Apo-sulfatrim, Baktekod, Bactoreduct, Bactrim, Berlocid, Bicotrim, Biseptol, Blexon, Brifeseptol, Gene -ultrazolo (Gen-ultrazolo), Groseptol (Groseptol), Dvaseptol (Dvaseptol), Disepton (Disepton), Cotribene (Cotribene), Co -trimossazolo (Co-trimossazolo), Cotrim E (Cotrim E), Cotrimol (Cotrimol), Oriprim (Oriprim), Rancotrim, Septrin, Sinersul, Sulotrim, Sumetrolim, Trimezol, Trimosul, Ciplin, Exazol.
Composizione e forma di rilascio
Sulfametossazolo + trimetoprim. Compresse (400 mg + 80 mg; 800 mg + 160 mg); compresse forte (800 mg + 160 mg); sospensione per somministrazione orale (in 5 ml - 200 mg + 40 mg); sciroppo (in 1 misurino - 200 mg + 40 mg); granulato per la preparazione di soluzione per somministrazione orale (in 5 ml - 200 mg + 40 mg).
effetto farmacologico
Agente antimicrobico vasta gamma Azioni. Agisce battericida. L'effetto è associato al doppio effetto bloccante del farmaco sul metabolismo batterico.
Il sulfametossazolo interferisce con la sintesi del diidro acido folico nelle cellule batteriche e il trimetoprim impedisce la conversione dell'acido diidrofolico in acido tetraidrofolico. Alte concentrazioni del farmaco vengono create nei tessuti dei polmoni, dei reni, della prostata, del liquido cerebrospinale, della bile e delle ossa.
Il farmaco è attivo contro i microrganismi gram-positivi: Staphylococcus cocchi (compresi quelli che producono penicillinasi), Streptococcus, incluso Str. polmonite; bastoncini - Corynebacterium diphtheriae; microrganismi gram-negativi: cocchi - Neiss. gonorrea; bastoni - Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Yersinia, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; batteri anaerobici non sporigeni - Bacteroides.
Il farmaco è attivo anche contro la clamidia. Pseudomonas aeruginosa, Treponema, Mycoplasma, Mycobacterium tuberculosis, nonché virus e funghi sono resistenti al farmaco.
Farmacocinetica
Dopo la somministrazione viene assorbito bene e completamente. Il legame proteico del trimetoprim è del 50%, del sulfametossazolo - 66%. Passa attraverso la placenta ed entra nel latte materno. T1/2 - trimetoprim 8-17 ore, sulfametossazolo - 9-11 ore Escreto nelle urine - trimetoprim 50% immodificato, sulfametossazolo 15-30%.
Indicazioni
Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili al farmaco, tra cui bronchite, polmonite, empiema pleurico, ascesso polmonare, pielonefrite, prostatite, malattie PS, brucellosi, ferite e infezioni chirurgiche.
Applicazione
Le dosi sono basate sul sulfometossazolo. Per via orale per adulti e bambini di età superiore ai 12 anni, la dose media è di 400 mg ogni 12 ore (2 volte al giorno), il corso del trattamento è di 5-14 giorni.
Per la polmonite - 100 mg/kg/giorno, intervallo tra le dosi - 6 ore, corso del trattamento - 14 giorni. Per la gonorrea: 2 g di sulfametossazolo 2 volte al giorno con un intervallo di 12 ore.
Per via orale per bambini di età compresa tra 1 e 2 anni: 100 mg 2 volte al giorno; da 3 a 6 anni - 200 mg 2 volte al giorno; da 6 a 12 anni - 200-400 mg 2 volte al giorno; all'età di 2-5 mesi - 100 mg di sulfametossazolo 2 volte al giorno (sotto forma di sospensione o sciroppo).
Il farmaco viene prescritto per via parenterale solo se non è possibile somministrarlo per via orale. IM per adulti e bambini sopra i 12 anni: 800 mg (3 ml di soluzione iniettabile) ogni 12 ore; bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 30 mg/kg/giorno, intervallo tra le dosi - 12 ore Per le infezioni gravi, il farmaco viene prescritto per via endovenosa a 800 mg - 1,6 g ogni 12 ore per 5 giorni. La dose massima è di 1,2 g 2-3 volte al giorno per 3 giorni.
Per i bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, il farmaco viene somministrato alla velocità di 15 mg/kg ogni 12 ore. La durata media dell'infusione è di 30-60 minuti, ma non più di 1,5 ore. Il ciclo medio di trattamento è di 5 giorni. ; quindi, se necessario, il farmaco viene prescritto per via orale. Per la brucellosi acuta, la durata del trattamento è di 4 settimane. Durante il corso del trattamento è necessario introdurlo nel corpo quantità sufficiente liquidi.
Il farmaco viene prescritto con cautela a pazienti con possibile carenza di acido folico, storia di AR, asma, compromissione della funzionalità epatica, funzionalità renale, ghiandola tiroidea. A uso a lungo termine Il farmaco dovrebbe essere studiato sistematicamente nel sangue periferico, nello stato funzionale del fegato e dei reni.
Si raccomanda ai pazienti anziani di assumere ulteriore acido folico. In caso di funzionalità renale compromessa, la dose deve essere ridotta e gli intervalli tra le dosi devono essere aumentati. Se usato per via parenterale in pazienti affetti da PN, la concentrazione di sulfametossazolo nel plasma sanguigno deve essere determinata ogni 2-3 giorni prima della successiva iniezione intramuscolare. A concentrazioni superiori a 150 mcg/ml, il trattamento deve essere interrotto fino a quando la concentrazione non scende a 120 mcg/ml.
Effetto collaterale
Nausea, vomito, AR (rash cutaneo, edema di Quincke), leucopenia, neutropenia, trombocitopenia. Raramente: diarrea, glossite, agranulocitosi, anemia megaloblastica, porpora, colite pseudomembranosa, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell. Con la somministrazione parenterale sono stati descritti casi isolati di infiltrati polmonari. Con la somministrazione endovenosa è possibile la flebite nel sito di iniezione.
Controindicazioni
Gravi danni al parenchima epatico, disfunzione renale, malattie del sangue, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, gravidanza, allattamento, ipersensibilità ai sulfamidici e al trimetoprim.
Overdose
Sintomi di overdose acuta.
Nausea, vomito, diarrea, mal di testa, vertigini, disturbi visivi; V casi gravi- cristalluria, ematuria, anuria. Sintomi di overdose cronica. Inibizione dell'ematopoiesi, manifestata da trombocitopenia, leucopenia (a causa della mancanza di acido folico).
Trattamento.
Diuresi forzata, alcalinizzazione delle urine, emodialisi. Monitorare il quadro e le condizioni del sangue periferico metabolismo degli elettroliti. È possibile prescrivere calcio folinato alla dose di 3-6 mg IM per 5-7 giorni.
Interazione con altri farmaci
Opere Farmaceutiche "Polfa" Pabianice JSC, Polonia
Sostanza attiva
Sulfametossazolo, trimetoprim
Forme di rilascio del biseptolo
Sospensione per uso interno, 200 mg/40 mg in 5 ml, 80 ml in flaconi n. 1
Targhe, 100 mg/20 mg no. 20
Targhe, 400 mg/80 mg no. 20
Concentrato per la preparazione della soluzione per infusione, 5 ml (400 mg/80 mg) in fiale n. 10
Targhe, 100 mg/20 mg no. 20, no. 1000
Targhe, 400 mg/80 mg no. 20, no. 1000
A chi è indicato Biseptolo?
Sospensione di biseptolo
- Infezioni acute delle vie respiratorie.
- Infezioni del tratto urinario e renali.
- infezioni tratto gastrointestinale.
Compresse di biseptolo n. 20
- Infezioni dei reni e del sistema urinario, genitali, organi ENT.
- Esacerbazione della bronchite cronica negli adulti.
- Infezioni del tratto digestivo.
- Polmonite.
- Infezioni della pelle e dei tessuti molli, ecc.
Compresse di biseptolo no. 100
Malattie infettive tratto respiratorio (bronchite, polmonite, ascesso polmonare), tratto genito-urinario (pielonefrite, uretrite, prostatite, ecc.), tratto gastrointestinale (dissenteria, colera, tifo, paratifo, diarrea), pelle e tessuti molli,
meningite.
