività dei primi farmaci del gruppo contro campilobatteri, clamidia e micoplasmi.
Oggi, a quasi 70 anni dalla loro scoperta, l’Eritromicina e la Spiramicina sono ancora presenti nei regimi terapeutici. Nella medicina moderna, il primo di questi farmaci viene spesso utilizzato come farmaco di scelta nei pazienti con intolleranza individuale alle penicilline, il secondo come farmaco altamente efficace caratterizzato da un effetto antibatterico a lungo termine e dall'assenza di effetti terratogeni.
L'oleandomicina viene utilizzata molto meno frequentemente: molti esperti ritengono questo antibiotico obsoleto.
Attualmente esistono tre generazioni di macrolidi; La ricerca sulle proprietà dei farmaci continua.
Principi di sistematizzazione
La classificazione dei farmaci inclusi nel gruppo di antibiotici descritto si basa sulla struttura chimica, sul metodo di preparazione, sulla durata dell'esposizione e sulla generazione del farmaco.
I dettagli sulla distribuzione dei farmaci sono nella tabella seguente.
| Numero di atomi di carbonio attaccati | ||
| 14 | 15 | 16 |
| Oleandomicina; Diritromicina; Claritromicina; Eritromicina. |
Azitromicina | Roxitromicina; Josamicina; midecamicina; Spiromicina. |
| Durata dell'effetto terapeutico | ||
| corto | media | lungo termine |
| Roxitromicina; Spiramicina; Eritromicina. |
Fluritromicina (non registrata nel nostro Paese); Claritromicina. |
Diritromicina; Azitromicina. |
| Generazione | ||
| Primo | secondo | terzo |
| Eritromicina; Oleandomicina. |
Spiramicina; Roxitromicina; Claritromicina. |
Azitromicina; |
Questa classificazione dovrebbe essere integrata con tre punti:
L'elenco dei farmaci del gruppo comprende il Tacrolimus, un farmaco che ha 23 atomi nella sua struttura e allo stesso tempo appartiene agli immunosoppressori e alla serie in esame.
La struttura dell'azitromicina include un atomo di azoto, quindi il farmaco è un azalide.
Gli antibiotici macrolidi hanno origine sia naturale che semisintetica.
Tra i farmaci naturali, oltre a quelli già indicati nel riferimento storico, figurano la Midecamicina e la Josamicina; sintetizzato artificialmente - Azitromicina, Claritromicina, Roxitromicina, ecc. I profarmaci con una struttura leggermente modificata si distinguono dal gruppo generale:
- esteri dell'eritromicina e dell'oleandomicina, loro sali (propionile, troleandomicina, fosfato, cloridrato);
- sali di esteri del primo rappresentante di un numero di macrolidi (estolato, acistrato);
- Sali di midekamicina (miocamicina).
descrizione generale
Tutti i farmaci in esame hanno un'azione di tipo batteriostatico: inibiscono la crescita di colonie di agenti infettivi interrompendo la sintesi proteica nelle cellule patogene. In alcuni casi, gli specialisti della clinica prescrivono ai pazienti dosaggi maggiori di farmaci: i farmaci utilizzati in questo modo acquisiscono un effetto battericida.
Gli antibiotici del gruppo dei macrolidi sono caratterizzati da:
- una vasta gamma di effetti sugli agenti patogeni (compresi microrganismi sensibili ai farmaci - pneumococchi e streptococchi, listeria e spirochete, ureaplasma e una serie di altri agenti patogeni);
- tossicità minima;
- attività elevata.
Di norma, i farmaci in questione vengono utilizzati nel trattamento delle infezioni trasmesse sessualmente (sifilide, clamidia), malattie orali di eziologia batterica (parodontite, periostite), malattie dell'apparato respiratorio (pertosse, bronchite, sinusite).
L'efficacia dei farmaci legati ai macrolidi è stata dimostrata anche nella lotta contro la follicolite e la foruncolosi. Inoltre, gli antibiotici sono prescritti per:
- gastroenterite;
- criptosporidiosi;
- polmonite atipica;
- acne (malattia grave).
A scopo preventivo, un gruppo di macrolidi viene utilizzato per disinfettare i portatori di meningococco durante le manipolazioni chirurgiche nell'intestino inferiore.
Macrolidi: farmaci, loro caratteristiche, elenco delle forme di rilascio più popolari
La medicina moderna utilizza attivamente eritromicina, claritromicina, Ilozon, Spiramicina e una serie di altri rappresentanti di questo gruppo di antibiotici nei regimi di trattamento. Le principali forme del loro rilascio sono indicate nella tabella seguente
| Nomi dei farmaci | Tipo di imballaggio | |||
| Capsule, compresse | Granuli | Sospensione | Polvere | |
| Azivok | + | |||
| Azitromicina | + | + | ||
| Josamicina | + | |||
| Zitrolide | + | |||
| Ilozono | + | + | + | + |
| Claritromicina | + | + | + | |
| Macropen | + | + | ||
| Rovamicina | + | + | ||
| Rulido | + | |||
| Riassunto | + | + | ||
| Emomicina | + | + | ||
| Ecomed | + | + | ||
| Eritromicina | + | + | ||
Le catene di farmacie offrono ai consumatori anche Sumamed sotto forma di aerosol, liofilizzato per infusione ed emomicina sotto forma di polvere per la preparazione di soluzioni iniettabili. Il linimento di eritromicina è confezionato in tubi di alluminio. Ilozon è disponibile sotto forma di supposte rettali.
Una breve descrizione dei rimedi popolari si trova nel materiale seguente.
Roxitromicina
Resistente agli alcali e agli acidi. Prescritto principalmente per le malattie degli organi ORL, del sistema genito-urinario e della pelle.
Controindicato nelle donne in gravidanza e in allattamento, nonché nei pazienti giovani di età inferiore a 2 mesi. L'emivita è di 10 ore.
Eritromicina
Sotto la stretta supervisione di un medico, è consentito l'uso del farmaco nel trattamento delle donne incinte (in casi difficili). La biodisponibilità dell'antibiotico dipende direttamente dall'assunzione di cibo, quindi dovresti bere il farmaco prima dei pasti. Gli effetti collaterali includono reazioni allergiche, interruzione del funzionamento del tratto gastrointestinale (inclusa la diarrea).
Macropen
Un altro nome per il farmaco è Midecamicina.
Utilizzato se il paziente ha un'intolleranza individuale ai beta-lattamici. Prescritto per sopprimere i sintomi di malattie che colpiscono la pelle e gli organi respiratori.
Controindicazioni: gravidanza, periodo di allattamento. Utilizzato in pediatria.
Josamicina
Utilizzato nel trattamento delle donne in gravidanza e in allattamento. In pediatria viene utilizzato sotto forma di sospensione. Può abbassare la pressione sanguigna del paziente. Viene preso indipendentemente dall'ora del pasto.
Allevia i sintomi di malattie come tonsillite, bronchite, foruncolosi, uretrite, ecc.
