Изониазид раствор: инструкция по применению. Изониазид (таблетки): инструкция по применению

Лекарственные формы

таблетки 100мг

Производители

Акрихин ХФК(Россия), Луганский ХФЗ(Украина), Промед Экспортс Пвт.Лтд(Индия), Санитас(Литва), Тюменский химико-фармацевтический завод(Россия)

ФармГруппа

Противотуберкулезные - группа гидразида изоникотиновой кислоты

Международное непатентованное наименование

Изониазид

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту

Синонимы

Изозид 200, Изониазид (Тубазид), Изониазид-Акос, Изониазид-Ферейн, ИНХ, Нидразид

Состав

Действующее вещество - Изониазид.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и останавливает синтез миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно). Хорошо абсорбируется в ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание). Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях и биологических жидкостях, включая спинномозговую. В печени ацетилируется, выводится с желчью, экскретируется с мочой. Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяеться с грудным молоком.

Показания к применению

Туберкулез (лечение всех форм).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, флебит, атеросклероз.

Побочное действие

Головная боль, головокружения, эйфория, ухудшение сна, тошнота, рвота, боли в области сердца, кожные аллергические реакции, периферический неврит, психоз, токсический гепатит, гинекомастия, меноррагия.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект др. противотуберкулезных препаратов. Вероятность побочных эффектов уменьшают витамин B6 и глутаминовая кислота, увеличивают - ингибиторы МАО. При одновременном применении с рифампицином, парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксического действия. При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.

Передозировка

Данных нет.

Способ применения и дозировка

Доза и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от формы болезни и переносимости лечения. Взрослым назначают по 300 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг. Детям - 5-15 мг/кг/сут, кратность приема - 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 500 мг.

Особые указания

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными препаратами.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, в герметичной упаковке, при температуре не выше 25 °C.

Таблетка содержит 0.1, 0.2 или 0.3 грамма действующего вещества. В ампулах объёмом 5 мл содержится раствор 500 мг концентрации 10%.

Форма выпуска

Изониазид выпускается в таблетированной форме, в виде раствора и порошка.

Таблетки упакованы по 10 штук в специальные блистеры. В упаковке содержится 50, 100, 500 либо 1000 таблеток.

Раствор выпускается в ампулах по 5 мл. В пачке содержится 5 либо 10 ампул.

Фармакологическое действие

Таблетки Изониазид от чего они?

Противотуберкулёзное средство. Активный компонент является основным представителем среди производных изоникотиновой кислоты, и нашел своё применение в противотуберкулёзной терапии. Иные лекарственные средства из данной группы (например, ) рассматриваются как производные гидразида изоникотиновой кислоты. В отношении микобактерии – возбудителя – активный компонент Изониазид проявляется высокую бактериологическую активность. В отношении иных возбудителей инфекционных болезней выраженного химиотерапевтического эффекта не наблюдается.

Действующее вещество воздействует бактерицидно на внеклеточные и внутриклеточные формы Mycobacterium tuberculosis . Больше всего действию препарата подвержены активно делящиеся формы микобактерий. Точного описания механизма воздействия нет. Существует мнение, что принцип действия медикамента основан на способности подавлять процесс синтезирования миколиевых кислот, которые входят в состав клеточной стенки микроорганизма.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент хорошо всасывается из просвета пищеварительного тракта. Через 1-4 часа после приёма внутрь в крови регистрируется максимальная концентрация действующего вещества. Туберкулостатическая концентрация (уровень активного компонента в крови, подавляющий жизнедеятельность возбудителя туберкулёза) сохраняется в течение 6-24 часов. Изониазид с легкостью проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в различные жидкости и ткани в организме. Основной путь выведения – через почечную систему.

Показания к применению Изониазида

Медикамент назначается для лечения активного туберкулёза.

Основные показания к применению:

• туберкулёзный менингит (комбинированная терапия);
• профилактика развития туберкулёза у лиц, которые находились в контакте с больным пациентом;
• профилактика развития туберкулёза у лиц, давших положительную реакцию на (больше 5 мм) при подтверждённой рентгенологической картине, которая указывает на непрогрессирующий процесс;
• профилактика развития туберкулёза у детей младше 4-х лет, давших положительную реакцию на туберкулин (больше 10 мм) с высоким риском диссеминации.

Высокие дозировки обладают токсическим действием, поэтому Изониазидом отравляют собак.

Противопоказания

• судорожные припадки в анамнезе;
• в анамнезе;
• патология почечной/печёночной системы .

Побочные действия Изониазида

Система крови (гемостаз, кроветворение) и сердечно-сосудистая система:

• боли в области сердца;
• повышение уровня лёгочного кровяного давления;
• усиление выраженности ишемических процессов в миокарде у лиц пожилого возраста;
• тромбоцитопения ;
• агранулоцитоз ;
• повышение уровня кровяного давления;
• сидеробластная анемия ;
• (при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
• апластическая анемия .

Органы чувств, нервная система:

• интоксикационный психоз;
• генерализованные судороги;
• полиневрит;
• паралич конечностей;
• атрофия и неврит зрительного нерва;
• эйфория;
• инсомния;
• раздражительность;
• амнезия;
• периферический неврит;
• учащение припадков у лиц, страдающих эпилепсией.

