24.04.201927.05.2017

Транквилизаторы - что это и зачем они нужны? Действие и применение транквилизаторов в медицине

Ежедневный стресс давно стал реальностью для большинства россиян, живущих в мегаполисах. Повышенный темп жизни, неприятности на работе, недостаток сна и отдыха приводят к появлению раздражительности, тревоги и беспокойства, эмоциональному напряжению. В результате снижается работоспособность, возникают проблемы со сном, а отдых не приносит полноценного расслабления. Уменьшить действие стрессовых факторов, снизить уровень тревожности и обрести эмоциональную стабильность помогают транквилизаторы… Но какой ценой?

Разбираемся в понятиях

Свое название транквилизаторы получили от латинского слова tranquillo - «успокаивать». Транквилизаторы относятся к психотропным препаратам, то есть оказывают влияние на центральную нервную систему. Они имеют успокаивающее действие, уменьшают тревожность, страхи и любое эмоциональное напряжение. Механизм их действия связан с угнетением структур мозга, отвечающих за регуляцию эмоциональных состояний. Наиболее полно изучено действие средств, являющихся производными бензодиазепина, - именно к ним относится большинство транквилизаторов, представленных сегодня на рынке (есть и препараты, не относящиеся к данной группе, о них мы поговорим далее).

Бензодиазепины - вещества, снижающие возбудимость нейронов за счет воздействия на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Большинство соединений из группы бензодиазепинов являются транквилизаторами, некоторые используются как снотворные средства. При долговременном использовании могут вызывать привыкание и физическую зависимость.

Часто транквилизаторы путают с антидепрессантами, считая эти термины синонимами. В чем же разница между транквилизаторами и антидепрессантами? Антидепрессанты относятся к психотропным средствам, стимулирующим нервную систему, тогда как транквилизаторы - к угнетающим. То есть антидепрессанты повышают эмоциональную активность и улучшают настроение, а транквилизаторы - успокаивают.

Успокаивающие средства делятся на 3 основных группы (классификация транквилизаторов):

Нейролептики, или «большие» транквилизаторы , - антипсихотические препараты, которые применяются в основном при шизофрении и других тяжелых психических заболеваниях, сопровождающихся чувством тревоги, страха и двигательным возбуждением.
Анксиолитики (от латинского «anxietas» - тревожное состояние, страх, и древнегреческого «???????» - ослабляющий), или «малые» транквилизаторы , - сейчас именно они чаще всего понимаются под транквилизаторами, а нейролептики перестают считаться таковыми.
Седативные средства - препараты, действие которых главным образом направлено на торможение нервной системы и улучшение качества сна.

В данной статье под термином «транквилизаторы» мы будем понимать только препараты из группы анксиолитиков, как и принято в современной медицине.

Основное действие транквилизаторов

Анксиолитики могут обладать различными эффектами, выраженность которых варьируется у разных препаратов. Некоторые анксиолитики, например, не обладают снотворным и седативным действием. В целом препараты данной группы оказывают следующие действия:

Противотревожное - уменьшение тревоги, страха, беспокойства, устранение навязчивых мыслей и излишней мнительности.
Седативное - уменьшение активности и возбудимости, сопровождается снижением концентрации, заторможенностью, сонливостью.
Снотворное - увеличение глубины и длительности сна, ускорение его наступления, в первую очередь свойственно бензодиазепинам.
Миорелаксантное - расслабление мускулатуры, которое проявляется слабостью и вялостью. Является положительным фактором при снятии стресса, однако может оказать отрицательное действие при работе, требующей физической активности, и даже при работе за компьютером.
Противосудорожное - блокирование распространения эпилептогенной активности.

Кроме того, некоторые транквилизаторы оказывают психостимулирующее и антифобическое действие, могут нормализовать активность автономной нервной системы, однако это, скорее, исключение, чем правило.

Первый транквилизатор, синтезированный в 1952 году, - мепробамат. Широкое применение анксиолитики получили в 60-е годы XX века.

Преимущества и недостатки приема анксиолитиков

Общие показания к применению транквилизаторов следующие:

Неврозы, сопровождающиеся тревожными состояниями, раздражительностью, страхами и эмоциональным напряжением, неврозоподобные состояния.
Соматические заболевания.
Посттравматическое стрессовое расстройство.
Уменьшение влечения к курению, алкоголю и психоактивным веществам (синдром «отмены»).
Предменструальный и климактерический синдромы.
Расстройство сна.
Кардиалгия, ишемическая болезнь сердца, реабилитация после инфаркта миокарда - в составе комплексного лечения.
Улучшение переносимости нейролептиков и транквилизаторов (для устранение их побочных эффектов).
Реактивная депрессия.
Эпилепсия - в качестве вспомогательного средства.
Спазмы, ригидность мышц, судороги, тики.
Психотические и подобные состояния.
Профилактика эмоционального напряжения.
Вегетативные дисфункции.
Функциональные расстройства ЖКТ.
Мигрени.
Панические состояния и др.

Нужно учитывать, что большинство анксиолитиков не назначаются (!) при повседневном стрессе, их прием имеет смысл только при острых стрессовых состояниях и в экстремальных ситуациях. Бензодиазепиновые транквилизаторы нельзя употреблять во время беременности и кормления грудью. Помните: лечение транквилизаторами может проводиться только под наблюдением врача.

Противопоказаниями к приему транквилизаторов бензодиазепинового ряда являются: печеночная и дыхательная недостаточность, атаксия, глаукома, миастения, суицидальные наклонности, алкогольная и наркотическая зависимость.

