Золадекс - противоопухолевое, аналог гонадотропин-рилизинг гормона.
Фармакодинамика
Синтетический аналог природного ГнРГ. При постоянном применении препарат Золадекс® ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс® , подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21-му дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 3 мес в случае препарата Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс® 10,8 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
После введения препарата Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 нед после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
На фоне приема агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Фармакокинетика
Введение капсулы каждые 12 нед обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, T1/2 его из сыворотки крови — 2-4 ч у больных с нормальной функцией почек. T1/2 увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При введении препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12нед данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: гозерелина ацетат 3,6 мг (в пересчете на гозерелин-основание)
Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер (50:50) до общей массы 18,0 мг (препарат Золадекс® 3,6 мг), низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) до общей массы 36,0 мг (соотношение между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером - 3:1, по массе) (препарат Золадекс® 10,8 мг).
ОПИСАНИЕ
Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препарата Золадекс® 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препарата Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс® 3,6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы препарата Золадекс® 3,6 мг и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах , эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения у большинства пациенток.
После введения препарата Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
Показано, что препарат Золадекс® 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Фармакокинетика. Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Показания к применению:
Для препарата Золадекс® 3,6 мг
.
. молочной железы
.
. Фибромы матки
. Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии
. При экстракорпоральном оплодотворении
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Взрослые
Препарат Золадекс® 3,6 мг
Препарат Золадекс® 3,6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
- при злокачественных новообразованиях длительно
- при доброкачественных гинекологических заболеваниях не более 6 месяцев
-для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы.
Экстракорпоральное оплодотворение
Препарат Золадекс® 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.
Особенности применения:
Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс® лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или , обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
. У женщин препарат Золадекс® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс® 3,6 мг.
. При использовании препарата Золадекс® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
. Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс® 3,6 мг в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс® 3,6 мг, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.
. Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс® 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонo-заместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормоно-заместительной терапии при лечении препаратом Золадекс® 10,8 мг.
. Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
. Применение препарата Золадекс® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
. Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.
. Препарат Золадекс® 3,6 мг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
. Рекомендуется с осторожностью применять препарат Золадекс® 3,6 мг при экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.
. По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Нет сведений о том, что препарат Золадекс® приводит к ухудшению этих видов деятельности.
Побочные действия:
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:
Часто (> 1/100, < 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10 000, < 1/1 000); Очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Новообразования
Очень редко: опухоль гипофиза.
Неуточненной частоты: дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.
Со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Редко: анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы:
Очень редко: кровоизлияние в гипофиз.
Метаболические нарушения:
Часто: нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе.
Нечасто: (у женщин).
Со стороны нервной системы и психической сферы:
Очень часто: снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене.
Часто: снижение настроения, (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), (у женщин).
Очень редко: психотическое расстройство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень часто: приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене.
Часто: инфаркт миокарда (у мужчин); (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня артериального давления, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс®, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс®.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Очень часто: повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившая к его отмене.
Часто: (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе, у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии.
Неуточненной частоты: алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Часто: (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически.
Нечасто: артралгия (у мужчин).
Со стороны мочеполовой системы:
Очень часто: эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин).
Часто: (у мужчин).
Нечасто: болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин)
Редко: киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами).
Неуточненной частоты: вагинальное кровотечение (у женщин)
Прочие:
Очень часто: реакция в месте введения препарата (у женщин)
Часто: реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.
Лабораторные исследования:
Часто: снижением минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не известно.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ
- Беременность и лактация
- Детский возраст
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. При экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.
Передозировка:
Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.
Условия хранения:
Хранить при температуре ниже 25°C. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Капсула для подкожного введения пролонгированного действия по 3,6 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide).
Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.
Состав и форма выпуска
В шприце-аппликаторе с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide ) 1 капсула для подкожного введения пролонгированного действия по 10,8 мг. 1 шприц-аппликатор помещен в ламинированный алюминиевый конверт, конверт — в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоопухолевое, аналог гонадотропин-рилизинг гормона .Фармакодинамика
Синтетический аналог природного ГнРГ . При постоянном применении препарат Золадекс ® ингибирует выделение гипофизом ЛГ , что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс ® , подобно другим агонистам ГнРГ , может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс ® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21-му дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 3 мес в случае препарата Золадекс ® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс ® 10,8 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
После введения препарата Золадекс ® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 нед после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс ® 10,8 мг подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
На фоне приема агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Фармакокинетика
Введение капсулы каждые 12 нед обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс ® плохо связывается с белком, T 1/2 его из сыворотки крови — 2-4 ч у больных с нормальной функцией почек. T 1/2 увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При введении препарата Золадекс ® 10,8 мг каждые 12 нед данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Показания препарата Золадекс ®
рак предстательной железы;
эндометриоз;
фиброма матки.
