Di fronte alla necessità di selezionare un farmaco antipertensivo efficace, i pazienti sono spesso confusi dalla varietà di questi farmaci e, allo stesso tempo, dalla somiglianza dei loro nomi.

Cosa sono gli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina?

Sopra menzionato è il misterioso enzima ACE, il cui effetto sui vasi sanguigni influenza la pressione sanguigna. L’ACE, o enzima di conversione dell’angiotensina, è infatti l’enzima più importante che influenza il RAAS (sistema renina-angiotensina-aldosterone), che a sua volta è “responsabile” della pressione sanguigna nel corpo.

L'attività eccessiva di questo sistema porta al restringimento patologico dei vasi sanguigni, che si manifesta con un aumento della pressione sanguigna. Pertanto, le sostanze che possono indebolire in qualche modo l'attività del sistema RAAS influenzando l'enzima di conversione dell'angiotensina sono chiamate ACE inibitori. Gli ACE-bloccanti sono tutti uguali, ci sono differenze e qual è il migliore?

Tipi di ACE inibitori

Nella pratica terapeutica moderna vengono utilizzati gli ACE inibitori di 3a generazione, che possono variare:

• proprietà farmacocinetiche (durata dell'azione, caratteristiche dell'escrezione dal corpo, presenza di un metabolita attivo);
• struttura chimica.

La presenza di una struttura che interagisce con il centro attivo dell'ACE permette di dividere gli inibitori esistenti in tipologie:

• con la presenza di un gruppo sulfidrilico - questi includono Zofenopril, Pivalopril;
• con la presenza di un gruppo fosforilico (fosfinile) - Fosinopril;
• con la presenza di un gruppo carbossilico - , Lisinopril, .

Come possiamo vedere, entrambi i farmaci che ci interessano appartengono alla stessa varietà, nella cui formula è presente un gruppo carbossilico. La sua presenza nel principio attivo, a differenza del gruppo sulfidrilico, non provoca eruzioni cutanee, disturbi del sonno e molti altri effetti collaterali. Inoltre, la presenza di un gruppo carbossilico influenza la durata d'azione del farmaco (18-24 ore). Qual è la differenza tra Lisinopril ed Enalapril, qual è il migliore?

Classificazione degli ACE inibitori in base alle proprietà fisico-chimiche

Qual è la differenza di composizione tra lisinopril ed enalapril?

Quindi, cosa possiamo dire dei rappresentanti più popolari degli ACE inibitori: Lisinopril ed Enalapril, che è meglio, qual è la differenza tra questi farmaci?

1. Il principio attivo di Enalapril è l'enalapril maleato.
2. Il principio attivo del secondo è il Lisinopril diidrato.
3. Il primo è un profarmaco, cioè una sostanza che durante il metabolismo viene convertita in un componente attivo (metabolita).
4. Lisinopril non è soggetto a processi metabolici nel corpo.

Indicazioni per l'uso

Diamo uno sguardo più da vicino alle indicazioni per l'uso dei farmaci in questione.

L'enalapril è utilizzato per:

• ipertensione arteriosa (inclusa quella renovascolare);
• fallimento cronico.

Lisinopril è prescritto per:

• ipertensione renovascolare ed essenziale (monoterapia e in combinazione);
• (Il primo giorno);
• insufficienza cardiaca cronica;
• nefropatia diabetica.

Cosa c'è di meglio? Come puoi vedere, lo spettro d'azione del lisinopril è molto più ampio dell'ambito di utilizzo dell'enalapril.

C'è una differenza nell'effetto sul corpo?

Enalapril e Lisinopril, se il confronto viene effettuato secondo parametri quali vie di evacuazione dall'organismo e caratteristiche metaboliche, possono essere classificati in classi diverse. A questo proposito gli ACE inibitori si dividono in 3 classi:

1. Farmaci lipofili in cui l'eliminazione dei metaboliti inattivi avviene attraverso il fegato (tipico del captopril).
2. Profarmaci lipofili, l'eliminazione dei metaboliti attivi di questo gruppo avviene principalmente attraverso il fegato e i reni (Enalapril appartiene a questa classe).
3. Farmaci idrofili che non vengono metabolizzati nel corpo, ma vengono escreti immodificati attraverso i reni (questa classe include il lisinopril).

Da ciò risulta chiaro che la differenza tra Enalapril e Lisinopril è che il primo, a differenza del secondo, è un profarmaco. Cioè, dopo l'ingestione del primo nel corpo, la sua biotrasformazione avviene in un metabolita attivo, in questo caso l'enalaprilato.

La trasformazione in enalaprilato avviene in misura maggiore nel fegato; i tessuti extravascolari e la mucosa gastrointestinale sono coinvolti meno attivamente in questo processo. Ne consegue che il carico principale durante il metabolismo dell'enalapril ricade sul fegato. Ciò significa che i pazienti con funzione insufficiente di questo organo possono sperimentare una diminuzione significativa nella formazione di metaboliti attivi degli ACE inibitori, cioè una diminuzione dell'efficacia del farmaco.

Qual è la differenza nel dosaggio e nel regime?

Secondo le istruzioni per l'uso, il dosaggio e il regime di Enalapril e Lisinopril sono i seguenti.

Dose iniziale mg/giorno	Dose ottimale	Dose massima	Orario e frequenza di ricezione
Enalapril: Per l'ipertensione: 10-20 mg; Per RG (ipertensione renovascolare) – 5 mg; Per insufficienza cardiaca – 2,5 mg; Nei pazienti di età superiore a 65 anni – 2,5 mg	Moderato – 10 mg 10mg	10-20 mg	1-2 volte al giorno, indipendentemente dai pasti
Lisinopril: Monoterapia per l'ipertensione – 5 mg; Per RG – 2,5 mg; Per insufficienza renale - da 2,5 a 10 mg (a seconda della clearance della creatinina)	10-20 mg	20-40 mg	1 volta al giorno, indipendentemente dai pasti

La differenza nel regime terapeutico, come vediamo, è insignificante e non risponde alla domanda: quale di questi è migliore.

Quale è meglio secondo le recensioni dei pazienti riceventi?

Uno studio sulle recensioni dei pazienti che hanno assunto entrambi i farmaci mostra che la maggior parte di loro non vede molta differenza e non distingue quale sia il migliore dai farmaci in questione.

1. Coloro che hanno avuto a che fare con gli effetti collaterali (si lamentano principalmente di una terribile tosse parossistica) dell'Enalapril notano che con il passaggio al Lisinopril il quadro degli effetti collaterali non è cambiato.
2. Coloro che hanno espresso insoddisfazione per il fatto che per ottenere un effetto terapeutico duraturo gli ACE inibitori devono essere assunti per un lungo periodo, notano questo inconveniente sia nell'enalapril che nel lisinopril.
3. Coloro che sono abbastanza soddisfatti del farmaco Enalapril grazie al suo prezzo basso e, quindi, alla possibilità di assumere le compresse per un lungo periodo di tempo, scrivono di non aver notato alcun cambiamento passando al Lisinopril.

   Molti pazienti credono che i farmaci debbano essere cambiati periodicamente in modo che il corpo non si “abitui” a loro. Sebbene non siano state trovate prove scientifiche dello sviluppo di resistenza agli ACE inibitori.