К минусам бензодиазепиновых транквилизаторов также относится формирование зависимости. Возможно возникновение синдрома отмены при прекращении приема. В связи с этим Согласительная комиссия ВОЗ не рекомендовала (!) применять транквилизаторы бензодиазепинового ряда непрерывно более 2–3 недель. При необходимости длительного лечения по истечении 2–3 недель следует прекратить прием на несколько дней, после чего возобновить его в той же дозировке. Синдром отмены можно уменьшить или избежать его полностью, если перед прекращением приема транквилизаторов постепенно снижать дозу и увеличивать интервал между приемами.

Транквилизаторы - достаточно эффективные препараты, имеющие тем не менее существенные противопоказания и недостатки. Именно поэтому они, как правило, отпускаются в аптеках строго по рецепту. В связи с этим современная медицина продолжает поиск успокаивающих средств с минимальными побочными действиями, более эффективных и безопасных, не вызывающих зависимости.

Безрецептурный препарат как альтернатива транквилизаторам

О том, какие на сегодняшний день существуют безрецептурные успокаивающие препараты, рассказывает специалист фармацевтической компании «Отисифарм»:

«Безрецептурных транквилизаторов, включенных в международную систему классификации лекарственных средств, зарегистрированных на территории России, очень мало. Один из таких препаратов, принадлежащих к последнему поколению, - «Афобазол». Это уникальная альтернатива транквилизаторам при тревожных состояниях, различных соматических заболеваниях, при нарушениях сна, предменструальном синдроме, алкогольном абстинентном синдроме, при отказе от курения и возникновении синдрома отмены.

Афобазол - небензодиазепиновый анксиолитик и при его приеме не возникает привыкания. Он оказывает противотревожное и легкое стимулирующее действие, не вызывает сонливости и заторможенности, а значит, может применяться в рабочее время. Также «Афобазол» не вызывает мышечной слабости, не влияет на концентрацию внимания. После окончания приема не возникает синдрома отмены. Препарат имеет минимальные побочные действия, которые могут заключаться в аллергических реакциях и временной головной боли. Препарат имеет некоторые противопоказания, а потому перед его приемом следует проконсультироваться со специалистом».

P.S. «Отисифарм» - крупнейшая в России фармацевтическая компания, производитель безрецептурных препаратов, одним из которых является .

Для цитирования: Булдакова Н.Г. Антидепрессанты и анксиолитики: преимущества и недостатки // РМЖ. 2006. №21. С. 1516

За последние десятилетия психофармакотерапия уверенно шагнула вперед, появились новые препараты для лечения душевных заболеваний. В настоящее время чрезвычайно актуальны вопросы по выбору психотропных средств (ПС) для пациентов не только психиатрических клиник, но и общемедицинской практики. Это связано с широкой распространенностью тревожных и депрессивных состояний среди населения (в России до 6-7%) и неуклонным ее ростом, частым сочетанием психической патологии с соматической, в связи с чем с необходимостью применения ПС сталкиваются врачи самых разных специальностей. Именно они, а не неврологи и психиатры, назначают 2/3 всех ПС. В итоге, по данным ВОЗ, около 1/3 взрослого населения развитых стран принимают психофармакологические препараты (при отсутствии гиподиагностики данный показатель мог быть даже выше).