Пищеварительный тракт:

• рвота;
• тошнота;
• сухость в ротовой полости;
• токсический гепатит;
• повышение активности АЛТ, АСТ, ;
• продромальные симптомы гепатита (необычная слабость или усталость, рвота, потеря аппетита и тошнота);
• гипербилирубинемия.

Мочеполовой тракт:

• меноррагия;
• гинекомастии;

Аллергические ответы:

• кожные высыпания , сыпь ;
• эозинофилия.

Иные реакции:

• мышечные подёргивания;
• (при внутривенных инъекциях);
• «Кушингоид»;
• мышечная атрофия ;
• гипергликемия.

Побочные действия Тубазида аналогичны, т.к. активным компонентом является то же действующее вещество.

Изониазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Доза препарата подбирается в индивидуальном порядке с учётом формы основного заболевания, сопутствующей патологии и характера течения болезни.

Инструкция по применению Изониазида для взрослых пациентов и подростков: 2-3 раза в неделю по 15 мг/кг в сутки либо по 300 мг в день.

Инструкция по применению Тубазида для детей: 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо 10-20 мг/кг в день.

Внутримышечно вводят по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 5 мг/кг в сутки. Детям медикамент вводят по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 10-20 мг/кг в день. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке.

Лечение ингаляциями: 5-10 мг/кг в день, разделённых на 1-2 приёма.

При приёме per os и внутривенном введении максимальная суточная дозировка составляет 300 мг (для взрослых пациентов).

Передозировка

Острая передозировка

Приём высоких доз может спровоцировать развитие метаболического ацидоза , вызвать эпилептические припадки , которые не поддаются стандартной терапии. В тяжёлых случаях может развиться и летальный исход.

Первые признаки отравления регистрируются уже через 30 минут после приёма медикамента:

• тахикардия;
• рвота;
• головокружение;
• нечеткость речи .

При остром отравлении эпилептический припадок может развиться молниеносно без предшествующей симптоматики. Достаточно принять 20 мг/кг Изониазида для развития припадка. При тяжёлом отравлении развивается кома, которая может длиться 24-36 часов.

Острые токсические проявления отравления:

• гипертермия;
• артериальная гипотония ;
• глюкозурия ;
• гипергликемия;
• острая почечная недостаточность;
• кетонурия .

Хроническая передозировка

Длительная терапия высокими дозами вызывает гепатоцитов. В первые месяцы лечения довольно часто у пациентов регистрируется повышение АЛТ и АСТ. В течение года лабораторно могут быть выявлены признаки гепатита . При правильной тактике лечения и адекватном дозировании клинически значимый гепатит развивается только у 0.1% пациентов. Показатель смертности от поражения печени при лечении противотуберкулёзным средством составляет 0.001%.

Часто на фоне длительной терапии высокими дозами развивается неврит зрительного нерва , полинейропатия . Нейротоксическое влияние проявляется при дефиците Пиридоксина и значительно усиливается формированием неактивных комплексов гидразонов с Пиридоксином. Типичные проявления полинейропатии – нарушения чувствительности по типу «носков» и «перчаток» в дистальных отделах конечностей с постепенным распространением выше. Дополнительно развивается мышечная слабость, миалгия . При поражении зрительного нерва ухудшается зрительное восприятие, в тяжёлых случаях формируется центральная скотома . Нейротоксичность приводит к развитию психоза, атаксии , и коматозного состояния.

Лечение при передозировке

Первая помощь направлена на купирование эпилептического припадка, восстановление проходимости дыхательных путей, стабилизацию основных физиологических показателей, проведение инфузионной терапии.

При развитии тяжёлого ацидоза рекомендуется внутривенное введение бикарбоната натрия . Эффективен приём энтеросорбентов, для удаления действующего вещества из пищеварительного тракта. Неврологические проявления купируются введением (при развитии комы, метаболического ацидоза и судорожного синдрома). При первом введении максимальная доза Пиридоксина составляет 5 г. Для усиления эффекта Витамина В6 назначают бензодиазепины . При помощи гемодиализа удаётся ускорить выведение противотуберкулёзного средства (на практике применяется редко).

Повышение печёночных ферментов втрое указывает на развитие лекарственного гепатита и требует прекращения приёма медикамента. Витамин В6 в таких случаях неэффективен. Пиридоксин применяется только для профилактики и лечения полинейропатий (50 мг/сутки).

Взаимодействие

Риск развития гепатоктоксичности значительно возрастает при одновременном приёме (особенно у лиц, страдающих различными заболеваниями печёночной системы). Аналогичный эффект наблюдается при лечении , т.к. Изониазид способен индуцировать цитохром Р450 , что способствует увеличению количества метаболитов, обладающих токсичностью.

Условия продажи

Препарат можно приобрести в аптеке, предъявив рецептурный врачебный бланк с соответствующими печатями доктора и ЛПУ.

Рецепт на латинском языке:
Rp. Tab. Isoniasidi 0.1
D.t.d.N 50 in tab.
S.по схеме.

Условия хранения

Соблюдение температурного режима (до 25 градусов) позволяет сохранить эффективность медикамента в течение заявленного производителем срока. Хранить вдали от детей.