4. Un avvertimento interessante è arrivato da un consumatore che ha acquistato Lisinopril per suo padre da un produttore dubbio invece che da quello originale. Dopo aver preso la pillola da un uomo anziano che in precedenza era stato trattato con successo con Lisinopril, le sue condizioni sono peggiorate bruscamente, si è verificata un'emergenza e l'ambulanza è arrivata con difficoltà riportando l'uomo in sé. Un medico d'urgenza, guardando la confezione di Lisinopril, ha notato che è meglio non acquistare farmaci prodotti all'estero, ma confezionati nelle fabbriche farmaceutiche locali. Potrebbero essere contraffazioni.

Da queste informazioni è chiaro che alla domanda - Enalapril o Lisinopril, che è meglio - le recensioni dei pazienti non rispondono.

Cosa è più efficace secondo i medici?

Per conoscere l'opinione dei medici, gli autori del nostro sito hanno condotto appositamente un sondaggio tra cardiologi, gastroenterologi, pneumologi e altri specialisti. Le recensioni dei medici sulla questione di quale sia più efficace - Lisinopril o Enalapril - ti fanno riflettere.

1. Alcuni ritengono che l’enalapril abbia una maggiore base di prove nel trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica.
2. Altri riassumono che lo svantaggio di entrambi i farmaci è la necessità di dosi costanti ed elevate per ottenere un effetto terapeutico.
3. Un cardiologo osserva che solo il 10% dei suoi pazienti ha osservato un effetto più o meno tollerabile con l'assunzione di questi ACE inibitori.
4. Alla domanda sul perché la maggior parte dei pazienti anziani preferisce mantenere la pressione sanguigna normale con Enalapril o Lisinopril, la risposta è una sola: è tutta una questione di basso costo di queste compresse (come scherzano i pazienti, "oggi non abbiamo tempo per i grassi: beviamo aprile economici). ..”).
5. Per quanto riguarda gli effetti collaterali, interessante è l'opinione dei pneumologi. Riferiscono un aumento dei casi di tosse grave e difficile da controllare durante l'assunzione di ACE inibitori. Come ha confermato un cardiologo, ogni secondo dei suoi pazienti tossisce in risposta all'uso di Lisinopril o Enalapril.

Pertanto, anche i medici hanno difficoltà a rispondere alla domanda su quale sia più forte: enalapril o lisinopril, e quale sia migliore.

Ci sono differenze nelle controindicazioni e negli effetti collaterali?

Proviamo a scoprire come si sono comportati i farmaci in termini di effetti collaterali e controindicazioni. Lisinopril o Enalapril: quale è meglio prendere per proteggersi da manifestazioni indesiderate?

Controindicazioni

L'elenco delle controindicazioni non è ciò che distingue il lisinopril dall'enalapril. Include:

• tendenza all'angioedema;
• la presenza di stenosi dell'arteria renale;
• la presenza di patologie concomitanti - porfiria, iperkaliemia, disfunzione renale;
• il periodo di gravidanza e allattamento al seno;
• età inferiore a 18 anni;
• sensibilità individuale alla composizione del farmaco.

Se alcuni fattori non sono indicati come controindicazioni per uno dei farmaci, sono presenti nell'elenco delle condizioni in cui è meglio assumere un altro farmaco con cautela.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni, caratteristici sia del lisinopril che dell'enalapril:

• la comparsa di una tosse secca e secca;
• un forte calo della pressione sanguigna;
• stanchezza senza causa, disturbi dispeptici, mal di testa;
• perdita del gusto;
• patologie del sangue.

Tuttavia, l’enalapril, che è un profarmaco e viene metabolizzato nel fegato, ha anche un effetto collaterale come l’epatotossicità (cioè un effetto dannoso sul fegato). E l'assunzione di Lisinopril crea stress ai reni. Pertanto, è difficile dare la preferenza a questo indicatore e rispondere alla domanda su Lisinopril o Enalapril, che è meglio. Quando si seleziona un farmaco, è necessario tenere conto della presenza di patologie concomitanti nel paziente. Se hai una funzionalità epatica compromessa, non usare Enalapril e se hai insufficienza renale, non usare Lisinopril.

Video utile

Dal seguente video potrai apprendere quanto sia importante conoscere la propria pressione sanguigna e poterla misurare correttamente:

Conclusione

1. La questione del lisinopril o dell'enalapril, che è meglio, non può essere considerata chiusa, poiché recensioni contrastanti non possono costituire un argomento per esprimere un giudizio su uno dei farmaci.
2. In termini di effetto terapeutico, sia il lisinopril che l'enalapril sono ugualmente efficaci e quale sia il migliore dovrebbe essere deciso dal medico curante in base all'anamnesi e all'esame del paziente.

Per controllare la condizione dei pazienti affetti da ipertensione arteriosa cronica, sono stati sviluppati diversi gruppi di farmaci. Uno di questi sono gli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina. Il compito di tali farmaci è prevenirne la formazione e quindi prevenire la vasocostrizione. Le prescrizioni più comuni sono Lisinopril ed Enalapril. Quali sono le proprietà di queste compresse e in cosa differiscono la loro azione da quella di altri farmaci che regolano la pressione sanguigna?

Il primo farmaco che ha eliminato l’ipertensione sopprimendo l’ACE è stato il captopril. Si differenziava da altri farmaci che normalizzano la pressione sanguigna per la sua maggiore durata d'azione. Negli anni '80 il secolo scorso è apparso il suo analogo, l'enalapril.

Oltre a normalizzare la pressione sanguigna nell'ipertensione arteriosa, il farmaco viene prescritto per l'insufficienza cardiaca cronica e l'ipertensione essenziale. È inoltre prescritto per prevenire l'insorgenza di insufficienza cardiaca in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra latente e per prevenire l'infarto del miocardio, per mantenere le condizioni normali dei pazienti affetti da angina instabile.

Il principio attivo dell'Enalopril è il componente con lo stesso nome. La sostanza è un profarmaco: dopo la penetrazione nell'organismo si trasforma in un metabolita attivo - enalaprilato. Si ritiene che la sua capacità di esercitare un effetto antipertensivo risieda nel meccanismo di soppressione dell'attività dell'ACE, che a sua volta rallenta la formazione di angiotensina II, che promuove una forte vasocostrizione e contemporaneamente stimola la formazione di aldosterone.

Grazie a questo e ad una serie di processi innescati dall'enalaprilato, si verifica una vasodilatazione, diminuisce la resistenza vascolare periferica totale, migliora il funzionamento del muscolo cardiaco e aumenta la sua resistenza allo stress.

Il farmaco è prodotto in compresse con diversi contenuti di enalapril: 5, 10, 15 e 20 mg. Il trattamento inizia con una singola dose di 2,5-5 mg di farmaci. La dose media è considerata pari a 10-20 mg/s, divisa in due dosi.

Il farmaco è stato sviluppato a metà degli anni '80. XX secolo, ma iniziò ad essere prodotto successivamente. L'effetto del farmaco è fornito dal lisinopril, una sostanza che ha anche la capacità di sopprimere l'attività dell'enzima di conversione dell'angiotensina, che influenza i processi che regolano la pressione sanguigna nel corpo.

