На одну таблетку:
активное вещество ; биперидена гидрохлорида 2,0 мг;
вспомогательные вещества : крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.
Описание:Почти белого цвета, плоскоцилиндрические таблетки, на одной стороне которых имеется крестообразная риска, с фасками.
Фармакотерапевтическая группа: Холиноблокатор центральный АТХ:N.04.A.A.02 Бипериден
Фармакодинамика:Бипериден является антихолинергическим средством центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.
Фармакокинетика:Время достижения максимальной концентрации после приёма внутрь и максимальная концентрация составляют соответственно 0,5-2 ч (1,01-6,53 нг/мл). Равновесная концентрация при приёме внутрь 2 мг 2 раза в сутки достигается через 15,7-40,7 ч. Связь с белками плазмы - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11,6±0,8 мл/мин/кг массы тела. Биодоступность после однократного приёма внутрь составляет около 33±5%. Проникает в грудное молоко.
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин, выводятся с мочой и калом.
Выведение осуществляется в две фазы с периодом полувыведения (Т 1/2) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - во вторую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться до 38 ч.
Показания:Синдром паркинсонизма у взрослых;
Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.
Противопоказания:Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата, закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного тракта.
Детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам. Беременность и лактация:Поскольку опыт применения препарата Акинетон® в период беременности ограничен, то назначать препарат следует после тщательной оценки риск/польза для матери и плода, особенно в первом триместре.
Препарат Акинетон® выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому следует отказаться от кормления грудью.
Способ применения и дозы:Лечение препаратом Акинетон® обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.
Синдром паркинсонизма у взрослых:
Взрослые - 1 мг внутрь 1-2 раза в сутки (1/2 таблетки). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 таблетка) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сутки (1/2-2 таблетки 3-4 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 16 мг (8 таблеток). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приёма в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на приём препарата Акинетон® ретард таблетки.
Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные действием лекарственных средств : в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают 1-4 мг (1/2-2 таблетки) от одного до четырёх раз в сутки в качестве корректора нейролептической терапии.
Детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг (1/2-1 таблетка) от одного до трёх раз в сутки.
Препарат следует принимать во время или после приёма пищи, запивая жидкостью.
Нежелательные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды.
Продолжительность лечения зависит от вида истечения заболевания.
При отмене Акинетона® его дозировку следует постепенно снижать.
Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Побочные эффекты:Со стороны центральной нервной системы (ЦНС):
головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.Прочие побочные эффекты: сухость во рту, увеличение слюнных желез, парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, снижение потоотделения, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, тахикардия и брадикардия, снижение артериального давления, затруднённое мочеиспускание, особенно у пациентов с аденомой простаты (в этом случае рекомендуется снизить дозу) и, более редко, задержка мочи (антидот - ), закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление), аллергические реакции, лекарственная зависимость.
Передозировка:Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз); сухость слизистых оболочек; покраснение кожи, учащённое сердцебиение; атония мочевого пузыря и кишечника; гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин. При необходимости катетеризация мочевого пузыря. Симптоматическая терапия.
Взаимодействие:Применение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противосудорожными лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный приём хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости).
Одновременное назначение с может усиливать дискинезию.
Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.
При лечении препаратом усиливается угнетающее действие алкоголя на ЦНС.
Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на желудочно-кишечный тракт.
Особые указания:Предупреждения:
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.
За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лечения препаратом.
У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.
Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.
Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон®.
Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжёлыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.
Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® следует регулярно проверять внутриглазное давление.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Приём препарата Акинетон® и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами или алкоголем может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами. Форма выпуска/дозировка:Таблетки, 2 мг.
Антихолинергический препарат центрального действия.
Препарат: АКИНЕТОН®
Активное вещество препарата:
biperiden
Кодировка АТХ: N04AA02
КФГ: Противопаркинсонический препарат — ингибитор холинергической передачи в ЦНС
Регистрационный номер: П №015243/02
Дата регистрации: 15.08.07
Владелец рег. удост.: EBEWE PHARMA Ges.m.b.H.Nfg.KG {Австрия}
Форма выпуска Акинетон, упаковка препарата и состав.
