Применение анальгетиков центрального действия в практике поликлинического ревматолога. Анальгетики преимущественно центрального действия наркотические анальгетики ноцицептивная Что относится к анальгетикам центрального действия

26.06.201927.05.2017

Знаток человеческих душ Федор Михайлович Достоевский как-то сказал, что боль обязательна для «широкого сознания и глубокого сердца». Не стоит воспринимать слова классика буквально. Нелеченная боль - это тяжелый удар по здоровью и психике. Тем более что справляться с ней врачи научились: в их арсенале десятки различных обезболивающих препаратов.

Острая боль возникает внезапно и длится ограниченный промежуток времени. Она вызвана повреждениями тканей - переломами костей, растяжениями связок, травмами внутренних органов, кариесом и множеством других заболеваний. Обычно с острыми приступами благополучно справляются анальгетики, и это, несомненно, положительное явление, которое дает надежду на облегчение.

Хроническая боль тянется дольше 6 месяцев и наверняка связана с хроническим недугом. Остеоартроз, ревматизм , подагра , злокачественные опухоли дают о себе знать тяжелыми, изнуряющими приступами, устойчивыми к лечению. Длительные боли - это не только результат поврежденных тканей, но и нередко следствие разрушенных нервов.

И острая, и хроническая боль может быть настолько тяжелой, что испытывающий ее человек порой впадает в глубокую депрессию. Как это ни печально, от хронической боли страдают до 80% популяции земного шара - эта цифра получена в результате крупных эпидемиологических исследований. И поэтому врачи не устают изучать этот феномен и искать все новые возможности борьбы с ним. Итак, какие же они, обезболивающие препараты?

Разнообразный мир анальгетиков

Когда вы приходите в аптеку за обезболивающим, кажется, что ничего сложного в вашей просьбе нет. И лишь когда фармацевт начинает задавать массу дополнительных вопросов, становится понятно: в действительности все не так просто.

В фармакологии - науке о лекарствах - выделяют множество групп обезболивающих препаратов, каждая из которых применяется при определенном типе боли.

Итак, все анальгетики условно разделяют на:

пиразолоны и их комбинации;
комбинированные анальгетики, содержащие сразу несколько компонентов;
антимигренозные средства, показанные для лечения головной боли при мигрени;
нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП);
ингибиторы ЦОГ-2;
наркотические анальгетики;
спазмолитики;
специфические анальгетики.

Давайте разберемся с каждой из этих групп отдельно и выясним, какие же обезболивающие выбрать в том или ином случае.

Пиразолоны и их комбинации: традиционные обезболивающие препараты

Типичными представителями обезболивающих являются пиразолоны. В эту группу входит «отец» всех анальгетиков, ставший «золотым стандартом» лечения боли,- Его Величество Анальгин.

Анальгин

Анальгин, или метамизол натрия, обладает не только обезболивающим эффектом. Он также оказывает незначительное жаропонижающее и противовоспалительное действие. Тем не менее широкую известность и даже славу анальгин приобрел как препарат против множества видов боли.

Отрицательная сторона Анальгина - не самая высокая безопасность. При частом длительном применении метамизол натрия вызывает значительные изменения в картине крови, поэтому его рекомендуют принимать «редко, да метко». На российском рынке метамизол натрия выпускается под традиционным названием Анальгин. Кроме того, в РФ зарегистрирован индийский препарат Баралгин М и Метамизол натрия производства Македонии.

Комплексный обезболивающий препарат Анальгин-хинин, выпускаемый болгарской компанией Софарма, содержит два компонента: метамизол натрия и хинин. Основная задача, которую в этом комплексе выполняет хинин, состоит в снижении повышенной температуры тела. За счет комбинации мощного жаропонижающего хинина и противоболевого метамизола Анальгин-хинин - отличный выбор при лихорадке и боли в суставах простудного происхождения. Кроме того, препарат применяют и при зубной, суставной, периодической и других видах боли.

Баралгетас, Спазмалгон

Оба средства относятся к числу наиболее популярных комбинированных анальгетиков-спазмолитиков в нашей стране. Они содержат одну и ту же комбинацию: метамизол натрия, питофенон, фенпивириния бромид.

Каждый из компонентов усиливает действие друг друга. Метамизол - классический анальгетик, питофенон оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, а фенпивириния бромид дополнительно расслабляет гладкие мышцы. Благодаря очень удачной комбинации Баралгетас и Спазмолгон применяются при самом широком спектре показаний у взрослых и детей. Перечислим основные из них:

различные виды боли, вызванные спазмом сосудов или гладкомышечных органов: головная, периодическая, спазм мочеточника, почечная, печеночная, желчная колика, колит;
лихорадка.
Баралгетас и Спазмолгон в инъекционной форме - средство скорой помощи при очень высокой температуре тела, когда традиционные жаропонижающие бессильны. Препараты применяют даже для купирования лихорадки у детей, в том числе и до года жизни. На каждый год жизни используют 0,1 мл инъекционного раствора Баралгетаса (Спазмолгона);
повышенное артериальное давление.
Расслабляя спазмированные сосуды, обезболивающие лекарственные препараты Баралгин и Спазмолгон помогают при незначительно повышенном давлении (на 10–20 мм рт.ст.выше нормы);
повышенный тонус матки при беременности.
В последние годы все чаще стали применять обезболивающие Баралгетас (Спазмолгон) при беременности для снижения повышенного тонуса матки. При этом они имеют определенное преимущество перед еще одним спазмолитиком, который традиционно применялся с целью расслабления матки - дротаверином. Недавно выяснилось, что после 20 недель беременности дротаверин может способствовать размягчению шейки матки. Это крайне нежелательно, особенно для женщин, страдающих истмико-цервикальной недостаточностью. А ведь именно эта категория пациенток более других нуждается в спазмолитиках, снижающих маточный тонус.

