Свечи вольтарен на что они функционируют. «Вольтарен» производится и в других формах

23.04.201927.05.2017

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Вольтарен. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать свечи, мазь, пластырь, уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Вольтарен, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Вольтарена, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Нестероидным препаратом выраженного анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного действия является Вольтарен. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки и свечи 25 мг, 50 мг и 100 мг ретард, гель 1% Эмульгель, уколы в ампулах для инъекций при различного характера болевых состояниях.

Форма выпуска и состав

Вольтарен в аптеки поступает в следующих лекарственных формах:

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 25 мг и 50 мг (рапид).
Пластырь трансдермальный: бежевый прямоугольник из полиэстера.
Капли глазные 0,1% Вольтарен Офта.
Гель для наружного применения 1% Вольтарен Эмульгель.
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 100 мг (ретард).
Свечи для ректального применения 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Раствор для внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 25 мг/мл.
Вольтарен Акти (таблетки Диклофенака калия).

Формы выпуска в виде мази не производят.

Действующий компонент Вольтарена – диклофенак натрия, его содержание в зависимости от лекарственной формы:

Трансдермальный пластырь 7 на 10 см – 15 мг.
1 таблетка пролонгированного действия розового цвета с гравировкой «CGC» – 100 мг.
1 таблетка желтого цвета с гравировкой «BZ» – 25 мг.
1 таблетка светло-коричневого цвета с гравировкой «GT» – 50 мг.
1 ампула – 75 мг; 1 доза спрея – 8 мг.
1 суппозиторий – 25, 50 или 100 мг.
Трансдермальный пластырь 10 на 14 см – 30 мг.

Фармакологическое действие

Вольтарен, инструкция по применению подтверждает это, содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов.

Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях медикамент быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

При применении Вольтарена в ректальных суппозиториях отмечен выраженный анальгезирующий эффект препарата при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Также было установлено, что лекарство способно понижать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.

От чего помогает Вольтарен?

Показания к применению для таблеток, инъекционного раствора и свечей:

патологии опорно-двигательной системы дегенеративного и воспалительного характера: ревматоидный артрит, включая ювенильный; остеоартрит; спондилоартриты, включая анкилозирующий (для таблеток в кишечнорастворимой оболочке по 25 мг и 50 мг или ректальных свечей по 25 мг);
ревматические патологии мягких внесуставных тканей;
почечная/желчная колика (для в/м инъекционного раствора);
дополнительная терапия серьезных инфекционно-воспалительных лор-заболеваний, сопровождающихся сильными болями, например отит, тонзиллит, фарингит (кроме пролонгированных таблеток). Изолированная лихорадка не может быть показанием к использованию препарата. Базисное лечение диагностированного заболевания должно соответствовать общепринятым терапевтическим принципам, включая проведение этиотропной терапии;
приступы мигрени тяжелого характера (для в/м инъекционного раствора);
постоперационный и посттравматический болевой синдром с сопутствующим отеком и воспалением;
заболевания ревматического генеза дегенеративного и воспалительного характера: ревматоидный артрит; спондилоартриты, включая анкилозирующий; остеоартриты (для в/м инъекционного раствора);
приступ подагры острого характера (для таблеток и в/м инъекционного раствора);
мигренеподобные приступы (для свечей);
патологии позвоночника, протекающие с болевым синдромом;
гинекологические патологии, протекающие с воспалительным процессом и болевым синдромом (например, аднексит, функциональная альгодисменорея).

Введение в/м инъекционного раствора предпочтительно практиковать в остром периоде заболеваний дегенеративного и воспалительного генеза, протекающих с высокой воспалительной активностью и болевым синдромом, причиной которых является воспаление неревматического характера.

Для чего назначают спрей:

болевой синдром, наблюдаемый при: бурсите; тендовагините; невралгии; ревматических мягкотканых поражениях; миалгии; дегенеративных патологиях опорно-двигательной системы (остеохондроз, деформирующий остеоартроз);
воспалительные патологии опорно-двигательной системы: мягкотканые поражения, ревматоидный артрит, хронический ювенильный артрит, псориатический артрит, подагрический артрит;
воспалительные патологии суставов, сухожилий, мышц и связок обусловленные травматическими факторами (растяжения, перенапряжение, ушибы и пр.).

От чего показан пластырь Вольтарен?

болевой синдром в мышцах, обусловленный травматическими факторами (растяжения, ушибы, перенапряжение, травмы и пр.);
отечность и воспаление суставов и мягких тканей ввиду травмирования при ревматических патологиях (бурсит, тендовагинит, травмы периартикулярных тканей);
болевой синдром в спине по причине развития заболеваний позвоночника дегенеративного и воспалительного генеза (ишиас, радикулит, люмбаго, остеоартроз);
болевой синдром в суставах (коленные суставы, суставы пальцев и пр.), развивающийся при остеоартрозе, ревматоидном артрите.

Инструкция по применению

Вольтарен таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, желательно до еды. Для взрослых рекомендуемая начальная доза — 100-150 мг в сутки. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг в сутки.

Суточную дозу следует разделить на несколько приемов. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня назначают Вольтарен в виде суппозиториев перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг в сутки. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

Детям с массой тела более 25 кг назначают препарат в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела в сутки (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов).

Применять таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг детям не рекомендуется.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. Для взрослых рекомендуемая начальная доза — 100 мг (1 таблетка пролонгированного действия) в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии.

В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь. Не следует назначать таблетки пролонгированного действия детям.

Раствор

Раствор предназначен для в/м инъекций. Уколы Вольтарен вводят в ягодичную мышцу (в верхний наружный квадрант ягодичной области) путем глубокой инъекции. Не следует применять инъекции более 2 дней подряд. В случае необходимости терапию можно продолжить таблетками или ректальными суппозиториями.

Доза обычно составляет 75 мг (1 амп.) 1 раз/сут. В тяжелых случаях могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг. При этом интервал между введением составляет несколько часов. Вторая инъекция осуществляется в противоположную ягодичную область. В качестве альтернативы, одну инъекцию (75 мг) можно комбинировать с другими лекарственными формами Вольтарена. При этом суммарная суточная доза не должна составлять более 150 мг.

При приступах мигрени назначается 75 мг (1 амп.). Наилучший эффект достигается, если Вольтарен вводят как можно раньше после начала приступа. Если требуется, в этот же день применяются суппозитории в дозе до 100 мг. Суммарная суточная доза не должна составлять более 175 мг в первый день.

Спрей

Инструкция спрея Вольтарен подразумевает его исключительно наружное накожное применение.

Следует помнить, что при одноразовом нажатии на дозатор флакона со спреем из него высвобождается 0,2 грамма лечебного средства (одна доза), включающего 8 мг диклофенака.