Срок годности

Таблетки могут храниться 6 лет, ампулы – 2 года.Тиамина (внутримышечное введение).

Важно помнить, что метаболизм активного вещества осуществляется в печёночной системе путём ацетилирования до метаболитов, не обладающих активностью. На степень ацетилирования влияет генетическая предрасположенность. Рекомендуется определение скорости инактивации Изониазида по уровню активного вещества в моче и крови в связи с неодинаковым метаболизмом у пациентов. Лицам с высокой скоростью инактивации действующего вещества показано назначение больших доз.

Изониазид для собак

В определённых количествах медикамент оказывает токсическое воздействие на животных. Смертельная дозировка для собак зависит от веса. Активное вещество молниеносно всасывается из пищеварительного тракта, поступая в кровь.

Основные симптомы отравления собаки Изониазидом проявляются уже через 30 минут:

• обильное слюноотделение;

Детям

Изониазид в педиатрической практике назначается для лечения и профилактики туберкулёза по индивидуально подобранной схеме. Параллельно рекомендуется вводить Витамин В6 (Пиридоксин) для уменьшения выраженности побочных эффектом (чаще всего развиваются полинейропатии). Дозировка Пиридоксина рассчитывается по дозе противотуберкулёзного средства – 10 мг витамина на каждые 100 мг Изониазида.

При беременности (и лактации)

Тубазид способен проникать в грудное молоко и проходить через плаценту, поэтому медикамент может назначаться в период беременности и при лактации исключительно по строгим, жизненно важным показаниям. Расчёт дозы для беременной/кормящей женщины – не более 10 мг активного вещества на 1 кг веса.

Препарат не оказывает действия. Бактерицидное действие Изониазид оказывает и на внутриклеточные, и на внеклеточные микобактерии туберкулеза, особенно на активно размножающиеся палочки.

Препарат хорошо и быстро всасывается в пищеварительном тракте. По истечению 1-4 часов после употребления лекарства в крови достигается его максимальная концентрация. Лечебная концентрация Изониазида (т.е. та, которая прекращает жизнедеятельность палочки туберкулеза) в крови сохраняется после приема разовой дозы внутрь на протяжении 6-24 часов. Препарат проникает во все ткани и жидкости организма. С белками крови связывается в небольшом количестве – до 10%. Из организма выделяется с мочой и с калом (небольшое количество).

Формы выпуска

• Таблетки и порошки по 0,1 г (100 мг), по 0,2 г (200 мг), по 0,3 г (300 мг).
• Раствор для внутримышечного и внутривенного введения 10%, в 1 ампуле 5 мл.
• Сироп – содержит 100 мг изониазида в 5 мл, выпускается в темных стеклянных флаконах по 200 мл.

Инструкция по применению Изониазида

Показания к применению

Изониазид применяется при лечении активного туберкулеза во всех формах и при любой локализации его. Особенно эффективен препарат при остром, свежем туберкулезном процессе. Входит в состав комбинированной терапии при туберкулезном менингите , может сочетаться с другими препаратами противотуберкулезного действия. При смешанных инфекциях может комбинироваться с антибиотиками и с сульфаниламидными препаратами.
Изониазид назначается и для профилактики туберкулеза :

• здоровым лицам любого возраста, близко контактирующим с больным бациллярным туберкулезом (БК+);
• детям и подросткам, имеющим семейный, квартирный или родственный контакт с больными активным небациллярным туберкулезом (БК-);
• детям и подросткам, контактным с больными бациллярным туберкулезом (БК+) в детских дошкольных учреждениях и школе;
• взрослым и подросткам при положительной кожной реакции на туберкулин (проба Манту) свыше 5 мм или при нарастании пробы с туберкулином на 6 мм и больше; у детей до 4 лет – при пробе свыше 10 мм;
• детям и подросткам при первичном туберкулезном инфицировании;
• детям и подросткам, инфицированным туберкулезом и больным сахарным диабетом , или получающим лечение иммунодепрессантами и кортикостероидными препаратами; или перенесшим какие-либо тяжелые инфекции (пневмонию , коклюш , корь и другие);
• взрослым лицам, имеющим остаточные туберкулезные изменения и получающим иммунодепрессанты, кортикостероидные препараты; больным сахарным диабетом, язвенной болезнью , силикозом I-II ст., хроническими неспецифическими заболеваниями легких , психическими заболеваниями, алкоголизмом ;
• ВИЧ-инфицированным пациентам при иммуносупрессии (при снижении иммунитета);
• животноводам неблагополучных ферм или лицам, имеющим в собственном хозяйстве больной туберкулезом скот.

Химиопрофилактика назначается всегда после рентгенологического обследования и консультации фтизиатра для исключения у пациента активного туберкулеза.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость препарата;
• эпилепсия и склонность к судорогам;
• перенесенный ранее полиомиелит ;
• психические заболевания;
• заболевания периферической нервной системы;
• микседема (заболевание, связанное с недостаточной функцией щитовидной железы);
• экзема в период обострения;
• заболевание зрительного нерва;
• почечно-печеночная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• легочно-сердечная недостаточность III ст.;
• гипертоническая болезнь II-III ст.;
• выраженный атеросклероз, ишемическая болезнь сердца .

