Цефалоспорины III поколения обладают более высокой, чем препараты I-II поколений, активностью против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae , включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против P.aeruginosa . В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов I поколения.
Как и все другие цефалоспорины, препараты III поколения не действуют на MRSA и энтерококки, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются β-лактамазами расширенного спектра.
Парентеральные цефалоспорины III поколения первоначально использовались только при терапии тяжелых инфекций в стационаре, однако в настоящее время в связи с ростом антибиотикорезистентности их нередко применяют и в амбулаторных условиях.
При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины III поколения используют в сочетании с аминогликозидами II-III поколений, метронидазолом, ванкомицином.
Пероральные цефалоспорины III поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, вызванных грамотрицательной флорой, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.
ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ПОКОЛЕНИЯ
ЦЕФОТАКСИМ
Клафоран
Первый, так называемый «базовый», цефалоспорин III поколения, нашедший широкое применение.
Спектр активности
Фармакокинетика
Хорошо проникает в различные ткани, проходит через ГЭБ. Не вытесняет билирубин из соединения с альбуминами плазмы, поэтому предпочтителен у новорожденных. Метаболизируется в печени, причем метаболит (дезацетилцефотаксим) обладает антимикробной активностью. Выделяется почками. T 1/2 - около 1 ч, метаболита - около 1,5 ч.
Показания
- Инфекции ЖВП.
- Бактериальный менингит.
- Сепсис.
- Гонорея.
Дозировка
Взрослые
Парентерально - 3-8 г/сут в 2-3 введения; при менингите - 12-16 г/сут в 4 введения; при острой гонорее - 0,5 г внутримышечно однократно.
Дети
Парентерально - 50-100 мг/кг/сут в 3 введения; при менингите 200 мг/кг/сут в 4 введения. При менингите у новорожденных сочетают с ампициллином, который активен против листерий.
Формы выпуска
ЦЕФТРИАКСОН
Роцефин, Лендацин, Форцеф, Цефтриабол
По спектру активности сходен с .
Главные отличия:
- среди цефалоспоринов имеет самый длительный T 1/2 (5-7 ч), поэтому вводится 1 раз в сутки, при менингите - 1-2 раза в сутки;
- высокая степень связывания с белками плазмы;
- двойной путь выведения, поэтому при почечной недостаточности не требуется коррекции дозировки (коррекция проводится только у пациентов, имеющих и печеночную, и почечную недостаточность).
Показания
- Тяжёлые инфекции ВДП (острый и хронический синусит, острый средний отит - при необходимости парентерального лечения).
- Тяжёлые инфекции НДП (внебольничная и нозокомиальная пневмония).
- Тяжёлые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП.
- Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
- Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
- Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
- Бактериальный менингит.
- Бактериальный эндокардит.
- Сепсис.
- Гонорея.
- Боррелиоз (болезнь Лайма).
Предупреждение
Не следует использовать при инфекциях ЖВП, так как может выпадать в виде солей желчи (псевдохолелитиаз).
Дозировка
Взрослые
Парентерально - 1,0-2,0 г/сут в 1 введение; при менингите - 2,0-4,0 г/сут в 1-2 введения; при острой гонорее - 0,25 г внутримышечно однократно. При внутримышечном введении разводить в 1% растворе лидокаина.
Дети
Парентерально - 20-75 мг/кг/сут в 1-2 введения; при менингите - 100 мг/кг/сут в 2 введения (не более 4,0 г /сут). При остром среднем отите - 50 мг/кг/сут внутримышечно в течение 3 дней (не более 1,0 г на введение).
Формы выпуска
Флаконы по 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.
ЦЕФТАЗИДИМ
Фортум, Кефадим
Главные отличия от :
- высокоактивен против P.aeruginosa , часто превосходят пиперациллин, аминогликозиды и ципрофлоксацин;
- менее активен в отношении грамположительных кокков (стафилококков, пневмококков);
Показания
- Синегнойная инфекция, включая менингит.
- Нозокомиальная пневмония.
- Тяжёлые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП.
- Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
- Нейтропеническая лихорадка.
Дозировка
Взрослые
Внутривенно - 2,0-4,0 г/сут в 2 введения, при менингите - 6,0 г/сут в 3 введения.
Дети
Внутривенно - 30-100 мг/кг/сут в 2-3 введения, при менингите - 200 мг/кг/сут в 3 введения.
Формы выпуска
Флаконы по 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.
