Флутамид СТАДА (Flutamide STADA)

международное и химическое название: flutamide, 2-метил-N-пропанамид

Основные физико-химические характеристики : цилиндрические таблетки жёлтоватого цвета;

Состав. 1 таблетка содержит 250 мг флутамида;

другие составляющие: натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Форма выпуска лекарства . Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антиандрогенный препарат. Антагонисты гормонов и аналогические средства.

Код АТС L02BB01.

Действие лекарства . Фармакодинамика .

Флутамид СТАДА представляет собой вещество с антиандрогенной активностью, которое не принадлежит к стероидам. В ходе исследований на животных Флутамид СТАДА продемонстрировал мощный антиандрогенный потенциал, обусловлен свойством угнетать захват андрогенов и/или ядерное связывание андрогенов в тканях-мишенях. При применении Флутамида СТАДА комбинировано с хирургической или медикаментозной кастрацией достигают торможение как тестикулярной, так и надпочечной андрогенной активности. Поскольку Флутамид СТАДА не принадлежит к стероидам, использование таблеток Флутамида СТАДА 250 мг очень редко сопровождается сердечно-сосудистыми побочными эффектами.

Фармакокинетика.

Анализ плазмы крови, мочи и фекалий после однократного использования 200 мг меченого тритием Флутамида СТАДА у людей-добровольцев показал, что препарат быстро и полностью всасывается. Вещество экскретируется преимущественно с мочой и только 4,2 % от введенной дозы экскретируется с фекалиями через 72 часа. Анализ состава радиоактивности плазмы крови показал, что через час после введения дозы Флутамид СТАДА составляет только 2,5 % радиоактивности плазмы.

В плазме идентифицировано как минимум шесть метаболитов. Главным метаболитом в плазме крови является биологически активное α-гидроксилированное производное; его часть за тритием плазмы составляет 23 % через час после использования.

Главным метаболитом мочи является 2-амино-5-нитро-4-(трифторметил)фенол. После однократного перорального введения 250 мг Флутамида СТАДА здоровым взрослым добровольцам в плазме крови определяются низкие и варьируя количества Флутамида СТАДА. Максимальный уровень в плазме крови биологически активного α-гидроксилированного производной достигается приблизительно через

2 часа, что свидетельствует про его достаточно быстрое образование с Флутамида СТАДА.

Период полувыведения этого метаболита из плазмы крови составляет приблизительно 6 часов. После многоразового перорального приема доз в 250 мг три раза в день у здоровых добровольцев пожилого возраста Флутамид СТАДА и его активный метаболит достигают стационарного уровня концентрации в плазме крови (на основе фармакокинетического моделирования) после четвертого введения Флутамида СТАДА.

Период полувыведения активного метаболита у пожилых добровольцев после однократного введения Флутамида СТАДА составляет около 8 часов и стационарный состояние достигается через 9,6 часа.

Флутамид СТАДА in vivo при стационарной концентрации в плазме крови от 24 до 78 нг/мл связывается с белками крови на 94 и 96 %. Активный метаболит Флутамида СТАДА in vivo при одинаковых концентрациях от 1 556 до 2 284 нг/мл связывается с белками крови на 92 и 94 %.

Самые высокий уровень Флутамида СТАДА во всех тканях достигается через 6 часов после применения препарата.

Уровень препарата в плазме равномерно снижался до невысоких значений за 18 часов. Главный метаболит присутствовал в концентрациях высших, чем у Флутамида СТАДА, во всех тканях, что изучались.

После использования Флутамида СТАДА отмечалось повышение уровней тестостерона и эстрадиола в плазме крови.

Показания для использования.

Прогрессирующий рак предстательной железы, при котором показано торможение эффектов мужских половых гормонов (тестостерона).

Начальная терапия в комбинации с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (LH-RH) или с совместным удалениям яичек (общая блокада мужских половых гормонов), а также лечения пациентов, которые уже принимали аналоги LH-RH или было проведено предшествующее хирургическое удаления яичек (мужских половых желёз).

