Эфедрин — очень давний препарат, который используется для множества целей. На протяжении десятилетий, он применялся в качестве противоотёчного средства, в лечении гипотомии (низкое кровяное давление), также он известен своими жиросжигающими и аппетитопонижающими свойствами. Эфедрин также является одним из самых противоречивых препаратов, который когда-либо существовал, особенно в США.
Это простое вещество множество раз поддавалось юридической экспертизе в течение многих лет. Препарат был запрещён правительством США, восстановлен в качестве легального лекарства, и перенес бесчисленное количество меняющихся правил по применению, что многих может смутить. Некоторые предположили, что со временем Эфедрин может быть внесен в список контролируемых веществ, что вполне возможно из-за постоянно меняющегося законодательства. Хотя это и возможно, но маловероятно, так как Эфедрин является одним из многих препаратов, которые продаются без рецепта. К сожалению, в связи с существованием таких препаратов, создается возможность изготавливать метамфетамин, что является серьезной проблемой в США. В то время как продолжается бесконечная борьба с наркотиками, на которую затрачивается большая часть бюджета страны, внесение Эфедрина в список контролируемых веществ может навредить фармацевтическому рынку. Конечный результат непредсказуем, но Эфедрин – популярное жиросжигающее средство среди выступающих спортсменов и неотъемлемая часть фармацевтического сообщества.
Функции и свойства Эфедрина
Эфедрин Гидрохлорид – симпатомиметик, относится к тому же семейству, что и Альбутерол Сульфат и Кленбутерол Гидрохлорид. Но, в отличие от Кленбутерола, который является бета-2 агонистом, Эфедрин – альфа и бета адреноблокатор. Как результат, Эфидрин будет способствовать существенному высвобождению норадреналина, поразительно похожему на адреналин. В частности, норадреналин является мощным эндогенным альфа-агонистом.
Приём Эфедрина чрезвычайно стимулирует нервную систему, одновременно обеспечивая мощный стимулирующий эффект. Результатом такого эффекта будет увеличение температуры в глубине организма, что в свою очередь, приведет к повышению уровня метаболизма, но и на этом эффект не заканчивается. Общее действие приведет к выработке большего количества свободных жирных кислот, из-за распада триглицеридов в жировой ткани, что приводит к потере жира. Короче говоря, усиливается метаболизм, сжигается больше энергии, и усиливаются потери жира. Расход большего количества энергии ассоциируется с потерей веса, так как общее количество расходованной энергий приводит к её дефициту.
Усовершенствования, которые предоставляются Эфедрином, также связаны с увеличением анаболической эффективности анаболических стероидов. Определить насколько велик этот эффект хотя возможно, но очень трудно. Однако с уверенностью можно сказать, что, в лучшем случае, повышение анаболической активности будет умеренным.
Эфедрин также известен своими свойствами подавления аппетита; на самом деле, он один из лучших супрессивных средств на Земле. Во многом это объясняется тем, что препарат снижает опорожнение желудка. Благодаря этому свойству, Эфедрин, на протяжении многих лет, является одним из главных ингредиентов большого количества таблеток для похудения.
Итак, осталось рассказать о последних свойствах Эфедрина, которые связаны с медикаментозным лечением. Эфедрин часто встречается среди противоотёчных средств, но более точным его определением будет бронхолитик. Препарат снижает непроходимость воздушных каналов, тем самым улучшая дыхание. Для этой цели он принимается для лечения астмы, бронхита и общих заболеваний, связанных с затруднённым дыханием. В клинических условиях, Эфедрин также используется для лечении гипотомии, вызванной наркозом.
Действие Эфедрина
В качестве бронхорасширителя, действие Эфедрина достаточно простое. Затруднённость дыхания может быть вызвана множеством факторов. После приёма Эфедрина дыхательные пути расширяются, дыхание улучшается. У большинства, по той или иной причине, возникали проблемы с дыханием, такой препарат как Эфедрин может облегчить эту проблему.
В качестве жиросжигателя, Эфедрин применяется чаще всего. Стимулируется обмен веществ, в результате чего жир сжигается в ускоренном темпе. Многие спортсмены находят Эфедрин полезным средством для сжигания «упрямого» жира, от которого, часто, очень трудно избавиться. Однако, вопреки мнению большинства, от диеты отказываться не стоит, даже принимая Эфедрин. Если вы хотите похудеть, то вам придется сжигать калорий больше, чем вы потребляете. К счастью, Эфедрин позволит сжигать эти калории в ускоренном темпе. В теории это означает, что вам удастся сократить большее количество калорий с Эфедрином, чем без него, но это не самый лучший вариант. Лучшим решением будет придерживаться диеты, без употребления препарата, а усиливая метаболизм Эфедрином, вы достигнете того же результата, может немного лучше.
В качестве препарата для подавления аппетита, Эфедрин может быть полезным и, как правило, является одним из компонентов таблеток для похудения. Такое действие Эфедрина также простое: вам просто не хочется больше есть. Для спортсменов, иногда это может стать проблемой и недостатком для применения. Даже если вы придерживаетесь диеты, вам всё равно нужно будет потреблять необходимое количество еды, долгосрочное голодание, в попытке сбросить вес, вредно. Долгосрочное голодание будет препятствовать эффективности и мощности обмена веществ. Для тех, у кого есть проблемы с контролем аппетита, период его подавления может быть оправдан только в течение короткого периода времени, пока вы сможете контролировать свой аппетит. В это время нужно приучить себя питаться правильно, так как постоянная здоровая диета будет залогом хорошего метаболизма и здоровья человека в долгосрочной перспективе.
Побочные эффекты Эфедрина
Существует несколько возможных побочных эффектов Эфедрина, на самом деле, его нельзя назвать «дружественным» лекарством, ввиду возможных побочных действий. Его можно принимать безопасно, но принимать его следует ответственно, также рекомендуется соблюдать осторожность. Основные побочные эффекты Эфедрина касаются его стимулирующих свойств, и схожи с Альбутеролом и Кленбутеролом. Основные побочные эффекты Эфедрина включают:
Тремор рук
Бессонница (часто в тяжёлой форме)
Учащенное сердцебиение
Головокружения
Головные боли
Общие неприятные ощущения
В большинстве случаев, организм адаптируется к препарату, и таких последствий будет меньше, но у некоторых, на ранних стадиях, они могут быть настолько интенсивными, что сделает невозможным приём Эфедрина. Если же это происходит, следует немедленно прекратить приём препарата и очистить от него организм. С этого момента, вы сможете опять принимать Эфедрин, но в этот раз, лучше всего начать с более низкой дозы; само собой, организму потребуется больше времени, чтобы привыкнуть к препарату.
Приём/Назначение Эфедрина
Чаще всего Эфедрин принимают для усиления потери жира, за исключением его применения в качестве составляющего противоотечных препаратов. Для того чтобы способствовать потере жира, стандартная дозировка Эфедрина будет составлять 25-50 мг, принимать 2-3 раза в день. Для усиления общего эффекта, многие реализуют так называемый стак ЭКА – Эфедрин, Кофеин и Аспирин. Общее количество кофеина будет в пределах 100-200 мг, аспирина – 100-300 мг. Стак ЭКА более эффективен, чем приём только Эфедрина.
В течение многих лет обсуждался протокол два на два (две недели приём, две недели нет) общего применения Эфедрина. Некоторые растягивают приём на 3 недели, но в обоих случаях, есть несколько факторов, которые влияют на успех. Во время приёма препарата, температура тела человек увеличится примерно на два-три градуса. Как только температура тела упадет, нужно прекратить применения, так как организм уже адаптировался. Если по какой-то причине, на этой стадии, температура тела не снизилась, приём также нужно прекратить, по крайней мере, на две недели, для того, чтобы обеспечить защиту организма. Рекомендуется как минимум двухнедельный перерыв, хотя четырехнедельная пауза будет гораздо безопаснее.
Кроме снижения веса, некоторые спортсмены также принимают Эфедрин из-за его стимулирующего эффекта. Наиболее часто препарат принимают за несколько дней до начала соревнований, включая и сам день соревнований. Протокол дозировки будет такой же, как и для потери жира. В качестве средства, подавляющего аппетит, Эфедрин, в низких дозах, принимается в качестве одного из компонентов таблеток для похудения. Однако, приём только Эфедрина, например, для снижения веса, как было описано выше, будет подавлять аппетит намного лучше.
Доступность Эфедрина
Эфедрин широкодоступен по всему миру, найти его просто. Его можно приобрести на чёрном рынке, куда неизбежно обращаются многие. Покупка на чёрном рынке, а также подделки препарата не будут проблемой. Если вы покупаете Эфедрин в местной аптеке в США, во многих штатах, вам необходимо будет предъявить удостоверение личности, чтобы зарегистрировать покупку. В дальнейшем вам разрешается покупать только такое количество препарата. Поэтому многие покупаю препарат на чёрном рынке, так как некоторые аптеки не только ограничивают количество покупаемого препарата, но они также могут отказать в покупке, если у вас не будет обоснованной причины для такой покупки.
Покупка Эфедрина онлайн – Предостережения
Купить Эфедрин онлайн довольно просто через множество интернет-аптек. Также множество поставщиков анаболических стероидов продают этот продукт. Однако, как в США, так и в других странах, такая покупка будет противозаконна. За пределами США, в зависимости от страны, вы сможете без проблем купить Эфедрин в аптеке. Тем не менее, покупка онлайн в большинстве случаев не будет законной. Поэтому, перед покупкой, настоятельно рекомендуется ознакомиться с законодательной базой, касающейся покупки таких препаратов, страны, в которой вы живёте.
Обзор Эфедрина
Эфедрин – отличный жиросжигатель, но для некоторых его побочные эффекты могут быть довольно досадными. При правильном приёме, у большинства не будет возникать проблем, но многие сообщают о плохой реакции на препарат, даже при ответственном применении. В связи с тем, что организм привыкает к препарату, многие предпочтут приём два на два (две недели приёма, две недели нет), во время двухнедельного перерыва от Эфедрина, принимают Альбутерол и Кленбутерол. Однако мы не рекомендуем такой подход, более здоровым подходом будет отказ на некоторое время от любых стимуляторов. Позволить организму нормализироваться — важная часть ответственного приёма, которую следует принять во внимание.
Фармакологическая группа: алкалоидыФармакологическое действие: симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы.
Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем кровообращения, частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови.
Тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-ортометил-трансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.