Флебит является противопоказанием только для внутривенного введения Изониазида. При атеросклерозе , гипертонической болезни, бронхиальной астме , легочно-сердечной недостаточности допустимо применение Изониазида в дозе, не превышающей 10 мг на 1 кг веса пациента.

Побочные действия

• Аллергические проявления: высыпания на кожных покровах, зуд , повышение температуры , боли в суставах .
• Со стороны нервной системы: раздражительность , возбуждение, психозы , депрессия , бессонница , головокружение, слабость, головная боль , онемение конечностей, неврит зрительного нерва, полиневриты, учащение судорожных припадков у пациентов с эпилепсией.
• Со стороны органов пищеварения: тошнота, боль в животе, рвота, токсическое воспаление печени (гепатит).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: подъем артериального давления , учащенное сердцебиение , сжимающие боли за грудиной (стенокардия).
• Со стороны эндокринной системы (в очень редких случаях): маточные кровотечения у женщин и увеличение молочных желез у мужчин (гинекомастия).
• Прочие реакции: склонность к кровотечениям , атрофия мышц.

Для уменьшения побочных эффектов Изониазида пациентам назначают витамины группы В, Глютаминовую кислоту, Атрифос, гепатопротекторы . Побочные реакции прекращаются при временном прерывании курса лечения или снижении дозы. При появлении лекарственного гепатита Изониазид отменяют.

Лечение Изониазидом

Как принимать Изониазид?
Изониазид принимают внутрь, вводят в инъекциях (внутримышечно, внутривенно), внутрикавернозно (каверна – это полость, образующаяся в легких вследствие туберкулезного процесса), ингаляционно.

Внутрь Изониазид принимают после употребления пищи (т.к. всасывание препарата снижается при приеме его одновременно с пищей).

При плохой переносимости препарата или при наличии хронических заболеваний органов пищеварения препарат вводится в виде внутривенных или внутримышечных инъекций. После введения лекарства внутривенно пациент должен 1-1,5 часа полежать в постели.

Внутрикавернозно и в виде ингаляций Изониазид вводится при определенных формах туберкулеза. Выбор способа введения препарата определяет врач.

Во время курса лечения Изониазидом следует соблюдать определенную диету : исключить употребление сыра (особенно чеширского или швейцарского), некоторых сортов рыбы (сардинеллы, тунца). Употребление этих продуктов увеличивает риск возникновения побочных реакций вследствие подавления ферментов (моноаминооксидазы и диаминооксидазы) и нарушения метаболизма биологически активных веществ, содержащихся в сыре и рыбе.

Дозировка Изониазида
Внутрь взрослым назначаются дозы от 600 мг до 900 мг в сутки (или из расчета 5-15 мг/ кг массы тела) за 1 или 3 приема. Высшая разовая доза – 600 мг, высшая суточная доза 900 мг. Курс лечения длительный (зависит от формы туберкулеза и динамики клинических и рентгенологических симптомов в процессе лечения).

Суточная доза подбирается врачом в зависимости от формы туберкулеза и степени тяжести процесса, от скорости метаболизма Изониазида в организме пациента и переносимости препарата, от наличия сопутствующих заболеваний. Чтобы предотвратить развитие устойчивости микобактерии туберкулеза к препарату, его назначают совместно с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Внутримышечно и внутривенно взрослым и подросткам Изониазид назначается в виде 10% раствора по 5-12 мг/кг в сутки. В зависимости от формы туберкулеза и наличия или отсутствия бактериовыделения, суточная доза Изониазида может достигать 15 мг/кг массы тела пациента. Курс лечения - от 2 до 5 месяцев. Через полчаса после введения Изониазида вводят внутримышечно витамин В 6 по 100-125 мг (для уменьшения побочных реакций), или принимают витамин внутрь по 60-100 мг. Назначается также Глютаминовая кислота в суточной дозировке 1,0-1,5 г.

В туберкулезную каверну Изониазид вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела пациента в виде 10% раствора.

Одновременно с Изониазидом назначается внутрь пиридоксин (витамин В 6) в дозе 10 мг на каждые 100 мг Изониазида для уменьшения риска развития побочных реакций (полиневропатий), хотя у детей они встречаются редко.

В случае появления у ребенка тошноты , боли в правом подреберье , снижения аппетита необходимо обращаться к врачу. К редко возникающим побочным эффектам у детей относятся аллергические реакции, судороги, нарушение памяти, психозы .

Многие родители, ознакомившись с инструкцией препарата, отказываются от профилактического курса Изониазида ребенку, мотивируя отказ тем, что у ребенка нет никаких проявлений заболевания. Они не знают о том, что на протяжении первых 2 месяцев явных проявлений туберкулеза может и не быть (заболевание протекает в латентной, скрытой форме). Изониазид в этом случае поможет иммунной системе ребенка справиться с микобактерией туберкулеза. В случае же развития заболевания придется принимать ребенку лекарства в более высоких дозах и в течение большей продолжительности времени, чем для профилактики.

Показания для проведения профилактического курса лечения Изониазидом изложены выше (см. раздел Показания к применению).

