Кофеин бензоат натрия – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы. Кофеин-бензоат натрия

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Кофеин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать раствор или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Кофеин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии пониженного давления (гипотония), спазмов и сонливости у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Кофеина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством, стимулирующим психическую деятельность, является Кофеин. Инструкция по применению сообщает, что раствор для подкожного введения в ампулах, таблетки 100 мг бензоат натрия повышают умственную и физическую работоспособность.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме:

• Раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит: активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг и вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

• Таблеток для приема внутрь. В состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина.

Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия – это средство, которое помогает уменьшить сонливость и усталость, стимулирующее воздействует на психическую деятельность человека, а также на его умственную и физическую работоспособность.

Кофеин известен своими возбуждающими свойствами, направленными на работоспособность дыхательного и сосудодвигательного центров, на активизацию сердечной деятельности, а также на расширение кровеносных сосудов мышц, мозга, сердца, почек и сужение сосудов органов брюшной полости.

У недоношенных детей этот препарат уменьшает парциальное давление углекислоты, устраняет периодическое дыхание и повышает объем вентиляции, не влияя на частоту сердечных сокращений.

Показания к применению

От чего помогает Кофеин? Таблетки показаны к применению:

• понижение работоспособности (физической и умственной);
• сонливость;
• расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
• спазмы сосудов мозга.

Инструкция по применению

Кофеин в таблетках взрослым назначается по 50-100 мг 2-3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Доза препарата для детей равна 30-75 мг 2-3 раза в сутки.

В ампулах Кофеин предназначен для подкожного введения. Допустимая разовая доза препарата равна 100-200 мг, максимальная суточная доза составляет 600 мг. Детям в возрасте старше 12 лет рекомендуется вводить по 25-100 мг раствора 2-3 раза в сутки.

В офтальмологии Кофеин Бензоат Натрия также применяется в ампулах – раствор вводят в область под конъюнктиву по 0,3 мл 1 раз в сутки. Кратность введения препарата назначается и корректируется лечащим врачом и зависит от внутриглазного давления и глубины передней глазной камеры.

Для приготовления антицеллюлитной смеси для обертывания смешивают 4 ампулы Кофеина, Капсикам мазь (размером с 2 горошины) и детский крем (4 горошины). Полученное вещество следует нанести на проблемные зоны и покрыть пищевой пленкой. Держать аппликацию нужно в течение 3 часов. Во время и на протяжении двух часов после обертывания не рекомендуется принимать пищу и какие-либо жидкости. Курс равен 10 процедурам.

Для похудения

Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением аппетита и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.

Читайте также: как принимать для улучшения мозгового кровообращения аналог .

Противопоказания

• Беременность и период лактации.
• Пароксизмальная тахикардия.
• Частая желудочковая экстрасистолия.
• Глаукома.
• Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
• Повышенная возбудимость.
• Пожилой возраст.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Артериальная гипертензия.
• Нарушения сна.
• Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз).

Побочные явления

• возбуждение;
• тошнота, рвота;
• аритмии;
• при длительном применении возможно привыкание;
• нарушение сна;
• беспокойство;
• тахикардия;
• повышение АД.

Детям, при беременности и кормлении грудью

С особой осторожностью применяется во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказано для применения детям младше 12 лет.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии. Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

• При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в крови.
• При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования метаболизма последнего в печени.
• Тербинафин, Кетоконазол и умеренно увеличивают концентрацию кофеина в крови.
• Из-за активации микросомальных ферментов под влиянием Фенитоина при его совместном приеме происходит ускорение обмена и выведения кофеина.
• При одновременном использовании эстрогенов возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.
• Метоксален замедляет выведение кофеина с возможной стимуляцией его эффекта и появлением токсического действия.
• При совместном использовании возможно усиление эффектов анальгетиков-антипиретиков, Напроксена, Салициламида.
• При одновременном приеме кофеин ускоряет абсорбцию эрготамина.
• При совместном применении с аденозином не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.
• При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.

Аналоги лекарства Кофеин

По структуре определяют аналоги:

1. Кофеин-бензоат натрия.
2. Кофеин безводный.
3. Диа-Активанад-N.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Кофеин (таблетки 100 мг №6) в Москве составляет 29 рублей. Отпускается без рецепта.

