В состав Тамоксифена входит 15,2; 30,4 или 45,6 мг тамоксифена цитрата , что, соответственно, эквивалентно 10, 20 или 30 мг тамоксифена.
Таблетки расфасовываются в блистеры, контейнеры или полиэтиленовые флаконы по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт.
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакологическое действие
Обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми свойствами.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат , характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.
В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса ”, который, транслоцируясь в ядро клетки , предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.
В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).
Оказывает антигонадотропный эффект и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани , замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется .
После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.
Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов , тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов , лютеотропина и фоллитропина .
Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.
В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях . Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр , и костную ткань .
Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.
С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.
Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.
Показания к применению
Применение Тамоксифена целесообразно при:
- эстроген-чувствительных опухолях ;
- злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период у женщин);
- раке груди , в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
- протоковом раке молочной железы (протоковой карциноме in situ);
- раке эндометрия .
Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?
Фарестон — это противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство , основу которого составляет вещество . Главные особенности лекарства:
- присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
- отсутствие онкогенного эффекта ;
- способность индуцировать апоптоз;
- действенность при РЭ-отрицательных опухолях .
По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:
- изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
- развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
- на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.
Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона на опухолевый процесс при прогрессирующем раке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.
Кроме того, противоопухолевый эффект при лечении Фарестоном отмечался у большего количества пациенток.
Здравствуйте, Дмитрий Андреевич! Обращаюсь к Вам за советом: какой гормональный препарат выбрать: Тамоксифен или Фарестон? Коротко о своей ситуации: В июле 2014 года мне был поставлен диагноз: рак молочной железы T1H0M0. Гистологическое заключение: инвазивная карцинома молочной железы неспецифического типа умеренной степени злокачественности (G2). ИГХ: Эр Ts=5 Пр Ts=0 Her2-neu-3б. Ki67-35%. Люминальный тип В, HER2 позитивный тип. Я обратилась в медицинский центр «Рамбам» (г. Хайфа, Израиль), где была произведена лампэктомия правой молочной железы и биопсия сторожевого лимфатического узла. Гистологическое заключение: инвазивная протоковая карцинома 1 степени с максимальным диаметром 0,9. Вне инвазивной опухоли наблюдаются многочисленные протоки с протоковой карциномой in situ. Оухолевого поражения двух лимфоузлов обнаружено не было. Далее лечение проходила в России согласно выданному протоколу. Прошла шесть курсов химиотерапии препаратами Таксотер/Карбоплатин/Герцептин (терапия препаратом Герцептин продолжаю каждый 21 день до 1 года), потом была радиотерапия с облучением молочной железы 50 Гр за 25 фракций с последующим дополнительным прицельным облучением («boost») в дозе 10 Гр за 5 фракций. Согласно протоколу после окончания радиотерапии мне была рекомендована гормональная терапия препаратом Tamoxifen на срок 2,5 года с последующим переходом на препарат группы ингибиторов ароматазы (такой как Letrozole) на дополнительные 2,5 года. Радиотерапия у меня закончилась в начале марта текущего года, однако онколог посоветовал пока повременить принимать гормональные таблетки Тамоксифен. Причина:: гинекологи обнаружили у меня гиперплазию эндометрии. Было произведено диагностическое выскабливание эндоцервикса и эндометрии. Поэтому гинекологи посоветовали: пока не закончу курс Герцептина (а это будет в августе), Тамоксифен не принимать. Однако, вчера на приеме у химиотерапевта мне было сказано, что надо начинать уже сейчас пить Тамоксифен. Тогда я решила обратиться за консультацией к онкологу-гинекологу, которая в свою очередь категорически запретила принимать Тамоксифен, считая, что главной его «побочкой» является рост эндометриоидной ткани (эндометриоз) и заверив меня, что если я все-таки его буду принимать, то неизбежно через год или два окажусь их пациенткой с раком матки (либо шейки матки). И посоветовала принимать другой гормональный препарат - Фарестон, не имеющий, по ее мнению, таких побочных явлений, как Тамоксифен. В связи с этим, обращаюсь к Вам с большой просьбой посоветовать: какой препарат мне все-таки начать принимать: Тамоксифен или Фарестон? Потому что я и так пропустила три месяца (мне ведь надо было сразу, как только в марте закончилась радиотерапия, начать принимать гормональные препараты). И еще. Месячные у меня прекратились в августе 2014 года после первого же курса химиотерапию и начались только через 7 месяцев, уже после окончания облучения. Сейчас идут регулярно. Диагностическое выскабливание эндоцервикса и эндометрии у меня было в конце января 2015г., за месяц до возобновления месячных. Может гиперплазия эндометрии была из-за искусственного климакса, в котором я была все эти 7 месяцев? Заключение было: хронический эндоцервицит высокой степени активности. Гистологические признаки вирусной инфекции. По рекомендации онколога-гинеколога я сдала анализы на наличие папилломавируса человека. Было обнаружено ВПЧ 56 типа. Было прописано лечение: «Индинол-форте» по 1 капсуле 2 раза в день в течение 6-ти месяцев, после одного месяца приема «Индинол-форте» добавить: «Лавомакс» по 1 таблетке через одни день (всего 20 табл.), «Имунофан» по 2,0 кубика в/м ежедневно в течение 15 дней, «Эпиген-интим спрей» до 4-6 раз/сутки по 1 дозе в течение 14 дней. «Лавомакс», «Имунофан» и «Эпиген-интим спрей» я уже приняла. Сейчас принимаю «Индинол-форте», осталось 3 месяца. В связи с этим еще один вопрос: можно ли принимать гормональные таблетки вместе с «Индинол-форте»? Возможно, я сумбурно изложила свою проблему. Но мне необходимо разобраться: какой все-таки препарат в моем случае предпочтительнее: Тамоксифен или Фарестон. Буду с нетерпением ждать Вашего ответа. Заранее огромное спасибо.
