Урсосан действие. Инструкция по применению урсосана, показания и противопоказания, перечень аналогов, цены

10.05.201927.05.2017

Лекарственное средство урсосан (МНН - урсодезоксихолевая кислота) принадлежит сразу к трем фармакологическим группам. Во-первых, оно относится к препаратам, препятствующим образованию желчных камней и способствующим их растворению. Во-вторых, это безусловный гепатопротектор, отважный «защитник» печени. И, наконец, урсосан с полным на то основанием относят к желчегонным средствам. Лечение, как известно, может быть симптоматическим или патогенетическим. В первом случае терапевтические мероприятия направлены лишь на купирование или облегчение симптомов заболевания. Во втором - на устранение причины, лежащей в основе развития патологического процесса. Урсосан относится к патогенетическим средствам, применяемым при холестатических заболеваниях печени. Действующим веществом препарата является урсодезоксихолевая кислота (УДХК). Это органическое соединение - вклад животного мира в поддержание здоровья Homo sapiens, ведь его получают из вытяжки желчных кислот черного медведя. Благодаря своей высокой гидрофильности (способности впитывать воду) и слабому мицеллобразованию (процесс самопроизвольного «склеивания» молекул) УДХК практически нетоксична, что делает ее едва ли не идеальной лекарственной субстанцией.

Как уже было сказано, урсосан не просто устраняет или смягчает симптомы холестатических заболеваний печени, а воздействует на основные звенья их патогенеза. Препарат защищает поврежденные клетки желчных протоков от токсического влияния гидрофобных желчных кислот, стимулирует секрецию желчи, активизирует метаболизм, угнетает апоптоз (гибель) печеночных клеток. На данный момент еще не совсем понятно, какой из этих четырех механизмов главенствует в лечении холестатических заболеваний.

Можно с уверенностью сказать, что эффективность урсосана зависит от особенностей протекания патологического процесса в печени и от его стадии.

А теперь, для понимания того, каким образом достигается уникальный фармакологический эффект урсосана, будет целесообразно немного поплутать в биохимических дебрях. Холеретический (повышающий выработку желчи) эффект развивается вследствие конкурентного вытеснения урсосаном токсических гидрофобных желчных кислот с облюбованных ими рецепторов в нижнем отделе тонкого кишечника и стимуляции экзоцитоза в печеночных клетках. Цитопротективный эффект достигается благодаря встраиванию УДХК в клеточную оболочку, что стабилизирует последнюю и повышает ее устойчивость к повреждающему воздействию разнообразных негативных факторов. Антиапоптотический эффект (апоптоз - программируемая смерть клеток) развивается вследствие снижения содержания в клетках ионов кальция, предотвращающего выход митохондриального цитохрома С. Благодаря своей способности снижать экспрессию молекул HLA 1-го класса на печеночных клетках и HLA 2-го класса на клетках желчных протоков, урсосан оказывает иммуномодулирующее действие. Еще одно важное «завоевание» урсосана - снижение уровня холестерина: препарат тормозит его всасывание в кишечнике, продукцию в печени и насыщение им желчи. И заключительный, по очереди, но не по значимости, эффект урсосана - литолитический: препарат, образуя с молекулами холестерина жидкие кристаллы, предупреждает формирование и способствует растворению холестериновых камней.

Фармакология

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. C max достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул - белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования - урсодеоксихолевая кислота.

Дозировка

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Взаимодействие

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко - кальцинирование желчных камней.

Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко - кальцинирование желчных камней..

Показания

неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
хронический активный гепатит;
острый гепатит;
токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
алкогольная болезнь печени;
неалкогольный стеатогепатит;
первичный билиарный цирроз печени;
первичный склерозирующий холангит;
кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
дискинезии желчевыводящих путей;
билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания

рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
не функционирующий желчный пузырь;
желчно-желудочно-кишечный свищ;
острый холецистит;
острый холангит;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
печеночная недостаточность;
почечная недостаточность;
обтурация желчевыводящих путей;
острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
эмпиема желчного пузыря;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Особые указания

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

- Таблетки 300 мг

Показания к применению препарата Урсосан

неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

Хронические гепатиты различного генеза (токсические, лекарственные и др.);

Холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);

Неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;

Алкогольная болезнь печени;

Вирусные гепатиты хронические;

Дискинезии желчевыводящих путей;

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Форма выпуска препарата Урсосан

капсулы 250 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; блистер 10, пачка картонная 5;
капсулы 250 мг; блистер 10, пачка картонная 10;

Состав
Капсулы 1 капс.
урсодезоксихолевая кислота 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; крахмал кукурузный прежелатинизированный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
оболочка капсулы: желатин; титана диоксид
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 блистеров.