Препарат Кофеин инструкция по применению предписывает хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25° C. Срок годности – 5 лет.

Кофеин является одним из стимулирующих препаратов, повседневное употребление, и даже злоупотребление которым является обычным делом. В любом продуктовом магазине можно встретить множество «энергетических напитков», обогащённых большим количеством кофеина. А кофе вообще является чуть ли не самым популярным и главным напитком в жизни общества. Многие люди, можно сказать, просто беззаботно потягивают кофеин по нескольку раз на протяжении своего дня.

Обратите внимание на это руководство, которое содержит всё, что нужно знать: что это за вещество, как оно действует, какие содержит преимущества и риски, и как принимать кофеин наиболее эффективно.

Что такое кофеин?

Кофеин, на уровне молекулярном, – это щелочь, органическое соединение на основе углерода, которое принадлежат к классу веществ, именуемых метилксантинами. Метилксантины используются для возбуждающей стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) и сердца. В естественном природном виде они имеются в кофейных зёрнах, в листьях чая; в меньшей степени – некоторых фруктах и другие продуктах растительного происхождения.

Научно-химическое название кофеина выглядит следующим образом: «1,3,7-триметилксантин». Некоторые производители «для маскировки» могут использовать на этикетке в списке ингредиентов именно это название.

Также вы можете встретить название Кофеин бензоат натрия. Эта форма выпускается в таблетках, и вы можете купить ей в аптеке.

Физиологическое воздействие метилксантинов таково: они подавляют действие нейрогормона аденозина (естественного успокающего вещества, вырабатываемого в организме). Молекулы триметилксантина идентичны молекулам аденозина, и они занимают их место в ЦНС и головном мозге. Также под воздействием кофеина осуществляется распад гликогена, повышая тем самым уровень сахара в крови, что также придаёт дополнительный заряд бодрости. Синтез адреналина с помощью кофеина оптимизируется и ускоряется. Наконец, кофеин способствует увеличению синтеза в организме другого нейрогормона – дофамина. Это вещество, которое имеет свойство не только взбадривать организм, но и вызывать чувство спокойствия, благополучия.

Данными свойствами и объясняется всем известное чувство морального и физического подъёма после чашки кофе. Которое, впрочем, вскоре притупляется при злоупотреблении этим напитком. Кстати, от кофеина все метаболические процессы в клетках протекают быстрее, и это тоже способствует стимулированию бодрости и общего жизненного тонуса организма.

Кофеин в спорте – полезные эффекты

Вспомним, что головной и спинной мозг являются главными составными частями центральной нервной системы. В организме человека это путь для передач и приёмов сигналов между каждой из частей нашего тела. После приёма ингибиторов–стимуляторов ЦНС, в том числе и кофеина, успокаивающее воздействие аденозина сводится на нет, а организм включается в такой «режим овердрайва».

Основные краткосрочные последствия:

• Учащённое сердцебиение;
• Увеличенная скорость метаболизма;
• Ярко выраженная психостимуляция, благотворное влияние на общий тонус организма;
• Вазоконстрикция (эффект сужения сосудов);
• Усиление мочеотделения и экскреция (улучшение перистальтики кишечника, лёгкое освобождение организма от экскрементов).

Кое-какие из этих эффектов становятся весьма желательными, в то время как другие могут быть совсем не полезными для повышения производительности (а именно, это сужение сосудов и учащённое мочеиспускание).

Период полу-распада кофеина в организме довольно недолгий (около трёх-шести часов), поэтому он в идеале не должен приниматься бесконтрольно, а только в нужное время (что будет обсуждаться далее).

Кофеин в бодибилдинге – как принимать?

Исследования показывают, что к уже обозначенным последствиям приёма кофеина следует добавить менее ярко выраженные, но не менее важные: увеличение синтеза гормонов катехоламинов и расширение бронхов лёгких. Это тоже помогает спортсменам ощущать себя более бодрыми и выносливыми во время тренировки, при уменьшении их уровня восприятия нагрузки.

По сути, вы чувствуете себя в состоянии работать больше и, следовательно, увеличиваете свою производительность и продуктивность. Очевидно, что это отлично подходит для спортсменов-любителей в тренажёрных залах, так как это часто приводит к заметному повышению качества тренировок. И тренировочные веса растут, и увеличивается расход килокалорий. Поэтому чашка натурального кофе (а ещё лучше, предтренировочная добавка на основе кофеина) перед занятием – это, безусловно, хорошо.