Come l'enalapril, il lisinopril riduce il tasso di formazione dell'angiotensina II, che ha la capacità di restringere i vasi sanguigni, riduce la resistenza vascolare periferica e la resistenza nei vasi sanguigni dei polmoni e migliora la resistenza del cuore allo stress.

Il medicinale è prescritto per normalizzare la pressione sanguigna nei pazienti con ipertensione (e può essere usato come rimedio primario o in aggiunta ad altri farmaci), con CHF. Aiuta in modo abbastanza efficace con l'infarto miocardico, se usato il primo giorno dopo un infarto, e la nefropatia diabetica.

Il farmaco viene prodotto anche in compresse con diversi contenuti di lisinopril: 2,5, 5, 10 e 20 mg in una pillola.

La dose giornaliera all'inizio della terapia è di 2,5 mg, da assumere alla volta, con un ciclo di mantenimento di 5-20 mg (a seconda delle indicazioni).

Il problema della scelta: somiglianze e differenze tra i farmaci

Come si può vedere dalle caratteristiche, entrambi i farmaci appartenenti allo stesso gruppo di farmaci hanno proprietà quasi identiche e quindi agiscono in modo simile. Pertanto, la questione se scegliere Lisinopril o Elanopril per la terapia e determinare quale sarà di migliore aiuto in ciascun caso specifico non è facile nemmeno per uno specialista.

Per facilitare il compito e scoprire la differenza tra i farmaci, un paio di decenni fa sono stati condotti studi sulle pillole con la partecipazione di diversi gruppi di volontari. I dati ottenuti hanno mostrato che l'efficacia di entrambi i farmaci era quasi la stessa: Lisinopril ed Enalapril riducevano bene la pressione sanguigna e la differenza tra loro era molto insignificante. Ad esempio, è stato osservato che il lisinopril ha un effetto più duraturo, quindi controlla la pressione sanguigna in modo più efficace nel pomeriggio, a differenza del suo concorrente.

Sono state riscontrate differenze nel metodo e nella velocità di eliminazione delle compresse dal corpo: Enalapril - attraverso i reni e l'intestino, il secondo farmaco - attraverso i reni.

Inoltre, alcuni esperti sostengono che il lisinopril ha un effetto più rapido, a differenza dell’enalapril. Puoi berlo per eliminare le conseguenze di un IM se non è trascorso più di un giorno dall'attacco.

L'enalapril può causare un effetto collaterale sotto forma di tosse secca. Ciò accade soprattutto con un lungo ciclo di utilizzo e, se ciò accade, il dosaggio del farmaco deve essere riconsiderato o sostituito con un altro medicinale.

Il farmaco si basa sul componente con lo stesso nome. La sostanza è un profarmaco: dopo somministrazione orale si trasforma nel metabolita ramipril con forte effetto. Sopprime l'ACE, con conseguente eliminazione dei fattori che causano vasocostrizione e aumento della pressione sanguigna. Come Enalapril e Lisinopril, il principio attivo riduce la resistenza vascolare periferica e riduce la pressione nei vasi sanguigni dei polmoni.

Ha un effetto benefico sul sistema cardiovascolare: nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica riduce la probabilità di morte improvvisa, rallenta la progressione dello scompenso cardiaco e riduce il numero di condizioni che richiedono il ricovero ospedaliero.

Ramipril riduce significativamente l'incidenza di infarto miocardico, ictus e l'incidenza di decessi nei pazienti dopo cardiopatia ischemica, ictus o con malattie vascolari periferiche.

Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse. L'effetto ipotensivo del ramipril compare dopo 1-2 ore, si intensifica fino a 6 ore e dura almeno un giorno.

Il dosaggio viene determinato dopo aver esaminato il paziente. La quantità iniziale raccomandata dai produttori è di 1,25-2,5 mg una o due volte al giorno. Se il corpo tollera normalmente gli effetti del ramipril, è possibile aumentare la dose del farmaco. Anche la quantità del farmaco durante il ciclo di mantenimento viene determinata individualmente.

Confronto di Ramipril con altri farmaci

A differenza di altri farmaci per l'ipertensione, il ramipril è ancora uno dei pochi farmaci che non solo affronta efficacemente l'ipertensione arteriosa, ma allo stesso tempo previene anche le patologie cardiache e lo sviluppo dell'infarto del miocardio. Secondo alcuni esperti può essere considerato il gold standard tra i farmaci simili. Il farmaco mostra un'efficacia particolarmente elevata nel trattamento di pazienti ad alto rischio di infarto miocardico, ictus e mortalità, in particolare nei diabetici di tipo 2. Il farmaco ha ridotto significativamente il tasso di insorgenza dell'aterosclerosi in essi.

Il ramipril è considerato più efficace dei farmaci sopra descritti o del captopril, poiché protegge perfettamente il cervello, il sistema circolatorio del fondo, i reni e i vasi periferici dagli effetti dell'alta pressione sanguigna. Finora questo è l'unico farmaco che, insieme all'effetto ipotensivo, previene anche i disturbi del sistema cardiovascolare.

Ramipril e Lisinopril: qual è la differenza

Quando si confrontano due farmaci, il vantaggio va chiaramente al primo farmaco. Il lisinopril non è liposolubile, quindi non penetra in profondità e non ha un effetto così forte come il ramipril.

Farmaco da utilizzare in monoterapia o in regimi terapeutici complessi fissi utilizzati in pazienti con ipertensione arteriosa. Viene prescritto anche per l'insufficienza cardiaca cronica per prevenire la recidiva di ictus nei pazienti che ne hanno già avuto uno. Come agente profilattico viene utilizzato per ridurre il rischio di complicanze cardiache e vascolari nei pazienti con malattia coronarica.

Il principio attivo del Perindopril è il componente con lo stesso nome. La sostanza fa parte del gruppo dei farmaci ACE inibitori. Il suo meccanismo d'azione è simile a Enalapril, Lisinopril e Ramipril: previene la vasocostrizione, riduce le resistenze vascolari periferiche, aumenta la gittata cardiaca e la resistenza allo stress.

L'effetto ipotensivo del perindopril si sviluppa entro un'ora dall'assunzione del farmaco, raggiunge il suo picco entro 6-8 ore e dura un giorno.

Il medicinale è disponibile in compresse contenenti perindopril 2, 4, 8 mg.

La dose raccomandata di farmaci all'inizio della terapia è di 1-2 mg una volta al giorno. Per un corso di mantenimento vengono prescritti 2-4 mg. Per l'ipertensione arteriosa è indicata una dose giornaliera di 4 mg (eventualmente incrementabile fino a 8 mg) alla volta.

Nei pazienti con patologie renali, l'aggiustamento del dosaggio del perindopril viene effettuato tenendo conto delle condizioni dell'organo.

Come con qualsiasi tipo di terapia, i farmaci per l’ipertensione arteriosa dovrebbero essere selezionati tenendo conto di tutte le sfumature della salute del paziente e del funzionamento degli organi. Solo in questo caso è possibile fare la scelta giusta tra Enalapril, Lisinopril e altri ACE inibitori.

