Многие заболевания проявляются спазмами отдельных мышечных волокон или целой группы мышц. При этом происходит ухудшение питания клеток и тканей, наступает кислородное голодание, а эти состояния могут привести к развитию серьёзного патологического процесса. Интенсивность болевого синдрома при разных состояниях различна. В таких ситуациях прибегают к использованию спазмолитиков, которые обладают и обезболивающим действием, то есть действуют на боль и спазм этиопатогенетически и симптоматически.

При уменьшении спазма нормализуется физиологичное кровообращение и работа тканей и органов восстанавливается:

• Улучшается продвижение пищи по кишечнику;
• Улучшается выведение панкреатических соков;
• Улучшается кровоснабжение внутренних органов;
• Улучшается выведение мочи.

Спастические боли чаще всего возникают при нарушении работы желудочно-кишечного тракта. Из-за спастического состояния гладкомышечных клеток возникают многие известные симптомы.

Помимо заболеваний ЖКТ спастические боли появляются и при болезнях мочеполовой системы.

Многообразие спазмолитиков

Спазмолитической активностью обладают многие препараты. Они имеют различные механизмы действия и в соответствии с этим разделяются на 2 группы:

1. Нейротропные;
2. Миотропные;

Спазмолитики нейротропного действия

Эта группа препаратов оказывает воздействие на вегетативные ганглии, а точнее собственно на передачу нервных импульсов, которые производят стимуляцию гладких мышц. Одними из главных спазмолитиков данной группы являются М-холиноблокаторы.

М-холиноблокаторы влияют на мышечную ткань различным образом:

На ЖКТ М-холинолитики оказывают не равнозначные эффекты. К примеру, в верхних отделах ЖКТ тонус мышц желудка, желчного пузыря, пилорического сфинктера, двенадцатиперстной кишки снижается. Это объясняется тем, что неравномерно располагаются М-холинорецепторы.

Более избирательны в своём действии четвертичные аммониевые соединения, в частности гиосцина бутилбромид. При этом они имеют очень низкую системную биодоступность. Гиосцина бутилбромид в основном влияет на рецепторы, которые расположены в верхних отделах ЖКТ и в панкреатобилиарном тракте. Также данный препарат оказывает ганглиоблокирующее действие на Н-холинорецепторы.

В нижних отделах ЖКТ лекарственное средство действует в дозировке в 10 раз превышающей терапевтическую. Селективность данного лекарства относительна, так как при повышении дозы селективность теряется.

Холинолитические средства применяются при болевом синдроме в животе, который вызван:

• Дискинезиями желчевыводящих путей;
• Пилороспазмом;
• Дисфункцией сфинктера Одди.

Гиосцина бутилбромид всё же при почечной и желчной колике слабо эффективен и его стоит применять с анальгетическими компонентами.

Спазмолитики миотропного действия

Данная группа фармакологических средств воздействует непосредственно на процессы, протекающие в мышцах:

Первый механизм реализуют ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) - папаверин и дротаверина гидрохлорид . Второй механизм используется пинаверием бромидом и отилониумом бромидом. Третий же остаётся мебеверина гидрохлориду.

Миотропные спазмолитики воздействуют на определённые мишени. К примеру, только на гладкомышечную ткань ЖКТ, только дыхательной системы или только сосудов.

Ингибиторы ФДЭ

Этот класс спазмолитиков наиболее универсален. Кроме эффекта на пищеварительную и дыхательную системы, данные препараты оказывают влияние и на сердечно-сосудистую. Дротаверин оказывает влияние на ФДЭ 4 типа, поэтому действие его избирательное, а спазмолитический эффект характеризуется высокой эффективностью. К тому же дротаверин способен блокировать медленные кальциевые и натриевые каналы, является антагонистом кальмодулина.

Дротаверин можно использовать для длительной терапии желудочно-кишечных заболеваний с наличием коликообразных болей, дискинезий желчевыводящих путей, при почечных коликах.

Переносимость дротаверина хорошая, так как он не оказывает антихолинергического действия. Таким образом, дротаверин можно назначать не только длительно, но и более широкому кругу пациентов. Например, широко применяется дротаверин при беременности .

Антагонисты кальция

Отилониум бромид и пинаверий бромид избирательно воздействуют на ЖКТ, так как их системная биодоступность низка и составляет около 10% и менее. При таком раскладе побочных эффектов системного характера практически нет. Эти препараты оказывают одинаковое спазмолитическое воздействие на верхние и нижние отделы кишечника, на билиарную систему. Антагонисты кальция в связи с такой широтой действия часто используются при синдроме раздражённого кишечника.