Наибольшего внимания заслуживают два класса ПС - антидепрессанты и анксиолитики ввиду их эффективности при различных нозологиях, возможности минимизировать нежелательные эффекты, сделав терапию максимально безопасной, легкости и гибкости применения, относительно хорошей изученности, а следовательно, и более частого назначения.
Антидепрессанты - самая активно развивающаяся группа ПС, их количество на сегодняшний день исчисляется многими десятками. Антидепрессанты или тимоаналептики улучшают патологически сниженное настроение, а также и общее состояние больных путем уменьшения обусловленных депрессией идеомоторных и сомато-вегетативных нарушений. Причем данные препараты не повышают нормального настроения и не проявляют психостимулирующего действия. Некоторые антидепрессанты обладают противотревожным, седативным, гипнотическим, антифобическим свойствами.
Существуют различные классификации антидепрессантов по химическому строению, механизму действия, по спектрам психотропной активности в зависимости от области применения и риску побочных явлений.
По механизму действия антидепрессанты делятся на: ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), а следовательно, тормозящие дезаминирование норадреналина и серотонина (в основном это производные гидразина, например, ниаламид), и блокаторы обратного нейронального захвата этих медиаторов (так называемые трициклические антидепрессанты (ТЦА) - амитриптилин, нортриптилин, имизин, доксепин, кломипрамин, имипрамин и др.). Это препараты первого поколения, эффективные в отношении широкого спектра депрессий - от тяжелых до субсиндромальных.
Синтезированы препараты второго поколения, по механизму действия отличающиеся от вышеописанных «типичных» антидепрессантов. Они названы «атипичными», и к ним относятся селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) - флуоксетин, пароксетин, циталопрам; селективные стимуляторы обратного захвата серотонина (ССОЗС) - тианептин; обратимые ингибиторы моноаминоксидазы типа А (ОИМАО-А) - пиразидол, моклобемид; селективные блокаторы обратного захвата норадреналина (СБОЗН) - мапротилин, миансерин; селективные блокаторы пресинаптического захвата дофамина - аминептин, бупропион. Препараты этой группы обладают активностью против депрессий легкой и средней степеней тяжести.
Из-за различия в химическом строении и механизме действия антидепрессанты разделяются и по области применения (согласно классификации акад. РАМН, проф. А.Б. Смулевича).
Препараты последних генераций относятся к средствам первого ряда - для использования в общемедицинской практике. Они обладают избирательной психотропной активностью, хорошими профилями по переносимости и безопасности, низким риском неблагоприятной интеракции с соматотропными препаратами, минимальным токсическим действием на плод, а также простотой в применении. Все это стало возможно благодаря увеличению специфичности биохимического действия данных антидепрессантов либо максимальному сокращению их влияния на рецепторы, с которыми связано развитие побочных эффектов. ТЦА и ИМАО относятся к средствам второго ряда - для использования в специализированных психиатрических медицинских учреждениях. Они назначаются в основном при тяжелых формах депрессии, когда несмотря на нежелательные явления, возникающие при лечении, необходим их мощный психотропный эффект.
Однако клиническое применение антидепрессанта не может быть основано лишь на общих рекомендациях, цель при выборе препарата - это индивидуализация схемы лечения больного. Должны учитываться возраст, характер течения заболевания, сопутствующая соматическая патология и сопутствующее лечение, особенности терапевтического действия того или иного средства, включая соматорегулирующее, индивидуальная чувствительность к ПС, личностные качества больного и др. Кроме того, в общей медицинской практике, когда лечение необходимо проводить в амбулаторных условиях, в виде длительных курсов, когда пациент - работающий человек, нельзя не уделять внимание частоте приема, комплайнсу и побочным эффектам.
Предпочтение отдается, конечно же, современным средствам с частотой применения не более 1-2 раз в сутки, что существенно не нарушает распорядок дня пациентов. Согласованность действий врача и больного неоспоримо важна, поскольку выполнение рекомендаций - залог успешности проводимой терапии.
Самыми выраженными побочными эффектами обладают ТЦА. В связи с их сильным холинолитическим эффектом часто возникают сухость слизистых, запоры, задержка мочеиспускания, нарушения аккомодации, изменения сердечного ритма (именно поэтому противопоказаниями к назначению ТЦА являются глаукома, аденома предстательной железы, нарушения ритма сердца). Кроме того, следует уделять внимание брадикардии, артериальной гипотензии и явлениям поведенческой токсичности, таким как нарушение цикла сон-бодрствование и дневная сонливость, нарушение тонкой координации движений, снижение внимания, памяти, пространственной ориентировки. Именно у препаратов первого ряда выше риск кардиотоксического, гепатотоксического, нейротоксического действий, а также влияния на сексуальные функции. Кроме того, ТЦА взаимодействуют нежелательным образом со многими соматотропными препаратами (тиреоидными и стероидными гормонами, некоторыми антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и др.). Необходимо помнить также о лекарственной зависимости и синдроме отмены.
Анксиолитики (от лат. anxius - «тревожный» и греч. lysis - «растворение»), атарактики или транквилизаторы (от лат. tranquillium - «спокойствие») появились на фармацевтическом рынке несколько позднее антидепрессантов. В 60-х гг. XX века в клиническую практику введены первые препараты этой группы - мепробамат, хлордиазепоксид, диазепам, после чего было синтезировано более 100 активных соединений и до сих пор происходит их совершенствование и поиск новых более эффективных. Среди ПС транквилизаторы - это практически самые широко применяемые препараты и в стационаре, и в особенности в амбулаторной практике.
Существуют различные классификации анксиолитиков:
1) по выраженности седативного эффекта:
- с выраженным седативным (гипноседативным) действием - гиндарин, амиксид, хлордиазепоксид, феназепам, бенактизин, некоторые производные бензодиазепина и др.;
- с незначительным седативным действием (алпразолам, бензоклидин, оксазепам и др.);
- «дневные» транквилизаторы с преобладающим собственно анксиолитическим эффектом и минимальной выраженностью седативного либо даже с легким стимулирующим действием (гидазепам, мебикар, празепам);
2) по химическому строению:
- производные бензодиазепина (длительного действия - диазепам, феназепам, циназепам; средней длительности - хлордиазепоксид, лоразепам, нозепам; короткого действия - мидазолам, триазолам);
- производные дифенилметана (бенактизин, гидроксизин, депрол) и 3-метоксибензойной кислоты (триоксазин);
- эфиры замещенного пропандиола (мепробамат);
- производные хинуклидина (оксилидин) и азаспиродекандиона (буспирон);
- барбитураты, а также производные пиридинового и пирролонового рядов и фитопрепараты;
3) по механизму действия (наиболее важная классификация с точки зрения понимания фармакодинамики и сущности побочного действия):
а) по Д.А. Харкевичу: агонисты бензодиазепиновых рецепторов, агонисты серотониновых рецепторов и препараты разного типа действия;
б) по Т. А. Ворониной и С. Б. Середенину:
- из традиционных анксиолитиков - прямые агонисты ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса (производные бензодиазепина) и препараты разного механизма действия (мебикар, бенактизин, оксилидин и др);
- из новых анксиолитиков - частичные агонисты бензодиазепинового рецептора (БДР), вещества с различной тропностью к субъединицам БДР и ГАМК-рецептора; эндогенные модуляторы ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса; глутаматергические и серотонинергические анксиолитики; антагонисты NMDA-рецепторов и др;
4) по преобладающему эффекту: собственно транквилизаторы (диазепам и др.), снотворные препараты (нитразепам, мидазолам, золпидем), седативные средства (комбинированные препараты с барбитуратами, фито-препараты и др.).
Спектр применения анксиолитиков в клинической практике весьма широк. Они используются для устранения чувства страха, тревоги, эмоциональной напряженности, повышенной раздражительности, для лечения сложных синдромов (тревожно-депрессивного, аффективно-бредового и др.), посттравматических стрессовых расстройств и синдрома отмены, специфических состояний (паническое, обсессивно-компульсивное, социальная и изолированная фобии, послеродовая депрессия, расстройства адаптации и др.). Транквилизаторы обладают гипнотическим, миорелаксирующим, вегетостабилизирующим, амнестическим и противосудорожным эффектами. Их часто применяют в общесоматической практике (при головных болях, психосоматических заболеваниях, гипертензии, синдроме предменструального напряжения, для премедикации и др.).
Положительная черта анксиолитиков заключается в отсутствии тяжелых побочных эффектов, хорошей переносимости и безопасности их применения в связи с отсутствием неблагоприятных влияний на большинство функциональных систем организма и взаимодействия с соматотропными препаратами. В связи с неблагоприятным влиянием на внутриутробный плод анксиолитики противопоказаны при беременности, а также при лактации.
Основными побочными эффектами являются гиперседация, миорелаксация, «поведенческая токсичность» (встречается у 15,4% принимающих анксиолитики и проявляется в основном нарушениями внимания и координации движений), «парадоксальные» реакции (чаще в виде усиления агрессивности и ажитации).
Чаще всего бензодиазепины, кроме того, могут вызывать артериальную гипотензию, головокружения, сухость во рту, диспепсию, повышение аппетита и потребления пищи, дизурию, нарушения сексуальных функций. Высока возможность злоупотреблений и возникновения зависимости, причем риск последней прямо пропорционален длительности лечения. В связи с этим, по рекомендациям ВОЗ, курс терапии бензодиазепинами не должен превышать двух недель.
Также нельзя забывать о синдроме отмены. Его проявления - головокружение и головная боль, раздражительность и беспокойство, тошнота и металлический привкус во рту, потливость и тремор, боль в мышцах и нарушения зрения, нарушения чувствительности и многое др. Обычно он протекает нетяжело.
Проблематична и толерантность, типичная для бензодиазепинов, заключающаяся в редукции эффекта лекарственного средства при повторном его назначении.
Еще одним отрицательным моментом при использовании данных ПС является проявление всех их свойств одновременно. Однако их гипноседативное, миорелаксирующее и амнестическое действия значительно снижают качество жизни пациентов, получающих лечение амбулаторно. Кроме того, по результатам исследований в лаборатории фармакологической генетики НИИ фармакологии РАМН под руководством академика РАМН, профессора С.Б. Середенина выявлено, что эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов у каждого пациента реализуются по-разному. Это зависит от генетически детерминированного индивидуального ответа на эмоционально-стрессовое воздействие, которое стимулирует одних людей и морально «парализует» других. Бензодиазепины, оказывая анксиолитическое действие на неустойчивых к стрессу особей, вызывают сонливость, заторможенность у особей с активным поведением. Поэтому задачей ведущих фармакологов стала разработка препарата, который по эффективности не отличается от бензодиазепинов, воздействует на пассивных особей должным образом, но не дезорганизует активных.
Такой препарат создан. Афобазол, разработанный в НИИ фармакологии РАМН, уже начал выпускаться ЗАО «Мастерлек». На Афобазол получены патенты Российской Федерации, США, Европы и Японии.
Афобазол - оригинальный анксиолитик, не является агонистом бензодиазепинового рецептора, по химической структуре - 2 [-2-(морфолино)-этил]-тио-5-этоксибензилимидазола дигидрохлорид, производное 2- меркаптобензимидазола. Препарат препятствует развитию мембранно-зависимых изменений в ГАМК-бензодиазепиновом рецепторном комплексе, наблюдаемых при формировании эмоционально-стрессовых реакций и приводящих к снижению доступности бензодиазепинового рецепторного участка для лиганда.
Доказана высокая терапевтическая активность Афобазола при тревожных и тревожно-астенических состояниях, соответствующих экспериментальному пассивному (стресс-неустойчивому) фенотипу эмоционально-стрессовой реакции.
Афобазол имеет отчетливое анксиолитическое свойство, которое не сопровождается гипноседативным эффектом (седативное действие выявляется у Афобазола в дозах, в 40-50 раз превышающих ЕD50 для анксиолитического действия). Это очень важно для работающих людей, желающих сохранить привычную активность. Кроме того, данная особенность способствует высокой комплаентности. Афобазол также влияет на пониженное настроение и обладает умеренно выраженным активирующим, вегетостабилизирующим и антиастеническим действиями. У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания.
При его применении не формируется лекарственная зависимость (что важно при длительных курсах) и не развивается синдром отмены. Это позволяет отнести данный селективный анксиолитик к безрецептурным средствам.
В опытах на крысах и кошках установлено, что Афобазол в дозе 5 мг/кг вызывает более выраженное усиление мозгового кровотока у крыс, перенесших глобальную преходящую ишемию, по сравнению с интактными животными, что свидетельствует о нейропротекторном действии препарата. Также имеются данные об антимутагенных, стресспротекторных и иммуномодулирующих свойствах Афобазола.
Терапия этим препаратом практически не сопровождается побочными эффектами, отмечаемыми у 9% пациентов. Те, которые отмечаются (легкое головокружение, головная боль, незначительная вялость и тошнота), выражены незначительно, не требовали снижения суточной дозы препарата или его отмены и проходили самостоятельно. Помимо хорошей переносимости, Афобазол обладает рядом других преимуществ - низкой токсичностью, благоприятным профилем интеракции с другими лекарственными средствами и отличается простотой схемы лечения.