Требуемый объем препарата следует нанести на кожные покровы в районе поражения. В соответствии с обрабатываемой площадью кожи пациенту нужно будет произвести 4-5 распылений (0,8-1 грамм спрея включает 32-40 мг активного ингредиента). После проведения распылений необходимо аккуратно втереть препарат в кожу.

Окончание данной терапевтической процедуры заключается в мытье рук вплоть до полного удаления спрея. Перед надеванием одежды необходимо выждать пока нанесенный на кожу препарат полностью высохнет.

Процедуры распыления следует проводить трижды в 24 часа с равномерными временными интервалами. За один раз максимально допустимо использовать 1 грамм спрея (5 доз), за сутки максимально можно распылить 3 грамма спрея (15 доз/120 мг диклофенака).

Назначать детям до 15-ти лет спрей Вольтарен не рекомендуют.

Гель

Применяют наружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 3-4 раза в сутки и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата — 2-4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха).

После нанесения препарата руки необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и эффективности терапии (для усиления эффекта гель можно применять вместе с другими лекарственными формами Вольтарена). Через 2 недели от начала терапии рекомендуется оценить целесообразность дальнейшего применения препарата.

Суппозитории

Доза препарата подбирается индивидуально. Свечи Вольтарен вводят в прямую кишку. Применять препарат рекомендуется после опорожнения кишечника. Взрослые: начальная доза составляет 100-150 мг/сут.

В легких случаях заболевания, а также для продолжительной терапии достаточно 75-100 мг/сут. Кратность использования — 2-3 раза. Для облегчения утренней скованности или ночной боли Вольтарен вводят перед сном (в дополнение к применению таблеток). Суммарно суточная доза не должна составлять 150 мг.

При мигрени начальная доза — 100 мг. Лекарство принимают при первых признаках приближающегося приступа. В случае необходимости в тот же день дополнительно применяют суппозитории в дозе до 100 мг. В последующие дни суточная доза не должна составлять более 150 мг (в несколько введений).

При первичной дисменорее начальная доза составляет 50-100 мг, суточная — 50-150 мг. При необходимости на протяжении нескольких менструальных циклов дозу можно увеличить до 150 мг/сут. Детям до 1 года Вольтарен назначают в дозе из расчета 0,5-2 мг/кг массы тела/сут (суточную дозу делят на 2-3 разовые дозы).

Для лечения ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть повышена до 3 мг/кг (в несколько введений). Максимально допустимая суточная доза — 150 мг.

Пластырь Вольтарен: инструкция по применению

Вольтарен в форме трансдермального пластыря предназначен для наружного использования в виде накожных аппликаций.

Пациентам, достигшим возраста 15-ти лет, показано наклеивание пластыря на кожные покровы над болезненной областью и его ношение в течение 24 часов. На протяжении текущих суток можно использовать только один пластырь.

Большой пластырь 140 см2 (30 мг/сут) может быть использован для аппликации на обширные кожные болезненные области.

Для терапии поврежденных мягких тканей следует применять пластырь Вольтарен не более 14-ти суток подряд, для лечения суставных и мышечных заболеваний – не больше 21 дня (за неимением других рекомендаций врача).

При отсутствии улучшения болезненного состояния на протяжении 7-ми суток терапии необходима консультация врача.

Назначать детям до 15-ти лет пластырь не рекомендуют.

Противопоказания

Крапивница, острый ринит, приступы бронхиальной астмы, возникающие на фоне приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) (в анамнезе).
Повышенная чувствительность к компонентам.
III триместр беременности.
Период грудного вскармливания.

Противопоказания таблеток, раствора и свечей:

Активные заболевания печени.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (внутренние кровотечения, перфорация).
Гиперкалиемия (диагностированная).
Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.
Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период).
Тяжелая форма почечной, печеночной, сердечной недостаточности.
Болезнь Крона, язвенный колит и другие деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения.

Противопоказано применение Вольтарена в возрасте:

До 6 лет в форме таблеток в кишечнорастворимой оболочке по 25 мг.
До 14 лет в форме таблеток в кишечнорастворимой оболочке по 50 мг.
До 15 лет в форме трансдермального пластыря и спрея.
До 18 лет в форме таблеток пролонгированного действия и раствора.

Побочные явления

Детям, при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения диклофенака у беременных не изучена. Поэтому Вольтарен следует назначать в I и II триместрах беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Таблетки пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков до 18 лет. Пластырь и спрей противопоказано применять детям в возрасте до 15 лет.

Особые указания

Лечение Вольтареном должно строго соответствовать всем рекомендациям врача. В I и II триместрах беременности препарат назначают только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Сильно ослабленным и больным с низкой массой тела рекомендуется назначать минимальную дозу диклофенака.

Целесообразно применять комбинированную терапию: таблетки назначать в течение дня, а суппозитории – перед сном. Пациентам пожилого возраста коррекции начальной дозы суппозиториев не требуется.

1 доза спрея Вольтарен соответствует однократному нажатию на дозирующее устройство флакона.

Пациентам, которые на фоне терапии Вольтареном ощущают сонливость, зрительные нарушения, головокружение, вертиго и другие изменения со стороны центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9. Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.

При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.

Пластырь Вольтарен может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Аналоги лекарства

По структуре определяют аналоги:

Ортофер.
Санфинак.
Дикломакс.
Диклориум.
Ортофен.
Наклофен.
Реметан.
Дикломелан.
Доросан.
Диклоран.
Флотак.
Фелоран.
Диклоберл.
Дикловит.
Дифен.
Вольтарен Акти.
Диклонат.
Диклофенакол.
Артрекс.
Вольтарен Офта.
Диклонак.
Диклак.
СвиссДжет.
Ревмавек.
Ортофлекс.
Диклофен.
Диклак Липогель.
Диклофенаклонг.
Диклобене.
Верал.
Вольтарен Эмульгель.
Диклофенак.
Натрия диклофенак.
Диклоген.
Вольтарен рапид.
Наклоф.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Вольтарен (таблетки 25 мг №30) в Москве составляет 230 рублей. Стоимость пластыря 266 руб., уколов — 280 руб. за 5 ампул по 3 мл. За 5 свечей придется отдать 290 рублей. Цена спрея Вольтарен 8 мг/доза 114 доз по 30 мл – 425 рублей.

Таблетки, инъекционный раствор и свечи отпускаются по рецепту. Спрей и пластырь отпускаются без рецепта.

Хранить в темном сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С. Срок годности: таблетки пролонгированного действия – 5 лет, таблетки в кишечнорастворимой оболочке, суппозитории, спрей – 3 года, раствор, пластырь – 2 года. После вскрытия флакона спрей годен к применению – 6 месяцев.