Блокаторы натриевых каналов

К данной группе относится мебеверина гидрохлорид. Кроме предотвращения попадания в клетку натрия препарат блокирует поступления в клетку и кальция. Эти два механизма дополняют друг друга и усиливают спазмолитический эффект. Мебеверина гидрохлорид используется в основном при функциональных нарушениях работы ЖКТ.

Исследования эффективности дротаверина (Но-шпы) в гастроэнтерологической практике

Первые исследования, которые проходили под контролем плацебо показали, что препарат эффективен для купирования спазмов желчевыводящих путей, при почечных коликах и заболеваниях желудка и кишечника. Две трети пациентов почувствовали улучшение при приёме дротаверина.

В другом исследовании был выявлен положительный эффект при купировании спастических болей во время язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, причём начало эффекта пришлось на 5-6 минуту после приёма препарата. Если пациенты принимали но-шпу в течение 20 дней, болевой синдром исчезал полностью.

Шанхайское исследование

В 1998 году было проведено исследование в Шанхае, где сравнивалась эффективность атропина и дротаверина при болях в животе на фоне болезней ЖКТ и билиарной системы. Дротаверин применялся в дозе 40 мг, а атропин в дозе 0,5 мг. При использовании дротаверина болевой синдром уходил значительно быстрее, чем при использовании атропина. К тому же дротаверин переносился намного легче атропина.

Дротаверин оказывает более быстрый эффект, так как фармакокинетика его намного лучше. Терапевтическая концентрация лекарства в крови достигается 45-60 минутах после приёма препарата.

Но-шпа при синдроме раздражённой кишки (СРК)

СРК часто лечится спазмолитическими препаратами, более того спазмолитики применяются при всех клинических вариантах данного синдрома. Болевой синдром при СРК не главный симптом.

Исследования применения дротаверина, или но-шпы при СРК показали, что в 47% случаях болевой синдром исчезал по сравнению с 3% в группе плацебо.

Дротаверин является эффективным препаратом в гастроэнтерологической практике для купирования болей и спазмов при заболеваниях с повышенным тонусом гладкой мускулатуры, причём цена дротаверина остаётся намного ниже других препаратов из класса спазмолитиков.

А. Препараты, уменьшающие моторику ЖКТ (спазмолитики).

В зависимости от механизма действия эти лекарственные средства делятся на 2 группы: нейротропные и миотропные. Нейротропные оказывают спазмолитический эффект путем нарушения передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях или нервных окончаниях, стимулирующих гладкие мышцы. Миотропные уменьшают мышечный тонус прямым воздействием на биохимические внутриклеточные процессы. Миотропные спазмолитики проявляют определенный тропизм к отдельным гладкомышечным органам. В соответствии с этим выделяют бронхолитики, вазодилятаторы, желудочно-кишечные спазмолитики. Некоторые миотропные спазмолитики (пинаверий бромид) обладают слабовыраженной М-холиноблокирующей активностью.

Важнейшие нейротропные спазмолитики – М-холиноблокаторы, или антихолинергические средства. Но некоторые из них, например, платифиллин, обладают и миотропными свойствами.

Нейротропные спазмолитики – М-холиноблокаторы (холинолитики)

Эти препараты понижают тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, в том числе ЖКТ, желчевыводящих путей, бронхов, снижают секрецию HCl железами желудка, а так же слюнными, слизистыми, потовыми, увеличивают ЧСС, вызывают мидриаз, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления. М-холиноблокирующие средства по химическому строению делят на третичные, проникающие через гематоэнцефалический барьер и оказывающие центральное действие (атропин, скополамин, бускопан, платифиллин, гиосцин бутилбромид), и четвертичные аммониевые соединения, не проникающие через гематоэнцефалический барьер (метацин).

Однако лишь некоторые из известных 18 антихолинергических препаратов обладают избирательностью действия на мускулатуру ЖКТ: атропина сульфат, гиосцин бутилбромид, платифиллин. Они понижают тонус желудка, двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря, оказывают спазмолитический эффект на тонкую и толстую кишки, проявляют эти действия в дозах в 2-10 раз превышающих терапевтические. А это сопровождается их плохой переносимостью из-за многих побочных явлений. В то же время эффективность атропиноподобных средств при СРК невысокая – иными словами, опасность превышает эффективность, что делает их применение весьма ограниченным и даже проблематичным.

Спазмолитики миотропного действия

К ним относятся дротаверин, но-шпа, мебеверин, папаверин, отилоний бромид, дицетел (пинаверия бромид), спазмомен, альверин.

