Оригинальный препарат Фенотропил был зарегистрирован в практическом здравоохранении России в 2003 году как психостимулятор с ноотропной активностью. Лекарственные средства этой группы активизируют познавательные (когнитивные) функции, укрепляют память, повышают способность к обучению.
Фенотропил был разработан в Институте медико-биологических проблем в качестве средства, повышающего физическую и психическую работоспособность космонавтов на различных этапах космического полета. Лекарство давало возможность преодолевать сильные нагрузки. Подтвердив свою высокую эффективность, препарат перешел в гражданскую клиническую практику.
В истории медицины бывали случаи, когда у какого-то вещества первоначально открывались одни свойства, а затем другие – дополнительные или даже кардинально меняющие представление о нем как о лекарственном средстве. Большое число экспериментальных и клинических исследований Фенотропила показало чрезвычайно широкий диапазон фармакологических и терапевтических эффектов препарата.
Фармакологическое действие Фенотропила
Клиническая активность Фенотропила проявляется в следующих эффектах:
- Ноотропное действие – влияет на расстройство высших функций коры головного мозга, степень критического суждения, улучшает контроль подкорковых центров, внимания, мышления, речи.
- Мнемотропное действие – воздействует на память, способность к обучению.
- Повышение уровня активности, ясности сознания – влияет на состояние угнетенного и помраченного сознания.
- Адаптогенное действие – влияет на устойчивость к различным внешним факторам, в том числе лекарствам, повышает общую устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов.
- Антиастеническое действие – влияет на истощаемость, слабость, вялость, психическую и физическую хроническую усталость.
- Психостимулирующее действие – влияет на апатию, снижение волевой активности, нежелание действовать, психическую инертность, психомоторную заторможенность.
- Антидепрессивное действие.
- Седативное (транквилизирующее) действие – уменьшает раздражительность и эмоциональную возбудимость.
- Вегетативное действие – влияет на головную боль, головокружение, церебростенический синдром.
- Противопаркинсоническое действие.
- Противоэпилептическое действие – влияет на эпилептическую приступообразную активность.
При наружном применении Фенотропил оказывает противовоспалительное, омолаживающее действие, восстанавливая тонус сосудов, подвижность суставов, смягчая и устраняя изменения кожи, связанные с возрастом.
Аналоги Фенотропила
Ряд веществ, относящихся к группе ноотропных средств, обладает широким спектром фармакологической активности. На российском рынке представлен богатый ассортимент лекарств этой группы. Среди них преобладают медикаменты отечественного производства. В Таблице 1 указаны препараты – аналоги Фенотропила, которые являются ноотропными препаратами.
Таблица 1
| Международное непатентованное название, действующее вещество препарата | Торговое название лекарства |
| Винпоцетин | Кавинтон, Винпоцетин, Телекол, Бравитон, Винцетин |
| Глицин | Глицин |
| Гопантеновая кислота | Пантогам, Пантокольцин, Гопантам, Гопантеновая кислота |
| Идебенон | Нобен, Идебенон, Нейромет, Целестаб |
| Меклофеноксат | Церутил, Меклофеноксата гидрохлорид |
| Никотиноил –гамма-аминомасляная кислота | Пикамилон, Пикогам, Амилоносар, Аминалон |
| Пирацетам | Ноотропил, Пирацетам, Луцетам, Мемотропил |
| Пиритинол | Энцефабол, Пиридитол, Энербол |
| Гидролизат мозга крупного рогатого скота | Церебролизат |
| Полипептиды из головного мозга эмбрионов свиней | Целлекс |
| Полипептиды коры головного мозга | Кортексин |
| Церебролизин | Церебролизин |
| Цитиколин | Цераксон, Лира, Цитоколин натрия, Нейпилепт, Рекогнан, Пронейро, Квинель |
| Этиловый эфир N-фенилацетил-L-пролилглицина | Ноопепт |
| D,L-Гопантеновая кислота | Пантогам-актив, Рац-гопантеновая кислота |
Кавитон
Кавитон – оригинальное лекарство фармацевтической компании Гедеон Рихтер (Венгрия). Это противовоспалительный препарат для профилактики болезней мелких сосудов. С 60-х годов ХХ века Кавинтон широко используется для лечения заболеваний головного мозга, обусловленных патологическими изменениями церебральных сосудов с нарушением мозгового кровообращения – цереброваскулярных заболеваний. Лекарство увеличивает мозговой кровоток и обладает нейропротективным эффектом.