Описание
Эфедрин - стимуляторный препарат, относящийся к группе лекарств, известных как симпатомиметики. В частности, он является агонистом альфа- и бета-адренорецепторов (селективным агонистом бета-2-адренорецепторов). Кроме того, эфедрин усиливает высвобождение норадреналина. Действие этого соединения аналогично основному адренергическому гормону в организме человека – эпинефрину (адреналину), который также действует на альфа- и бета-рецепторы. При введении эфедрин значительно повышает активность центральной нервной системы, а также стимулирует другие клетки-мишени.
Эфедрин может использоваться в спорте.При увеличении количества свободных жирных кислот вследствие распада триглицеридов в жировой ткани, несколько возрастает температура тела (в результате чего стимулируется метаболизм), сокращается уровень жира и увеличивается кровоснабжение. Считается также, что эфедрин в некоторой степени увеличивает анаболическую эффективность стероидов. Стимулирующий эффект этого препарата выражается также в увеличении силы сокращения скелетных мышц.
Общая информация
Эфедрин является одним из четырех активных компонентов растения эфедра. Эфедрин способен стимулировать потерю веса путем выработки большего количества доступного в качестве топлива жира, а также путем увеличения тепла, расходуемого телом. Подразумевается, что эфедрин ускоряет метаболизм у людей на 5%. Путем увеличения тепла, расходуемого телом, эфедрин также влияет на клетки мышц и жировые клетки.
Эфедрин в некоторых случаях также помогает предотвратить разрушение мышечной ткани. Эфедрин способен усиливать свойства кофеина, и обычно входит в так называемые препараты «ЭКА» (смеси для похудения, включающие в свой состав эфедрин, кофеин и аспирин).
Эфедрин практически не обладает побочными эффектами, за исключением того, что может вызывать повышение кровяного давления, а также увеличивать содержание глюкозы и инсулина в крови, однако данные эффекты сходят на нет при прекращении употребления препарата.
Эфедрин при передозировке является гиперстимулятором. Эфедрин является хорошо изученным и довольно безопасным соединением, хотя и не всегда эффективен. Для повышения эффективности и уменьшения риска возникновения побочных эффектов, препарат стоит принимать с учетом физических нагрузок и диет. Также известен как Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.
Не путать с Эфедроном, Эпинефрином
Нажмите, чтобы раскрыть...
Важно отметить! Эфедрин является стимулятором, а растение эфедра – еще большим стимулятором.
Нажмите, чтобы раскрыть...
Фармакологическое действие: сжигатель жира. Хорошо сочетается с: метилксантинами, такими как кофеин и теофиллин (входит в состав зеленого чая). Особенно эффективен при:
- Борьбе с излишним весом
- Необходимости подавить аппетит
Эфедрин: инструкция по применениюЭфедрин также способен повысить уровень дофамина в мозге, и его следует с осторожностью сочетать с йохимбином. При наличии сердечных заболеваний, эфедрин следует принимать только под наблюдением лечащего врача.
Нажмите, чтобы раскрыть...
Все нижеизложенные рекомендации по применению относятся к препарату Ephedrine HCl (эфедрина гидрохлорид). В препаратах типа ЭКА дневная дозировка эфедрина составляет 20-25 мг три раза в день. Эфедрин в чистом виде дал положительные результаты на скорость метаболизма жира при исследованиях на людях, дозировка при этом составляла 20-50 мг три раза в день. Повышенная доза (в 150 мг) у некоторых пользователей может вызывать головные боли и легкий тремор рук. Эфедрин обычно потребляется наряду с ксантиновыми соединениями – кофеином и иногда аспирином. Кофеин значительно усиливает действие эфедрина.
Начало терапевтического эффекта после приема внутрь - через 15-60 мин, продолжительность действия - 3-5 ч, при внутримышечном введении 25-50 мг - 10-20 мин и 30-60 минут соответственно. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10-30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях).
На основе препарата было создано множество других лекарственных средств со схожими фармакологическими эффектами, например Цэфедрин.
Правовой статус
Хотя сами по себе эфедрин и псевдоэфедрин обладают ограниченным действием на центральную нервную систему, они служат важным сырьём для нелегального кустарного производства наркотиков, содержащих метамфетамин и эфедрон. По этой причине оборот эфедрина, псевдоэфедрина и препаратов, их содержащих, во многих странах ограничен.
В России эфедрин и псевдоэфедрин включены в список прекурсоров наркотических средств.
В Конвенции ООН о борьбе против незаконного оборота наркотических средств эфедрин входит в таблицу I - вещества, непосредственно использующиеся при изготовлении наркотиков.В США эфедрин как вещество никогда не запрещался. В 1996 году FDA вводила ограничения на суточные дозировки продуктов из эфедры, но в 2000 году отменила их. В 2004 году FDA ввела запрет на алкалоиды эфедры, кроме используемых в лекарствах от астмы, простуды, аллергий, а через два года был введен запрет на БАД, содержащие эфедрин. Эфедрин остается легальным в других формах, однако объемы продаж ограничены (не более 9 грамм в месяц) и продавцы обязаны требовать удостоверение личности и хранить информацию о покупателях и количестве проданного им эфедрина (закон Combat Methamphetamine Epidemic Act of 2005).
В России оборот эфедрина контролируется государством. Сейчас в РФ хранение, применение и реализация препаратов эфедрина концентрации более 10% запрещены, а в меньшей концентрации ограничиваются.
Как поставляется
Эфедрин (а виде эфедрина гидрохлорида или эфедрина сульфата) чаще всего поставляется в таблетках по 25 или 50 мг каждая.
Состав (эфедра)
Эфедрин содержится в растении Ephedra Sinica, также известного как Ma Huang или китайская эфедра. Это особенно важно, поскольку существует целый вид Ephedrea в семье Ephedraceae, а алколоиды эфедрина, способные сжигать жиры, содержатся лишь в Ephedra Sinica.
К виду эфедры относятся 50 растений, которые произрастают в мире повсеместно, многие из них приспособлены к полузасушливым и пустынным условиям, некоторые к влажному и умеренному климату зон Средиземноморья и Северной Америки.
Ma Huang (Ephedra Sinica), представленный на рынке как жиросжигатель, содержит:
Растения эфедры из Северной и Южной Америки составляют около половины всех существующих видов и не содержат достаточно большое количество алкалоидов эфедрина, однако, по неподтвержденным данным, могут содержать псевдоэфедрин. Согласно некоторым исследованиям, в растениях эфедры из Северной Америки, не содержится ни эфедрин, ни псевдоэфедрин.
- Алкалоиды эфедрина (главная составляющая при сжигании жира) содержатся в травах Ephedra Sinica, distachya, equisetina, monosperma и gerardiana
- Предшественник эфедрина, катинон (норпсевдоэфедрин) и его производный эфедроксан.
- Цикропропиловые аналоги аминокислот (глютамат), включая (2S,3R,4S) - 3,4-метанопропилин в стеблях и листьях большинства растений, а также в большом количестве содержатся в семенах, за исключением стеблей и листьев Ephedra altissima или Viridus.
- (2S,3R,4S)-2(карбоксициклопропил) глицин, циклопропиловое соединение, агонист некоторых глютаматных рецепторов и в большом количестве содержится в Ephedra antisyphilitica (0,5% веса стебля). Данное вещество может также быть психоактивным и содержится в ягодах Ephedra foemina.
- Кинуренатные составляющие (6-гидроксикинуренат, 6-метоксикинуренат, 7-метоксикинуренат) содержатся в стеблях, в корнях отсутствуют. Также содержит исходный компонент кинуренат-кислоты (4-гидроксикинолин-2-карбоновая кислота) в концентрации до 1% от массы высушенной Ephedra fasciculata и funerea.
- Проантоцианидиновые составляющие, а также таниновые компоненты – эллагитаннины и галлотаннины.
Эфедрин: состав (алкалоиды эфедрина)
Эфедрин как молекула обладает двумя хиральными центрами, и благодаря этому имеет четыре вариации (или четыре стереомера):
Помимо этого, эфедрин и псевдоэфедрин имеют свойство терять метиловую группу и становиться норэфедринами, или же метилировать и создавать N-метилэфедрин. Норэфедрин и норпсевдоэфедрин также известны как фенилпропиноламин, или ФПА.
- 1R,2S (-)- эфедрин
- 1S,2S (+)- псевдоэфедрин
- 1S,2R (+)- эфедрин
- 1R,2R (-)- псевдоэфедрин
Эфедрин: свойства
Эфедрин может находиться в моче в стабильном состоянии на протяжении до 9 месяцев при температуре от -20°C до 37°C, или же в течение 15 часов при 60-ти градусной температуре, что равносильно температуре в багажнике или бардачке автомобиля в жару. Эфедрин также оказался стабильным при 6-ти разовом чередующемся замораживании и оттаивании.
Структурные характеристики
Эфедрин - симпатомиметический амин, близкий по своей структуре к амфетамину или метамфетамину. Он имеет химическое наименование (1 R,2S)-2-(метиламино)-1фенилпропан1-0l.
Побочные эффекты
Эфедрин может вызывать массу нежелательных побочных эффектов. Стимулирующий эффект может спровоцировать дрожание рук, тремор, потливость, учащенное сердцебиение, головокружение и чувство внутреннего беспокойства. При возникновении привыкания или уменьшении дозы эти эффекты проявляются в меньшей степени. Проще говоря, если человеку не нравится действие кофеина, ему вряд ли понравится эфедрин, оказывающий на организм более сильное воздействие. При использовании препарата наблюдается заметное снижение аппетита, что обычно воспринимается как положительный эффект. Эфедрин очень часто встречается в составе средств-подавителей аппетита.
При регулярном применении эфедрина могут наблюдаться головные боли и повышение кровяного давления. Пользователям, страдающим заболеваниями щитовидной железы, имеющим высокое кровяное давление или проблемы с сердцем, следует избегать приема этого препарата. Эфедрин является стимулятором ЦНС, обладающим потенциалом к фатальной передозировке. Симптомы передозировки могут включать учащенное дыхание, нарушения кровяного давления, сердцебиения, потерю сознания, дрожь, панику, крайнее беспокойство, сильную тошноту, рвоту и диарею.
Эфедрин применение
Эфедрин применяется (не по прямому назначению) среди культуристов и спортсменов как средство для сжигания жира. Препарат, как правило, используют несколько раз в день во время сушки в дозе от 25 до 50 мг за один прием.