La prevalenza dell'ipertensione arteriosa (AH) in Russia raggiunge il 40% negli uomini e il 50% nelle donne. Nell'83,3% dei pazienti l'ipertensione è associata a malattie dell'apparato digerente, di cui il 30% a patologie epatiche.

Per correggere la pressione arteriosa (PA) nei pazienti con ipertensione vengono utilizzati farmaci antipertensivi di vari gruppi farmacologici, tra i quali i farmaci più frequentemente prescritti sono gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE).

Negli ultimi 30 anni gli ACE inibitori sono stati definiti “la pietra angolare del trattamento delle malattie cardiovascolari” (E. Braunwald, 1991) e il “gold standard della terapia” (J. Cohn, 1998).

I risultati di numerosi studi internazionali hanno dimostrato che questi farmaci sono i più efficaci, riducono la mortalità per malattie cardiovascolari, hanno effetti organoprotettivi e pertanto sono raccomandati come farmaci antipertensivi di prima linea per il trattamento a lungo termine dei pazienti con ipertensione.

Attualmente i dieci ACE inibitori più conosciuti sono captopril, enalapril, benazepril, fosinopril, lisinopril, moexipril, perindopril, quinapril, ramipril e trandolapril. Cinque di essi (captopril, enalapril, lisinopril, ramipril, trandolapril) hanno dimostrato di ridurre la mortalità in ampi studi.

Lo studio scandinavo (STOP-2) ha confrontato l’efficacia degli ACE inibitori (lisinopril o enalapril 10 mg al giorno) con altri farmaci antipertensivi (bloccanti beta-adrenergici, idroclorotiazide in combinazione con amiloride o felodipina) nel trattamento di 6.614 pazienti con ipertensione da 54 mesi.

Questo studio ha dimostrato che gli ACE inibitori riducono significativamente il rischio di insufficienza cardiaca.

Lo studio ALLHAT ha incluso 33.357 pazienti ipertesi seguiti per una media di 4,9 anni. Al primo gruppo di pazienti è stato prescritto clortalidone (fino a 25 mg al giorno), al secondo amlodipina (fino a 10 mg al giorno), al terzo lisinopril (fino a 40 mg al giorno). Durante la terapia con lisinopril, l’ictus (“end point”) si è verificato meno frequentemente rispetto all’utilizzo di un diuretico.

Lo studio TPOPHY ha confrontato l'efficacia della monoterapia con idroclorotiazide e lisinopril in pazienti ipertesi in sovrappeso. La monoterapia con un ACE inibitore ha assicurato il controllo della pressione arteriosa nel 60% dei pazienti e la monoterapia con un diuretico nel 43% dei pazienti. Nel gruppo trattato con lisinopril, in più della metà, una dose di 10 mg/die era sufficiente e solo a uno su quattro è stato necessario prescrivere 40 mg/die. Per raggiungere il livello di pressione sanguigna target durante la terapia diuretica, quasi una persona su due ha avuto bisogno della prescrizione di 50 mg/die di idroclorotiazide, che è associata alla probabilità di aritmie potenzialmente letali.

Nello studio GISSI-3, i pazienti trattati con lisinopril avevano un rischio significativamente ridotto di morte e di malattie cardiovascolari.

La terapia con ACE inibitori nei pazienti con ipertensione e diabete mellito riduce significativamente il rischio di danno agli organi bersaglio. Nello studio EUCLID condotto su 530 pazienti con diabete mellito di tipo 1, lisinopril ha avuto un effetto nefroprotettivo e ha ridotto il rischio di progressione della retinopatia.

Lo studio ATLAS multicentrico, randomizzato e in doppio cieco ha dimostrato che il trattamento con dosi elevate (33,2 mg al giorno) di lisinopril era associato a una riduzione significativa del rischio di morte o ospedalizzazione del 12%.

L’effetto antipertensivo degli ACE inibitori è associato a:

• inibizione del sistema renina-aldosterone-angiotensina nei tessuti e nella parete vascolare;
• inibizione della conversione dell'angiotensina I inattiva nell'angiotensina II vasocostrittrice attiva e diminuzione della secrezione di aldosterone;
• aumento dell'attività della renina plasmatica;
• accumulo di bradichinina dovuto all'inibizione della chininasi II;
• dilatazione dei vasi renali con aumento della natriuresi;
• aumento della sintesi delle prostaglandine PGI2 e PGE2.

Il rilascio di PGI2 e PGE2 ha effetti vasodilatatori, diuretici e natriuretici. Il trattamento con ACE inibitori riduce anche la formazione di altre sostanze vasocostrittrici e antinatriuretiche, come noradrenalina, arginina vasopressina ed endotelina-1.

Gli effetti emodinamici quando si utilizzano gli ACE inibitori si manifestano:

• una diminuzione della resistenza vascolare totale dovuta ad un effetto vasodilatatore indiretto, che porta ad una diminuzione della pressione sanguigna del 15-25%;
• rilassamento dei vasi volumetrici con diminuzione della pressione di riempimento del ventricolo sinistro;
• aumento del volume sanguigno minuto;
• un aumento del flusso sanguigno renale dovuto alla dilatazione delle arteriole efferenti nei glomeruli.

Classificazione degli ACE inibitori. Nonostante il meccanismo d'azione generale, gli ACE inibitori differiscono per struttura chimica, presenza di gruppi funzionali aggiuntivi nella molecola, natura del profarmaco, attività e profilo farmacocinetico, che è molto importante da considerare quando si trattano pazienti con varie patologie dell'apparato digerente organi.

La classificazione chimica più popolare, secondo la quale i farmaci sono divisi in quattro classi principali a seconda di quale gruppo chimico nella loro molecola si lega allo ione zinco nei centri attivi dell'enzima di conversione dell'angiotensina I:

• preparati contenenti un gruppo sulfidrilico;
• farmaci contenenti un gruppo carbossilico;
• preparati contenenti un gruppo fosfinile;
• farmaci contenenti il ​​gruppo idrossamico.

Dall’analisi dei dati della letteratura emerge che in base alla durata dell’effetto antipertensivo gli ACE inibitori possono essere suddivisi in due gruppi:

• media durata - captopril;
• ad azione prolungata: enalapril, lisinopril, quinapril, che nella maggior parte dei casi forniscono un controllo 24 ore su 24 sui livelli di pressione sanguigna se assunti una volta al giorno.

Tenendo conto dei dati sulle proprietà fisico-chimiche e sulle caratteristiche farmacocinetiche, gli ACE inibitori sono divisi in tre classi:

1. ACE inibitori lipofili (captopril), che possiedono essi stessi attività farmacologica, ma subiscono ulteriori trasformazioni nel fegato per formare disolfuri farmacologicamente attivi, che vengono eliminati mediante escrezione renale.

2. I profarmaci lipofili (farmacologicamente inattivi) diventano metaboliti diacidi attivi dopo la trasformazione metabolica nel fegato (da enalapril a enalaprilato), che vengono poi trasformati in composti inattivi. Nei pazienti con patologia epatica, entrambi questi processi sono compromessi e, con una diminuzione del flusso sanguigno nel fegato, si verifica un ritardo nella conversione del profarmaco nella sua forma attiva durante il primo passaggio attraverso di esso.