Изониазид при беременности

Изониазид может проникать через плаценту и в грудное молоко . Поэтому применение этого лекарственного средства допускается в период беременности и лактации лишь по строгим показаниям.

Дозы препарата не должны превышать 10 мг на 1 кг веса беременной и кормящей матери.

Лекарственное взаимодействие Изониазида

• Совместное применение Изониазида с Парацетамолом усиливает токсическое воздействие обоих препаратов на печень и почки .
• Этанол ускоряет метаболизм (превращение в организме) Изониазида и усиливает его токсическое влияние на печень.
• Изониазид повышает концентрацию Теофиллина и Алфентанила при одновременном приеме.
• Побочные эффекты Изониазида усиливают Дисульфирам и Циклосерин.
• Изониазид повышает токсическое воздействие на печень Рифампицина.
• Изониазид повышает концентрацию и усиливает токсическое действие Карбамазепина , Бензодиазепина, Теофиллина, производных Индандиона и Кумарина, Фенитоина.
• Глюкокортикостероиды снижают в крови концентрацию Изониазида.
• Изониазид снижает в крови концентрацию Кетоконазола .
• Антациды (препараты, понижающие кислотность содержимого желудка) ухудшают всасывание и концентрацию Изониазида. В случае необходимости их применения принимать антациды следует спустя 1 час после применения Изониазида.
• Изониазид при совместном применении с Энфлураном может усиливать токсическое воздействие на почки.

Изониазид необходимо с осторожностью назначать одновременно с препаратами, обладающими токсическим действием на почки и печень.

Аналоги Изониазида

Синонимы препарата (содержат то же действующее вещество):

• Изониазид 200;
• Изониазид-Акос;
• Изониазид-Ферейн;
• Изониазид-Н.С.;
• Нидразид;
• Римицид;
• Тубазид;
• ГИНК;
• Хемиазид;
• Андразид;
• Гидранизил;
• Котиназин;
• Эутизон;
• Изокотин;
• Дитубин;
• Пелазид;
• Изотебезид;
• Изоницид;
• Пиказид;
• Тебексин;
• Пиразидин;
• Зоназид;
• Римифон;
• Тибизид;
• Неотебен;
• Никозид.

Аналоги (препараты, подобные по действию):

• Фтивазид;
• Метазид;
• Этионамид;
• Протионамид.

Данный препарат – одно из самых эффективных средств против возбудителей туберкулеза, который широкого распространен в мире и способен поражать как людей, так и животных. При этом, риск заражения увеличен в связи с вероятностью распространения инфекционной патологии разными путями: воздушно-капельным при невербальном общении с больным человеком, при поедании мяса пораженных животных, употреблении зараженных продуктов, при прямом контакте с бактериальной инфекцией или внутриутробно.

Что такое Изониазид

Это противотуберкулезный медикамент синтетического происхождения, который применяется для терапии и профилактики активной фазы заболевания. Действующее вещество Изониазида проявляет высокую бактериологическую активность по отношению к возбудителям патологии. Средство назначается для лечения/профилактики туберкулеза разных форм и локализаций у взрослых и детей.

Состав и форма выпуска

Основной действующий компонент – изониазид – белый порошок с горьким вкусом, оказывающий избирательное действие на бактерии, вызывающие развитие туберкулеза. Кроме этого, таблетки содержат картофельный крахмал, стеариновокислый кальций, кросповидон, ПАВ полисорбат. Состав препарата представлен в таблице:

Механизм действия­

Возбудитель разных форм и типов туберкулеза - микобактерия Mycobacterium tuberculosis, против которого направлено действие препарата, причем к другим микроорганизмам активное вещество Изониазида относится нейтрально. Химиотерапевтические действие в отношении других инфекций выражено слабо. Медикамент негативно влияет на синтез миколиевых кислот, из которых состоят клеточные стенки возбудителя туберкулеза, вследствие чего бактерии погибают.

Препарат Изониазид практически полностью всасывается после попадания в пищеварительный тракт при пероральном приеме. Вещества легко проникают в разные ткани и жидкости организма, кроме того, они способны проходить сквозь защитный барьер головного мозга, оказывая бактерицидный эффект и по отношению микробов, попавших в мозг. Максимальная концентрация лекарства в плазме крови достигается в течение 1-4 часов после приема таблеток, при этом воздействие на патогенные бактерии после употребления разовой дозы продолжается 6-24 часа.

Метаболизируется активный компонент в печени посредством ацетилирования, в это время образуются неактивные вещества. Удаление препарата из организма производят в большей степени почки. Период полувыведения лекарства составляет:

• при медленном метаболизме – 2-5 часов;
• при быстром – от 30 минут до 1,5 часа;
• при тяжелых нарушениях почек – около 6-7 часов.

Показания к применению Изониазида

Как правило, туберкулез поражает органы дыхания, локализируясь в легких, плевре, бронхах. Лечение медикаментом показано при любой активной форме легочного туберкулеза кавернозной, очаговой, милиарной, цирротической пневмонии и туберкулеме. Реже туберкулез поражает кости позвоночника и суставы. В единичных случаях врачи диагностируют и другие разновидности заболевания, которые затрагивают органы ЖКТ (тонкий кишечник, слепую кишку), глаза, кожу, лимфоузлы, ЦНС, головной мозг, мочеполовую систему.