Soluzione per infusione Biseptolo
- Infezioni dei reni e delle vie urinarie, delle vie respiratorie.
- Infezioni batteriche degli organi genitali.
- Infezioni sistemiche genitali.
- Sepsi di ferite chirurgiche; toxoplasmosi, pneumocistosi.
Come usare Biseptolo?
Sospensione di biseptolo
Se il medico non prescrive un dosaggio speciale, utilizzare 4 - 6 mg di trimetoprim e 20 - 30 mg di sulfametossazolo per 1 kg di peso corporeo per un po'. (5 ml di sospensione contengono 200 mg di sulfametossazolo e 40 mg di trimetoprim)
Generalmente:
Per bambini
3-6 mesi - 2,5 ml (120 mg) ogni 12 ore;
7 mesi - 3 anni - 2,5 - 5,0 ml (120 - 240 mg) ogni 12 ore;
4-6 anni - 5,0 - 10,0 ml (240 - 480 mg) ogni 12 ore;
7-12 anni: 10,0 ml (480 mg) ogni 12 ore.
La dose massima giornaliera per i bambini è di 6 mg di trimetoprim e 30 mg di sulfametossazolo per 1 kg di peso corporeo.
Adulti e bambini sopra i 12 anni- 20 ml (960 mg) dopo 12 ore.
Per l'infezione da Pneumocystis carinii: 20 mg di trimetoprimuto 100 mg di sulfametossazolo per 1 kg di peso corporeo al giorno in dosi uguali ogni 6 ore per 14 - 21 giorni.
Prima dell'uso agitare fino ad ottenere una sospensione omogenea.
Compresse di biseptolo
Infiammazione delle vie urinarie, infezioni del tratto digestivo causate da Shigella ed esacerbazione della bronchite cronica negli adulti: dose orale media - 960 mg (2 compresse di Biseptolo 400/80 mg, 8 compresse di Biseptolo 100/20 mg) 2 volte al giorno.
Per l'infiammazione delle vie urinarie, il farmaco viene assunto per 10-4 giorni, per l'esacerbazione della bronchite cronica - per 14 giorni, per le infezioni del tratto digestivo causate da Shigella - per 5 giorni.
Per i pazienti con una clearance della creatinina pari a 15-30 ml/min, la dose deve essere ridotta della metà. Se la clearance della creatinina è inferiore a 15 ml/min l'uso del farmaco non è indicato.
Infiammazioni del tratto urinario, infezioni del tratto digestivo causate da Shigella e otite media acuta nei bambini: 48 mg/kg (40/8 mg/kg) di peso corporeo al giorno in 2 dosi frazionate ogni 12 ore. La dose per i bambini non deve superare la dose per gli adulti.
Per l'infiammazione delle vie urinarie e infiammazione acuta per l'orecchio medio, il farmaco viene assunto per 10 giorni, per le infezioni del tratto alimentare causate da Shigella - 5 giorni.
Per la diarrea del viaggiatore si prescrivono 960 mg (2 compresse di Biseptolo 400/80 mg, 8 compresse di Biseptolo 100/20 mg) ogni 12 ore.
polmonite causata da Pneumocystis carinii negli adulti e nei bambini:
La dose suggerita per le persone con infiammazione accertata è di 90-120 mg/kg (75/15 mg/kg - 100/20 mg/kg) di peso corporeo del farmaco al giorno in dosi da assumere ogni 6 ore per 14-21 giorni. .
Prevenzione della polmonite causata da Pneumocystis carinii, negli adulti: 900/60 mg del farmaco una volta al giorno.
La dose giornaliera non deve superare i 1920 mg (16 compresse da 100/20 mg, 4 compresse da 400/80 mg).
Soluzione per infusione Biseptolo
Il farmaco deve essere utilizzato solo mediante infusioni endovenose lente dopo diluizione preliminare nelle soluzioni elencate (non usarne altre!):
- Soluzione di glucosio al 5% o al 10%;
- Soluzione di NaCl allo 0,9%;
- Soluzione di Ringer;
- Soluzione di NaCl allo 0,45% da una soluzione di glucosio al 2,5%.
Schema di allevamento:
5 ml (1 fiala) in 125 ml di soluzione;
10 ml (2 fiale) in soluzione da 250 ml.
La soluzione preparata deve essere applicata immediatamente dopo la dissoluzione e un'accurata miscelazione!
Se nella soluzione preparata sono presenti torbidità o sedimenti, non utilizzare il farmaco!
Se il paziente non può assumere grandi quantità di liquidi, utilizzare una concentrazione più elevata di cotrimossazolo: 5 ml per 75 ml di glucosio al 5%.
Maggioranza infezioni acute
Adulti e bambini sopra i 12 anni: solitamente prescritti 10 ml (2 fiale) ogni 12 ore. Per le infezioni gravi, la dose viene aumentata a 15 ml (3 fiale) dopo 12 ore.
Bambini di età inferiore a 12 anni: 30 mg di sulfametossazolo/6 mg di trimetoprim/kg al giorno in 2 infusioni.
3-5 mesi di vita - 1,25 ml ogni 12 ore;
6 mesi - 5 anni - 2,5 ml ogni 12 ore;
6-12 anni - 5 ml ogni 12 ore
Per infezioni particolarmente gravi la dose può essere aumentata del 50%.
Il normale ciclo di trattamento dura da 2 a 5 giorni.
Pazienti con insufficienza renale
Il dosaggio negli adulti e nei bambini di età superiore ai 12 anni dipende dalla clearance della creatinina:
più di 30 ml/min - viene utilizzata la dose abituale;
15-30 ml/min - ½ dose abituale da utilizzare per un massimo di 3 giorni;
meno di 15 ml/min - l'uso non è raccomandato.
Polmonite causata da Pneumocystis carinii: 100 mg di sulfametossazolo/20 mg di trimetoprim/kg di peso corporeo al giorno in 4 dosi frazionate, applicate dopo 6 ore. Non appena possibile, il trattamento viene continuato con la forma orale del farmaco. La durata del trattamento non deve superare i 14 giorni.
Effetti collaterali del biseptolo
Sospensione di biseptolo
Possono verificarsi disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, mancanza di appetito, raramente - diarrea), dolore addominale, infiammazione della mucosa gastrica, reazioni allergiche cutanee (principalmente esantema e orticaria, molto meno spesso - eritema multiforme, prurito, dermatite esfoliativa, aumento della sensibilità alla luce), brividi. Possono verificarsi cambiamenti nel quadro ematico (trombocitopenia, neutropenia, raramente - agranulottosi e anemia megaloblastica), raramente - epatite parenchimale, disturbi reversibili del sistema nervoso centrale. sistema nervoso, mal di testa e vertigini, disturbi del sonno, allucinazioni, disfunzione renale (cristalluria, ematuria, ipercreatininemia). Casi significativi effetti indesiderati dall'uso di sulfamidici: sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell, necrosi epatica acuta, miocardite allergica, pancreatite, infiammazione della mucosa orale, meningite asettica, depressione, apatia, dolori articolari e muscolari; molto raramente - infiltrazione polmonare, ipoglicemia, casi isolati di colite pseudomembranosa, pancreatite, stomatite, glossite, artralgia, mialgia, fotosensibilità.
Compresse di biseptolo
Gli effetti collaterali più comuni durante il trattamento con Biseptolo sono problemi al tratto digestivo (nausea, vomito, mancanza di appetito) e reazioni allergiche cutanee (eruzione cutanea, orticaria). Raramente possono verificarsi sintomi potenzialmente letali: sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell, necrosi epatica acuta, anemia aplastica.