Di conseguenza, in caso di malattie del fegato, i farmaci che necessitano di trasformazione per acquisire attività hanno un effetto più debole.

I profarmaci sono più lipofili dei loro metaboliti farmacologicamente attivi, il che consente loro di garantire un assorbimento rapido e completo se assunti per via orale.

Gli ACE inibitori di questa classe devono essere suddivisi in tre sottogruppi a seconda della via di eliminazione predominante dei loro metaboliti diacidi attivi:

• sottoclasse A - farmaci con eliminazione prevalentemente renale;
• sottoclasse B: farmaci con due principali vie di eliminazione;
• sottoclasse C - farmaci con eliminazione prevalentemente epatica.

3. Farmaci idrofili (lisinopril), che non vengono metabolizzati nel corpo del paziente. Circolano nel sangue in forma non legata alle proteine ​​plasmatiche e vengono eliminati immodificati attraverso i reni. La loro concentrazione nel plasma sanguigno è determinata dalla dose assunta per via orale, nonché dalla velocità di assorbimento e dalla velocità di escrezione attraverso i reni.

Solo quattro ACE inibitori (captopril, libenzapril, lisinopril e ceronapril) hanno direttamente attività biologica. Tutti gli altri ACE inibitori stessi sono sostanze inattive o profarmaci, cioè manifestano il loro effetto dopo la biotrasformazione nel fegato e la formazione di metaboliti attivi.

Il grado di blocco del sistema renina-angiotensina tissutale da parte dei vari ACE inibitori varia. I farmaci caratterizzati da una minore lipofilicità causano un minore accumulo di bradichinina nei tessuti, che è associato alla comparsa di un effetto collaterale: tosse secca.

Il lisinopril è un ACE inibitore ben studiato, il cui beneficio è stato dimostrato nel trattamento di pazienti con ipertensione.

Il lisinopril è un composto farmacologico attivo.

Il lisinopril è stato il terzo ACE inibitore (dopo captopril ed enalapril) tra i farmaci di questo gruppo entrati nella pratica clinica.

Il lisinopril ha un effetto antipertensivo prolungato. L'inizio dell'effetto antipertensivo è 1-3 ore dopo la somministrazione orale, il picco d'azione è dopo 6 ore, la durata d'azione è di 24 ore con un effetto stabile dopo 2-4 settimane di trattamento.

L'effetto antipertensivo dura più di un giorno. In caso di brusca interruzione della terapia con lisinopril non si verifica alcun aumento improvviso della pressione arteriosa, bensì un aumento significativo dei valori pressori prima dell'inizio del trattamento.

Il lisinopril provoca la dilatazione delle arteriole e delle vene, che porta ad una diminuzione della pressione sanguigna di circa il 15% a causa di una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale. Lisinopril non causa tachicardia riflessa dovuta alla stimolazione del nervo vago e ad una diminuzione della sensibilità dei barocettori del seno carotideo dovuta al miglioramento della compliance e della dilatazione dell'arteria carotide.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, la biodisponibilità del lisinopril è del 25-29%. Lo stato funzionale del fegato non influisce sulla biodisponibilità. Mangiare non modifica l'assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale. Nel corpo umano non viene metabolizzato e viene escreto immodificato nelle urine. Nel plasma sanguigno, il lisinopril non si lega alle proteine. L'emivita è di 12,6 ore.Il farmaco subisce filtrazione glomerulare, viene secreto e riassorbito nei tubuli. La concentrazione massima viene raggiunta 6 ore dopo l'assunzione di una singola dose e il livello di concentrazione allo stato stazionario con l'uso regolare viene raggiunto dopo 2-3 giorni.

Per l'ipertensione, la dose iniziale è di 10 mg/die per una singola dose, seguita da un possibile aumento graduale fino a 40 mg/die.

Pertanto, quando si trattano pazienti con ipertensione con patologia degli organi digestivi, il medico ha l'opportunità di scegliere un farmaco tra varie classi di ACE inibitori, a seconda delle loro caratteristiche farmacocinetiche.

Nel nostro lavoro abbiamo valutato l'efficacia di un ACE inibitore (lisinopril) nel trattamento di pazienti ipertesi con varie patologie dell'apparato digerente.

Scopo dello studio

Valutare la farmacodinamica del lisinopril in varie malattie dell'apparato digerente in pazienti con ipertensione.

Materiali e metodi di ricerca

Lo studio ha incluso 60 pazienti con ipertensione in combinazione con steatosi (gruppo 1), cirrosi epatica (gruppo 2), ulcera duodenale (gruppo 3), rispettivamente 20 persone in ciascun gruppo.

La titolazione dei dosaggi di lisinopril è stata effettuata settimanalmente sotto il controllo del monitoraggio della pressione arteriosa 24 ore su 24 (ABPM). Sulla base dei reclami, dell'anamnesi e dell'esame (esami del sangue, esofagogastroduodenoscopia, esame ecografico degli organi addominali), è stata stabilita la presenza di patologia nel fegato e nel tratto digestivo superiore. I pazienti con ulcera duodenale con funzionalità epatica normale costituivano il gruppo di confronto (Tabella 1).

Per valutare l'efficacia del lisinopril, l'ABPM è stato effettuato utilizzando il monitor ABRM-02 utilizzando il metodo oscillometrico per misurare la pressione sanguigna in modalità motoria libera. La registrazione è stata effettuata sul braccio “non funzionante” in assenza di asimmetria della pressione arteriosa. Se l'asimmetria della pressione sanguigna è superiore a 5 mm Hg. Arte. lo studio è stato condotto sul braccio con i punteggi più alti. Le misurazioni della pressione arteriosa sono state effettuate per 24 ore ogni 15 minuti dalle 6.00 alle 22.00 e ogni 30 minuti dalle 22.00 alle 6.00.

Per chiarire il profilo pressorio giornaliero e valutare l’effetto ipotensivo del lisinopril, sono stati determinati i valori medi della pressione arteriosa sulla base dei dati ABPM. Normalmente, durante il giorno, la pressione sanguigna non deve superare i 140 e i 90 mm Hg. Art., di notte - 120 e 80 mm Hg. Arte. Come indicatore del carico pressorio, abbiamo valutato l'indice temporale (TI) - la percentuale di tempo durante il quale la pressione sanguigna supera il livello critico per determinati periodi di tempo (secondo le raccomandazioni dell'American Society of Hypertension, un VI superiore a Il 30% indica la presenza di pressione sanguigna elevata).

Per l'elaborazione dei dati statistici è stato utilizzato il programma STATISTICA 5.0. Per ciascun indicatore sono stati calcolati il ​​valore medio e la deviazione standard dal valore medio. La significatività statistica dei cambiamenti negli indicatori è stata determinata utilizzando il test di Fisher. Le differenze in p sono state considerate statisticamente significative.< 0,05.

Risultati e sua discussione

Secondo i dati ABPM, in tutti i pazienti esaminati è stato inizialmente rilevato un aumento persistente della pressione arteriosa; non sono state riscontrate differenze significative tra i gruppi.