ЦЕФОПЕРАЗОН
Цефобид
Главные отличия от :
- действует на P.aeruginosa , но несколько слабее, чем цефтазидим;
- имеет двойной путь выведения: с желчью (в основном) и с мочой, поэтому при почечной недостаточности не требуется коррекции дозировки;
- хуже проникает через ГЭБ;
- имеет более длительный Т 1/2 (2 ч).
Показания
- Тяжёлые инфекции ВДП (острый и хронический синусит - при необходимости парентерального лечения).
- Тяжёлые инфекции НДП (внебольничная и нозокомиальная пневмония).
- Тяжёлые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП.
- Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
- Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
- Сепсис.
- Нейтропеническая лихорадка.
Предупреждения
Может вызывать гипопротромбинемию. Нельзя употреблять алкогольные напитки вследствие риска развития дисульфирамоподобного эффекта, который сохраняется в течение нескольких дней после отмены препарата.
Ввиду того, что цефоперазон недостаточно хорошо проникает через ГЭБ, его не следует применять при менингите.
Дозировка
Взрослые
Парентерально - 4-12 г/сут в 2-3 введения (при синегнойной инфекции вводится каждые 6-8 ч).
Дети
Парентерально - 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения.
Формы выпуска
Флаконы по 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций с приложением растворителя (вода для инъекций).
ЦЕФОПЕРАЗОН/СУЛЬБАКТАМ
Сульперазон
Представляет собой комбинацию цефоперазона с ингибитором β-лактамаз сульбактамом в соотношении 1:1, является единственным ингибиторозащищенным цефалоспорином.
По сравнению с цефоперазоном значительно более активен против микроорганизмов, образующих β-лактамазы - грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae , ацинетобактеров. В отличие от других цефалоспоринов хорошо действует на B.fragilis и другие неспорообразующие анаэробы, поэтому при инфекциях брюшной полости и малого таза может применяться в виде монотерапии. По активности в отношении синегнойной палочки соответствует цефоперазону.
По другим параметрам (фармакокинетика, нежелательные реакции) цефоперазон/сульбактам практически не отличается от цефоперазона.
Показания
- Тяжёлые внебольничные и нозокомиальные (в том числе синегнойные) инфекции:
- ВДП (острый и хронический синусит - при необходимости парентерального лечения);
- НДП (внебольничная и нозокомиальная пневмония, абсцесс легкого);
- ЖВП (острый холецистит, холангит);
- МВП (острый пиелонефрит);
- интраабдоминальные и тазовые;
- кожи, мягких тканей, костей и суставов.
- Нейтропеническая лихорадка.
- Сепсис
Дозировка
Взрослые
Парентерально - 2,0-4,0 г/сут в 2-3 введения. В тяжелых случаях - до 8 г/сут.
Дети
Парентерально - 40-80 мг/кг/сут в 2-4 введения. В тяжелых случаях - до 160 мг/кг/сут.
Форма выпуска
Флаконы по 2,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий.
ПЕРОРАЛЬНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ПОКОЛЕНИЯ
ЦЕФИКСИМ
Цефспан, Супракс
Спектр активности
H.influenzae, M.catarrhalis, N.gonorrhoeae и семейства Enterobacteriaceae . Действует на стрептококки, включая БГСА, однако активность против пневмококков и стафилококков ниже, чем у цефуроксима.
Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь составляет около 50%. Выводится преимущественно с мочой и частично с желчью. Т 1/2 - 3-4 ч.
Показания
- H.influenzae или M.catarrhalis .
- Шигеллез.
- Гонорея.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - 0,4 г/сут в 1-2 приёма независимо от приёма пищи.
Дети старше 6 месяцев
Внутрь - 8 мг/кг/сут в 1-2 приёма независимо от приёма пищи.
Формы выпуска
Капсулы по 0,1 г, 0,2 г и 0,4 г; порошок для приготовления суспензии 100 мг/5 мл.
ЦЕФТИБУТЕН
Цедекс
Среди пероральных цефалоспоринов имеет наибольшую устойчивость к β-лактамазам, но разрушается БЛРС.
Спектр активности
По сравнению с пероральными цефалоспоринами II поколения более активен против грамотрицательной флоры - H.influenzae, M.catarrhalis , семейства Enterobacteriaceae . На пневмококки и стафилококки действует слабее, чем цефуроксим.