Claritromicina
È caratterizzato da una maggiore attività contro gli agenti patogeni che causano processi infiammatori nel tratto gastrointestinale (tra cui Helicobacter pylori).
La biodisponibilità non dipende dal momento del consumo del cibo. Le controindicazioni includono il primo trimestre di gravidanza e l'infanzia. L'emivita è breve, non supera le cinque ore.
Oleandomicina
L'effetto dell'uso del farmaco aumenta quando entra in un ambiente alcalino.
Coinvolto quando:
- bronchiectasie;
- pleurite purulenta;
- brucellosi;
- malattie delle prime vie respiratorie.
Azitromicina
Farmaco di nuova generazione. Resistente agli acidi.
La struttura dell'antibiotico differisce dalla maggior parte dei farmaci appartenenti al gruppo descritto. Se utilizzato nel trattamento delle persone infette da HIV, previene la micobatteriosi.
L'emivita è superiore a 48 ore; questa caratteristica riduce l'uso del farmaco a 1 r./giorno.
Ilozono
Incompatibile con clindamicina, lincomicina, cloramfenicolo; riduce l'efficacia dei beta-lattamici e dei contraccettivi ormonali. Nei casi più gravi della malattia, viene somministrato per via endovenosa. Non usare in gravidanza, in caso di ipersensibilità ai componenti del farmaco o durante l'allattamento.
Spiramicina
Caratterizzato dalla capacità di regolare il sistema immunitario. Non ha alcun effetto sul feto durante la gestazione; è utilizzato nel trattamento delle donne incinte.
Sicuro per i bambini (il dosaggio viene determinato dal medico tenendo conto del peso, dell'età del paziente e della gravità della sua malattia). Non subisce il metabolismo cellulare e non viene scomposto nel fegato.
Zatrin, Lincomicina, Clindamicina, Sumamed
Macrolidi a bassa tossicità di ultima generazione. Sono utilizzati attivamente nella terapia di adulti e pazienti piccoli (dai 6 mesi), poiché non hanno un effetto negativo significativo sul corpo. Sono caratterizzati dalla presenza di una lunga emivita, per cui vengono utilizzati non più di una volta ogni 24 ore.
I macrolidi di nuova generazione non hanno praticamente controindicazioni e sono ben tollerati dai pazienti se utilizzati in regimi terapeutici. La durata del trattamento con questi farmaci non deve superare i 5 giorni.
Caratteristiche dell'applicazione
I macrolidi non possono essere utilizzati indipendentemente nel trattamento delle malattie.
Va ricordato: usare antibiotici senza prima consultare un medico significa essere irresponsabili riguardo alla propria salute.
La maggior parte dei farmaci del gruppo sono caratterizzati da una leggera tossicità, ma le informazioni contenute nelle istruzioni per l'uso dei farmaci macrolidi non devono essere ignorate. Secondo l'annotazione, quando si utilizzano farmaci, può verificarsi quanto segue:
- disturbi nel funzionamento del tratto gastrointestinale (nausea, vomito, disbatteriosi), reni, fegato e sistema nervoso centrale;
- reazioni allergiche;
- disturbi visivi e uditivi;
- aritmia, tachicardia.
Se il paziente ha una storia di intolleranza individuale ai macrolidi, i prodotti medici di questa serie non possono essere utilizzati nel trattamento.
Vietato:
- bere alcolici durante il trattamento;
- aumentare o diminuire il dosaggio prescritto;
- saltare l'assunzione di una pillola (capsula, sospensione);
- smettere di prenderlo senza ripetere il test;
- utilizzare farmaci scaduti.
Se non si notano miglioramenti o compaiono nuovi sintomi, contattare immediatamente il medico.
I termini medici sono spesso incomprensibili per la popolazione generale che non ha familiarità con concetti ristretti. Può essere difficile per un non specialista capire cosa prescrive un medico, poiché il nome del farmaco o del gruppo di farmaci non dice nulla al paziente. Cosa si nasconde dietro la parola "macrolidi", quali farmaci sono inclusi in questo gruppo e a cosa servono: tutto questo è nell'articolo.
Cosa sono i macrolidi
I macrolidi sono un gruppo di antibiotici. Sono farmaci di ultima generazione.
Struttura chimica dei macrolidi:
- La struttura portante è un anello lattonico macrociclico a 14 o 16 membri. I membri dell'anello sono lattoni - esteri ciclici di idrossiacidi contenenti un certo gruppo di elementi (-C(O)O-) nel loro anello.
- Diversi residui di carboidrati (forse uno) sono attaccati alla base della struttura.
I macrolidi sono classificati in base alla loro origine in 3 gruppi:
- naturale(derivato da vari tipi batteri Streptomiceti - microrganismi viventi che vivono nel suolo e negli strati di acqua di mare);
- semi sintetico(derivati da macrolidi naturali);
- azalidi(Macrolidi a 15 membri ottenuti introducendo un atomo di azoto tra il 9° e il 10° atomo di carbonio).
L'elenco dei farmaci inclusi nel gruppo dei macrolidi è ampio. Di seguito è riportata una descrizione dei farmaci esistenti di questo gruppo.
Il primo rappresentante della droga della classe degli azalidi. Sostanza attiva: azitromicina. Forma di rilascio: compresse, capsule, polvere per sospensione.
Indicazioni per l'uso: molte malattie associate agli organi ORL (bronchite, tonsillite, faringite, sinusite e altre), infezioni della pelle e dei tessuti molli (beshikha, dermatite infettiva), cervicite o uretrite, che si verificano senza complicazioni, fasi iniziali borreliosi, scarlattina, malattie del tratto gastrointestinale e duodeno causata dal batterio Helicobacter pylori.
Controindicazioni: per tutte le forme di rilascio: intolleranza all'azitromicina o ad altri componenti, nonché gravi malattie epatiche e renali. Le compresse e le capsule non devono essere utilizzate dai bambini che pesano fino a 45 chilogrammi, la sospensione non deve essere utilizzata dai bambini che pesano fino a 5 chilogrammi.
Effetti collaterali: disturbi della vista e dell'udito, diarrea, nausea, vomito. Problemi con il ritmo cardiaco, reazioni allergiche e disturbi del sistema nervoso centrale compaiono meno frequentemente.
Analoghi: Azivok, Azitral, Zitrolide, Hemomycin, Sumaclide 1000 e altri.
Il nome dell'antibiotico è anche il nome del suo principio attivo. Essenzialmente si tratta di una polvere costituita solo dal componente attivo. Indicazioni per l'uso: infezioni dentali, malattie degli organi ENT (compresa la tonsillite causata da un agente patogeno atipico), malattie respiratorie, erisipela e scarlattina (se non è possibile utilizzare la penicillina), infiammazioni oftalmiche, antrace, sifilide, prostatite, uretrite, foruncolosi, gonorrea.
Controindicazioni: gravi danni al fegato, allergia al farmaco.
Effetti collaterali: disturbi del tratto gastrointestinale, patina sulla lingua, ittero, debolezza generale, allergie, gonfiore dei piedi, candidosi e altri.