L'efficacia della terapia è stata valutata dopo 1, 2, 3 e 4 settimane in base al livello VI ABPM: buono - con VI inferiore al 30%, insoddisfacente - con VI superiore al 30%.

Se il lisinopril non risultava sufficientemente efficace, la dose veniva gradualmente aumentata a 20 mg (Tabelle 2, 3).

Come si può vedere dalla tabella. 2 e 3, durante la terapia con lisinopril alla dose di 10 mg/die, è stata notata in tutti e tre i gruppi una diminuzione della pressione arteriosa media giornaliera e dei valori pressori. Quando trattato con lisinopril, un buon effetto antipertensivo è stato ottenuto nel 50% dei pazienti con cirrosi epatica. Nel 60% dei pazienti con ulcera duodenale si è ottenuto un buon effetto assumendo 10 mg/die, nel 30% dei pazienti - 20 mg/die.

Un'efficacia insufficiente della terapia con lisinopril è stata osservata nel 15% dei casi nei pazienti con cirrosi epatica e nel 10% nei pazienti con ulcera duodenale, anche quando la dose del farmaco veniva raddoppiata.

Conclusione

I risultati di questo studio indicano che l’efficacia della monoterapia con lisinopril non dipende dalla gravità delle alterazioni epatiche nei pazienti con ipertensione.

A questo proposito, diventa particolarmente rilevante l'uso di farmaci antipertensivi non metabolizzati a livello epatico, in grado di fornire un adeguato controllo pressorio per 24 ore nei pazienti ipertesi con patologia gastrointestinale.

Pertanto, il lisinopril è un farmaco antipertensivo altamente efficace nel trattamento di pazienti con varie patologie dell'apparato digerente.

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L. B. Lazebnik,
O. M. Mikheeva,Dottore in Scienze Mediche, prof
I. A. Komissarenko, Dottore in Scienze Mediche, prof

GBOU VPO MGMSU Ministero della sanità e dello sviluppo sociale della Russia,
Istituto Centrale di Ricerca di Gastroenterologia del Dipartimento Sanitario della Città, Mosca

Un gruppo di farmaci chiamati ACE inibitori è comunemente usato per trattare l’ipertensione. Comprende farmaci come captopril (Capoten) ed enalapril (Enap, Berlipril), la cui efficacia dipende dalla dose.

Utilizzare solo come prescritto da un medico

L'enalapril è relativamente più recente ed è entrato nel mercato farmaceutico circa 15 anni dopo rispetto al suo avversario. Negli ultimi due decenni, sulla base di queste sostanze, sono stati creati molti farmaci generici (analoghi economici), il che ha avuto un effetto positivo sul loro costo. Pertanto, in questa recensione non verrà presa in considerazione la differenza di prezzo, poiché entrambi i prodotti sono assolutamente accessibili a tutti i consumatori.

Qual è la differenza?

Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, captopril o enalapril vengono dosati individualmente, iniziando con la dose più bassa e gradualmente (nell'arco di 2-4 settimane) la dose viene aumentata fino alla dose ottimale, se necessario.

Per Enalapril, questa dose iniziale è solitamente di 2,5-5 mg al giorno, che corrisponde a una compressa di Enap. Per captopril la dose iniziale è di 12,5 mg 2 volte al giorno, che corrisponde a mezza compressa di Capoten. In età avanzata e/o in caso di malattie renali, le dosi iniziali sono inferiori e vengono selezionate in base alle condizioni del paziente. In dosaggi minimi, entrambi possono essere prescritti per la prevenzione di altre malattie del sistema cardiovascolare.

20 tab. 10 mg ciascuno

Nella maggior parte dei casi, la differenza vantaggiosa tra enalapril e captopril è la minore frequenza di somministrazione (una volta al giorno). Ciò porta non solo alla comodità, ma anche ad una minore probabilità di omissioni e, quindi, di errori nel corso del trattamento. Ciò è particolarmente importante per i casi di ipertensione asintomatica, che tuttavia richiedono una terapia continuativa.

A sua volta, il captopril è meglio combinato con i diuretici; quando si tratta con enalapril, i diuretici devono essere sospesi prima di iniziare il trattamento o la loro dose deve essere significativamente ridotta. Se è necessario utilizzare captopril o enalapril insieme a Veroshpiron o altri diuretici risparmiatori di potassio, è necessario il monitoraggio sistematico dei livelli di potassio nel sangue.

Un effetto collaterale comune di entrambi i farmaci è la tosse secca. Le ragioni della sua insorgenza non sono state ancora stabilite con precisione, ma è stato notato che nelle donne la tosse grave, che richiede la sospensione del farmaco, si verifica molto più spesso (80%) che negli uomini (20%) e non dipende da la dose. Studi separati hanno dimostrato che durante il trattamento con enalapril, la tosse si è verificata leggermente più spesso (nel 7% dei casi rispetto al 5% con captopril). Questa differenza può essere considerata insignificante, soprattutto perché a causa di meccanismi d'azione simili non vi è alcuna garanzia che in caso di sostituzione la situazione non si ripeta con un altro medicinale.

Cos'è più forte?

L'analisi di numerosi studi clinici condotti in diversi paesi ha dimostrato che sia nell'uso a breve termine (24 ore) che a lungo termine non vi è alcuna differenza significativa nella forza dell'effetto ipotensivo dei farmaci. Nei pazienti con insufficienza cardiaca, anche i miglioramenti emodinamici erano simili. Secondo alcuni dati, il captopril ha avuto un effetto leggermente più rapido solo entro un periodo di 12 ore dopo una singola dose.

Nelle osservazioni a lungo termine sull'uso di questi ACE inibitori nei pazienti diabetici non è stato osservato alcun effetto sulla sensibilità all'insulina, tuttavia è necessario il monitoraggio della glicemia nel primo mese di trattamento.

Captopril: indicazioni e istruzioni per l'uso (come assumere compresse), analoghi e recensioni. A quale dosaggio del farmaco la pressione sanguigna si normalizza? Azione se applicato sotto la lingua

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Captoprilè un farmaco del gruppo degli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) che abbassa la pressione sanguigna. Il captopril è usato per trattare l'ipertensione arteriosa, l'insufficienza cardiaca cronica, la distrofia miocardica e la nefropatia diabetica.

Varietà, nomi, composizione e forma di rilascio

Attualmente, Captopril è disponibile in molte delle seguenti varietà:

• captopril;
• Captopril-Vero;
• Captopril esale;
• Captopril Sandoz;
• Captopril-AKOS;
• Captopril-Acri;
• Captopril-Ros;
• Captopril-Sar;
• Captopril-IST;
• Captopril-UBF;
• Captopril-Ferein;
• Captopril-FPO;
• Captopril Statale;
• Captopril-Egis.

Queste varietà del farmaco in realtà differiscono l'una dall'altra solo per la presenza di una parola aggiuntiva nel nome, che riflette l'abbreviazione o il nome noto del produttore di un particolare tipo di farmaco. Per il resto, le varietà di Captopril non sono praticamente diverse l'una dall'altra, poiché sono prodotte nella stessa forma di dosaggio, contengono lo stesso principio attivo, ecc. Inoltre, spesso anche il principio attivo nelle varietà di Captopril è identico, poiché è acquistato da grandi produttori Cina o India.