Я бы в вашем случае назначил Золадекс - для выключения функции яичников. Считается, что тамоксифен не работает при her2neu 3+, хотя не все с этим согласны. Гормональные препараты (дюфастон или другие на основе прогестерона, а также содержащие эстрогены) вам противопоказаны. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.
ФАРЕСТОН
®
Торемифен
(toremifen)
ФАРЕСТОН — новый антиэстрогенный препарат. Это нестероидное производное трифенилэтилена с присоединенным атомом хлора в боковой цепи этилена, что отличает его от тамоксифена и определяет лучший профиль безопасности. Действуя опосредованно через эндогенные эстрогены, ФАРЕСТОН эффективно блокирует рост опухоли молочной железы. В опухолевой ткани ФАРЕСТОН конкурентно связывается с рецептором эстрогена. Кроме того, торемифен обладает способностью снижать продукцию пролактина, что также может играть положительную роль при лечении больных раком молочной железы.
При пероральном приеме ФАРЕСТОН полнотью всасывается и достигает пика концентрации в плазме крови через 4 часа. При дозе 60 мг в день устойчивая концентрация препарата достигается в течение 3-4 недель. Метаболизм ФАРЕСТОНА происходит в печени. Он выводится главным образом с желчью и фекалиями. Период полувыведения ФАРЕСТОНА составляет приблизительно 5 дней, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.
ФАРЕСТОН обладает отличными показателями по безопасности. Атом хлора стабилизирует электронную структуру молекулы и препятствует образованию метаболитов, повреждающих ДНК. Благодаря этому торемифен не обладает мутагенными и тератогенными свойствами и не приводит к развитию гепатоцеллюлярного рака и рака эндометрия.
Торемифен специфично связывается с клеточными рецепторами эстрогена и подавляет синтез ДНК и деление клеток.
ФАРЕСТОН эффективен и при эстрогеннезависимых видах рака.
ФАРЕСТОН эффективен и хорошо переносится при лечении рака молочной железы у женщин в постменопаузе. При первичной опухоли частота ремиссии составляет 50%. В высоких дозах ФАРЕСТОН эффективен также в случаях, когда побочное эндокринное и/или цитостатическое лечение не приносит результатов.
Показания: рак молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.
Форма выпуска:
Таблетки 20 мг по 30 шт. в упаковке;
таблетки 60 мг по 60 шт. в упаковке.
Показания для назначения:
1. Молодые женщины, у которых при заболевании раком молочной железы теоретическая продолжительность жизни большая.
2. Женщины с гиперпластическими процессами в матке, миомами, полипами.
3. Женщины с онкологическим анамнезом (рак матки у близких родственников).
4. Женщины с патологией печени (с повышенным риском гепатоцеллюлярного рака).
5. Женщины с наличием мутации в гене BRCA - 1, 2.
6. Фиброзно-кистозная мастопатия с высоким риском развития рака, например, пролиферативные формы мастопатии.
7. Профилактика рака молочной железы у женщин с высоким риском развития рака.
Неоспоримые преимущества длительного использования тамоксифена в качестве гормонотерапии больных раком молочной железы доказаны в широкомасштабных исследованиях. Однако данный препарат в определенной степени проявляет эстрогенную активность, являясь частичным агонистом эстрадиола. В связи с чем высока вероятность развития рака эндометрия и рака печени, в результате терапии тамоксифеном.
Онкогенный эффект данного препарата связывают со стимуляцией гиперпластических процессов в эндометрии, оксидацией препарата в печени, а также с его неустойчивой структурой.
Антиэстроген Фарестон (торимифен) производства компании «Орион», имея в составе химической структуры атом хлора, является более устойчивым , чем тамоксифен - данный препарат производное трифенилэтилена, блокирующего рецепторы к эстрадиолу.
В нашем исследовании 27 больных метастатическим раком молочной железы в качестве I линии эндокринотерапии получали торимифен в дозе 60 мг ежедневно длительно до окончания лечебного эффекта, в связи с тем, что изначально у них регистрировалась сопутствующая патология - диспластические процессы в эндометрии, метроррагии в анамнезе, нарушения функции печени.
Препарат хорошо переносился всеми больными: нежелательных побочных эффектов, свойственных тамоксифену, не зарегистрировано. В меньшей степени были выражены неблагоприятные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, анорексия, желудочный дискомфорт).