Механизм действия Кавитона:
- улучшает мозговой кровоток и обмен веществ;
- оказывает благоприятное воздействие на свойства крови.
Доказанный нейропротективный эффект Кавинтона позволяет рекомендовать его для длительного лечения с профилактической целью на ранних стадиях цереброваскулярных заболеваний, которые не проявляются существенной симптоматикой.
Масштабное десятилетнее наблюдательное исследование 967 пациентов с разными нарушениями мозгового кровообращения показало, что Кавинтон наиболее эффективен при раннем назначении, на стадии первых проявлений патологии.
Глицин
Глицин устраняет депрессивные нарушения, раздражительность, нормализует сон, снижает патологическое влечение к алкоголю. Оказывает противоэпилептическое, антистрессовое, седативное действие. Восстанавливает обмен веществ.
Эффективность глицина при различных патологических состояниях, связанных с кислородным голоданием, обусловлена воздействием аминокислоты на рецепторы мембран клеток различных органов и тканей.
Введение глицина животным способствует их выживаемости на 67 %, восстанавливает показатели электрокардиографии в короткие сроки после введения препарата, достоверно улучшает объем выброса левого желудочка.
Кортексин
Кортексин применяется для лечения заболеваний центральной нервной системы. Лекарство повышает устойчивость мозга к неблагоприятным воздействиям, обладает противосудорожным действием, снижает токсичные эффекты веществ, влияющих на работу центральной нервной системы, улучшает процессы обучения и памяти, ускоряет восстановление работы коры головного мозга.
Кортексин дает мощный нейротрофический эффект. Препарат используется в неврологии при критических патологических состояниях, сопровождающихся отеком-набуханием головного мозга – нейротравма, эпилептический статус, менингоэнцефалиты, комы, вегетативные состояния.
Кортексин нашел широкое применение и в детской неврологии. Его положительное терапевтическое влияние отмечено при предродовом повреждении центральной нервной системы, детском церебральном параличе, остаточно-органической патологии с задержкой психомоторного и речевого развития, синдромами нарушения внимания и вегетативной дисфункции.
Цераксон
Цераксон (международное непатентованное название – цитиколин) разработан испанской фармацевтической группой Ferrer International S.A. Фармакологические свойства цитиколина исследуются на протяжении более чем 40 лет. Препарат имеет мембраностабилизирующее, противоотечное действие, снижает уровень потери памяти, проявления познавательных, сенситивных и моторных расстройств.
Препарат успешно применяется для защиты и восстановления нервной ткани при ее ишемии – нарушениях мозгового кровообращения при инсультах, после черепно-мозговых травм, дисциркуляторной энцефалопатии.
Цераксон входит в стандарты лечения ишемического инсульта в ряде стран Европы в связи с доказанными эффектами в виде уменьшения зоны нефункционирующих и частично поврежденных, но сохраняющих жизнеспособность клеток, окружающих очаг первичного повреждения при ишемическом инсульте.
Цераксон комплексно воздействует на центральную нервную систему:
- оказывает поддерживающее и восстанавливающее структурное действие;
- оптимизирует обменные и энергетические процессы, нейромедиаторный обмен;
- улучшает синаптическую передачу;
- тормозит каскадные процессы и уменьшает образование свободнорадикальных соединений.
Церебролизин
Церебролизин – препарат нейротрофического действия. Это одно из наиболее востребованных в повседневной клинической практике лекарство при терапии острого инсульта и хронических форм сосудистой мозговой патологии.
Благодаря мультифакторному действию Церебролизин рассматривается как потенциальный терапевтический инструмент при следующих заболеваниях: (слабоумие), инсульт, черепно-мозговые травмы, перинатальная патология, задержки умственного развития.
Содержащиеся в Церебролизине низкомолекулярные биологически активные нейропептиды обладают специфическим действием на головной мозг, обеспечивая регуляцию обменных процессов, замедление процессов повреждения тканей мозга, функциональную стимуляцию, активность роста и развития клеток нервной ткани. При этом повышается действенность энергетического обмена головного мозга, усиливается внутриклеточный синтез белка.
Препарат защищает нейроны от повреждающего действия лактацидоза, предотвращает образование свободных радикалов, повышает выживаемость и не допускает гибели нейронов в условиях кислородного голодания и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот (глутамата).