Противопоказания
повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст.
С осторожностью: лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга.
Побочные действия
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Новообразования: очень редко — опухоль гипофиза; неуточненной частоты — дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — кровоизлияние в гипофиз.
Метаболические нарушения: часто — нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ , наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе; нечасто — гиперкальциемия (у женщин).
Со стороны нервной системы и психической сферы: очень часто — снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и в редких случаях, приводившее к его отмене; часто — снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин); очень редко — психотическое расстройство.
Со стороны ССС : очень часто — приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и в редких случаях приводившие к его отмене; часто — инфаркт миокарда (у мужчин); сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня АД , проявляющееся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс ® , либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс ® .
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто — повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и в редких случаях приводившая к его отмене; часто — алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в т.ч. у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии; неуточненной частоты — алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижения уровня андрогенов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически; нечасто — артралгия (у мужчин).
Со стороны мочеполовой системы: очень часто — эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); часто — гинекомастия (у мужчин); нечасто — болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин); редко — киста яичника (у женщин); неуточненной частоты — вагинальное кровотечение (у женщин).
Прочие: очень часто — реакция в месте введения препарата (у женщин); часто — реакция в месте введения препарата (у мужчин).
Лабораторные исследования: часто — снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.
Взаимодействие
Неизвестно.
Способ применения и дозы
П/к в переднюю брюшную стенку, взрослым мужчинам — каждые 3 мес, взрослым женщинам — каждые 12 нед .
Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью проводить корректировку дозы нет необходимости.
Передозировка
Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс ® раньше срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется.
Лечение: (в случае передозировки) — симптоматическая терапия.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс ® лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
У женщин препарат Золадекс ® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс ® 3,6 мг.
При использовании препарата Золадекс ® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс ® 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонoзаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс ® 10,8 мг.
Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс ® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
Применение препарата Золадекс ® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс ® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 мес.
По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Нет сведений о том, что препарат Золадекс ® приводит к ухудшению этих видов деятельности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Золадекс ®
При температуре ниже 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Золадекс ®
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
---|---|
C50 Злокачественные новообразования молочной железы | Гормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе |
Гормонозависимый рак молочной железы | |
Диссеминированная карцинома молочной железы | |
Диссеминированный рак молочной железы | |
Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2 | |
Злокачественная опухоль молочной железы | |
Злокачественное новообразование молочной железы | |
Карцинома молочной железы | |
Контралатеральный рак молочной железы | |
Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы | |
Местно-распространенный рак молочной железы | |
Местно-рецидивирующий рак молочной железы | |
Метастазирующая карцинома молочной железы | |
Метастазы опухолей молочной железы | |
Метастатическая карцинома молочной железы | |
Неоперабельная карцинома молочной железы | |
Неоперабельный рак молочной железы | |
Опухоли молочных желез | |
Рак груди у женщин с метастазами | |
Рак груди у мужчин с метастазами | |
Рак грудной железы | |
Рак грудных желез у мужчин | |
Рак молочной железы | |
Рак молочной железы с отдаленными метастазами | |
Рак молочной железы в постменопаузе | |
Рак молочной железы гормональнозависимый | |
Рак молочной железы с локальными метастазами | |
Рак молочной железы с метастазами | |
Рак молочной железы с регионарными метастазами | |