Литература
1. Г.Г. Незнамов, С.А. Сюняков, Д.В. Чумаков, Л.Э. Маметова, «Новый селективный анксиолитик афобазол», Журнал неврологии и психиатрии имени С.С.Корсакова, 2005; 105: 4:35-40
2. Середенин С.Б., Бадыштов Б.А., Незнамов Г.Г. и соавт. Прогноз индивидуальных реакций на эмоциональный стресс и бензодиазепиновые транквилизаторы, 2001.
3. Смулевич А.Б., Дробижев М.Ю., Иванов С.В. Клинические эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов в психиатрии и общей медицине, Медиа Сфера, Москва, 2005.
4. Chumakov D.V. Peculiarities of action of anxiolytic afobazole in patients from different typological groups// European Neuropsychopharmacology, Moscow, S160, 2005.
5. Kolotilinskaya N.V., Badyshtov B.A., Makhnycheva A.L. et al. Phase-I investigation of selective anxiolytic afobazole// European Neuropsychopharmacology, Moscow, S161, 2005.
6. Бородин В. И. Побочные эффекты транквилизаторов и их роль в пограничной психиатрии // Психиатр. и психофармакол. — 2000. — № 3. — С. 72-74.;
7. Вейн А.М. с соавт. Неврология для врачей общей практики.//Эйдос Медиа,2001.-504 с.;
8. Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Побочные эффекты лекарственных веществ//Клиническая фармакология: В 2 т. / Пер. с англ. — М.: Медицина, 1993. — Т. 1 — С. 254-294. — Т. 2.— С. 54-80;
9. Hamilton M. Assessment of anxiety stages by rating Br. J. Med Psychol., 1959, 32. 50-55
10. А.Б.Смулевич. Депрессии в общемедицинской практике. М.,2000.- 160 с.
11. Nemeroff CB. Evolutionary trends in the pharmacotherapeutic management of depression. J Clin Psychiatry. 1994 Dec;55 Suppl:3-15
12. Beliles K, Stoudemire A. Psychopharmacologic treatment of depression in the medically ill. Psychosomatics. 1998 May-Jun;39(3):S2-19.
13. М.Ю. Дробижев, Психофармакотерапия в общесоматической сети (соматотропные эффекты, совместимость с соматотропными препаратами), Consilium Medicum, том 2/№2/2000
14. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. М., 2006.
15. Вертоградова О.П. Азафен/ Лекарственные препараты, применяемые в психиатрии. М., 1980, с.178-180
16. Мосолов С.Н. Клиническое применение современных антидепрессантов. РМЖ. Психиатрия, 2005, том 13, №12, с.852-857

