Кодеин фосфат физико химические свойства. Подлинность

Кодеин — что это?

Согласно Википедии, данное вещество является алкалоидом опиума , противокашлевое средство, обладающее центральным действием. Средство – это природное обезболивающее, из группы агонистов опиатных рецепторов .

В опии содержится от 0,2 до 2 % данного алкалоида . Также соединение получают с помощью реакции метилирования морфина . При лечении маленьких детей используют Кодеина Фосфат – производное от Кодеина.

В фармакопейной статье указано, что молекулярная масса лекарства = 299,4 грамма на моль. Соединение представляет собой белые или бесцветные кристаллы, не имеющие запаха, со специфическим горьким вкусом. При длительном нахождении на воздухе средство выветривается. Кодеин плохо и медленно растворяется в холодной воде и хорошо в горячей воде и спиртах. Растворы Кодеина дают щелочную реакцию.

При использовании больших дозировок препарат приобретает свойства наркотика, вызывает . В погоне за такого рода ощущениями, если принять дозу, значительно превышающую терапевтическую, можно отравиться Кодеином. При регулярном использовании лекарство вызывает привыкание. Поэтому на территории РФ оборот вещества и его прекурсоров подлежат контролю со стороны государства.

Фармакологическое действие

Противокашлевое, опиоидное обезболивающее, антидиарейное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Кодеин и как он действует?

По своей фармакологической активности вещество наиболее приближенно к , однако его обезболивающее действие менее выражено. Лучше всего средство угнетает кашлевой рефлекс , угнетение дыхания менее выражено, чем у прочих лекарств этой группы. Известны случаи парадоксального возбуждения нервной системы после приема Кодеина, которые сопровождаются .

Средство — агонист мю-опиатных рецепторов , обладает способностью угнетать работы кашлевого центра, возбуждать опиатные рецепторы в периферических тканях и различных отделах нервной системы. Затрагивание рецепторов такого рода по периферии сопровождается активацией антиноцицептивной системы и изменением в механизме восприятия организмом боли.

Вещество в целом переносится лучше, чем морфин, реже развиваются характерные побочные эффекты. Однако опиатные рецепторы, расположенные в кишечнике, расслабляют гладкую мускулатуру, сфинктеры, снижают перистальтику .

Обезболивающий эффект от приема лекарства можно пронаблюдать в течение 30 минут-часа после перорального использования и в течение 10-40 минут после подкожной или внутримышечной инъекции. Максимальная эффективность наступает через час или два после приема таблеток, 30-60 минут после инъекции. Анальгезия поддерживается на пиковом уровне в течение 4 часов. Кашлевой рефлекс не возникает до 6 часов.

После приема внутрь средство быстро всасывается из ЖКТ, имеет незначительную степень связывания с белками плазмы. Метаболизм протекает в тканях печени, где около 10% превращается в морфин. Период полувыведения о 2,5 до 4 часов. Небольшое количество лекарства выводится с помощью почек в неизмененном виде, 10% — в виде морфина, остальное – метаболиты.

Показания к применению

В составе различных комбинированных препаратов таблетки с Кодеином используют для устранения слабого и умеренного болевого синдрома (головная боль , , травмы , колики ) и от . Чаще всего в состав таблеток дополнительно входят ненаркотические анальгетики . Также широко распространены таблетки от кашля с Кодеином при непродуктивном кашле ( , эмфиземе , бронхопневмонии ).

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при на Кодеин или другие вещества в составе;
• пациентам с токсической ;
• в качестве противодиарейного средства, если вызвана псевдомембранозным колитом , обусловленного приемом прочих лекарств;
• при острой или другом угнетении дыхания;
• детям до одного года.

Следует проявлять осторожность:

• если перед лечением или во время лечения возникла острая боль в животе неизвестного происхождения;
• при хронической обструктивной болезни легких ;
• если у пациента имеется склонность к судорогам ;
• при ;
• во время лечения пожилых пациентов;
• и больным с лекарственной зависимостью в анамнезе;
• склонным к суицидальному поведению пациентам;
• при повышенной эмоциональной лабильности;
• больным или если недавно проводились операции на мочевыводящей системе и ЖКТ;
• после травм головного мозга ;
• при повышенном ;
• пациентам с заболеваниями почек и печени;
• при ;
• во время лечения ослабленных и тяжелобольных лиц;
• при предстательной железы;
• беременным женщинам;
• при кахексии ;
• в период кормления грудью;
• при одновременном приеме ингибиторов МАО или других препаратов, которые несовместимы с Кодеином;
• детям.