Фармакология
Доза эфедрина в 50 мг вызывает уменьшение времени опорожнения желудка человека и уменьшает время усвоения пищи. Эфедрин напрямую взаимодействует с мышечными клетками и вызывает термогенез в миоцитах. Также эфедрин способен уменьшать выделения нитрогена с мочой, что говорит о щадящем для мышц воздействии эфедрина. Эфедрин также может увеличить термогенез благодаря сосудосуживающим свойствам (васкулярный термогенез).
Пищевые добавки с эфедрином повышают уровни инсулина плазмы, глюкозы и С-пептида, в зависимости от содержания эфедрина в препарате. Действие эфедрина усиливают метилксантиновые препараты (такие как кофеин и теофиллин). Дозировка эфедрина/кофеина/теофиллина в 22мг/30мг/50мг соответственно оказалась в два раза эффективнее, чем эфедрин отдельно, но наибольшую эффективность показала смесь эфедрин/кофеин 20мг/200мг соответственно, что привело к созданию препарата ЭКА, в составе которого эфедрин/кофеин/аспирин дозированы 20мг/200мг/90-100 мг соответственно.
Скорость метаболизма и потребление кислорода
Исследования на людях показали, что потребление кислорода после приема начальной дозы эфедрина (20 мг) повышается через 30-60 минут после приема внутрь во всех случаях (с дополнительной активностью у лиц, не имеющих толерантности к стимуляторам), хотя постоянный прием эфедрина замедляет ожидаемое падение потребления кислорода через 1-3 часа после приема. Это говорит о том, что эфедрин дает больше преимуществ для сжигания жира при использовании в течение более длительного периода (4-12 недель), а не с перерывами, и возможно, что в основе этого лежит механизм увеличения бета-адренергической сенсибилизации. Эфедрин может повышать скорость метаболизма независимо от упражнений; это отличается от кофеина, который действует в качестве жиросжигателя только при наличии физических нагрузок.Кстати, это может быть причиной того, что комбинация эфедрина и кофеина действует в синергии с физическими нагрузками, приводя к увеличению потребления кислорода. Комбинация эфедрина и кофеина является равной по эффективности (или даже более эффективной), чем 15 мг дексфенфлурамина при приеме в течение 12 недель.
Эфедрин: жиросжигатель
Некоторые исследования подтвердили, что эфедрин (вместе с кофеином) может оказать долгосрочное положительное воздействие в борьбе с диэнцефальным ожирением. Исследования женщин с избыточным весом показали, что три приёма эфедрина в дозе 20 мг в день способствуют снижению веса на 2.5 кг за 4 недели и на 5.5 кг за 12 недель, вне зависимости от изменений в диете и физических нагрузках. Из этого следует, что результат от приёма эфедрина со временем снижается (вне зависимости от потребления кислорода).
Были проведены исследования препаратов типа ЭКА, которые показали, что без преднамеренного ограничения количества потребляемых калорий, люди, страдающие ожирением, теряли по 2.2 кг веса за 8 недель, тогда как результатом плацебо было снижение веса на 0.7 кг.
При ограничении потребляемых калорий, за 16 недель ЭК снижает вес людей страдающих ожирением на 3.4 кг эффективней, чем плацебо, а 30-60 мг эфедрина (вместе с 300-600 мг кофеина) за 20 недель снижают вес у подростков на 5.9 кг больше. Более того, результатом долгосрочного использования эфедрина (5 месяцев) является постоянное снижение веса (5.2 кг), по сравнению с контрольной группой (-0.03 кг).
Эфедрин в бодибилдинге
В рамках исследования девять здоровых, тренированных мужчин принимали 300 мг кофеина и 60 мг хвойника китайского (не зная о содержании эфедрина) за 60 и 150 минут до физических испытаний – по одному подходу жима лёжа и вертикальной тяги, однако, помимо повышения усердия и концентрации во время упражнений, эффект от принятия препаратов ничем не отличался от эффекта принятия 300 мг сахара (плацебо).
Затем провели другое исследование по оценке отдачи энергии в ходе весовых упражнений, на этот раз увеличив дозировку эфедрина (0.8 мг/кг за 90 минут до упражнений: множественные подходы жима лёжа), и испытуемые, получившие эфедрин, смогли сделать на 3 подхода больше, чем те, кто получил плацебо (16 к 13), а в сочетании с кофеином результат увеличился ещё на 6 подходов (19 к 16), однако, с меньшим приростом подходов (1 к 2 соответственно); исследователи полагают, что роль во множественных подходах могла сыграть усталость, и значение имеют лишь результаты, полученные в первый этап исследований (тогда как последующие два этапа, включавшие в себя двухминутный перерыв, статистически незначительны).
Одноразовая доза 24 мг эфедрина, введённая здоровым тренированным мужчинам, не вызвала никакого увеличения энергии.
Физическая выносливость
В вело-тесте на скорость (в котором результатом воздействия плацебо явилось 12.6 минут), прием 1 мг/кг эфедрина снизил утомляемость на 19%, что статистически незначительно, однако, вместе с 5 мг/кг кофеина, эффект усиливается до 39%, что является уже более существенным результатом. Подобный результат был достигнут и другими исследователями с использованием аналогичных дозировок, также было отмечено учащение сердцебиения и снижение ощущения усталости при выполнении физических нагрузок.
Было проведено другое исследование – 10-километровый забег с экипировкой (11 кг) после приема 0.8 мг/кг эфедрина, которое показало, что скорость бега увеличилась на 2.8% у испытуемых, принявших эфедрин, по сравнению с теми, кто принимал плацебо (аналогично приему кофеина и эфедрина), в итоге на последних 5 км увеличился темп бега, но тест VO2max никаких существенных изменений не показал; это объясняется увеличением уровня свободных жирных кислот в сыворотке и модуляцией катехоламинов (меньше адреналина и больше дофамина).
По некоторым данным, эфедрин увеличивает выносливость в ходе физических нагрузок, что может быть лишь следствием увеличения уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови и, возможно, снижения ощущения усталости при выполнении упражнений.
Взаимодействие с гормонами
Эстроген
Ежедневный прием 0.5 мг/кг эфедрина оказывает анти-эстрогенное воздействие на мышей и в этом отношении является более эффективным, чем хвойник китайский и Синефрин.Сердечно-сосудистая система
Кровяное давление
Многие исследования на людях отмечают небольшое увеличение систолического кровяного давления в пределах от 5 до 23 мм рт.ст., без воздействия на диастолическое давление. Данный эффект был кратковременным и был вызван воздействием эфедрина.В течение долгого периода времени (8-12 недель), эфедрин снижает кровяное давление, хотя это обусловлено потерей веса. Иногда, однако, кровяное давление не изменяется. Что касается людей с повышенным кровяным давлением, у которых оно не понижается, прием эфедрина может быть проблематичным, однако есть мнение, что со временем давление может понизиться, совместно со снижением веса.
Сердцебиение и здоровье сердца
В ходе исследования было выявлено снижение уровня сывороточного калия при использовании эфедрина (20 мг х 3). В среднем, это снижение было в пределах от 4.1 ммоль до 3.7 ммоль, хотя этот показатель понижался в ходе постоянного приема препарата. Другие исследования показали менее значительное увеличение уровня адреналина, хотя в моче это увеличение не наблюдалось, зато проявлялось снижение уровня азота, что указывает на улучшение азотного баланса, а, следовательно – увеличение способности мышц сохранять эфедрин (50 мг три раза в день).Кардиотоксичность и передозировка
При высоких дозировках (50 мг на кг веса) ма хуанга (эфедры) или 25 мг/кг эфедрина, наблюдаются клинические и биологические признаки токсичности. Дозировка в 12.5 мг Ма Хуанга на килограмм веса (эквивалент 6.25 мг/кг эфедрина) вместе с кофеином связана с минимальными признаками токсичности. Единовременная принудительная доза 25 мг препарата на один килограмм веса (в 14 раз больше допустимой для человека нормы) смертельна для крыс. Согласно испытаниям на крысах, кардиотоксичность проявляется сильнее у более пожилых особей.Липопротеины и триглицериды
Эфедрин (в совместных исследованиях с кофеином) понижает уровень Х-ЛПВП при низкокалорийной диете, не оказывая значительного влияния на общий уровень холестерина в организме.Взаимодействие питательных веществ
Эфедрин, кофеин, аспирин (ЭКА)
Препараты типа ЭКА впервые были предложены в 1989 году и протестированы в 1990 в качестве биологически активных добавок, которые взаимодействуют друг с другом. К тому времени уже было известно, что ксантиновые соединения (в том числе кофеин) вместе с 22 мг эфедрина ускоряют метаболизм примерно в два раза, а у животных вызывают снижение аппетита.Кофеин может ускорять метаболизм и сам по себе, однако, в сочетании с эфедрином, они усиливают эффекты друг друга. Сочетание двух препаратов связано с более эффективным ускорением метаболизма, чем прием обоих средств в отдельности. Считается, что это происходит из-за антагонизма аденозина, тогда как другая теория (ингибирование фосфодиэстеразы), скорее всего, несостоятельна in vivo по причине низкой клеточной концентрации кофеина, недостаточной для существенного ингибирования.
Кофеин действует в синергии с эфедрином in vivo и широко используется в исследованиях по снижению веса параллельно с диетой или физическими упражнениями, а некоторые исследователи полагают, что такое сочетание необходимо для того, чтобы жиросжигающий эффект эфедрина отличался от эффекта плацебо. Это может иметь второстепенное значение для тех, на кого эфедрин не оказывает воздействия без совместного приема ксантиновых соединений. Проще говоря, те, кто не реагирует на эфедрин, реагируют на сочетание эфедрина и ксантинов. Было подсчитано, что сочетание эфедрина и ксантинов на 64% эффективней, чем воздействие на организм каждого в отдельности. Этот эффект достигается фармакодинамическим усилением, и комбинация препаратов никак не изменяет их фармакокинетический профиль.
Согласно исследованию, сочетание кофеина и эфедрина не влияет на диастолическое артериальное давление, тогда как по отдельности каждый препарат оказывает такое влияние. Это говорит о том, что сочетание препаратов не влияет на систолическое артериальное давление больше, чем каждый из этих препаратов в отдельности. Аспирин оказывает косвенное воздействие через эфедрин, так как аспирин сам по себе не так эффективно влияет на изменение веса. Эфедрин снижает вес животных на 18% , тогда как эфедрин в сочетании с аспирином – на 27%. Эта комбинация действует через ингибирование простагландина, в результате чего наблюдается высвобождение адреналина при приеме эфедрина.