Остеохондроз позвоночника является довольно распространенной патологией, поражающей людей в самом трудоспособном возрасте. В основе заболевания лежит дегенеративно-дистрофическое поражение межпозвонковых дисков, что приводит к потере ими своей эластичности и упругости.

В результате межпозвоночные диски перестают исполнять функцию амортизатора, в них появляются трещины, через которые начинают выпадать фрагменты студенистого ядра, в последующем развивается формирование межпозвонковых грыж . Наиболее часто встречается остеохондроз шейного и поясничного отделов позвоночника.

Клинические проявления остеохондроза складываются из рефлекторного (мышечно-тонического) и компрессионного синдрома, а также определяются уровнем поражения. Компрессионный (корешковый) синдром при остеохондрозе наблюдается значительно реже, чем рефлекторный.

Лечение остеохондроза длительное, комплексное и зависит от стадии заболевания.

При обострении процесса , сопровождающемся болями в спине, назначают покой и проводят консервативную терапию заболевания, включающую в себя назначение нестероидных противовоспалительных средств, миорелаксантов, а по показаниям, и глюкокортикоидов, транквилизаторов, антидепрессантов.

Болевой синдром при остеохондрозе может иметь различную степень выраженности. Длительные сильные боли нарушают структуру сна пациентов, приводят к бессоннице, раздражительности, невротизации, депрессии. Для профилактики и лечения подобных проявлений остеохондроза используются различные лекарственные препараты, оказывающие воздействие на центральную нервную систему.

При тяжелом болевом синдроме, не купируемом назначением нестероидных противовоспалительных средств, в редких случаях по назначению врача может использоваться трамадол (Маброн, Протрадон, Синтрадон, Трамал и др.). Трамадол относится к группе центральных анальгетиков опиоидного действия. При приеме вовнутрь обезболивающее действие препарата развивается очень быстро и сохраняется продолжительное время (до 6 часов).

Однако трамадол может вызвать развитие судорожного синдрома, для купирования которого используются транквилизаторы (седуксен, реланиум). Препарат не предназначен для лечения без участия врача и длительного приема, так как приводит к развитию толерантности (для достижения лечебного эффекта требуется повышение дозировки) и наркотической зависимости.

При развитии у пациента с остеохондрозом тревожности, подавленного настроения, депрессии врач может дополнить комплексную терапию остеохондроза применением антидепрессантов. Антидепрессантами называются психотропные лекарственные препараты, способные снять чувство тревоги, улучшить настроение, повысить психическую активность.

Механизм лечебного действия большинства современных антидепрессантов основан на их способности удерживать в ткани головного мозга особые вещества, называемые нейромедиаторами. Длительность проведения терапии антидепрессантами определяется только врачом, так как бесконтрольный прием этих лекарственных препаратов может привести к формированию лекарственной зависимости.

Антидепрессанты подразделяются на несколько групп, в зависимости от механизма их действия:

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (цитолапрам, эскиталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Прием антидепрессантов этой группы может привести к различным побочным эффектам: нервозность, головная боль, расстройства сексуальной функции, сухость во рту.
Трициклические антидепрессанты (амитриптилин, дезипрамин, имипрамин, нортриптилин). Побочными эффектами данной группы антидепрессантов являются: нарушения зрения, сухость во рту, диарея, нарушения мочеиспускания, повышенная утомляемость, обострение глаукомы, снижение артериального давления, брадикардия.
Ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (венлафаксин, дулоксетин). Прием этих препаратов может соправождаться потерей веса, диареей, сухостью во рту, головной болью, повышенной утомляемостью, тахикардией.
Ингибиторы обратного захвата норэпинефрина и дофамина (бупропион). Наиболее часто встречаемыми побочными действиями в этой группе являются: головная боль, тошнота, возбуждение, снижение аппетита, повышение артериального давления.
Комбинированные антидепрессанты обратного захвата и блокаторы рецепторов (тразодон, нефазодон, мапротилин, миртазпин). Побочные эффекты этих лекарственных средств проявляются в виде бессонницы, головокружения, сухости во рту, тошноты. С большой осторожностью следует назначать их пациентам с заболеванием почек и эпилепсией.
Ингибиторы моноаминооксидазы (изокарбоксазид, фенелзин, транилципромин). Данные антидепрессанты менее распространены, чем препараты других групп. Они также могут вызывать побочные действия: резкую слабость, тремор, головную боль. Нельзя одновременно принимать эти антидепрессанты в сочетании с антидепрессантами из других групп или обычными препаратами против простуды и гриппа, которые можно приобрести по безрецептурному отпуску.