Евгений Петрович 12 просмотров

Неприятные и болезненные проявления простатита беспокоят многих мужчин. Заболевание в последние годы сильно помолодело и часто выявляется у молодых людей до 30 лет.

Цвет суппозиториев может быть, как белым, так и слегка желтоватым.

Основное действующее вещество, входящее в состав Вольтарена это диклофенак – препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств.

Один суппозиторий содержит 25, 50 или 100 мг Диклофенака натрия, вспомогательные вещества - это жир твердый. В упаковку с лекарством входит пять суппозиториев.

Фармакологическое действие

Диклофенак натрия это вещество с нестероидной структурой, основное его действие это противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее.

После попадания в организм Диклофенак тормозит биосинтез простагландинов, принимающих участие в развитии воспалительной реакции, лихорадочного синдрома и болезненности.

При простатите свечи Вольтарен уменьшают воспалительные процессы в предстательной железе и одновременно обезболивают.

После впитывания основного действующего вещества предотвращается выработка простагландина и это уменьшает все патологические изменения в железе.

Помимо местного действия действующее вещество суппозиториев Вольтарен оказывает и системное воздействие, то есть диклофенак в определенном количестве впитывается в кровь.

Фармакинетика

После использования суппозитория всасывание диклофенака из прямой кишки начинается достаточно быстро.

Максимальная концентрация основного действующего вещества в крови при применении суппозитория с дозировкой в 50 мг выявляется через один час.

По сравнению с таблетками Вольтарен, используемыми перорально, в плазме крови после суппозиториев определяется примерно 2/3 от дозы лекарства.

Диклофенак помимо плазмы крови проникает также в синовинальную жидкость (густая эластичная масса, заполняющая полость суставов), где максимальной концентрации достигает примерно через 3-5 часов после применения.

Примерно 60% от дозы лекарства выводится вместе с мочой, оставшаяся часть вместе с желчью.

Не отмечается эффекта накапливания при использовании суппозиториев Вольтарен пациентами с нарушенными функциями печени и почек.

Дозировка

Свечи ректальные Вольтарен выпускаются в трех дозировках, выбор дозы зависит от выявленных изменений в тканях предстательной железы.

В связи с этим дозировка лекарства, число введений суппозиториев за день и общий курс лечения должны обязательно подбираться врачом.

Ректальные свечи Вольтарен чаще всего ставят утром и вечером в прямую кишку.

Перед использованием лекарства желательно опорожнить кишечник и провести гигиенические процедуры.

После вставления свечки обязательно необходимо не менее 20 минут полежать в горизонтальном положении.

Дополнительно к свечам Вольтарен врач может назначить таблетки с аналогичным названием.

При лечении простатита у пациентов старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

Для ослабленных больных и людей с дефицитом веса подбирают минимальные дозы препарата на весь курс лечения.

С осторожностью свечи Вольтарен назначаются пациентам с патологиями сердечно-сосудистой системы или с высоким риском развития болезней сердца.

Если необходимо суппозитории Вольтарен использовать более одного месяца, то суточная доза не должна превышать 100 мг.

Безопасность использования суппозиториев Вольтарен для лечения простатита у мужчин с нарушенными функциями почек и печени не определена.

В связи с этим препарат назначается им в обычной дозировке, но на протяжении всего курса терапии необходимо фиксировать все изменения в работе органов.

Побочные действия

Свечи Вольтарен после введения в прямую кишку оказывают помимо местного и системное воздействие на организм и потому у пациентов могут развиться практически все побочные эффекты диклофенака.

К ним относятся:

Изменения со стороны органов ЖКТ – раздражение слизистого слоя желудка, кишечника. В очень редких случаях возможны кровотечения.
Нарушения в работе печени.
Головные боли, периодическое головокружение, судороги.
При длительном использовании суппозиториев – снижение работы иммунной системы, нарушение зрения и слуха.
Повышение АД, аллергические реакции.

Место побочные реакции могут проявляться раздражением, реже отечностью и жжением.

Противопоказания

Суппозитории Вольтарен могут привести к раздражению слизистого слоя в прямой кишке.

В связи с этим их применение откладывают при острых воспалительных процессах – геморрое или проктите.

Не назначают лекарство при выявлении эрозивно-язвенных изменений в органах пищеварительного тракта, при крапивнице, рините и приступах бронхиальной астмы.

Условия хранения

Суппозитории Вольтарен хранятся в течение трех лет в местах, где температура воздуха не превышает 30 градусов. Необходимо обеспечить недоступность лекарства для детей.

Аналоги Вольтарен

Помимо Вольтарена противовоспалительными и анальгезирующими свойствами, необходимыми для лечения простатита, обладают суппозитории , Диклоберл.

Лекарство для лечения патологии предстательной железы обязательно должно подбираться врачом.

Форма выпуска

суппозитории ректальные

Владелец/регистратор

NOVARTIS PHARMA, AG

Международная классификация болезней (МКБ-10)

G43 Мигрень K80 Желчекаменная болезнь [холелитиаз] M05 Серопозитивный ревматоидный артрит M08 Юношеский [ювенильный] артрит M10 Подагра M15 Полиартроз M42 Остеохондроз позвоночника M45 Анкилозирующий спондилит M46 Другие воспалительные спондилопатии M54.1 Радикулопатия M54.3 Ишиас M54.4 Люмбаго с ишиасом M65 Синовиты и теносиновиты M79 Другие болезни мягких тканей, не классифицированные в других рубриках N23 Почечная колика неуточненная N70 Сальпингит и оофорит N94.4 Первичная дисменорея N94.5 Вторичная дисменорея R07 Боль в горле и в груди R52.0 Острая боль R52.2 Другая постоянная боль

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

НПВС. Вольтарен ® содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен ® быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

При применении Вольтарена в ректальных суппозиториях отмечен выраженный анальгезирующий эффект препарата при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Также было установлено, что Вольтарен ® способен понижать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.

Препарат облегчает приступы мигрени.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание диклофенака из суппозиториев ректальных начинается быстро, хотя скорость его всасывания меньше по сравнению с аналогичным показателем при приеме внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. После применения суппозитория ректального, содержащего 50 мг активного вещества, C max диклофенака в плазме достигается в среднем в пределах 1 ч, но величина C max , рассчитанная на единицу применяемой дозы, составляет примерно 2/3 от соответствующего показателя, регистрирующегося после приема внутрь кишечнорастворимой таблетки. Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы препарата. Т.к. половина диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект "первого прохождения"), площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) после ректального применения или применения внутрь составляет примерно половину от эквивалентной дозы, применяемой парентерально.