В отличие от дротаверина Баралгетас (Спазмолгон) не влияет на шейку матки и может без опасений применяться на любом сроке беременности.

Кроме Баралгетаса и Спазмолгона на российском рынке зарегистрирован их украинский аналог - таблетки Реналган.

Знаменитые таблетки, покрытые оболочкой весенне-зеленого цвета, известны еще со времен Советского Союза. Обезболивающий препарат, который на протяжении многих десятилетий неизменно выпускает болгарская фирма Софарма, содержит два действующих вещества: метамизол натрия (анальгин) и триацетонамин-4-толуолсульфонат. Последний обладает так называемым анксиолитическим действием, снижая беспокойство, напряженность, возбуждение. Кроме того, он увеличивает действие анальгина.

Ненаркотические анальгетики (антальгики) в отличие от наркотических не влияют на высшую нервную деятельность человека, не вызывают наркомании. Анальгезирующее действие препаратов менее интенсивно, чем у морфина, в литературе их называют умеренными (мягкими) анальгетиками. Эти препараты эффективны при болях воспалительного происхождения, в том числе при головной, зубной боли, мышечных, суставных, невралгических болях. Кроме анальгезирующего действия ненаркотические анальгетики оказывают жаропонижающий и противовоспалительный эффект.

К ненаркотическим анальгетикам относятся синтетические препараты изпроизводных салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая, метилсалицилат), производныепиразолона (анальгин, бутадион), производныеанилина (фенацетин, парацетамол) и другие нестероидные противовоспалительные средства.

Нестероидные противовоспалительные средства (НВПС) – это группа лекарств, обладающих выраженным противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием. Действие НВПС заключается в блокировании некоторых ферментов, способствующих образованию биологически активных веществ, запускающих воспалительную реакцию. Основные показания для использования нестероидных противовоспалительных средств это болезни мышц и суставов, температура, головная боль, понижение свертываемости крови. Наиболее опасными побочными эффектами НВПС являются обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также аллергия. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) это группа лекарств не относящихся к группе стероидных гормонов и обладающих выраженным противовоспалительным действием.

Боль, воспаление и температура это постоянные признаки практически всех болезней. В организме человека все эти три феномена, характерные для болезни, контролируются группой биологически активных веществ (простагландинов), которые вырабатываются в пораженных болезнью тканях. Воздействую на сосуды и нервы на месте раны или в больном органе, простагландины вызывают отек, покраснение, болезненность. В мозгу человека простагландины активируют центр, отвечающий за повышение температуры тела и вызывают лихорадку (температуру).

Действие нестероидных противовоспалительных препаратов заключается в торможении образования простагландинов, что в свою очередь устранят боль, воспаление и температуру. Действительно, большинство противовоспалительных препаратов обладают выраженным обезболивающим и жаропонижающим эффектом.

Кроме устранения температуры и воспаления противовоспалительные средства влияют на свертываемость крови и делают ее более текучей, в связи с чем они широко используются в лечении ряда сердечно-сосудистых заболеваний (атеросклероз, стенокардия, сердечная недостаточность и пр.).

Для нашего организма все нестероидные противовоспалительные средства являются чужеродными веществами. В организме человека есть собственная противовоспалительная система, которая запускается в случае сильных травм или стресса. Главное противовоспалительное действие в организме человека осуществляет ряд стероидных гормонов надпочечников (глюкортикоиды), синтетические аналоги которых используются при изготовлении гормональных противовоспалительных препаратов.

Термин «нестероидные» означает, что лекарства из группы НПВС не относятся к группе стероидных гормонов и лишены ряда побочных действия специфичных для лекарств из этой группы.

Нестероидные противовоспалительные средства используют:

В качестве жаропонижающих для:лечения температуры, на фоне различных болезней у детей и взрослых

В качестве противовоспалительных препаратов НПВС используются для лечения:заболеваний опорно-двигательного аппарата (артрит, остеохондроз, грыжа межпозвоночного диска, миозиты, при ушибах и растяжениях)

В качестве обезболивающего средства нестероидные противовоспалительные препараты используются в лечении: мигрени и других головных болей, болей при менструации и некоторых гинекологических заболеваниях, в лечение желчной или почечной колики и пр.

В качестве ангиагреганта нестероидные противовоспалительные препараты используются для лечения:

Ишемической болезни сердца, профилактики инфаркта и инсульта.

38.Психотропные средства с седативным эффектом: антипсихотические (нейролептики) - производные фенотиазина, бутирофенона и др.), транквилизаторы (анксиолитики), седативные средства (бромиды, препараты растений и др.), антидепрессанты (тимолептики).

39.Нейролептанальгезия, атаралгезия.

Ананьева Л.П.

Болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани (XIII класс заболеваний) - наиболее распространенная причина болей и физической нетрудоспособности, поражающей все слои общества. По величине временной нетрудоспособности XIII класс заболеваний занимает 2-3 место среди всех других болезней. Например, боли в спине - вторая причина нарушения трудоспособности среди всех причин, связанных с болезнями. В течении ревматических болезней наблюдаются разнообразные острые и хронические болевые синдромы, для многих характерно волнообразное течение с чередованием обострений и периодов стабилизации или ремиссии.