Фармакокинетика
Биодоступность выше, чем у цефиксима (65%). Экскретируется преимущественно почками. Т 1/2 - 2,5-3 ч.
Показания
- Обострение хронического бронхита, вызванное H.influenzae или M.catarrhalis .
- Инфекции МВП, вызванные полирезистентной флорой.
- Пероральный этап ступенчатой терапии после применения парентеральных цефалоспоринов III-IV поколения.
Дозировка
Взрослые
Внутрь - 0,4 г/сут в один прием независимо от приёма пищи.
Дети
Внутрь - 9 мг/кг/сут в 1-2 приёма независимо от приёма пищи.
Формы выпуска
Капсулы по 0,4 г; порошок для приготовления суспензии 180 мг/5 мл.
|
Размещено: 15.05.2004 |
Цефалоспориновые антибиотики лидируют по назначаемости для лечения в стационарах. Около 85% от всех антибиотических средств занимают цефалоспорины. Своим широким распространением они обязаны широкому спектру действия, малой вероятностью возникновения токсических эффектов, высокой эффективности и хорошей переносимости пациентами. Эти средства относятся к бактерицидным и действуют на бактерии, угнетая синтез клеточной стенки и разрушая ее, что обеспечивает цефалоспориновому антибиотику быстрое действие, а пациенту – скорейшее выздоровление.
Цефалоспорины были открыты в первой половине прошлого века итальянским врачом Бродзу, и первые представители этих антибиотиков были выделены из грибка. Первые цефалоспорины относились исключительно к препаратам природного происхождения, и для их производства культивировали грибки, из которых и получали антибактериальное вещество. На сегодняшний день эта группа включает в себя и полусинтетические препараты, которые обладают большей стабильностью соединения по отношению к чисто органическому составу.
Антибиотические препараты цефалоспориновой группы на сегодняшний день включают в себя 5 поколений лекарственных средств. Они обладают различными вариациями соединений и разными свойствами, в том числе, демонстрируют эффективность против бактерий различных видов.
Преимуществом цефалоспориновых препаратов считают эффективность против широкого спектра возбудителей инфекций. В частности, лекарства этой группы применяют в тех случаях, когда пенициллиновые препараты оказались бессильны. Кроме того, цефалоспорины существуют в различных лекарственных формах – препараты первых поколений выпускаются как таблетки, а новейшие позволяют вводить лекарство парентерально, т.е. непосредственно в кровеносную систему человека, что существенно увеличивает скорость действия лекарства.
Недостатками цефалоспоринов можно считать достаточно высокую вероятность возникновения побочных эффектов (различные исследования демонстрируют до 11% случаев), а также невозможность применять препарат против энтерококков и листерий. Кроме того, как и любые другие антибиотики, цефалоспорины могут оказывать токсический эффект в виде диспепсических расстройств (иными словами, дисбактериоза) и гематологических реакций.
Цефалоспорины I поколения
Антибиотики цефалоспоринового ряда 1 поколения характеризуются относительно узким спектром действия, в особенности – невысокой эффективностью в отношении грамотрицательных бактерий. Чаще всего эти лекарства используются для неосложненных другими инфекциями заболеваний соединительной и покровной ткани (кожи, костей, суставов, слизистой органов дыхания), вызванных такими группами бактерий, как стрептококки и стафилококки. Однако эти препараты малоэффективны против отитов и синуситов за счет плохой проницаемости тканей этих органов.
Перечень препаратов первого в этом ряду поколения состоит из вещества для внутримышечного введения (Цефазолин), а также таблеток, названия которых звуча как Цефалексин и Цефадроксил. Способ приема антибиотиков может варьироваться в зависимости от конкретного случая заболевания: локализации инфекционного очага, состояния кишечника пациента, возможности производить инъекцию и т.д. Решение о назначении той или иной формы приема препарата делает лечащий врач.
Цефалоспорины II поколения
Следующие препараты в цефалоспориновом ряде имеют более мощное воздействие на грамотрицательные виды бактерий по сравнению с первым поколением, однако немного уступают ему в широте эффективности против грамположительных бактерий. Кроме того, лекарства второго поколения эффективны против анаэробных возбудителей заболеваний.
Эта группа препаратов цефалоспорина назначается при заболеваниях мочевыводящих путей, кожи, костей, суставов, а также используется для лечения болезней дыхательной системы — пневмонии, бронхина, тонзиллита, фарингита и т.д. Так же, как и предшественники, лекарства неэффективны в лечении инфекций пазух черепа. Однако их можно использовать для лечения менингитов, т.к. они способны проникать сквозь гематоэнцефалический барьер головного мозга.