Analoghi: Vilprafen e Vilprafen Solutab.
Macrolide ad ampio spettro di azioni. Forma di rilascio: capsule, compresse. Principio attivo: claritromicina. Indicazioni: infezioni micobatteriche, malattie (infettive) degli organi ENT e del tratto respiratorio superiore e inferiore, malattie infettive della pelle.
Controindicazioni: I trimestre di gravidanza e ciclo mestruale allattamento al seno, allergia al farmaco, uso simultaneo con Terfenadina, Pimozide e Cisapride.
Effetti collaterali: disturbi del sistema nervoso centrale (vertigini, stati di panico, tremori alle mani), disturbi del tratto gastrointestinale, manifestazioni allergiche, disturbi nel funzionamento degli organi di senso (deterioramento della vista o dell'udito), comparsa di resistenza dei microrganismi al principio attivo.
Analoghi: Arvicin, Clarexide, Klacid e altri.
Appartiene ai macrolidi naturali. Principio attivo: midecamicina. Forma di rilascio: compresse, polvere. Corrispondente farmaco farmacologico si chiama Macropen.
Indicato nelle malattie infettive quando non è possibile assumere penicillina, nel trattamento della pertosse, del morbo dei legionari, dell'otite media, dell'enterite, della scarlattina, della difterite, del tracoma, della polmonite.
Controindicazioni: allergia al farmaco, gravi malattie renali ed epatiche.
Effetti collaterali: pesantezza all'addome, allergie, anoressia, aumento dei livelli di bilirubina e degli enzimi epatici.
Disponibile in polvere per la preparazione di sospensioni. Sulla base di esso vengono prodotte capsule e compresse. Indicazioni per l'uso: ascesso polmonare, polmonite, pleurite, otite, tonsillite, pertosse, tracoma, difterite, endocardite, meningite, sepsi, enterocolite, osteomielite, gonorrea, foruncolosi.
Controindicazioni: allergie, gravidanza, insufficienza epatica, sconsigliato anche a pazienti con storia di ittero.
Effetti collaterali: diarrea, vomito, prurito, nausea, insufficienza epatica, allergie.
Preparati prodotti sulla base dell'oleandomicina: oletetrina, oleandomicina fosfato.
Macrolide semisintetico. Disponibile sotto forma di compresse. Principio attivo: roxitromicina. Indicazioni: lesioni batteriche degli organi ENT, malattie infettive tratto respiratorio superiore e inferiore, pelle, sistema genito-urinario (ad eccezione di gonorrea, uretrite, cervicite, endometrite), sistema scheletrico.
Controindicazioni: uso simultaneo con diidroergotamina ed ergotamina, gravidanza e allattamento, età fino a 12 anni, allergia al farmaco.
Effetti collaterali: alterazioni del gusto, disturbi gastrointestinali, pancreatite, candidosi vaginale o orale, epatite (colestatica o epatocellulare acuta).
Analoghi: Rulid, Elrox, Esparoxi.
Il farmaco a base di Spiramicina si chiama Spiramicina-Vero. Disponibile sotto forma di compresse e un liquido speciale (liofilizzato) per la preparazione di una soluzione iniezioni endovenose. Indicazioni: toxoplasmosi, reumatismi, bronchiti, uretriti, infezioni cutanee, prevenzione della meningite, reumatismi, otite media, sinusite, tonsillite, malattie sessualmente trasmissibili, portatore di pertosse e batteri della difterite.
Controindicazioni: periodo di allattamento, insufficienza epatica, infanzia, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.
Effetti collaterali: nausea, vomito, manifestazioni allergiche, epatite colestatica, trombocitopenia, parestesie transitorie, emolisi acuta, esofagite ulcerosa.
Analoghi: Rovamicina, Spiramicina Adipinato, Spiramisar.
Il primo macrolide isolato di origine naturale. Forma di rilascio: compresse, soluzione, unguento (incluso unguento per gli occhi). Principio attivo: eritromicina. Indicazioni per l'uso: utilizzato come antibiotico di riserva per le allergie alla penicillina. Prescritto per il trattamento delle malattie infettive causate da batteri (tracoma, eritrasma, polmonite nei bambini, colecistite, tonsillite, otite media, acne giovanile).
Controindicazioni: perdita dell'udito, gravidanza, assunzione di terdenacina e astemizolo, allergia al farmaco. L'alcol è strettamente controindicato.
Effetti collaterali: dolore addominale, mughetto (cavità orale), pancreatite, fibrillazione atriale, disbatteriosi, vomito.
Analoghi: Altrocin-S, unguento all'eritromicina.
I farmaci del gruppo macrolidico sono prescritti per:
- malattie infettive delle vie respiratorie superiori e inferiori;
- infezioni trasmesse sessualmente;
- acne;
- toxoplasmosi;
- gastroenterite da compylobacter;
- prevenzione e trattamento della micobatteriosi nei pazienti con AIDS;
- prevenzione di reumatismi, pertosse, endocardite;
- Come riservare gli antibiotici se è impossibile usare la penicillina.
I macrolidi distruggono la struttura del microbo, penetrando nei ribosomi e bloccando la sintesi proteica su di essi. Pertanto, si manifesta l'effetto antimicrobico dei farmaci.
A volte, tuttavia, le sostanze di questo gruppo mostrano un effetto batteriostatico a causa della loro elevato numero Ha un effetto battericida contro organismi come gli agenti causali della pertosse, della difterite e dei pneumococchi.
Oltre all'effetto antibatterico, i macrolidi hanno moderati effetti antinfiammatori e immunomodulatori.
La spiramicina, la josamicina e la claritromicina vengono assunte indipendentemente dall'orario dei pasti. Altri farmaci vengono assunti 2 ore dopo un pasto o un'ora prima. Il dosaggio e la frequenza di somministrazione dipendono da malattia specifica e gli ordini del medico. Dovresti prestare particolare attenzione a questo se i macrolidi sono prescritti per l'uso da parte di bambini o durante la gravidanza. La durata del corso è determinata anche dal medico curante.
Quando prendi l'eritromicina per via orale, prendila con un bicchiere pieno d'acqua. Quando si preparano soluzioni per la somministrazione orale, è importante seguire le proporzioni e le raccomandazioni specificate nell'annotazione del farmaco.
Gli unguenti vengono applicati esternamente, in uno strato sottile sulla zona interessata. Le soluzioni macrolidiche per preparazioni iniettabili vengono preparate e somministrate esclusivamente operatori sanitari. Poiché la maggior parte dei farmaci sono soggetti a prescrizione medica, il loro uso non dovrebbe essere preso alla leggera.
Assolutamente tutti i farmaci del gruppo macrolidico hanno 2 controindicazioni:
- intolleranza individuale ai componenti del farmaco;
- grave disfunzione epatica.
I macrolidi sono considerati un gruppo di farmaci sicuri da usare.