Широко известно сочетание эфедрина (25-50 мг), кофеина (200-250 мг) и аспирина (250-300 мг) («ЭКА»), чрезвычайно мощного средства для сжигания жира, и имеющее более широкое применение, чем эфедрин в отдельности. В этой комбинации эфедрин и кофеин выступают в качестве мощных термогенных стимуляторов. Аспирин помогает ингибировать липогенез путем блокировки включения ацетата в жирные кислоты. Спортсмен может отслеживать температуру тела в качестве маркера правильной работы этой комбинации. Как правило, при приеме ЭКА температура увеличивается на 1 градус, что не вызывает каких-либо заметных неудобств. Комбинация принимается 2-3 раза в день в течение нескольких недель. При возвращении температуры тела в норму ЭКА прекращают использовать, поскольку снижается его эффективность. Для того, чтобы препараты вновь начали работать на оптимальном уровне, необходимо сделать перерыв не менее 4 недель.
Эфедрин также используется некоторыми профессиональными спортсменами (в том числе в пауэрлифтинге) в качестве стимулятора перед тренировками или соревнованиями. Небольшое увеличение силы и энергии может улучшить анаэробную производительность и конечные результаты основных подъемов. Полагается также, что препарат усиливает мозговую активность, в результате чего наблюдается увеличение энергии и улучшается способность сосредоточиться на необходимых задачах. Для проявления этих эффектов при необходимости эфедрин обычно используется в дозах 25-50 мг. Важно отметить, что это соединение не используется непрерывно, так как его действие уменьшается по мере привыкания. В большинстве случаев препарат принимают только 2 или 3 раза в неделю, обычно в дни особой важности.
После нескольких недель применения препарата лучше сделать перерыв (по крайней мере на 1-2 месяца), чтобы поддерживать его эффективность на оптимальном уровне.
Никотин
В исследованиях выяснилось, что на курильщиков Эфедрин (соло или с кофеином) практически не оказывал нужного воздействия по снижению веса. Либо его действие было однозначно малозначительным.
Безопасность
При должном наблюдении, сочетание эфедрина и кофеина безопасно для подростков (14-17 лет) Некоторые наблюдения показывают, что воздействие препаратов не отличается от эффекта плацебо, хотя мета-анализ показал колебание от 2 до 3.5 единиц и установил, что польза от такой терапии превышает затраты на неё. При употреблении 20мг/200мг эфедрина/кофеина трижды в день в течение 24 недель, не наблюдалось никакого клинически значимого абстинентного синдрома.
Клинические наблюдения
Следует отметить, что, согласно множественным показателям, полученным во время исследования испытуемых, толерантных к эфедрину и кофеину пациентов, и не развивших толерантности, не наблюдалось никаких существенных различий в работе сердечно-сосудистой системы. Более того, мета-анализ 50 исследований и 284 историй болезни, поступивших в Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, показал, что наблюдалась связь между приемом эфедрина/эфедры и учащением сердцебиения, однако истории болезни не являются достаточным основанием для того, чтобы делать общие выводы.
Более серьезные побочные эффекты были выявлены при анализе данных Управления по контролю качества лекарственных препаратов о побочных эффектах, однако эта информация могла вызвать общественную панику. Данный анализ выявил только 284 приемлемых случая из 18.000 (при условии принятия эфедрина за 24 часа до осмотра). Из этого следует, что 98.5% немедицинских случаев вызваны ипохондрией, хотя это вовсе не исключает возможность нанесения настоящего вреда.
У людей, принимавших в прошлом наркотические вещества, эфедрин может вызывать инсульт. Был зарегистрирован как минимум один случай поражения сердца у 44-летнего мужчины, но показатели были искажены из-за приема множества различных препаратов. В другой истории болезни упоминалось употребление эфедры, ксенадрина и гидроксиката в течение 2 лет, что вызвало аневризму коронарной артерии, хотя это произошло скорее из-за ксенадрина, а не эфедрина.
В одной истории болезни эфедрин соотнесли с образованием камней в почках. Алкалоиды эфедрина составляли 95% веса почечных камней у человека с одной почкой, который принимал 4 вида медикаментов и в прошлом страдал от почечной недостаточности. Тем не менее, было отмечено ещё «более 200» других случаев возникновения почечных камней, содержащих алкалоиды эфедры.
Доступность:
Эфедрин широко доступен в США и в ряде других стран. Подделки препарата встречаются довольно редко. На территории Российской Федерации препараты, содержащие эфедрин, отпускаются строго по рецепту врача.
Эфедрин – химическое вещество, которое добывают из растения Эфедры. Начиная с 60-х годов активно использовался в фитнесе и культуризме для жиросжигания и соревновательной «сушки».
Первоначально его применяли в медицине для лечения бронхиальной астмы и некоторых других заболеваний. Сейчас признан опасным и запрещен законодательством.
Что такое эфедрин?
По структуре это алкалоид. Он стимулирует нервную систему и вызывает сильное возбуждение, сравнимое с питьем нескольких чашек крепкого кофе.
Благодаря своим химическим свойствам, эфедрин способен ускорять жиросжигание, поэтому стал популярен во всем мире.
Легальность эфедрина
На данный момент эфедрин запрещен в России, во всех странах СНГ и в США. Продажа, перевозка, хранение и даже покупка эфедрина уголовно наказуема – статья 228.3 УК РФ.
Запрещены любые добавки и препараты с эфедрином и даже с псевдоэфедрином. Почему так строго? Причина в том, что из эфедрина кустарным способом можно создать наркотические препараты: метамфетамин и схожие по структуре эфедроны.
Сейчас эфедрин разрешено выпускать только в концентрации не более 10%, а отпускаются препараты такого типа только по рецепту врача. Единственный вариант – это Бронхолитин (сироп от кашля с примесью травяных компонентов, придающих сиропу ужасный привкус). Его продажа ограничена, и никто не продаст вам его без рецепта, особенно в большом количестве.
Биодобавки на основе эфедры в большом объеме также могут попасть под статью. Известны случаи, когда люди заказывали из-за границы 5 – 6 банок «спортивного питания», и на почте вместе с посылкой их уже ждали представители органов.
Жиросжигатель эфедрин – действие на организм
Жир хранится в теле человека в специальных капсулах вместе с водой. Эти капсулы называются адипоцитами или жировыми клетками. Когда телу нужна дополнительная энергия, оно расщепляет адипоциты, высвобождая воду и жиры. Вода вымывается, а жиры используются в качестве топлива.
Раскрыть жировую капсулу могут только специальные гормоны, в частности адреналин. Когда адреналина много, процесс расщепления жиров идет активнее. Эфедрин за счет стимуляции нервной системы разительно усиливает синтез адреналина.
Больше адреналина – больше открытых адипоцитов – больше лишней энергии – больше расход и трата калорий. После приема эфедрина человек не сможет спокойно сидеть на месте на фоне возбужденной ЦНС и наличия огромного количества неиспользованного «топлива» в виде доступного жира.
Кроме того, жирные кислоты в крови сигнализируют телу, что энергии предостаточно, что в свою очередь снижает аппетит. Нервная система возбуждена, есть не хочется, и человек стремительно теряет вес.
Эффект эфедрина:
Увеличение спонтанной активности, то есть увеличенный расход калорий
- Подавление сна, возбуждение и увеличение интенсивности тренинга
- Увеличение выносливости, особенно аэробной
- Снижение порога усталости
- Повышение пульса
- Ускорение жиросжигания за счет притока адреналина
- Подавление аппетита
- Улучшение настроения
- Подавление депрессивных состояний
Что ощущает человек при приеме эфедрина?
Ваш покорный слуга застал те времена, когда эфедрин в таблетках не был запрещен, и когда в спортивной тусовке его использовали буквально все. И ощущения от приема эфедрина были у всех очень похожи.
Что ощущает человек при приеме эфедрина? Через 15-30 минут после приема уходят многие негативные мысли, ощущается легкая нервозность вместе с паническим состоянием.
Банально собрать сумку с вещами в спортзал становится сложно, так как мысли превращаются в хаос. Одновременно мозг пытается обработать сразу несколько идей.
Заметно повышается пульс. Хочется двигаться, бегать и прыгать. Порог усталости отдаляется примерно на 25-30%. Кардио тренировки, будь то бег или эллиптический тренажер, проходят в несколько раз легче.
Время пролетает быстрее. На фоне такой активности совершенно пропадает аппетит, даже если до приема эфедрина человек был голодным.
Как быстро наступает эффект, зависит от наполненности желудка. Натощак эфедрин работает практически мгновенно. Через 2.5-3 часа действие идет на спад. Сердце колотится так же быстро, как и в начале, а энергии уже нет, и от этого человек ощущает сильную усталость. Вроде сонливость, но уснуть крайне сложно. В итоге – сильный перепад настроения и соответствующее разбитое состояние.
Поможет ли эфедрин для похудения
Казалось бы, достаточно пить эфедрин, и жир будет гореть как в девятом кругу ада. А проблемы со здоровьем не так страшны, ведь вы хотите похудеть лишь 1 раз, а затем удерживать вес. Нет, это не так. Все гораздо хуже.
Тренировки действительно протекают проще, вследствие чего заниматься без эфедрина психологически становится все сложнее.
Снижение аппетита выглядит заманчиво, особенно для тех, кто должен укладываться в малые 1500 ккал за сутки. Но и здесь есть целая бочка дегтя. Большинство худеющих не считает калории. Они ориентируются на глаз или едят так же как и раньше.
Прием эфедрина временно лишит вас аппетита, однако после того как эффект заканчивается вы захотите есть в 2-3 раза сильнее. Вы сметете все полки холодильника, и без подсчета калорий велика вероятность съесть в несколько раз больше, и тем самым лишить себя дефицита энергии. А без дефицита не будет и похудения.
Побочные эффекты
Сейчас достоверно известно, что эфедрин сильно угнетает работу организма, в частности сердце, почки и ЦНС. Именно по этой причине тело быстро адаптируется к его приему. Эфедрин – настоящая угроза для организма, и он как можно быстрее привыкает к действию препарата.
Чтобы обойти эффект привыкания и вернуть чувствительность к препарату, его нужно пить либо курсами, либо повышать дозировку. Оба варианта плохи, и со временем приведут к ужасным негативным последствиям.