Побочные действия

Менее часто развиваются:

• сухость слизистых оболочек, тошнота , спазмы в желудочно-кишечном тракте, анорексия , рвота, паралитическая непроходимость кишечника ;
• , спазмирование желчевыводящих протоков;
• головокружение, усталость, нечеткость зрения, деперсонализация ;
• парадоксальные реакции (чаще всего у детей), психомоторное возбуждение и бессонница;
• сердечная аритмия , пониженное АД;
• , мнимый подъем жизненных сил, дискомфорт и раздражительность;
• угнетение дыхания, вплоть до спадения доли легкого;
• снижение интенсивности диуреза , болезненные ощущения и затруднение при мочеиспускании;
• аллергические реакции в виде высыпания на коже и зуда, отечности, отеке гортани, бронхо- или лагингоспазма .

Редко могут возникнуть:

• токсические поражения печени, гастралгия ;
• кошмары и беспокойство во сне, судороги , ;
• резкое повышение тонуса дыхательных мышц, непроизвольные подергивания, звон и шум в ушах;
• повышение артериального давления ;
• повышение тонуса гладкой мускулатуры, атония мочевого пузыря ;
• повышение массы тела или потеря веса.

Также следует отметить, что во время лечения может развиться лекарственная зависимость , привыкание к препарату. После прекращения терапии – синдром отмены .

Кодеин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и состава того или иного препарата дозировка и схема лечения различаются и определяются лечащим врачом.

Кодеин, инструкция по применению для взрослых

Для купирования болей, как правило, используют от 15 до 60 мг средства, через каждые 3-6 часов по самочувствию.

В качестве антидиарейного средства принимают 30 мг, 4 раза в день.

При кашле, который необходимо устранить, достаточно использовать 10-20 мг вещества, 4 раза в день.

Максимальная суточная дозировка для взрослого – 120 мг Кодеина.

Инструкция для детей

• для купирования боли назначают по 0,5 мг на кг веса, от 4 до 6 раз в день;
• при поносе используют такое же количество препарата, но только 4 раза в сутки;
• в возрасте от 2 до 5 лет суточная дозировка при кашле составляет 1 мг на кг веса (за 4 приема);
• 6-12-летние дети могут принимать по 5-10 мг средства, каждые 4-5 часов.

В возрасте 3 лет максимальная суточная дозировка составляет 14 мг Кодеина;

• для детей 4 лет – 16 мг;
• пятилетние дети, весом не менее 18 кг могут получить до 18 мг средства;
• от 6 до 12 лет – 60 мг.

Лекарство вводят внутримышечно или подкожно в таких же дозировках, как и при пероральном использовании.

Передозировка

При передозировке веществом у пациента наблюдаются: , холодный липкий пот, сонливость , усталость, слабость, артериальная гипертензия , брадикардия , дыхательная недостаточность, тревожность и нервозность, судороги , головокружение, миоз . В особо тяжелых случаях пациент может потерять сознание, перестать самостоятельно дышать, впасть в .

В качестве лечения промывают желудок, проводят меры по восстановлению или поддержанию нормального дыхания, работы сердца, нормализации АД. Показано внутривенное введение .

Взаимодействие

Антагонистами препарата являются налоксон и .

Под действием этилового спирта и напитков, содержащих этиловый спирт, лекарство усиливает свое воздействие на ЦНС.

При сочетании препарата с миорелаксантами , лекарствами, угнетающими нервную систему, может усилиться подавление дыхательного центра и замедление скорости психомоторных реакций.

Сочетанный прием лекарства и противодиарейных средств, антихолинергических препаратов повышает риск возникновения запора и кишечной непроходимости, анурии .

Другие опиоидные анальгетики повышают риск угнетения ЦНС, развития артериальной гипотензии и дыхательной недостаточности.

Вещество усиливает действие гипотензивных , антипсихотических средств , транквилизаторов , барбитуратов , анестетиков (общая анестезия).

Для устранения некоторых побочных эффектов от приема опиоидов могут потребоваться большие, чем обычно дозы , и пантазоцина . Налтрексон ускоряет развитие абстиненции после прекращения приема опиоидов. Симптомы могут развиться в течение 5 минут после введения средства и продолжаться до 2-х суток, устранить их может быть сложно.

Кодеин относится к алкалоидам опиумного ряда. Он широко применяется в медицине как средство против кашля. Относится к лекарственным препаратам центрального действия, который зачастую используется в сочетании с иными веществами, среди которых можно выделить терпингидрат. Весьма интересен факт, что при употреблении кодеина могут проявляться Наблюдаются и болеутоляющие эффекты. В связи с этим фосфат кодеина может быть использован в качестве обезболивающего, однако строго по рецепту врача.