Таблетки плоскоцилиндрические, почти белого цвета; на одной стороне имеется крестообразная риска с фасками.
1 таб.
биперидена гидрохлорид
2 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.
20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
1 мл
биперидена лактат
5 мг
Вспомогательные вещества: натрия лактат, вода д/и.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Акинетон
Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.
Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения — 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг массы тела. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин.
Выведение
Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.
Выведение осуществляется в две фазы. Т1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T1/2 второй фазы — 24 ч.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинчических случаях
У пожилых пациентов Т1/2 может увеличиваться до 38 ч.
Показания к применению:
Синдром паркинсонизма у взрослых;
Экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;
Отравление никотином или фосфоросодержащими органическими веществами у взрослых (для раствора для в/м и в/в введения).
Дозировка и способ применения препарата.
При синдроме паркинсонизма взрослым в тяжелых случаях препарат вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.
При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов. Взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон ретард.
При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).
Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет — 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет — 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.
При назначении препарата внутрь в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии. Детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг 1-3 раза/сут.
Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.
Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозировку следует постепенно снижать.
Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии препарат назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.
В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.
Побочное действие Акинетон:
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями головного мозга, необходимо снизить дозу препарата.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.
Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко — задержка мочи.
Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.
Противопоказания к препарату:
Закрытоугольная глаукома;
Стеноз ЖКТ;
Мегаколон;
Обструкция ЖКТ;
Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Применение при беременности и лактации.
Поскольку опыт применения препарата Акинетон при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.
Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Особый указания по применению Акинетон.
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.
За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.
У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.
Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.
Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон.
Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.
Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно проверять внутриглазное давление.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата Акинетон и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами.
Передозировка препаратом:
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот — ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие Акинетон с другими препаратами.
Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).
Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.
Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.
При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.
Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Акинетон.
Список А. Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в форме раствора для инъекций — при температуре не выше 30°С Срок годности – 5 лет.
Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
Акинетон (Akineton)
Фармакологическое действие:
Акинетон оказывает антихолинергическое и противопаркинсоническое действие на центральную нервную систему. Бипериден – основной компонент медикамента – влияет на работу полосатого тела головного мозга и блокирует передачу нервных импульсов по вегетативной нервной системе.
Препарат помогает устранить тремор, ригидность мышц и расстройство вегетативной нервной системы.
Показания к применению:
Акинетон предназначен для лечения взрослых пациентов, страдающих паркинсонизмом, и детей с экстрапирамидными нарушениями, причиной которых стало употребление лекарственных препаратов.
Медикамент оказывает терапевтический эффект при отравлении никотином и веществами на основе фосфора.
Способ применения:
Таблетки Акинетон предназначены для внутреннего употребления после еды. Лекарственный раствор предназначен для парентерального применения – в/м или медленно в/в.
Пациентам с симптомами болезни Паркинсона в начале лечения показано употребление по 1 мг препарата 1–2 р./сутки в таблетках или по 10–20 мг в растворе, дробно, по 2–4 инъекции в сутки. В зависимости от динамики дозу можно повышать до 1 таб./сутки. Поддерживающая терапия заключается в употреблении по 3–16 мг Акинетона в день перорально за 3–4 приема. Категорически запрещено принимать медикамент свыше суточного максимума – 16 мг.
При экстрапирамидных патологиях рекомендуется принимать по 1–4 мг 1–4 р./сутки Акинетона в таблетках взрослым и по 1–2 мг 1–3р./сутки детям с 3-х лет. Раствор взрослым назначают по 2,5–5 мг с интервалом 30 минут до исчезновения симптомов. Суточный максимум Акинетона в виде раствора для взрослых составляет 10–20 мг. Детям до 1 года при двигательных нарушениях медикамент вводят инъекционно по 1 мг (0,2 мл), с 1 до 6 лет – 2 мг, с 7 до 10 лет – 3 мг.
При отравлении никотином и веществами, содержащими фосфор взрослым пациентам показано введение в/м по 5–10 мг Акинетона или в/в – 5 мг. При необходимости инъекцию проводят повторно.