Иногда боль носит характер острого приступа (артрит при ревматической лихорадке, острый подагрический артрит, инфекционные артриты), но чаще (при ревматоидном артрите, остеоартрозе, спондилитах) она имеет хронический характер и требует непрерывной многомесячной и многолетней терапии. Жалобы на боли предъявляют 98% пациентов, болевые ощущения не оставляют их большую часть суток, и у половины больных они не купированы в достаточной степени. Хорошо известно, что функциональное состояние опорно-двигательного аппарата прямо пропорционально зависит от степени обезболивания. В этой связи пациенты, испытывающие боли, имеют существенные ограничения в профессиональной, социальной и психоэмоциональной сфере, качество их жизни заметно снижается. Поэтому совершенно правы специалисты по боли, занимающие активную врачебную позицию в отношении страдающих от нее людей. “Заповедью каждого врача должна быть идея непременного и своевременного снятия боли, для чего он должен определить природу, провести необходимые исследования, выбрав адекватную терапию, облегчить состояние пациента” (Болевые синдромы в неврологической практике. Под ред. А. М. Вейн. М.,2001).

Ревматические болезни различаются многообразием патофизиологических механизмов боли, поэтому для ее подавления применяется широкий спектр терапевтических воздействий (текст в рамке). Принципиальную основу лечения РЗ составляет системная фармакотерапия лекарственными препаратами, модулирующими течение основного заболевания. Такие средства подавляют активность процесса и тормозят его прогрессирование, что сопровождается постепенным подавлением основных проявлений болезни, включая болевой синдром. Все другие виды лечения, особенно применяемые в комплексе, обладают отчетливым аналгетическим действием.

Основная группа средств, применяемых для подавления воспалительной боли - нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), универсальным механизмом действия которых является блокада синтеза циклооксигеназы. Они имеют разное соотношение противовоспалительных, жаропонижающих и аналгетических свойств, что дает широкие возможности к индивидуальному подбору лекарств. Благодаря выраженному обезболивающему эффекту НПВП давно и успешно применяются при лечении болей различного генеза.

В клинической практике нередко возникает необходимость усиления противоболевого эффекта проводимой терапии. С этой целью используют различные подходы.

Следует отметить, что чувствительность пациентов к обезболивающей терапии очень индивидуальна. Аналгезия от одного класса анальгетика не всегда коррелирует с аналгезией от другого класса. Поэтому лечение боли при суставных синдромах остается весьма трудной задачей для ревматолога. Наибольшие трудности возникают при развитии сильной хронической боли, поскольку выбор средств лечения неонкологической боли в настоящее время очень ограничен. Кроме НПВП, которые при сильных болях не всегда дают адекватную аналгезию, применяют анальгетики центрального действия, так как центральная регуляция признается наиболее специфическим и надежным вариантом управления болью. Самыми распространенными анальгетиками центрального действия являются опиоиды, однако их используют преимущественно при онкологической боли. Для лечения хронических ревматических болей умеренной и сильной интенсивности опиоидные анальгетики средней силы в малых и средних дозах с определенным успехом используют в развитых странах, где продолжительность жизни высока, пожилые люди стремятся дольше сохранять функциональные способности и в целом требовательнее относятся к качеству жизни. При длительном приеме такой традиционный опиоид, как кодеин, у больных ревматическими заболеваниями оказывает хороший аналгетический эффект уже в небольших дозах, неплохо переносится, а привыкание развивается очень редко. В то же время обезболивание на основе традиционных опиоидов связано с рядом побочных действий: тошнота, рвота, запоры, угнетение дыхания, седация, а также развитие лекарственной зависимости. Опиоиды социально опасны, поэтому у врачей существует противодействие применению опиоидов для терапии хронической неонкологической боли, даже значительной интенсивности. В России опиоиды недоступны для больных с неонкологическими хроническими болевыми синдромами, даже в тех случаях, когда противоревматическая терапия исчерпала свои возможности, а пациент становится по сути инкурабельным.

Трамадола гидрохлорид

В последние годы для лечения умеренной и сильной боли разного генеза широко применяется синтетический анальгетик центрального действия последнего поколения - трамадола гидрохлорид.

Этот препарат зарегистрирован более чем в 100 странах, а опыт его применения составляет более 20 лет. Сегодня он является ведущим анальгетиком центрального действия в мире, и его применяли более 100 млн пациентов для лечения как онкологической, так и неонкологической боли. В настоящее время накоплена большая база данных по его безопасности, анализ которой дает основание привлечь внимание практикующих врачей, имеющих дело с острыми и хроническими болевыми синдромами высокой интенсивности, к основным принципам использования трамадола гидрохлорида в ревматологии. Данное сообщение не имеет своей целью рекомендовать широкое и активное применение трамадола гидрохлорида, а направлено на более детальное знакомство с особенностями его действия, опытом применения для правильного и взвешенного назначения в соответствии с показаниями.

Средства, оказывающие анальгетическое действие при лечении ревматических заболеваний

Системная фармакотерапия средствами, модулирующими течение основного заболевания.

Анальгетическая терапия:

Системная фармакотерапия НПВП, анальгетиками и средствами

с анальгетическим эффектом

Топические анальгетики (внутрисуставное введение лекарств,

наружные мази, кремы, гели, пластыри)

Физиотерапия и реабилитация
Лечение психологического стресса

(антидепрессанты, транквилизаторы, нейролептики)

Усиление анальгетического действия фармакотерапии:

Выбор препарата с высоким анальгетическим потенциалом
Комбинирование различных лекарственных форм
Синхронизация приема НПВП с ритмом клинических проявлений
Назначение пролонгированных форм
Сбалансированная аналгезия на основе сочетанного применения НПВП и анальгетиков центрального действия

Дозирование трамадола

Рис.1. Ретардные формы - система длительного высвобождения Лекарство помещается внутри растворимой оболочки полимера, растворяясь, она образует гель, из которого высвобождается трамадол

Рис.2. Фармакокинетика ретардной формы трамадола. Средняя концентрация трамадола в сыворотке после многократного применения формы ретард 100, 150 и 200 каждые 12 ч (суточная доза 200, 300 и 400 мг трамадола гидрохлорида)