Inoltre, tra gli effetti indesiderati:
- sistema emopoietico: anemia emolitica, anemia megaloblastica, eosinofilia, metaemoglobinemia, ipoprotrombinemia;
- ipersensibilità: miocardite allergica, brividi, temperatura elevata dopo l'uso del farmaco, fotofobia, reazioni anafilattiche, edema vascolare, prurito cutaneo, malattia di Henoch-Schönlein, orticaria, eritema multiforme, reazioni cutanee generali, eruzione allergica, malattia da siero. Raramente - periarterite nodulare, sindrome del lupo;
- tratto alimentare: diarrea, dolore addominale, mancanza di appetito, nausea, pseudodifterite, infiammazione dell'intestino, vomito, aumento dei livelli degli enzimi epatici e della creatinina nel siero del sangue, infiammazione della mucosa della cavità orale, della lingua, del pancreas, epatite;
- sistema genito-urinario: insufficienza renale, nefrite interstiziale, sindrome nefrotossica, anuria, aumento dell'azoto non proteico e della creatinina sierica;
- metabolismo: iperkaliemia, iponatriemia;
- sistema nervoso: apatia, meningite, atassia, mal di testa, depressione, convulsioni, allucinazioni, nervosismo, tinnito, infiammazione nervi periferici;
- sistema ormonale: I sulfamidici sono chimicamente correlati ad alcuni farmaci antitiroidei, ai diuretici (acetazolamide e tiazidici) e ai farmaci antidiabetici orali, che possono causare allergie crociate. Raramente - ipoglicemia, aumento della diuresi;
- sistema muscolo-scheletrico: dolore alle articolazioni, ai muscoli;
- organi respiratori: mancanza di respiro, tosse, infiltrati nei polmoni.
- varie: debolezza, sensazione di stanchezza, insonnia.
Soluzione per infusione Biseptolo
Il farmaco è generalmente ben tollerato alle dosi raccomandate.
La forma lieve è più comune effetti collaterali: nausea (con o senza vomito) ed eruzione cutanea.
Si verificano raramente forme gravi reazione cutanea ipersensibilità: Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi tossica epidermica (sindrome di Lyell). Può verificarsi enterocolite pseudomembranosa. Sono stati segnalati rari casi di insufficienza epatica, ittero e persino necrosi epatica. Molto raramente sono state osservate diarrea, glossite e candidosi grave.
Ematologico lievi cambiamenti forme che si sono risolte dopo la sospensione del farmaco: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia; meno comunemente - agranulocitosi, anemia megaloblastica e porpora. Di solito questi cambiamenti ematologici non hanno causato manifestazioni cliniche, ma in alcuni casi sono possibili forme gravi, soprattutto negli anziani con insufficienza epatica o basso livello folati
Il farmaco può causare emolisi nei pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, indipendentemente dalla dose assunta.
L'uso di cotrimossazolo è stato associato alla comparsa di meningite linfocitaria che è scomparso dopo la sospensione del farmaco. Ma dopo l'uso ripetuto di sulfametossazolo o trimetoprim, è stata osservata una ricaduta della malattia.
L'uso del farmaco per le infezioni da Pneumocystis carinii in pazienti con AIDS provoca orticaria, tremore, neutropenia, trombocitopenia e aumento degli enzimi epatici.
Sono stati segnalati casi individuali di mal di testa, depressione, vertigini e allucinazioni, ma senza evidenza di un collegamento con l'uso del farmaco.
Se si verificano tremori, dolori articolari, tosse, soffocamento o ittero, interrompere immediatamente l'uso del farmaco.
Per chi è controindicato Biseptolo?
Sospensione di biseptolo
- Ipersensibilità ai sulfamidici, al trimetoprim e ad altri componenti del farmaco.
- Periodo di gravidanza e allattamento.
- Deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.
- Gravi malattie epatiche e renali (clearance della creatinina< 15 мл/мин).
- Non prescrivere il farmaco se nei bambini vengono rilevati agranulocitosi, leucopenia, anemia megaloblastica, iperbilirubinemia.
- Non somministrare a neonati prematuri, neonati o neonati fino a 3 mesi.
- Non è raccomandato l'uso per il mal di gola da streptococco.
Compresse di biseptolo
- Ipersensibilità al sulfametossazolo o al trimetoprim.
- Anemia megaloblastica causata da carenza di acido folico.
- Gravidanza e allattamento.
- Età fino a 2 mesi di vita.
- Grave insufficienza renale ed epatica.
Soluzione per infusione Biseptolo
- Ipersensibilità ai sulfamidici, al trimetoprim e ad altre sostanze di Biseptolo.
- Anemia megaloblastica causata da carenza di acido folico.
- Insufficienza epatica o renale, quando non è possibile determinare la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno.
- Età da bambini fino a 3 mesi.
Interazione di Biseptolo con altri farmaci
Sospensione di biseptolo
- Il biseptolo in combinazione con i diuretici, in particolare il gruppo tiazidico, aumenta la probabilità di trombocitopenia con diatesi emorragica. Il farmaco può prolungare il tempo di protrombina nei soggetti che assumono anticoagulanti indiretti (ad esempio warfarin).
- Inibisce la biotrasformazione della difenina nel fegato. Può anche aumentare la concentrazione di metotrexato libero nel plasma sanguigno (diminuisce il suo legame con le proteine del sangue). - Migliora l'effetto dei farmaci antidiabetici - derivati della sulfonilurea.
- Fenilbutazone, salicilati e indometacina possono eliminare i sulfamidici dai composti con proteine plasmatiche, aumentandone la concentrazione nel sangue.
- I barbiturici aumentano gli effetti collaterali.
- L'esammina e l'acido ascorbico aumentano il rischio di cristalluria.
- Biseptolo può modificare la reazione di determinazione della creatinina utilizzando il picrato di Jaffe alcalino (aumenta i livelli di creatinina di circa il 10%).
Compresse di biseptolo
- I farmaci antinfiammatori non steroidei, i derivati antidiabetici della sulfonilurea, la difenina, gli anticoagulanti indiretti, i barbiturici aumentano il rischio di effetti collaterali.
- L'acido ascorbico aumenta la cristalluria.
- Nei pazienti anziani, la combinazione di Cotrimossazolo con alcuni diuretici, in particolare i tiazidici, aumenta il rischio di trombocitopenia.
- Il cotrimossazolo può aumentare le concentrazioni sieriche di digossina, soprattutto nei pazienti anziani.
- Quando Biseptolo viene utilizzato contemporaneamente ad antidepressivi triciclici, l'attività di questi ultimi diminuisce.
- Biseptolo riduce l'affidabilità della contraccezione orale.
- Il cotrimossazolo può aumentare gli effetti anticoagulanti del farmaco, il che potrebbe richiedere una riduzione della dose del farmaco.
- Il farmaco inibisce il metabolismo della fenitoina: negli individui che utilizzano entrambi i farmaci, l'emivita della fenitoina aumenta di circa il 39% e la clearance della fenitoina diminuisce di circa il 27%.
- Il cotrimossazolo aumenta la concentrazione della frazione libera di metotrexato nel siero spostandola dai legami proteici.
- Quando Biseptolo viene utilizzato contemporaneamente alla pirimitamina (per la prevenzione della malaria) a una dose superiore a 25 mg/settimana, può svilupparsi anemia megaloblastica.
Soluzione per infusione Biseptolo
- Nei pazienti anziani, la combinazione di Cotrimossazolo con alcuni diuretici, in particolare i tiazidici, aumenta il rischio di trombocitopenia.
- Il cotrimossazolo può potenziare l'effetto degli agenti antitrombotici, della fenitoina, dei farmaci antidiabetici, dei derivati della sulfonilurea e anche aumentare la concentrazione di diossina nel siero del sangue.
- È stata osservata una compromissione transitoria della funzionalità renale in pazienti trattati con cotrimossazolo e ciclosporina (ad esempio dopo trapianto di rene).
- Con l'uso simultaneo di cotrimossazolo e metotrexato è necessario prescrivere inoltre acido folico.
- Combinando co-trimossazolo con pirimetamina ( antimalarico) alla dose di 25 mg a settimana può portare ad anemia megaloblastica. Pertanto l’uso simultaneo di questi farmaci non è raccomandato.
- Utilizzo simultaneo con procainamide e amantadina aumenta le concentrazioni sieriche di questi farmaci.
Overdose di biseptolo
Sospensione di biseptolo
Avvelenamento acuto - nausea, vomito, coliche, mal di testa e vertigini, sonnolenza, perdita di coscienza, Calore corpo, disturbi della vista, depressione, disorientamento, ematuria e cristalluria. I disturbi del quadro ematico e l'itterizia sono sintomi tardivi di overdose.
Intossicazione cronica- applicazione di dosi massime e/o trattamento lungo può causare la soppressione della funzione del midollo osseo, che risulta essere trombocitopenia, leucopenia, anemia megaloblastica.
Trattamento: interrompere l'uso del farmaco, indurre il vomito ed eseguire la lavanda gastrica; somministrazione endovenosa liquidi se la diuresi è ridotta e i reni funzionano normalmente. Emodialisi.