Показаниями к приему средства считаются разные формы туберкулеза, включая первичное (при попадании инфекции в организм) и вторичное (осложнение уже резвившейся болезни) заражение, острую и хроническую стадии патологии, открытый и закрытый тип туберкулеза. Препарат используется также в профилактических целях:

• при наличии положительной реакции на туберкулин в виде уплотнения и покраснения участка больше 5 мм после прививки (если рентген подтверждает наличие не прогрессирующего процесса);
• с целью предупреждения заболевания у людей, контактировавший с больными активной формы туберкулеза;
• при реакции на пробу манту у детей до 4 лет больше 1 см и наличии вероятности будущего развития воспаления в легких или других органах.

Способ применения и дозировка

Эффективный способ лечения подбирает врач, он же определяет подходящую дозировку препарата и длительность курса терапии на основе тяжести болезни, возраста, массы тела и состояния пациента. Применение Изониазида происходит разными способами:

• внутримышечно;
• перорально;
• посредством ингаляций;
• внутривенно;
• внутрикавернозным способом (препарат вводится непосредственно в зону поражения, где происходят некротические процессы).

Таблетки

Рекомендуемая средняя доза для взрослых – 15 мг на килограмм веса. При такой дозировке прием осуществляется раз в 2-3 суток. Некоторым пациентам назначают ежедневное применение таблеток Изониазид в количестве 300 мг. Для лечения детей суточная доза колеблется в пределах 20-40 мг на 1 кг веса при условии приема дважды или трижды в течение недели. При ежедневном применении препарата доза составляет 10-20 мг.

Кратность приема лекарства зависит от скорости метаболизма активного вещества в печени в каждом индивидуальном случае. Курс лечения туберкулеза длится длительное время, достигая 6 месяцев. Для профилактики инфекционного заболевания таблетки от туберкулеза Изониазид принимаются по 5-10 мг на килограмм массы тела человека, при этом прием осуществляется раз либо дважды в сутки.

Раствор

При невозможности использовать пероральные средства для лечения активных форм туберкулеза, к примеру, пациентами с болезнями ЖКТ, врач назначает внутримышечные или внутривенные уколы. Инъекционный способ введения препарата рекомендован для взрослых пациентов с разными формами инфекционной патологии, но не исключается и для лечения маленьких детей. Эффективная разовая доза Изониазида для внутримышечного введения взрослым больным составляет 5 мг на 1 кг веса тела (укол делают единожды за сутки).

Альтернативный способ использования лекарства – раз в 2-3 дня, при этом разовая дозировка равна 15 мг на каждый килограмм массы тела. Для деток рекомендуемое количество раствора составляет 20-40 мг на 1 кг веса при схеме применения раз в 2-3 дня, для ежедневного приема – от 10 до 20 мг. Внутривенный способ введения Изониазида показан при формах туберкулеза с повышенным уровнем заразности. После введения медикамента больному рекомендуется постельный режим в течение 1-1,5 часов. Курс лечения в среднем длится от месяца до полугода, профилактика – около 2 месяцев.

Порошок

Дозировка и продолжительность курса устанавливается индивидуально, с учетом характера и формы патологии. Взрослым и подросткам показан прием внутрь в количестве 300 мг 1 раз или 15 мг на килограмм веса 2-3 раза в сутки. Маленьким детям препарат дают по 10-20 мг на 1 кг массы тела раз или по 20-40 мг дважды-трижды в неделю. Максимальная суточная доза для взрослых больных составляет 300 мг (при приеме внутрь или внутримышечном введении после превращения порошка в раствор).

Особые указания

При лечении нельзя употреблять алкоголь, кроме того, важно сочетать терапию медикаментом с приемом витаминов В6 и В1, глутаминовой кислоты, натриевой соли АТФ, чтобы обеспечить профилактику периферической нейропатии (выражается в локальных подергиваниях из-за поражения периферических нервов) или других побочных явлений со стороны нервной системы. Важно соблюдать максимально возможных интервалов между приемом Изониазида, а по прошествии хотя бы 1 часа принимать антациды.

Во время терапии медикаментом следует соблюдать диету, исключающую употребление некоторых продуктов, включая сыр, жирную рыбу, морепродукты. Сочетания такой пищи с препаратом часто сопровождается возникновением озноба, жара, зудом и покраснением кожи, учащенным сердцебиением, головной болью, слабостью, потливостью, головокружением, нарушением метаболизма гистамина и тирамина.

Чтобы предотвратить быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis лекарственное средство применяется в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. Для снижения риска появления побочных эффектов и токсического отравления, одновременно с Изониазидом назначается Пиридоксин, глутаминовую кислоту или тиамин. Перед началом приема медикамента больным врач должен определить скорость его инактивации по содержания в крови и мочи активного компонента. Пациентам с быстрым метаболизмом назначают повышенную дозу.

При беременности и грудном вскармливании

Во время вынашивания плода и лактации прием Изониазида противопоказан в суточной дозе больше 10мг на килограмм массы тела. При использовании препарата в меньшем количестве следует учитывать, что активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер и может вызвать развитие геморрагий по причине гиповитаминоза К, миеломенингоцеле, гипоспадии, психомоторного развития плода. Изониазид попадает в грудное молоко, поэтому, чтобы исключить риск периферических невритов и гепатита у малыша, нужно либо отменить препарат, или же прекратить грудное вскармливание.