При повторных введениях препарата в виде суппозиториев фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается.

Распределение

Связывание с белками сыворотки крови - 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся V d составляет 0.12-0.17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T 1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения C max в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч.

Диклофенак был обнаружен в низких концентациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 0.03 мг/кг/сут.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4",5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T 1/2 составляет 1-2 ч. T 1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-метоксидиклофенак, имеет более длительный T 1/2 , однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация активного вещества в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей концентрации диклофенака в плазме крови при приеме эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается. При КК менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилил и другие спондилоартропатии, остеоартроз, подагрический артрит, бурсит, тендовагинит;

Заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит);

Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;

Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии);

Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит;

Приступы мигрени;

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Язва желудка или кишечника;

Сведения в анамнезе о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, а также любыми препаратами, подавляющими выработку простагландинов;

Проктит (только для суппозиториев);

Детский и подростковый возраст до 18 лет (для раствора для в/в введения);

Повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата.

С осторожностью

При применении препарата Вопьтарен ® и других НПВС необходимо тщательное медицинское наблюдение за больными, имеющими симптомы/признаки, указывающие на поражения/заболенания ЖКТ: язвенного поражения желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, инфекции Helicobacter pylori в анамнезе, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции печени.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы диклофенака или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Вольтарен ® у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Следует с осторожностью применить препарат Вольтарен ® у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии; у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с носовыми полипами), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами).

Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин), дислипидемией/гиперлипилемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых больных, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением ОЦК любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.

Следует с осторожностью применять препарат Вольтарен ® у пациентов с дефектами системы гемостаза; с риском развития сердечно сосудистых тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсультов).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен ® у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально для ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

Нарушения психики: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит.

Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия.

Со стороны органа слуха: часто - вертиго; очень редко - нарушения слуха, шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто - инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди.

Со стороны сосудов: очень редко - повышение АД, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), проктит; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, обострение геморроя, дисгевзия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности аминотраисфераз в плазме крови; редко - гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны почек и мочевыводящах путей: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение; редко - сонливость; в отдельных случаях - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, усугубление застойной сердечной недостаточности.

Местные реакции: часто - раздражение в месте введения, редко - отеки.

Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.

Лечение: поддерживающее и симптоматические лечение показано при таких осложнениях как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективны для днклофенака, т.к. активные вещества этих препаратов в значительной степени
связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Особые указания

Поражение ЖКТ

При применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Вольтарен ® , кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить. Для снижения риска токсического действия на ЖКТ пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пожилым пациентам препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.

Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты (Аспирина), следует принимать гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол) или другие медицинские препараты для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ.

Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех абдоминальных симптомах.

Пациенты с бронхиальной астмой

Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхвальная астма, провоцируемая приемом НПВП),отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, ХОБЛ или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а так же у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при применении препарата Вольтарен ® следует соблюдать
особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).

Кожные реакции

Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат Вольтарен ® , первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен. В редких случаях у пациентов, не имеющих аллергии на диклофенак, при применении препарата Вольтарен ® могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции.

Воздействие на печень

Поскольку в период применения препарата Вольтарен ® может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Вольтарен ® может развиваться без продромальных явлений.

Воздействие на почки

На фоне терапии препаратом Вольтарен ® рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Терапия НПВС, в т.ч. диклофенаком, в особенности, длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда в инсульт).

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертеизией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в
симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. При появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи) пациенту следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Воздействие на систему кроветворения

Препарат Вольтарен ® может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При длительном применении препарата Вольтарен ® рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.

Маскирование признаков инфекционного процесса

Противовоспалительное действие препарата Вольтарен ® может затруднять диагностику инфекционных процессов.

Применение одновременно с другими НПВП

Не следует применять препарат Вольтарен ® одновременно с НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска увеличения нежелательных явлений.

Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами и т.п.)

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Вольтарен ® возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны ЦНС не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

При почечной недостаточности

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции почек, больных, получающих диуретические средства. В этих случаях во время применения Вольтарена рекомендуется в качестве меры предосторожности контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня

При нарушении функций печени

Во время применения Вольтарена необходимо тщательное медицинское наблюдение за теми больными, у которых имеются нарушения функции печени.

Во время применения Вольтарена, так же, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если возникают клинические проявления заболеваний печени или другие симптомы (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Вольтарен следует отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений.

Осторожность необходима при назначении Вольтарена больным печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии.

Пожилым

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначать препарат Вольтарен ® в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат Вольтарен ® , как другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (нозможпо подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Несмотря на то, что препарат Вольтарен ® , как и другие НПВС, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует назначать кормящим женщинам для предотвращения нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения препарата кормящей женщиной грудное вскармливание прекращают. Поскольку препарат Вольтарен ® может оказывать отрицательное действие на фертильноеть, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Лекарственное взаимодействие

Выявленные взаимодействия

Мощные ингибиторы CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофепака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксип. Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.

Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности).

Циклоспорин. Влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию: Совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).

Антибактериальные средства производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.

Предполагаемые взаимодействия

НПВС и ГКС. Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиаггреганты. Необходимо с осторожностью комбинировать диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств, рекомендуется тщательное наблюдение за больными.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные сообщении о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гииергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. Поэтому во времн совместного применении диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака менее, чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Фенитоип. При одновременном применении феннтоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможною усиления его системного воздействия.

Способ применения

Доза препарата подбирается индивидуально, при этом с целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состоянием пациента. Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку. Рекомендуется применять препарат после опорожнения кишечника.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Кратность применения - 2-3 раза. Для облегчения ночной боли или утренней скованности назначают Вольтарен ® в суппозиториях перед сном, в дополнение к применению препарата в виде таблеток в течение дня; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Лечение следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат назначают при первых симптомах приближающегося приступа. При необходимости в тот же день можно дополнительно применить Вольтарен ® в суппозиториях в дозе до 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза препарата не должна превышать 150 мг (в несколько введений).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Детям до 1 года препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2-3 разовые дозы). Для лечения ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько введений). Максимальная суточная доза - 150 мг не должна быть превышена.

Пожилые пациенты (> 65 лет)

Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Пациенты с заболеваниями сердечно сосудистой системы или высоким риском заболевании сердечно-сосудистой системы

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести

Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести

Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

Условия хранения и срок годности

Суппозитории ректальные следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

Лекарство Вольтарен во всех лечебных формах в качестве активного ингредиента включает в свой состав препарат .