Viene effettuato il trattamento sintomatico.
Compresse di biseptolo
Non è noto quale dose di Biseptolo possa essere pericolosa per la vita.
In caso di sovradosaggio di sulfamidici, si osservano perdita di appetito, dolore simile a coliche, nausea, vomito, vertigini, mal di testa, sonnolenza e perdita di coscienza. Possono comparire tremori, ematuria e cristalluria, soppressione della funzione del midollo osseo ed epatite.
A sovradosaggio acuto Il trimetoprim può causare nausea, vomito, vertigini, mal di testa, depressione, confusione e depressione del midollo osseo.
Se compaiono sintomi di sovradosaggio, è necessario interrompere l'uso di Biseptolo, indurre il vomito, assumere una grande quantità di liquidi se la diuresi è insufficiente e la funzionalità renale è normale. L'acidificazione delle urine accelera l'eliminazione del trimetoprim, ma può aumentare il rischio di cristallizzazione dei sulfamidici nei reni. È necessario monitorare il quadro ematico, gli elettroliti sierici e altri parametri biochimici malato. Se si verificano danni al midollo osseo o sintomi di epatite, in questi casi è necessario applicare il trattamento tipico. L’emodialisi non è molto efficace.
Nell'avvelenamento cronico si osservano trombocitopenia, leucopenia e anemia abomegaloblastica. In questo caso è necessario utilizzare leucovorin (5-15 mg al giorno).
Soluzione per infusione Biseptolo
Non è stata determinata la dose massima del farmaco normalmente tollerata dai pazienti.
L'uso a lungo termine di grandi dosi del farmaco può portare (oltre a quanto già indicato sopra) alla soppressione della funzione del midollo osseo: trombocitopenia, leucopenia, anemia megaloblastica. In questo caso è necessario interrompere l'uso di Biseptolo e prescrivere calcio folato alla dose di 5 - 15 mg al giorno (o una dose adeguata di acido folico).
La dialisi peritoneale per l'eliminazione del trimetoprim e del sulfametossazolo non è efficace, ma l'emodialisi è parzialmente efficace.
Il trimetoprim è un antibiotico che agisce batteriostaticamente. Molto spesso è usato come profilattico per il trattamento delle malattie del sistema urinario. Il medicinale è presente nell'elenco delle sostanze essenziali dell'OMS.
La sostanza è sintetizzata sotto forma di polvere cristallina bianca. Il prodotto è inodore e insapore, insolubile in acqua, scarsamente solubile in alcool. Peso molecolare del composto = 290,3 grammi per mole.
Il prodotto raggiunse la sua massima popolarità alla fine degli anni '70 del XX secolo, quando si scoprì che altri agenti antibatterici hanno un effetto piuttosto tossico sull'organismo Midollo osseo.
effetto farmacologico
Batteriostatico, antibatterico .
Farmacodinamica e farmacocinetica
La sostanza inibisce l'attività enzimatica folato reduttasi e impedisce i processi di formazione acido tetraidrofolico .
Il farmaco è attivo contro Gram positivo E microrganismi gram-negativi .
Dopo la somministrazione orale viene assorbito rapidamente e quasi completamente. La concentrazione massima si osserva dopo 60-180 minuti. Grandi concentrazioni di questo composto possono essere trovate nel tratto urinario e nel tessuto polmonare.
Il farmaco subisce reazioni metaboliche nel fegato. La sostanza viene escreta nelle urine attraverso i reni.
Indicazioni per l'uso
Il trimetoprim è prescritto per il trattamento e la prevenzione infezioni batteriche tratto urinario, che sono causati da microrganismi sensibili all'azione del farmaco.
Controindicazioni
I preparati a base di questa sostanza non devono essere prescritti:
- con gravi disturbi dei reni e del fegato;
- pazienti con carenza nell'organismo;
- donne incinte;
- A anemia megaloblastica sviluppato a causa della carenza di acido folico ;
- durante l'allattamento al seno;
- quando sul componente attivo del prodotto.
Effetti collaterali
Il trimetoprim è generalmente ben tollerato dai pazienti.
A volte il medicinale può causare:
- nausea , mal di testa , ;
- eruzioni cutanee, Sindrome di Stevens-Johnson ;
- nefropatia ;
- , leucopenia, metaemoglobinemia, anemia, trombocitopenia ;
- , vomito , perdita di appetito e di conseguenza anoressia , gastralgia , .
Trimetoprim, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)
Il farmaco è prescritto per via orale. Tipicamente è combinato con sulfametossazolo .
In genere, agli adulti vengono prescritti da 40 a 60 mg del farmaco una volta al giorno. Massimo dosaggio giornaliero= 0,1 grammi di sostanza.
Per i bambini è necessario un aggiustamento del regime posologico. Dall’età di un anno utilizzare 2-3 mg del prodotto per kg di peso del bambino, la frequenza di somministrazione è 1 volta al giorno.
Overdose
Non ci sono prove di overdose da farmaci.
Interazione
L'uso combinato del farmaco porta ad una diminuzione dell'efficacia e ad una riduzione del tempo di rimozione del farmaco dal sangue.
Quando si combina il prodotto con altri antagonisti dell'acido folico (pirimetamina, ) aumenta il rischio di sviluppo anemia megaloblastica .
Aumenta il carico sui reni.
L'effetto battericida del farmaco è potenziato dall'esposizione a sulfametossazolo .
Quando si combina il farmaco con farmaci mielotossici aumenta la probabilità di sviluppare disturbi nel midollo osseo.
Particolare cautela deve essere prestata nell'associazione del farmaco con, poiché ciò può portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di entrambi i farmaci e allo sviluppo di effetti collaterali. Si ritiene che questo effetto sia dovuto alla competizione tra le sostanze per l'escrezione da parte dei reni.
Il trimetoprim inibisce i processi clearance renale procainamide e il suo metabolita attivo, la loro concentrazione nel plasma sanguigno aumenta in modo significativo.
La sostanza aumenta l'efficacia del farmaco inibendone il metabolismo.
Condizioni di vendita
Per acquistare il medicinale potrebbe essere necessaria una prescrizione.
Condizioni di archiviazione
Le compresse vengono conservate in un luogo fresco lontano dalla portata dei bambini.
Data di scadenza
istruzioni speciali
Il medicinale viene utilizzato con estrema cautela nei disturbi del fegato o della tiroide, nei bambini piccoli.
Neonati
Il trattamento dei bambini di età inferiore a un anno richiede cure speciali.
Durante la gravidanza e l'allattamento
Il prodotto non deve essere assunto da donne in gravidanza o in allattamento.
Farmaci contenenti (analoghi del trimetoprim)
Questa sostanza si trova nei seguenti preparati: Ipral, Trimetoprim, Trimopan .
Combinazione Trimetoprim Sulfametossazolo è incluso nei seguenti medicinali: , Berlocid, Groseptol, Oriprim, Sinersul, Sumetrolim, Tsiplin, Bactrim forte, Brifeseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Septrin, Sulotrim, Trimezol, Bi-Septin, Duo-Septol, Cotripharm.
Co-trimossazolo: istruzioni per l'uso e recensioni
Nome latino: Co-trimossazolo
Codice ATX: J01EE01
Sostanza attiva: co-trimossazolo [sulfametossazolo + trimetoprim] (co-trimossazolo)
Produttore: Biosintez OJSC, Pharmstandard-Leksredstva OJSC, Russia
Aggiornamento della descrizione e della foto: 31.07.2017
Il cotrimossazolo è un farmaco sulfamidico antimicrobico combinato.
Forma e composizione del rilascio
Forme di dosaggio del cotrimossazolo:
- Compresse 120 mg (10 pz in blister, 3 confezioni in una confezione di cartone; 20 pz in barattolo, 1 barattolo in una confezione di cartone; 10 pz in blister, 100 confezioni in una scatola di cartone);
- Compresse 480 mg (10 pz. in blister, 1 o 2 blister in una confezione di cartone; 10 pz. in blister, 3 confezioni in una confezione di cartone; 20 pz. in barattolo, 1 barattolo in una confezione di cartone; 10 pz. . in confezioni sagomate senza alveoli, 100 confezioni in una scatola di cartone);
- Compresse 960 mg (in confezioni da 10, 20, 100 o 500 pz.);
- Sospensione per somministrazione orale (50, 100 o 125 mg ciascuno in flaconi di vetro scuro, 1 flacone completo di cucchiaio dosatore in una confezione di cartone);
- Granuli per la preparazione di una sospensione per somministrazione orale (4,8 g in flaconi da 100 ml, 1 o 20 flaconi in una confezione).