Миолитики понижают тонус гладких мышц прямым влиянием на биохимические внутриклеточные процессы. Они либо приводят к увеличению внутриклеточного содержания циклического аденозинмонофосфата (ЦАМФ) – регулятора мышечного тонуса, либо к уменьшению внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата (ЦГМФ). ЦАМФ активирует выход ионов кальция из клетки и их депонирование, что тормозит соединение актина с миозином и снижает сократительную способность клетки. ЦГМФ увеличивает сократимость вследствие стимуляции выхода ионов кальция из депо.
Дицетел (пинаверия бромид) избирательно блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа мускулатуры кишечника и препятствует избыточному поступлению кальция. В отличии от других антагонистов кальция дицетел действует независимо от состояния кальциевых каналов, с чем связаны его высокая эффективность и отсутствие привыкания. Химическое строение препарата ограничивает его прохождение через клеточные мембраны, поэтому абсолютное значение его биодоступности составляет
Применяется и спазмомен (отилония бромид) - миотропный спазмолитик, обладающий селективным воздействием на гладкую мускулатуру ЖКТ. Действующее вещество его – отилония бромид. Препарат обладает выраженным антиспастическим действием.
Папаверин – алкалоид опия, оказывает миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, особенно при спазмах, в отличие от других алкалоидов опия не влияет на ЦНС. По современным представлениям папаверин ингибирует в мышцах фосфодиэстеразу (ФДЭ), что ведет к увеличению концентрации ЦАМФ и связанному с его накоплением расслаблению гладкой мускулатуры. Но папаверину свойственно и действие, подобное антагонистам кальция. Оказывает максимальное спазмолитическое действие на толстую кишку, далее по убыванию эффекта – на двенадцатиперстную кишку и антральный отдел желудка.

Показания. Спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ, спастическая дискинезия толстой кишки. Хорошо всасывается из ЖКТ. Может накапливаться в печени и жировой ткани. Интенсивно метаболизируется в печени микросомальными ферментами путем конъюгации с фенолом. Дальнейшая экскреция осуществляется почками на 60% в виде метаболитов, остальная часть - в неизмененном виде. Побочные эффекты. Тошнота, анорексия, диарея или запор, недомогание, головная боль, головокружение, аллергические кожные реакции, редко желтуха. При парентеральном введении нарушает атриовентрикулярное проведение и может вызвать блокаду сердца. Дозы. Внутрь 40-60 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 600 мг. Парентерально – подкожно 1-2 мл 2-4 раза в день.

Дротаверин (но-шпа) (по 40-80 мг 3 раза в день, парентерально – п/к, в/м по 2-4 мл 1-3 раза в день). По активности превосходит папаверин. Механизм действия изучается на протяжении многих десятков лет. Он связан с изменением внутриклеточного содержания цАМФ. Дротаверин блокирует специфический фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ), разрушающий цАМФ. После приема внутрь дротаверин хорошо и быстро всасывается, биодоступность – 65%, а максимальная концентрация в крови достигается в течении часа. Препарат активно связывается с плазменными белками (95-98%), хорошо проникает в различные ткани: ЦНС, жировую, миокард, легкие, почки, печень, стенки мочевого и желчного пузырей, кишечник, сосудистую стенку. Элиминация осуществляется медленно: за сутки элиминируется около 25% вещества, что является результатом билиарного пути выведения (до 50%) и наличия энтеропеченочной циркуляции. Дротаверин полностью метаболизируется в печени с образованием многочисленных метаболитов. Период полувыведения 16 часов. С целью совершенствования препарата была создана его новая лекарственная форма – форте, с большим содержанием дротаверина гидрохлорида (80 мг).

Предложен также комбинированный препарат – Метеоспазмил – который содержит альверин (миотропный спазмолитик) и симетикон (диметикон с добавлением кремнезема, который уменьшает газообразование, поверхностное натяжении слизи). Таким образом, препарат эффективен у больных СРК с симптомами повышенного газообразования и болями в животе. Отличный и хороший эффект отмечен у 86,7% больных при применении 1 капс. 2-3 раза в сутки перед едой.