Есть также версии, что наряду с психологической поддержкой спортсмена, кофеин имеет и непосредственно физиологическую поддержку. А именно: повышение термического эффекта питания, в виде улучшения углеводного и жирнокислотного метаболизма во время тренировки. Однако научного обоснования у данных утверждений нет. Это, в некоторой степени, реклама спортивных добавок с кофеином. Направлена она на тех, кто хочет согнать лишний жир, и из-за этого ищет пути повышения выносливости и мощности для эффективного выполнения упражнений.

Как принимать кофеин перед тренировкой?

Кофеин, бесспорно, является испытанным важным дополнением к предтренировочной добавке. Однако применять его нужно в соответствии со своими целями и актуальными планами тренинга. К примеру, «классические» культуристы выигрывают от использования кофеина, неважно, хотят ли они нарастить мышечную массу или работают на сжигание жира.

Однако во многих других видах спорта требуется исключительно точная координация движений. Кофеин, в некоторой степени, негативно влияет на неё, а потому для таких спортсменов он может снизить их показатели во время тренинга и соревнований. Будьте аккуратны с использование кофеина до спортивных мероприятий, если у вас имеется склонность к нарушениям в сердечно-сосудистой системе. Имеется в виду эффект сужения сосудов от кофеина, и повышение общей нагрузки на сердце.

Основные эргогенные (повышение выносливости, работоспособности) преимущества кофеина достигаются благодаря:

• Повышению производства организмом катехоламинов (в особенности адреналина) ;
• Бронходилатационному эффекту (расширению бронхов, повышенному насыщению лёгких кислородом);
• Увеличению углеводного обмена и использования полученной в его итоге энергии;
• Увеличению процесса окисления жирных кислот.

Источником кофеина перед тренировкой может стать чашка кофе, предтренировочный комплекс или таблетки. С кофе и предтрениками понятно, но как принимать кофеин бензоат натрия в таблетках? На самом деле этот вариант является самым простым и удобным, так как вы можете рассчитать дозировку под себя. Просто посмотрите, сколько вещества содержится в одной таблетке и примите необходимое количество.

Вероятные побочные эффекты

Как и у всякого препарата, имеются некоторые побочные/нежелательные эффекты от использования кофеина, а именно:

• Процесс обезвоживания и лёгкие судороги;
• Проявления нервозности, раздражительности, агрессивности, тревожности (индивидуально);
• Повышенный уровень в плазме кортизола (этот эффект уменьшается у полностью здоровых людей).

Кортизол – это главный биологически активный катаболистический гормон, разрушающий белки и способствующий «накоплению впрок» жира.

Эти побочные эффекты обычно зависят от дозы; если вы не злоупотребляете кофеином, вы сможете избежать большинства из них и вовсе не знать об их существовании. Как и у большинства химических веществ, разница между лекарством и ядом состоит лишь в дозе. Большинство людей не будут испытывать этих побочных эффектов, если они не потребляют кофеин бесконтрольно и соблюдают методический порядок его использования.

Кстати, это хороший переход в следующий раздел, в который мы будем обсуждать, сколько кофеина люди должны принять и когда есть смысл принимать его.

Правильное дозирование кофеина

Самое разумное, что можно сделать – это найти «золотую середину». То есть, такую дозу и цикл для себя, которые, с одной стороны, не даст вам стать зависимым от кофеина, а с другой – не будет способствовать «притуплению» его благотворного влияния. Исследования показали, что приём чрезмерного количества кофеина перед тренингом не даёт заметного преимущества и не усиливает нужного бодрящего эффекта. Поэтому выгоды усиленная доза кофеина не даст, а вот проявлению побочных эффектов может поспособствовать. Поэтому – без фанатизма.

Так что же, какова оптимальная доза кофеина перед тренировкой, спросите вы?

Она есть, давно и многократно подтверждённая научными исследованиями на разных уровнях. В зависимости от различий в чувствительности к кофеину, эта доза варьируется от одного до трёх мг на килограмм веса тела. Для тех, кто использует имперскую систему измерения, – 1 килограмм равен 2,2 фунта. Поэтому 220-фунтовому (или 100-килограммовому) спортсмену есть смысл использовать приблизительно 100-300 мг кофеина до тренировки или соревнования.