Показания к применению трамадола при ревматических заболеваниях

Аналгетическая терапия трамадолом может быть полезной у пациентов со средней или сильной болью, когда проводимая антиревматическая терапия оказывает недостаточный аналгетический эффект, в следующих ситуациях:

при обострении болевого синдрома на фоне приема НПВП, когда увеличение дозы последних нежелательно (гастропатии, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки)
для усиления аналгезии у больных, получающих глюкокортикостероиды, так как применение трамадола не увеличивает риск развития серьезных желудочно-кишечных расстройств
при осложнениях специфического лечения - переломах костей на фоне остеопороза, при развитии асептических некрозов костей
при усилении болей на фоне развития системных проявлений - полиневропатии, васкулитов и других сосудистых расстройств, сопровождающихся «ишемической» болью
при присоединении сопутствующих заболеваний с выраженным болевым синдромом (например, herpes zoster)
при непереносимости НПВП (например, при бронхиальной астме)
больным, которым НПВП противопоказаны
при временной необходимости усилить аналгетическую терапию, например, при подборе или отмене базисной терапии ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита и др.

Трамадол относится к анальгетикам средней силы за счет слабых опиатных и отчетливых неопиатных эффектов. Необычность двойного механизма действия трамадола объясняется тем, что часть его молекул активирует противоболевые m-опиатные рецепторы. При этом сродство трамадола к этим рецепторам в 6 тыс. раз слабее, чем у морфина, поэтому наркогенный потенциал этого препарата очень слабый. Другая часть молекул трамадола одновременно активирует неопиоидные противоболевые системы - ингибирует обратный захват серотонина или норадреналина в нервных синапсах. За счет активации неопиоидных норадренергической и серотонинергической систем трамадол угнетает передачу болевых импульсов на спинальном уровне. Эффект от каждого механизма действия достаточно слабый, но в целом происходит не просто суммация, а существенное усиление общего обезболивающего действия. Именно синергизм двух механизмов действия трамадола обусловливает его высокую эффективность. Низкая аффинность трамадола к опиатным рецепторам объясняет тот факт, что в рекомендуемых дозах трамадол не вызывает угнетения дыхания и кровообращения, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (запоров) и мочевых путей, при длительном применении не приводит к развитию лекарственной зависимости - в этом трамадол выгодно отличается от традиционных опиоидов. Трамадол при приеме внутрь характеризуется высокой биодоступностью, что важно при длительной терапии хронической боли. Препарат быстро и на 90% всасывается с достижением максимальной концентрации в крови через 2 ч после приема. Для практического применения важно, что трамадол выпускается в разных формах - капсулах, каплях, ретардных таблетках, свечах и ампулах. Суточные дозы трамадола колеблются от 50 до 300 мг в более тяжелых случаях, обычно 100-200 мг достаточно для достижения хорошего обезболивания. При лечении неонкологической боли суточная доза не должна превышать 400 мг.

При лечении хронического болевого синдрома широко используются ретардные формы. Использование ретардных таблеток (по 100 мг 1-2 раза в сутки) обладает такой же эффективностью, как и другие формы в эквивалентных дозах. Ретардная форма удобна в применении в связи с замедленным высвобождением активной субстанции - примерно вдвое по сравнению с обычным трамадолом (рис. 1). Ретардные таблетки по 100 мг обеспечивают постоянный контроль боли в течение 12 ч благодаря равномерному высвобождению трамадола. За счет поддержания стабильного уровня препарата в плазме сохраняется его высокая эффективность (рис.2).

Вследствие отсутствия пиковых концентраций в плазме имеется более благоприятный профиль побочных эффектов.

При различных РЗ было проведено изучение трамадола гидрохлорида с использованием контролируемых (в том числе двойных слепых) рандомизированных испытаний. Было показано, что он купирует сильную и умеренную боль при лечении остеоартроза крупных суставов в такой же степени, как и диклофенак и мовалис, не оказывая при этом побочных действий, присущих НПВП. Препарат оказался высоко эффективным при болях в нижней части спины, достоверно уменьшал болевой синдром при РА и других артритах, а также некоторых системных заболеваниях соединительной ткани. Особенно эффективным было длительное, 4-6 мес, лечение фибромиалгии в дозах 100-200 мг, что позволило добиться не только полного купирования или снижения до минимума болевого синдрома, но и исчезновения функциональных расстройств, улучшения психологического состояния больного и восстановления работоспособности. Имеющиеся в литературе данные позволяют признать трамадол удобным анальгетиком для коррекции разнообразных проявлений острой и хронической боли умеренной и сильной интенсивности. В последнее время трамадола гидрохлорид признан альтернативой при лечении мышечно-скелетных болей, особенно у пациентов с болями умеренной и сильной интенсивности, которым не помогают ацетоминофен (парацетамол), НПВП или слабые опиоиды или которые имеют противопоказания к ним. Американским колледжем ревматологов в сентябре 2000 г. были даны рекомендации по лечению ОА коленных и тазобедренных суставов, согласно которым, в частности, ацетоминофен и НПВП назначают при слабых и умеренных болях, а трамадол - при умеренных и сильных болях.

Таким образом, главный принцип применения трамадола гидрохлорида - подключение его как дополнительного средства с целью повышения эффективности обезболивания и безопасности проводимой противоревматической терапии.

Особенный интерес вызывают результаты успешного сочетанного применения трамадола и НПВП, позволяющие не только достигнуть адекватного аналгетического эффекта с минимальными побочными реакциями, но и уменьшить дозы НПВП. Добавление трамадола хорошо помогает при неэффективности периферических анальгетиков. При РА дополнительная терапия трамадолом при недостаточном аналгетическом эффекте НПВП достоверно уменьшает показатели болевого синдрома и уменьшает функциональную недостаточность. Важно, что трамадол можно комбинировать с парацетамолом, традиционными НПВП и специфическими ингибиторами ЦОГ-2. Препарат не имеет побочных действий, характерных для НПВП, и может применяться пациентам с лекарственной гастропатией, при язвенной болезни желудка, а также печеночной, сердечной и почечной недостаточностью.