Блокаторы натриевых каналов
Мебеверин (дюспаталин) – миотропный спазмолитик, избирательно действующий на гладкомышечные клетки кишечника. Препарат обладает двойным механизмом действия, препятствует попаданию в клетку ионов натрия и последующему открытию потенциалзависимых Ca + -каналов, что приводит к устранению спазма и гиперперистальтики кишечника. Во-вторых, ограничивает выход калия из клетки и тем самым не вызывает развития гипотонии кишечника, оказывая норморелаксирющее действие. Мебеверин

(по 200 мг 2 раза в день) метаболизируется до неактивных метаболитов при прохождении через стенку кишечника и печень. Соответственно у препарата отсутствуют системные эффекты, так как действующее начало в плазме крови не обнаруживается. Все его метаболиты быстро выводятся с мочой. Полная экскреция введенной дозы происходит в течение 24 часов. Мебеверин не накапливается в организме и для пожилых людей не требуется коррекции дозы. Отсутствует антихолинергическое действие. Препарат выпускают в виде капсул пролонгированного действия по 200 мг, которые содержат микросферы, покрытые кислотоустойчивой оболочкой. Такое строение позволяет мебеверину высвобождаться по всему протяжению кишечника, включая ободочную кишку, что очень важно в лечении симптомов СРК. Эффективность мебеверина составляет 81-83%.

Антагонисты кальция – спазмомен, феноверин, пинаверий бромид (дицетел), отилоний бромид. Эти препараты так же относятся к спазмолитикам миотропного действия. Они оказывают спазмолитический эффект благодаря блокированию медленных потенциалзависимых кальциевых каналов в гладкой мускулатуре ЖКТ. Антагонисты кальция слабо влияют на рецепторзависимые кальциевые каналы, поэтому преимущественно действуют в двенадцатиперстной кишке. Около 40% тонических сокращений толстой кишки резистентны к антагонистам кальция, так как осуществляются за счет мобилизации ионов кальция из внутренних депо, а блокировать такой механизм эти препараты не могут. Ввиду того, что наиболее распространенные селективные антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем, нифедипин) обладают системным действием и применяются в основном при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, созданы антагонисты кальция с большей тропностью воздействия на ЖКТ – феноверин и пинаверий бромид. Это миотропные спазмолитики, блокирующие медленные кальциевые каналы в клетках гладкой мускулатуры ЖКТ.

Отилоний бромид (спазмомен) наиболее эффективен при повышенной моторной активности толстой кишки, что чаще наблюдается при СРК, сопровождающемся диареей. Больные хорошо переносят препарат при длительном его применении в отличие от других спазмолитических средств. Назначают по 40 мг до еды 2-3 раза в день.

Б. Препараты, усиливающие моторику ЖКТ (прокинетики)

Эти средства, оказывающие стимулирующее действие на моторику ЖКТ, различаются влиянием на разные его отделы (метоклопрамид, домперидон, цизаприд, тримебутин).

В. Регуляторы желудочно кишечной моторики, действующие на опиатные рецепторы.

Самым доступным препаратом для лечения диареи является карбонат кальция. Применяется также смекта - лекарственное средство природного происхождения - обладающая протективным действием в отношение слизистой оболочки кишечника и выраженными адсорбирующими свойствами. Смекта характеризуется высоким уровнем текучести своих компонентов и благодаря этому отличной обволакивающей способностью, что способствует защите слизистой оболочки ЖКТ от отрицательного воздействия ионов водорода, желчных солей, микроорганизмов, их токсинов и других раздражителей. Смекта нормализует циклическую активность кишечника путем усиления абсорбции воды и электролитов. Монотерапия смектой приводит к прекращению диареи на 3-5-й день лечения. Смекта купирует и метеоризм. Препаратом выбора при СРК с преобладанием диареи служит лоперамид (имодиум) -блокатор опиоидных рецепторов, синтетический опиоидный препарат, непроникающий через гемато-энцефалический барьер и не оказывающий центрального действия. Имодиум уменьшает перистальтическую активность кишечника и замедляет пассаж кишечного содержимого, увеличивает всасывание воды и электролитов в кишечнике, повышает тонус анального сфинктера. В исследованиях, проведенных в соответствии с требованиями доказательной медицины, показано, что применение имодиума оказывает положительное влияние у 64-100% больных с диарейным вариантом СРК, что значительно превышает эффект плацебо (45%). Перспективной формой имодиума является имодиум-плюс.

плюс, который включает в себя симетикон, хорошо адсорбирующий газы в кишечнике.

Дебридат – относится к стимуляторам всех видов опиоидных рецепторов, используется в качестве регулятора моторики при преобладании в клинике кишечной гипотонии.