Лечение пациентов с отсутствующей ответом на другие формы эндокринной (такой, что влияет на секрецию желёз внутренней секреции) терапии или пациентов, которые не переносят другие предназначены формы эндокринной терапии.

Способ использования и дозы.

По 1 таблетке Флутамида СТАДА принимают 3 раза в день (эквивалентно 750 мг флутамида ежедневно).

Таблетки проглатывают не разжевывая и запивают достаточным количеством воды, желательно после еды.

Во время начальной терапии аналогами LH-RH Флутамид СТАДА может снижать частоту и интенсивность феномена "вспышки", если его применяют до начала приема аналогов LH-RH.

Продолжительность терапии определяется в зависимости от течения заболевания. Продолжительность терапии может достигать 4,5 лет.

Побочное действие .

Самыми распространенными нежелательными эффектами, что наблюдались при применении Флутамида СТАДА как монотерапии были гинекомастия (увеличение молочных желёз у мужчин) и/или ощущение боли в грудях, который иногда сопровождалось галактореей. Микроузловые смены молочной железы не является характерными. Все эти нежелательные эффекты исчезают самые по себе в случае приостановка лечения или снижение дозы.

В начале монотерапии Флутамидом СТАДА возможны оборотные смены уровня тестостерона (мужского полового гормона) сыворотки; этот разновидность терапии может вызывать приливы жара (покраснение кожи, которая сопровождается ощущением жара) и нарушениями формирования волос.

Сердечно-сосудистые нарушения отмечается редко, но с намного меньшей вероятностью, чем при применении диэтилстильбэстрола.

Очень редко сообщается также про диарею, тошноту, рвота, повышенный аппетит, бессонница, утомляемость, скороисчезающие нарушение функции печени и воспаление печени (гепатит).

Кроме того, очень редко отмечается снижение либидо, желудочные нарушения, потеря аппетита (анорексия), коликоподобны боли, изжога, запоры, отеки вследствие накопления жидкости в тканях, экхимоз, опоясывающий лишай, зуд, люпоидный синдром, головная боль, приливы крови, жара, головокружение, слабость, недомогание, двоящееся зрение, жажда, тревожность, депрессия и лимфоэдема (застой лимфы), выпадения волос на голове и мышечные спазмы.

Очень редко сообщается про торможение секреции спермы.

При комбинированной терапии флутамидом и агонистами LH-RH чаще всего сообщается про приливы, снижение либидо, импотенцию, диарею, тошноту и рвота. За исключением диареи, эти нежелательные эффекты обыкновенно сопровождают монотерапию агонистами LH-RH с аналогичною частотою.

Гинекомастия, что нередко сопровождает монотерапию Флутамидом СТАДА, существенно снижается при комбинированной терапии. Не выявлено значимого разницы между частотою гинекомастии при приёме плацебо/агонистов LH-RH и флутамида/агонистов LH-RH.

Гепатит (воспаление печени) отмечается очень редко.

Очень редко отмечается анемия, снижение количества белых кровяных клеток (лейкопения), тромбоцитопения, неспецифические желудочно-кишечные нарушения, анорексия (потеря аппетита) и высыпание, нейромышечная симптоматика (внезапные позывы на мочеиспускание и недержание мочи), желтуха, урогенитальная симптоматика (недержание мочи или задержка мочи), повышенное кровяное давление, отеки (накопления жидкости в тканях) и нежелательные эффекты на центральную нервную систему (сонливость, депрессия, затуманивание сознания, тревожность и раздражительность).

Про лёгочные нарушения (кашель, одышка) сообщается необычно редко.

Кроме того, сообщается про такие нежелательные эффекты Флутамида СТАДА: некоторые типы анемии (гемолитическая анемия, мегалоцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия), тромбоэмболия, повышенная чувствительность к свету с дальнейшей появлением на коже поражений после длительного действия на неё света, включая воспалительне покраснение кожи (эритему), возникновение язв, образования язв или волдырей и эпидермальный некролиз.

При холестатической желтухе и, особенно у пациентов с метастазами в печени, также наблюдалась гепатична энцефалопатия (заболевания головного мозга) и гибель клеток печени (некроз клеток печени). Эти нежелательные эффекты обыкновенно исчезают после отмены препарата.