Второе поколение антибиотиков цефалоспоринового ряда включает в себя растворы для парентерального введения – Цефопетан, и Цефуроксим, а также антибиотики в таблетках – Цефаклор и Цефуроксим-аксетил. Следует отметить, что из перечисленных препаратов самым широким спектром действия обладают Цефокситин и Цефотетан, из-за чего их назначают чаще.
Цефалоспорины III поколения
Это поколение антибиотиков группы цефалоспоринов – одно из самых объемных по числу входящих в него названий. По сравнению с более ранними поколениями их отличает более эффективное проникновение в ткани и хорошие фармакокинетические показатели, за счет чего увеличивается возможность применения этих лекарств. Кроме того, эти препараты приобрели эффективность по отношению к синегнойной палочке и энтеробактериям. Однако их недостаток по сравнению со вторым поколением состоит в утрате эффективности в отношении к одному из видов анаэробов.
Изначально антибиотики этого поколения использовались исключительно в стационаре для лечения тяжелых инфекций, однако на сегодняшний день распространились бактерии, которые приобрели устойчивость к препарату, и потому цефалоспорины III поколения назначают и для амбулаторного лечения. Как правило, таблетированные формы используют для лечения инфекций средней тяжести в амбулаторных условиях, а растворы для парентерального введения – для заболеваний с тяжелым течением, в условиях стационара.
Чаще всего третье поколение цефалоспоринов назначают при гонорее, хронических бронхитах, инфекциях мочевыводящих путей и шигеллезе. В третье поколение препаратов антибиотика цефалоспорина входят такие препараты, как Цефотаксим, Цефоперазон, Цефтриаксон, Цефоперазон, которые выпускаются в форме растворов для инъекций. Существуют и вещества для перорального употребления: Цефрибутен, Цефдиторен, Цефподоксим и Цефиксим.
Цефалоспорины IV поколения
Цефалоспориновый ряд включает в себя также препараты 4 поколения. Список входящих в него препаратов невелик – он включает в себя вещества для парентерального введения Цефепим и Цефпиром. Этими антибиотиками возможно более эффективно лечить менингиальные инфекции в составе комплексной терапии, т.к. цефалоспорины 4 поколения не имеют побочного действия в виде противосудорожного эффекта.
Препараты 4 поколения отличаются повышенной эффективностью к грамотрицательным видам бактерий, однако они не так эффективны в отношении грамположительных возбудителей, как их предшественники. Лекарства эффективны против анаэробных бактерий, исключая B.fragilis.
Несмотря на усовершенствование действия антибиотиков, в этом поколении все еще не удается избавиться от недостатков предшествующих лекарств. Например, побочными эффектами поколения четыре является сильное токсическое воздействие на печень, в результате чего может возникнуть желтуха или лекарственный гепатит, вероятность возникновения диспепсических расстройств, а также нейротоксический эффект, который может повлечь за собой негативные последствия для нервной системы пациента.
Цефалоспорины V поколения
Цефалоспориновый ряд может похвастаться лекарствами новейшего, пятого поколения, которые впервые приобрели эффективность против MRSA, или метициллинрезистентного золотистого стафилококка – бактерии, которая до разработки этой группы лекарств считалась крайне сложноизлечимой. Этот инфекционный возбудитель мог вызывать крайне опасные для организма человека состояния, в частности, сепсис. Кроме того, антибиотик новейшей группы цефалоспоринового ряда способен бороться с теми бактериями, которые приобрели устойчивость к препаратам третьего поколения.
К новейшим цефалоспоринам относят препараты для парентерального введения – Цефтобипрол и Цефтаролин. Они используются для лечения различных заболеваний, в том числе, для лечения тяжелых инфекций, осложненными присоединением вторичных бактериальных возбудителей. Используются они исключительно в условиях стационара, т.к. требуют введения в организм квалифицированным персоналом. Кроме того, антибиотики могут вызвать тяжелые последствия для состояния пациентов, которые лучше контролировать лечащему врачу.
Противопоказания для применения цефалоспоринов
Каким бы прекрасным антибиотиком ни был назначенный препарат, всегда найдутся обстоятельства, в которых его применение становится невозможным. К примеру, существует индивидуальная непереносимость препаратов, которая может передаваться по наследству или проявляться спонтанно, как особая реакция организма на незнакомое вещество.