Все антидепрессанты могут вступать в реакцию с другими лекарственными средствами. Поэтому обязательно пациент должен проинформировать врача о принимаемых им лекарствах и даже о травах, БАДах и витаминах.

Повышенное нервное напряжение, страх, нарушения сна, вызванных сильными болями в спине при остеохондрозе можно устранить и назначением транквилизаторов (анксиолитиков, атарактиков). Транквилизаторы относятся к группе психотропных лекарственных средств, способствующих подавлению страха и тревоги, уменьшению беспокойства, снимающих эмоциональное напряжение, улучшающих структуру сна, а также обладающих центральной миорелаксирующей способностью.

Транквилизаторы потенцируют (усиливают и пролонгируют ) действие обезболивающих препаратов, тем самым помогая уменьшению выраженности болевых проявлений при остеохондрозе. Как и все психотропные вещества, транквилизаторы могут вызывать привыкание и развитие лекарственной зависимости, поэтому недопустимо бесконтрольное применение данной группы ЛС без назначения врача.

Транквилизаторы подразделяются на несколько групп, исходя из их химического строения:

Производные пропандиола (мепробамат);
Производные бензодиазепина (диазепам, феназепам, оксазепам, алпразолам, гидазепам, триазолам и др).;
Производные азапирона (буспирон);
Другие производные (бенактизин, мебикар, оксилидин, мексидол).

Транквилизаторы обычно хорошо переносятся пациентами, но к ним очень быстро развивается толерантность, что требует либо увеличения дозировки препарата, либо его замены на транквилизатор из другой группы. В некоторых случаях в ответ на прием антидепрессантов сопровождается апатией, нарушением внимания, слабостью.

Использование транквилизаторов противопоказано при индивидуальной непереносимости, порфирии, миастении, тяжелых нарушениях функций почек и печени, алкоголизме, беременности.

Обзоры мета-исследований о применении антидепрессантов при хронических болях в спине

Адъювантные анальгетики (антидепрессанты)
Эффективность антидепрессантов в терапии хронических болей в спине
Безопасность антидепрессантов в терапии хронических болей в спине

Передачи об антидепрессантах и транквилизаторах

Депрессия и опасность Антидепрессантов Ток-шоу "Под настроение". В программе поднимается проблема опасности антидепрессантов, их побочных эффектов. Даются рекомендации о том, как можно избавиться от депрессии без лекарств.	Терапия депрессий: успокоительные препараты и антидепрессанты (Амитриптилин, Мелитор) Врач-психотерапевт высшей категории, кандидат медицинских наук: Галущак Александр Васильевич	Побочные эффекты психотропных препаратов	Как избавиться от стресса и депрессии? Марина Гончарова, врач-невролог.	Страшные антидепрессанты Мифы о вреде антидепрессантов	Лечение успокоительными, снотворными (бензодиазепины - риск деменции)	Растения - антидепрессанты, в передаче "О самом главном"

Из очень большой группы психотропных препаратов нейролептические и транквилизирующие средства представляют наибольший интерес для анестезиолога-реаниматолога.

Нейролептики. Они обладают многогранным действием на организм. Одним из основных проявлений его является своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся торможением реакции на внешнее раздражение, подавлением чувства страха, ослаблением психомоторного возбуждения, эмоциональной напряженности и антипсихотическим эффектом. В обычных дозах не обладают выраженным снотворным действием, но могут способствовать наступлению дремотного состояния и сна, усиливают эффекты анальгетиков, общих и местных анестетиков. Кроме того, многие из них оказывают противорвотное действие. Препараты этой группы обладают дофаминолитической, ?-адренолитической, серотонинолитической, антигистаминной и м-холинолитической активностью. Нейролептики, угнетая проведение импульсов в синапсах ретикулярной формации ствола мозга, уменьшают ее активирующее влияние на кору больших полушарий.

Многочисленная группа нейролептиков представлена главным образом производными фенотиазина (аминазин, тизерцин) и бутирофенона (галоперидол, дроперидол).

Левомепромазин (тизерцин) отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применять его при острых психозах. Показанием для применения препарата служат психомоторное возбуждение различной этиологии, психотические состояния, протекающие с явлениями страха, тревоги, двигательного беспокойства. Высокая активность отмечена при алкогольных психозах. Назначают внутрь или парентерально. Лечение возбужденных больных начинают с парентерального введения 25 – 75 мг препарата, (при в/в введении разводят в 10 – 20 мл 40 % глюкозы). Суточная доза составляет до 250 мг в/м или до 100 мг в/в. Далее переходят на таблетированную форму (по 100 – 400 мг в сутки).

Препарат противопоказан при артериальной гипотензии, выраженной сердечной недостаточности, поражении печени и кроветворной системы.

Галоперидол – один из наиболее активных нейролептиков. Применяется при состояниях, сопровождающихся галлюцинациями, психомоторным возбуждением, в т.ч. при алкогольном психозе. Как противорвотное средство может применяться при рвоте различного происхождения. Для купирования возбуждения назначают в/м по 2 – 5 мг 2 – 3 раза в сутки, по достижении эффекта переходят на прием внутрь по 10 – 40 мг в сутки в 2 – 3 приема.

В качестве противорвотного назначают внутрь по 1,5 – 2 мг.

Противопоказан при поражениях ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, необходимо соблюдать осторожность при сердечной недостаточности, заболеваниях почек.

Дроперидол будет подробно рассмотрен в разделе, посвященном нейролептаналгезии.