Заметно, что диапазон рекомендованных доз достаточно широк, и поэтому каждый должен использовать некоторое количество проб и ошибок, оценивая свою индивидуальную реакцию на кофеин. Начать есть смысл с минимальной рекомендованной дозы на основе вашего веса, а потом просто увеличивать дозу, если особенного повышения работоспособности не ощущается.

Сроки приема кофеина

Напомним, что кофеин имеет период полу-распада от 3х до 6ти часов. В связи с этим наиболее правильным будет, если вы примете бодрящую дозу кофеина около тридцати-сорока пяти минут до тренировки. Если же вы тренируетесь на голодный желудок и перед этим сидели на строгой диете, то есть вероятность увидеть эффекты намного быстрее, уже через десять или пятнадцать минут после приёма. Большинство спортсменов питаются перед тренировкой. Если и вы планируете приём пищи перед тренингом, то в этом случае, видимо, будет лучше принять дозу кофеина примерно через час или два после того, как вы поели.

Это должно предоставить вам достаточно времени для того, чтобы переварить пищу и свести к минимуму любое острое желудочно-кишечное расстройство, которое может возникнуть от кофеина. Повторимся: метод проб и ошибок является одним из важнейших компонентов для оптимизации индивидуального потребления кофеина.

Имеет ли значение источник кофеина?

Кофеин доступен к потреблению как в его естественной (кофе, чай, шоколад), так и в синтетической формах (кофеин в таблетках, порошок, энергетические напитки, пищевые добавки, газированные напитки). Источник не имеет особой разницы для проявления нужного эффекта. Наиболее распространённой и удобной для приёма формой дополнительного стимулирования организма является обезвоженный кофеин в таблетках или порошке, который можно приобрести практически в любой аптеке или магазине спортивных добавок.

Кофеин в такой форме не только является относительно недорогим. Но и: можно абсолютно точно узнать «сколько чистого кофеина в граммах» вы получаете и рассчитать, как принимать кофеин в таблетках. С другой стороны, на большинстве энергетиков и предтренировочных продуктов имеется информация о содержании кофеина на этикетке. Для любителей натурального кофе, общее «правило большого пальца» состоит в том, что одна чашка крепкого чёрного кофе содержит около двухсот мг кофеина.

Как преодолеть эффект привыкания?

Использование кофеина имеет существенный нюанс: чем больше вы его используете, тем менее чувствительным становитесь к его благотворному влиянию. Это, в свою очередь, влечёт за собой постепенное увеличение дозы кофеина, необходимой для достижения бодрящего эффекта и максимальной производительности. Не редкость встретить заядлых любителей кофе кофе, которые никакого взбадривания не чувствуют, даже выпив «весь чайник», или же получают лишь кратковременный прилив энергии, длящийся не более 30ти минут.

Можно с уверенностью сказать, что если и вы находитесь в подобном положении, когда вы можете глотать по нескольку «ударных доз» эспрессо, ничего не замечая, то надо отступить от кофеина на некоторое время. Ещё один сигнал, что пришло время, чтобы пока отказаться от потребления кофеина, это когда побочные эффекты начинают перевешивать его преимущества.

Есть хорошо обоснованное мнение, что правильно использовать кофеин нужно циклами. Базовой рекомендация примерно такова: через каждые 8-12 недель использования кофеина вы должны дать организму отдохнуть от него (и от других стимуляторов тоже!), на срок от 1 до 2 недель.

Некоторые люди могут возразить, что они принимают кофеин в течение многих месяцев подряд, и всё равно продолжают ощущать его бодрящий эффект. В этом случае нужно сказать: не думайте слишком много о простом велосипеде, если вы хотите достичь значительных результатов.

С другой стороны, многим, возможно, потребуется цикл «отдыха организма» от кофеина и чаще: каждые 3-4 недели. Если же вы принимаете кофеин всего пару раз в неделю, а не каждый день, то тогда вы можете держать его в своём рационе бесконечно долго, без отключения вообще. Опять же, мудрость в том, чтобы прислушиваться к своему организму и экспериментировать.

Как только вы поймёте, как ваш организм реагирует на разные количества кофеина, процесс «тонкой настройки дозы» и правильного использования станет куда проще.

А Вы должны использовать кофеин?