Однако сообщается про отдельные случаи поражений печени с фатальным концом, связанных с применением Флутамида СТАДА.

Вторичные злокачественные опухоли

Наблюдались два случаи злокачественных опухолей молочной железы у мужчин, которые принимали Флутамид СТАДА. В одном с этих случаев у пациента с доброкачественной гипертрофией предстательной железы было помечено прогрессирование узла молочной железы, которое было диагностированно за 3 месяца до начала терапии Флутамидом СТАДА. После хирургического удаления его было диагностированно как малодифференцированную карциному эпителия проток. В другому случае у пациента была прогрессирующая карцинома предстательной железы. Узел удалили за 9 месяцев до начала терапии и диагностировали как умеренно дифференцированый инвазийный рак эпителия протоки. Метастазы не наблюдались.

Сообщалось про аномалии таких лабораторных показателей, как показатели функции печени, повышенный уровень мочевины крови и (очень редко) повышенный уровень креатинина плазмы.

Моча может приобретенное янтарного или жёлто-зеленого цвета, что вызвано Флутамидом СТАДА и/или его метаболитыми.

Появление этих нежелательных эффектов обыкновенно не требует снижения дозы или приостановка лечения.

Противопоказания.

Флутамид СТАДА не следует применять при гиперчувствительности к флутамиду – действующего вещества таблеток Флутамид СТАДА или остальных ингредиентов Флутамида СТАДА.

В случае дисфункции печени сравнения риска-польза для решения вопрос про целесообразность долговременной терапии Флутамидом СТАДА рассматривается строго индивидуально. Терапия Флутамидом СТАДА противопоказана пациентам с уровнем трансаминазы сыворотки, превышающей нормальное значение в 2-3 раза. Не следует назначать Флутамид СТАДА, если в результате лабораторной диагностики выявлены поражения печени или желтуха, которые не являются следствием подтвержденных биопсией печеночных метастазов. От терапии Флутамидом СТАДА следует отказаться в случае появления клинических признаков желтухи или при превышении уровня трансаминазы нормы в 2-3 раза у пациентов с отсутствием клинических проявлений.

Передозировка. на настоящее время доза Флутамида СТАДА, что вызывает клинические проявления передозировка или рассматривается как угрожающая для жизни, не установлена.

Поскольку Флутамид СТАДА является соединением ряда анилидов, теоретически не исключено, что он может провоцировать метгемоглобинемию. Пациент с острым отравлением может иметь признаки цианоза.

У пациентов с возможным передозировкам искусственно вызывают рвоту, если она не произошла спонтанно.

Показаны поддерживающие меры с частым наблюдением за жизненными показаниями и постоянным надзором за пациентом.

Поскольку Флутамид СТАДА в значительном количестве связывается с белками, его удаления из организма путём диализа крови невозможно.

Особенности использования. Флутамид СТАДА назначают исключительно пациентам мужского пола. В течение всего периода лечения следует строго придерживаться мероприятий контрацепции.

Флутамид СТАДА с особенной осторожностью следует назначать пациентам с почечными нарушениями.

Флутамид СТАДА немедленно отменяют в случае развития реакции гиперчувствительности к действующему веществу (флутамиду).

Флутамид СТАДА может вызывать повышение уровня тестостерона и эстрадиола, провоцируя, таким образом, задержку жидкости. Следовательно, данный медицинский продукт следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями.

Предупреждения

Препарат следует с оборежностью брать в руки женщинам детородного возраста, запрещается контакт с ним беременным женщинам и детям.

Примечание для водителей

Возможное развитие нежелательных эффектов (сухости во рту, спутанности сознания), что могут негативно повлиять на способность управлять автотранспортом или сложным оборудованием.

Препарат следует с осторожностью брать в руки женщинам детородного возраста, запрещается контакт с ним беременным женщинам и детям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Конкурентное взаимодействие пероральных антикоагулянтов с Флутамидом СТАДА может привести к удлинению протромбинового времени. Рекомендованный постоянный уход за этим показателем и при необходимости, коррекция дозировки антикоагулянта.