Побочные действия:
Лечение Акинетоном может сопровождаться головокружением, общей слабостью, тревожностью, эйфорией, сонливостью, гипотонией, сухостью слизистых оболочек, тошнотой, фотофобией, уменьшением потоотделения.
Редко при лечении медикаментом развиваются нарушение памяти, запор, спутанность сознания, увеличение слюнных желез, тахи- или брадикардия, мидриаз, нарушение мочеиспускания.
Крайне редко лечение Акинетоном провоцирует галлюцинации, нервозность, парез аккомодации, бессонницу, атаксию, дискинезию, нарушение речи, судороги, делириозное состояние, закрытоугольную глаукому, задержку мочи.
Лечение Акинетоном может провоцировать зависимость от медикамента.
Противопоказания:
Акинетон запрещен при аллергии на его компоненты. Противопоказано использование лекарственного средства пациентам, страдающим закрытоугольной глаукомой, патологиями пищеварительной системы (стеноз, мегаколон, обструкция).
С осторожностью Акинетон следует применять при гиперплазии простаты, нарушении мочеиспускания, аритмии, склонности к эпилептическим припадкам и пациентам пожилого возраста.
Беременность:
Не рекомендуется использовать Акинетоном женщинам в период вынашивания ребенка.
При назначении медикамента кормящим грудью мамам нужно прекратить грудное кормление.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Побочные симптомы со стороны нервной системы усиливаются при употреблении Акинетона с петидином, противопаркинсоническими, антигистаминными, антихолинергическими, психотропными медикаментами и этанолом.
Негативное влияние на сердечно - сосудистую систему усиливается при употреблении Акинетона с хинидином.
Вероятность развития дискинезии повышается при употреблении Акинетона с леводопой.
Метоклопрамид теряет терапевтические средства при употреблении совместно с Акинетоном.
Передозировка:
Употребление повышенных доз Акинетона проявляется расширением зрачков, мидриазом, гиперемией кожи, сухостью слизистых, тахикардией, повышением температуры тела. При тяжелом течении передозировка сопровождается атонией кишечника и мочевого пузыря, спутанностью сознания, делирием, ажитацией и коллапсом.
Форма выпуска:
Акинетон производится в форме таблеток для перорального употребления и раствора для парентерального применения.
Таблетки дозировкой по 2 мг расфасованы в блистеры по 10 или 20 шт. В одной упаковке препарата может насчитываться 20, 40 или 100 таблеток.
Раствор Акинетон для парентерального применения дозировкой по 5 мг/мл разлит в ампулы по 1 мл. Одна упаковка содержит 5 ампул с медикаментом.
Условия хранения:
При комнатной температуре в сухом месте.
Состав:
Таблетки Акинетон выполнены из основного вещества – биперидена гидрохлорида и вспомогательных компонентов – кукурузного и картофельного крахмала, МКЦ, моногидрата лактозы, дигидратгидрофосфата кальция, коповидона, талька, стеарата магния, очищенной воды.
Раствор для парентерального применения Акинетон изготовлен на основе биперидена гидрохлорида. Вспомогательными веществами служат вода для инъекций и лактат натрия.
Фармакологическая группа:
Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
Лекарственные средства применяемые для лечения паркинсонизма
Действующее вещество:
биперидена гидрохлорид
АТХ:
N04AA02
Производитель:
Лабораторио Фармачеутико СИТ
Действующее вещество
Биперидена гидрохлорид (biperiden)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки почти белого цвета, плоскоцилиндрические, на одной стороне которых имеется крестообразная риска, с фасками.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь C max достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. C ss после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.
— стеноз ЖКТ;
— мегаколон;
— обструкция ЖКТ;
— детский возраст до 3 лет;
— повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Дозировка
При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.
При паркинсонизме взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата ретард.
При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии, детям в возрасте 3-15 лет - 1-2 мг 1-3 раза/сут.
Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.
Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозу следует постепенно снижать.
Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.
Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.
Прочие : уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.
Передозировка
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).
Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.
Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.
При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.
Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.
Особые указания
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.
За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.
У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.
Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.
Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон.
Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.
Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно проверять внутриглазное давление.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата Акинетон, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.
С осторожностью следует назначать препарат при пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