При нарушениях когнитивных функций Церебролизин положительно влияет на процессы запоминания и воспроизведения информации, активизирует умственную деятельность, улучшает настроение, способствует формированию положительных эмоций.
Пикамилон
Пикамилон обладает регулирующим влиянием на центральную нервную систему, увеличивает мозговое кровообращение и снижает тонус артерий. Экспериментально доказано, что Пикамилон влияет на эмоциональную сферу, существенно влияя на уровень депрессии.
Пикамилон назначают как вазоактивное (влияющее на сосуды) и ноотропное средство при острых нарушениях мозгового кровообращения легкой и средней степени тяжести, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения и синдроме вегетативной дистонии, особенно с признаками повышенного давления, и если в качестве ведущих проявлений преобладают усиливающиеся мигрени, тахикардия. Лекарство способствует снижению системного артериального давления и урежению частоты сердечных сокращений.
Пикамилон рекомендуют при астенических нарушениях различной этиологии, депрессивных расстройствах в позднем возрасте, сенильных психозах, а также в комплексной терапии для снятия астенических и астено-невротических проявлений.
Среди аналогов Фенотропила лекарствами с наилучшей доказательной базой являются Цераксон и Церебролизин. Препараты имеют в арсенале более пяти исследований высокого уровня доказательности – плацебо-контролируемые рандомизированные исследования, в которых участвовало свыше 1000 пациентов с различными цереброваскулярными заболеваниями.
В меньшей степени проверена эффективность и безопасность препарата Кортексин – два плацебо рандомизированные контролируемые исследования, в котором участвовало 332 пациента с инсультом и хронической ишемией мозга.
По данным анализа российского рынка нейропротекторов в 2017 году, по эффективности применения препарата Фенотропил проводилось одно плацебо-контролируемое рандомизированное исследование в единственном центре, в котором участвовало 75 пациентов с хронической ишемией мозга. У Фенотропила отсутствуют исследования с высоким уровнем доказательности, что ставит их на более низкую ступень пирамиды доказательной медицины. Однако лекарство входит в тройку лидеров продаж среди ноотропных средств.
Фенотропил, его аналоги Кортексин, Цераксон, Церебролизин стоят дорого. Значительно дешевле – аналоги Глицин и Пикамилон.
| Международное непатентованное название | Торговое название препарата | Цена | Форма выпуска | Производитель |
| фенотропил (N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон) | Фенотропил | 535 руб. | Таблетки 100 мг, 10 штук | Россия |
| глицин | Глицин | 28 руб. | Таблетки под язык 100 мг, 50 штук | Россия |
| кортексин | Кортексин | 734 руб. | Лифолизат для приготовления раствора для инъекций 5 мг, 10 ампул | Россия |
| цитиколин | Цераксон | 680,50 руб. | Ампулы 500 мг, 4 мл, 5 штук | Испания |
| церебролизин | Церебролизин | 992 руб. | Раствор для инъекций 2 мл, 10 ампул | Австрия |
| N-никотиноил-гамма-аминобутировой кислоты натриевая соль | Пикамилон | 95 руб. | Таблетки 20 мг, 30 штук | Россия |
Фенотропил – один из самых эффективных ноотропных средств. Это относительно новый ноотропный препарат из семейства производных пирацетама, являющийся модификацией оригинального препарата Пирацетам. Отличие фенилпирацетама от пирацетама в том, что его активность в 30-60 раз выше, он обладает нейропротекторными свойствами и повышает физическую работоспособность. По всем этим причинам фенилпирацетам всё чаще становится препаратом выбора среди ноотропов.
Фенилпирацетам ((RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)-ацетамид), также известный как Карфедон или Фенотропил, был разработан в России в 1983 году. Он создавался как ноотропное средство, а также как средство для повышения физической выносливости. Фенилпирацетам был синтезирован из Пирацетама путём добавления к веществу фенильной группы. Фенилпирацетам долгое время был популярен на территории России и пост-СНГ, и только в последнее время стал популярен на Западе. Его эффекты описываются, как повышение концентрации внимания, а также улучшение памяти и обучаемости. Наблюдается стимуляция и улучшение локомоторной активности, что повышает физическую работоспособность. По этой причине фенилпирацетам был включён в список запрещённых препаратов многими спортивными организациями, в том числе Олимпийским комитетом.