Нельзя назначать антибиотики людям с патологиями печени и детям с повышенным содержанием билирубина в крови. Антибиотики оказывают сильный негативный эффект на состояние печени, т.к. именно ее силами происходит основной метаболизм вещества и выведения токсичных продуктов из организма. Людям с болезнями печени лечение антибиотиками назначают с большой осторожностью и исключительно в условиях стационара, под наблюдением лечащего специалиста.
Беременным женщинам, особенно на ранних сроках, также нежелательно принимать антибиотические препараты, т.к. они могут либо нарушить развитие будущего ребенка, либо спровоцировать выкидыш за счет токсичного действия на организм. Решение о лечении антибиотиками во время беременности принимается только в том случае, когда инфекция угрожает жизни матери.
Людям с болезнями почек и другими тяжелыми хроническими заболеваниями (в частности, эпилепсией) антибиотики назначаются только в стационаре, начиная с малых доз и с обязательным подбором корректирующей терапии, т.к. антибиотические лекарства могут спровоцировать обострение заболевания.
Побочные эффекты цефалоспоринов
Самым частым побочным эффектом при применении препаратов цефалоспоринового ряда является возникновение аллергических реакций. У некоторых людей она может протекать крайне интенсивно, провоцируя отек Квинке, удушье и другие тяжелые последствия, поэтому во время первого приема антибиотика важно находиться под присмотром врача, либо иметь возможность немедленного обращения за медицинской помощью.
У людей с нарушениями нервной системы прием антибиотических препаратов может спровоцировать судороги, вплоть до развития большого эпилептического припадка. В группе риска находятся пациенты с неврологическими заболеваниями и перенесшие травмы головы.
Кроме того, частым последствием применения антибиотиков (главным образом при пероральном употреблении, но не обязательно) является нарушение естественной микрофлоры. Если микрофлора нарушена в кишечнике, то пациент может испытывать сильные боли, кишечные расстройства, тошноту, рвоту, проблемы со стулом. У женщин на фоне приема антибиотических средств может развиться молочница.
Нередко при парентеральном введении пациенты отмечают довольно продолжительную болезненность в месте инъекции, что связано с довольно агрессивным воздействием антибиотических средств на мягкие ткани. Снизить риск развития такого побочного эффекта можно силами производящего инъекцию медицинского персонала, методично изменяя место укола, если это возможно в конкретном случае лечения.
Заключение
Цефалоспорины – это обширная группа препаратов, которая на данный момент насчитывает до полусотни различных лекарственных соединений. Она является самой популярной для лечения в стационаре, и это вполне заслуженно, учитывая ее высокую эффективность и широту возможного применения. Однако, как и любой другой препарат, антибиотики цефалоспоринового ряда требуют большой осторожности в применении. Недопустим их самостоятельный прием без предписания врача, а при наличии такого предписания пациент должен неукоснительно следовать схеме приема и врачебным рекомендациям.
В данном разделе сайта собрана информация о лекарственных препаратах группы - J01DD Цефалоспорины третьего поколения. Каждый лекарственный препарат подробно описан специалистами портала EUROLAB.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) это международная система классификации лекарственных средств. Латинское название - Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Исходя из этой системы все лекарства делятся на группы согласно их основному терапевтическому применению. АТХ-классификация имеет, понятную, иерархическую структуру, что облегчает поиск нужных лекарственных препаратов.
Каждое лекарство имеет свое фармакологическое действие. Правильное определение нужных лекарств - основной шаг для успешного лечения заболеваний. Для того, чтобы избежать нежелательных последствий перед использованием тех или других лекарств проконсультируйтесь с врачем и прочитайте инструкцию по применению. Обратите особое внимание на взадимодействие с другими лекарствами, а также на условия использования при беременности.
ATХ J01DD Цефалоспорины третьего поколения:
Лекарства группы: Цефалоспорины третьего поколения
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и препараты, их описания и инструкции по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о лечении лекарством детей, новорожденных и беременных, цена и отзывы о медикаментах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – , мы обязательно постараемся Вам помочь.
Существует четыре поколения цефалоспоринов.
Механизм действия: нарушение синтеза пептидогликана – структурной основы клеточной стенки бактерий – за счет ацетилирования транспептидаз. Представители разных генераций отличаются друг от друга по спектру действия. Большинство препаратов группы цефалоспоринов кислотолабильны или плохо всасываются в кишечнике и применяются парантерально.