Фармакодинамика препарата Урсосан

Обладая высокими полярными свойствами, УДХК встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение (частичное или полное) холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 - на мембранах гепатоцитов и HLA-2 - на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig, в первую очередь - IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ.

Фармакокинетика препарата Урсосан

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин - 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Связывание с белками плазмы - до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата Урсосан УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Использование препарата Урсосан во время беременности

Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению препарата Урсосан

гиперчувствительность;

Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

Нефункционирующий желчный пузырь;

Выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

Цирроз печени в стадии декомпенсации;

Острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.

УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Побочные действия препарата Урсосан

Диарея (может быть дозозависимой).

Редко - кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

Способ применения и дозы препарата Урсосан

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).
При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 в течение нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/ (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/ (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/

Передозировка препаратом Урсосан

Случаи передозировки препарата неизвестны.

Взаимодействия препарата Урсосан с другими препаратами

Особые указания при приеме препарата Урсосан

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функционирующим и быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение, по крайней мере, 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и профилактики рецидива камнеобразования.

Условия хранения препарата Урсосан

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности препарата Урсосан

Принадлежность препарата Урсосан к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A05 Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей

A05A Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей

A05AA Препараты желчных кислот

Печень является органом, в котором происходит большое количество жизненно важных биохимических процессов. Правильная работа этого отдела организма очень важна, от нее зависит синтез необходимых элементов, а также дезинтоксикация организма. Нарушения работы этого органа, а также путей выведения требуют применения специальных препаратов – гепатопротекторов. Одним из таких эффективных лекарств признан Урсосан.

Сфера применения данного медикамента достаточно широка, он позволяет избавиться от многих болезней печени, вызванных вирусами, злоупотреблением алкоголя, регулярным приемом различных препаратов и других вредных веществ. Кроме того, Урсосан активно используется в терапии цирроза и других серьезных заболеваний. Цель статьи - описать полезные свойства этого лекарства, его основные характеристики и способ применения в лечении различных патологий.

Печень является уникальным органом, который способен восстанавливаться самостоятельно, но эта особенность тоже иногда утрачивается под воздействием определенных негативных факторов. Гепатопротекторы помогают восстановить ткани печени и предотвратить гибель гепатоцитов (печеночных клеток).

Урсосан и другие препараты этой группы помогают гепатоцитам противостоять различным патологическим влияниям, что приводит к стабилизации деятельности этого органа, а дополнительно медикамент усиливает защитные механизмы организма и оказывает еще много полезных действий.

Урсосан представляет собой именно такое средство, поскольку его действующим элементом является урсодезоксихолевая кислота, которая, кроме восстановительной функции, обладает способностью воздействовать на ускорение желчевыведения. Данное вещество присутствует в организме каждого человека, это желчная кислота, входящая в состав желчи.

Гепатопротекотры бывают разные по своему действию, составу и другим характеристикам.

Разновидность такого подбирается индивидуально специалистом для каждого пациента, самостоятельно принимать подобные медикаменты не следует, несмотря на их неоспоримую пользу для организма.

Нормальная возможна только при условии целостности клеток органа (гепатоцитов). Если произошло засорение клеточных мембран, то печеночный отдел нормально функционировать не сможет, он будет неспособен очищать кровь от токсичных веществ. Урсосан, как и все препараты из группы гепатопротекторов, увеличивает скорость обменных процессов этого органа, тем самым способствуя скорейшему выведению вредных элементов из организма человека.

Кроме того, гепатопротекторы используются для усиления антиокислительной защиты печени, а также для активации деятельности большого количества ферментных систем, участвующих в работе органа. Иными словами, такие препараты улучшают показатели биохимических процессов печени, а это положительно отражается на состоянии этого отдела организма при любых печеночных патологиях.