Условия и сроки хранения . Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Идентификация и классификация

Регистрационный номер

Международное непатентованное название

Лоратадин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит

действующее вещество : лоратадин 10 мг;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат - 76,8 мг, крахмал картофельный - 10,0 мг, кальция стеарат - 1,0 мг, кроскармеллоза натрия - 1,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,7 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Фармакологические свойства

Лоратадин - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антигистаминным, противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8 - 12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации - 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет его на 1 ч. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени в зависимости от степени тяжести заболевания. Связь с белками плазмы - 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина - 3- 20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита - 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает в зависимости от степени тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания к применению

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, аллергические зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, аллергические реакции на укусы насекомых, зуд различной этиологии.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью - печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в ­­день. Суточная доза 10 мг. Детям от 3-х до 12-ти лет по 5 мг (1 / 2 таблетки) 1 раз в день. Суточная доза - 5 мг. Детям с массой тела более 30 кг - по 10 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза - 10 мг.

Побочное действие

Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина встречались с

частотой ≤ 2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»).

У взрослых: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.

У детей редко: головная боль, нервозность, седативное действие.

Передозировка

фармакодииамика. Бетагистин воздействует главным образом на гистаминовые Н 1 - и Н 3 -рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Путем прямого агонистического действия на Н 1 -рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через влияние на Н 3 -рецепторы делает лучше микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем бетагистин делает лучше кровоток в базилярной артерии. Проявляет выраженный центральный результат, считается ингибитором Н 3 -рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. Клиническим проявлением указанных свойств считается снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума в ушах, улучшение слуха при его снижении.
Фармакокинетика. Абсорбируется быстро, связь с белками плазмы крови низкая. Время достижения C max в плазме крови — 3 ч. Практически полностью выделяется почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч. T ½ — 3-4 ч.

Состав и форма выпуска

табл. 8 мг блистер, № 30

№ UA/12376/01/02 от 19.07.2012 до 19.07.2017

табл. 24 мг блистер, № 30

Бетагистин

24 мг

№ UA/12376/01/03 от 19.07.2012 до 19.07.2017

Показания

болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами: головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой; снижением слуха (тугоухость); шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Применение

используют внутрь во время приема пищи.
Таблетки 8 мг: по 1-2 таблетки 3 раза в сутки.
Таблетки 16 мг: по ½-1 таблетке 3 раза в сутки.
Таблетки 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта.
Уменьшение выраженности симптомов наступает после 2-3 нед лечения и может продолжаться в течение нескольких месяцев лечения. Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам лекарства. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.

Побочные эффекты

возможны желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, вздутие, метеоризм), проявление реакций повышенной чувствительности со стороны кожных покровов (сыпь, зуд, крапивница), отек Квинке.

Особые указания

препарат используют с осторожностью при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе), феохромоцитоме, БА. Больным требуется регулярное наблюдение во время лечения.
Использование в период беременности и кормления грудью. Не используют.
Дети. Не используют.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Не изучали.

Взаимодействия

случаи несовместимости с иными лекарственными средствами и другие виды взаимодействий неизвестны.

Передозировка

симптомы: тошнота, рвота, судороги.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Витапрост (таблетки), Нижфарм, «Stada CIS» фармхолдинг

Витапрост ® (таблетки)

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Международное непатентованное название

Простаты экстракт

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещества

Простаты экстракт - 100 мг (в пересчете на водорастворимые пептиды - 20 мг);

Вспомогательные вещества

Сахароза - 28,500 мг, лактозы моногидрат - 7,125 мг, кальция стеарата моногидрат - 2,500 мг, кросповидон - 9,275 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 102,600 мг;

Состав оболочки

Акрил-из (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер , титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат, индигокармин) - 25 мг.

Описание

Таблетки от голубого до светло-синего цвета, круглые, двояковыпуклые, допускается наличие вкраплений.

Код ATX

G04ВХ

Фармакологическая группа

Простатита хронического средство лечения.