Чаще всего терапия трамадолом назначается на относительно короткий период времени (от нескольких недель до нескольких месяцев) или курсами на периоды усиления болевого синдрома. Более длительно трамадол применяют в тех случаях, когда другие средства неэффективны, а хирургическое лечение противопоказано, например при асептических некрозах или необратимых деформациях при остеоартрозе. Следует отметить, что в онкологической практике препарат применяется длительно, в течение 2-3 лет, без развития привыкания (т.е. сохраняет аналгетический эффект).

Важным преимуществом трамадола перед всеми истинными опиатами и большинством синтетических опиоидов является его минимальный наркогенный потенциал. Экспериментальные и клинические исследования показали, что способность вызывать психическую и физическую зависимость у трамадола минимальна. В практике европейских клиницистов, которые применяют этот препарат с конца 70-х годов 20 века, злоупотребление трамадолом встречалось очень редко. Так, за первый 14-летний период его применения число сообщений о злоупотреблении трамадолом (при пересчете на миллион выписанных условных доз) составило 0,23 и было в 40 и 30 раз ниже, чем при применении дигидрокодеина и кодеина фосфата в эквивалентных дозах. В связи с этим трамадол не внесен в Конвенцию о наркотиках, находящихся под международным контролем, и не подлежит специальному учету как наркотик. В связи с минимальным наркогенным потенциалом трамадол не числится под контролем в соответствии с международным правом. Постоянным Комитетом по контролю наркотиков Российской Федерации (№ КН-357 от 10.04.2001) трамадол как лекарственное средство не отнесен к наркотическим препаратам. В то же время особенности фармакокинетики трамадола гидрохлорида послужили основанием для включения его в список сильнодействующих лекарств Постоянного комитета по контролю наркотиков.

Трамадол относится к сравнительно безопасным препаратам, так как его аналгетические дозы не приводят к нарушению жизненно важных функций. Примерно в половине случаев трамадол не дает никаких побочных эффектов. В то же время побочные свойства разной степени выраженности: седация, головокружение, тошнота и рвота, снижение аппетита, сухость во рту, запор - довольно часто побуждают пациентов прекратить лечение. По данным разных авторов, применявших трамадол в ревматологии, отмена происходит в 10-25% случаев. Основной причиной служит сильное головокружение. Нередко побочные действия трамадола постепенно исчезают в течение первых дней терапии. Медленное, в течение 2-3 дней увеличение дозы в начале терапии помогает избежать неприятных последствий при приеме этого препарата. Тошнота и рвота при необходимости могут быть купированы с помощью противорвотных средств (метоклопрамид).

Очень редко при назначении высоких доз препарата либо при одновременном приеме антидепрессантов или антипсихотических средств могут развиться судороги. С осторожностью применяют препарат при риске развития судорог, при эпилепсии - только по жизненным показаниям. Противопоказаниями для назначения трамадола служат повышенная чувствительность к опиатам, острое отравление алкоголем, снотворными, аналгетическими и психотропными препаратами (т.е. средствами, действующими на нервную систему). Нельзя назначать трамадол одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены.

Интересный опыт применения трамадола был накоплен в США в 1995-1999 гг. (Cicero и соавт.,1999). Суммарные данные по низкому риску развития лекарственной зависимости позволили ввести препарат на рынок как неучетный. Рекомендации не давать препарату учетный статус были подготовлены Специальным комитетом по контролю за лекарственной зависимостью после изучения клинических и эпидемиологических данных, полученных после применения этого препарата в течение 20 лет в Европе. Согласно этим данным, зависимость встречалась редко, несмотря на то что препарат обладает аффинитетом к m-рецепторам. В 70 странах на 20 млн пациентов, которым был прописан трамадол, было выявлено 200-300 индивидуумов с зависимостью, т.е. 1,0-1,5 случаев на 100 000 получавших препарат. В США наблюдается “недолеченность боли” в популяции, т.е. как и в других странах, большое количество пациентов сообщают, что боль у них недостаточно купирована. В то же время среди практикующих врачей распространено нежелание выписывать подлежащие учету анальгетики из-за сложной отчетности и страха развития привыкания. В такой ситуации эффективный анальгетик со слабым опиоидным эффектом и низким риском развития зависимости мог бы быть очень полезен. При этом признание неучетного статуса трамадола было оговорено созданием специальной программы учета и проверкой частоты развития лекарственной зависимости независимым скрининговым комитетом, который должен был выявить все случаи злоупотреблений данным препаратом. Программа постмаркетингового исследования состояла из систематического сбора и научного исследования случаев, подозрительных на развитие лекарственной зависимости в группах населения с высоким риском развития таковой. Активный поиск таких случаев осуществлялся через специальную компьютерную программу через врачей, работающих с пациентами с лекарственной зависимостью, и путем сбора спонтанных случаев развития лекарственной зависимости через систему FDA MedWatch. Одновременно были разработаны методы учета количества пациентов, которым был назначен препарат. Степень развития зависимости определялась ежемесячно путем расчета показателя отношения риск-польза, т.е. зависимость на 100 000 пациентов, которые получали препарат. Результаты, полученные за 3 года прослеживания препарата после его выведения на рынок, свидетельствуют о том, что степень развития лекарственной зависимости была низкой. В период знакомства врачей с препаратом в течение первых 18 мес частота развития зависимости была наиболее высокой и достигала максимума - около 2 случаев на 100 000 пациентов, получавших препарат, однако в последующие 2 года наблюдалось достоверное снижение частоты развития зависимости, достигая показателя менее 1 случая на 100 000 пациентов в последние 18 мес. Подавляющее количество случаев развития лекарственной зависимости (97%) было выявлено среди лиц, которые в анамнезе имели лекарственную зависимость на другие вещества. Полученные результаты свидетельствуют о том, что решение не вносить трамадол гидрохлорид в перечень учетных медикаментов в США было правомерным и о том, что созданная программа постмаркетингового исследования эффективно выявляла случаи развития зависимости. Анализируя опыт применения трамадола в США, можно определить такое противопоказание к его назначению, как лекарственная зависимость в анамнезе. С особой осторожностью следует назначать препарат в группах риска по лекарственной зависимости, лечение должно проводиться в течение короткого времени под постоянным врачебным контролем.