Урсодезоксихолевая кислота чрезвычайно полезна, ее действие на организм человека и, в частности, печень, до конца не изучено. Однако клинически доказана неоспоримая польза данного элемента. Даже при тяжелых поражениях органа вирусами гепатита и вследствие цирроза, с помощью этой кислоты удавалось восстановить работу и структуру печени.

Общая информация о препарате

В настоящее время Урсосан в аптеках можно встретить только в виде капсул, других лекарственных форм данного средства не существует. Капсула препарата имеет непрозрачную оболочку белого цвета. Упаковка Урсосана может содержать разное количество таких таблеток (100, 50 или 10 штук).

Активным компонентом препарата является уродезоксихолевая кислота, в одной капсуле – 250 мг такого вещества, а в качестве вспомогательных веществ присутствуют: крахмал из кукурузы, часть диоксида титана, магния стеарат, желатин, а также диоксид кремния.

Терапевтическое действие при лечении Урсосаном происходит по мере накопления урсодезоксихолевой кислоты в организме. Этот элемент способен оказать множество положительных влияний на печень.

Когда назначается?

Показаниями к приему считаются:

Холестаз.
Гепатиты всех типов.
Цирроз билиарной формы.
Холангит склерозирующего вида.
Рефлюкс-гастрит.
Синдром расстройства процесса пищеварения.
Эзофагит.
ДЖВП.
Холецистит.
Горечь во рту.

Ограничения

Противопоказаниями к приему лекарства можно считать:

холангит или холецистит острого течения;
камни большого размера в полости желчного пузыря;
отказ функционирования желчного пузыря;
цирроз печени декомпенсирующей формы;
печеночная недостаточность острого течения;
воспаление каналов выведения желчи и самого желчного пузыря, вызванное бактериальной атакой;
свищи в области желудочно-кишечного тракта;
недостаточность почек;
камни кальцинированные или смешанные;
воспалительный процесс в любой зоне кишечника.

Лечение малышей Урсосаном затруднительно по причине того, что средство выпускается в капсулах, ребенок, тем более в грудном возрасте, не сможет проглотить лекарство. В некоторых случаях, а именно при желтухе новорожденных, врачи прописывают таким это лекарство. В этом случае порошок из капсулы следует смешать с молоком матери и давать ребенку, можно растворять его в воде.

Желтушка у младенцев иногда является нормой, в этом случае она сама проходит через определенный промежуток времени, но если это состояние не исчезает, ребенку необходимо лечение. Маленьким пациентам прописывают Урсосан в дозировке 1/4 части капсулы 1 раз за день.

Курс терапии обычно составляет месяц. Дети в любом возрасте могут употреблять данный препарат, так как он безопасен и способен помочь при патологиях печени.

В случае назначения препарата беременным или кормящим женщинам врач предварительно оценивает, что будет полезнее будущей матери. Испытания, проведенные немецкими учеными в отношении беременных женщин, остро нуждающихся в приеме Урсосан, показали, что медикамент не оказывает негативного воздействия на плод в утробе, поэтому его может использоваться для лечения подобных больных.

Негативные последствия

Урсосан хорошо переносится пациентами, но возможны такие побочные действия:

Понос может возникать у больных по причине высокой дозировки средства, например, 3 капсулы за день. Если это количество лекарства снизить, то побочный эффект исчезнет. Способ приема препарата меняется, в зависимости от типа заболевания. Врач рассчитывает дозировку средства индивидуально, в каждом конкретном случае.

Существуют меры предосторожности, которые нужно принять во внимание при использовании Урсосана:

Если человек принимает эти капсулы более месяца, то ему необходимо регулярно контролировать активность трансминаз, для чего следует делать биохимический анализ крови.
Нельзя начинать употребление этого препарата, если желчный пузырь заполнен камнями больше, чем наполовину.
При использовании Урсосана для растворения желчных камней, надо убедиться, что эти образования не кальцинированы.

Как действует средство?

Урсосан воздействует на клетки печени, защищая их от разрушения и вредных влияний, стабилизируя мембраны гепатоцитов, улучшая их деятельность, пролонгируя время усиленной работы этих частиц органа. Такой лечебный эффект обусловлен многочисленными фармакологическими свойствами лекарства, которые обусловливают стабилизацию функционирования печени, усиление оттока желчи, растворение образованных камней, а также профилактические мероприятия.