Principi attivi del Cotrimossazolo:
- 1 compressa da 120 mg: sulfametossazolo – 100 mg e trimetoprim – 20 mg;
- 1 compressa da 480 mg: sulfametossazolo – 400 mg e trimetoprim – 80 mg;
- 1 compressa da 960 mg: sulfametossazolo – 800 mg e trimetoprim – 160 mg;
- 5 ml di sospensione: sulfametossazolo – 200 mg e trimetoprim – 40 mg;
- 5 ml di sospensione preparata da granuli: sulfametossazolo - 200 mg e trimetoprim - 40 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il sulfametossazolo ha una struttura simile all'acido para-aminobenzoico e interferisce con la produzione di acido diidrofolico nelle cellule batteriche impedendo l'incorporazione dell'acido para-aminobenzoico nella sua molecola. Il trimetoprim potenzia le proprietà del sulfametossazolo interferendo con il processo di riduzione dell'acido diidrofolico in acido tetraidrofolico. Quest'ultimo è la forma attiva dell'acido folico, responsabile della divisione delle cellule microbiche e del metabolismo proteico in esse.
Il cotrimossazolo lo è agente battericida ampio spettro d’azione. È caratterizzato da un'elevata attività contro i seguenti microrganismi: Chlamydia spp. (compresi Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (soprattutto ceppi emolitici con aumentata sensibilità alla penicillina), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (compresi ceppi di natura enterotossigena), Shigella spp., Salmonella spp. . (incluse Salmonella paratyphi e Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, alcune specie di Pseudomonas (escluso Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzae (compresi i ceppi resistenti all'ampicillina), Legionella pneumophila, Listeria spp., Enterobacter spp. , Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (incluso Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.
Il cotrimossazolo agisce anche sui protozoi: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, funghi patogeni. I virus che mostrano resistenza al farmaco sono Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.
Il farmaco sopprime l'attività vitale di E. coli, causando una diminuzione della produzione di tiamina, niacina, riboflavina e altre vitamine del gruppo B nell'intestino. L'effetto terapeutico dura almeno 7 ore.
Farmacocinetica
Se assunto per via orale, il cotrimossazolo viene assorbito per circa il 90%. Il livello massimo della sostanza nel plasma viene registrato 1-4 ore dopo la somministrazione e le concentrazioni terapeutiche rimangono al livello richiesto per 7 ore dopo una singola dose. Il cotrimossazolo è ben distribuito in tutti i tessuti e i sistemi del corpo, penetra nella barriera placentare e ematoencefalica, nonché nel latte materno. Durante il trattamento, le concentrazioni della sostanza nelle urine e nei polmoni vengono mantenute superiori a quelle plasmatiche.
In misura minore, il Cotrimossazolo si accumula nel liquido interstiziale, nelle secrezioni bronchiali, latte materno, perdite vaginali, umore acqueo occhi, tessuto e secrezioni prostatiche, saliva, liquido dell'orecchio medio (durante processo infiammatorio), ossa, bile, liquido cerebrospinale. Il sulfametossazolo si lega alle proteine plasmatiche per il 66%, il trimetoprim per il 45%.
Entrambi componenti attivi Il cotrimossazolo viene metabolizzato, formando derivati acetilati (questo è più tipico per il sulfametossazolo). I metaboliti non hanno attività antibatterica.
Il cotrimossazolo viene escreto attraverso i reni immodificato (trimetoprim - 50% della dose assunta, sulfametossazolo - 20% della dose assunta) e sotto forma di metaboliti (80% della dose assunta nell'arco di 72 ore). Una piccola quantità della sostanza viene escreta attraverso l'intestino. L'emivita del trimetoprim è di 10-12 ore e quella del sulfametossazolo è di 9-11 ore. Nei bambini, risulta essere significativamente inferiore ed è determinato dall'età: fino a 1 anno l'emivita è di 7–8 ore, da 1 a 10 anni – 5–6 ore. Nei pazienti anziani e nei pazienti con disfunzione renale, l'emivita del cotrimossazolo aumenta.
Indicazioni per l'uso
Monoterapia:
- Infezioni delle vie respiratorie: bronchiti acute e croniche, broncopolmoniti, polmoniti lobari e da pneumocystis, bronchiectasie;
- Infezioni del tratto gastrointestinale: colera, portatore di salmonella, colangite, dissenteria, febbre paratifo, colecistite, febbre tifoide e gastroenterite causata da ceppi enterotossici di Escherichia coli;
- Infezioni degli organi ENT: tonsillite, laringite, sinusite, scarlattina, otite media;
- Infezioni degli organi genito-urinari: gonorrea (maschile e femminile), granuloma inguinale, linfogranuloma venereo, cancroide, epididimite, prostatite, pielite, cistite, pielonefrite, uretrite;
- Infezioni dei tessuti molli e della pelle: infezioni di ferite, foruncolosi, acne, piodermite.
Terapia complessa:
- Brucellosi acuta;
- Toxoplasmosi;
- Malaria (Plasmodium falciparum);
- Blastomicosi sudamericana;
- Osteomielite acuta e cronica;
- Altre infezioni osteoarticolari.
Controindicazioni
Assoluto:
- Insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min);
- Anemia da carenza di vitamina B12;
- Anemia aplastica;
- Insufficienza epatica;
- Deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
- Agranulocitosi, leucopenia;
- Iperbilirubinemia nei bambini;
- Bambini fino a 3 mesi;
- Gravidanza e allattamento;
- Ipersensibilità al cotrimossazolo o ad altri sulfamidici.
Parente:
- Asma bronchiale;
- Carenza di acido folico;
- Malattie della tiroide;
- Funzionalità renale ed epatica compromessa;
- Storia di reazioni allergiche.
Istruzioni per l'uso del Co-trimossazolo: metodo e dosaggio
Secondo le istruzioni, il Co-trimossazolo deve essere assunto per via orale durante o dopo i pasti.
Dai granuli viene preparata una sospensione. Per fare questo, aggiungere 100 ml di acqua bollita alla bottiglia e mescolare accuratamente.
- Adulti e bambini sopra i 12 anni di età: 960 mg 1 volta/die o 480 mg 2 volte/die, nei casi gravi – 480 mg 3 volte/die, per le infezioni croniche – 480 mg 2 volte/die;
- Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 240-480 mg 2 volte/die;
- Bambini di età compresa tra 2 e 6 anni: 120-240 mg 2 volte/die;
- Bambini di 1-2 anni: 120 mg 2 volte al giorno.
- Adulti e adolescenti di età superiore a 12 anni: 960 mg 2 volte/die;
- Bambini 7-12 anni: 480 mg 2 volte al giorno;
- Bambini di età compresa tra 4 e 6 anni: 240-480 mg 2 volte/die;
- Bambini da 7 mesi a 6 anni: 120-240 mg 2 volte/die;
- Bambini 3-6 mesi: 120 mg 2 volte/giorno.
La durata del trattamento dipende dall'indicazione e dal quadro clinico complessivo, generalmente varia da 5 a 10 giorni. Dopo sintomi clinici la malattia scomparirà, il farmaco dovrà essere continuato per altri 2 giorni. La terapia per la brucellosi acuta dura 3-4 settimane, paratifo e febbre tifoide - 1-3 mesi. Trattamento infezioni croniche più a lungo.
Per prevenire il ripetersi di infezioni croniche sistema urinario Il cotrimossazolo viene prescritto agli adulti e agli adolescenti di età superiore ai 12 anni alla dose di 480 mg una volta al giorno durante la notte, ai bambini di età inferiore a 12 anni alla dose di 12 mg/kg/giorno. Il corso può durare dai 3 ai 12 mesi.
Per la cistite acuta nei bambini di età compresa tra 7 e 16 anni, vengono prescritti 480 mg 2 volte al giorno per 3 giorni.
La dose iniziale per il tifo è di 960 mg 3 volte al giorno, dopo che la febbre si è abbassata, la dose viene ridotta a 960 mg 2 volte al giorno, il trattamento viene continuato per almeno 2 settimane. Per i bambini la dose viene ridotta di 2 volte.