A trattamento a lungo termine i macrolidi sono possibili:
- disfunzione epatica;
- reazioni allergiche;
- movimenti intestinali frequenti;
- perdita del gusto, vomito;
- torsioni di punta, aritmia cardiaca, sindrome del QT lungo;
- disturbi neuropsichiatrici.
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La maggior parte degli antibiotici, pur sopprimendo lo sviluppo di agenti infettivi, hanno contemporaneamente un effetto negativo sulla microbiocenosi interna del corpo umano, ma, sfortunatamente, numerose malattie non possono essere curate senza l'uso di agenti antibatterici.
La via d'uscita ottimale dalla situazione sono i farmaci del gruppo macrolidico, che occupano posizioni di primo piano nell'elenco dei farmaci antimicrobici più sicuri.
Riferimento storico
Il primo rappresentante di questa classe di antibiotici fu l'eritromicina, ottenuta dai batteri del suolo a metà del secolo scorso. Come risultato delle attività di ricerca, si è scoperto che la base della struttura chimica del farmaco è un anello macrociclico lattonico a cui sono attaccati gli atomi di carbonio; Questa funzione ha determinato il nome dell'intero gruppo.
Il nuovo prodotto ottenne quasi immediatamente un'ampia popolarità; era coinvolto nella lotta contro le malattie causate da batteri gram-positivi. Tre anni dopo, l'elenco dei macrolidi è stato integrato con Oleandomicina e Spiramicina.
Lo sviluppo delle generazioni successive di antibiotici di questa serie fu dovuto alla scoperta dell'attività dei primi farmaci del gruppo contro campilobatteri, clamidia e micoplasmi.
Oggi, a quasi 70 anni dalla loro scoperta, l’Eritromicina e la Spiramicina sono ancora presenti nei regimi terapeutici. Nella medicina moderna, il primo di questi farmaci viene spesso utilizzato come farmaco di scelta, se disponibile nei pazienti con intolleranza individuale alle penicilline, il secondo - come un rimedio altamente efficace, caratterizzato da un effetto antibatterico a lungo termine e dall'assenza di effetti terratogeni.
L'oleandomicina viene utilizzata molto meno frequentemente: molti esperti ritengono questo antibiotico obsoleto.
Attualmente esistono tre generazioni di macrolidi; La ricerca sulle proprietà dei farmaci continua.
Principi di sistematizzazione
La classificazione dei farmaci inclusi nel gruppo di antibiotici descritto si basa sulla struttura chimica, sul metodo di preparazione, sulla durata dell'esposizione e sulla generazione del farmaco.
I dettagli sulla distribuzione dei farmaci sono nella tabella seguente.
Questa classificazione dovrebbe essere integrata con tre punti:
L'elenco dei farmaci del gruppo comprende il Tacrolimus, un farmaco che ha 23 atomi nella sua struttura e allo stesso tempo appartiene agli immunosoppressori e alla serie in esame.
La struttura dell'azitromicina include un atomo di azoto, quindi il farmaco è un azalide.
Gli antibiotici macrolidi hanno origine sia naturale che semisintetica.
Tra i farmaci naturali, oltre a quelli già indicati nel riferimento storico, figurano la Midecamicina e la Josamicina; sintetizzato artificialmente - Azitromicina, Claritromicina, Roxitromicina, ecc. I profarmaci con una struttura leggermente modificata si distinguono dal gruppo generale:
- esteri dell'eritromicina e dell'oleandomicina, loro sali (propionile, troleandomicina, fosfato, cloridrato);
- sali di esteri del primo rappresentante di un numero di macrolidi (estolato, acistrato);
- Sali di midekamicina (miocamicina).
descrizione generale
Tutti i farmaci in esame hanno un'azione di tipo batteriostatico: inibiscono la crescita di colonie di agenti infettivi interrompendo la sintesi proteica nelle cellule patogene. In alcuni casi, gli specialisti della clinica prescrivono ai pazienti dosaggi maggiori di farmaci: i farmaci utilizzati in questo modo acquisiscono un effetto battericida.
Gli antibiotici del gruppo dei macrolidi sono caratterizzati da:
- una vasta gamma di effetti sugli agenti patogeni (compresi microrganismi sensibili ai farmaci - pneumococchi e streptococchi, listeria e spirochete, ureaplasma e una serie di altri agenti patogeni);
- tossicità minima;
- attività elevata.
Di norma, i farmaci in questione vengono utilizzati nel trattamento delle infezioni trasmesse sessualmente (sifilide, clamidia), malattie orali di eziologia batterica (parodontite, periostite), malattie dell'apparato respiratorio (pertosse, bronchite, sinusite).
L'efficacia dei farmaci legati ai macrolidi è stata dimostrata anche nella lotta contro la follicolite e la foruncolosi. Inoltre, gli antibiotici sono prescritti per:
- gastroenterite;
- criptosporidiosi;
- polmonite atipica;
- acne (malattia grave).
A scopo preventivo, un gruppo di macrolidi viene utilizzato per disinfettare i portatori di meningococco durante le manipolazioni chirurgiche nell'intestino inferiore.
Macrolidi: farmaci, loro caratteristiche, elenco delle forme di rilascio più popolari
La medicina moderna utilizza attivamente eritromicina, claritromicina, Ilozon, Spiramicina e una serie di altri rappresentanti di questo gruppo di antibiotici nei regimi di trattamento. Le principali forme del loro rilascio sono indicate nella tabella seguente
| Nomi dei farmaci | Tipo di imballaggio | |||
| Capsule, compresse | Granuli | Sospensione | Polvere | |
| Azivok | + | |||
| + | + | |||
| Josamicina | + | |||
| Zitrolide | + | |||
| Ilozono | + | + | + | + |
| + | + | + | ||
| + | + | |||
| Rovamicina | + | + | ||
| Rulido | + | |||
| Riassunto | + | + | ||
| Emomicina | + | + | ||
| Ecomed | + | + | ||
| + | + | |||
Le catene di farmacie offrono ai consumatori anche Sumamed sotto forma di aerosol, liofilizzato per infusione ed emomicina sotto forma di polvere per la preparazione di soluzioni iniettabili. Il linimento di eritromicina è confezionato in tubi di alluminio. Ilozon è disponibile sotto forma di supposte rettali.
Una breve descrizione dei rimedi popolari si trova nel materiale seguente.
Resistente agli alcali e agli acidi. Prescritto principalmente per le malattie degli organi ORL, del sistema genito-urinario e della pelle.
Controindicato nelle donne in gravidanza e in allattamento, nonché nei pazienti giovani di età inferiore a 2 mesi. L'emivita è di 10 ore.
Sotto la stretta supervisione di un medico, è consentito l'uso del farmaco nel trattamento delle donne incinte (in casi difficili). La biodisponibilità dell'antibiotico dipende direttamente dall'assunzione di cibo, quindi dovresti bere il farmaco prima dei pasti. Gli effetti collaterali includono reazioni allergiche, interruzione del funzionamento del tratto gastrointestinale (inclusa la diarrea).
Un altro nome per il farmaco è Midecamicina.