Фармакологические свойства:

Урсодезоксихолевая кислота считается элементом полярным, что позволяет ей связывать любые неполярные вещества, а ими являются холестерин, а также желчные кислоты. Благодаря такому эффекту, Урсосан соединяет лишние желчные кислоты, формируя мицеллы, и этим действием устраняет их ядовитое влияние на гепатоциты.

Помимо прочего, данный препарат способен воздействовать на циркуляцию кислот желчи, которые попадают в область кишечника вместе с этим секретом, а после поставляются обратно в кровь практически полностью, около 80%, а затем всасываются печенью. Урсосан снижает это обратное всасывание, чем увеличивает выработку желчи.

Усиливая такой процесс синтеза желчи, лекарство увеличивает пассаж этого биологического вещества и повышает скорость выведения токсинов желчной кислоты, с помощью ингибирования их обратного поступления в кровоток из кишечника. Именно подобное действие средства позволяет избавиться от застоя желчи в протоках печени.

Препарат Урсосан способен восстановить мембраны гепатоцитов, клетки путей выведения желчи, а также эпителиальную ткань органов всей пищеварительной системы, защищая эти участки от вредного влияния окружающей среды и воздействия свободных радикалов.

Еще одним полезным свойством этого гепатопротектора считается снижение концентрации плохого холестерина в крови, что происходит за счет торможения синтеза в гепатоцитах.

Иммунные реакции, вызванные применением Урсосана:

Восстановление нормы интерлейкина-2.
Активация Т-лимфоцитов.
Нормализация объема эозинофилов.
Уменьшение количества антигенов, отвечающих за совместимость тканей в гепатоцитах и протоков выведения желчи.

Если речь идет о серьезных поражениях печени, таких как цирроз, муковисцедоз или гепатит алкогольного вида, то использование Урсосана будет способствовать снижению скорости формирования фиброза в органе. Помимо прочего, это средство применяется в виде профилактического при варикозе пищевода.

Капсулы данного медикамента могут тормозить старение печеночных клеток и путей желчевыведения, что увеличивает функционирование органа. Употребление лекарства в целях профилактики позволяет снизить вероятность развития онкологических процессов в области толстого кишечника. Урсодезоксихолевая кислота, попадая в организм, повышает синтез желудочного сока и ферментов, присутствующих в поджелудочной железе, а это уменьшает количество глюкозы в крови.

Подробно о лечении некоторых патологий

Стоит подробнее остановиться на некоторых показаниях к применению препарата:

Панкреатит считается болезнью довольно распространенной, и нередко в комплекс лечения этого недуга входит Урсосан. Многих интересует, зачем врач прописывает это средство. Панкреатит зачастую спровоцирован различными нарушениями в пищеварительной системе, патологиями путей желчевыведения и печени.

В этом случае специалист назначает терапию не только для устранения панкреатита, но и для лечения причин, вызвавших недуг. При таком заболевании дозировка препарата составляет 250 мг за сутки.

Дискинезия желчевыводящих путей, или ДЖВП тоже требует приема Урсосана, поскольку это средство способно устранить патологию. Болезнь характеризуется, как слишком частые сокращения желчного пузыря, что тормозит отток желчи и вызывает сильные боли в боку под ребрами справа.

Урсосан обладает всеми необходимыми свойствами для терапии этого заболевания. Препарат устраняет застойные процессы желчи, увеличивает синтез этого вещества, предупреждает образование камней в данном участке, уменьшает уровень плохого холестерина и еще многое другое.

Дозировка медикамента при дискинезии желчевыводящих путей рассчитывается на основании веса больного, 10 мг препарата на 1 килограмм массы его тела.

Гепатит С является смертельно опасным недугом, вызванным вирусом. Болезнь разрушает печень, провоцируя разрастание фиброзной ткани в органе и цирроз. В курс терапии этой болезни входит несколько разновидностей препаратов, в том числе и гепатопротекторы.

Урсосан чаще остальных назначается таким больным, поскольку способен остановить процесс разрушения печеночных клеток и наладить обменные процессы этого органа.