Транквилизаторы избирательно уменьшают эмоциональную напряженность, чувство тревоги и страха. Помимо транквилизирующего эффекта, они оказывают миорелаксирующее и противосудорожное действие. Расслабление мышц связано не с блокадой проведения импульсов в нервно-мышечных синапсах, а с влиянием препаратов на полисинаптические спинальные рефлексы («центральные релаксанты»). В отличие от нейролептиков средства этой группы не оказывают выраженного антипсихотического эффекта. Основной механизм их транквилизирующего действия объясняют уменьшением возбудимости подкорковых образований (таламуса, гипоталамуса, лимбической системы), ответственных за возникновение эмоциональных реакций, и торможением взаимодействия между ними и корой головного мозга.

Хлозепид (хлордиазепоксид, элениум) является исторически первым транквилизатором группы бензодиазепинов. Оказывает успокаивающее действие, обладает противосудорожной активностью, потенцирует действие снотворных и анальгетиков, снотворный эффект умеренный. Его применяют для премедикации и в послеоперационном периоде. Противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, миастении. Применяют по 5 – 10 мг внутрь.

Сибазон (диазепам, седуксен, реланиум) близок по своему действию к хлозепиду, но с более выраженным транквилизирующим эффектом. Применяют для премедикации, а также в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами для достижения атаралгезии во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде. Для премедикации у взрослых применяют по 5 – 10 мг внутрь, а во время операции - по 10 мг внутривенно (2 мл 0,5% раствора).

Феназепам является диазепиновым производным и по анксиолитическим свойствам превосходит другие препараты этой группы, также оказывает выраженное миорелаксирующее и снотворное действие, усиливает эффекты снотворных и общих анестетиков. Феназепам используют для премедикации, назначая взрослым 5 - 10 мг внутрь.

Нозепам (тазепам) вызывает более слабое действие, чем диазепам, благодаря чему переносится лучше. Назначается внутрь по 20 – 30 мг.

Лоразепам обладает более выраженной транквилизирующей активностью, чем нозепам. Назначают внутрь 2,5 – 5 мг.

Мепротан (мепробамат, андаксин) является производным пропандиола. Он оказывает выраженное успокаивающее действие на центральную нервную систему, кроме того, тормозит передачу возбуждения во вставочных нейронах спинного мозга, таламуса и гипоталамуса, что проявляется миорелаксирующим эффектом («центральная миорелаксация»). Он также усиливает действие снотворных средств и анестетиков, обладает противосудорожной активностью. Практически не влияет на вегетативную нервную систему, дыхание, кровообращение, гладкую мускулатуру. Используют его в качестве средства для премедикации, назначая взрослым по 0,1 - 0,2 г внутрь. Возможны аллергические реакции.

Амизил является производным дефинилметана. Обладает многосторонней фармакологической активностью: транквилизирующим, спазмолитическим, противогистаминным, местноанестезирующим и противосеротониновым действием. Кроме того, оказывает выраженное холинолитическое влияние на центральные холинергические системы (преимущественно м-холинорецепторы), поэтому его относят к центральным холинолитикам. Он также блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва. Амизил усиливает действие снотворных, барбитуратов, анальгетиков и местных анестетиков. Его применяют в анестезиологической практике для премедикации и в послеоперационном периоде. Противопоказан при глаукоме. Обычно для премедикации назначают 1 – 2 мг в таблетках внутрь.

Сегодня у кого не депрессия, у того невроз, а у кого нет невроза, тот рассеян и страдает от лености ума и неизбывной хандры. В то время как европейцы и американцы обязательно имеют в своей домашней аптечке спасительную «химию» для мозга, россияне смотрят на психостимуляторы и успокоительные как на зловещее порождение медицины. Попробуем провести ликбез и разберемся, так ли страшен черт…

Транквилизаторы

Слово «транквилизатор» имеет латинский корень, обозначающий «успокаивать». Эту группу лекарственных препаратов составляют те, что снимают тревогу, страх и различные невротические состояния. Они действуют на организм комплексно, по нескольким направлениям, оказывая анксиолитическое (если снова вспомнить латынь - противотревожное, снимающее страх, напряжение, раздражительность) действие, седативное (успокаивают и расслабляют нервную систему), снотворное (повышают качество и продолжительность сна), миорелаксантное (обладают спазмолитическим, снижающим тонус скелетной мускулатуры, свойством и снимают невротическое двигательное беспокойство) и противосудорожное (подавляют эпилептогенную активность, которая повышается при многих случаях депрессий). Помимо перечисленных свойств, транквилизаторы в разной мере способны снимать ипохондрию (болезненную мнительность) и обсессивность (навязчивые мысли). Собственно, в зависимости от соотношения этих действий на организм и варьируются транквилизаторы. Отталкиваясь от каждого конкретного случая, врачи назначают наиболее уместный препарат. Остановимся взглядом на этом слове: врачи! А не коллега, соседка, подруга, которой другая подруга «посоветовала, и помогло».

Современные транквилизаторы, которые чаще всего прописывают врачи при тревожных расстройствах, составляют бензодиазепиновый ряд, это класс веществ, применяемых для лечения симптомов психического беспокойства, перевозбудимости, панических атак, абстинентного синдрома в комплексной терапии лечения алкогольной и наркотической зависимости. Наиболее популярные транквилизаторы этого ряда - это уже морально устаревший хлордиазепоксид (элениум), который все еще продолжают давать в больницах, современный диазепам (торговое название валиум), модный алпразолом (ксанакс), привычные феназепам, медазепам (мезапам) и другие. Все эти транквилизаторы вызывают постепенное привыкание, поэтому отпускаются по рецепту врача и должны приниматься исключительно под его контролем. Считается, что прием в течение двух-трех недель безопасен, далее - при необходимости применять препараты - необходимо сделать перерыв. Некоторые, более «легкие», препараты зависимости почти не вызывают (афобазол, атаракс), но и эффективность их ниже. При приеме противотревожных средств соблюдается принцип постепенного повышения дозы, и «выход» из курса приема тоже происходит при постепенном снижении концентрации. В некоторых случаях применение транквилизаторов требует осторожности для людей, чьи профессии связаны с необходимостью быть постоянно начеку. Однако влияние транквилизаторов на концентрацию внимания является нечастым их побочным эффектом.