Фармакологические свойства

Витапрост ® обладает органотропным действием на предстательную железу. Уменьшает степень отека, лейкоцитарной инфильтрации предстательной железы, нормализует секреторную функцию эпителиальных клеток, увеличивает число лецитиновых зерен в секрете ацинусов, стимулирует мышечный тонус мочевого пузыря. Улучшает микроциркуляцию в предстательной железе за счет уменьшения тромбообразования, антиагрегантной активности, препятствует развитию тромбоза венул в предстательной железе.

На основании данных клинических исследований доказано, что Витапрост ® умеренно уменьшает объём предстательной железы. Препарат уменьшает выраженность обструктивной и ирритативной симптоматики при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, что выражается в увеличении максимальной и средней объёмных скоростей потока мочи и уменьшении объёма остаточной мочи.

Данные клинических исследований доказали, что применение препарата Витапрост ® уменьшает вероятность развития обострений хронического абактериального простатита, не вызывает изменений показателей клинического и биохимического анализа крови, общего анализа мочи. Эффективность применения препарата Витапрост ® для профилактики обострений хронического абактериального простатита по оценкам врачей-исследователей составляет 97,5%.

Витапрост ® нормализует параметры секрета предстательной железы и эякулята. Уменьшает боль и дискомфорт, вызванные простатитом, устраняет дизурические явления, улучшает копулятивную функцию.

Показания к применению

• Хронический абактериальный простатит.
• Профилактика обострений хронического абактериального простатита.
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
• Состояния до и после оперативных вмешательств на предстательной железе.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Дефицит лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, непереносимость фруктозы, глюкозо- галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу и сахарозу).

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день.

Длительность курса лечения препаратом Витапрост ® при доброкачественной гиперплазии предстательной железы - не менее 30 дней, при хроническом простатите - не менее 10 дней.

Для профилактики обострений хронического простатита применяют по 1 таблетке 2 раза в день в течение не менее 30 дней - 1-2 раза в год.

Побочное действие

Крайне редко - аллергические реакции.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и БАД

Если Вы принимаете любые другие препараты, то перед началом лечения следует проконсультироваться с врачом.

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами не описаны.

Форма выпуска

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

Форма выпуска препарата Лоратадин-Штада

таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1,2,3;

Фармакодинамика препарата Лоратадин-Штада

Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика препарата Лоратадин-Штада

После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) - через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита - на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени - CYP2D6) с образованием активного метаболита - дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т1/2 лоратадина - 3 - 20 ч (в среднем - 8,4 ч), активного метаболита - 8,8 до 92 ч (в среднем - 28 ч). Объем распределения лоратадина - 119 л/кг, Cl - 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени Cmax плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита - 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.

Использование препарата Лоратадин-Штада во время беременности

Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Противопоказания к применению препарата Лоратадин-Штада

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Побочные действия препарата Лоратадин-Штада

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее - нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко - судороги.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее - повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко - желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны респираторной системы: в 2% и менее - заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко - отеки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.

Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко - анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко - суправентрикулярная тахиаритмия.

Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко - алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.

Способ применения и дозы препарата Лоратадин-Штада

Внутрь, до еды. Взрослым и детям (старше 12 лет или при массе тела более 30 кг) - 10 мг (1 таблетка или 2 ч.ложки сиропа) 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 12 лет - 5 мг (1/2 таблетки или 1 ч.ложка сиропа) 1 раз в сутки. На фоне печеночной или почечной (Cl креатинина < 30 мл/мин) недостаточности начальная доза 10 мг через день или 5 мг ежедневно.

Передозировка препаратом Лоратадин-Штада

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.

Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия препарата Лоратадин-Штада с другими препаратами

Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.

Меры предосторожности при приеме препарата Лоратадин-Штада

Условия хранения препарата Лоратадин-Штада

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лоратадин-Штада

Принадлежность препарата Лоратадин-Штада к ATX-классификации:

R Дыхательная система

R06 Антигистаминные препараты для системного применения

R06AX Прочие антигистаминные препараты для системного применения