Вольтарен в таблетках может содержать 25 мг или 50 мг диклофенака натрия . Дополнительно: безводный коллоидный , карбоксиметилкрахмал натрия микрокристаллическая целлюлоза, повидон К30, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, стеарат магния. Оболочка: глицерилгидроксистеарат макрогола, тальк, гипромеллоза, оксид железа (желтый краситель), диоксид титана. Кишечнорастворимая оболочка: противовспенивающая силиконовая эмульсия SE2, тальк, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты (1:1), макрогол 8000. Окрашенная оболочка: оксид железа (желтый краситель), тальк, глицерилгидроксистеарат макрогола, диоксид титана.
Вольтарен в таблетках ретард (пролонгированных, солютаб) может содержать 75 мг или 100 мг диклофенака натрия (Voltaren SR 75 мг или 100 мг). Дополнительно: безводный коллоидный диоксид кремния, цетиловый спирт, повидон К30, стеарат магния, сахароза. Оболочка: гипромеллоза, оксид железа (красный краситель), тальк, полисорбат 80, диоксид титана. Полировка: кристаллическая сахароза, макрогол 8000, маркировочные черные чернила (фармацевтическая глазурь, раствор шеллака в этаноле), оксид железа (черный краситель), пропиленгликоль, гидроксид аммония 28%).
Уколы Вольтарена включают 25 мг диклофенака натрия в 1 мл инъекционного раствора. Дополнительно: безпирогенный маннит, инъекционный гидроксид натрия – до pH 7.8-8.0, дистиллированный пропиленгликоль, бензиловый спирт, бисульфит натрия, инъекционная вода – до 3 мл.
Ректальные свечи Вольтарен могу содержать 25 мг; 50 мг или 100 мг диклофенака натрия в 1 суппозитории. Дополнительно: твердый жир — до 2 граммов.
Дозированный спрей Вольтарен включает 8 мг диклофенака натрия на 1 дозу (200 мг). Дополнительно: пропиленгликоль, аскорбил пальмитат, изопропанол, этанол, лецитин соевый, дигидрат и додекагидрат дигидрофосфата натрия, эдетат динатрия, масло перечной мяты, вода.
Трансдермальный пластырь Вольтарен может включать 15 мг/сут (70 см2) или 30 мг/сут (140 см2) диклофенака натрия . Дополнительно: , бутилгидрокситолуол, метилпирролидон, меркаптобензимидазол, жирнокислотные пропиленгликолевые эфиры, лимонная кислота, полиизобутилен, изопренстирол сополимер, эфиризированная камедь, жидкий парафин – до 1500 мг, полиэстеровая основа из волокон (50 den) 70 см2 или 140 см2, полиэстеровая защитная пленка (толщина 75 мкм).

Форма выпуска

Лекарство Вольтарен производится в следующих лечебных формах:

таблетки №20 или №30;
таблетки ретард (СР) №20 или №30;
инъекции (внутримышечные) в ампулах по 3мл №5;
суппозитории ректальные №5 или №10;
спрей наружный по 57 доз (флакон 15 мл) или 114 доз (флакон 30 мл);
пластырь трансдермальный площадью 70 см2 или 140 см2 №2, №5, №7 или №10.

Фармакологическое действие

Антивоспалительное, антиагрегационное, жаропонижающее, противоревматическое, обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки, инъекционный в/м раствор и свечи Вольтарен

Лечебный препарат Вольтарен (Voltaren) относится к лекарственной группе НПВС и включает в качестве активного ингредиента диклофенак натрия , представляющий собой субстанцию нестероидной структуры, от чего проявляется ее выраженная антивоспалительная, жаропонижающая и обезболивающая эффективность.

В условиях эксперимента было установлено, что центральный механизм действия основан на препятствовании биосинтезу , играющих значительную роль в генезе таких болезненных состояний, как болевой синдром , и воспаление .

In vitro концентрации диклофенака натрия , эквивалентные достигающимся при проведении терапии больных, не угнетают биосинтез протеогликанов тканей хрящей. При ревматических патологиях анальгезирующие и противовоспалительные эффекты Вольтарена создают клиническую картину, которая характеризуется значимым снижением выраженности таких негативных симптомов заболеваний, как утренняя скованность, боль в движении/покое, суставная припухлость, а также повышением функционального состояния пациента.

При послеоперационных и посттравматических воспалительных процессах Вольтарен довольно быстро купирует болевой синдром , проявляющийся как при движении, так и в покое, снижает воспалительную отечность и послеоперационных тканевых повреждений.

При приеме таблеток или применении суппозиториев Вольтарена отмечено выраженное анальгезирующее действие этих лекарственных форм в отношении болей неревматического происхождения умеренного и сильного характера. В случае применения в/м инъекционного раствора его действие наблюдается по прошествии 1-15 минут, что следует учесть, перед тем, как колоть препарат. Вдобавок была отмечена способность Вольтарена снижать болевые ощущения и уменьшать кровопотерю, отмечаемую при первичной . При применении суппозиториев препарата фиксировали облегчение приступов . Свечи Вольтарен при обладают положительным противовоспалительным и обезболивающим действием.

После перорального приема таблеток Вольтарена с кишечнорастворимой оболочкой их активный ингредиент (диклофенак ) в полном объеме всасывается из кишечника. Сам процесс всасывания препарата происходит быстро, однако его начало несколько отсрочено именно из-за оболочки, растворяемой только в кишечнике. При одноразовом приеме 50 мг лекарства диклофенак его Cmax в среднем отмечается через 120 минут и равняется 5 мкмоль/л (1,5 мкг/мл). Уровень абсорбции данного препарата напрямую зависит от принятой дозировки. В случае перорального применения Вольтарена в таблетках во время еды или после ее приема прохождение лекарственной формы сквозь желудок замедляется (сравнительно с приемом натощак), но объем всасывающегося диклофенака остается неизменным.

По причине того, что примерно половина используемой дозы диклофенака поддается метаболическим преобразованиям в процессе «первого прохождения» сквозь печень, его AUC при ректальном и внутреннем применении практически вдове меньше, чем при парентеральном введении эквивалентной дозировки препарата. При повторном применении показатели фармакокинетики препарата остаются неизменными. В случае соблюдения рекомендованного дозировочного режима кумуляции лечебного средства не отмечается.

Исходя из количества выводимого почками неизмененного диклофенака , а также гидроксилированных продуктов его доказано полное соответствие количества высвобожденного и всасываемого активного ингредиента Вольтарена как из обычных таблеток с кишечнорастворимой оболочкой, так и из таблеток ретард (пролонгированных) с кишечнорастворимой оболочкой. Несмотря на это, системная биодоступность вещества диклофенак , высвобождаемого из таблеток ретард, в среднем равна 82% от этого же значения, наблюдаемого после приема идентичной дозы обычных таблеток. Возможно, это обусловлено отличной выраженностью эффекта пролонгированной лекарственной формы при ее «первом прохождении» сквозь печень. В связи с тем, что из таблетки ретард активный ингредиент высвобождается медленнее, плазменная Cmax диклофенака меньше, чем при приеме обычной таблетки.