Что касается ускорения метаболизма и прочих эффектов эфедрина, то они не столь выражены, как об этом говорят в рекламе добавок на основе эфедры. Да, вы будете больше двигаться и больше тратить, но опять же – скомпенсировать все это едой очень легко, особенно на фоне убитой ЦНС.
Препараты на основе эфедрина
Единственный доступный сейчас источник эфедрина – сироп от кашля Бронхолитин. Однако в нем так много сахара и калорий, что принимать его для похудения становится бессмысленным. К тому же, он обладает специфическим вкусом целебных трав, а эфедрина в нем совсем мало. В большом объеме без рецепта купить его нельзя.
Биодобавки с эфедрой значительно проигрывают эфедрину и могут попасть под статью. Все, что продается сейчас легально под заманчивыми заголовками «жиросжигатели на эфедрине», на самом деле обычные , содержащие кофеин, йохимбин, синефрин, кайенский перец, экстракт зеленого чая и прочее. Чтобы убедиться в этом, просто прочитайте состав. Если где-то всерьез предлагают эфедру, скорее всего, туда «уже выехали».
Искать таблетки с эфедрином опасно – не только для здоровья, но еще и незаконно. Потратьте лучше деньги на морепродукты с зелеными салатными листьями – это лучшее средство похудения.
Вывод
Эфедрин – сильнейший жиросжигатель фармакологического типа, однако даже он не обладает волшебными свойствами. Если пить его и не поддерживать дефицит калорий – вы не похудеете. Разве что временно на фоне потери жидкости в результате раскрытия жировых клеток. Без дефицита калорий жир сгорать не будет.
Теоретически прием эфедрина мог бы иметь место на короткой дистанции при подготовке к соревнованиям, когда нужно сбросить последние 500г подкожного жира, и при этом сохранить мышечный рельеф. Но это временный эффект. Долгосрочный на эфедрине будет только при условии контроля калорий. Но, научившись контролировать поступление калорий, вы сможете худеть и без эфедрина. Так зачем рисковать своим здоровьем?
Эфедрин использовали для похудения в 20 веке от недостатка знаний в области диетологии. Только радикальные меры могли помочь прийти в форму перед соревнованиями и избавиться от последних остатков жира. Сейчас атлеты готовятся к турнирам по фитнесу даже на фаст-фуде и жареной картошке – вопрос только в общей дневной калорийности.
Раньше были популярны комбинации ЭКА (эфедрин + кофеин + аспирин). Аспирин продлевает действие препарата и снижает его негативные эффекты, а кофеин усиливает стимуляцию ЦНС. Проблема в том, что аспирин нельзя пить на голодный желудок, а эфедрин лучше работает натощак.
Вопрос можно решить с помощью кардиомагнила, тромбо-асса и прочих современных препаратов аспирина в специальной защитной оболочке, которая не наносит вред ЖКТ.
Независимо от того, насколько тяжело вы тренируетесь, как вы питаетесь и какие спортивные добавки вы употребляете, похудение – это практически всегда трудная задача. Чем «суше» вы становитесь, тем больше вам приходится иметь дело с голодом, тем тяжелее вам даются тренировки и тем меньше вы должны есть, чтобы сжигать жир дальше. Вот почему многие люди начинают употреблять стимулирующие препараты, такие как эфедрин. Если вы занимаетесь некоторое время в зале, вы наверняка слышали, что это вещество имеет прямо-таки магические свойства в плане жиросжигания.
Эфедрин подавляет аппетит, а также значительно увеличивает скорость метаболизма и сжигания жира. Это означает, что вы будете быстрее худеть и вам будет легче придерживаться жесткой диеты.
Производители утверждают, что эфедрин так же безопасен, как и кофеин. При этом чем дольше вы его принимаете, тем выше его эффективность (в отличие от самого популярного в мире стимулятора). Но если вы поищете отзывы в интернете, вы обнаружите отзывы множества пользователей, которые утверждают, что эфедрин весьма посредственный препарат, который не так уж и безопасен. Некоторые люди говорят, что это вещество способно даже повысить риск тревоги, сердечного приступа и инсульта.
Кому же верить? Насколько эффективен эфедрин? Насколько серьезны его побочные эффекты и вред для здоровья? И если он безопасен, как его следует принимать ? Ответы на эти и многие другие вопросы вы найдете в нашей статье о действии и применение эфедрина. Начнем с определения этого препарата.
Эфедрин – что это и как он работает?
Эфедрин – это стимулятор, который увеличивает скорость метаболизма и, соответственно, потерю жира. Иными словами, он увеличивает расход энергии вашего организма, большая часть которой поступает из жира.
Эфедрин получают из кустового растения хвойника китайского (лат. Ephedra sinica), которое произрастает в Китае. Благодаря латинскому названию растения вещество иногда именуют «эфедрой».
Ephedra sinica облегчает дыхание, расслабляя мышцы вокруг дыхательных путей, поэтому в традиционной китайской медицине она уже давно используется для лечения различных заболеваний, таких как простуда, кашель и грипп. На Западе эфедрин иногда включают в состав противоастматических препаратов.
Эфедрин работает путем связывания с рецепторами клетках, которые реагируют на химические вещества, называемые катехоламинами, такими как адреналин, норадреналин и дофамин.
Когда какая-либо из этих молекул присоединяется к клеткам, она активирует реакцию «бей или беги», что приводит к увеличению частоты сердечных сокращений, уменьшению голода, ускорению сжигания жира и гликогена.
Эфедрин также помогает уменьшить жировые отложения, которые более устойчивы к мобилизации, чем другие (так называемый «упрямый», или трудноустранимый, жир), увеличивая активность бета-рецепторов, что вызывает высвобождение энергии, хранящейся в жировых клетках.
Зачем принимать эфедрин?
Спортсмены употребляют эфедрин по двум ключевым причинам:
1. Он увеличивает скорость метаболизма и сжигание жира.
2. Он подавляет аппетит.
Есть также доказательства того, что вещество может увеличить силу, выносливость и мощность мышц, а также помогает сохранить мышечную массу во время диеты. 1 Следует отметить, что механизм последних эффектов пока не совсем понятен, да и вообще особо они не исследовались.
Эфедрин может сам по себе иметь сохраняющие мышцы свойства, либо этот эффект может быть просто побочным продуктом его потенциальных характеристик, повышающих производительность (если вы поддерживаете высокую интенсивность тренировки во время диеты, у вас меньше шансов потерять мышцы). В любом случае известно, что люди, которые принимают эфедрин на «сушке», обычно сохраняют больше мышц, чем те, которые этого не делают.
В отличие от многих жиросжигателей, имеющихся на рынке, с эфедрином все понятно: он определенно может помочь вам быстрее потерять жир и, следовательно, вес.
Исследования показали, что вещество значительно увеличивает сжигание жира, а также синергетически работает с кофеином, который также может ускорить похудение. Другими словами, когда вы совмещаете эти препараты, они помогают вам терять жир быстрее, чем если бы вы принимали их по отдельности.
Ученые выяснили, что комбинация эфедрина и кофеина может повысить метаболизм на 5%, что приводит к дополнительной потере приблизительно 150 г жира в неделю у среднестатистического человека.
Конечно, ситуацию это кардинально не меняет, но данные энергетические затраты примерно эквивалентны около 30 минут интенсивной ходьбы в день. Неплохо для маленькой таблетки, не так ли?
Эфедрин также обладает уникальным свойством – его эффект увеличивается с течением времени. 2
В отличие от кофеина, который постепенно теряет свой жиросжигающий потенциал (организм привыкает), действие эфедрина усиливаются в результате постоянного использования, потому что, как представляется, он повышает чувствительность тела к катехоламинам.
Это особенно полезно на «сушке», поскольку чем дольше вы сидите на диете со сниженной калорийностью, тем меньше энергии ваш организм использует в состоянии покоя и во время тренинга. Отчасти поэтому люди «необъяснимо» перестают терять вес по истечении некоторого времени на диете. Препарат помогает преодолеть плато, воздействуя на базальный уровень метаболизма (количество энергии, расходуемое телом в покое).
Эфедрин имеет еще одно важное действие на организм – он подавляет аппетит. 3
Многие люди, которые употребляют эфедрин впервые, не чувствуют голода при употреблении всего нескольких сотен калорий в день (отметим, что так мало есть не рекомендуется). Этот эффект угасает с течением времени, но остается довольно-таки заметным.
Читайте также:
Безопасен ли эфедрин?
Как и любой другой стимулятор, эфедрин не лишен побочных эффектов, таких как:
Учащение сердцебиения и повышение артериального давления;
Тошнота;
Бессонница;
Головокружение;
Нервное возбуждение;
Тремор (дрожание) рук. 4
Хотя эти побочки могут показаться довольно зловещими, в той или иной степени они характерны и для других стимуляторов, таких как кофеин и йохимбин. Побочные эффекты обычно ослабевают/исчезают после первой недели приема препарата. 5
Почему тогда эфедрин часто называют «опасным» и ставят его в один ряд с более серьезными препаратами, такими как кленбутерол и 2,4-динитрофенол (DNP)? Этому есть несколько причин.
1. Прием эфедрина ассоциирован с некоторыми рисками.
Они могут быть не очень серьезными, но на самом деле употребление любого препарата (особенно сильнодействующего) сопряжено с определенными рисками. Некоторые люди просто плохо переносят эфедрин и испытывают серьезные побочные эффекты. Поэтому с 2004 года FDA (Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) зарегистрировало более 18 тысяч жалоб от людей, использующих эфедрин.
Тем не менее большинство случаев связано с наличием определенных заболеваний, высокими дозировками и/или комбинированием эфедрина с алкоголем, фармацевтическими (лекарства против простуды) или наркотическими препаратами, такими как экстази.
2. Эфедрин имеет плохую репутацию, в отличие от других стимуляторов.
После того как несколько человек умерли после приема эфедрина, включая 23-летнего бейсболиста Стива Бехлера, в 2004 году FDA запретило включать вещество в любые добавки.
Это привело к необоснованным опасениям относительно безопасности эфедрина. Смертельные исходы после передозировки кофеином не получили такого резонанса. 6 Миллионы людей злоупотребляют кофеином каждый день, не опасаясь за свое здоровье и считая эфедрин «плохим» главным образом потому, что он содержится в некоторых противоастматических препаратах и реже используется. Что же говорит наука по этому поводу?