По структуре фенилпирацетам представляет собой пирацетам с присоединённой к нему фенильной группой. Эта особенность значительно увеличивает его биодоступность и повышает эффективность в 30-60 раз по сравнению с пирацетамом. Добавление фенильной группы влияет на эти свойства двумя способами:
Высокая эффективность и более выраженные эффекты достигаются благодаря способности молекулы легче проникать сквозь гематоэнцефалический барьер.
Стимулирующие эффекты более выражены благодаря сходству с фенилэтиламинами, такими как Аддерол . В сравнении с другими пирацетамами, фенилпирацетам достаточно эффективен и обладает высокой биодоступностью даже при пероральном применении. Его период полувыведения у человека составляет 3-5 часов.
Почему Фенотропил снят с производства
Оказывается, что с апреля 2017 года «Валента Фарм» перестала производить ноотропный препарат Фенотропил.
Это связано с тем, что один из правообладателей патентов и товарных знаков на Фенотропил изобретатель Валентина Ахапкина прекратила сотрудничество с «Валентой» из-за того, что компания не занималась усовершенствованием препарата. Теперь правообладатели будут развивать этот бренд сами. По словам Ахапкиной, обеспечивать потребность в препарате теперь будет компания «Вира Иннфарм».
Валентина Ахапкина объяснила Vademecum, с чем было связано это решение: «Препарат не был внедрен в детскую практику, не были разработаны и внедрены новые лекарственные формы. Менеджмент компании устраивала только эксплуатация продукта, но никак не его развитие».
Валента Фарм» занималась производством Фенотропила более 15 лет. Годовой объем продаж Фенотропила в 2016 году составил 1 миллиард рублей (1,4 млн упаковок). « По данным консалтинговой компании DSM Group, в январе – октябре 2017 года общий объем продаж Фенотропила составил 966,4 млн рублей (1,2 млн упаковок).
Эффективность. Чем он лучше пирацетама?
Существует достаточное количество исследований , доказывающих, что фенилпирацетам, как и другие препараты пирацетама, эффективен в замедлении прогрессирования и проявления симптомов когнитивных нарушений. В некоторых из этих исследованиях пирацетам применялся более одного месяца, и его положительные эффекты были обусловлены только влиянием на органические причины когнитивных нарушений (деменции и инсульта), нежели на травматические повреждения мозга.
Существует лишь одно исследование на крысах, в котором было отмечено улучшение когнитивных способностей у относительно здоровых особей, и данное исследование описывает только эффективность R-изомера (рацемическая смесь, которая чаще всего встречается в продаже, не оказала подобного эффекта). Нельзя исключать когнитивное улучшающее действие фенилпирацетама у молодых особей. Предположительно, оно отличается от психостимулирующего воздействия (которое отмечается в равной степени при применении упомянутой рацемической смеси и R-изомера). R-изомер, по-видимому, более активен, чем S-изомер, при применении фенилпирацетама с обычными целями (для психостимуляции и повышения обучаемости), в то время как рацемическая смесь (наиболее часто продаваемая) эффективна для повышения когнитивных способностей, но неизвестно, обладает ли она ноотропным действием у подростков.
Дозировка
Рекомендованная дозировка: 100-250 мг. Рекомендации: Фенилпирацетам растворим в воде. Не использовать во время беременности и кормления грудью. Побочные действия – очень редко аллергические реакции. Перед применением проконсультируйтесь со специалистом.
Фенилпирацетам обладает 100% биодоступностью при пероральном применении, быстро всасывается через желудочно-кишечный тракт и другие органы. После попадания в кровоток легко проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. 60% препарата выводится с мочой, оставшаяся часть – через желчные пути. Метаболизм происходит с образованием 3-гидроксикарфедона и 4-гидроксикарфедона. Фенилпирацетам начинает действовать через 1 час после введения, его период полувыведения составляет 3-5 часов.
Фенилпирацетам обладает свойствами нейромодулятора. Он обладает значительным воздействием на холинэргическую и глутаматэргическую системы. Он связывается с ацетилхолиновыми и глутаматными рецепторами. Фенилпирацетам также повышает уровень дофамина и норадреналина в мозгу, что может объяснять его стимулирующее действие и способность поднимать настроение.
О непосредственном механизме действия фенилпирацетама известно так же немного, как и об остальных пирацетамах. Известно, что он повышает плотность NDMA-глутаматных рецепторов в гиппокампе. Считается, что фенилпирацетам также способен стимулировать никотиновые холинорецепторы коры головного мозга и D3-дофаминовые рецепторы полосатого тела.