Перорально применяются цефалексин, цефаклор, цефрадин и цефуроксим. Цефалоспорины легко проникают в различные ткани и среды организма (легкие, органы малого таза, перикард, брюшину, плевру, синовиальные оболочки). Большое значение имеет способность ряда цефалоспоринов (цефтриаксон, цефуроксим, цефтазидим, цефотаксим) проникать в цереброспинальную жидкость. Исключением являются цефтриаксон и цефоперазон, экскретиремые преимушественно желчью.
Цефалоспорины 1 поколения – характеризуются относительно узким спектром антимикробного действия (грамположительные кокки за исключением энтерококов, некоторые грамотрицательные бактерии Е. Coli. P. Mirabilis). Основной особенностью цефалоспоринов 1 поколения является высокая антистафилоккоковая активность, в том числе против пенициллиназообразующих. Цефалоспорины 1 поколения нефротоксичны (особенно цефалоридин), вызывают тубулярный почечный некроз при назначении высоких доз (до 6 г/сут), особенно у больных с ХПН или получающих одновременно петлевые диуретики или аминокликозиды.
Цефазолин (кефзол) наиболее часто применяемый антибиотик из цефалоспоринов 1 поколения. Цефазолин хорошо проникает через плацентарный барьер, попадает в кровоток плода в терапевтических концентрациях. Не выявлено отрицательного влияния цефазолина на плод и на течение беременности. Проявляет синергизм при комбинации с ванкомицином в отношении метилциллинрезистентных штаммов стафилококка (MRSA), в комбинации с аминокликозидами – в отношении энтерококков.
Цефалоспорины 2 поколения обладают широким спектром действия по сравнению с препаратами 1 генерации и создают более высокие концентрации в крови и тканях. Цефалоспорины 2 поколения устойчивы к бета – лактазам, в связи с чем более эффективны в отношении стафилококков, грамотрицательных бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигел, клебсиелл). Цефалоспорины 2 поколения неэффективны при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, индоположительными штаммами протея. Все препараты этой группы могут приводить к псевдомембранозному колиту. Возможна лейкопения, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени (особенно при применении цефамандола,цефоперазона, цефотетана). Это побочное действие устраняется применением витамина К.
Цефуроксим (зинацеф) уступает другим препаратам этой генерации по действию на St. Aureus, но более активен в отношении St. Pyogenes. Применяется парантерально, так как при приеме внутрь всасывается лишь 10% дозы. Для приема внутрь предназначен цефуроксим – ацетил (всасывается 40% дозы), биодоступность увеличиваетсяи приеме после еды. Выводится с мочой. Обладает низкой токсичностью.
Цефаклор (цеклор,альфацет) предназначен для приема внутрь. По фармакокинетическим параметрам аналогичен цефалексину. В отличие от него высокоэффективен в отношении H.Ipfluepzae, M, Сatarrhalis, E. Coli, Proteus mirabilis. Применяется при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях мочевыводящих путей. Назначается по 250 мг каждые 8 часов. Суточная доза – 4г.
Цефалоспорины 3 поколения высокоэффективны в отношении грамотрицательной флоры, в том числе в отношении проблемных микроорганизмов, резистентных к другим антибиотикам (Proteus vulgaris, Serrtia marcescens). По сравнению с препаратами 1 и 2 генерации меньше действуют на грамположительные кокки, главным образом стафилококки. Однако сохранена высокая активность в отношении стрептококков, гонококков, менингококков. Энтерококки, хламидии, миклоплазмы не обладают чувствительностью к цефалоспоринам 3 поколения.
Среди препаратов этой генерации цефодизим обладает иммностимулирующим действием.
В отличие от более ранних цефалоспоринов препараты 3 генерации проникают через гематоэнцефалический барьер и в качестве альтернативных средств могут использоваться при инфекциях ЦНС. Цефалоспорины 3 поколения проникают через плацентарный барьер (особенно цефоперазон и цефтазидим). Однако, строго контролируемых исследований у человека не проводилось. Поэтому препараты 3 генерации в период беременности должны применяться при крайней необходимости.
Неоправданно широкое применение в последнее время цефалоспоринов 3 поколения явилось причиной широкого распространения грамотрицательных бактерий, продуцирющих бета – лактамазы.