Выбор спазмолитиков

Препараты должны обладать высокой избирательностью действия на спазмированные участки кишки, не нарушая ее перистальтической активности. Из холинергических средств рекомендуется отдавать предпочтение миотропным спазмолитикам и модуляторам кишечной моторики опиатной природы. Б. Препараты, усиливающие моторику ЖКТ (прокинетики стр.21)
V. ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Исследования психического состояния больных показали, что в значительной части случаев отмечаются явления тревожной депрессии (субдепрессии) с ипохондрическими реакциями, реже депрессивный синдром с элементами тоскливости на астеническом фоне, иногда апатия. Больные жалуются и на нарушение сна (в основном трудности засыпания), на пессимистический настрой, утрату прежней энергии и интересов, быструю утомляемость, нарушение внимания, снижение аппетита и полового влечения, слабодушие, тревожные мысли об онкологическом заболевании. Хроническое течение СРК определяет у некоторых пациентов тенденцию к формированию ипохондрического синдрома. Практически у всех больных имеются различные вегетативные нарушения, в том числе вегетативные кризы, преимущественно смешанные. Тесная связь между вегетативными нарушениями, функциональными расстройствами ЖКТ и состоянием нервно-психической сферы хорошо известна. Иногда выявляется исключительная зависимость СРК от психического стресса. Это обстоятельство и лежит в основе использования психотропных и вегетотропных свойств психофармакологических препаратов для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств.

Выбор психотропного средства определяется преобладанием того или иного синдрома психических нарушений.

При СРК сочетающемся с депрессией, применяют антидепрессанты , но только по показаниям из-за выраженного холинолитического действия и плохой переносимости этих препаратов. Их назначение терапевт или гастроэнтеролог должен обязательно согласовать с неврологом, психотерапевтом или психиатром.

Большинство препаратов этой группы представлены трициклическими антидепрессантами . К ним относятся имипрамин и амитриптилин. Основной психотропный эффект трициклических антидепрессантов связан с блокадой обратного захвата в синапсах и депонирования нейромедиаторов. Они обладают так же антисеротониновым, антигистаминным и холинолитическим действием, наиболее выраженным у амитриптилина.

Имипраминназначают по 0,05-0,1 г в день, амитриптилин – по 0,025-0,1 г в день.

В настоящее время широко представлены нетрициклические антидепрессанты , относящиеся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (флуоксетин, сертралин). Их значение в лечении СРК находится в стадии изучения.

При неврастеническом симптомокомплексе с раздражительностью, неуравновешенностью, пониженной работоспособностью, нарушением сна показаны нейролептики мягкого действия в небольших дозах. Из этих лекарств наибольшее значение в терапии желудочно-кишечных расстройств имеет сульпирид. Дозы: парентерально (в/м и в/в) по 0,1-0,3 г в 2-3 введения в течение 1-2 недель, затем внутрь по 0,05 г 3 раза в день.

Из транквилизаторов наиболее часто используют производные бензодиазепина (феназепам, темазепам, диазепам, оксазепам и ряд других).

Молекулярный субстрат действия бензодиазепинов – специфические рецепторы, расположенные в коре и других отделах головного мозга, а так же в спинном мозге, медиатором для которых служит гамма-аминомаслянная кислота (ГАМК). Различают 2 типа ГАМК рецепторов: А и В. Первые чувствительны к бензодиазепинам (их и называют бензодиазепиновыми рецепторами). Вторые не чувствительны к ним. Известно 3 вида ГАМК-А-рецепторов ( 1,  2  3), первые и вторые расположены в различных отделах ЦНС(одни из них ответственны за противотревожное и противосудоржное, другие – за успокаивающее действие бензодиазепиновых препаратов) третьи расположены преимущественно в периферических тканях. Практически все эффекты бензодиазепинов обусловлены их центральным действие. Наиболее значимые из них транквилизирующий (седативный), анксиолитический, снотворный, миорелаксирующий, противосудоржный эффекты. Только два фармакологического эффекта представляют собой результат действия на периферические ткани: расширение коронарных сосудов при в/в введении препаратов и нейромышечная блокада, причина которой – использование очень высоких доз. Несмотря на некоторые различия в химической структуре, все бензодиазепины имеют схожий фармакодинамический профиль. Однако выраженность их эффектов по данным клинических исследований не всегда одинакова.

Для выбора препарата необходимо, прежде всего, учитывать степень его противотревожного действия обязательно в сопоставлении с выраженностью побочных эффектов.

Противотревожное действие усиливается в таком порядке: феназепам > диазепам > хлордиазепоксид темазепам оксазепам > нитразепам > клоназепам.