Utilizzato se il paziente ha un'intolleranza individuale ai beta-lattamici. Prescritto per sopprimere i sintomi di malattie che colpiscono la pelle e gli organi respiratori.
Controindicazioni: gravidanza, periodo di allattamento. Utilizzato in pediatria.
Josamicina
Utilizzato nel trattamento delle donne in gravidanza e in allattamento. In pediatria viene utilizzato sotto forma di sospensione. Può abbassare la pressione sanguigna del paziente. Viene preso indipendentemente dall'ora del pasto.
Allevia i sintomi di malattie come tonsillite, bronchite, foruncolosi, uretrite, ecc.
È caratterizzato da una maggiore attività contro gli agenti patogeni che causano processi infiammatori nel tratto gastrointestinale (tra cui Helicobacter pylori).
La biodisponibilità non dipende dal momento del consumo del cibo. Le controindicazioni includono il primo trimestre di gravidanza e l'infanzia. L'emivita è breve, non supera le cinque ore.
Oleandomicina
L'effetto dell'uso del farmaco aumenta quando entra in un ambiente alcalino.
Coinvolto quando:
- bronchiectasie;
- pleurite purulenta;
- brucellosi;
- malattie delle prime vie respiratorie.
Farmaco di nuova generazione. Resistente agli acidi.
La struttura dell'antibiotico differisce dalla maggior parte dei farmaci appartenenti al gruppo descritto. Se utilizzato nel trattamento delle persone infette da HIV, previene la micobatteriosi.
L'emivita è superiore a 48 ore; questa caratteristica riduce l'uso del farmaco a 1 r./giorno.
Ilozono
Incompatibile con clindamicina, lincomicina, cloramfenicolo; riduce l'efficacia dei beta-lattamici e dei contraccettivi ormonali. Nei casi più gravi della malattia, viene somministrato per via endovenosa. Non usare in gravidanza, in caso di ipersensibilità ai componenti del farmaco o durante l'allattamento.
Caratterizzato dalla capacità di regolare il sistema immunitario. Non ha alcun effetto sul feto durante la gestazione; è utilizzato nel trattamento delle donne incinte.
Sicuro per i bambini (il dosaggio viene determinato dal medico tenendo conto del peso, dell'età del paziente e della gravità della sua malattia). Non subisce il metabolismo cellulare e non viene scomposto nel fegato.
Zatrin, Lincomicina, Clindamicina, Sumamed
Macrolidi a bassa tossicità di ultima generazione. Sono utilizzati attivamente nella terapia di adulti e pazienti piccoli (dai 6 mesi), poiché non hanno un effetto negativo significativo sul corpo. Sono caratterizzati dalla presenza di una lunga emivita, per cui vengono utilizzati non più di una volta ogni 24 ore.
I macrolidi di nuova generazione non hanno praticamente controindicazioni e sono ben tollerati dai pazienti se utilizzati in regimi terapeutici. La durata del trattamento con questi farmaci non deve superare i 5 giorni.
Caratteristiche dell'applicazione
I macrolidi non possono essere utilizzati indipendentemente nel trattamento delle malattie.
Va ricordato: usare antibiotici senza prima consultare un medico significa essere irresponsabili riguardo alla propria salute.
La maggior parte dei farmaci del gruppo sono caratterizzati da una leggera tossicità, ma le informazioni contenute nelle istruzioni per l'uso dei farmaci macrolidi non devono essere ignorate. Secondo l'annotazione, quando si utilizzano farmaci, può verificarsi quanto segue:
Se il paziente ha una storia di intolleranza individuale ai macrolidi, i prodotti medici di questa serie non possono essere utilizzati nel trattamento.
Vietato:
- bere alcolici durante il trattamento;
- aumentare o diminuire il dosaggio prescritto;
- saltare l'assunzione di una pillola (capsula, sospensione);
- smettere di prenderlo senza ripetere il test;
- utilizzare farmaci scaduti.
Se non si notano miglioramenti o compaiono nuovi sintomi, contattare immediatamente il medico.
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Gli antibiotici sono prodotti di scarto (naturali o origine sintetica) cellule virali, batteriche o fungine che possono inibire la crescita e la riproduzione di altre cellule o microrganismi. I farmaci possono avere attività antibatterica, antielmintica, antifungina, antivirale e antitumorale. Sono divisi in gruppi a seconda della loro struttura chimica.
Gli antibiotici macrolidi sono rappresentanti relativamente sicuri degli agenti antimicrobici. Prendono la forma di composti complessi costituiti da atomi di carbonio che sono attaccati in vari modi all'anello lattonico macrociclico. I farmaci sono ben tollerati dai pazienti.
Classificazione
Il gruppo dei macrolidi ha diverse divisioni:
- A seconda del numero di atomi di carbonio attaccati:
- farmaci aventi 14 atomi di carbonio (ad esempio Eritromicina, Claritromicina, Oleandomicina);
- mezzi con 15 atomi di carbonio ();
- macrolidi con 16 atomi di carbonio attaccati (ad esempio Josamicina, Spiramicina, Roxitromicina);
- 23 atomi appartengono ad un unico farmaco (Tacrolimus), che appartiene contemporaneamente alla lista dei farmaci macrolidi e degli immunosoppressori.
- Secondo il metodo per ottenere antibiotici: origine naturale e sintetica.
- Per durata dell'effetto:
- ad azione breve (Eritromicina, Spiramicina, Oleandomicina, Roxitromicina);
- durata media (claritromicina, josamicina, fluritromicina);
- farmaci “lunghi” (Azitromicina, Diritromicina).
- A seconda della generazione di farmaci:
- Prodotti di prima generazione;
- macrolidi di 2a generazione;
- Antibiotici di 3a generazione (macrolidi di ultima generazione);
- I chetolidi sono farmaci la cui struttura chimica è costituita da un anello tradizionale con l'aggiunta di un gruppo cheto.
Efficacia dei farmaci
Gli antibiotici di questo gruppo, in particolare i macrolidi di nuova generazione, hanno un ampio spettro d'azione. Sono usati per combattere i microrganismi gram-positivi ( e ). SU palcoscenico moderno c'è una diminuzione della sensibilità dei pneumococchi e di alcuni tipi di streptococchi agli antibiotici aventi 14 e 15 atomi di carbonio nella loro composizione, tuttavia, i farmaci a 16 membri mantengono la loro attività contro questi batteri.
I farmaci sono efficaci contro i seguenti agenti patogeni:
- alcuni ceppi di Mycobacterium tuberculosis;
- gardnerella;
- clamidia;
- agente patogeno;
- micoplasma;
- bacillo che causa lo sviluppo dell’infezione da Haemophilus influenzae.
Meccanismo d'azione e benefici
I macrolidi sono preparati tissutali, poiché il loro utilizzo è accompagnato dal fatto che la concentrazione sostanze attive nei tessuti molli è molto più elevata che nel flusso sanguigno. Ciò è dovuto alla capacità della sostanza di penetrare nel mezzo delle cellule. I farmaci si legano alle proteine plasmatiche, ma l'entità di questa azione varia dal 20 al 90% (a seconda dell'antibiotico).