Изониазид детям

Как и взрослым, для лечения и профилактики туберкулеза у детей назначается Изониазид в индивидуально подобранной дозировке. При пероральном приеме она равна 5-15 мг/кг веса, при этом указанная доза принимается за 1 или 2 приема. Инъекционно вводят 10-15 мг/кг. Одновременно с препаратом назначают Пиридоксин (витамин В6) в количестве 10 мг на каждые 100 мг средства – это снижает риск побочных реакций (полиневропатий).

Если у ребенка появилась тошнота, боль в области правого подреберья, снижение аппетите, следует обратиться к врачу. Изредка у малышей, принимающих медикамент, развиваются судороги, аллергические высыпания, нарушение памяти и психозы. Некоторые родители, прочитав инструкцию, отказываются давать Изониазид детям для профилактики, поскольку у них нет симптомов заболевания, но они не знают, что в течение 2 месяцев туберкулез не показывает себя, протекая в скрытой форме. Препарат в данном случае поможет иммунитету малыша быстро справиться с микобактерией.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с Парацетамолом, Рифампицином, Энфлураном может повышаться гепатотоксичность, что увеличивает риск развития гепатита. Особенно опасным является такое сочетание при наличии у пациента разных патологий печени. С другими веществами препарат против туберкулеза сочетается так:

• голюкокортикостероиды снижают концентрацию препарата в крови, ускоряя метаболизм;
• этанол ускоряет метаболизм, повышая токсическое влияние на печень противотуберкулезного средства;
• Изониазид ухудшает выводимость Теофиллина, Фенитоина, Алфентанила, Этосуксимида, Карбамазепина, бензожиазепинов, антикоагулянтов непрямого действия, производных кумарина или индандиона, вследствие чего их концентрация в организме сильно повышается;
• одновременный прием препарата с другими средствами против туберкулеза приводит к взаимному усилению их действий, такой же эффект дает средство для лечения алкогольной зависимости Дисульфирам;
• медикамент от туберкулеза снижает концентрацию в плазме крови Кетоконазола, повышая количество вальпроевой кислоты;
• при пероральном применении совместно со средствами против ацидоза уменьшается всасывание Изониазида;
• Диазепам, Пиридоксин, Тиамин, глутаминовая кислота снижают нейротоксическое действие препарата.

Побочные действия­

Лечение медикаментом не всегда осуществляется благополучно. У некоторых пациентов наблюдаются побочные реакции организма, при этом чаще средство влияет на сердечно-сосудистую систему, вследствие чего проявляются такие симптомы:

• рост ЧСС;
• боль в сердце;
• гипертония (повышенное давление, включая легочное);
• признаки стенокардии;
• усиление ишемических процессов в сердце.

Кроме перечисленной симптоматики, прием противотуберкулезного средства иногда оказывает негативное воздействие на нервную систему, выражаясь:

• генерализованными судорожными приступами, которые свойственны эпилепсии;
• интоксикационным психозом (вызванным отравлением);
• воспалением периферических нервов;
• повышенной возбудимостью;
• покалыванием, пониманием разных участков тела, параличом конечностей;
• головными болями, головокружениями;
• временной частичной потерей памяти (амнезией);
• воспалением или ухудшением функций зрительного нерва;
• бессонницей, раздражительностью;
• множественными поражениями нервных тканей из-за отравления (интоксикации) или вследствие употребления больших доз препарата;
• органическим невоспалительным поражением мозга, называемым энцефалопатией.

Возможны и другие изменения в организме со стороны пищеварительной, мочеполовой и других систем, которые диагностируются редко. К ним относятся:

• тошнота, рвота;
• гепатит из-за токсического эффекта препарата;
• сухость слизистых оболочек;
• симптоматика гепатита;
• повышение активности ферментов (АСТ, АЛТ), активная выработка билирубина (гипербилирубинемия);
• дисменорея (сильный болевой синдром при месячных) или меноррагия (обильные менструации) у женщин;
• набухание, увеличение грудных желез у женщин, гинекомастия у мужчин;
• анемия, изменения состава крови;
• аллергические кожные реакции, астма;
• лихорадка;
• воспаление венозной стенки при внутривенном введении препарата;
• мышечная слабость;
• нарушение гемостаза, гемолиз, агранулоцитоз;
• кратковременные мышечные спазмы, подергивания.

Передозировка

При превышении назначенной врачом дозировки возможна интоксикация организма активным веществом, что зачастую происходит по вине пациента, считающего, что повышенное количество лекарства ускорит выздоровление. Разовый прием больших доз медикамента приводит к развитию таких патологий, как:

• тяжелые эпилептические припадки;
• метаболический ацидоз;
• кома.

При остром отравлении (при приеме препарата в количестве20 мг на 1 кг веса), сразу начнутся эпилептические судороги. Это будет сопровождаться:

• повышением температуры (гипертермия);
• появлением ацетона в моче;
• гипотонией;
• ростом количества сахара в крови, моче (гипергликемия);
• психозом;
• почечной недостаточностью;
• атаксией;
• галлюцинациями.