Частота и интенсивность нежелательных эффектов, сопутствующих лечению, снижается так: оксазепам
Помимо психотропных транквилизаторы обладают и вегетотропными свойствами, которые также следует учитывать. Наиболее эффективны в этом смысле феназепам, диазепам и лоразепам. Они и находят применение при СРК. Каждый препарат имеет ряд особенностей, отличающих его от других. Например, феназепам эффективен при лечении пароксизмальных вегетативных нарушений функциональной и смешанной структуры и мало действенен при постоянных вегетативных расстройствах. В отличие от феназепама диазепам купирует вегетативные кризы в основном функционального генеза и также эффективен при постоянных длительных вегетативных расстройствах.

Сравнительная характеристика спазмолитических препаратов, применяющихся в практике гастроэнтеролога

Спазмолитики занимают главное место в ряду препаратов, применяющихся при болях в животе. Они играют важную роль в патогенетической терапии некоторых заболеваний органов пищеварения. Боль в животе — частая причина обращения пациентов к врачу и важнейший симптом, требующий тщательного анализа. Неверно истолкованный характер болей и неправильная тактика лечения могут иметь нежелательные последствия для пациента. В каждом случае, когда пациент предъявляет жалобы на боли, врач должен проводить дифференциальный диагноз заболеваний органов пищеварения, мочеполовой системы, болезней сердца и легких, а также различных метаболических расстройств и интоксикаций. Наиболее часто источником болей в животе служат органы пищеварения. Принципиально важно уточнить характер и происхождение этого симптома. Абдоминальные боли можно разделить на 3 категории: висцеральная, париетальная, иррадиирующая. Воздействие повреждающих факторов на внутренние органы отражается в появлении висцеральной боли. Болевые рецепторы полых органов желудочно-кишечного тракта локализуются в мышечной и серозной оболочках. Висцеральные болевые волокна чувствительны главным образом к механическим стимулам: натяжению брюшины, растяжению (с достаточно быстрым нарастанием внутрипросветного давления) или сильному мышечному сокращению стенки полого органа. Патологическое растяжение стенок пищеварительных органов может наблюдаться, например, при нарушении эвакуации из желудка функционального или органического характера, кишечной непроходимости, обструкции желчевыводящих путей камнем или инородным телом. Патологический спазм возможен при остром гастрите, энтерите, колите, функциональных нарушениях моторики желудочно-кишечного тракта. Воспалительные изменения и ишемия также могут провоцировать появление висцеральной боли. Это происходит за счет того, что некоторые воспалительные медиаторы и биологически активные вещества способствуют снижению порога болевой чувствительности механорецепторов, возбуждаемой стимулами растяжения и сокращения. Висцеральная боль, как правило, тупая, недостаточно отчетливо локализованная. Она возникает в эпи-, мезо- или гипогастральной области и проецируется главным образом вблизи средней линии, что объясняется двусторонней сенсорной иннервацией внутренних органов. Для висцеральной боли характерно сочетание с вегетативными проявлениями (потливость, тошнота, рвота, вазомоторные реакции). Нарушение моторики выступает в качестве универсального патофизиологического механизма, присущего заболеваниям органов пищеварения различной природы. Как следствие этого висцеральная боль сопутствует основной массе заболеваний органов пищеварения. Сократительная активность гладкомышечных клеток желудочно-кишечного тракта достаточно сложна. На нее оказывают влияние различные факторы:

Спазмолитиками называют отдельную группу лекарственных средств, воздействующих на организм при возникновении самых сильных приступов боли и спазмов. Такие боли могут являться результатом различных заболеваний и патологий в человеческом организме, проявляясь в области гладкой мышечной мускулатуры, желудочно-кишечном тракте, желчной и мочеполовой системах. Статистические приступы могут проявляться у беременных женщин, а также у девушек в преддверии начала менструального цикла. В этих и многих других случаях именно спазмолитики имеют свойство расслаблять мускулатуру, снимать острые приступы спазмов, уменьшать боль и стимулировать сердечную деятельность.

Классификация спазмолитиков

Так, как появление и прогрессирование спазмов во всем организме пациента и в кишечнике в частности связано с длительным воспалительным процессом, то, исходя из этого, все спазмолитические средства подразделяются на три основных группы:

1. Нейротропные средства
2. Миотропные средства
3. Нейромиотропные средства

Спазмолитические препараты нейротропного характера представляют собой лекарства, прямой функцией которых является активизация передачи импульсов в окончания нервов. Благодаря этому процессу происходит стимулирование мускулатуру органа, подающего болевые сигналы. К данной группе спазмолитиков относят так называемые М-холиноблокаторы – совокупность сульфат атропина, скополамина, апрофена, метоциния и других медикаментозных препаратов.