После перорального приема таблетки Вольтарен 100 мг с пролонгированным эффектом, плазменная Cmax диклофенака достигается примерно по прошествии 4 часов и равняется в среднем 1,6 мкмоль/л (0,5 мкг/мл). Совместно принимаемая пища клинически значимо не влияет на всасывание и системную биодоступность активного ингредиента пролонгированных таблеток.

Наблюдение на протяжении 24 часов после перорального приема таблетки ретард 100 мг показало, что плазменная концентрация диклофенака в среднем равна 40 нмоль/л (13 нг/мл). Уровень абсорбции данного препарата напрямую зависит от принятой дозировки. По причине того, что примерно половина используемой дозы диклофенака поддается метаболическим преобразованиям в процессе «первого прохождения» сквозь печень, его AUC при внутреннем применении пролонгированных таблеток практически вдове меньше, чем при парентеральном введении эквивалентной дозировки лекарственного средства. При повторном применении показатели фармакокинетики препарата ретард остаются неизменными. В случае соблюдения рекомендованного дозировочного режима кумуляции лечебного средства не отмечается. Базальная концентрация активного ингредиента пролонгированных таблеток Вольтарен в принимаемой суточной дозе 100 мг, отмечаемая утром перед очередным приемом прописанной дозировки препарата, составляет приблизительно 70 нмоль/л (22 нг/мл).

Процесс всасывание диклофенака из ректальных свечей Вольтарен начинается и происходит достаточно быстро, хотя и уступает скорости всасывания активного ингредиента, наблюдаемой при пероральном приеме таблеток данного лечебного средства. После использования ректального суппозитория, включающего 50 мг диклофенака , его плазменная Cmax в среднем достигается через 60 минут, но величина данного показателя, рассчитанная на единицу вводимой дозировки, равна приблизительно 2/3 от равносильного показателя, наблюдаемого при пероральном приеме таблеток. Уровень абсорбции активного ингредиента суппозиториев напрямую зависит от принятой дозировки. При повторном применении показатели фармакокинетики свечей остаются неизменными. В случае соблюдения рекомендованного дозировочного режима кумуляции лечебного средства не отмечается.

При в/м введении инъекционного раствора Вольтарен в дозировке 75 мг всасывание диклофенака происходит незамедлительно. Плазменная Сmax достигается уже по прошествии 20 минут и равняется 8 мкмоль/л (2,5 мкг/мл). Уровень абсорбции активного ингредиента раствора для инъекций напрямую зависит от принятой дозировки. Показатель АUC, замеряемый после в/м ведения лечебного средства приблизительно вдвое больше в сравнении с данным показателем, наблюдаемым при ректальном и пероральном применении соответствующей дозы, поскольку отсутствует эффект «первого прохождения» сквозь печень. При повторном применении показатели фармакокинетики инъекционного раствора остаются неизменными. При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. В случае соблюдения рекомендованного дозировочного режима кумуляции лечебного средства не отмечается.

Связь диклофенака с сывороточными кровяными белками равна 99,7%, из них 99,4% препарата связывается с . Показатель кажущегося Vd составляет приблизительно 0,12-0,17 литра на килограмм.

Диклофенак способен проникать в синовиальную жидкость , однако в ней его Cmax наблюдается на 2-4 часа позже, чем в сыворотке . Видящийся T1/2 лечебного средства из синовиальной жидкости равняется 3-6 часам. По прошествии 120 минут после достижения плазменной Cmax диклофенака , его содержание в синовиальной жидкости больше, чем в плазме и на протяжении 12 часов значения этого показателя остаются на более высоком уровне.

Метаболические преобразования диклофенака частично осуществляются в процессе глюкуронизации его нетрансформированной молекулы, но в основном происходят с помощью однократного и многократного метоксилирования и гидроксилирования, приводя впоследствии к выделению нескольких фенольных продуктов метаболизма, большая часть которых преобразуется в глюкуронидные конъюгаты . Биологически активными считаются только 2 фенольных диклофенака , эффекты которых значительно слабее их исходного продукта.

Совокупный плазменный системный клиренс диклофенака равен 263±56 мл/мин. Окончательный T1/2 составляет в среднем 60-120 минут. T1/2 продуктов метаболизма препарата, включая оба фармакологически активных метаболита, также непродолжителен и примерно составляет 60-180 минут. Один из полностью неактивных метаболитов, называющийся 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак, обладает более продолжительным T1/2, однако это не имеет принципиального значения.

Приблизительно 60% применяемой дозы диклофенака экскретируется с мочой в форме глюкуроновых конъюгатов , получаемых из неизмененного активного ингредиента, а также в форме метаболитов, большая часть из которых находятся в виде тех же глюкуроновых конъюгатов . Полностью в неизмененной форме выводится меньше 1% лекарственного средства. Остальная его часть экскретируется с желчью в виде метаболитов.

При пероральном приеме диклофенака возрастных отличий в процессах его абсорбции, метаболического преобразования и выведения не наблюдается.

В детском возрасте плазменная концентрация активного ингредиента Вольтарена, при применении идентичных дозировок лечебного средства (мг/кг веса), сходна с аналогичными показателями у взрослых пациентов.

Существуют единичные сообщения о формировании судорог у пациентов, одновременно принимавших Вольтарен и хинолонового ряда.

Сочетаемое применение Вольтарена с СИОЗС увеличивает риск формирования кровотечений ЖКТ .

Параллельное применение Вольтарена и может стать причиной увеличения системного действия последнего, в связи с чем необходимо следить за сывороточной концентрацией фенитоина .

Недопустимо смешивать инъекционный раствор Вольтарена с прочими лекарственными растворами для инъекций.

Для спрея и пластыря

Активный ингредиент этих наружных лекарственных форм Вольтарена попадает в системный кровоток в незначительной степени, поэтому его взаимодействие с прочими лечебными средствами маловероятно.

Совместное назначение наружных средств Вольтарена с прочими препаратами из группы НПВС может увеличивать риск формирования негативных побочных явлений.

Применение пластыря Вольтарен может привести к усилению действия лечебных средств, вызывающих фотосенсибилизацию .

Условия продажи

Для приобретения таблеток, инъекционного раствора и свечей Вольтарен необходим рецепт; спрей и пластырь данного препарата находятся в свободной продаже.

Условия хранения

Все лечебные формы Вольтарена не требуют особых температурных условий хранения.