Была отмечена способность фенилпирацетама влиять на физическую работоспособность. Несмотря на то, что фенилпирацетам обладает стимулирующим действием, непосредственного действия на сердечнососудистую и дыхательную систему обнаружено не было. Отмечалось, что фенилпирацетам способен снижать болевой порог, а также способность адаптироваться к стрессовым воздействиям. Считается, что фенилпирацетам способствует модулированию локомоторной активности в мозге.
Побочные эффекты фенотропила
Фенилпирацетам обладает такими же побочными эффектами и рисками, как и большинство других пирацетамов. Они включают: головную боль, тошноту, раздражительность и проблемы с желудочно-кишечным трактом. В связи со стимулирующим воздействием препарата может наблюдаться бессонница. Этого побочного действия можно избежать путём снижения дозировки препарата или коррекцией времени его приёма, так как он имеет достаточно короткий период полувыведения.
Со временем фенилпирацетам вызывает привыкание, которое развивается быстрее, чем у других пирацетамов. Считается, что препарат не вызывает зависимости, однако есть сведения о возникновении зависимости. В целом, данный препарат не рекомендован для ежедневного применения, так как при длительном применении он теряет свои ноотропные свойства. Фенилпирацетам редко вызывает зависимость и может считаться относительно безопасным при правильном применении.
Нет ни одного сообщения о смертельных или тяжелых случаях при взаимодействии фенилпирацетама с другими лекарственными средствами. Случаев передозировки фенилпирацетама не наблюдалось. Он может считаться безопасным при употреблении рекомендованных дозировок. Не следует превышать рекомендуемые дозировки, а перед началом приёма следует проконсультироваться со специалистом. Может развиться гиперчувствительность к препарату, поэтому приём следует начинать с небольших доз.
Как и другие пирацетамы, фенилпирацетам редко вызывает побочные эффекты при применении в рекомендованных дозировках. Если у вас появилась головная боль, возможно, стоит увеличить потребление холина, что часто рекомендуется при приёме препаратов пирацетама.
Легальный статус
Впервые об использовании карфедона в качестве допинга было сообщено в 1997 году, и с 1998 года он был запрещен МОК.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ФЕНОТРОПИЛ® (PHENOTROPIL®)
Торговое название препарата
ФЕНОТРОПИЛ®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 100 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество - фенотропил (N-карбамоилметил-4-фенил-2-пир-ролидон)100 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный,кальция стеарат
Описание
Таблетки плоскоцилиндрической формы от белого до белого сжелтоватым или кремоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы и ноотропы другие
Код АТС N06BX
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фенотропил® быстро всасывается, проникает в различные органыи ткани, легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Абсолютнаябиодоступность препарата при пероральном приеме составляет 100%. Максимальнаяконцентрация в крови достигается через 1 час, период полувыведения составляет 3-5часов. Фенотропил® не метаболизируется в организме и выводится из организма внеизмененном виде. Примерно 40% препарата выводится с мочой, 60% препаратавыводится с желчью и потом. Фармакодинамика
Фенотропил® - ноотропный препарат, обладает
антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние наинтегративную деятельность головного мозга, повышает скорость передачиинформации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканеймозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожнымдействием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации иторможения центральной нервной системы (ЦНС), улучшает настроение.
Фенотропил® оказывает положительное влияние на обменныепроцессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительныепроцессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизацииглюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга.Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет науровень содержания гаммоаминомасляной кислоты (ГАМК), не связывается ни сГАМКА, ни с ГАМКВ рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтаннуюбиоэлектрическую активность мозга.
Фенотропил® не оказывает влияние на дыхание и сердечно-сосудистую систему,проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигеннойактивностью при курсовом применении.
Стимулирующее действие Фенотропила® проявляется в его способности оказыватьумеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышениифизической работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическомудействию нейролептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действияэтанола и гексенала.
Психостимулирующее действие Фенотропила® преобладает видеаторной (мыслительной) сфере. Умеренный психостимулирующий эффект препаратасочетается с анксиолитической активностью, улучшает настроение, оказывает некоторыйанальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.
Адаптогенное действие Фенотропила® проявляется в повышении устойчивостиорганизма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок,при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне приема Фенотропила® отмечено улучшение зрения,которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения.
Фенотропил® улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
При курсовом применении Фенотропила® не развиваетсялекарственная зависимость, толерантность, «синдром отмены».
Действие Фенотропила® проявляется с однократной дозы, что важнопри применении препарата в экстремальных условиях.