Иммуномодулирующее действие тоже помогает в борьбе с гепатитом. Дозировка лекарства при таком заболевании варьируется в пределах 3-5 капсул за сутки, что берется из расчета 10-15 мг препарата на 1 килограмм веса больного.

Холецистит – представляет собой воспаление желчного пузыря, застойные явления в этой области и наличие образований. Лечение патологии обычно комплексное, включающее в себя гепатопротекторы. Урсосан помогает оттоку желчи, восстанавливает ее нормальный синтез и растворяет камни. Доза препарата обычно составляет 2 капсулы за сутки. Курс терапии длительный, более 3 месяцев.

Жировой гепатоз или стеатоз печени представляет собой ожирение органа, что обусловлено дистрофией жировой ткани. Увеличение объема жира приводит к разрыву клеточной мембраны, после чего во внеклеточном участке появляются кистозные образования. Такие нарушения провоцируют сбой в работе печени и требуют немедленного лечения.

Урсосан обладает свойствами, нужными органу в период такого недуга: усиливает действие иммунной системы, стабилизирует отток желчи и ее выработку, обезболивает и восстанавливает погибшие гепатоциты. Доза медикамента при жировом гепатозе может быть в пределах 2-4 капсул за день, в зависимости от распространенности патологического процесса.

Ощущения горечи во рту знакомо практически каждому человеку, что говорит о застое желчи. При обращении к врачу выясняется, что у пациента проблемы с желчным пузырем. В некоторых ситуациях такое состояние вызвано более серьезными нарушениями, вплоть до гепатита и цирроза. Если после диагностики выяснилось, что речь идет о застое желчи, то устранить это возможно с помощью Урсосана.

Это лекарство способствует восстановлению процесса синтеза и вывода желчи, даже при наличии камней в желчном пузыре. Препарат растворяет любые образования в этой области, кроме кальцинированных, что и налаживает работу данного отдела организма. Дозировка средства при такой патологии может составлять 2-3 капсулы за сутки. Курс лечения долгий, более 2 месяцев.

Цирроз печени является тяжелым недугом, который сложно устранить. Гепатопротекторы в этом случае необходимы больному постоянно, и врачи прописывают их в больших дозировках. Разрушение тканей печени может прогрессировать с большой скоростью, а может затянуться на годы. Зависит это от методов терапии и препаратов. Урсосан или его аналоги назначаются таким пациентам в дозе 3-4 капсулы за сутки, а курс терапии может быть более 3 лет.

Синдром Жильбера является генетической патологией, характеризующейся нарушением пигментации кожи, которое провоцирует врожденная проблема с обменом билирубина в области печени. Если говорить проще, заболевание считается хронической желтухой.

Вылечить недуг нельзя, но врачи прописывают препараты, позволяющие поддерживать организм человека и его печень. Гепатопротекторы, в частности Урсосан, обязательно входят в комплекс терапии, поскольку налаживают в этом органе многие процессы, в том числе восстанавливают гепатоциты. Доза средства составляет 2 капсулы за день, курс лечения по несколько месяцев с небольшими перерывами.

За счет многочисленных фармакологических эффектов данное лекарственное средство помогает защитить клетки печени – самой массивной экзокринной железы – от негативного воздействия эндогенных и экзогенных факторов. Ознакомьтесь с правилами применения препарата, указанными в инструкции.

Урсодезоксихолевая кислота

Медикаментозное средство относится к гепатопротекторной группе медикаментов. Лекарство Урсосан, или урсодезоксихолевая кислота (УДХК), устраняет застои в желчном пузыре и печени. Из инструкции по применению можно узнать, что Урсосан обладает иммуномодулирующим действием: повышает активность Т-лимфоцитов. Кроме того, УДХК помогает предупредить либо замедлить прогрессию фиброза тканей печени при гепатитах разной этиологии. Применение Урсосана замедляет преждевременное старение холангиоцитов и гепатоцитов.

Форма выпуска и состав препарата

Аптечная сеть предлагает Урсосан в виде упаковок с разным количеством капсул (10, 50, 100). Некоторые потребители ошибочно называют последние таблетками, что в корне неправильно. Форма выпуска и состав препарата обусловливается необходимостью поступления урсодезоксихолевой кислоты непосредственно в кишечник, что достигается путем упаковывания мелкодисперсного вещества в желатиновую оболочку. Инструкция к Урсосану информирует о порошкообразном содержимом каждой капсулы, которое состоит из УДХК и вспомогательных компонентов:

кукурузного крахмала;
коллоидного диоксида кремния;
стеарата магния;
диоксида титана;
желатина.