Являясь сильнодействующим средством с опиоидной активностью, препарат требует ответственного отношения со стороны врача при лечении неонкологической боли. В то же время рассматриваемый препарат расширяет арсенал средств обезболивания в лечении умеренных и сильных хронических болевых синдромов при болезнях костно-мышечной системы. Применяемый по строгим показаниям, он может уменьшить страдания больного и обеспечить ему достойное качество жизни.

Истинные опиаты , морфин и его аналоги – производные опиума, назначают, согласно рекомендациям Комитета экспертов ВОЗ (1986) при усилении болевого синдрома от слабого до умеренного и сильного. Вначале назначается слабыйопиат (кодеин) , затем – сильный(морфин) .

Морфин - центральный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов, вызывает торможение полисинаптических рефлексов ноцицептивной системы. Депрессивное действие морфина на стволовые структуры мозга при повышении дозы вызывает развитие сонливости и, затем – наркоза. Морфин угнетает дыхание, кашель, симпатические рефлексы. Наиболее серьезным побочным действием морфина является угнетение жизненно важных центров продолговатого мозга. В результате передозировки препарата развивается угнетение дыхания вплоть до апноэ, брадикардия, гипотензия, что может привести к смерти больного во сне на фоне нарастающей гипоксии. Комитет ВОЗ по обезболиванию признает, что при произвольном увеличении дозы морфин может способствовать укорочению жизни больного.

При первичном назначении морфина в результате активации рвотного центра возможны тошнота и рвота, в подобных случаях целесообразно назначение антиэметиков. Морфин оказывает, также, выраженное действие на периферические органы, в результате спазма гладкой мускулатуры полых органов развиваются: спазм привратника, сегментарные спазмы тонкой кишки, сокращение мочеточников, спазм мочевого пузыря и его сфинктера, спазм сфинктера Одди. Клинически это проявляется запорами, нарушениями мочеиспускания, дискинезиями желчных путей. Поэтому больным, получающим морфин, показано назначение слабительных, противорвотных и спазмолитических препаратов.

Показания к применению морфина: боль, интенсивная хроническая, не купируемая другими анальгетиками: при онкологических заболеваниях; премедикация; бессонница, обусловленная сильными болями; выраженный кашель; одышка при острой сердечной недостаточности; рентгенологическое исследование желудка, двенадцатиперстной кишки и желчного пузыря (повышает тонус желудка, усиливает его перистальтику, ускоряет опорожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контрастным веществом).

Противопоказания: дыхательная недостаточность, абдоминальная боль неясной этиологии, тяжелая печеночная недостаточность, травма головного мозга или внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делирий.

При применении морфина погут наблюдаться такие побочные действия: тошнота, рвота, запор, диарея, холестаз, задержка мочи, угнетение дыхания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, физическая и психическая зависимость (после 1-2 нед регулярного приема), синдром "отмены": зевота, мидриаз, слезотечение, выделения из носа, чихание, мышечные подергивания, головная боль, астения, потливость, беспокойство, раздражительность, бессонница, анорексия, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях, абдоминальные и мышечные спазмы, тахикардия, неровное дыхание, гипертермия, гипертензия.

Передозировка характеризуется выраженными побочными проявлениями. Лечение при передозировке: поддержание жизненно важных функций, введение специфических антагонистов (налоксон, налорфин, левалорфан).

При длительном назначении морфина и других опиатов появляется привыкание, требующее постоянного увеличения дозы препарата, возможно также развитие психической и физической зависимости. Однако это обстоятельство не должно препятствовать назначению препарата неизлечимому больному с распространенным опухолевым процессом. Кроме того, развитие пристрастия к наркотику ни в коем случае не может быть причиной отмены препарата у больного с хроническим болевым синдромом. Инъекции морфина гидрохлорида назначают в дозировке 10 – 20 мг с интервалом 4 – 6 часов. Оптимальная доза препарата может быть определена только в стационарных условиях.В настоящее время монотерапия большими дозами морфина не может считаться современным методом борьбы с болью, необходима комбинированная фармакотерапия с использованием всего спектра симптоматических средств. Омнопон и промедол назначают по 20 мг через 3 – 4 часа.

Трамадола гидрохлорид (трамал, традол и т.д.) , синтетический опиоидный анальгетик центрального действия, эффективный при купировании умеренного или сильного болевого синдрома (анальгетический потенциал, по сравнению с морфином, составляет 10 – 20%), оказывает также противокашлевое действие, не вызывает угнетения дыхания и не угнетает моторику кишечника. Трамадол не вызывает психической и физической зависимости и, поэтому, не внесен в Конвенцию о наркотиках и не подлежит специальному учету. Начальная разовая доза трамала – 50 – 100 мг, суточная – 200 – 400 мг Действие препарата начинается через 25 – 45 минут после приема капсул и продолжается от 3,5 до 6 часов, максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа. Продолжительность действия таблеток трамал – ретард в два раза больше, 6 – 12 часов.

Трамадол используют при болевом синдроме средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.