Исследования воздействия кофеина на организм дали скорее положительный, чем негативный результат. Поэтому трудно возразить против аксиомы, что спортивные и физические показатели могут быть улучшены путём его использования. Для большинства спортсменов нужно какое-то время, чтобы оценить свой опыт и понять, каков конкретный эффект, помогает он им достичь своих целей или нет. А в итоге решить, какая конкретная доза кофеина нужна именно им.

Кроме того, как и в случае с любой другой добавкой или лекарством, не помешает посоветоваться с медиком перед началом регулярного и долговременного употребления этого стимулятора. Кроме того, кофеин в достаточно высоких дозах (более 5ти граммов) может быть даже смертельным, поэтому, пожалуйста, будьте аккуратны с использованием его в больших размерах.

Подводя итоги

Надеемся, что это руководство дало вам более чёткое представление о том, как оптимизировать использование этого популярного препарата. Трудно не рекомендовать кофеин в любому посещающему тренажерный зал. Даже если ты просто любитель и не стремишься к большим результатам, а просто ищешь активного отдыха после трудной недели в офисе. Однако, если вы читаете эту статью на нашем сайте, то можно предположить, что вы немного более серьёзный спортсмен, чем любой среднестатистический любитель. Так что идём пить кофеин и потеть на тренировках!

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, со скошенными краями и риской;
состав: 1 таблетка содержит кофеин-бензоата натрия в пересчете на 100 % вещество - 0,2 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства. Производные ксантина. Кофеин. Код АТС N06ВС01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Кофеин-Бензоат Натрия используется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) . Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы (Рефлекс - непроизвольная врожденная или приобретенная реакция живого организма на внешнее раздражение) , повышает двигательную активность. Указанное влияние трансформируется в повышение умственной и физической работоспособности, уменьшение усталости и сонливости. Действие препарата в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности. Кроме того, отмеченные эффекты дозозависимые, и в больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток. Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга (Спинной мозг - отдел центральной нервной системы, расположенный в позвоночном канале, участвует в осуществлении большинства рефлексов. У человека состоит из 31-33 сегментов, каждый из которых имеет 2 пары нервных корешков: передние – так называемые двигательные, по которым импульсы из клеток спинного мозга передаются на периферию (к скелетным мышцам, мышцам сосудов, внутренним органам) и задние – так называемые чувствительные, по которым импульсы от рецепторов кожи, мышц, внутренних органов передаются в спинной мозг. Передний и задний корешки, соединяясь между собой, образуют смешанные спинномозговые нервы. Наиболее сложные рефлекторные реакции спинного мозга управляются головным мозгом) , возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность усиливается, сокращения миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) становятся более интенсивными и учащаются. Гипертензивный эффект Кофеин-Бензоата Натрия наблюдается лишь при шоковых и коллаптоидных состояниях. Диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) под влиянием Кофеин-Бензоата Натрия несколько усиливается (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).
В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) в органах и тканях, включая центральную нервую систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) мозга.

Фармакокинетика . Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) . В процессе биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) подвергается деметилированию и окислению. Выделяется из организма с мочой в виде метаболитов, небольшая часть (около 8 %) в неизмененном виде.
У здоровых людей после приема внутрь 0,1 г кофеина период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 3,9-5,3 ч, максимальная концентрация – 1,58-1,76 мг/л. Через 24 ч кофеин полностью выводится.

Показания к применению

Кофеин-Бензоат Натрия применяют при заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций центральной нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) и сердечно-сосудистой системы, гипотензии, астеническом синдроме (Астенический синдром (астения) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна) , при спазмах сосудов головного мозга (мигрень (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины) ), при головной боли (в комбинации с другими лекарственными средствами, например, кислотой ацетилсалициловой). Препарат назначают при необходимости мобилизации резервов организма, для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости. У детей Кофеин-Бензоат Натрия применяют при энурезе.

Способ применения и дозы

Кофеин-Бензоат Натрия назначают внутрь. Дозы препарата подбирают индивидуально. Применяют 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых внутрь обычно составляет 0,1-0,2 г; для детей от 5 до 14 лет внутрь назначают в дозе 0,025-0,1 г 2-3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.

Побочное действие

При применении (особенно длительном) препарата могут развиться бессонница, беспокойство, тошнота, рвота, сердцебиение.