Фенотропил® не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичнымисвойствами. Токсичность - низка, летальная доза в остром экспериментесоставляет 800 мг/кг.
Показания к применению
Заболевания центральной нервной системы различного генеза,особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессовв мозге, интоксикацией (в частности при посттравматических состояниях иявлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиесяухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательнойактивности
Невротические состояния, проявляющиеся вялостью,повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушениемвнимания, ухудшением памяти
Нарушения процессов обучения
Депрессии легкой и средней степени тяжести
Психорганические синдромы, проявляющиесяинтеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулическими явлениями, атакже вялоапатические состояния при шизофрении
Судорожный синдром
Ожирение (алиментарно-конституционального генеза)
Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу,коррекция функционального состояния организма в экстремальных условияхпрофессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления иповышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточногобиоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование»
Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явленийастении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Способ применения и дозы
Фенотропил® применяют внутрь, его прием не зависит от режимапитания. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния больного.Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 мг до 250 мг); средняя суточнаядоза составляет 250 мг (от 200 мг до 300 мг). Максимальная суточная дозасоставляет 750 мг. Суточную дозу до 100 мг рекомендуется принимать однократно вутренние часы, а свыше 100 мг - разделить на два приема. Продолжительностьлечения может варьировать от 2-х недель до 3-х месяцев. Средняяпродолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может бытьповторен через 1 месяц.
Для повышения работоспособности - 100-200 мг однократно вутренние часы, в течение 2-х недель (для спортсменов 3 дня).
Побочные действия
Бессонница (в случае приема препарата позднее 15 часов)
Психомоторное возбуждение
Гиперемия кожных покровов, ощущение тепла
Повышение артериального давления
Противопоказания
Гиперчувствительность к фенотропилу или другим компонентампрепарата
Детский и подростковый возраст до 14 лет (в связи сотсутствием результатов клинических исследований)
Беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Фенотропил® может усиливать действие препаратов,стимулирующих центральную нервную систему, антидепрессантов и ноотропныхпрепаратов.
Особые указания
Фенотропил® применяют с осторожностью у больных с тяжелымиорганическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальнойгипертонии, у больных атеросклерозом, также у больных, перенесших ранеепанические атаки, острые психотические состояния, протекающие с психомоторнымвозбуждением - вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинациии бреда, а также у больных, склонных к аллергическим реакциям на ноотропыгруппы пирролидона.
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса иутомления, хронической бессонницы, однократный прием Фенотропила® в первыесутки может вызывать резкую потребность в сне. Таким больным в амбулаторныхусловиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочиедни.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортом и потенциально опасными механизмами
Фенотропил® не оказывает седативного действия, не снижаетскорость психомоторной реакции и может использоваться у лиц различныхпрофессий, в том числе требующих повышенного внимания и координации движений.Однако при приеме Фенотропила® на фоне хронического стресса и утомления,хронической бессонницы следует соблюдать осторожность при управлениитранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 100 мг
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Торговое название: ФЕНОТРОПИЛ ® (PHENOTROPIL ®)
Международное непатентованное название:
Химическое название:
N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа:
Ноотропное средство
Фармакодинамика.
Фенотропил – ноотропный препарат, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с ГАМК А, ни с ГАМК B рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Фенотропил не оказывает влияния на дыхание и сердечно-сосудистую систему, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Стимулирующее действие Фенотропила проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала.
Психостимулирующее действие Фенотропила преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.
Адаптогенное действие Фенотропила проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне приема Фенотропила отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения.
Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
Фенотропил стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время он не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении Фенотропила не развивается лекарственнаязависимость, толерантность, «синдром отмены».
Действие Фенотропила проявляется с однократной дозы, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.
Фенотропил не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Токсичность - низка, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.
Фармакокинетика.
Фенотропил быстро всасывается, проникает в различные органы и ткани, легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Абсолютная биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 100%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час, период полувыведения составляет 3-5 часов. Фенотропил не метаболизируется в организме и выводится из организма в неизменном виде. Примерно 40% препарата выводится с мочой и 60% препарата выводится с желчью и потом.