Цефатоксим (клафоран) высокоэффективен против семейства Enterobacteriaceae, не продуцирующих бета – лактамазы. По влиянию на грамположительную флору уступает цефалоспоринам 1 поколения. Не проявляет клинически значимой антипсевдомонадной активности. Период полувыведения – 1 час. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, выводится почками.
Цефтриаксон (лонгацеф) высокоэфффективен в отношении N. Gonorrheae, N. Meningitidis, H. Influenzae. Период полувыведения антибиотика составляет 8,5 часа. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется более суток после однократного внутривенного или внутримышечного введения, что позволяет вводить прапарат1 раз в сутки. Препарат выводится преимущественно желчью, может способствовать прогрессированию желчнокаменной болезни. Противопоказан при заболеваниях желчевыводящих путей.
Цефоперазон (цефобид) обладает выраженной активностью в отношении P Aeruginosa. По сравнению с цефатоксимом меньше действует на грамположительные кокки и грамотрицательные палочки. Препарат активно связывается с белками плазмы крови, характеризуется относительно небольшим объемом распределения. Экскретируется преимущественно желчью. При сочетании с алкоголем оказывает действие, подобное тетураму, которое сохраняется в течении 48 часов после отмены.
Цефтаизидим – спектр действия аналогичен цефтриаксону, приблизительно в 10 раз активнее в отношении синегнойной палочки. Является препаратом резерва (назначение оправдано при доказанной синегнойной инфекции).
Цефалоспорины 4 поколения характеризуются высокой стабильностью в отношении различных хромосомных и плазмидных бета – лактамаз.
Цефвлоспорины 4 поколения показаны при лечении тяжелых госпитальных инфекций: почек и мочевыводящих путей, брюшной полости и органов малого таза, кожи и мягких тканей, нижних дыхательных путей, а также инфекции в отделениях интенсивной терапии и у больных агранулоцитозом.
Цефалоспорины назначаются пациентам при серьезных бактериальных инфекциях. Эти средства уничтожают почти все известные микробы и могут применяться даже у беременных и в детском возрасте.
Цефалоспорины и их действие
Цефалоспорины - большой класс бета-лактамных антибиотиков, в основе которых находится 7-аминоцефалоспорановая кислота. Впервые препарат этой группы был создан в 1948 году и опробован на возбудителе тифа.
Цефалоспорины хорошо комбинируются с рядом других антибиотиков, поэтому сейчас выпускается ряд комплексных препаратов. Формы выпуска лекарственных средств данной группы разнообразны - раствор для инъекций, порошки, таблетки, суспензии. Наиболее популярны у пациентов именно пероральные формы.
Классификация по поколениям такова:
Несмотря на большую стойкость препаратов последних поколений к разрушающему действию бактериальных ферментов, самую высокую популярность имеют препараты третьего поколения.
Средства первого поколения до сих пор широко применяются в терапии, но постепенно вытесняются современными цефалоспоринами.
Как работают цефалоспорины 3,4 поколений? Их бактерицидная активность основана на подавлении синтеза клеточных стенок бактерий. Лекарства из любого списка стойки к влиянию ферментов (бета-лактамаз) бактерий - грамотрицательных, грамположительных.
Фармсредства действуют практически на все самые распространенные микробы - стафилококки, энтерококки, стрептококки, морганеллу, боррелию, клостридию и многие другие. Устойчивость к цефалоспоринам проявляют только стрептококки группы Д, некоторые энтерококки. Эти бактерии выделяют не плазмидные, а хромосомные лактамазы, которые разрушают молекулы препаратов.
Основные показания к применению
Показания, по которым назначаются препараты любого поколения, одинаковы. У детей средства чаще всего рекомендуются при серьезных инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, которые быстро развиваются или угрожают различными осложнениями.
Самое распространенное показание цефалоспоринов - бронхит или пневмония.
Если при ангине (остром тонзиллите) намного чаще рекомендуются антибиотики-пенициллины, то при остром гнойном отите детям выписываются цефалоспорины. Те же лекарства нередко назначаются в таблетированной форме или в уколах при гнойном гайморите параллельно с хирургическим лечением. Среди кишечных инфекций у детей и взрослых цефалоспоринами лечат:
Тяжелые воспалительно-инфекционные заболевания органов ЖКТ, брюшной полости также лечат при помощи этих средств. К показаниям относятся перитонит, холангит, осложненные формы аппендицита, гастроэнтерита. Из легочных патологий показания - абсцесс, эмпиема плевры. Курсом колят препараты при гнойных ранах, инфекции мягких тканей, поражении почек, мочевого пузыря, при септическом менингите, боррелиозе. Цефалоспорины - популярное назначение после операций в профилактических целях.