Краткая информация

Принцип действия кодеина крайне схож с морфином. Однако его болеутоляющие эффекты проявляются несколько слабее. Вместе с этим фосфат кодеина (латынь обозначает это вещество, как codeinum) обладает сильно выраженной способностью понижать возбуждение кашлевого центра. Продолжая проводить аналогию с морфином, скажем, что он в гораздо меньшей степени угнетает человеческое дыхание, а также не столь сильно затормаживает деятельность желудочно-кишечного тракта. Несмотря на это, довольно часто встречаются случаи, когда это лекарство оказывало возбуждающее действие на организм, предотвращая сонливость.

Кодеина фосфат: описание противопоказаний

Как и прочие лекарства, кодеин обладает внушительным списком противопоказаний. С ними обязательно стоит ознакомиться перед употреблением вещества. Дабы повысить ваше восприятие, мы их выделим в отдельный список. Итак, лекарство не стоит использовать при наличии следующих факторов:

• высокая гиперчувствительность;
• аритмия;
• склонность к суициду;
• проблемы с кишечником, предстательной железой и мочеиспускательным каналом;
• период беременности либо лактации;
• пожилой либо детский возраст;
• наличие от вещества под названием фосфат кодеина;
• диарея;
• проблемы с алкоголизмом;
• токсическая диспенсия;
• наличие приступов бронхиальной астмы;
• травма головного мозга, а также почечная либо печёночная недостаточность.

Как видите, список весьма большой. В целом перед употреблением кодеина стоит в обязательном порядке проконсультироваться с врачом. Он выпишет необходимый рецепт, если состояние вашего организма позволяет принимать это лекарство.

Кодеина фосфат: как принимать и в каких дозировках?

При использовании кодеина в лечебных целях стоит быть особенно внимательным при составлении правильных дозировок вещества, а также времени его приёма. Итак, при острых болях взрослым рекомендуется принимать 15-60 мг каждые 3-6 часов. При диарее дозировка снижается до 30 мг четырежды в сутки. Наконец, при кашлевых припадках стоит пить 10-20 мг лекарства 4 раза в сутки. Высшей суточной дозой, которой располагает кодеина фосфат (рецепт обязательно должен выписать врач), является 120 мг.

Для детей дозировки немного разнятся. Как правило, стоит выходить из соотношения 0,5 мг на 1 кг веса тела, если речь идёт о подавлении различных болей. При кашле не стоит принимать свыше 15 мг. Наконец, при диарее дозировка также составляет 0,5 мг на 1 кг веса тела. Что касается частоты приёма, то она, как и у взрослых, должна равняться 4-5 разам в сутки. К слову, детям до 2 лет прием фосфат кодеина не рекомендуется.

Фармакологическое действие

Как уже упоминалось ранее, кодеин является противокашлевым средством центрального действия. Он принадлежит к алкалоидам фенантренового ряда. Кроме того, он также относится к агонистам опиатных рецепторов, что позволяет в значительной мере уменьшить возбуждаемость кашлевого центра, что связано с его непосредственным подавлением. Анальгетическую активность вещества можно объяснить активизацией опиатных рецепторов, проявляющих возбуждение во многих отделах центральной нервной системы. Плюс к этому, он также несколько изменяет эмоциональное восприятие боли. Как правило, обезболивающее действие проявляет себя спустя 10-45 минут после введения инъекции, а также через полчаса-час при употреблении фосфат кодеина в таблетках. Длительность действия продолжается порядка 4 часов.

Побочные эффекты

Разумеется, фосфат кодеина имеет свои побочные действия, которые у каждого человека могут проявляться по-разному. Как и в случае с противопоказаниями, мы приведём список эффектов, зачастую проявляющихся после применения этого вещества:

• Нервная система может поддаваться такому действию: повышенная сонливость, головные боли и головокружения (встречаются редко), возможность возникновения галлюцинаций или зрительных иллюзий, беспокойство, кошмары во снах, депрессивное состояние (редкое явление), а также судороги. При потреблении чрезмерных доз может наблюдаться тремор, ухудшение координации движений и ригидность мышечных тканей.
• В пищеварительной системе возможны следующие эффекты: тошнота и рвота (крайне редко), запоры, спазмы в желудке, сухость во рту, возможность развития анорексии и, наконец, гепатотоксичность.
• Со стороны сердечно сосудистой системы: аритмия, резкое понижение или повышение артериального давления.
• Дыхательная система: сильное угнетение дыхательного центра либо ателектаз.
• Присутствует также вероятность возникновения следующих аллергических реакций: акне, отёки на лице и гортани, кожный зуд, бронхоспазмы, ларингоспазмы и крапивница.
• К прочим побочным эффектам от применения фосфат кодеина (на латинском, кстати, звучит codeinum) относят чрезмерную потливость, лёгкое состояние эйфории. А также вероятность возникновения зависимости при длительных сроках употребления (особенно в больших объёмах).