В тяжелых случаях человек впадает в состояние комы на сутки или полтора. Легкая интоксикация проявляется уже спустя полчаса после приема препарата в виде:

• роста ЧСС;
• рвоты, тошноты;
• нарушений речи.

При длительной терапии с приемом максимальных доз возникает хроническая передозировка, из-за которой снижается количество активных гепатоцитов. Сначала это проявляется увеличением числа АЛТ и АСТ, после диагностируется развитие гепатита. Не исключается появление других патологий, к примеру, неврита зрительного нерва или полинейропатии вследствие поражения периферических нервов, что проявляется утратой чувствительности ступней, кистей рук, атаксией и мышечной слабостью.

Легкую интоксикацию устраняют коррекцией дозы лекарства и промыванием желудка с последующим приемом энтеросорбента. Появление гепатита требует отмены медикамента. Если интоксикация выражено ярко и сопровождается судорогами, нарушением метаболизма кислот, комой, пациенту вводят бикарбонат внутривенно. Для удаления остатков изониазида из органов ЖКТ, применяются энтеросорбенты типа активированного угля. Для лечения невралгической симптоматики используют Пиридоксин и Диазепам.

Противопоказания

Запрещается терапия туберкулеза медикаментом при наличии у больного определенных сопутствующих заболеваний. К ним относятся:

• выраженный атеросклероз сосудов с отложением в артериальных просветах холестерина;
• тяжелая почечная недостаточность;
• детский спинномозговой паралич (полиомиелит);
• судорожные припадки или эпилепсия в анамнезе пациента;
• серьезные заболевания печени, включая токсический гепатит.

Кроме явных противопоказаний, есть условные, при наличии которых врач назначает больному сниженную дозировку лекарства от туберкулеза. К таковым относятся:

• бронхиальная астма;
• гипертония 2 и 3 стадии;
• острая стадия экземы;
• цирроз печени;
• микседема или слизистый отек при последней стадии недостаточности щитовидной железы;
• псориаз;
• патологии зрительных, периферических нервов;
• декомпенсированное легочное сердце;
• распространенный атеросклероз;
• флебит (не используют инъекции).

Условия продажи и хранения

Препарат относится к категории противотуберкулезных средств, отпускаемых исключительно по рецепту врача. Срок годности лекарства составляет 6 лет при таблетированной форме препарата и 2 года для инъекционного раствора.

Аналоги

Активный компонент лекарственного средства – изониазид. Он входит в состав других медикаментов, применяемых для лечения туберкулеза. К аналогам препарата относятся:

1. Протуб-2. Отличается степенью эффективности, помогает лишь на начальных стадиях заболевания. Дополнительно содержит рифампицин и пиридоксин гидрохлорид.
2. Изониазид-Ферейн. Выпускается в форме таблеток и раствора, может использоваться как для лечения, так и с профилактической целью. При длительном применении есть вероятность развития устойчивости микробов к активным веществам.
3. Тубазид. Синоним Изониазида, имеющий такие же свойства. Таблетки Тубазид применяются от туберкулеза с любой формой локализации.
4. Фтизопирам. Таблетки содержат пиразинамид, изредка могут провоцировать невропатию, симптомы которой устраняются витамином В6.
5. Рифакомб. Антибиотик широкого спектра действия, использующийся при инфекционных заболеваниях, включая туберкулез. Препарат не резистентен к другим типам антибиотиков, обладает высокой эффективностью и быстро всасывается кишечником.

Лекарственные формы

таблетки 100мг

Производители

Акрихин ХФК(Россия), Луганский ХФЗ(Украина), Промед Экспортс Пвт.Лтд(Индия), Санитас(Литва), Тюменский химико-фармацевтический завод(Россия)

ФармГруппа

Противотуберкулезные - группа гидразида изоникотиновой кислоты

Международное непатентованное наименование

Изониазид

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту

Синонимы

Изозид 200, Изониазид (Тубазид), Изониазид-Акос, Изониазид-Ферейн, ИНХ, Нидразид

Состав

Действующее вещество - Изониазид.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и останавливает синтез миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно). Хорошо абсорбируется в ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание). Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях и биологических жидкостях, включая спинномозговую. В печени ацетилируется, выводится с желчью, экскретируется с мочой. Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяеться с грудным молоком.

Показания к применению

Туберкулез (лечение всех форм).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, флебит, атеросклероз.

Побочное действие

Головная боль, головокружения, эйфория, ухудшение сна, тошнота, рвота, боли в области сердца, кожные аллергические реакции, периферический неврит, психоз, токсический гепатит, гинекомастия, меноррагия.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект др. противотуберкулезных препаратов. Вероятность побочных эффектов уменьшают витамин B6 и глутаминовая кислота, увеличивают - ингибиторы МАО. При одновременном применении с рифампицином, парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксического действия. При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.

Передозировка

Данных нет.

Способ применения и дозировка

Доза и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от формы болезни и переносимости лечения. Взрослым назначают по 300 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг. Детям - 5-15 мг/кг/сут, кратность приема - 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 500 мг.

Особые указания

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными препаратами.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, в герметичной упаковке, при температуре не выше 25 °C.