Срок годности

Таблетки, суппозитории и спрей – 3 года.

Инъекционный в/м раствор и трансдермальный пластырь – 2 года.

Таблетки ретард – 5 лет.

Особые указания

Во время проведения терапии с использованием Вольтарена врач обязан тщательно наблюдать за состоянием тех пациентов, у которых присутствуют жалобы, свидетельствующие о , имеются исходные данные о предыдущем кишечника и/или желудка, а также наблюдаются такие патологии, как болезнь Крона , язвенный колит или нарушения печеночной функции .

В процессе лечения Вольтареном, как и прочими лечебными средствами из группы НПВС , возможно увеличение уровня печени (одного или нескольких). В связи с этим продолжительное лечение Вольтареном должно сопровождаться контролем печеночной функциональности. В случае сохранения или усиления негативных показателей функции печени, возникновении клинической симптоматики печеночных заболеваний или прочих неблагоприятных проявлений (включая образование и эозинофилию ) применение Вольтарена следует прекратить. Необходимо помнить, что на фоне проведения терапии Вольтареном развитие может происходить без продромальных симптомов.

Осторожного назначения Вольтарена требуют пациенты с наблюдаемой печеночной порфирией , так как это может стать причиной учащения приступов данного заболевания.

Поскольку простагландины , угнетаемые Вольтареном, имеют важное значение в поддержании нормального почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при терапии больных с функциональными нарушениями почек или сердца , пациентов, получающих диуретики или тех у которых наблюдается значительное снижение количества циркулирующей крови различного происхождения (например, при серьезных хирургических операциях). В данных случаях применение Вольтарена должно проходить под контролем почечной функции. При завершении терапии функция почек обычно восстанавливается до исходных значений.

Больным пожилого возраста следует назначать Вольтарен с осторожностью, в особенности при низкой массе тела и общем недомогании. В этом случае рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозировке.

В любое время на фоне проведения терапии Вольтареном возможно возникновение (первичное или вторичное) кровотечения из ЖКТ , а также формирование перфораций /изъязвлений этой системы иногда протекающих без симптомов-предшественников. Наиболее тяжелые последствия данных осложнений присущи пожилым пациентам. В случае развития таких побочных явлений на фоне лечения Вольтареном его применение необходимо незамедлительно отменить.

Особая осторожность требуется при назначении инъекционного в/м раствора Вольтарена пациентам с , так как введение препарата может стать причиной усиления выраженности негативной симптоматики заболевания.

В редких случаях при первом применении препаратов Вольтарен могут наблюдаться , включительно с анафилактоидными/анафилактическими явлениями.

У пациентов, применяющих инъекционный раствор возможно развитие явлений гиперчувствительности на входящий в состав препарата метабисульфат натрия .

Вследствие своих характерных фармакодинамических качеств Вольтарен может маскировать негативную симптоматику заболеваний инфекционной природы .

Эффекты Вольтарена временно могут угнетать тромбоцитарную агрегацию , в связи с чем больные с нарушениями гемостаза требуют тщательного наблюдения за соответствующими показателями лабораторных тестов.

В случае продолжительного применения Вольтарена необходимо регулярно следить за формулой периферической крови пациента.

Больным, у которых при применении Вольтарена фиксируется или прочие расстройства ЦНС (например, нарушения зрения/слуха), лучше воздержаться от управления автотранспортом или опасными механизмами.

Для спрея

Пациентам, использующим накожный спрей, необходимо избегать его контакта со слизистыми оболочками тела, в особенности с глазами, и ни в коем случае не принимать препарат перорально.

Спрей можно распылять исключительно на неповрежденные кожные участки.

Не следует использовать спрей совместно с герметичными повязками или плотно прилегающей одеждой.

При обнаружении кожной сыпи использование спрея следует прекратить.

Следует помнить, что спрей Вольтарен включает и пропиленгликоль , которые могут стать причиной аллергических явлений и раздражения кожных покровов.

Для пластыря

Аппликации пластырем Вольтарен следует проводить только на неповрежденные кожные покровы, избегая его соприкосновения с открытыми раневыми поверхностями.

Необходимо избегать контакта пластыря со слизистыми оболочками тела, в особенности с глазами.

При продолжительном использовании пластыря Вольтарен нельзя полностью исключить возможность формирования негативных системных явлений. В случае параллельного применения прочих лечебных форм диклофенака нужно учитывать его дозировку в пластыре для избегания превышения его максимально допустимой суточной дозы, составляющей 150 мг.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Вольтарена (таблеток, инъекционного раствора и свечей) представлены пероральными, парентеральными и ректальными лечебными препаратами из группы Ортофлекс ;

Диклофенакол ;

Ортофер ;

Диклоген ;

Биоран ;

Доросан и т.д.

Детям

Для пациентов детского возраста с показателями веса не меньше 25 кг практикуют назначение обычных таблеток (например, таблетки Вольтарен Акти ) и суппозиториев Вольтарен, включающих 25 мг диклофенака в суточной дозе 0,5-2 мг, рассчитанной на килограмм массы тела и деленной, в соответствии с тяжестью заболевания, на 2-3 приема. С целью терапии допускается увеличение суточной дозировки (разбитой на несколько приемов) до 3 мг/кг.

Назначать детям до 18-ти лет обычные таблетки в дозе 50 мг и более, также как таблетки ретард и инъекционный раствор, не рекомендуют.

Назначать детям до 15-ти лет спрей и пластырь Вольтарен не рекомендуют.

С алкоголем

Проведение терапии любыми лечебными средствами из группы НПВС (включая Вольтарен) и совместно принимаемый алкоголь значительно увеличивают риск формирования негативных явлений со стороны ЖКТ ( , ) и сердечно-сосудистой ситемы ( , сердцебиение , сердечная недостаточность ). По этой причине параллельно принимать таблетки, свечи, уколы лекарства и алкоголь не рекомендуют.

При беременности (и лактации)

Для таблеток, инъекционного раствора и свечей

Назначать Вольтарен при допустимо исключительно в случаях существенного превышения предполагаемой пользы такого лечения для матери, в сравнении с возможными негативными последствиями для плода. При этом беременным женщинам следует применять Вольтарен в минимально эффективной дозировке. Данные рекомендации имеют особое значение для женщин, находящихся на III триместре беременности , так как применение НПВС на этом сроке может привести к угнетению сократительной маточной способности и преждевременной закупорке у плода артериального протока.

Назначать инъекционный раствор Вольтарена беременным женщинам не рекомендуют.

При пероральном приеме Вольтарена внутрь в суточной дозировке 150 мг наблюдается проникновение диклофенака в грудное молоко, однако его количество настолько незначительно, что вряд ли приведет к каким-либо негативным явлениям у грудничка.