Противопоказания: повышенная чувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).

Назначают: внутрь взрослым и детям старше 14 лет – 0,05; (повторно - не раньше, чем через 30-60 минут). Парентерально – 0,05-0,1; ректально – 0,1 (повторное введение свечей возможно через 3-5 часов). Максимальная суточная доза – 0,4.

Возможные побочные действия: зависимость, синдром "отмены", привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции. Побочных явлений можно избежать прибегая к кратковременному (на 40 – 60 мин.) постельному режиму после приема первых доз препарата.

При передозировке наблюдаются: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома. С целью лечения передозировки проводят введение налоксона (специфический антагонист) внутривенно, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Обезболивающие препараты в виде таблеток – это анальгетики различных фармакологических классов, устраняющие или облегчающие чувство боли. Их можно назвать самыми востребованными для человека, так как боль сопровождает любое заболевание.

Популярные обезболивающие таблетки у всех на слуху. Они широко рекламируются по телевидению и присутствуют в домашней аптечке. Каждый из них имеет свои особенности и общие черты. Важно знать, какие лучше выбрать в конкретном случае.

Классификация обезболивающих препаратов

Большинство “работают” на уровне центральной нервной системы. Именно активация нейронов (в подкорковых структурах и коре мозга) вызывает у человека субъективные болезненные ощущения. Некоторые связывают специфические рецепторы непосредственно в тканях.

В основе деления на группы лежит механизм действия. От него зависит сила болеутоляющего эффекта и серьезность негативного влияния на организм.

Наркотические . Тормозят рецепторы мозга, причем не только отвечающие за формирование болевого синдрома, но и многие другие. Этим объясняется большое количество побочных реакций: снотворное и седативное, угнетение дыхательного и кашлевого центров, повышение тонуса мышц кишечника и мочевого пузыря, психические расстройства (галлюцинации).
Ненаркотические . Не угнетают центральную нервную систему и не оказывают психотропного влияния. Привыкания не бывает. Это популярные лекарства, известные большинству людей.
Смешанного механизма . Самый востребованный – «Трамадол».
Периферические . Препятствуют распространению патологического возбуждения в тканях организма. Дополнительно снимают воспаление – НПВП, салицилаты, производные пиразолона и другие.

Для пациентов важно не классификационная группа, а особенности применения: в каких случаях лучше использовать, какие побочные реакции оказывает, кому противопоказаны. Остановимся на этих вопросах подробнее.

Список эффективных обезболивающих таблеток

По телевидению часто рекламируются торговые марки, содержащие одинаковое действующее вещество. В данном случае “раскрученность” бренда не является признаком его эффективности. Каждый должен назначаться с учетом механизма действия, показаний и противопоказаний.

В домашней аптечке есть несколько анальгезирующих средств. Их принимают в различных ситуациях, не подозревая, что большинство из них универсальны. Перечислим эффективные таблетки.

Парацетамол («Эффералган», «Панадол»)

Это анальгетик-антипиретик. Он эффективно снижает температуру. Блокирует образование простагландинов, повышающих чувствительность рецепторов к медиаторам боли, и центр терморегуляции в гипоталамусе.

Назначается в таких случаях: головная, зубная боль, миалгия, болезненные месячные, травмы, геморрой, ожоги. Побочные реакции появляются редко. Выпускается в таблетированной форме и суспензии для детей.

Противопоказан в детском возрасте (до 1 месяца), при беременности (III триместр), почечной недостаточности, воспалительных заболеваниях жкт. Не сочетается с алкоголем. Назначается коротким курсом – не более 5-7 дней.

Ацетилсалициловая кислота (нестероидные противовоспалительные средства). Назначается при воспалении в суставах и мышцах. Снижает температуру, но применяется в этих целях только у взрослых.

Неблагоприятно действует на желудок и кишечник (при длительном использовании). Запрещен при бронхиальной астме, геморрагических диатезах, эрозивно-язвенных процессах жкт в стадии обострения.

Курс приема не должен превышать семи дней. Из побочных эффектов чаще встречаются тяжесть в животе, тошнота, рвота, головокружения, шум в ушах. Длительное использование должно согласовываться с врачом.

Самый известный анальгетик, снижает температуру тела и проявления воспаления. Назначается так же, как и парацетамол – после хирургических вмешательств (в инъекционной форме), при почечной и печеночной коликах, травматических повреждениях и ушибах.

Форма выпуска: таблетки и раствор для инъекций. Входит в состав литической смеси (совместно с папаверином и димедролом) – экстренная необходимость снизить температуру или снять болевые ощущения.

Противопоказан до 3 месяцев, беременным и кормящим женщинам, при тяжелых поражениях печени и почек. Не совместим с алкоголем. Среди неблагоприятных эффектов выделяют способность снижать давление и вызывать аллергию.

Ибупрофен («МИГ», «Нурофен»)

Комплексное НПВС, блокирует несколько механизмов воспалительной реакции. Эффективно купирует боль в суставах, в спине, головную, зубную, миалгии, неприятные ощущения при дисменореи и ревматоидном артрите.

Существуют таблетированные формы, суспензия, ректальные свечи. Используется в педиатрии в качестве жаропонижающего. Считается одним из безопасных при условии соблюдения возрастных дозировок.

Противопоказания аналогичны аспирину, так как способен вызывать эрозивные изменения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Нежелательное воздействие возникает при передозировке или приеме больше 3-х дней. Это диспептические явления, слабость, гипотония.

Амидопирин (пирамидон)

Относится к группе пиразолона с выраженным свойством понижать температуру тела. Обезболивание касается всех видов болевого синдрома средней и слабой интенсивности.

Среди показаний на первом месте стоит невралгия (возникающая по ходу нерва), суставные изменения (артриты, артрозы), ревматизм, лихорадочные состояния у взрослых.