Azione diversi antibiotici per cellula batterica Il meccanismo d'azione è dovuto al fatto che i macrolidi inibiscono il processo di produzione delle proteine da parte delle cellule microbiche e interrompono la funzionalità dei loro ribosomi. Inoltre, hanno un effetto prevalentemente batteriostatico, cioè inibiscono la crescita e la riproduzione di microrganismi patogeni. I farmaci hanno una bassa tossicità e non causano lo sviluppo di una reazione allergica se combinati con altri gruppi di antibiotici.
Ulteriori vantaggi dei prodotti di ultima generazione:
- lunga emivita dei farmaci dal corpo;
- trasporto al sito di infezione mediante cellule leucocitarie;
- non c'è bisogno di un lungo ciclo di trattamento e uso frequente droghe;
- nessun effetto tossico sul sistema digestivo;
- quando si utilizzano le compresse, l'assorbimento dal tratto gastrointestinale è superiore al 75%.
I macrolidi nella pratica ORL
I farmaci agiscono su una vasta gamma di agenti patogeni che causano malattie degli organi ENT. Gli antibiotici sono raccomandati per il trattamento della tonsillite batterica, infiammazione acuta orecchio medio e seni paranasali, nonché bronchite e polmonite. 
I macrolidi non sono utilizzati nel trattamento dell'infiammazione dell'epiglottide e dell'ascesso dello spazio retrofaringeo.
L'azitromicina è diventata più diffusa nel trattamento delle vie respiratorie superiori. I risultati della ricerca hanno confermato l'efficacia del farmaco nei bambini con lieve e grado medio gravità dei processi infiammatori. Manifestazioni cliniche L'efficacia del trattamento consiste nella normalizzazione della temperatura corporea, nell'eliminazione della leucocitosi e nel miglioramento soggettivo delle condizioni dei pazienti.
Ragioni per scegliere i macrolidi in otorinolaringoiatria
I medici danno la priorità a questo gruppo di antibiotici sulla base dei seguenti punti:
- Sensibilizzazione alle penicilline. Nei pazienti con rinosinusite o otite media dovuta a rinite allergica O asma bronchiale i preparati a base di penicillina, che occupano il primo posto, non possono essere utilizzati a causa delle proprietà allergeniche. Sono sostituiti dai macrolidi.
- Il gruppo ha un effetto antinfiammatorio e un ampio spettro d'azione.
- La presenza di infezioni causate da batteri atipici. Contro tali agenti patogeni causando sviluppo alcuni tipi di tonsillofaringite, adenoidite cronica, patologie nasali, i macrolidi sono efficaci.
- Numerosi microrganismi possono formare film specifici sotto i quali “vivono” gli agenti patogeni, provocando lo sviluppo di processi cronici negli organi ENT. I macrolidi possono agire cellule patologiche durante la loro permanenza in tali film.
Controindicazioni
I macrolidi sono considerati farmaci relativamente sicuri che possono essere prescritti per curare i bambini, ma anche loro presentano alcune controindicazioni per l'uso. Si sconsiglia l'uso di prodotti di questo gruppo durante la gravidanza e l'allattamento. L'uso dei macrolidi nei bambini di età inferiore a 6 mesi non è raccomandato.
I farmaci non vengono prescritti in caso di ipersensibilità individuale componenti attivi, con gravi patologie del fegato e dei reni.
Effetti collaterali
Le reazioni avverse non si sviluppano spesso. Possono verificarsi attacchi di nausea e vomito, diarrea e dolore addominale. Con un effetto negativo sul fegato, il paziente lamenta aumento della temperatura corporea, ingiallimento della pelle e della sclera, debolezza e sintomi dispeptici.
Dal sistema nervoso centrale si possono osservare cefalalgie, lievi vertigini, alterazioni delle prestazioni. analizzatore uditivo. Possono svilupparsi reazioni locali somministrazione parenterale farmaci (infiammazione delle vene con formazione di coaguli di sangue al loro interno).
Rappresentanti del gruppo
La maggior parte dei macrolidi deve essere assunta un'ora prima di un pasto o diverse ore dopo, poiché quando interagiscono con il cibo, l'attività dei farmaci diminuisce. Liquido forme di dosaggio vengono assunti secondo il regime prescritto dal medico curante.
È fondamentale mantenere intervalli regolari tra le dosi di antibiotico. Se il paziente dimentica una dose, il medicinale deve essere assunto il prima possibile. Raddoppia il dosaggio del farmaco al momento prossimo appuntamento vietato. Durante il periodo di trattamento, dovresti assolutamente smettere di bere alcolici.
Eritromicina
Disponibile in forme orali, supposte e polvere per iniezione. Questo rappresentante può essere utilizzato durante la gravidanza e l'allattamento, ma sotto la stretta supervisione del medico curante. Non è prescritto per il trattamento dei neonati a causa della possibilità che si sviluppi un restringimento dello sbocco gastrico (stenosi pilorica).
Roxitromicina
Disponibile sotto forma di compresse. Lo spettro di attività è simile al precedente rappresentante del gruppo. I suoi analoghi sono Rulid, Roxithromycin Lek. Differenze dall'eritromicina:
- la percentuale del farmaco che entra nel sangue è più alta e non dipende dall'assunzione di cibo nel corpo;
- periodo di eliminazione più lungo;
- migliore tollerabilità del farmaco da parte dei pazienti;
- interagisce bene con farmaci di altri gruppi.
È prescritto per combattere l'infiammazione delle tonsille, della laringe, dei seni paranasali di natura streptococcica, delle infezioni causate da micoplasmi e clamidia.
Claritromicina
Disponibile in compresse e polveri per iniezione. Analoghi – Fromilid, Klacid. La claritromicina ha un’elevata biodisponibilità ed è ben tollerata dai pazienti. Non usato per trattare neonati, donne incinte e che allattano. Il farmaco è efficace contro i microrganismi atipici.
Azitromicina (Sumamed)
Macrolide, appartenente alla classe degli antibiotici a 15 atomi di carbonio. Disponibile sotto forma di compresse, capsule, polveri iniettabili e sciroppo. Differisce dall'eritromicina per una maggiore percentuale di ingresso flusso sanguigno, minore dipendenza dal cibo, conservazione a lungo termine effetto terapeutico dopo la fine della terapia.
Spiramicina
Un antibiotico di origine naturale, avente 16 atomi di carbonio nella sua composizione. Efficace nella lotta contro gli agenti patogeni della polmonite resistenti ad altri rappresentanti dei macrolidi. Può essere prescritto per il trattamento delle donne durante la gravidanza. Viene somministrato per via orale o in vena mediante flebo.
Il principio attivo è la midecamicina. Macrolide di origine naturale, che agisce su stafilococchi e pneumococchi resistenti ad altri farmaci. Il farmaco è ben assorbito dal tratto intestinale e interagisce bene con i rappresentanti di altri gruppi di farmaci.