Исследования показывают, что при правильном применении эфедрин обычно безопасен и не вызывает серьезных побочных эффектов. 7
Однако он противопоказан, если у вас есть определенные заболевания (в частности, сердечные). Высокие дозы эфедрина и/или его сочетание с алкоголем, большим количеством кофеина или наркотических средств могут быть опасными и даже смертельными.
Также следует отметить, что бо́льшая часть исследований эфедрина, длилась всего несколько недель/месяцев. Поэтому неизвестно, как отреагирует организм при применении препарата в течение более продолжительного времени. Тем не менее «сушка» обычно не занимает более 2 – 3 месяцев. Перерывы в применении эфедрина позволяют свести к минимуму вероятность возникновения каких-либо осложнений.
Сколько принимать? Эффективная доза
Наиболее распространенная схема приема эфедрина для похудения – три порции по 20–25 мг в день (утро, полдень и начало второй половины дня).
Стандартная комбинация «эфедрин + кофеин» включает три порции эфедрина, указанные выше, плюс 200 мг кофеина (или чуть меньше, если вы принимаете кофеин на протяжении долгого времени).
Некоторые люди также добавляют в связку аспирин (комбинация «ЭКА»). Уже давно ученые обнаружили, что аспирин может увеличивать сжигание жира при ожирении, но, похоже, этот эффект не проявляется у более-менее стройных людей. 8
Кроме того, существуют некоторые риски при употреблении значительного количества аспирина в долгосрочной перспективе, поэтому мы не рекомендуем принимать данный препарат.
Как принимать эфедрин?
Большинство стимуляторов становятся менее эффективными с течением времени, поскольку наш организм привыкает к ним. Как результат, чтобы получить тот же эффект, нужно повышать дозировку.
Кленбутерол, например, теряет эффективность после 4–6-недельного использования. 9 Вот почему вам нужно делать перерывы в применении стимуляторов. Организм восстановит чувствительность к ним, и препараты опять будут эффективными в плане улучшения жиросжигания.
Эфедрин, как мы помним, становится более эффективным со временем, поэтому циклирование здесь не нужно.
Тем не менее нельзя быть уверенным в отсутствии долгосрочных побочных эффектов. Поэтому, если вы хотите максимально обезопасить себя, делайте перерыв каждые 4–6 месяцев. Если вы принимаете препарат в комбинации с кофеином, отдохните и от него также, чтобы восстановить чувствительность организма.
Легален ли эфедрин?
В РФ эфедрин гидрохлорид отнесен к разряду сильнодействующих веществ. Поэтому его нельзя включать в спортивное питание (хотя на рынке можно найти множество добавок с этим веществом).
Эфедрин также запрещен большинством спортивных организаций, Международным олимпийским комитетом и Всемирным антидопинговым агентством, поскольку он может повлиять на результаты в спорте.
Чем заменить эфедрин?
Хороший вариант для замены эфедрина – синефрин. Это естественное соединение, полученное из плодов померанца. Химически синефрин похож на эфедрин, поэтому он оказывает аналогичное воздействие на организм.
Исследования показывают, что 50 мг синефрина могут увеличить скорость базального метаболизма примерно на 65 калорий в течение 75 минут. В сочетании с двумя другими природными веществами – нарингином и гесперидином – цифра может достигнуть 180 калорий. 10
180 ккал могут показаться не очень существенными, но они эквивалентны расходу энергии в течение 20 минут бега трусцой. В неделю получится около 1300 ккал (это около 150 г жира).
Синефрин также:
- помогает быстрее устранить «упрямый» жир, препятствуя клеточному механизму, который замедляет похудение;
- повышает термический эффект пищи (то есть увеличивает количество энергии, необходимое для переваривания и усваивания пищи);
- может уменьшить аппетит.
Еще одна причина заменить эфедрин синефрином – безопасность для здоровья.
Многочисленные эксперименты показывают, что синефрин не повышает кровяное давление или сердечный ритм, как эфедрин. Поэтому он считается одной из самых безопасных добавок для снижения веса. Таким образом, если вы не хотите принимать сильные стимуляторы, выбирайте синефрин.
Фармакологическая группа: алкалоиды
Фармакологическое действие:симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем кровообращения, частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови. Тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.
Воздействие на рецепторы:альфа- и бета-адренорецепторы (стимулятор).
Эфедрин является одним из четырех активных компонентов растения эфедра. Эфедрин способен стимулировать потерю веса путем выработки большего количества доступного в качестве топлива жира, а также путем увеличения тепла, расходуемого телом. Подразумевается, что эфедрин ускоряет метаболизм у людей на 5%.
Описание
Эфедрин - стимуляторный препарат, относящийся к группе лекарств, известных как симпатомиметики. В частности, он является агонистом альфа- и бета-адренорецепторов (селективным агонистом бета-2-адренорецепторов). Кроме того, эфедрин усиливает высвобождение норадреналина. Действие этого соединения аналогично основному адренергическому гормону в организме человека – эпинефрину (адреналину), который также действует на альфа- и бета-рецепторы. При введении эфедрин значительно повышает активность центральной нервной системы, а также стимулирует другие клетки-мишени.
Эфедрин может использоваться в спорте.
При увеличении количества свободных жирных кислот вследствие распада триглицеридов в жировой ткани, несколько возрастает температура тела (в результате чего стимулируется метаболизм), сокращается уровень жира и увеличивается кровоснабжение. Считается также, что эфедрин в некоторой степени увеличивает анаболическую эффективность стероидов. Стимулирующий эффект этого препарата выражается также в увеличении силы сокращения скелетных мышц.
Общая информация
Эфедрин является одним из четырех активных компонентов растения эфедра. Эфедрин способен стимулировать потерю веса путем выработки большего количества доступного в качестве топлива жира, а также путем увеличения тепла, расходуемого телом. Подразумевается, что эфедрин ускоряет метаболизм у людей на 5%. Путем увеличения тепла, расходуемого телом, эфедрин также влияет на клетки мышц и жировые клетки. Эфедрин в некоторых случаях также помогает предотвратить разрушение мышечной ткани. Эфедрин способен усиливать свойства , и обычно входит в так называемые препараты «ЭКА» (смеси для похудения, включающие в свой состав эфедрин, кофеин и аспирин). Эфедрин практически не обладает побочными эффектами, за исключением того, что может вызывать повышение кровяного давления, а также увеличивать содержание глюкозы и в крови, однако данные эффекты сходят на нет при прекращении употребления препарата. Эфедрин при передозировке является гиперстимулятором. Эфедрин является хорошо изученным и довольно безопасным соединением, хотя и не всегда эффективен. Для повышения эффективности и уменьшения риска возникновения побочных эффектов, препарат стоит принимать с учетом физических нагрузок и диет. Также известен как Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.
Не путать с Эфедроном, Эпинефрином
Важно отметить! Эфедрин является стимулятором, а растение эфедра – еще большим стимулятором.
Фармакологическое действие: сжигатель жира Хорошо сочетается с: метилксантинами, такими как кофеин и теопиллин (входит в состав зеленого чая). Особенно эффективен при
Борьбе с излишним весом
Необходимости подавить аппетит
Эфедрин также способен повысить уровень дофамина в мозге, и его следует с осторожностью сочетать с йохимбином. При наличии сердечных заболеваний, эфедрин следует принимать только под наблюдением лечащего врача.
Эфедрин: инструкция по применению
Все нижеизложенные рекомендации по применению относятся к препарату Ephedrine HCl В препаратах типа ЭКА дневная дозировка эфедрина составляет 20-24мг три раза в день. Эфедрин в чистом виде дал положительные результаты на скорость метаболизма жира при исследованиях на людях, дозировка при этом составляла 20-50мг три раза в день. Повышенная доза (в 150мг) у некоторых пользователей может вызывать головные боли и легкий тремор рук. Эфедрин обычно потребляется наряду с ксантиновыми соединениями – и иногда . Кофеин значительно усиливает действие эфедрина.
История
Эфедрин – давно известный в медицине препарат, на протяжении многих лет использующийся в США в том числе в составе стимуляторов, подавителей аппетита и средств для лечения гипотензии, связанной с анестезией. В последние годы в США увеличился контроль над рынком эфедрина, в связи с тем, что препарат может использоваться в качестве исходного вещества для производства метамфетамина. Если учесть высокую доступность эфедрина как безрецептурного препарата, подпольные мануфактуры имеют все возможности, чтобы использовать его в своих целях. Развилась тенденция к приобретению большого объема эфедрина в розницу, и многие государства столкнулись с необходимостью создания законодательства, контролирующего продажу эфедрина и подобных веществ, служащих для создания наркотических средств. В 2006 году был принят федеральный закон, ограничивающий потребление и каналы продаж эфедрина в Соединенных Штатах. С широким распространением метамфетаминной наркомании (и связанных с этим преступлений), некоторые полагают, что эфедрин может в скором времени быть включен в список контролируемых государством веществ. Несмотря на жесткие меры, вещество является по-прежнему доступным для продажи без рецепта.
Как поставляется
Эфедрин (а виде эфедрина гидрохлорида или эфедрина сульфата) чаще всего поставляется в таблетках по 25 или 50 мг каждая.
Происхождение и структура эфедрина
Состав (эфедра)
Эфедрин содержится в растении Ephedra Sinica, также известного как Ma Huang или китайская эфедрея. Это особенно важно, поскольку существует целый вид Ephedrea в семье Ephedraceae, а алколоиды эфедрина, способные сжигать жиры, содержатся лишь в Ephedra Sinica. К виду эфедры относятся 50 растений, которые произрастают в мире повсеместно, многие из них приспособлены к полузасушливым и пустынным условиям, некоторые к влажному и умеренному климату зон Средиземноморья и Северной Америки. Ma Huang (Ephedra Sinica), представленный на рынке как жиросжигатель, содержит:
Растения эфедры из Северной и Южной Америки составляют около половины всех существующих видов и не содержат достаточно большое количество алкалоидов эфедрина, однако, по неподтвержденным данным, могут содержать псевдоэфедрин. Согласно некоторым исследованиям, в растениях эфедры из Северной Америки, не содержится ни эфедрин, ни псевдоэфедрин.
Эфедрин: состав (алкалоиды эфедрина)
Эфедрин как молекула обладает двумя хиральными центрами, и благодаря этому имеет четыре вариации (или четыре стереомера):
1R,2S (-)- эфедрин
1S,2S (+)- псевдоэфедрин
1S,2R (+)- эфедрин
1R,2R (-)- псевдоэфедрин
Помимо этого, эфедрин и псевдоэфедрин имеют свойство терять метиловую группу и становиться норэфедринами, или же метилировать и создавать N-метилэфедрин. Норэфедрин и норпсевдоэфедрин также известны как фенилпропиноламин, или ФПА.