Разумеется, риск возникновения вышеуказанных побочных эффектов довольно мал. Да и часто разнится от действия к действию.

Симптомы передозировки

К симптомам хронической передозировки относятся следующие явления: помутнение сознания, сильное головокружение, повышенная нервозность и агрессивность, судороги, общая слабость тела и скачки артериального давления. В тяжёлых случаях присутствует большая вероятность потери сознания либо наступление состояния комы. Лечение зависимости либо передозировки может быть весьма продолжительным и нелёгким. В случаях отравлений стоит промыть желудок, восстановить дыхание и поддержать сердечную деятельность. В некоторых случаях весьма обоснованным будет введение инъекции налоксона, являющегося специфическим антагонистом опиодных болеутоляющих.

Особые наставления в период лечения

Когда идёт процесс восстановления после передозировки кодеина либо лечение от его зависимости, пациентам стоит воздержаться от употребления алкогольных напитков. Дело в том, что во время терапии у человека несколько притупляется концентрация внимания, а также быстрота психомоторных реакций. Алкоголь может лишь сильнее усугубить ситуацию. А это может негативно сказаться на человеке при выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Особого внимания заслуживает период беременности у женщин. Ведь употребление кодеина может вызвать задержку оссификации, а подчас непосредственных родов - пролонгирование. В общем, шутки с этим плохи. Наконец, как уже упоминалось выше, маленьким детям, вообще, не рекомендуется принимать кодеин. В этом случае присутствует немалая вероятность возникновения парадоксальных реакций, так как детишки обладают повышенной чувствительностью к эффектам опиоидных болеутоляющих средств.

Легальность

В России нынче существует законопроект, относящий кодеин к наркотическим веществам. Поэтому приобрести его в аптеке без рецепта не удастся. В последнее время культура употребления кодеина начала настораживать общественность, так как популярность препарата растёт в геометрической прогрессии. Во многом это «заслуга» американского хип-хопа, исполнители которого довольно часто пропагандируют употребление Purple Drunk - специального напитка, содержащего высокие дозы кодеина. Подобный сироп имеет розовато-фиолетовый оттенок, отчего и получил столь необыкновенное название. Выпив жидкость, вы столкнётесь с ощущением умеренной эйфории, подобного экстази и опиатам, к которым, собственно, относится и кодеин. Песни американских рэперов зачастую содержат тексты, указывающие на систематическое употребление ими Purple Drunk. К слову, создатель этого движения - Dj Screw. Он умер в возрасте 29 лет от передозировки кодеина.

Стоит также отметить, что кодеин содержится в прочих лекарственных препаратах, среди которых всевозможные жаропонижающие, противомигренозные и прочие. В связи с этим многие лекарственные препараты были запрещены для продажи на территории России. А за нелегальное распространение и сбыт можно получить до 12 лет колонии.

В заключение

Кодеин обладает широкой сферой применения, так как его воздействие на организм человека весьма сильно. Он может в довольно короткий период сменить восприятие либо физическое состояние человека. Самая распространённая форма кодеина (фосфат) - порошок, который хорошо растворяется в воде. Благодаря своим свойствам, ему нашлось широкое применение в медицине. Однако, как это часто бывает с опиатами, вещество быстро просочилось на улицы, где оказывает негативное влияние на потребляющих его людей, последствием чего может быть даже летальный исход.

Кодеина фосфат (Codeini phosphas)

Фармакологическое действие

По характеру действия аналогичен кодеину, однако, по сравнению с ним менее токсичен.

Показания к применению

Как противокашлевое средство не только взрослым, но и детям, начиная с 6 месяцев.

Способ применения

Детям старше 6 месяцев по 0,002-0,01 г на прием в зависимости от возраста. Взрослым 0,01-0,02 г. Высшая разовая доза для взрослых - 0,1 г, суточная -0,3 г.