Ai pazienti con faringite gonorrea, il Co-trimossazolo viene prescritto in caso di ipersensibilità alla penicillina: alla dose di 4320 mg una volta al giorno per 5 giorni.
Per alcune malattie negli adulti, il medico può raccomandare una singola dose del farmaco o cicli a breve termine. Per esempio:
- Cistite non complicata nelle donne: 2400 mg una volta con abbondante acqua;
- Chancroide: 3840 mg una volta con abbondante acqua;
- Gonorrea acuta non complicata: 2400 mg una volta, 8 ore dopo - assumere una dose simile.
I pazienti con insufficienza renale con una clearance della creatinina (CL) superiore a 25 ml/minuto non necessitano di un aggiustamento della dose di cotrimossazolo; con una clearance della creatinina compresa tra 15 e 25 ml/minuto, viene prescritta una dose standard durante i primi 3 giorni di terapia, poi ½ della dose standard. Per i pazienti con CC inferiore a 15 ml/minuto, è possibile utilizzare ½ dose standard solo se il paziente è sottoposto a emodialisi.
Effetti collaterali
- Dagli organi emopoietici: agranulocitosi, trombocitopenia, anemia megaloblastica, neutropenia, leucopenia;
- Dal sistema nervoso: vertigini, mal di testa; in alcuni casi - tremore, apatia, neurite periferica, depressione, meningite asettica;
- Da fuori sistema respiratorio: infiltrati polmonari, broncospasmo;
- Da fuori apparato digerente: stomatite, glossite, gastrite, diarrea, dolore addominale, perdita di appetito, colestasi, nausea, vomito, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, enterocolite pseudomembranosa, epatonecrosi, epatite;
- Dal sistema urinario: ematuria, cristalluria, ipercreatininemia, poliuria, aumento della concentrazione di urea, funzionalità renale compromessa, nefrite interstiziale, nefropatia tossica con oliguria e anuria;
- Dal sistema muscolo-scheletrico: mialgia, artralgia;
- Reazioni allergiche: rash, prurito, dermatite esfoliativa, iperemia sclerale, angioedema, febbre, miocardite allergica, fotosensibilità, necrolisi epidermica tossica, multiforme eritema essudativo;
- Altro: ipoglicemia.
Overdose
I sintomi di un sovradosaggio di cotrimossazolo comprendono cristalluria, ematuria, coliche intestinali, nausea, vomito, febbre, mal di testa, vertigini, disturbi visivi, sonnolenza, coscienza annebbiata, depressione, svenimento. L'uso a lungo termine del farmaco ad alte dosi può anche provocare ittero, anemia megaloblastica, leucopenia, trombocitopenia.
Le misure di emergenza in caso di sovradosaggio comprendono la lavanda gastrica. Il trimetoprim viene eliminato dall'organismo più rapidamente quando l'urina viene acidificata. Si consiglia inoltre di assumere liquidi per via orale e iniezione intramuscolare folinato di calcio dose giornaliera 5–15 mg (annulla l'effetto del trimetoprim sul midollo osseo). Se necessario, viene eseguita l'emodialisi.
istruzioni speciali
A trattamento a lungo termine(più di 1 mese) è necessario eseguire regolarmente gli esami del sangue, perché esiste il rischio di alterazioni ematologiche (compresi quelli asintomatici). Questi cambiamenti possono essere reversibili con l'assunzione di acido folico (dose giornaliera 3-6 mg), mentre l'attività antimicrobica del farmaco non viene significativamente compromessa. Particolare attenzione deve essere prestata nel trattamento degli anziani e dei pazienti con sospetta carenza di folati. È consigliabile anche una somministrazione aggiuntiva di acido folico durante il trattamento a lungo termine con cotrimossazolo ad alte dosi. Inoltre, durante il trattamento a lungo termine è necessario monitorare stato funzionale fegato e reni.
Per evitare lo sviluppo di cristalluria, garantire un adeguato carico di liquidi e mantenere un volume sufficiente di produzione di urina. Con una diminuzione della funzione di filtrazione dei reni, il rischio di sviluppare allergie e complicazioni tossiche sulfamidici.
Durante il trattamento, si raccomanda di evitare l'eccessiva radiazione solare e ultravioletta e di escludere dalla dieta gli alimenti che contengono grandi quantità acido para-aminobenzoico (PABA), come pomodori, carote, parti verdi di piante (spinaci, cavolfiori e legumi).
I pazienti con sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS) corrono un rischio significativamente più elevato di sviluppare effetti collaterali.
A causa della diffusa resistenza dei ceppi, il Cotrimossazolo non è raccomandato per faringiti e tonsilliti causate da streptococco beta-emolitico di gruppo A.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Durante la terapia è necessario prestare attenzione quando si guida e si eseguono lavori potenzialmente pericolosi che richiedono maggiore concentrazione e reazioni psicomotorie immediate. Dovrebbe essere presa in considerazione la possibilità di effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale: vertigini, allucinazioni, convulsioni, vertigini. Se si sviluppano, si consiglia di interrompere le attività di cui sopra.
Interazioni farmacologiche
- Derivati dell'acido salicilico: potenziano l'effetto del Co-trimossazolo;
- Metotrexato: aumenta la sua tossicità;
- Farmaci ipoglicemizzanti: il loro effetto è potenziato;
- Anticoagulanti indiretti: la loro attività aumenta;
- Fenitoina, warfarin: l'intensità del loro metabolismo epatico diminuisce, gli effetti aumentano;
- Contraccettivi orali: la loro efficacia diminuisce;
- Procaina, benzocaina, procainamide e altri farmaci, a seguito dell'idrolisi di cui si forma il PABA: riducono l'effetto del Co-trimossazolo;
- Rifampicina: l'emivita del trimetoprim è ridotta;
- Pirimetamina in dosi superiori a 25 mg/settimana: aumenta il rischio di sviluppare anemia megaloblastica;
- Diuretici (soprattutto tiazidici): aumenta il rischio di trombocitopenia, soprattutto negli anziani;
- Acido para-aminosalicilico, fenitoina, barbiturici: aumento delle manifestazioni di carenza di acido folico;
- Colestiramina: l'assorbimento del Cotrimossazolo è ridotto (a questo proposito il farmaco va assunto 1 ora prima o 4-6 ore dopo l'assunzione della colestiramina);
- Farmaci che inibiscono l’ematopoiesi del midollo osseo: aumentano il rischio di mielosoppressione;
- Indometacina, butadione, naprossene, salicilati e alcuni altri farmaci antinfiammatori non steroidei: l'effetto del cotrimossazolo può essere potenziato con lo sviluppo di effetti indesiderati;
- Cloridina: l'effetto antimicrobico del farmaco viene potenziato.
Tra i diuretici (furosemide, tiazidici, ecc.) e gli ipoglicemizzanti orali (derivati della sulfonilurea), da un lato, e i sulfamidici antimicrobici, dall'altro, è possibile lo sviluppo di una reazione allergica crociata.
Analoghi
Gli analoghi del co-trimossazolo sono: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Brifeseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Co-trimossazolo-Acri, Cotrifarm 480, Co-trimossazolo-STI, Oriprim, Co-trimossazolo-biosintesi, Trimezol, Metosulfabol , Polseptolo, Sinersul, Septrin, Sumetrolim, Sulotrim, Tsiplin.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in un luogo asciutto, al riparo dalla luce e fuori dalla portata dei bambini. Compresse e granuli - a una temperatura di 15-25 ºС, sospensione - a una temperatura fino a 15 ºС.
La durata di conservazione delle compresse è di 5 anni, la sospensione e i granuli sono di 2 anni. La sospensione preparata dai granuli può essere conservata per 2 settimane a temperatura ambiente e fino a 4 settimane in frigorifero.
Gruppo clinico e farmacologico
06.035 (Farmaco sulfamidico antibatterico)
effetto farmacologico
Combinato farmaco antimicrobico, costituito da sulfametossazolo e trimetoprim. Il sulfametossazolo, simile nella struttura all'acido para-aminobenzoico (PABA), interrompe la sintesi dell'acido diidrofolico nelle cellule batteriche, impedendo l'inclusione del PABA nella sua molecola. Il trimetoprim potenzia l'effetto del sulfametossazolo interferendo con la riduzione dell'acido diidrofolico ad acido tetraidrofolico - forma attiva acido folico, responsabile del metabolismo delle proteine e della divisione cellulare microbica.