Эфедрин: свойства
Эфедрин может находиться в моче в стабильном состоянии на протяжении до 9 месяцев при температуре от -20°C до 37°C, или же в течение 15 часов при 60-ти градусной температуре, что равносильно температуре в багажнике или бардачке автомобиля в жару. Эфедрин также оказался стабильным при 6-ти разовом чередующемся замораживании и оттаивании.
Структурные характеристики
Эфедрин - симпатомиметический амин, близкий по своей структуре к амфетамину или метамфетамину. Он имеет химическое наименование (1 R,2S)-2-(метиламино)-1фенилпропан1-0l.
Побочные эффекты
Эфедрин может вызывать массу нежелательных побочных эффектов. Стимулирующий эффект может спровоцировать дрожание рук, тремор, потливость, учащенное сердцебиение, головокружение и чувство внутреннего беспокойства. При возникновении привыкания или уменьшении дозы эти эффекты проявляются в меньшей степени. Проще говоря, если человеку не нравится действие , ему вряд ли понравится эфедрин, оказывающий на организм более сильное воздействие. Психические и физические изменения, происходящие в результате приема этого препарата, очень близки к изменениям, наблюдаемым при приеме . При использовании препарата наблюдается заметное снижение аппетита, что обычно воспринимается как положительный эффект. Эфедрин очень часто встречается в составе средств-подавителей аппетита. При регулярном применении эфедрина могут наблюдаться головные боли и повышение кровяного давления. Пользователям, страдающим заболеваниями щитовидной железы, имеющим высокое кровяное давление или проблемы с сердцем, следует избегать приема этого препарата. Эфедрин является стимулятором ЦНС, обладающим потенциалом к фатальной передозировке. Симптомы передозировки могут включать учащенное дыхание, нарушения кровяного давления, сердцебиения, потерю сознания, дрожь, панику, крайнее беспокойство, сильную тошноту, рвоту и диарею.
Эфедрин применение
Эфедрин применяется (не по прямому назначению) среди культуристов и спортсменов как средство для сжигания жира. Препарат, как правило, используют несколько раз в день во время сушки в дозе от 25 до 50 мг за один прием.
Фармакология
Переваривание и усвоение
Доза эфедрина в 50мг вызывает уменьшение времени опорожнения желудка человека и уменьшает время усвоения пищи. Системное поглощение Эфедрин напрямую взаимодействует с мышечными клетками и вызывает термогенез в миоцитах. Также эфедрин способен уменьшать выделения нитрогена с мочой, что говорит о щадящем для мышц воздействии эфедрина. Эфедрин также может увеличить термогенез благодаря сосудосуживающим свойствам (васкулярный термогенез). Пищевые добавки с эфедрином повышают уровни плазмы, глюкозы и С-пептида, в зависимости от содержания эфедрина в препарате. Вероятно, действие эфедрина усиливают метилксантиновые препараты (такие как кофеин и теофиллин). Дозировка эфедрина/ /теофиллина в 22мг/30мг/50мг соответственно оказалась в два раза эффективнее, чем эфедрин отдельно, но наибольшую эффективность показала смесь эфедрин/кофеин 20мг/200мг соответственно, что привело к созданию препарата ЭКА, в составе которого эфедрин/кофеин/аспирин дозированы 20мг/200мг/91мг соответственно.
Воздействие на организм
Неврология
Эфедрин является наиболее действенным стимулятором в период ограничения калорий. Эффект стимуляции мозговой деятельности наиболее силен при сочетании эфедрина с .
Жировая масса и ожирение
Эфедрин: действие
Эфедрин способен одновременно негативно влиять на все три подтипа бета-адренорецепторов бурой жировой ткани, что приводит к увеличению термогенеза без существенной активации класса альфа-адренорецепторов и, возможно, также способен противодействовать активации агонистов этих рецепторов.
Скорость метаболизма и потребление кислорода
Исследования на людях показали, что потребление кислорода после приема начальной дозы эфедрина (20 мг) повышается через 30-60 минут после приема внутрь во всех случаях (с дополнительной активностью у лиц, не имеющих толерантности к стимуляторам), хотя постоянный прием эфедрина замедляет ожидаемое падение потребления кислорода через 1-3 часа после приема. Это говорит о том, что эфедрин дает больше преимуществ для сжигания жира при использовании в течение более длительного периода (4-12 недель), а не с перерывами, и возможно, что в основе этого лежит механизм увеличения бета-адренергической сенсибилизации. Эфедрин может повышать скорость метаболизма независимо от упражнений; это отличается от , который действует в качестве жиросжигателя только при наличии физических нагрузок. Кстати, это может быть причиной того, что комбинация эфедрина и действует в синергии с физическими нагрузками, приводя к увеличению потребления кислорода. Комбинация эфедрина и является равной по эффективности (или даже более эффективной), чем 15 мг дексфенфлурамина при приеме в течение 12 недель. Было отмечено, что кофеин, тем не менее, может увеличить эффект эфедрина, независимо физических нагрузок, и что этот эффект также наблюдается при приеме зеленого чая. Это свидетельствует о том, что метилксантиновые соединения (через увеличение уровня адреналина) вызывают усиление действия эфедрина. Предыдущие исследования на животных показали 10% увеличение потребления кислорода при приеме добавок эфедрина, однако исследования на людях более вариативны (3,6%, 10,7% (с ) и 7,1%). В исследованиях с использованием косвенной калориметрии наблюдались различные увеличения, например, 30,1 ± 5.4 ккал/ 3 часа при 20 мг эфедрина + 200 мг и 22,7 ± 7.7 ккал / 3 часа при половинной дозе эфедрина. Скорость обмена веществ, термогенез, и потребление кислорода увеличиваются при приеме добавок эфедрина. Это увеличение усиливается при приеме или других ксантиновых соединений. Эффект больше проявляется у тучных людей, и более всего – в периоды ограничения калорийности. По оценкам, увеличение скорости обмена веществ составляет около 5-12%.
Эфедрин: жиросжигатель
Некоторые исследования подтвердили, что эфедрин (вместе с ) может оказать долгосрочное положительное воздействие в борьбе с диэнцефальным ожирением. Исследования женщин с избыточным весом показали, что три приёма эфедрина в дозе 20мг способствуют снижению веса на 2.5кг за 4 недели и на 5.5кг за 12 недель, вне зависимости от изменений в диете и физических нагрузках. Из этого следует, что результат от приёма эфедрина со временем снижается (вне зависимости от потребления кислорода). Были проведены исследования препаратов типа ЭКА, которые показали, что без преднамеренного ограничения количества потребляемых калорий, люди, страдающие ожирением, теряли по 2.2кг веса за 8 недель, тогда как результатом плацебо было снижение веса на 0.7кг. После раскрытия препарата испытуемым, результат в 2.2кг увеличился до 3.2кг. При ограничении потребляемых калорий, за 16 недель ЭК снижает вес людей страдающих ожирением на 3.4кг эффективней, чем плацебо, а 30-60мг эфедрина (вместе с 300-600мг ) за 20 недель снижают вес у подростков на 5.9кг больше. Более того, результатом долгосрочного использования эфедрина (5 месяцев) является постоянное снижение веса (5.2кг), по сравнению с контрольной группой (-0.03кг). В некоторых исследованиях, в которых разница в потере веса среди испытуемых статистически несущественна, важным фактором являются положительные тенденции в составе тканей тела.
Физические упражнения и скелетная мускулатура
Гипертрофия скелетной мускулатуры
Эфедрин, будучи бета-адренергическим агонистом, может сохранять мышечную массу, снижая вывод азота из организма (и титруя азотистый баланс в положительную сторону). Исследования показывают снижение азота в моче после использования эфедрина, и как минимум в одном случае не отмечалась потеря веса ввиду потери жира, одновременно с увеличением мышечной массы, где за последние восемь недель объект наблюдения потерял 4.5кг жира и 2.8кг мышечной массы. Эти показатели могут увеличиваться при наблюдении женщин, страдающих ожирением изначально. Скелетная мускулатура усиливает потенциал сжигания жира эфедрина на 50%, так как он по большей части действует на запас бурого жира и саму скелетную мускулатуру.
Эфедрин в бодибилдинге
В рамках исследования девять здоровых, тренированных мужчин принимали 300мг и 60мг хвойника китайского (не зная о содержании эфедрина) за 60 и 150 минут до физических испытаний – по одному подходу жима лёжа и вертикальной тяги, однако, помимо повышения усердия и концентрации во время упражнений, эффект от принятия препаратов ничем не отличался от эффекта принятия 300мг сахара (плацебо). Затем провели другое исследование по оценке отдачи энергии в ходе весовых упражнений, на этот раз увеличив дозировку эфедрина (0.8мг/кг за 90 минут до упражнений на ноги: множественные подходы жима лёжа), и испытуемые, получившие эфедрин, смогли сделать на 3 подхода больше, чем те, кто получил плацебо (16 к 13), а в сочетании с результат увеличился ещё на 6 подходов (19 к 16), однако, с меньшим приростом подходов (1 к 2 соответственно); исследователи полагают, что роль во множественных подходах могла сыграть усталость, и значение имеют лишь результаты, полученные в первый этап исследований (тогда как последующие два этапа, включавшие в себя двухминутный перерыв, статистически незначительны). Одноразовая доза 24мг эфедрина, введённая здоровым тренированным мужчинам, не вызвала никакого увеличения энергии. Исследования с применением динамометра не показали никакого прироста энергии от употребления 60мг хвойника китайского (вместе с 300мг ), тогда как эфедрин показал прирост энергии в течение 30-секундного теста Вингейта (только на 5 и 10 секунде) в течение 90 минут после введения 1мг/кг; хотя такое исследование подверглось критике за слишком незначительные результаты (улучшение менее чем на 1% за 30- секундный период), ввиду чего риск применения высоких доз эфедрина не оправдан. Прирост энергии при приеме меньших доз эфедрина несущественен, тогда как более высокие дозировки (0.8-1мг/кг) давали более значительные результаты при введении за 90 минут до физической нагрузки. Тем не менее, из-за неоправданных рисков и побочных эффектов, целесообразность применения высоких дозировок вызывает сомнения у некоторых исследователей.