Josamicina
Ha uno spettro d'azione leggermente diverso rispetto all'eritromicina. La josamicina combatte contro quei microrganismi resistenti a numerosi macrolidi, ma non è in grado di sopprimere la proliferazione di numerosi batteri sensibili all'eritromicina. Disponibile sotto forma di compresse e sospensioni.
Condizioni per la prescrizione dei farmaci
Affinché il trattamento con macrolidi sia efficace è necessario seguire alcune regole:
- Effettuare una diagnosi accurata, che consenta di chiarire la presenza di un'infiammazione locale o generale nel corpo.
- Determinazione dell'agente eziologico della patologia mediante diagnostica batteriologica e sierologica.
- Scelta farmaco richiesto basato su un antibiogramma, localizzazione del processo infiammatorio e gravità della malattia.
- La scelta del dosaggio del farmaco, della frequenza di somministrazione, della durata del trattamento in base alle caratteristiche del farmaco.
- Prescrizione di macrolidi con uno spettro d'azione ristretto per infezioni relativamente lievi e con un ampio spettro per malattie gravi.
- Monitoraggio dell'efficacia della terapia.
L'elenco dei farmaci è piuttosto ampio. Soltanto specialista qualificato può ritirare rimedio necessario che sarà più efficace per ogni caso clinico specifico.
- Questa è una classe di antibiotici. La struttura chimica dei macrolidi si basa su un anello lattonico macrociclico. A seconda del numero di atomi di carbonio, i macrolidi sono suddivisi in 14 membri (naturale - eritromicina, semisintetico - claritromicina, roxitromicina), 15 membri (semisintetico - azitromicina), 16 membri (naturale - josamicina, spiramicina, midecamicina; semisintetico - midecamicina acetato). L'attività dei macrolidi contro cocchi gram-positivi e patogeni intracellulari (legionella, campylobacter, clamidia, micoplasma) è considerata la principale significato clinico macrolidi. I macrolidi sono inclusi nell'elenco degli antibiotici con la minore tossicità.
Meccanismo di azione
Hanno un effetto antimicrobico interrompendo la sintesi proteica sui ribosomi della cellula microbica. I macrolidi mostrano spesso un effetto batteriostatico, ma le loro elevate concentrazioni contribuiscono a fornire un effetto battericida contro pneumococchi, GABHS, difterite e agenti patogeni della pertosse. La manifestazione del PAE dei macrolidi è caratteristica dei cocchi gram-positivi. I macrolidi, oltre all'azione antibatterica, hanno attività immunomodulante e moderatamente antinfiammatoria.
Cerchio di attività
Attività macrolidica si manifesta contro cocchi gram-positivi (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, ad eccezione di MRSA). Dietro Ultimamenteè stato rilevato un aumento della resistenza, tuttavia, i macrolidi a 16 membri in alcuni casi possono mantenere l'attività contro gli streptococchi piogeni e gli pneumococchi che non sono influenzati dai farmaci a 14 e 15 membri.
I macrolidi sono attivi contro i patogeni della difterite e della pertosse, dell'ureaplasma, del micoplasma, della clamidia, delle spirochete, della listeria, del campylobacter, della legionella, della moraxella, degli anaerobi (eccetto B.fragilis).
L'azitromicina ha un effetto migliore sull'H.influenzae rispetto ad altri macrolidi e la claritromicina ha un effetto migliore sull'H.pylori e sui micobatteri atipici (ad esempio M.avium, ecc.). Roxitromicina, azitromicina e spiramicina sono attive contro alcuni protozoi (Cryptosporidium spp., T.gondii). La claritromicina agisce contro l'H. influenzae e altri agenti patogeni con un'attività potenziata grazie al suo metabolita attivo, la 14-idrossiclaritromicina.
Nei microrganismi della famiglia Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. ed Enterobacteriaceae, è stata rivelata la resistenza naturale all'azione di tutti i macrolidi.
Farmacocinetica
Tipo di farmaco, il suo farmaco. La forma e il consumo del cibo influenzano l'assorbimento dei macrolidi nel tratto gastrointestinale. A causa della presenza di cibo, la biodisponibilità dell’eritromicina è significativamente ridotta, e meno di midecamicina, azitromicina e roxitromicina. La presenza di cibo ha scarso effetto sulla biodisponibilità di josamicina, spiramicina e claritromicina.
Le concentrazioni di macrolidi nel siero sanguigno sono un ordine di grandezza inferiori rispetto alle concentrazioni tissutali e variano tra loro farmaci diversi Pertanto, gli antibiotici macrolidi sono classificati come antibiotici tissutali. Le concentrazioni più basse si osservano con l'azitromicina, le più alte con la roxitromicina.
La connessione dei macrolidi con le proteine del plasma sanguigno avviene a vari livelli. La roxitromicina ha il legame più alto con le proteine plasmatiche - 90%, la spiramicina - il minimo - meno del 20%. I macrolidi sono ben distribuiti nell’organismo, con elevate concentrazioni create in vari organi e tessuti (compresa la ghiandola prostatica), soprattutto durante i periodi di infiammazione. I macrolidi sono in grado di penetrare nelle cellule e creare lì alte concentrazioni. Hanno scarsa conduttività attraverso la barriera emato-oftalmica e la BEE. Penetra nel latte materno e passa attraverso la placenta.
Il metabolismo dei macrolidi avviene nel fegato, al quale prende parte il sistema microsomiale del citocromo P-450. I metaboliti vengono escreti principalmente attraverso la bile. È stato scoperto che uno dei metaboliti della claritromicina aveva attività antimicrobica. Il metabolismo viene escreto prevalentemente nella bile e per il 5-10% attraverso i reni. L'emivita dei macrolidi varia da 1 (per la midecamicina) a 55 ore (per l'azitromicina). L'insufficienza renale della maggior parte dei macrolidi (eccetto roxitromicina e claritromicina) non influisce questo indicatore. La cirrosi epatica può causare un aumento significativo dell’emivita della josamicina e dell’eritromicina.
Reazioni avverse
I macrolidi sono uno dei gruppi di AMP più sicuri. In generale, le reazioni avverse si verificano in rari casi.
Cuore: raramente - prolungamento dell'intervallo QT sull'elettrocardiogramma.
Sistema nervoso centrale: vertigini, mal di testa, disturbi dell'udito (in rari casi - con l'introduzione di grandi dosi di claritromicina ed eritromicina per via endovenosa).
Fegato: epatite colestatica, aumento transitorio dell'attività delle transaminasi epatiche - manifestato da nausea, vomito, dolore addominale, debolezza, malessere generale, febbre, ittero (solitamente a seguito dell'uso di claritromicina ed eritromicina, in casi isolati - da josamicina e spiramicina).
Tratto gastrointestinale: diarrea, vomito, nausea, fastidio o dolore addominale (il più delle volte si manifesta con l'assunzione di eritromicina, che ha un effetto procinetico, in rari casi con josamicina e spiramicina).
Reazioni allergiche: in casi molto rari, orticaria, eruzione cutanea, ecc.