Противопоказания и побочные действия
Большинство средств группы имеют небольшое количество запретов на применение. К ним относятся только непереносимость, аллергические реакции, возникающие на потребление. С осторожностью проводят терапию у беременных, только по строгим показаниям, преимущественно, в форме уколов. При лактации лечение возможно, но на его период придется отказаться от кормления грудью. Поскольку большинство цефалоспоринов попадает в молоко в низких концентрациях, по строгим показаниям отказ от лактации не практикуют.
У новорожденных лекарства группы используют в условиях стационара под наблюдением врачей.
Противопоказанием на проведение терапии является гипербилирубинемия у детей первых дней жизни. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение также может принести вред, поэтому противопоказано. Среди побочных действий регистрируются:
Также иногда отмечаются диспепсия, боли в животе, колит, изменения состава крови, токсическое действие на печень.
Препараты третьего поколения - список
Существует большое количество лекарств этой группы. Одним из самых популярных является Цефтриаксон и лекарства на основе этого активного компонента:
Стоимость одного флакона Цефтриаксона не превышает 25 рублей, тогда как импортные аналоги стоят на порядок выше - по 250-500 рублей за одну дозу. Лекарство вводят по 0,5-2 г раз/сутки внутримышечно, внутривенно. Также известными фармсредствами из цефалоспоринов 3 поколения являются Цефиксим и Супракс. Последнее указанное лекарство продается в форме суспензии (700 рублей за флакон) и может применяться у детей с рождения. В возрасте до 6 месяцев терапию проводят под контролем врача. Также Супракс производят в виде растворимых в воде таблеток, которые быстрее всасываются и меньше раздражают ЖКТ. Список других лекарств 3 поколения таков:
От заболеваний почек (при пиелонефрите) в стационаре часто вводят антибиотик 3 поколения цефалоспоринов Цефотаксим. Этот же препарат отлично помогает от гонореи, хламидиоза, женских заболеваний - аднексита, эндометрита. Цефуроксим в уколах или таблетках наиболее популярен при абдоминальных инфекциях, хорошо помогает от бактериального поражения сердца.
Список цефалоспоринов 4 поколения не столь обширен, как у их предшественников. Отличительной чертой этих средств является более высокая эффективность в отношении бактерий, выделяющих бета-лактамазы. Например, антибиотик в растворе Цефепим относится к 4 поколению и является стойким даже к ряду хромосомных бета-лактамаз. Препарат назначают от пиелонефрита, бронхита, пневмонии, гинекологических инфекций, при нейтропенической лихорадке.
Стоимость Цефепима - 140 рублей/1 доза. Обычно лекарство вводят по 1 г/раз в сутки, при тяжелых инфекциях - по 1 г/дважды в сутки. В детском возрасте выписывают индивидуальную дозу из расчета 50 мг/кг веса. Курс терапии составляет 7-10 суток, в серьезных случаях - до 20 суток. На основе активного вещества цефепим производят также другие лекарства:
Вторым препаратом 4 поколения является Цефпиром. Он имеет аналогичные показания, может использоваться при инфекциях, вызванных выделяющими бета-лактамазы бактериями. Препарат уничтожает редкие инфекции, вызванные ассоциациями бактерий. В аптеках он встречается редко, лекарство на его основе Цефанорм стоит около 680 рублей.
Цефалоспорины для детей и беременных
При беременности разрешены практически все цефалоспорины 3-4 поколений. Исключением составляет 1 триместр - в этот период происходит развитие плода, и любой препарат может сказаться на нем негативным образом. Поэтому в 1 триместре по строжайшим показаниям назначают такие лекарства:
Детям, если не показано введение препаратов в уколах, назначают пероральные формы - суспензии. Возможно начальное введение лекарств в уколах в течение 3-5 суток с последующим переходом на форму суспензии. Чаще всего назначаются Супракс, Зиннат, Панцеф, Цефалексин. Цена препаратов составляет 400-1000 рублей. Некоторые из них не рекомендуются до 6-месячного возраста в пероральной форме, зато могут вводится новорожденным и грудничкам в виде уколов.
1