Le differenze nei nomi delle varietà di Captopril sono dovute alla necessità per ciascuna azienda farmaceutica di registrare il farmaco che produce con un nome originale diverso dagli altri. E poiché in passato, durante il periodo sovietico, questi stabilimenti farmaceutici producevano lo stesso Captopril utilizzando esattamente la stessa tecnologia, aggiungono semplicemente un'altra parola al noto nome, che è un'abbreviazione del nome dell'azienda e, quindi, si ottiene un nome univoco, dal punto di vista giuridico diverso da tutti gli altri.

Pertanto, non ci sono differenze significative tra le varietà del farmaco e quindi, di regola, sono combinate sotto lo stesso nome comune "Captopril". Più avanti nel testo dell'articolo utilizzeremo anche un nome - Captopril - per riferirci a tutte le sue varietà.

Tutte le varietà di Captopril sono disponibili in un'unica forma di dosaggio: questa compresse per somministrazione orale. Come principio attivo le compresse contengono sostanza captopril, il cui nome, infatti, ha dato il nome al farmaco.

Varietà di Captopril sono disponibili in diversi dosaggi come 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg e 100 mg per compressa. Una gamma così ampia di dosaggi consente di scegliere l'opzione ottimale per l'uso.

Come componenti ausiliari Le varietà di Captopril possono contenere sostanze diverse, poiché ogni azienda può modificarne la composizione, cercando di raggiungere un'efficienza produttiva ottimale. Pertanto, per chiarire la composizione dei componenti ausiliari di ciascun tipo specifico di farmaco, è necessario studiare attentamente il foglio illustrativo allegato con le istruzioni.

Ricetta

La prescrizione del Captopril in latino è scritta come segue:
Prezzo: Tab. Captoprili 25 mg n. 50
D.S. Assumere 1/2 - 2 compresse 3 volte al giorno.

La prima riga della prescrizione dopo l'abbreviazione "Rp" indica la forma di dosaggio (in questo caso Tab. - compresse), il nome del farmaco (in questo caso - Captoprili) e il suo dosaggio (25 mg). Dopo l'icona “No” è indicato il numero di compresse che il farmacista deve dispensare al titolare della ricetta. Nella seconda riga della ricetta dopo la sigla "D.S." fornisce informazioni al paziente contenenti istruzioni su come assumere il farmaco.

A cosa serve il Captopril (effetto terapeutico)

Captopril abbassa la pressione sanguigna e riduce il carico sul cuore. Di conseguenza, il farmaco viene utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, delle malattie cardiache (insufficienza cardiaca, condizione dopo infarto miocardico, distrofia miocardica) e della nefropatia diabetica.

L'effetto del Captopril è quello di sopprimere l'attività dell'enzima che garantisce la conversione dell'angiotensina I in angiotensina II, pertanto il farmaco è classificato come ACE inibitore (enzima di conversione dell'angiotensina). A causa dell'azione del farmaco, il corpo non produce angiotensina II, una sostanza che ha un potente effetto vasocostrittore e, di conseguenza, aumenta la pressione sanguigna. Quando l’angiotensina II non viene prodotta, i vasi sanguigni rimangono dilatati e, di conseguenza, la pressione sanguigna è normale, non elevata. Grazie all'effetto del Captopril, se assunto regolarmente, la pressione sanguigna diminuisce e rimane entro limiti accettabili e accettabili. La massima diminuzione della pressione si verifica 1 - 1,5 ore dopo l'assunzione di Captopril. Ma per ottenere una riduzione duratura della pressione sanguigna, il farmaco deve essere assunto almeno per diverse settimane (4 – 6).

Anche la droga riduce il carico sul cuore, espandendo il lume dei vasi sanguigni, in conseguenza del quale il muscolo cardiaco necessita di meno sforzo per spingere il sangue nell'aorta e nell'arteria polmonare. Pertanto, il captopril aumenta la tolleranza allo stress fisico ed emotivo nelle persone che soffrono di insufficienza cardiaca o che hanno subito un infarto del miocardio. Una proprietà importante del Captopril è la mancanza di effetto sulla pressione sanguigna quando utilizzato nel trattamento dell’insufficienza cardiaca.

Inoltre Captopril aumenta il flusso sanguigno renale e l’afflusso di sangue al cuore, a seguito della quale il farmaco viene utilizzato nella complessa terapia dell'insufficienza cardiaca cronica e della nefropatia diabetica.

Captopril è adatto per l'inclusione in varie combinazioni con altri farmaci antipertensivi. Inoltre, il captopril non trattiene i liquidi nel corpo, il che lo distingue da altri farmaci antipertensivi che hanno proprietà simili. Ecco perché durante l'assunzione di Captopril non è necessario utilizzare inoltre diuretici per eliminare il gonfiore causato dal farmaco antipertensivo.

Indicazioni per l'uso

Il captopril è indicato per l'uso nel trattamento delle seguenti malattie:

• Ipertensione arteriosa (come monoterapia o come parte di una terapia di combinazione. Il farmaco è più efficace in combinazione con diuretici tiazidici, come l'idroclorotiazide, ecc.);
• Insufficienza cardiaca congestizia;
• Funzione ventricolare sinistra compromessa nelle persone che hanno avuto un infarto miocardico (si applica solo se le condizioni del paziente sono stabili);
• Nefropatia diabetica sviluppata nel diabete mellito di tipo I (utilizzato per albuminuria superiore a 30 mg/giorno);
• Nefropatie autoimmuni (forme di sclerodermia rapidamente progressive e lupus eritematoso sistemico).

Per le persone che soffrono sia di ipertensione che di asma bronchiale, il captopril è il farmaco di scelta.

Captopril - istruzioni per l'uso

Disposizioni generali e dosaggi

Il captopril deve essere assunto un'ora prima dei pasti, deglutendo la compressa intera, senza mordere, masticare o frantumare in altro modo, ma con una quantità sufficiente di acqua (almeno mezzo bicchiere).

Il dosaggio di Captopril viene selezionato individualmente, iniziando dal minimo e aumentando gradualmente fino a raggiungere quello efficace. Dopo aver assunto la prima dose da 6,25 mg o 12,5 mg, la pressione sanguigna deve essere misurata ogni mezz'ora per tre ore per determinare la risposta e la gravità del farmaco in una determinata persona. In futuro, quando si aumenta la dose, la pressione dovrà essere misurata regolarmente anche un'ora dopo l'assunzione della compressa.

Va ricordato che la dose giornaliera massima consentita di Captopril è di 300 mg. L'assunzione del farmaco in una quantità superiore a 300 mg al giorno non porta ad una forte diminuzione della pressione sanguigna, ma provoca un forte aumento della gravità degli effetti collaterali. Pertanto, l'assunzione di Captopril in un dosaggio superiore a 300 mg al giorno è poco pratica e inefficace.