Рак молочных желез с метастазами | |
Рак соска и ареолы молочной железы | |
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы | |
Распространенный рак молочной железы | |
Рецидивирующий рак молочной железы | |
Рецидивы опухолей молочной железы | |
РМЖ | |
Эстрогензависимый рак молочной железы | |
Эстрогенозависимый рак молочной железы | |
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы | Аденокарцинома предстательной железы |
Гормонозависимый рак предстательной железы | |
Гормонорезистентный рак предстательной железы | |
Злокачественная опухоль предстательной железы | |
Злокачественное новообразование простаты | |
Карцинома предстательной железы | |
Местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы | |
Местно-распространенный рак предстательной железы | |
Местнораспространенный рак предстательной железы | |
Метастазирующая карцинома предстательной железы | |
Метастазирующий рак предстательной железы | |
Метастатический гормонорезистентный рак предстательной железы | |
Неметастатический рак предстательной железы | |
Неоперабельный рак предстательной железы | |
Рак предстательной железы | |
Рак простаты | |
Распространенный рак предстательной железы | |
Тестостерон-зависимый рак предстательной железы | |
D26 Другие доброкачественные новообразования матки | Мейгса синдром |
Миома | |
Миома матки | |
Миомы матки | |
Опухоли матки | |
Фибриомы | |
Фибромиома | |
Фибромиома матки | |
N80 Эндометриоз | Гетеротропия эндометриоидная |
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика | Абдоминальная операция |
Аденомэктомия | |
Ампутация | |
Ангиопластика коронарных артерий | |
Ангиопластика сонных артерий | |
Антисептическая обработка кожи при ранениях | |
Антисептическая обработка рук | |
Аппендэктомия | |
Атероэктомия | |
Баллонная коронарная ангиопластика | |
Вагинальная гистерэктомия | |
Венечный байпас | |
Вмешательства на влагалище и шейке матки | |
Вмешательства на мочевом пузыре | |
Вмешательство в полости рта | |
Восстановительно-реконструктивные операции | |
Гигиена рук медицинского персонала | |
Гинекологическая хирургия | |
Гинекологические вмешательства | |
Гинекологические операции | |
Гиповолемический шок при операциях | |
Дезинфекция гнойных ран | |
Дезинфекция краев ран | |
Диагностические вмешательства | |
Диагностические процедуры | |
Диатермокоагуляция шейки матки | |
Длительные хирургические операции | |
Замена фистульных катетеров | |
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах | |
Искусственный клапан сердца | |
Кистэктомия | |
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства | |
Кратковременные операции | |
Кратковременные хирургические процедуры | |
Крикотиреотомия | |
Кровопотеря при хирургических вмешательствах | |
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде | |
Кульдоцентез | |
Лазеркоагуляция | |
Лазерокоагуляция | |
Лазерокоагуляция сетчатки | |
Лапароскопия | |
Лапароскопия в гинекологии | |
Ликворная фистула | |
Малые гинекологические операции | |
Малые хирургические вмешательства | |
Мастэктомия и последующая пластика | |
Медиастинотомия | |
Микрохирургические операции на ухе | |
Мукогингивальные операции | |
Наложение швов | |
Небольшие хирургические вмешательства | |
Нейрохирургическая операция | |
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии | |
Орхиэктомия | |
Осложнения после удаления зуба | |
Панкреатэктомия | |
Перикардэктомия | |
Период реабилитации после хирургических операций | |
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств | |
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика | |
Плевральный торакоцентез | |
Пневмонии послеоперационные и посттравматические | |
Подготовка к хирургическим процедурам | |
Подготовка к хирургической операции | |
Подготовка рук хирурга перед операцией | |
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам | |
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях | |
Послеоперационная тошнота | |
Послеоперационные кровотечения | |
Постоперационная гранулема | |
Постоперационный шок | |
Ранний послеоперационный период | |
Реваскуляризация миокарда | |
Резекция верхушки корня зуба | |
Резекция желудка | |
Резекция кишечника | |
Резекция матки | |
Резекция печени | |
Резекция тонкой кишки | |
Резекция части желудка | |
Реокклюзия оперированного сосуда | |
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах | |
Снятие швов | |
Состояние после глазных операций | |
Состояние после оперативных вмешательств | |
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа | |
Состояние после резекции желудка | |
Состояние после резекции тонкого кишечника | |
Состояние после тонзилэктомии | |
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки | |
Состояние после флебэктомии | |
Сосудистая хирургия | |
Спленэктомия | |
Стерилизация хирургического инструмента | |
Стерилизация хирургического инструментария | |
Стернотомия | |
Стоматологические операции | |
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях | |
Струмэктомия | |
Тонзиллэктомия | |
Торакальная хирургия | |
Торакальные операции | |
Тотальная гастрэктомия | |
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика | |
Трансуретральная резекция | |
Турбинэктомия | |
Удаление зуба | |
Удаление катаракты | |
Удаление кист | |
Удаление миндалин | |
Удаление миомы | |
Удаление подвижных молочных зубов | |
Удаление полипов | |
Удаление сломанного зуба | |
Удаление тела матки | |
Удаление швов | |
Уретротомия | |
Фистула ликворопроводящих путей | |
Фронтоэтмоидогайморотомия | |
Хирургическая инфекция | |
Хирургическая обработка хронических язв конечностей | |
Хирургическая операция | |
Хирургическая операция в области анального отверстия | |
Хирургическая операция на толстой кишке | |
Хирургическая практика | |
Хирургическая процедура | |
Хирургические вмешательства | |
Хирургические вмешательства на ЖКТ | |
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях | |
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе | |
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе | |
Хирургические вмешательства на сердце | |
Хирургические манипуляции | |
Хирургические операции | |
Хирургические операции на венах | |
Хирургическое вмешательство | |
Хирургическое вмешательство на сосудах | |
Хирургическое лечение тромбозов | |
Хирургия | |
Холецистэктомия | |
Частичная резекция желудка | |
Чрезбрюшинная гистерэктомия | |
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика | |
Чрескожная транслюминальная ангиопластика | |
Шунтирование коронарных артерий | |
Экстирпация зуба | |
Экстирпация молочных зубов | |
Экстирпация пульпы | |
Экстракорпоральное кровообращение | |
Экстракция зуба | |
Экстракция зубов | |
Экстракция катаракты | |
Электрокоагуляция | |
Эндоурологические вмешательства | |
Эпизиотомия | |
Этмоидотомия | |
Z31.1 Искусственное оплодотворение | Забор яйцеклетки |
ИКСИ (Intra Cytoplasmic Sperm Injection) | |
Контролируемая овариальная стимуляция | |
Контролируемая суперовуляция | |
Контролируемая суперовуляция при искусственном оплодотворении | |
Лечебное оплодотворение | |
Оплодотворение искусственное | |
Преждевременная овуляция | |
Программа ЭКО | |
Программа экстракорпорального оплодотворения | |
Суперовуляция | |
Z31.2 Оплодотворение in vitro | Контролируемая суперовуляция при экстракорпоральном оплодотворении |
Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле | |
Поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению | |
Репродуктивные технологии | |
Суперовуляция | |
ЭКО | |
Экстракорпоральное оплодотворение |
Латинское название:
zoladex
Код АТХ:
L02AE03
Действующее вещество:
гозерелин
в форме ацетата
Производитель:
Астразенека, Англия
Условие отпуска из аптеки:
По рецепту
Препарат золадекс применяется для тотального изменения гормонального фона с целью подавления основных половых гормонов. У женщин – эстрадиола, а у мужчин – тестостерона.
Показания по применению
Применение золадекса показано в таких случаях:
- Рак простаты или груди у женщин, спровоцированный гормональной активностью
- Фиброма матки в анамнезе
- Предоперативное вмешательство с целью истончения маточного эндометрия
- Эндометриоз
- Экстракорпоральное оплодотворение с целью снижения гипофизарной чувствительности.
Состав препарата
Главное действующее вещество – гозерелина ацетат. Вспомогательные компоненты – сополимеры молочной и гликолевой кислоты.
Лечебные свойства
Инструкция золадекса указывает, что колоть медикамент необходимо с целью гормонозависимого противоопухолевого эффекта. Данное лекарство относится к синтетическим аналогам гонадотропин-рилизинг гормона. При использовании инъекций медикамента происходит ингибирование гипофизом лютеотропина, из-за чего уровень тестостерона начинает падать у мужчин, а у женщин уровень гормона эстрадиола.
Из-за снижения концентрации канцерогенных гормонов, опухоль начинает уменьшаться в размерах. Также уколы препарата хороши при эндометриозе, так как истончают его, препятствуют росту фолликулов в яичниках и фибром в полости матки. Период полувыведения средства составляет 3 часа, но для поддержания нормальной концентрации необходимо делать подкожный укол золадекса всего 1 раз в месяц.
Формы выпуска
Выпускается в капсулированной форме золадекс 10,8 мг либо в концентрации 3.6 мг для подкожных уколов.
Способ применения
Средняя стоимость медикамента в России составляет 15080 рублей за упаковку.
Капсулы золадекса депо вводятся подкожно в живот 1 раз в месяц посредством уколов, если концентрация составляет 3.6 мг в одной штуке. Если в анамнезе присутствуют злокачественные новообразования или гинекологические доброкачественные новообразования, то курс состоит из 6 уколов, длительностью в полгода.
Чтобы истончить эндометрий, то лучше вводить препараты в количестве двух капсул раз в 4 недели. Абляция матки происходит между 4 и 6 неделями приема лекарства. Препарат в концентрации 10.8 мг вводится подкожно раз в 3 месяца, что лучше в качестве более удобного применения при длительном курсе терапии.