Назначать инъекционный раствор Вольтарена кормящим женщинам не рекомендуют.

Для спрея

Распыление спрея Вольтарен на кожные покровы матерей и женщин на III триместре не рекомендуется.

На протяжении первых 6-ти месяцев беременности лучше воздержаться от использования спрея на больших площадях кожных покровов (больше 600 см2), как и применять его в течение продолжительного времени (больше 3-х недель).

Для пластыря

Безопасность использования трансдермального пластыря Вольтарен для беременных женщин не изучалось, в связи с чем его применение во время беременности (особенно в III триместре) не рекомендуется.

Данные о проникновении активного ингредиента пластыря в грудное молоко отсутствуют, поэтому его не советуют назначать кормящим матерям .

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Суппозитории ректальные

Вспомогательные вещества: жир твердый - до 1 г.

Суппозитории ректальные от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы, с гладкой или слегка неровной поверхностью, со слабым характерным запахом.

5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Вспомогательные вещества: жир твердый - до 2 г.

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

При применении Вольтарена в ректальных суппозиториях отмечен выраженный анальгезирующий эффект препарата при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Также было установлено, что Вольтарен способен понижать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.

Препарат облегчает приступы мигрени.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание диклофенака из суппозиториев ректальных начинается быстро, хотя скорость его всасывания меньше по сравнению с аналогичным показателем при приеме внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. После применения суппозитория ректального, содержащего 50 мг активного вещества, C max диклофенака в достигается в среднем в пределах 1 ч, но величина C max , рассчитанная на единицу применяемой дозы, составляет примерно 2/3 от соответствующего показателя, регистрирующегося после приема внутрь кишечнорастворимой таблетки. Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы препарата. Т.к. половина диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект "первого прохождения"), площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) после ректального применения или применения внутрь составляет примерно половину от эквивалентной дозы, применяемой парентерально.

Распределение

Связывание с белками сыворотки крови - 99.7%, преимущественно с (99.4%). Кажущийся V d составляет 0.12-0.17 л/кг.

Метаболизм

Выведение

Концентрация активного вещества в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Показания

— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилил и другие спондилоартропатии, остеоартроз, подагрический артрит, бурсит, тендовагинит;

— заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит);

— ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;

— посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии);

— альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит;

— приступы мигрени;

— инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Противопоказания

— язва желудка или кишечника;

— сведения в анамнезе о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением или других НПВП, а также любыми препаратами, подавляющими выработку простагландинов;

— проктит (только для суппозиториев);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (для раствора для в/в введения);

— повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата.

С осторожностью

При применении препарата Вопьтарен и других НПВС необходимо тщательное медицинское наблюдение за больными, имеющими симптомы/признаки, указывающие на поражения/заболенания ЖКТ: язвенного поражения желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, инфекции Helicobacter pylori в анамнезе, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции печени.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Вольтарен у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные ГКС (в т.ч. ), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. , флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Следует с осторожностью применить препарат Вольтарен у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии; у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с носовыми полипами), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами).

Следует с осторожностью применять препарат Вольтарен у пациентов с дефектами системы гемостаза; с риском развития сердечно сосудистых тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсультов).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально для ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Дозировка

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Кратность применения - 2-3 раза. Для облегчения ночной боли или утренней скованности назначают Вольтарен в суппозиториях перед сном, в дополнение к применению препарата в виде таблеток в течение дня; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат назначают при первых симптомах приближающегося приступа. При необходимости в тот же день можно дополнительно применить Вольтарен в суппозиториях в дозе до 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза препарата не должна превышать 150 мг (в несколько введений).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Детям до 1 года

Пожилые пациенты (> 65 лет)

Пациенты с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести

Пациенты с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести

Побочные действия

Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия.

Со стороны органа слуха: часто - вертиго; очень редко - нарушения слуха, шум в ушах.

Со стороны сосудов: очень редко - повышение АД, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения: редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Местные реакции: часто - раздражение в месте введения, редко - отеки.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Выявленные взаимодействия

Предполагаемые взаимодействия

Особые указания

Поражение ЖКТ

При применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Вольтарен, кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить. Для снижения риска токсического действия на ЖКТ пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пожилым пациентам препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.

Пациенты с бронхиальной астмой

Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхвальная астма, провоцируемая приемом НПВП),отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, ХОБЛ или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а так же у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при применении препарата Вольтарен следует соблюдать
особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).

Кожные реакции

Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат Вольтарен, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен. В редких случаях у пациентов, не имеющих аллергии на диклофенак, при применении препарата Вольтарен могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции.

Воздействие на печень

Поскольку в период применения препарата Вольтарен может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Вольтарен может развиваться без продромальных явлений.

Воздействие на почки

На фоне терапии препаратом Вольтарен рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Воздействие на систему кроветворения

Препарат Вольтарен может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При длительном применении препарата Вольтарен рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.

Маскирование признаков инфекционного процесса

Противовоспалительное действие препарата Вольтарен может затруднять диагностику инфекционных процессов.

Применение одновременно с другими НПВП

Не следует применять препарат Вольтарен одновременно с НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска увеличения нежелательных явлений.

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Вольтарен возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны ЦНС не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначать препарат Вольтарен в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат Вольтарен, как другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Несмотря на то, что препарат Вольтарен, как и другие НПВС, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует назначать кормящим женщинам для предотвращения нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения препарата кормящей женщиной грудное вскармливание прекращают. Поскольку препарат Вольтарен может оказывать отрицательное действие на фертильноеть, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Суппозитории ректальные следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

От чего помогает Вольтарен?

Инструкция по применению

Вольтарен таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой

Раствор

Спрей

Гель

Суппозитории

Пластырь Вольтарен: инструкция по применению

Противопоказания

Побочные явления

Детям, при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Аналоги лекарства

Условия отпуска и цена

Фармакологическое действие

Фармакинетика

Дозировка

Побочные действия

Противопоказания

Условия хранения

Аналоги Вольтарен

Форма выпуска

Владелец/регистратор

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Побочные действия

Передозировка

Особые указания

При почечной недостаточности

При нарушении функций печени

Пожилым

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарственное взаимодействие

Способ применения

Условия хранения и срок годности

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки, инъекционный в/м раствор и свечи Вольтарен

Для спрея и пластыря

Условия продажи

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

Для спрея

Для пластыря

Аналоги

Детям

С алкоголем

При беременности (и лактации)

Для таблеток, инъекционного раствора и свечей

Для спрея

Для пластыря

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Наречие на ment во французском языке