Антидепрессанты

У этой группы лекарственных средств говорящее название: они направлены на лечение депрессии, их призвание - повышать настроение. Антидепрессанты классифицируются на категории в зависимости от механизма воздействия, почти все они блокируют распад разных видов моноаминов, то есть гормонов серотонина, норадреналина, дофамина, фенилэтиламина, так как именно недостаточный уровень этих гормонов в мозгу человека в течение длительного времени и приводит к депрессии. Чтобы достичь стойкого нужного уровня моноаминов, необходимо долгое комплексное лечение. Антидепрессанты обычно назначают вместе с транквилизаторами. В то время как последние снимают признаки тревожности практически с первого применения, антидепрессанты должны накапливаться в организме, и зачастую выраженное их действие начинается лишь спустя несколько недель после начала приема. Как правило, стандартный курс приема антидепрессантов составляет от двух-трех месяцев до полугода.

Помимо классификации антидепрессантов по типу захватываемых моноаминов, в которой профану разобраться очень сложно, есть более «человечная», понятная обывателю, и основывается она на клиническом эффекте. Внутри нее выделяются антидепрессанты седативного действия (тримипрамин, амитриптилин, азафен, докселин, тразодон, флувоксамин), стимуляторы (имипрамин, дезипрамин, флуоксетин, моклобемид и другие ингибиторы миноаминоксидазы, которые изначально были открыты как производные амфетаминов и на сегодняшний день используются редко). Последняя группа - препараты, сочетающие успокаивающие и стимулирующие свойства (пиразидол, мапротилин, тианептин, кломипрамин). Вторичные свойства антидепрессантов, успокоительные или активизирующие, могут проявляться в первые дни терапии, в отличие от основного свойства - повышения уровня «гормонов радости и любви». Вся хитрость назначения врачом тех или иных препаратов основывается на степени и характере психического расстройства у пациента. Так, легко возбудимому невротику с признаками маниакально-депрессивного психоза антидепрессанты-стимуляторы принесут скорее вред, чем пользу, а пациенты с нездоровой меланхоличностью от успокаивающих средств и вовсе впадут в прострацию.

Помимо непосредственно депрессии, антидепрессанты могут назначаться при лечении панических расстройств, бессонницы, неврозов навязчивых состояний, а также как дополнение в терапии алкогольной или наркотической зависимости. А ведь подобными проблемами сегодня страдает чуть ли не половина взрослого населения! Статистика показывает, например, что депрессиям подвержены около 60 процентов женщин в период климакса.

Ноотропы

В период затяжных вялотекущих депрессий или же интенсивных психических и умственных нагрузок житель города часто обнаруживает у себя рассеянность, нарушения памяти, общую усталость. Студентам во время сессий, людям умственного труда в периоды сдачи проектов, при жалобах на вялость, умственную усталость, снижение концентрации внимания врачи нередко рекомендуют принимать ноотропные средства. С медицинской точки зрения, единой их классификации нет, они относятся к психостимуляторам и объединяются в одну группу по признаку улучшения мозгового кровообращения, повышения устойчивости к психоэмоциональным и умственным нагрузкам. Ноотропы ускоряют утилизацию глюкозы, усиливают передачу нервных импульсов в нейронах, питают и участвуют в восстановлении нервных клеток, повышают их устойчивость при гипоксии и действии неблагоприятных факторов… Одним словом, призвание ноотропов - улучшение интегративной деятельности мозга. Простейшие - глицин и фенибут - аминокислоты, которые регулируют настроение, положительно влияют на познавательные процессы, и их назначают даже детям в условиях сложной адаптации в школе. Пирацетам (торговое название ноотропил) и особенно фенотропил имеют массу побочных эффектов, включая тахикардию, вегетососудистую дистонию, панические атаки, а порой купируют всякое проявление эмоций, делая мозг холодным и сосредоточенным. Препараты должны продаваться по рецептам, но часто их отпускают в аптеках «на авось». Опасение вызывает и тот факт, что фенотропил не представлен в США и ряде европейских стран, а у спортсменов он запрещен как допинг. Винпоцетин - намного более «доброе» средство растительного происхождения, производится из алкалоида растения с украинским названием барвинок (по-нашему - вьюн), входит в перечень жизненно важных лекарственных средств. Этот препарат вызывает сосредоточенность, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает кислородное питание мозга. Пикамилон чаще назначают при лечении сосудистых заболеваний мозга, чем в терапии расстройств внимания, где он, по сути, неэффективен, поскольку стимулирующим эффектом не обладает.

Несмотря на то, что ноотропы в медицинском мире сейчас очень хвалят, с ними нужно быть поосторожнее. Их эффективность снижается при постоянном применении, организм адаптируется к веществам подобного рода. Это значит, в будущем, при серьезных нарушениях мозгового кровообращения, ноотропы, которые являются основным лечением, уже не помогут. Некоторые виды этих препаратов сильно расширяют сосуды мозга, что нарушает структуры нервных тканей, а передозировка ноотропов и вовсе может привести к кровоизлиянию в мозг. Ноотропы - сравнительно свежее медицинское открытие, их воздействие еще не до конца изучено, поэтому прежде чем радоваться внезапному приливу сил от принятой впервые таблетки, вспомните простое правило: за все надо платить. Не занимайтесь самолечением!

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter .