Существует класс препаратов, обладающих седативным эффектом. К ним относятся барбитураты, они подавляют нервную систему, оказывая успокаивающее действие на организм, снимают синдром беспокойства, бессонницы и судорожные рефлексы.
В состав средства входит барбитуровая кислота (малонил-мочевина).
В ней содержатся алкильные, циклоалкильные или арильные заместители. Это вещество в виде бесцветных кристалликов с трудом растворяется в обычной воде.
Разовый прием барбитурата не приведет к изменениям в структуре организма, но способствует успокоению, поможет заснуть. Только под контролем врача пациент должен применять данное вещество как лекарственное. Бессистемность и злоупотребление грозит негативными последствиями: начнется привыкание, наступит зависимость, характерная для наркотического привыкания.
Создание препарата
Немецкому химику Байеру в 1863 году удалось подвергнуть синтезу барбитуровую кислоту. Новое вещество было названо в честь святой Варвары (Барбары) – в этот день оно было открыто. Вторую часть английского слова (urea, в переводе – моча) ученый соединил с первым. Так образовался термин барбитурат. Спустя сорок лет препарат появился на фармацевтическом рынке, но носил название веронал, его употребляли в качестве снотворного и успокоительного лекарства.
Медикамент приобрел большую популярность среди людей, которые были подвержены стрессу, а это средство выступало в качестве антидепрессанта. Недостатка в желающих попробовать новый чудодейственный препарат не было.
В середине 60-ых годов медики обнаружили его отрицательное влияние на людей – возникала наркотическая зависимость и тяжелые побочные последствия от препарата, даже отравления, приводящие к смерти пациента. Тогда медикаментозные средства снимают с производства. Разрешенными остались только безопасные его разновидности.
Действие препарата
Влияние средств, содержащих барбитурат сравнимо с алкогольным опьянением. После приема через 15 минут человек сначала испытывает чувство восторженности и счастья, настроение повышается, затем проявляются изменения в настроении, характеризующиеся как агрессивное. Затем приходит крепкий, но тяжелый сон. Он не приносит облегчения, индивидуум испытывает подавленность, хочется опять принять препарат.
Из-за чувства расслабленности, повышенной уверенности в себе и непомерной общительности некоторые начинают принимать его снова. Узнать, что клиент употреблял средство, можно через клинический анализ мочи, так как барбитуровая кислота выводится через почки.
Медицинские показатели к применению
Быстродействующие препараты остались на вооружении современной медицины, когда их использование оправдано в лечебных целях. Они нужны как анестетик (средство, при котором чувствительность тела уменьшается) перед операцией. Чтобы предотвратить эпилептический припадок либо использовать как противосудорожное средство, нужен барбитал.
Назначение ограничено, медики прописывают его в крайних случаях: при сильных нервных расстройствах, конвульсиях, когда другие средства не помогают. В стационарных условиях барбитурат вводят внутривенно или внутримышечно. При амбулаторном лечении (в зависимости от показаний) врач назначает таблетки либо капсулы или свечи.
Еще одна область применения пентобарбитала – ветеринария. Средство колют, чтобы снять боль или для усыпления животного.
Разновидности барбитуратов
В фармакологии в зависимости от длительности воздействия насчитывают три разновидности.
- Кратковременное действие для наркоза. Группа гексеналов. Вводимый раствор в вену для отключения сознания действует в пределах получаса.
- Средняя продолжительность (барбамил). Используют при бессоннице или когда лечение проводят сном. Продолжительность 6-8 часов, хватает для нормального сна. Если у пациента обнаружен атеросклероз, когда повышается уровень холестерина, то приступ стенокардии снимает барбамил.
- Длительное воздействие оказывает фенобарбитал. Необходимость применения обусловлена при лечении эпилепсии и снятии судорог. При наступлении конвульсий препарат вводят в вену. Суточная дозировка не должна превышать 30 мг.
Фенобарбитал употребляют люди зависимые, т.к. эффект от применения держится до 12 часов.
Барбитураты и организм
По статистике, психологически не уравновешенные люди, склонные к суициду, кто неуверен в себе (занижена самооценка) начинают пользоваться барбитуратами, считая, что раз применение не вызывает эйфории, то последствий дальнейшее употребление не вызовет.
Но все зависит от дозировки. Малое количество безвредно, не нанесет урон организму, поспособствует расслаблению и снимет нервную напряженность. Но даже малая доза при постоянном употреблении ведет к привыканию, человек уже не может обходиться без лекарства.
Средняя доза схожа с состоянием алкогольного опьянения. Возникает замедленная реакция, утрачиваются рефлексы, походка становится неустойчивой, нетвердой. Речь невнятна, способность произносить слова утрачивается.
Барбитурат вызывает сон, но он не приносит облегчения, после просыпания человек ощущает всеобщую разбитость, давление снижается, появляется головная боль и тошнота. Неосознанно, чтобы избавиться от тяжелого состояния, больной вновь употребляет таблетки. Большая доза приведет к коме, а затем к летальному исходу.
Как выражается побочное действие?
Препараты, разрешенные к применению, ограничены, рецепт выписывает только врач, в свободной продаже их нет.
Человеку, начинающему применять барбитурат без назначения врача, следует знать, что в определенный момент может наступить зависимость от него. Если обнаружатся характерные симптомы, это говорит о привыкании. Признаки злоупотребления:
- Спад физической активности и работоспособности, наблюдается снижение умственной деятельности, что выражается в спутанности сознания, вероятно возникновение галлюцинаций, безразличие ко всему, что окружает, рассеянность;
- Человек не держит равновесие и производит неконтролируемые телодвижения;
- Речь не разобрать, мешает заикание;
- Сонливость, а сон становится тревожным;
- После того, как действие применяемой дозы закончилось, чувствуется тревожное состояние, нервозность и рассеянность, проявляется неконтролируемая агрессия;
- Необъяснимое беспокойство и быстрая утомляемость сказывается на общем самочувствии, теряется вес, потому что снижаются защитные функции организма, ослабевает иммунитет, появляются гнойные образования на коже, сыпь;
- Нарушенный обмен веществ приводит к раздражению ЖКТ;
- Если резко отказаться применять средство, это приведет к тошноте и рвоте, появляются болезненные ощущения в области живота, ничто не интересует. Отмечают, что после почти недельного применения возникают судороги.
При абстинентном состояние, проще говоря, воздержании, синдром проявления болезненности проходит гораздо сложнее, чем при применении опиатов. Возможна эпилепсия. При отказе от препарата своими силами не справится, необходима медицинская помощь. В клинике под наблюдением медперсонала период адаптации пройдет быстрее.
Чем грозит передозировка?
Передозировкой называют превышение допустимого употребления суточной нормы. Негативные последствия неотвратимы. Человек может умереть во время сна, захлебнуться при рвоте (именно она является признаком передозировки).
Чтобы этого не произошло, надо очистить желудок, проглотив активированный уголь. При замедлении дыхания вызывайте скорую помощь, а до ее прибытия пострадавшему делается искусственное дыхание. Липкая кожа, учащенное пульсирование, расширенные зрачки – признаки передозировки.
Лечение зависимых людей от барбитуратов
Сложный процесс восстановления и полный отказ от наркотических препаратов вида барбитуратов протекает сложно и длительно. При поддержке окружающих зависимый человек сможет справиться с пагубной привычкой. Для полного восстановления существуют различные программы, рассчитанные на индивидуальный подход, при котором учитывается возраст, проявление других заболеваний, в какой степени организм подвергся отравлению.
В практике
Барбитураты - класс седативных препаратов, используемых в медицине для снятия синдромов беспокойства, бессонницы и судорожных рефлексов. Все эти препараты являются производными барбитуровой кислоты .
Химическое имя
- барбитуровая кислота
, или малонил-мочевина
.
На вид вещество представляет собой бесцветные кристаллы, плохо растворимые в холодной воде.
Химическая формула
: CONHCOCH2CONH
Синонимы и сленговые названия барбитуратов:
английские: barbiturates,barbies, downers, blues, seccies, nembies
История барбитуратов
Впервые барбитуровая кислота была синтезирована в 1863 году известным химиком Адольфом фон Байером (Baeyer, Adolf von - 1835-1917) . Поскольку открытие пришлось на 4 декабря - день Св. Барбары - отсюда произошла первая часть названия кислоты. Вторая же часть - от английского слова «urea » – то есть «моча» .
Широко использоваться в медицине барбитураты
начали с 1903 года, когда на рынок в качестве успокоительного и снотворного средства был выпущен препарат барбитал
(зарегистрированное торговое название Veronal
)
. Вскоре препарат получил довольно широкое распространение.
Использование барбитуратов в медицинской практике росло вплоть до середины 1960-х годов, однако начало снижаться в последующие годы. Рост потребления барбитуратов был обусловлен возрастающим количеством пациентов, жалующихся на стресс
. В таких условиях любое седативное средство изначально имело на рынке коммерческий успех.
Барбитураты
успешно помогали бороться с бессонницей, так что недостатка в желающих их попробовать не было. Однако, с ростом популярности препарата, росло и число случаев негативных эффектов – в том числе и случаев наркотической зависимости. Эти последствия и привели к спаду применения барбитуратов в медицине
. В последнее время их все чаще заменяют более безопасными бензодиазепинами. Тем не менее, барбитураты, как быстродействующие средства, до сих пор используются для срочной анестезии, а также для снятия судорог и предотвращения эпилептических приступов.
Сейчас к классу барбитуратов
причисляется свыше двух тысяч различных соединений, хотя в медицинских целях используется лишь некоторые из них. Обычно названия препаратов этого класса оканчивается на «-ал». Наиболее распространенными являются такие препараты, как фенобарбитал
, бензобарбитал
, люминал
, секонал
, нембутал
, а также транквилизаторы либриум
, валиум
и теразин
.
Действие барбитуратов:
После приема барбитураты начинают действовать через 15-40 минут. Продолжительность действия зависит от типа вещества, и длится в общей сложности от 6-ти до 12-ти часов.
Эффект от барбитуратов
во многом схож с действием алкоголя: небольшие дозы успокаивают и способствуют расслаблению мышц; бо
льшие дозы могут вызвать нетвердую походку, невнятную речь, замедление рефлексов.
Значительные дозы могут привести к коме или летальному исходу. Механизм действия препаратов данного класса основан на подавлении центральной нервной системы. В отличие от опиатов, барбитураты не вызывают ярко выраженной эйфории. Зато они вызывают очень глубокий псевдоздоровый
сон, который напоминает крепкий сон младенца.
Собственно, этот эффект и заставляет пациентов снова и снова принимать такие препараты.
Считается, что барбитураты вызывают «черное и пустое забвение»
, и к их применению наиболее склонны люди с низкой самооценкой и суицидальными наклонностями.
Вред и зависимость от барбитуратов
Динамика барбитуромании
схожа с динамикой других видов токсикомании: длительный их прием приводит к повышенной раздражительности, рассеянности, затрудненной концентрации внимания, возможны нарушения памяти. Наблюдаются также гипомимия, смазанная речь, тремор, снижение сухожильных рефлексов и другие неврологические нарушения. В отдельных случаях состояние пациента приближается к псевдопаралитическому.
Что касается зависимости, то она гораздо сильнее опиатной. Абстиненция обычно протекает очень тяжело: уже на вторые - третьи сутки после прекращения приема возникают бессонница, тревога, мышечные судороги, тошнота и рвота. Абстинентный синдром в отдельных случаях может вызывать эпилептические припадки, кому или даже смерть.
Длительный прием барбитуратов вызывает глубокие психологические сдвиги и нередко приводит к суициду.
Лечение от барбитуратной зависимости
на начальном этапе должно проходить в стационаре, где больному постепенно снижают дозу принимаемых препаратов.
Диагностика и лечение барбитуровой зависимости
Как уже говорилось, барбитураты
вызывают угнетение ЦНС от легкого полусонного состояния вплоть до глубокой комы.
Зрачки сужаются. Симптомы достигают своего максимума через 4-6 часов после приема, в случае употребления препаратов длительного действия - через 10 часов и более.
Наибольшая опасность применения барбитуратов
связана с передозировкой. Без медицинского присмотра принимать эти препараты очень опасно, поскольку во время барбитуратного сна есть вероятность захлебнуться рвотой или просто не проснуться.
«Обычно все происходит следующим образом. Немного выпиваете,чтобы заснуть. Затем принимаете пару капсул Нембутала (барбитурат) и наливаете себе еще в ожидании действия лекарства.
Через некоторое время вы не помните, приняли вы капсулы или нет,так что лучше принять еще парочку, чтоб уж точно. С утра находят ваш труп. Даже если вы не захлебнулись собственной рвотой, ваше дыхание постепенно замедлялось, пока не прекратилось вовсе…»
Питер Мак"Дермот. «Лайфлайн»
Опасность передозировки существенно возрастает, если препараты вводятся внутривенно.
Оперативная помощь при передозировке
заключается в первую очередь в удалении барбитуратов из желудочно-кишечного тракта
. Самый простой способ – принять активированный уголь. В случае остановки дыхания необходимо применять метод искусственного дыхания, поддерживая работу сердца и легких вплоть до приезда скорой помощи.
– злоупотребление препаратами на основе барбитуровой кислоты. Может возникать в результате длительного приема выписанных врачом лекарственных средств (например, при хронической бессоннице) или неконтролируемого употребления с целью развития эйфории. Состояние после приема барбитуратов напоминает алкогольное опьянение, сопровождается расторможенностью, повышением настроения, нарушением координации, снижением АД и урежением пульса. При передозировке возможны нарушения сознания и смерть в результате угнетения дыхательного центра.
Общие сведения
Барбитуромания – зависимость от лекарственных средств из группы барбитуратов. Ранее такие препараты часто выписывали для борьбы с бессонницей . В настоящее время область применения этих медикаментов существенно сократилась, что повлекло за собой снижение распространенности барбитуромании. В группу риска развития барбитуромании относятся люди, которым по медицинским показаниям необходимо принимать средства на основе барбитуровой кислоты. Кроме того, барбитуромания нередко наблюдается у больных алкоголизмом и наркоманией .
Отличительной особенностью барбитуромании является широкое варьирование временного отрезка с момента первого приема препарата до момента возникновения зависимости (от нескольких лет при употреблении по медицинским показаниям до нескольких недель или месяцев при бесконтрольном приеме). При барбитуромании отмечается быстрое развитие психоорганического синдрома , наблюдаются частые рецидивы. Прогноз неблагоприятный. Лечение барбитуромании осуществляют специалисты в области наркологии .
Барбитураты и развитие барбитуромании
Барбитураты – лекарственные средства на основе барбитуровой кислоты: барбамил, барбитал, фенобарбитал, этаминал-натрий, барбитал-натрий и т. д. В эту группу также относится некогда популярный среди наркоманов ноксирон, в настоящее время внесенный в список наркотических веществ и изъятый из употребления. Ранее барбитураты широко использовались в качестве снотворных и успокоительных средств, однако в последующем из-за опасных эффектов при передозировке и возможного развития барбитуромании сфера применения этих препаратов существенно сократилась.
Лечение и прогноз при барбитуромании
Больного барбитуроманией госпитализируют в наркологический стационар . В отличие от других видов зависимости, психоактивное вещество отменяют не одномоментно, а постепенно, уменьшая дозу в течение 1-2 недель. Резкое прекращение приема препаратов противопоказано из-за высокой опасности развития психозов и эпилептиформных припадков. После полного прекращения приема барбитуратов осуществляют дезинтоксикационные мероприятия . Для борьбы с патологическим влечением при барбитуромании применяют психотропные средства, кодирование с использованием гипносуггестивных методик и различные психотерапевтические методы . После выписки все пациенты, страдающие барбитуроманией, должны в течение 5 лет наблюдаться у нарколога .
Прогноз при барбитуромании неблагоприятный. При употреблении барбитуратов существует высокий риск развития опасных осложнений. Возможны смертельные передозировки, попытки самоубийства , несчастные случаи и криминальные инциденты. Отмечаются частые рецидивы. Интеллектуальное снижение в сочетании с психоорганическим синдромом уменьшают шансы на полноценную социальную реабилитацию больных барбитуроманией и повышают вероятность срывов. Возможность успешного излечения увеличивается при интеллектуальной сохранности и активном желании пациентов избавиться от зависимости.
Проходя очередной профосмотр, люди спокойно сдают анализы мочи на наркотики. Они абсолютно точно знают, что не употребляли запрещённых веществ. Однако в некоторых случаях такой тест – анализ показывает наличие барбитуратов в моче. Что это? Ошибка лаборатории? Или внезапное обнаружение скрываемой наркотической зависимости?
На первый взгляд всё очевидно и один из вариантов верен. Однако не всё так просто. Попробуем разобраться, почему существует третий вариант, о котором люди практически не подозревают. Это приём препаратов, широко распространённых среди населения, но содержащих в своём составе барбитураты.
Барбитураты стали известны немногим более сотни лет назад. Препараты пользовались достаточно широкой известностью, благодаря широкому спектру применения. Их назначали от бессонницы, против судорог, как успокоительное средство, применяли для наркоза. Со временем выяснилось, что барбитураты вызывают стойкое привыкание, сравнимое с алкогольной и наркотической зависимостью. Кроме того, малейшая передозировка средства приводит к отравлению.
В связи с токсичностью и повышенной способностью вызывать привыкание, Фенобарбитал и другие производные барбитуровой кислоты отнесены к наркотическим препаратам. Необходимо знать, что за границей запрещены не только Фенобарбитал и барбитураты, но и любые препараты, в составе которых они могут содержаться. В таких странах как Америка, Литва или Объединённые Арабские Эмираты под запрет попадает ввоз лекарственных средств, содержащих в своём составе производные барбитуровой кислоты.
Производные барбитуровой кислоты применяются в медицине и в наши дни. Они входят в состав различных лекарственных препаратов:
- Противосудорожных.
- Сердечных.
- Снотворных.
- Противоэпилептических.
- Анальгезирующих (обезболивающие).
- Антиаритмических.
- Гипотензивных (понижающих артериальное давление).
Следует знать, что кроме лекарственных средств, в названии которых явно читается наличие барбитуратов (Фенобарбитал, Люминал, Барбитал), существует обширная группа препаратов, содержащих в той или иной дозе производные барбитуровой кислоты.
Самовольный приём лекарственных средств может навредить. Об этом знают все, но продолжают использовать препараты «по совету» друзей, родственников или аптекарей, зачастую не имея ни малейшего понятия о составе, побочных эффектах или правильном приёме. В результате, во время проведения тест – анализов мочи на наркотики, получается неожиданный положительный анализ.
Источник: diacheck.ru
Список препаратов, содержащих барбитураты:
- Андипал.
- Валокардин.
- Валосердин.
- Корвалол.
- Корвалдин.
- Седалгин.
- Валоферин.
- Лавокордин.
- Пенталгин (и его модификации).
- Нео-Теофедрин.
- Тетралгин.
- Теофедрин.
- Ангиседин.
- Пульснорма.
- Спазмовералгин.
- Седалгин.
- Тепафаллин.
- Неоклимастилбен.
- Тиопентал.
- Бутизол.
- Веронал.
- Амитал.
- Седонал.
- Седал.
- Пиралгин и другие.
Список препаратов можно продолжать до бесконечности, потому как он насчитывает более 2500 наименований. В некоторых случаях положительный тест на барбитураты в моче может дать приём противосудорожных препаратов, являющихся производными имидазолидина (Гидантоина). Например: Этотоин, Фенитоин, Дилантин и другие. Эти препараты близки по химическому составу к барбитуратам (Фенобарбиталу), однако не являются ими.
Сроки выведения барбитуратов
Пациенту необходимо сдать анализ мочи на наркотики. Он уверен, что никакие средства, в том числе лекарственные, не применялись. Однако тест показывает положительный результат. Откуда Фенобарбитал в моче?
Всё очень просто. За какое-то время до сдачи анализов был приём препаратов, содержащих барбитураты. Наиболее часто виновниками положительного анализа выступают: Андипал, Корвалол, Валокардин, Валосердин, Седалгин, Пенталгин.
По разным данным, период выведения барбитуратов составляет от 7 суток до 45 дней. То есть, тест анализ может быть положительным на срок до месяца после приёма лекарственных препаратов.
На скорость выведения влияют различные факторы:
- Функционирование мочевыводящей системы. Барбитураты выводятся преимущественно через почки, точнее с мочой. В том случае, если имеются нарушения в работе почек (МКБ, нефрит, пиелонефрит и т.д.) скорость выведения следов препарата значительно замедляется.
- Общее состояние организма: обменные процессы, уровень иммунитета. Чем крепче здоровье пациента, тем скорее принятый препарат покинет организм. Соответственно, слабое здоровье продлевает вероятность обнаружения следов принятых запрещённых препаратов.
- Продолжительность приёма и дозировка препарата. Длительное применение того же Корвалола, особенно в высокой дозировке, при проведении анализа мочи на барбитураты покажет положительный результат. Соответственно, чтобы избежать этого, необходимо выждать перед тестом не менее 7-14 дней.
В некоторых случаях ускорить выведение препарата из организма можно так называемым «промыванием». То есть рекомендуют употреблять больше жидкостей, в том числе отвара шиповника, зелёного чая, компотов. Данные напитки обладают мочегонным эффектом, то есть заставят почки значительно быстрее избавляться от токсинов и остатков лекарственных препаратов.
Фенобарбитал в моче
Чем грозит человеку обнаружение Фенобарбитала и других барбитуратов в моче? Всё зависит от обстоятельств обнаружения препарата.
В случае если тест – анализ проводили водителю, совершившему наезд или дорожно-транспортное происшествие (ДТП), а результат был положительным, то минимальное наказание это лишение водительских прав. Если же имеются пострадавшие или погибшие, то положительный тест является отягощающим обстоятельством. Водитель становится виновным в езде в состоянии наркотического опьянения.
Важно знать, что пороговое значение барбитуратов в моче составляет:
- Фенобарбитал — 1000 нг/мл.
- Барбамил -100 нг/мл.
- Этаминал натрия -100 нг/мл.
Из предоставленных данных можно сделать вывод, что при наличии положительного результата анализа мочи, но при данных, которые ниже порогового значения, говорить об употреблении наркотиков нельзя.
Более подробный анализ позволит выявить составные части, принимаемых лекарственных средств. Однако более надёжным аргументом станет рецептурный бланк назначенного лекарственного средства.
Важно помнить, что лекарственные средства на основе барбитуратов, употребляемые в небольших дозах, ни когда не превысят пороговые значения в анализе мочи.
Поэтому если при проведении тест – анализа проба дала положительный результат, то необходимо требовать повторное исследования с целью обнаружения количества запрещённого вещества. В таком случае проводят химико-токсикологическое или судебно-химическое исследование, по результатам которого и будет приниматься решение.
Важно помнить, что приём препаратов без назначения врача и в хаотичном порядке приводит к нежелательным последствиям и осложнениям. А иногда и к судебным разбирательствам.
Барбитураты - это достаточно обширная группа средств, производных барбитуровой кислоты. Проникают в нервную систему и оказывают угнетающее влияние на нервные центры, блокируя их работу. В свое время получили широкое применение в медицине, поскольку лечебный эффект доказан уже много лет: барбитураты могут оказывать седативное и снотворное воздействие, причем каждый представитель обладает различной длительностью и мощностью.
Кроме того, препараты, в составе которых содержится барбитуровая кислота или ее производные, обладают противосудорожным и анальгизирующим действием.
Однако, на сегодняшний день, легальны барбитураты только в ряде стран, а их применение ведется под строгим контролем лечащего врача, поскольку помимо всех положительных сторон, отрицательный эффект также хорошо известен. При 
длительном и неограниченном приеме данных средств у человека возникает зависимость - не только физическая, но и психологическая.
К тому же все препараты группы обладают большим количеством противопоказаний и побочных эффектов.
Таким образом, барбитураты не только лечат, но и могут вызвать тяжелейшее отравление при малейшем превышении дозировки, поэтому были найдены более безопасные аналоги.
История открытия и становление термина
Впервые получить барбитуровую кислоту удалось немецкому ученому Адольфу фон Байеру в 1864 году путем конденсации мочевины и диалкилмалоновых кислот, которые, в свою очередь, были получены из яблочной кислоты. По поводу названия нового вещества до сих пор ведутся споры.
По одной версии, Адольф назвал его в честь девушки Барбары, которой в тот момент увлекался. А по другой, своим названием барбитуровая кислота обязана святой Варваре, имя которой соединили с латинским названием мочевины - «urea».
Медицинская практика использования
Впервые препараты барбитуровой кислоты и ее производных были использованы в медицинской практике в 1903 году, то есть через полвека после их открытия.
В то время их назначали в качестве успокоительного и снотворного средства. К 60-м годам 20-го века применение барбитуратов сильно возросло и достигло своего пика. На то имелись свои причины. В то столетие люди были постоянно подвержены и . И любой препарат, оказывающий хоть малейшее подобное действие, пользовался популярностью, а следовательно, и коммерческим успехом.
Механизм действия
В нейронах центральной нервной системы присутствуют так называемые ГАМК-рецепторы. И барбитураты оказывают на них определенное влияние, благодаря которому запускается и ускоряется механизм раскрытия хлор-ионных каналов.
Благодаря этому происходит более быстрое проникание хлора через мембрану нервной клетки, которая, в свою очередь, гиперполяризуется. Как следствие, происходят тормозные процессы в нейронах, от которых и зависит скорость реакции ЦНС на нервный импульс.
Оказываемый эффект
Барбитуровая кислота и все ее производные обладают мощным эффектом, который позволил некоторое время активно применять их в медицинской практике.
Людям, страдающим от бессонницы или , назначали барбитураты в качестве снотворных препаратов. Полагаясь на ярко выраженный успокоительный эффект данной группы медикаментов их назначали при агрессии и чрезмерном возбуждении нервной системы.
В связи с тем, что барбитураты блокируют связи между нервными клетками, их до сих пор иногда используют как , назначая людям, страдающим .
Для анестезии - как местной, так и полной, они тоже хорошо подходят. А в совокупности со средствами, используемыми для наркоза, усиливают его длительность. Кроме всего прочего, обладают еще и некоторым обезболивающим эффектом.
Сфера применения
Барбитураты назначали (в редких случаях и сейчас назначают) пациентам, которые подвержены некоторым психическим расстройствам, а также при бессоннице.
Очень часто используют в начальной фазе при необходимости проведения наркоза.
В качестве показаны при , так как способны остановить эпилептический приступ.
Барбитураты нашли свое применение и в ветеринарии, из-за способности безболезненно осуществлять эвтаназию. Для этих целей применяется Пентобарбитал.
Современные представители
В список современных барбитуратов, которые до сих пор можно найти в продаже, попали следующие препараты:
Причины отказа от использования
В настоящее время барбитураты практически не используются в медицине. Это связано с их способностью вызывать микросомальную индукцию в печени. Вследствие чего применение каких бы то ни было лекарственных препаратов после барбитуратов нежелательно, так как происходит усиленное их проникновение в кровь, а значит наступает более выраженный неконтролируемый эффект, схожий с наркотическим отравлением.
Это относится и к повторному применению самих производных барбитуровой кислоты. Кроме того, они обладают целым рядом побочных эффектов и длительным последействием.
Старикам, беременным и кормящим строго запрещено!
Побочный эффект от применения барбитуратов выражается прежде всего в их способности угнетать сокращения миокарда. Вследствие этого препараты с барбитуровой кислотой не рекомендуется использовать людям преклонного возраста. Организм может просто не выдержать их сильно выраженный фармакологический эффект.
Также барбитураты проникают через плаценту от беременной мамы к плоду и через молоко матери к ребенку во время лактации, что чревато серьезными последствиями, вплоть до асфиксии и удушья.
От спокойствия к вечному упокою один шаг
Барбитураты — сильные токсические наркотики. Чаще всего их употребляют опийные наркоманы, но есть и те, которые используют только барбитуровые производные.
Небольшие дозы вызывают состояние, похожее на алкогольное опьянение. Человек чувствует счастье, в некоторых случаях даже эйфорию.
Как и другие токсические вещества, барбитураты наносят огромный вред печени, так как очистка организма происходит именно посредством нее.
Однако барбитуратовые наркоманы чаще всего не доживают до цирроза печени, а погибают вследствие остановки сердечной деятельности либо несчастных случаев, которые происходят под действием наркотиков.
Неотложная помощь при отравлении
Из здорового организма барбитураты в терапевтическом количестве легко выводятся естественным путем, однако их отсутствие вызывает состояние, похожее на алкогольный синдром.
У больного возникает , тошнота, сонливость, депрессивность сознания, в некоторых случаях даже рвота.
Однако, если принята слишком большая доза барбитуратов, то их необходимо как можно скорее вывести из организма, так как исход отравления может быть очень тяжелым - от комы до смерти.
Как и при любом отравлении, следует начать с промывания желудка. Это поможет избавиться от веществ, которые еще не успели попасть в кровь.
Антидотом при отравлении барбитуратами является Тиосульфат Натрия. Кроме того, для предотвращения и профилактики кислородного голодания мозговых тканей вводят инъекции Бемегрида или Коразола.