È un farmaco battericida ad ampio spettro, attivo contro i seguenti microrganismi: Streptococcus spp. (i ceppi emolitici sono più sensibili alla penicillina), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (compresi i ceppi enterotossigeni), Salmonella spp. (compresi Salmonella typhi e Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (compresi ceppi ampicillina-resistenti), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (incluso Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, alcune specie di Pseudomonas (tranne Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Clamidia spp. (comprese Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoi: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, funghi patogeni, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Resistente al farmaco: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virus.
Inibisce l'attività vitale di E. coli, che porta ad una diminuzione della sintesi di timina, riboflavina, acido nicotinico e altre vitamine del gruppo B nell'intestino.
Farmacocinetica
Se assunto per via orale, l'assorbimento è del 90%. T Cmax - 1-4 ore, il livello terapeutico di concentrazione rimane durante 7 ore dopo una dose sola. Ben distribuito nel corpo. Penetra attraverso la barriera ematoencefalica, la barriera placentare e nel latte materno. Nei polmoni e nelle urine crea concentrazioni superiori al contenuto nel plasma. In misura minore, si accumula nelle secrezioni bronchiali, nelle secrezioni vaginali, nelle secrezioni e nei tessuti della ghiandola prostatica, nel liquido dell'orecchio medio (con infiammazione), nel liquido cerebrospinale, nella bile, nelle ossa, nella saliva, nell'umore acqueo dell'occhio, nel latte materno, fluido interstiziale. Il legame con le proteine plasmatiche è del 66% per il sulfametossazolo e del 45% per il trimetoprim.
Il sulfametossazolo viene metabolizzato in misura maggiore con la formazione di derivati acetilati. I metaboliti non hanno attività antimicrobica.
Escreto dai reni sotto forma di metaboliti (80% entro 72 ore) e immodificato (20% sulfametossazolo, 50% trimetoprim); una piccola quantità - attraverso l'intestino. T1/2 di sulfametossazolo - 9-11 ore, trimetoprim - 10-12 ore, nei bambini - significativamente meno e dipende dall'età: fino a 1 anno - 7-8 ore, 1-10 anni - 5-6 ore. anziani e pazienti con funzionalità renale compromessa T1/2 aumenta.
Dosaggio
Dentro, per via endovenosa, intramuscolare. In ciascun forma di dosaggio il rapporto quantitativo tra trimetoprim e sulfametossazolo è 1:5.
Dentro ( pillole), - 960 mg una volta o 480 mg 2 volte al giorno. In caso di grave decorso delle infezioni- 480 mg 3 volte al giorno, con infezioni croniche dose di mantenimento - 480 mg 2 volte al giorno. Bambini 1-2 anni- 120 mg 2 volte al giorno, 2-6 anni- 120-240 mg 2 volte al giorno, 6-12 anni- 240-480 mg 2 volte al giorno.
Sospensione: bambini 3-6 mesi - 120 mg 2 volte al giorno, 7 mesi-3 anni - 120-240 mg 2 volte al giorno, 4-6 anni - 240-480 mg 2 volte al giorno, 7-12 anni - 480 mg 2 volte al giorno, adulti e bambini sopra i 12 anni - 960 mg 2 volte al giorno. Sciroppo per bambini: bambini 1-2 anni - 120 mg 2 volte al giorno, 2-6 anni - 180-240 mg 2 volte al giorno, 6-12 anni - 240-480 mg 2 volte al giorno.
La durata minima del trattamento è di 4 giorni; dopo la scomparsa dei sintomi, la terapia viene continuata per 2 giorni. Per le infezioni croniche, il corso del trattamento è più lungo. A brucellosi acuta- 3-4 settimane, con febbre tifoide e febbre paratifoide- 1-3 mesi
Per prevenzione delle recidive di infezioni croniche delle vie urinarie adulti e bambini sopra i 12 anni- 480 mg 1 volta al giorno di notte, bambini sotto i 12 anni- 12 mg/kg/giorno. La durata del trattamento è di 3-12 mesi. Un ciclo di trattamento cistite acuta nei bambini di età compresa tra 7 e 16 anni: 480 mg 2 volte al giorno per 3 giorni.
A gonorrea- 1920-2880 mg/giorno per 3 dosi.
A faringite gonorrea(con ipersensibilità alla penicillina) - 4320 mg 1 volta al giorno per 5 giorni. A polmonite causata da Pneumocystis carinii, - 120 mg/kg/giorno con un intervallo di 6 ore per 14 giorni.
Per via parenterale: io sono adulti e bambini sopra i 12 anni - 480 mg ogni 12 ore, bambini di età compresa tra 6 e 12 anni - 240 mg ogni 12 ore.
Flebo IV, adulti e bambini sopra i 12 anni - 960-1920 mg ogni 12 ore, bambini 6-12 anni - 480 mg 2 volte al giorno; 6 mesi-5 anni - 240 mg 2 volte al giorno; 6 settimane-5 mesi - 120 mg 2 volte al giorno.
Per ottenere la massima efficacia, le concentrazioni costanti di trimetoprim nel plasma o nel siero devono essere mantenute pari o superiori a 5 mcg/ml.
Malaria causata dal Plasmodium falciparum, - infusione endovenosa (1920 mg 2 volte al giorno) per 2 giorni. I bambini avranno bisogno di una dose corrispondentemente ridotta.
Per ottenere concentrazioni più elevate nel liquido cerebrospinale, somministrare per via endovenosa (sciolto in 200 ml di solvente) per 1 ora 2 volte al giorno.
A insufficienza renale la dose dipende dal valore CC: con CC oltre 25 ml/min- dose standard; A 15-25ml/minuto- dose standard per 3 giorni, poi metà della dose standard. A CC inferiore a 15 ml/m viene prescritta la metà della dose standard solo nel contesto dell'emodialisi.
Sciogliere nelle seguenti proporzioni immediatamente prima della somministrazione: 480 mg (5 ml di soluzione per infusione) per 125 ml, 960 mg (10 ml) per 250 ml, 1440 mg (15 ml) per 500 ml di soluzione per infusione.
Se prima o durante l'infusione appare torbidità o cristallizzazione della soluzione, la miscela non può essere utilizzata. La durata della somministrazione è di 1-1,5 ore (deve essere coerente con il fabbisogno di liquidi del paziente).
Se necessario, vengono introdotte ulteriori restrizioni sul volume del fluido iniettato alte concentrazioni- 5 ml sciolti in 50-75 ml di soluzione di destrosio al 5% in acqua. Per infezioni gravi in tutto gruppi di età la dose può essere aumentata del 50%.
Overdose
Sintomi: nausea, colica intestinale, vertigini, mal di testa, sonnolenza, depressione, svenimento, confusione, visione offuscata, febbre, ematuria, cristalluria; con sovradosaggio prolungato - trombocitopenia, leucopenia, anemia megaloblastica, ittero.
Trattamento: lavanda gastrica, acidificazione delle urine aumenta l'escrezione di trimetoprim, assunzione di liquidi per via orale, IM - 5-15 mg/die di calcio folinato (elimina l'effetto del trimetoprim sul midollo osseo), se necessario, emodialisi.
Interazioni farmacologiche
Farmaceuticamente compatibile con i seguenti farmaci: destrosio per infusione IV 5 e 10%, levulosio per infusione IV 5%, cloruro di sodio per infusione IV 0,9%, una miscela di cloruro di sodio 0,18% e destrosio 4% per infusioni IV, destrano 6% 70 per infusione endovenosa in soluzione di destrosio al 5% o cloruro di sodio allo 0,9%, destrano 40 al 10% per infusione endovenosa in soluzione di destrosio al 5% o cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di Ringer iniettabile.
Aumenta l'attività anticoagulante anticoagulanti indiretti, così come l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti e del metotrexato.
Riduce l'intensità del metabolismo epatico della fenitoina (prolunga il suo T1/2 del 39%) e del warfarin, potenziandone l'effetto.
Riduce l'affidabilità della contraccezione orale (inibisce la microflora intestinale e riduce la circolazione enteroepatica dei composti ormonali).
La rifampicina riduce l’emivita del trimetoprim.
La pirimetamina in dosi superiori a 25 mg/settimana aumenta il rischio di sviluppare anemia megaloblastica.