Физическая выносливость
В вело-тесте на скорость (в котором результатом воздействия плацебо явилось 12.6 минут), приём 1мг/кг эфедрина снизил утомляемость на 19%, что статистически незначительно, однако, вместе с 5мг/кг , эффект усиливается до 39%, что является уже более существенным результатом. Подобный результат был достигнут и другими исследователями с использованием аналогичных дозировок, также было отмечено учащение сердцебиения и снижение ощущения усталости при выполнении физических нагрузок. Было проведено другое исследование – 10-километровый забег с экипировкой (11кг) после приёма 0.8мг/кг эфедрина, которое показало, что скорость бега увеличилась на 2.8% у испытуемых, принявших эфедрин, по сравнению с теми, кто принимал плацебо (аналогично приёму и эфедрина), в итоге на последних 5км увеличился темп бега, но тест VO2max никаких существенных изменений не показал; это объясняется увеличением уровня свободных жирных кислот в сыворотке и модуляцией катехоламинов (меньше адреналина и больше дофамина). По некоторым данным, эфедрин увеличивает выносливость в ходе физических нагрузок, что может быть лишь следствием увеличения уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови и, возможно, снижения ощущения усталости при выполнении упражнений.
Взаимодействие с гормонами
Эстроген
Ежедневный приём 0.5мг/кг эфедрина оказывает анти-эстрогенное воздействие на мышей и в этом отношении является более эффективным, чем хвойник китайский и Синефрин.
Сердечнососудистая система
Кровяное давление
Многие исследования на людях отмечают небольшое увеличение систолического кровяного давления в пределах от 5 до 23 мм рт.ст., без воздействия на диастолическое давление. Данный эффект был кратковременным и был вызван воздействием эфедрина. В течение долгого периода времени (8-12 недель), эфедрин снижает кровяное давление, хотя это обусловлено потерей веса. Иногда, однако, кровяное давление не изменяется. Что касается людей с повышенным кровяным давлением, у которых оно не понижается, прием эфедрина может быть проблематичным, однако есть мнение, что со временем давление может понизиться, совместно со снижением веса. Судя по всему, приём эфедрина в контролируемых дозировках никак не влияет на скорость сердечных сокращений. Его изменение обычно связано либо с беспокойством, либо с чрезмерным количеством адреналина, которое наблюдается при совместном приеме эфедрина и .
Сердцебиение и здоровье сердца
В ходе исследования было выявлено снижение уровня сывороточного калия при использовании эфедрина (20мг х 3). В среднем, это снижение было в пределах от 4.1 ммоль до 3.7 ммоль, хотя этот показатель понижался в ходе постоянного приёма препарата. Другие исследования показали менее значительное увеличение уровня адреналина, хотя в моче это увеличение не наблюдалось, зато проявлялось снижение уровня азота, что указывает на улучшение азотного баланса, а, следовательно – увеличение способности мышц сохранять эфедрин (50мг три раза в день).
Кардиотоксичность и передозировка
При высоких дозировках (50мг на кг веса) ма хуанга (эфедры) или 25мг/кг эфедрина, наблюдаются клинические и биологические признаки токсичности. Дозировка в 12.5мг Ма Хуанга на килограмм веса (эквивалент 6.25мг/кг эфедрина) вместе с связана с минимальными признаками токсичности. Единовременная принудительная доза 25мг препарата на один килограмм веса (в 14 раз больше допустимой для человека нормы) смертельна для крыс. Согласно испытаниям на крысах, кардиотоксичность проявляется сильнее у более пожилых особей. )]
Липопротеины и триглицериды
Эфедрин (в совместных исследованиях с ) понижает уровень Х-ЛПВП при низкокалорийной диете, не оказывая значительного влияния на общий уровень холестерина в организме.
Взаимодействие питательных веществ
Эфедрин, кофеин, аспирин (ЭКА)
Препараты типа ЭКА впервые были предложены в 1989 году и протестированы в 1990 в качестве биологически активных добавок, которые взаимодействуют друг с другом. К тому времени уже было известно, что ксантиновые соединения (в том числе кофеин) вместе с 22мг эфедрина ускоряют метаболизм примерно в два раза, а у животных вызывают снижение аппетита.
Кофеин может ускорять метаболизм и сам по себе, однако, в сочетании с эфедрином, они усиливают эффекты друг друга. Сочетание двух препаратов связано с более эффективным ускорением метаболизма, чем прием обоих средств в отдельности. Считается, что это происходит из-за антагонизма аденозина, тогда как другая теория (ингибирование фосфодиэстеразы), скорее всего, несостоятельна in vivo по причине низкой клеточной концентрации , недостаточной для существенного ингибирования.
Кофеин действует в синергии с эфедрином in vivo и широко используется в исследованиях по снижению веса параллельно с диетой или физическими упражнениями, а некоторые исследователи полагают, что такое сочетание необходимо для того, чтобы жиросжигающий эффект эфедрина отличался от эффекта плацебо. Это может иметь второстепенное значение для тех, на кого эфедрин не оказывает воздействия без совместного приема ксантиновых соединений. Проще говоря, те, кто не реагирует на эфедрин, реагируют на сочетание эфедрина и ксантинов. Было подсчитано, что сочетание эфедрина и ксантинов на 64% эффективней, чем воздействие на организм каждого в отдельности. Этот эффект достигается фармакодинамическим усилением, и комбинация препаратов никак не изменяет их фармакокинетический профиль.
Согласно исследованию, сочетание и эфедрина не влияет на диастолическое артериальное давление, тогда как по отдельности каждый препарат оказывает такое влияние. Это говорит о том, что сочетание препаратов не влияет на систолическое артериальное давление больше, чем каждый из этих препаратов в отдельности.
Аспирин оказывает косвенное воздействие через эфедрин, так как аспирин сам по себе не так эффективно влияет на изменение веса. Эфедрин снижает вес животных на 18% , тогда как эфедрин в сочетании с анальгином – на 27%. Эта комбинация действует через ингибирование простагландина, в результате чего наблюдается высвобождение адреналина при приеме эфедрина. Аспирин (совместно с и эфедрином) не способен значительно увеличить термический эффект пищи.
Широко известно сочетание эфедрина (25-50 мг), (200 мг) и (300 мг) («ЭКА»), чрезвычайно мощного средства для сжигания жира, и имеющее более широкое применение, чем эфедрин в отдельности. В этой комбинации эфедрин и выступают в качестве мощных термогенных стимуляторов. помогает ингибировать липогенез путем блокировки включения ацетата в жирные кислоты. Спортсмен может отслеживать температуру тела в качестве маркера правильной работы этой комбинации. Как правило, при приеме ЭКА температура увеличивается на 1 градус, что не вызывает каких-либо заметных неудобств. Комбинация принимается 2-3 раза в день в течение нескольких недель. При возвращении температуры тела в норму ЭКА прекращают использовать, поскольку снижается его эффективность. Для того, чтобы препараты вновь начали работать на оптимальном уровне, необходимо сделать перерыв не менее 4-6 недель.
Эфедрин также используется некоторыми профессиональными спортсменами (в том числе в пауэрлифтинге) в качестве стимулятора перед тренировками или соревнованиями. Небольшое увеличение силы и энергии может улучшить анаэробную производительность и конечные результаты основных подъемов. Полагается также, что препарат усиливает мозговую активности, в результате чего наблюдается увеличение энергии и улучшается способность сосредоточиться на необходимых задачах. Для проявления этих эффектов при необходимости эфедрин обычно используется в дозах 25-50 мг. Важно отметить, что это соединение не используется непрерывно, так как его действие уменьшается по мере привыкания. В большинстве случаев препарат принимают только 2 или 3 раза в неделю, обычно в дни особой важности.
После нескольких недель применения препарата лучше сделать перерыв (по крайней мере на 1-2 месяца), чтобы поддерживать его эффективность на оптимальном уровне.
Никотин
Эфедрин и кофеин использовались в исследованиях для снижения веса у курильщиков, отказались от курения в совокупности пытались использовать для снижения набора веса, и хотя наблюдался некоторый прогресс, эфедрин не особо способствовал похудению.
Безопасность и токсичность
При должном наблюдении, сочетание эфедрина и безопасно для подростков (14-17 лет). Некоторые наблюдения показывают, что воздействие препаратов не отличается от эффекта плацебо, хотя мета-анализ показал колебание от 2 до 3.5 единиц и установил, что польза от такой терапии превышает затраты на неё. При употреблении 20мг/200мг эфедрина/ трижды в день в течение 24 недель, не наблюдалось никакого клинически значимого абстинентного синдрома.
Клинические наблюдения
Следует отметить, что, согласно множественным показателям, полученным во время исследования испытуемых, толерантных к эфедрину и и пациентов, не развивших толерантности, не наблюдалось никаких существенных различий в работе сердечнососудистой системы. Более того, мета-анализ 50 исследований и 284 историй болезни, поступивших в Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, показал, что наблюдалась связь между приемом эфедрина/эфедры и учащением сердцебиения, однако истории болезни не являются достаточным основанием для того, чтобы делать общие выводы. Более серьёзные побочные эффекты были выявлены при анализе данных Управления по контролю качества лекарственных препаратов о побочных эффектах, однако эта информация могла вызвать общественную панику. Данный анализ выявил только 284 приемлемых случая из 18.000 (при условии принятия эфедрина за 24 часа до осмотра). Из этого следует, что 98.5% немедицинских случаев вызваны ипохондрией, хотя это вовсе не исключает возможность нанесения настоящего вреда. У людей, принимавших в прошлом наркотические вещества, эфедрин может вызывать инсульт. Был зарегистрирован как минимум один случай поражения сердца у 44-летнего мужчины, но показатели были искажены из-за приема множества различных препаратов. В другой истории болезни упоминалось употребление эфедры, ксенадрина и гидроксиката в течение 2 лет, что вызвало аневризму коронарной артерии, хотя это произошло скорее из-за ксенадрина, а не эфедрина. В одной истории болезни эфедрин соотнесли с образованием камней в почках. Алкалоиды эфедрина составляли 95% веса почечных камней у человека с одной почкой, который принимал 4 вида медикаментов и в прошлом страдал от почечной недостаточности. Тем не менее, было отмечено ещё «более 200» других случаев возникновения почечных камней, содержащих алкалоиды эфедры. Как минимум один раз эфедрин был использован для совершения самоубийства. Точная дозировка неизвестна, однако она значительно превышала дозу, рекомендованную в терапевтических целях.