К миотропным препаратам относят лекарства, влияющие на состояние клеток гладких мышц, внутри которых происходят биохимические и механические процессы. Основой таких спазмолитиков является дротаверин (в народе его называют Но-Шпа), а также бендазол, галидор, гимекромон и нитроглицерин. Среди самых распространенных таблеток этой группы можно выделить Нош-Бра, Спазмол, Спазмоверин, Комбиспазм, Ниаспам и Плантекс.

Нейромиотропные спазмолитики – это препараты, являющиеся комбинацией первых двух типов лекарств. Они сочетают в себе их лучшие качества, являясь мощной базой для подавления боли.

Помимо этого, исходя из происхождения веществ, спазмолитики делятся на природные средства (листья болотного аира, белены и пижмы, плоды ромашки и ландыша, мята, чернобыльник и душица) и искусственные медикаментозные средства (препараты, произведенные в искусственно созданных условиях).

Форма выпуска препаратов

Все спазмолитики могут выпускаться в следующих видах:

Фармакологическая группа

Данные виды средств относятся к спазмолитикам, действие которых приводит к активизации спазмолитического эффекта при достижении необходимого уровня сокращения мышц. Препараты ликвидируют малейшие подозрения на приступы спазмов в области клеток гладкой мускулатуры, что приводит к непосредственной блокировке импульсов, передающихся в нервные окончания.

Инструкция по применению

Для новорожденных

Основным требованием при снятии болевых спазмов с помощью спазмолитиков является их прием в соответствии с указаниями медработника. Не занимайтесь самостоятельным установлением диагноза, так как за регулярно возникающими болевыми ощущениями может скрываться довольно неприятная болезнь. Тем более, если речь идет о новорожденном малыше или ребенке возрастом до двенадцати лет. В этом случае строго воспрещен прием практически всех средств. Существует лишь небольшой список наименований, которые педиатры разрешают принимать детям. В их число входит М-холиноблокатор, который в определенных случаях снимает спазмы и уменьшает боль. Новорожденным деткам, не достигшим трехмесячного возраста, назначают спазмолитики в виде сиропа по 1-2 миллилитра каждые 6-10 часов. Полугодовалым малышам специалисты рекомендуют давать такой сироп по 2-3 миллилитра каждые 5-6 часов, детям от полугода до года – по 3-4 миллилитра каждые 5-6 часов, а от года до трех лет – по 5 миллилитров каждые 4-6 часов. Помимо этого, врачи настоятельно рекомендуют использовать природные спазмолитики в виде растительных препаратов, настоев, микстур и отваров.

Для беременных женщин

Если говорить о беременных женщинах, то для них прием спазмолитиков ограничивается теми случаями, когда существует реальное отсутствие угрозы для плода. Чаще всего беременные женщины принимают легкие спазмолитические лекарства, однако злоупотреблять ими, конечно же, нельзя. То же самое касается и мам в период их лактации.

При месячных

В период болезненно проходящего менструального цикла любая девушка также может прибегнуть к помощи спазмолитиков. В этом случае наиболее эффективными являются лекарства, изготовленные на основе дротаверина и растительных веществ. В такие дни пациенткам необходимо больше времени проводить в постели, так как именно пассивный образ жизни может поспособствовать облегчению болезнетворных приступов и улучшению процесса кровообращения.

Для пожилых людей

Лицам пожилого возраста необходимо употреблять спазмолитики с особой внимательностью и осторожностью. Заранее проконсультировавшись со специалистом, нужно принять во внимание также и прием других медикаментозных средств, которые могут как позитивно, так и негативно воздействовать на эффективность болеутоляющих веществ.

При болях в кишечнике и колите

Для урегулирования воспалительных процессов, возникших в кишечнике, специалисты рекомендуют принимать Мебеверин или Плантацид. При колите, гастрите, а также иных заболеваниях желудочного тракта пациентам могут помочь Папаверин либо Дротаверин. Спазмолитики этой группы оказывают наиболее эффективный результат, снижая уровень кислотности и понижая секрецию.

Противопоказания к применению

• все стадии развития туберкулеза;
• кишечные болезни, возникшие посредством попадания в организм пациента патогенных вирусов и микробов;
• некоторые типы острого колита;
• критическое увеличение размера толстой кишки;
• заболевание Крона;
• наличие индивидуальных противопоказаний к приему медикаментозных средств.