Золадекс или элигард – какой из аналогов лучше?
Оба препарата хорошо проявляют свою терапевтическую эффективность, но, по мнению специалистов, от элигарда следует отказаться в сторону первого варианта. Дело в том, что элигард имеет больше негативных побочных эффектов и влияет на реакции, что мешает водить автотранспорт, поэтому он и не рекомендуется.
Совместимость с алкоголем и золадексом
Не рекомендуется совместный прием со спиртным, так как лекарственное средство имеет свойство истончать минеральную плотность костной массы, а алкоголь только способствует этому сверху, так как, в общем, ослабляет состояние здоровья. Следует посоветоваться с лечащим врачом касательно данного вопроса.
При беременности и грудном вскармливании
Не применяется.
Противопоказания и меры предосторожности
С осторожностью медикамент назначается больным остеопорозом, пьющим и курящим лицам, а также пациентам, которые принимают глюкокортикостероиды и противосудорожные препараты.
Медикамент противопоказан в таких случаях:
- Индивидуальная непереносимость либо сверхчувствительность к данному синтетическому аналогу гонадотропин-рилизинг гормону
- Периоды беременности и грудного вскармливания у женщин
- Детский возраст.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Конкретные данные по взаимодействию с другими медикаментами отсутствуют.
Побочные эффекты
Могут отмечаться такие побочные явления:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы – повышение либо понижение показателей артериального давления
- Опорно-двигательный аппарат – боль в суставах
- Кожа и слизистые оболочки – сыпь, крапивница
- Центральная и периферическая нервная система – парестезия, апоплексия гипофиза
- Аллергические реакции – удушье.
Также возникают побочные реакции, в зависимости от половой принадлежности. К примеру, у женщин возникают искусственные климактерические проявления, вызванные нехваткой эстрогена в организме: сухая слизистая оболочка влагалища, депрессивное состояние, усиленное потоотделение, частые скачки настроения, ухудшение полового влечения, уменьшение размера груди, частые головные боли и мигрени. Во время начала лечения у женщин с найденными злокачественными новообразованиями могут также быть повышены показатели кальция в организме либо признаки повышения. У пациенток с фибромой в некоторых случаях фиброматозные узлы становятся значительно меньше.
У мужчин же наблюдаются эффекты, вызванные нехваткой тестостерона в организме – ухудшение либидо и потенции, повышенное потоотделение, нагрубание груди, гинекомастия. Реже возникает сдавливание спинного мозга и мочевого прохода. В самых редких случаях у мужчин с онкологией наблюдались боли в костях.
Условия и сроки хранения
Аналоги
Фарм-синтез, ЗАО, Россия
Средняя стоимость средства – 2660 рублей за упаковку.
Действующее вещество бусерелина одноименно с торговым названием. Бусерелин обычно назначают для борьбы с сильной гиперэстрогенией у женщин репродуктивного возраста. Также данный медикамент может использоваться с целью перезапуска репродуктивной гормональной системы, если предыдущие способы зачатия оказались бессильными. Подходит применение средства при прогрессирующем эндометриозе и любых других заболеваниях, спровоцированных повышенным количеством эстрогена в организме женщины, когда другие способы его уменьшения не помогли (терапия антиэстрогенами и тестостероном). Выпускается бусерелин в виде спрея и раствора. Препарат действует таким образом, что после его попадания в организм происходит сильное антигонадтропное воздействие – участок гипофиза прекращает выделение гонадотропинов – фолликулостимулирующего гормона и лютеотропина, из-за чего женщина впадает в искусственный климакс. У нее возникают приливы, истончается костная ткань, появляется лишний вес и сухость влагалища.
Плюсы:
- Помогает для тотальной перестройки гормонального фона
- Поможет забеременеть.
Минусы:
- Дорого стоит
- Серьезные побочные эффекты.
Астеллас Фарма Юреп, Нидерланды
Средняя стоимость в России – 20430 рублей за упаковку.
Элигард состоит из лейпрорелина – синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Он применяется исключительно у мужчин с целью лечения рака простаты. Сначала лекарство повышает уровень гонадтропных гормонов и тестостерона, а затем они постепенно снижаются.
Плюсы:
- Эффективное лекарство
- Многим помогает в лечении.
Минусы:
- Дорого стоит
- Большой перечень возможных побочных явлений.