Урсосан - показания к применению

Данное медикаментозное средство незаменимо при необходимости безоперационного устранения камней желчного пузыря. Инструкция к Урсосану сообщает, что одним из показаний к применению УДХК является профилактика повторного образования конкрементов после холецистэктомии. Препарат входит в сопроводительную терапию онкологических заболеваний. Кроме того, применение Урсосана показано при следующих негативных состояниях:

гепатитах разной этиологии;
холецистите;
панкреатите;
описторхозе;
алкогольном поражении печени;
первичном биллиарном циррозе;
дискинезии желчевыводящих путей;
холангите;
атрезии;
рефлюкс-эзофагите и рефлюкс-гастрите.

Как действует Урсосан

Согласно инструкции по применению, мелкодисперсные частицы лекарства нейтрализуют вредные желчные кислоты, благодаря чему снижается отрицательное воздействие желудочного рефлюксата на клеточную мембрану печени. Иммунологическое действие Урсосана достигается посредством повышения активности киллерных лимфоцитов и эозинофилов. Кроме того, применение препарата помогает стабилизировать мембрану клеток печени, делая их невосприимчивыми к негативному воздействию. Инструкция к Урсосану осведомляет, что применение средства дает и другие положительные эффекты:

гепатопротекторный;
желчегонный;
противофиброзный;
антилитогенный;
гипохолестеринемический (снижает уровень холестерина).

Урсодезоксихолевая кислота - инструкция по применению

Любое медикаментозное средство нужно использовать согласно соответствующим указаниям. Инструкция по применению Урсосана информирует пациентов о том, как нужно принимать капсулы взрослым и детям. Кроме того, описание к данному средству содержит отдельные пункты, посвященные возможности применения УДХК новорожденными и беременными женщинами. Будущие мамы, как и младенцы, относятся к особой группе лиц, которым разрешается принимать лишь некоторые препараты с минимальным количество побочных эффектов.

Урсосан при беременности

В силу этических причин клинические испытания УДХК на женщинах, ожидающих ребенка, не проводились. Вследствие этого Урсосан при беременности врачи назначают, когда терапевтический эффект от его применения превышает возможные риски. Между тем данные, полученные в результате лабораторных испытаний на животных, показали абсолютную безопасность средства для плода. Немецкие ученые провели ограниченное исследование Урсосана на будущих мамах с тяжелыми патологиями желчного пузыря и печени. По итогам испытаний каких-либо негативных последствий выявлено не было.

Урсосан - инструкция по применению новорожденным при желтухе

В некоторых случаях данное физиологическое явление требует применения медикаментозных средств. Желтушность кожных покровов и слизистых оболочек ребенка обусловливается массивным распадом гемоглобина, который не может полностью выводиться печенью. При ситуации, когда состояние младенца не нормализуется спустя месяц, речь идет о патологии, которую необходимо лечить медикаментозным путем. Урсосан новорожденным с желтухой дают в соответствии с инструкцией по его применению. При положительной динамике курс лечения может быть сокращен с 2 недель до 10 дней.

Как принимать Урсосан

Каждый отдельный пациент в зависимости от формы и тяжести патологии нуждается в строго определенной дозировке препарата, которую определяет врач. Инструкция к Урсосану информирует, что капсулы нужно принимать, запивая водой и не разжевывая. Средняя дозировка лекарства определяется, исходя из расчета 10 мг средства на каждый кг веса больного. В таблице ниже отражена краткая инструкция, как правильно принимать Урсосан при гепатитах и других заболеваниях:

Патология	Урсосан (количество капсул)	Длительность курса лечения Урсосаном
желчнокаменная болезнь		до полного разрешения проблемы
билиарный рефлюкс-эзофагит/ рефлюкс-гастрит	1 капсула перед сном	от 2 недель до 2 лет
первичный билиарный цирроз		полгода и более
атрезия желчных путей и алкогольное или лекарственное поражение печени		6-12 месяцев
муковисцидоз		полгода и более
диффузные патологии печени (гепатиты, цирроз)		зависит от динамики болезни и состояния пациента
неалкогольный стеатогепатит		полгода и более