Детям назначается редко за счет более сильных побочных влияний: на кроветворение, слизистую оболочку жкт. Запрещен больным бронхиальной астмой, беременным и кормящим. Описаны тяжелые случаи аллергии на амидопирин.

Ортофен («Диклофенак», «Вольтарен»)

НПВП, который эффективен преимущественно при суставных и мышечных болях. Обладает умеренным жаропонижающим эффектом. Блокирует синтез простагландинов на уровне головного мозга и в тканях различных органов.

Снимает припухлость суставов, увеличивает объем движений. Уменьшает отечность тканей при воспалении. Назначается в послеоперационный период и после травм. Для снижения температуры тела обычно не используется.

Противопоказан при бронхиальной астме, проблемах с желудком и кишечником, почечной и печеночной недостаточности. Не назначают женщинам в III триместре беременности, у подростков до 18 лет.

Препарат из группы спазмолитиков. Блокирует гладкую мускулатуру органов желудочно-кишечного тракта, сосудов, в том числе головного мозга, бронхов. Применяют при болях спастического характера (при холецистите, энтероколите, почечной колики, стенокардии).

Кроме анальгезирующего, обладает гипотензивным действием (снижает артериальное давление), купирует судороги, успокаивает (седативный эффект). Замедляя внутрисердечную проводимость, снимает приступ тахикардии.

Противопоказан детям до 6 месяцев, при AV-блокаде сердца, почечной недостаточности, глаукоме и аллергических реакциях на компоненты препарата. Выпускается в различных лекарственных формах.

Комплексный препарат. Содержит НПВС (метамизол натрия, аналогичный пирамидону), спазмолитик (производное пиперидина, которое полностью повторяет эффекты папаверина) и М-холиноблокатор (фенпивериния бромид), усиливающий спазмолитическое действие.

Показания очень похожи на папаверин: заболевания желудка и кишечника (спастический колит, гастрит), желчевыводящих путей, мочекаменная болезнь, дисменорея, патология мочевого пузыря (цистит) и почек (пиелонефрит).

Противопоказания: подозрение на “острый живот” (хирургическая патология, требующая экстренной операции), почечная и печеночная недостаточность, глаукома и другие.

Самые сильные обезболивающие таблетки

К сожалению, многие острые и хронические заболевания сопровождаются сильнейшими болями, которые делают жизнь пациента невыносимой. В таких случаях без сильнодействующих анальгетиков не обойтись. Большинство их них применяются под строгим врачебным контролем в стационаре или выписываются по рецепту.

Пить лекарства из следующего списка нужно осторожно. Большинство имеют сильные побочные реакции и множество противопоказаний. Способны вызывать привыкание при длительном курсе лечения.

Продается в аптеках только по рецепту. Смешанного типа – наркотический и ненаркотический, что делает его эффективным при сильных болях. Не вызывает такого привыкания, как чистые опиоиды, не угнетает дыхательный центр.

Популярен в онкологии, травматологии, хирургии (в послеоперационный период), кардиологии (при инфаркте миокарда в острой стадии), при проведении болезненных медицинских манипуляций. Выпускается в виде капель, раствора для инъекций, ректальных суппозиториев.

Не назначают при состояниях с угнетением нервной системы (отравлении алкоголем и наркотиками), у детей, при выраженной почечной и печеночной недостаточности. При беременности используют только по жизненным показаниям.

Относится к наркотическим анальгетикам центрального действия. Применяется при состояниях, которые невозможно облегчить с помощью ненаркотических средств: при ожогах, травмах, онкологических заболеваниях, инфаркте миокарда и многих других состояниях.

Выпускается в таблетированной форме и растворе для инъекции. В аптеках продается только по рецепту. Является препаратом, на который распространяется строгая отчетность. Используется обычно в условиях стационара.

Противопоказан при угнетении дыхательного центра, непереносимости отдельных компонентов. Список ситуаций, когда промедол следует использовать с осторожностью, очень обширен. Побочные реакции могут возникать со стороны всех систем организма.

Относится к центральным наркотическим природным анальгетикам. Активно используется для лечения сухого кашля из-за своей способности блокировать кашлевой центр.

Механизм анальгезирующего действия – возбуждение опиатных рецепторов различных органов, в том числе и головного мозга. За счет этого изменяется эмоциональное восприятие ощущений.

По сравнению с другими средствами этой группы меньше угнетает дыхательный центр. Применяется для лечения мигрени, при и (болезненность возникает при сильном мучительном кашле).

НВПП, действующий только как анальгетик. Не способен снижать темепературу тела и бороться с воспалением. По силе приближается к наркотическими анальгетиками, но не обладает их побочными реакциями.

Поскольку не вызывает угнетения центральной нервной системы и привыкания, может применяться длительной время при сильных болях любой локализации: онкология, ожоги, зубная боль, травмы, невралгии.

Противопоказан при язвенной болезни и неперносимости компонентов. Не используется в педиатрии и у беременных женщин (отсутствуют клинические испытания). Неблагоприятное влияние на организм бывает не часто: тошнота, рвота, тяжесть в животе, сонливость.

Нимесулид («Найз», «Апонил»)

НПВС – относится к новому поколению, так как действуют избирательно. Тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления, но здоровые ткани не затрагивает. За счет этого более безопасен и имеет более широкий спектр применения.

Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Популярен при болевом синдроме в опорно-двигательной системе (артриты, артрозы, миалгии, радикулиты и другие заболевания). Эффективен и при головной боли, альгодисменореи.

Противопоказания не отличаются от аналогичных для этой группы. Не применяется при беременности, в детском возрасте, при нарушении функции печени и почек, при эрозивно-язвенных поражениях жкт и бронхиальной астме.