Побочные действия

Запоры; длительное применение вызывает привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при повторном применении) и пристрастие (лекарственную зависимость - “кодеинизм”).

Противопоказания

Не назначают детям до 2 лет.

Форма выпуска

Порошок.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Дополнительно

Кодеина фосфат также входит в состав препаратов каффетин, микстура Бехтерева, панадеин, седалгин, пливалгин, солпадеин.

Авторы

Ссылки

• Официальная инструкция для препарата Кодеина фосфат.
• Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Кодеина фосфат " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

бутыли пластиковые (1) - мешки полиэтиленовые.

Описание активных компонентов препарата «Кодеин »

Фармакологическое действие

Противокашлевое средство центрального действия, алкалоид опия фенантренового ряда. Агонист опиоидных рецепторов. По свойствам близок к морфину, однако анальгезирующее действие выражено значительно слабее. Стимулируя опиоидные рецепторы нейронов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. В меньшей степени тормозит перистальтику кишечника, однако при длительном применении может вызывать запоры. Сужение зрачка при применении кодеина в терапевтических дозах выражено слабо.

Показания

Применяют для уменьшения или устранения кашля при заболеваниях бронхов и легких (в т.ч. при бронхопневмонии, бронхите, эмфиземе легких).

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от возраста и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запоры.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головные боли, сонливость, при применении в высоких дозах или у чувствительных пациентов может ухудшиться координация движений глазных яблок с нарушением зрения, развиться угнетение дыхания; редко - повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг).

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, экзантема по типу крапивницы.

Прочие: увеличение массы тела.

Противопоказания

Легочная недостаточность, острый приступ бронхиальной астмы, повышенная чувствительность к кодеину. Не применять у детей в возрасте до 1 года.

Беременность и лактация

Применение при нарушениях функции почек

Применение для детей

Не применять у детей в возрасте до 1 года.

Особые указания

У больных с нарушениями функции почек выведение кодеина замедлено, поэтому рекомендуется удлинить интервалы между приемами препарата.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином), возможно усиление действия кодеина.

При одновременном применении с производными морфина возможно усиление угнетающего действия на дыхательный центр; с ибупрофеном - усиливается анальгетическое действие; с карбамазепином - возможно усиление анальгетического действия, по-видимому, вследствие повышения образования метаболита кодеина норморфина, оказывающего более сильное действие.

При одновременном применении с хинидином анальгетическое действие кодеина уменьшается или практически исчезает.

При одновременном применении кодеин усиливает действие этанола на психомоторные функции.

Кодеина фосфат

Codeini phosphas

Количественное определение.

ГФ: метод нейтрализации.

Точную навеску препарата растворяют в спирте, нагревают, прибавляют воду, титруют 0,1 М раствором HCl в присутствии метилового оранжевого до розового окрашивания.

УЧ=1; формула прямого титрования.

Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Применение. Анальгезирующее (наркотическое средство) и противокашлевое средство.

Форма выпуска. Таблетки 0,015.

Codeinum phosphoricum

Получение. Обработка кодеина фосфорной кислотой.

Описание. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается. Легко растворим в воде, мало растворим в спирте, очень мало растворим в эфире и хлороформе.

реакции на кодеин:

1. с реактивом Марки (формальдегид + концентрированная серная кислота) образуется сине-фиолетовое окрашивание, усиливающееся при стоянии (в первую очередь омыляется метокси-группа).

2. препарат разбавляют в концентрированной серной кислоте, прибавляют хлорид железа (III), при слабом нагревании на водяной бане появляется синее окрашивание, переходящее в красное при добавлении 1 капли раствора азотной кислоты.

3. выделение осадка кодеина - к раствору препарата прибавляют раствор едкого натра. После потирания о стенки пробирки стеклянной палочкой выпадает белый кристаллический осадок, его отфильтровывают, промывают водой, сушат и определеяют температуру плавления.

белый кристаллический

реакции на фосфат-ион

1. с магнезиальной смесью в присутствии NH 4 Cl

H 3 PO 4 + MgSO 4 + 3NH 4 OH ® MgNH 4 PO 4 ↓ + (NH 4) 2 SO 4 + 3H 2 O

белый кристаллический

2. с молибдатом аммония в азотнокислой среде

H 3 PO 4 + 12(NH 4) 2 MoO 4 + 21 HNO 3 ® (NH 4) 3 PO 4 *12MoO 3 ↓ +

21NH 4 NO 3 + 12 H 2 O

3. с серебра нитратом

H 3 PO 4 + 3AgNO 3 = Ag 3 PO 4 ↓ + 3HNO 3