Отдельно стоит упомянуть об использовании Урсосана для устранения желчных камней. Инструкция к капсулам сообщает, что их применение разрешено только при условии рентгенонегативности обнаруженных конкрементов размером не более 20 мм. При этом крайне важно, чтобы желчный пузырь был функционален, а камни не занимали более половины от объема органа. Применение Урсосана должно сопровождаться постоянным контролем печеночных трансаминаз. Активность данных ферментов на первых этапах лечения проверяется ежемесячно. В дальнейшем анализ проводится каждые 3 месяца.

Урсосан для профилактики - как принимать

Лекарственное средство можно использовать в качестве превентивной меры борьбы с разными патологиями желчного пузыря и печени. Урсосан для профилактики назначается после холецистэктомии для предотвращения повторного образования камней. Инструкция по применению информирует, что после операции рекомендуется пить по 2 капсулы лекарства в день на протяжении 4 месяцев. По усмотрению врача длительность профилактического курса может быть продлена.

Как принимать Урсосан - до еды или после

Фармакокинетика данного лекарственного средства обусловливает некоторые особенности применения УДХК. На вопрос, как пить Урсосан – до или после еды, инструкция отвечает, что его следует принимать непосредственно во время употребления пищи либо после окончания трапезы. В этот период активность желудочного сока снижается и лекарство беспрепятственно попадает в тонкий кишечник, откуда абсорбируется в кровь.

Урсосан - побочные действия

По большей части пациенты хорошо переносят прием капсул. Тем не менее производитель в инструкции к Урсосану предупреждает, что применение средства может вызвать некоторые нежелательные последствия. Так, если у вас развилось расстройство пищеварения на фоне приема капсул с УДХК, уменьшите немного суточную дозу препарата. Побочные эффекты Урсосана, как правило, связаны с пищеварительным трактом и могут проявляться также в других состояниях:

тошноте, рвоте;
диарее;
запоре;
кальцификации желчных камней;
периодическом повышении печеночных трансаминаз;
абдоминальных болях.

Урсосан - противопоказания

Согласно инструкции по применению УДХК имеет относительные и абсолютные ограничения в применении. К первой категории противопоказаний Урсосана относят детский возраст от 2 до 4 лет, что объясняется неспособностью ребенка проглотить в достаточной степени крупные капсулы. Тем не менее дети могут принимать лекарство, если родители вскроют желатиновую оболочку и смешают порошок с водой. Абсолютные противопоказания Урсосана обусловливаются:

рентгеноположительной структурой конкрементов желчного пузыря;
острым холециститом;
дисфункцией желчного пузыря;
острым холангитом;
замещением паренхиматозной ткани фиброзной в стадии декомпенсации;
почечной недостаточностью;
обструкцией желчевыводящих путей;
печеночной недостаточностью;
аллергией.

Цена Урсосана

Купить препарат в аптеках можно за 180-230 р. При этом часто происходит неоправданное повышение цен на Урсосан. Потребителю важно знать, что УДХК можно недорого заказать в интернет-аптеке. При удаленном способе приобретения цена Урсосана будет значительно ниже заявленной в городских пунктах его продажи. В то же самое время потребителя должна насторожить необоснованно низкая стоимость препарата.

Урсосан - аналоги

Отечественный фармацевтический рынок предлагает огромный выбор медикаментозных средств. Стоит отметить, что Урсосан имеет синонимы и аналоги. Отличие между этим понятиями заключается в том, что первые содержат в составе идентичное активное вещество (УДХК), а вторые обладают сходным гепатопротекторным фармакологическим действием. Как видно, разница весьма существенная. Российская фармпромышленность выпускает следующие эффективные синонимы и аналоги Урсосана:

Синонимы:

Урсодекс – таблетки в оболочке;
Урсолив – капсулы;
Ливодекса – таблетки в пленочной оболочке
Урсофальк – суспензия и капсулы;
Холудексан – капсулы.

Аналоги:

Аллохол и Холензим (действенный аналог Урсосана) в таблетках;
Холосас – сироп;
Хофитол – капли.