Противопоказания

Кофеин-Бензоат Натрия противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженном повышении артериального давления, атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) , при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте, и детям до 5 лет, при глаукоме.

Передозировка

При передозировке наблюдаются возбуждение, головокружение, учащенное дыхание, рвота, дрожание.
В случаях отравлений препаратом желудок промывают смесью угля активированного, назначают оксигенотерапию (Оксигенотерапия - введение с лечебной целью кислорода в дыхательные пути (кислородные подушки, ингаляторы), желудочно-кишечный тракт или подкожно при некоторых болезнях сердца, легких, отравлениях) ; судороги устраняют сибазоном (диазепамом).

Особенности применения

В случае длительного применения может развиться психическая зависимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат сочетается с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) , атропином, бронхолитиками, аналгетиками, алкалоидами спорыньи, бромидами.
Несовместим с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО (ниаламидом). Является антагонистом (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) наркозных, снотворных и других веществ, угнетающих центральную нервую систему.

Условия и срок хранения. Хранят в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Общие сведения о продукте

Срок хранения. 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Таблетки.

В контурной ячейковой упаковке 6 или 10 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Кофеина-бензоата натрия таблетки входит:

1 таблетка содержит кофеин (в виде бензоат натрия) 0,1 или 0,2 г

Фармакологическое действие

Аналептическое, психостимулирующее, кардиотоническое. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (особенно в больших дозах), повышает артериальное давление при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, бронхов, суживает — органов брюшной полости. Повышает секреторную деятельность желудка. Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом. Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах, бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга, холинергических синапсах коры и продолговатого мозга, норадренергических синапсах. Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы в пациента, поэтому дозирование кофеина должно учитывать индивидуальные особенности нервной деятельности.

От чего помогает Кофеина-бензоата натрия таблетки: показания

Заболевания, сопровождающиеся угнетение функций ЦНС, сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы (отравления наркотиками, инфекционные заболевания и др). При спазмах сосудов головного мозга, для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости, нарушения дыхания, энурез у детей.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.Побочное действие
Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Кофеина-бензоата натрия таблетки при беременности и грудном вскармливании

Не описано.

Кофеина-бензоата натрия таблетки: инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь — по 0,025-0,1 г 2-3 раза в день.
Максимальная разовая доза взрослым — 0,4 г, суточная — 1 г.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).
Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.
Не принимать перед сном.

Сомвестимость с другими препаратами

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Наименование:

Кофеин (Cofleinum)

Фармакологическое
действие:

Психостимулирующее и аналептическое средство , производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.

В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге , усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость.

В малых дозах преобладает эффект стимуляции , а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие , что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен : увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания к
применению:

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания);
- спазмы сосудов головного мозга;
- снижение умственной и физической работоспособности;
- сонливость.

Способ применения:

Вводят п/к или принимают внутрь.
Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям - по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.

Противопоказания:

Артериальная гипертензия;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз);
- глаукома;
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- старческий возраст;
- детям младше 12 лет.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза .
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови , кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Беременность:

С осторожностью препарат следует применять во время беременности и лактации
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам , замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Передозировка:

Симптомы: боль в животе, ажитация, тревога, психическое и двигательное возбуждение, спутанность сознания, делирий (диссоциатив), обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги).
Кофеин в дозах более 300 мг в сутки (в том числе на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызвать состояние тревоги, головную боль, тремор, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промыванием желудка, применением слабительных препаратов, активированного угля.
Если у пациента геморрагический гастрит, ему вводят антацидные лекарственные средства и промывают желудок раствором натрия хлорида 0,9%, поддерживают искусственно вентиляцию легких.
Если при передозировке возникли судороги, вводят внутривенно диазепам, фенитоин, фенобарбитал, поддерживают водно-элекролитный баланс.

Форма выпуска:

Раствор Кофеина для п/к введения 100 мг/1 мл, 200 мг/2 мл, 400 мг/2 мл в ампулах по 10 шт.
Таблетки 100 мг по 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.

1 ампула раствора Кофеина для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к и субконъюнктивального введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 таблетка Кофеин-бензоат натрия содержит:
- действующее вещество: кофеин бензоат натрия - 100 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 15,77 мг, кальция стеарат - 0,23 мг.