Reazioni locali: flebiti e tromboflebiti in caso di somministrazione endovenosa, causate da un effetto irritante locale (è vietata la somministrazione di antibiotici del gruppo dei macrolidi in corrente o in forma concentrata - la somministrazione avviene mediante infusione lenta).
Indicazioni
Infezioni da NPD: polmonite acquisita in comunità(incluso atipico), esacerbazione della bronchite cronica.
Infezioni da URT: sinusite acuta, tonsillofaringite streptococcica, OMA nei bambini (che assumono azitromicina).
Infezioni della pelle e dei tessuti molli.
Difterite (combinazione di eritromicina e siero anti-difterite).
Infezioni orali: periostite, parodontite.
Malattie sessualmente trasmissibili: sifilide (eccetto neurosifilide), clamidia, linfogranuloma venereo, cancroide.
Gastroenterite da Campylobacter (assunzione di eritromicina).
Pesante acne(prendendo azitromicina, eritromicina).
Toxoplasmosi (spesso assumendo spiramicina).
Eradicazione di H. pylori in caso di ulcera peptica stomaco e duodeno (associazione di claritromicina con farmaci antisecretori, metronidazolo e amoxicillina).
Criptosporidiosi (assunzione di spiramicina, roxitromicina).
Profilassi e trattamento della micobatteriosi causata da M.avium in pazienti affetti da AIDS (che assumono claritromicina, azitromicina).
Uso profilattico:
- prevenzione della pertosse nelle persone che sono in contatto con i pazienti (prescrivendo eritromicina);
- riabilitazione dei portatori di meningococco (prescrizione di spiramicina);
- prevenzione tutto l'anno dei reumatismi in caso di reazioni allergiche per la penicillina (prescrivendo l'eritromicina);
- prevenzione dell'endocardite in odontoiatria (prescrizione di claritromicina, azitromicina);
- decontaminazione intestinale prima dell'intervento chirurgico al colon (una combinazione di eritromicina e kanamicina).
Controindicazioni
Non utilizzare se si riscontrano reazioni allergiche ai macrolidi, durante la gravidanza (roxitromicina, midecamicina, claritromicina), durante l'allattamento (spiramicina, roxitromicina, midecamicina, claritromicina, josamicina).
Avvertenze
Gravidanza. È stato dimostrato che la claritromicina può avere effetti indesiderati sul feto. Non sono disponibili dati sulla sicurezza della midecamicina e della roxitromicina durante la gravidanza, pertanto non devono essere prescritte durante questo periodo. Le donne incinte possono assumere spiramicina, josamicina ed eritromicina poiché non hanno alcun effetto sul feto. L'azitromicina può essere prescritta esclusivamente per indicazioni vitali.
Allattamento. La maggior parte dei macrolidi ha la capacità di passare nel latte materno (non ci sono dati sull'azitromicina). Solo l'eritromicina non ha effetti sul bambino attraverso il latte materno. L'uso di altri macrolidi da parte delle madri che allattano non è raccomandato.
Pediatria. Informazioni sulla sicurezza della claritromicina nei bambini di età inferiore a 6 mesi. assente. L'emivita della roxitromicina nei pazienti più giovani può essere estesa fino a 20 ore.
Geriatria. Gli anziani non sono limitati nell'assunzione di macrolidi, ma quando si prescrive l'eritromicina si devono tenere in considerazione i possibili cambiamenti legati all'età nella funzionalità epatica, rischio aumentato disturbi dell'udito.
Malattie cardiache. Usare cautela quando si prescrivono macrolidi in caso di prolungamento dell'intervallo QT sull'elettrocardiogramma.
Disfunzione epatica. Malattie gravi fegato richiedono maggiore attenzione quando si prescrivono macrolidi, poiché in caso di disfunzione epatica, l'emivita può aumentare e aumenta il rischio di epatotossicità dei farmaci, in particolare eritromicina e josamicina.
Disfunzione renale. Una diminuzione della clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min può causare un aumento dell’emivita della claritromicina fino a 20 ore e del suo metabolita attivo fino a 40 ore. Una diminuzione della clearance della creatinina a 10 ml/min può causare un aumento dell’emivita della roxitromicina a 15 ore. Tali casi richiedono la correzione del regime posologico di questi macrolidi.
Interazioni farmacologiche
Nel cuore della maggioranza interazioni farmacologiche Gli antibiotici del gruppo dei macrolidi inibiscono il citocromo P-450 nel fegato. La distribuzione dei macrolidi in base alla gravità della sua inibizione avviene nel seguente ordine: midecamicina > roxitromicina > azitromicina > spiramicina = claritromicina > eritromicina > josamicina. Con l'aiuto dei macrolidi, il metabolismo viene inibito e la concentrazione nel sangue aumenta anticoagulanti indiretti, ciclosporina, farmaci ergot, disopiramide, acido valproico, carbamazepina, teofillina, che comportano un aumento del rischio di reazioni avverse causate da questo gruppo di antibiotici e potrebbe essere necessario aggiustare il loro regime posologico. La combinazione di macrolidi (eccezione: spiramicina) con cisapride, astemizolo e terfenadina non è raccomandata poiché può portare allo sviluppo di gravi aritmie cardiache a causa del prolungamento dell'intervallo QT.
L'assorbimento dei macrolidi (soprattutto dell'azitromicina) nel tratto gastrointestinale diminuisce con somministrazione simultanea con antiacidi.
A causa della ridotta inattivazione della digossina microflora intestinale i macrolidi possono aumentarne la biodisponibilità orale.
Se assunto contemporaneamente alla rifampicina, il metabolismo dei macrolidi nel fegato aumenta e si osserva anche una diminuzione della loro concentrazione nel sangue.
L'eritromicina, soprattutto se somministrata per via endovenosa, ha la capacità di migliorare l'assorbimento dell'alcol nel tratto gastrointestinale e di aumentarne la concentrazione nel sangue.
Informazioni per il paziente
Claritromicina, josamicina e spiramicina possono essere assunte indipendentemente dai pasti e altri macrolidi - 2 ore dopo o 1 ora prima dei pasti.
L'eritromicina (se assunta per via orale) deve essere assunta con un bicchiere pieno d'acqua.
È necessario seguire le istruzioni durante la preparazione e l'assunzione di farmaci liquidi. forme destinate alla somministrazione orale.
Non assumere farmaci scaduti.
Durante il trattamento con eritromicina è vietato bere alcolici.
Si raccomanda una rigorosa aderenza al regime di prescrizione durante tutto il corso del trattamento, soprattutto quando si trattano le infezioni da streptococco. Non perdere una dose. Prenda la dose a intervalli regolari. Se per qualsiasi motivo dimentica una dose, la prenda il prima possibile, ma se è quasi l'ora della dose successiva, non prenda la dose dimenticata. È vietato raddoppiare la dose.
È necessaria la consultazione di un medico se non si nota alcun miglioramento entro diversi giorni o se compaiono nuovi sintomi.