Перед непосредственным приемом любого из видов спазмолитиков необходимо пройти консультацию у терапевта. Не стоит заниматься осознанным самолечением, так как это может вызвать передозировку или отвержение лекарства организмом. На приеме у специалиста акцентируйте внимание на имеющиеся аллергические реакции и общую непереносимость некоторых веществ. Храните препараты в сухих и достаточно прохладных местах, а также внимательно читайте инструкцию на упаковке. Примите к сведению, что в случае передозировки спазмолитиков у пациента начинается тошнота, отек лица, сыпь, небольшая крапивница, усиленный метеоризм и понос.

Нет похожих записей

Одним из главных симптомов дисфункции ЖКТ служит боль. Спазмолитики при боли в кишечнике устраняют спазмы мускулатуры , применяются также и в гинекологии (предменструальный синдром), при патологии мочевыводящих путей и других болезненных проявлениях связанных с гладкой мускулатурой. Миотропные спазмолитики – наиболее популярные средства, воздействующие на клетки гладкой мускулатуры.

Какой спазмолитик лучше?

Препараты имеют побочные эффекты и противопоказания

Дротаверин

Отличается от папаверина более продолжительным и сильным действием. Применяется в случае наличия противопоказаний к холиноблокаторам. Снижает перистальтику кишечника, тонус мышц, расширяет сосуды. Не проникает в головной мозг. Имеет высокую биодоступность. Противопоказания: повышенная чувствительность, кардиогенный шок, гипотензия, сердечная, почечная и печеночная недостаточность. Осторожно при беременности и лактации, глаукоме, атеросклерозе коронарных артерий. Побочные действия: гипотензия, головная боль, бессонница, тахикардия, запоры, тошнота. Преимущества — низкая цена.

Выпускается под названиями Дротаверин (45 руб. за 20 таб.), Но-шпа (более дорогостоящий – 132 руб.), Спазмол, Спазоверин.

Препарат Дротаверин

Папаверина гидрохлорид

Снижает тонус мышц органов и сосудов. Увеличивает кровоток, в том числе в головном мозге. В больших дозах седативный эффект, снижение сердечной возбудимости и проводимости. Применяется для снятия мышечных спазмов и в качестве премедикации. Выпускается в форме таблеток (цена от 40 руб.), свечей, раствора для инъекций (10 руб. за ампулу).

Мебеверин

Уменьшает сокращение гладких мышц и их тонус. Назначают для лечения СРК. Побочные эффекты (меньше по сравнению с дротаверином и папаверином): головокружение, аллергия, тошнота, диарея. Противопоказан при беременности. Воздержаться от деятельности, требующей концентрации внимания, в период лечения.

Торговые названия: Меверин, Спарекс (от 257 руб.), Ниаспам (от 313 руб.), Дюспаталин (от 470 руб.).

Препарат Дюспаталин

Гиосцина бутилбромид

Группа нейротропных спазмолитиков, нарушающих передачу нервных импульсов в гладкомышечных клетках. Помимо спазмолитического эффекта, нормализует (уменьшает) секрецию пищеварительных желез. Не действует на ЦНС. Устраняет боли и дискомфорт в животе, связанные со спазмами. Противопоказания: закрытоугольная глаукома, беременность, отек легких, миастения, атеросклероз сосудов мозга. Осторожно в I триместре беременности. Максимальная концентрация препарата через 2 часа. Для достижения эффекта требуются малые дозы. Эффективный спазмолитик для кишечника, не имеет атропиноподобного действия. Минимальная вероятность побочных эффектов (меньше, чем у но-шпы): тахикардия, одышка, задержка мочи, сухость кожи, сухость во рту.

Торговое название – Бускопан : таблетки (315 руб.) и ректальные свечи (377 руб.).

Спазмалгон

Комбинированный препарат, который содержит: метамизол натрия (НПВС с анальгетическим, противовоспалительным, антипиретическим свойством), питофенона гидрохлорид (спазмолитик, сходен с папаверином), фенпивериния бромид (расслабляет мускулатуру, М-холиноблокатор). Активные вещества усиливают друг друга. Противопоказания: стенокардия, ХСН, беременность и лактация, до 6 лет, кишечная непроходимость, высокая чувствительность. В период лечения контролировать содержание лейкоцитов и функцию печени, исключить алкоголь, управление автотранспортом. Форма выпуска: таблетки (от 136 руб.), ампулы (32 руб. за 1 шт.).

Метеоспазмил

Комбинированное средство. Содержит альверин – спазмолитик миотропного действия, симетикон – снижает газообразование. Показания: расстройства ЖКТ, подготовка к исследованию брюшной полости (УЗ, инструментальное, рентгенологическое). Стоимость капсул 416 руб.

Миотропные спазмолитики в таблетках легко иметь при себе, они просты в применении в необходимой ситуации.