Таким образом, в плане гормональной терапии метастатического рака молочной железы, использование фарестона представляется более перспективным в сравнении с тамоксифеном, так как данный препарат можно назначать в более высоких дозах.
Данный препарат есть в наличии в следующих аптеках:
Аптека: г. Минск, ул. Розы Люксембург, 143, тел. 207-32-56
Аптека: г. Минск, проспект г.Звезда, 16 (московский рынок)
Аптека: г. Минск, ул. Есенина, 35
Аптека: г. Минск, ул. Сухаревская, 16 (супермаркет "Вестер")
Во время лечения онкопатологий молочной железы и эндометрия важно как можно скорее приостановить развитие недуга, поэтому назначается прием противоопухолевых лекарств с антиэстрогенным эффектом. К числу таких препаратов относят и Тамоксифен. При выборе лучшего лекарственного средства важно сравнить не только их основные характеристики и механизм действия, но и возможные побочные реакции и противопоказания. Для того чтобы понять, какой именно препарат выбрать Фарестон или Тамоксифен, что будет эффективнее, потребуется провести детальный сравнительный анализ.
Показания к применению
Оба препарата назначаются для лечения рака молочной железы (эстрогензависимая онкопатология) как у женщин репродуктивного возраста, так и тех, что пребывают в постклимактерическом периоде. Главным отличием Тамоксифена от Фарестона является то, что он также назначается при раке эндометрия и при гинекомастии у мужчин.
Состав и форма выпуска
В каждом из препаратов имеется разное действующее вещество: в Фарестоне – торемифен, в Тамоксифене – тамоксифена ацетат. Дозировка активных компонентов также отличается. Оба лекарственных средства выпускаются в таблетированной форме.
Лечебное действие
Различия в механизме действия незначительные. Оба лекарственных средства являются антиэстрогенными и проявляют выраженное противовоспалительное действие.
Тамоксифен оказывает антигонадотропное воздействие, а также угнетает формирование простагландинов внутри тканей с онкопроцессом. Благодаря этому приостанавливается развитие патологического новообразования, что стимулируется гормонами эстрогенами.
Торемифен, входящий в состав Фарестона, конкурируя с эстрадиолом, образует особые связи с эстроген-рецепторами, именно это позволяет купировать репликацию патологических клеток, а также синтез ДНК, спровоцированные эстрогенами. При приеме повышенных доз ЛС наблюдается противоопухолевый эффект, которые не связан с эстрогензависимым действием.
Очень важно, что Фарестон и Тамоксифен не угнетают деятельность яичников, а блокируют лишь рецепторы клеток для предотвращения усваивания эстрогена, которым подпитывалось первичное новообразование.
В ходе клинических наблюдений, которые проводились на протяжении полугода, были получены такие данные во время приема Фарестона:
- Более благоприятное изменение гормонального гомеостаза, чем во время применения препарата-аналога
- Наблюдались менее опасные изменения в организме (риск дальнейшего развития онкопроцесса существенно снижался)
При лечении онкозаболеваний Фарестоном наблюдалось более выраженное противоопухолевое действие, чем при терапии Тамоксифеном. На Фарестоне у пациенток чаще наступала полная ремиссия.
Особенности применения
Схема лечения препаратами отличается не только в связи с различными дозами действующих веществ в таблетках, при назначении лечебной терапии учитывается и характер протекания недуга. Длительность противоопухолевого курса назначается индивидуально.
Стоит отметить, что применение Тамоксифена или Фарестона возможно в бодибилдинге, прием таблеток осуществляется с целью устранения побочных эффектов от применения анаболических стероидов. Оба препарата способствуют восстановлению выработки собственного тестостерона.
Побочные реакции
Каждое из лекарственных средств характеризуется широким перечнем возможных побочных проявлений. Но есть сведения, что Фарестон переноситься лучше.
На фоне лечения препаратами может наблюдаться нарушение менструального цикла, возможно возникновение патологичных маточных кровотечений. Не исключено развитие гиперплазии эндометрия.
У мужчин во время приема ЛС может снижаться половое влечение, не исключено развитие импотенции.
Противопоказания
Каждый из препаратов не назначается при тромбоэмболии, чрезмерной восприимчивости к активным компонентам. Не допускается проведение лечения во время беременности, ГВ.
Препарат на основе торемифена противопоказан при гиперплазии эндометрия и признаках печеночной недостаточности.
Передозировка
При приеме сверхдоз антиэстрогенов наблюдаются схожие побочные эффекты (головные боли, приступы тошноты с рвотными позывами, гиперрефлексия). Назначается симптоматическое лечение, которое хорошо купирует побочную симптоматику.
Производитель
На российском фармацевтическом рынке представлен Тамоксифен как отечественного производства (Озон), так и зарубежного (Орион Корпорейшен, Финляндия). Фарестон выпускается лишь в Финляндии, той же корпорацией Орион.
Цена
Различия в цене существенные. Тамоксифен российского производства можно приобрести по цене – 43-144 руб., от зарубежной компании-изготовителя — 89-732 руб.
Стоимость Фарестона в разы выше – 1631- 5188 руб.