Показания к применению
Заболевания центральной нервной системы различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией, (в частности при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;
Невротические состояния , проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;
Нарушения процессов обучения ; Депрессии легкой и средней степени тяжести ; Психорганические синдромы , проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулическими явлениями, а также вялоапатические состояния при шизофрении;
Судорожные состояния ;
Ожирение (алиментарно-конституционального генеза);
Профилактика гипоксии , повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование»;
Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Индивидуальная непереносимость.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Фенотропил применяют с осторожностью у больных с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелыми формами артериальной гипертонии, у больных атеросклерозом, также у больных, перенесших ранее панические атаки, тревожные раптоидные состояния или острые психотические состояния, особенно с психомоторным возбуждением, вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда, а также у больных, склонных к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Фенотропил не следует назначать при беременности и кормлении грудью из-за отсутствия данных клинических исследований.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Фенотропил применяют внутрь, сразу после еды. Доза препарата и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния больного. Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 мг до 250 мг); средняя суточная доза составляет 250 мг (от 200 мг до 300 мг). Максимальная допустимая доза составляет – 750 мг в сутки. Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг принимать однократно в утренние часы, а свыше 100 мг разделить суточную дозу на два приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2-х недель до 3-х месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц.
Для повышения работоспособности - 100-200 мг однократного в утренние часы, в течение 2-х недель (для спортсменов – 3 дня).
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Бессонница (в случае приема препарата позднее 15 часов). У некоторых больных в первые 1-3 дня приема препарата может возникнуть психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение артериального давления.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Случаев передозировки не отмечалось. Лечение: симптоматическая терапия.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕНЫМИ СРЕДСТВАМИ
Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих центральную нервную систему, антидепрессантов и ноотропных препаратов.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессоницы, однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.
ФОРМА ВЫПУСКА
Каждую банку, 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 0 С
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Фенотропил: основная информация
Фенилпирацетам (фенотропил) представляет собой ноотропное средство семейства рацетама и, как свидетельствует его название, фенил-производную пирацетама. Фенотропил, как сообщается, обладает более сильным нейропротективным действием, чем пирацетам, но также обладает психостимулирующими свойствами и повышает физическую работоспособность. Существует небольшое число исследований, свидетельствующих, что фенотропил эффективен, подобно другим препаратам рацетама, в снижении скорости и облегчении симптомов снижения когнитивных способностей. Многие из этих исследований фенотропила продолжались свыше одного месяца, и наблюдаемое полезное действие может распространяться скорее всего лишь на органические причины снижения когнитивных способностей (деменция и мозговой инсульт), а не на травматическое повреждение мозга. Имеется единственное исследование на крысах, выявившее повышение когнитивных способностей у здоровых молодых крыс, и данное исследование отметило полезное действие исключительно R-изомера (рацемическая смесь, которая широко реализуется, не превосходит контроль). В то время как способствующие повышению когнитивных способностей свойства фенотропила у молодых субъектов не могут быть исключены, они, возможно, отличаются от психостимулирующих свойств (которые наблюдается за счет указанной рацемической смеси и R-изомера).
Также известен как: фенотропил, карфедон, (RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид.
Не путать с: пирацетамом (исходная молекула).
На заметку! Фенотропил запрещен Всемирным антидопинговым агентством (Олимпийские игры) в связи с его психостимулирующими свойствами и холодоустойчивостью.
Разновидность:
Рацетама
Ноотропного средства
Фенотропил: инструкция по применению
Фенотропил принимается в дозе 100-200 мг за один раз, и данная доза принимается 2-3 раза в день (общая ежедневная доза составляет 200-600 мг). Более низкий диапазон дозировки неэффективен, но оптимальная доза все еще не известна. R-изомер более активен в отношении общераспространенного применения фенотропила (стимулирование и когнитивные способности), чем S-изомер, и в то время как рацемическая смесь (широко реализуемая версия) эффективна в отношении снижения когнитивных способностей, отсутствует уверенность, что она действует как ноотропное средство у молодых субъектов.
Источники и структура
Источники
Структура
Фенотропил представляет собой структуру пирацетама с дополнительной фенольной группой, прикрепленной к ядру пирролидинона, несмотря на пространственное расположение, отличающееся от замещенных фенольных групп анирацетама или нефирацетама. В связи с хиральным центром в четвертой позиции пирролидинонового кольца, он может быть представлен как S или R изомер; клинически применяемая форма представлена рацемической смесью. Фенилпирацетам, как подразумевает название, представляет собой пирацетам с присоединенной фенольной группой.