I diuretici (solitamente tiazidici) aumentano il rischio di trombocitopenia.
L'effetto della benzocaina, della procaina, della procainamide (e di altri farmaci, a seguito dell'idrolisi da cui si forma il PABA), è ridotto.
Tra i diuretici (tiazidici, furosemide, ecc.) e gli ipoglicemizzanti orali (derivati della sulfonilurea), da un lato, e i sulfamidici antimicrobici, dall'altro, è possibile lo sviluppo di una reazione allergica crociata.
Fenitoina, barbiturici, PAS aumentano le manifestazioni di carenza di acido folico.
I derivati dell'acido salicilico ne potenziano l'effetto.
La colestiramina riduce l'assorbimento, quindi deve essere assunta 1 ora dopo o 4-6 ore prima dell'assunzione di cotrimossazolo.
I farmaci che inibiscono l’ematopoiesi del midollo osseo aumentano il rischio di mielosoppressione.
Gravidanza e allattamento
Controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.
Effetti collaterali
Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini; in alcuni casi - meningite asettica, depressione, apatia, tremore, neurite periferica.
Dal sistema respiratorio: broncospasmo, infiltrati polmonari.
Dal sistema digestivo: nausea, vomito, perdita di appetito, diarrea, gastrite, dolore addominale, glossite, stomatite, colestasi, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, epatite, epatonecrosi, enterocolite pseudomembranosa.
Dagli organi emopoietici: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia megaloblastica.
Dal sistema urinario: poliuria, nefrite interstiziale, disfunzione renale, cristalluria, ematuria, aumento delle concentrazioni di urea, ipercreatininemia, nefropatia tossica con oliguria e anuria.
Dal sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia.
Reazioni allergiche: prurito, fotosensibilità, eruzione cutanea, eritema multiforme essudativo (inclusa sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), dermatite esfoliativa, miocardite allergica, febbre, angioedema, iperemia sclerale.
Reazioni locali: tromboflebite (nel sito della venipuntura), dolore nel sito di iniezione.
Altri: ipoglicemia.
Indicazioni
- infezioni degli organi genito-urinari: uretrite, cistite, pielite, pielonefrite, prostatite, epididimite, gonorrea (maschile e femminile), ulcera molle, linfogranuloma venereo, granuloma inguinale;
- infezioni delle vie respiratorie: bronchiti (acute e croniche), bronchiectasie, polmoniti lobari, broncopolmoniti, polmoniti da Pneumocystis;
— infezioni degli organi ENT: otite media, sinusite, laringite, tonsillite; scarlattina;
— infezioni gastrointestinali: febbre tifoide, febbre paratifoide, portatore di salmonella, colera, dissenteria, colecistite, colangite, gastroenterite causata da ceppi enterotossici di Escherichia coli;
— infezioni della pelle e dei tessuti molli: acne, foruncolosi, piodermite, infezioni di ferite;
- osteomielite (acuta e cronica) e altre infezioni osteoarticolari, brucellosi (acuta), blastomicosi sudamericana, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmosi (come parte di una terapia complessa).
Controindicazioni
- ipersensibilità (compreso ai sulfamidici);
- insufficienza epatica;
- insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min);
- anemia aplastica;
— B 12 - anemia da carenza;
- agranulocitosi, leucopenia;
- carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
- gravidanza;
- periodo di allattamento;
- età fino a 6 anni (per somministrazione intramuscolare);
- età da bambini (fino a 3 mesi - per amministrazione orale);
- iperbilirubinemia nei bambini.
CON attenzione: carenza di acido folico, asma bronchiale, malattie della tiroide.
istruzioni speciali
Si consiglia di determinare la concentrazione plasmatica del sulfametossazolo ogni 2-3 giorni immediatamente prima dell'infusione successiva. Se la concentrazione di sulfametossazolo supera 150 mcg/ml, il trattamento deve essere interrotto finché non scende al di sotto di 120 mcg/ml.
Con cicli di trattamento a lungo termine (più di un mese), sono necessari esami del sangue regolari, poiché esiste la possibilità di cambiamenti ematologici (il più delle volte asintomatici). Questi cambiamenti possono essere reversibili con la somministrazione di acido folico (3-6 mg/die), che non influisce in modo significativo attività antimicrobica farmaco. Maggiore cautela dovrebbe verificarsi durante il trattamento di pazienti anziani o di pazienti con sospetta carenza di folati. La somministrazione di acido folico è consigliabile anche per il trattamento a lungo termine in dosi elevate.
È inoltre inappropriato l'uso durante il trattamento prodotti alimentari contenenti grandi quantità di PABA sono le parti verdi delle piante ( cavolfiore, spinaci, legumi), carote, pomodori.
Dovrebbe essere evitata un'eccessiva esposizione al sole e ai raggi UV.
Il rischio di effetti collaterali è significativamente più elevato nei pazienti affetti da AIDS.
Se ne sconsiglia l'uso nelle tonsilliti e faringiti causate da streptococco beta-emolitico di gruppo A a causa della diffusa resistenza dei ceppi. tab. 480 mg: 20, 30, 40, 50 o 100 pz. P N. 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. scheda. 480 mg: 20 pz. P N. 014257/02-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. scheda. 480 mg: 20, 30 o 1000 pz. R N. 000908/01 (09-04-2013 - 14-04-2013)
. scheda. 480mg: 1000 pz. P N. 014522/01-2002 (2019-11-02 - 2019-11-07)
. sosp. per somministrazione orale 480 mg/5 ml: flaconcino. 60 ml o 120 ml P N. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. scheda. 480 mg: 20 o 50 pz. P N. 014141/01-2002 (2018-06-02 - 2018-06-07)
. sosp. per somministrazione orale per bambini 240 mg: flaconcino. 100 ml P N. 014257/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. scheda. 480 mg: 20 pz. R N. 002616/01-2003 (03-06-2030 - 08-06-2030)
. scheda. 480 mg: 20 pz. P N. 014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. scheda. 120 mg: 20 pz. P N013420/01 (2012-12-07 - 0000-00-00)
. scheda. 480 mg: 10, 20, 30 o 40 pz. R N. 003300/01 (05-12-2023 - 10-12-2023)
. concentrato per la preparazione. r-ra d/inf. 96 mg/1 ml: amp. 5 ml 10 pz. P N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. soluzione d/inf. concentrato 480 mg/5 ml: amp. 10 pezzi. Р N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. sosp. orale 240 mg/5 ml: flaconcino. 80ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. sosp. per somministrazione orale 240 mg/5 ml: flaconcino. 100 ml per set con misurino P No. 001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. scheda. 480 mg: 20 pz. N. 000908/01-2001 (08-11-2017 - 13-11-2017)
. scheda. 120 mg: 20 pz. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. scheda. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 o 20 pz. P N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. scheda. 480 mg: 20 pz. Р N000743/01 (2017-10-07 - 0000-00-00)
. scheda. 120 mg: 20, 30 o 1000 pz. R N. 000908/01 (09-04-2013 - 14-04-2013)
. sosp. per somministrazione orale per bambini 240 mg/5 ml: flaconcino. 50 ml o 100 ml P N. 014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. scheda. 480 mg: 10, 20, 30 o 100 pz. P N. 014378/02-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. scheda. 480 mg: 20 pz. Р N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. scheda. 960 mg: 20, 30, 40, 50 o 100 pz. P N. 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. tab., copertina rivestito, 960 mg: 10, 20 o 50 pz. P N014158/01 (2012-09-08 - 0000-00-00)
. sosp. per somministrazione orale 240 mg/5 ml: flaconcino. 50 ml o 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 - 0000-00-00)
. scheda. 480 mg: 20 pz. N. P. 014628/02-2003 (03-04-2001 - 08-04-2001)
. scheda. 120 mg: 20 pz. R N. 002616/01-2003 (03-06-2030 - 08-06-2030)
. sciroppo 120 mg/4 ml: fl. 100 ml per set con dosaggio cappuccio P n. 014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. scheda. 480 mg: 10 o 20 pz. R N. 000700/01 (07-12-2027 - 12-12-2027)
. scheda. 960mg: 10 pz. N. P. 014260/01-2002 (02-10-2015 - 07-10-2015)
. sosp. per somministrazione orale 240 mg/5 ml: flaconcino. 60 ml o 120 ml P N. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. scheda. 480 mg: 20 pz. R N. 001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)
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