Фармакология
Сыворотка
Инъекции 100 мг/кг фенотропила у грызунов демонстрируют период полувыведения в 2,5-3 часа. Через 30 минут после инъекции 25 мг/кг фенотропил может быть обнаружен в головном мозге в количестве 67-73 мкг/г, в более позднем тестировании, использовавшем 100 мг/кг, было отмечено, что приблизительно 1% введенного фенотропила достиг головного мозга. На сегодняшний день не было проведено исследований фармакокинетики в отношении перорального приема, но фенотропил способен преодолевать гематоэнцефалический барьер.
Неврология
Когнитивная функция
Имеется серия исследований фенотропила (приводятся непосредственно в этом обзоре, четыре из семи могут быть размещены в сети Интернет ), демонстрирующих улучшение когнитивной функции у людей со снижением когнитивных способностей вследствие органических причин, при этом одно исследование отмечает незначительное улучшение когнитивной функции у страдающих эпилепсией субъектов (молодых), неудачные результаты наблюдались в исследовании травматического повреждения мозга у молодых. Данные исследования использовали дозировки в диапазоне от 200 мг (100 мг два раза в день) до 600 мг (200 мг три раза в день), все проводились на протяжении одного месяца. Симптомы, связанные со снижением когнитивных способностей, такие как тревога и депрессия, также были снижены согласно данным открытых исследований, хотя исследование, оценивавшее астению (слабость; одна из основных причин назначения фенотропила), не обнаружило значительного действия по сравнению с контролем (легкая черепная травма). Одно исследование, не включенное в вышеупомянутый обзор, отметило улучшения в отношении функции (физической и когнитивной) у людей, страдающих от апоплексических ударов, когда фенотропил принимался в дозе 400 мг ежедневно в течение года. Сравнительно большое количество исследований проводилось в России (большая часть которых не доступна в сети Интернет на Западе), и они поддерживают применение фенотропила в целях ослабления или лечения вызванного органическими причинами снижения когнитивных способностей. На сегодняшний день отсутствуют исследования на молодых субъектах, использовавшие фенотропил для повышения когнитивных способностей, при этом полезное действие, наблюдаемое в отношении вызванного органическими причинами снижения когнитивных способностей, может не распространяться на физическую травму (подобно ноопепту, который оказывает полезное действие). Только одно исследование было проведено на здоровых крысах, при этом R-изомер (не рацемическая смесь) фенотропила в количестве 1 мг/кг и 10 мг/кг улучшал задержку ретенции в тесте пассивного избегания на 195% и 185% соответственно. R-изомер может обладать повышающими когнитивные способности свойствами.
Депрессия
Депрессивные симптомы в тесте принудительного плавания у крыс были значительно снижены за счет 50-100 мг/кг фенотропила, при этом R-изомер был более активен, чем S-изомер. Что касается других исследований, симптомы депрессии у людей со снижением когнитивных способностей были ослаблены в открытом исследовании за счет приема 200 мг фенотропила ежедневно (100 мг два раза в день). Хотя это недостаточно изучено, фенотропил обладает антидепрессивным действием, которое наблюдается за счет рацемической смеси, но более сильное за счет R-изомера в частности.
Психостимулирование
У крыс, которым был введен фенотропил, 10-50 мг/кг повышают двигательную активность (дальность и скорость), что большей частью связано с R-изомером, без явной дозозависимости. Доза в 50 мг/кг действует на протяжении около четырех часов при использовании R-изомера, при этом рацемическая смесь действует в течение двух часов. Одно исследование отметило нарушения сна в качестве побочных эффектов фенотропила (Сазонов и др., 2006 г.; не размещено в сети Интернет, но приводится в данном обзоре) в отношении психостимулирующих свойств. Другие исследования не выявили подобного побочного действия, и причина, по которой оно было выявлено в одном исследовании, не известна. Хотя это недостаточно изучено, имеются некоторые свидетельства, что психостимулирующие свойства фенотропила вызывают ухудшение сна.
Воспаление и иммунология
Вмешательства
Инъекции 25 мг/кг фенотропила ежедневно в течение пяти дней у крыс, позже получавших инъекции липополисахаридов для раздражения иммунной системы, выявили, что вызванные липополисахаридами изменения DTHR и фагоцитоза были нормализованы без значительного влияния на выработку антител. Поведенческие изменения за счет инъекций липополисахаридов (тревога и малая подвижность) были полностью устранены. Хотя это недостаточно изучено на сегодняшний день, фенотропил может обладать иммуноподдерживающими свойствами во время периодов иммунного стресса.