Captopril per la pressione sanguigna(per l'ipertensione arteriosa) iniziare a prendere 25 mg una volta al giorno o 12,5 mg 2 volte al giorno. Se dopo 2 settimane la pressione sanguigna non scende a valori accettabili, il dosaggio viene aumentato e assunto 25-50 mg 2 volte al giorno. Se durante l'assunzione di Captopril a questo dosaggio aumentato la pressione non scende a valori accettabili, è necessario aggiungere ulteriormente idroclorotiazide 25 mg al giorno o beta-bloccanti.

Per l'ipertensione moderata o lieve, una dose sufficiente di Captopril è solitamente di 25 mg 2 volte al giorno. Nelle forme gravi di ipertensione, il dosaggio di Captopril viene aggiustato a 50-100 mg 2 volte al giorno, raddoppiandolo ogni due settimane. Cioè, nelle prime due settimane una persona assume 12,5 mg 2 volte al giorno, poi nelle due settimane successive - 25 mg 2 volte al giorno, ecc.

Per l'ipertensione causata da una malattia renale, il captopril deve essere assunto da 6,25 a 12,5 mg 3 volte al giorno. Se dopo 1 - 2 settimane la pressione non scende a valori accettabili, il dosaggio viene aumentato e assunto 25 mg 3 - 4 volte al giorno.

Per l'insufficienza cardiaca cronica Il captopril deve essere iniziato a 6,25 – 12,5 mg 3 volte al giorno. Dopo due settimane si raddoppia il dosaggio, portandolo ad un massimo di 25 mg 3 volte al giorno, e si assume il farmaco per lungo tempo. Per l'insufficienza cardiaca, il captopril viene utilizzato in combinazione con diuretici o glicosidi cardiaci.

Per l'infarto del miocardio Puoi assumere Captopril il terzo giorno dopo la fine del periodo acuto. Nei primi 3-4 giorni è necessario assumere 6,25 mg 2 volte al giorno, quindi la dose viene aumentata a 12,5 mg 2 volte al giorno e bere per una settimana. Successivamente, se il farmaco è ben tollerato, si consiglia di passare a 12,5 mg tre volte al giorno per 2-3 settimane. Dopo questo periodo di tempo, soggetto alla normale tollerabilità del farmaco, si passa all'assunzione di 25 mg 3 volte al giorno con monitoraggio delle condizioni generali. Il captopril viene assunto a lungo a questo dosaggio. Se la dose di 25 mg 3 volte al giorno non è sufficiente, è consentito aumentarla al massimo: 50 mg 3 volte al giorno.

Per la nefropatia diabetica Si consiglia di assumere captopril 25 mg 3 volte al giorno o 50 mg 2 volte al giorno. Per la microalbuminuria (albumina nelle urine) più di 30 mg al giorno, il farmaco deve essere assunto 50 mg 2 volte al giorno, mentre per la proteinuria (proteine ​​nelle urine) più di 500 mg al giorno il captopril deve essere assunto 25 mg 3 volte al giorno. . I dosaggi indicati vengono aumentati gradualmente, iniziando dal minimo e raddoppiando ogni due settimane. Il dosaggio minimo di Captopril per la nefropatia può variare, poiché è determinato dal grado di insufficienza renale. I dosaggi minimi con i quali è necessario iniziare a prendere Captopril per la nefropatia diabetica, a seconda della funzionalità renale, sono riportati nella tabella.

I dosaggi giornalieri indicati devono essere suddivisi in 2 o 3 dosi al giorno. Gli anziani (oltre i 65 anni di età), indipendentemente dalla funzionalità renale, dovrebbero iniziare a prendere il farmaco a 6,25 mg 2 volte al giorno e dopo due settimane, se necessario, aumentare il dosaggio a 12,5 mg 2-3 volte al giorno.

Se una persona soffre di qualsiasi malattia renale (non nefropatia diabetica), anche il dosaggio di Captopril per lui è determinato dalla clearance della creatinina ed è lo stesso della nefropatia diabetica.

Captopril sotto la lingua

Il captopril viene assunto sotto la lingua in casi eccezionali quando è necessario ridurre rapidamente la pressione sanguigna. Se assorbito sotto la lingua, l'effetto del farmaco si sviluppa dopo 15 minuti e, se assunto per via orale, solo dopo un'ora. Ecco perché il Captopril viene assunto sotto la lingua per alleviare una crisi ipertensiva.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso del captopril è controindicato durante la gravidanza, poiché studi sperimentali sugli animali hanno dimostrato il suo effetto tossico sul feto. L'assunzione del farmaco dalla 13a alla 40a settimana di gravidanza può portare alla morte del feto o a difetti dello sviluppo.

Se una donna sta assumendo Captopril, questo deve essere interrotto immediatamente non appena si viene a conoscenza della gravidanza.

Durante l'intero periodo di utilizzo del Captopril è necessario monitorare la funzionalità renale. Nel 20% delle persone, durante l'assunzione del farmaco, può comparire proteinuria (proteine ​​nelle urine), che scompare da sola entro 4-6 settimane senza alcun trattamento. Tuttavia, se la concentrazione di proteine ​​nelle urine è superiore a 1000 mg al giorno (1 g/giorno), il farmaco deve essere sospeso.

Il captopril deve essere usato con cautela e sotto stretto controllo medico se una persona presenta le seguenti condizioni o malattie:

• Vasculite sistemica;
• Malattie diffuse del tessuto connettivo;
• Stenosi bilaterale dell'arteria renale;
• Assunzione di immunosoppressori (Azatioprina, Ciclofosfamide, ecc.), Allopurinolo, Procainamide;
• Effettuare una terapia desensibilizzante (ad esempio veleno d'api, SIT, ecc.).

Nei primi tre mesi di terapia, eseguire un esame del sangue generale ogni due settimane. Successivamente vengono eseguiti periodicamente gli esami del sangue fino al termine della somministrazione di Captopril. Se il numero totale di leucociti scende al di sotto di 1 G/l, il farmaco deve essere sospeso. Di solito, il numero normale di leucociti nel sangue viene ripristinato 2 settimane dopo la sospensione del farmaco. Inoltre, è necessario determinare la concentrazione delle proteine ​​nelle urine, nonché la creatinina, l'urea, le proteine ​​totali e il potassio nel sangue durante l'intero periodo di assunzione di Captopril ogni mese. Se la concentrazione di proteine ​​nelle urine è superiore a 1000 mg al giorno (1 g/giorno), il farmaco deve essere sospeso. Se la concentrazione di urea o creatinina nel sangue aumenta progressivamente, il dosaggio del farmaco deve essere ridotto o sospeso.

Per ridurre il rischio di un forte calo della pressione sanguigna quando si inizia a usare Captopril, è necessario interrompere i diuretici 4-7 giorni prima della prima dose di compresse o ridurne il dosaggio di 2-3 volte. Se, dopo aver preso Captopril, la pressione sanguigna diminuisce bruscamente, cioè si sviluppa ipotensione, dovresti sdraiarti sulla schiena su una superficie orizzontale e sollevare le gambe in modo che siano sopra la testa. Devi mentire in questa posizione per 30-60 minuti. Se l'ipotensione è grave, per eliminarla rapidamente è possibile iniettare per via endovenosa una normale soluzione salina sterile.

Poiché le prime dosi di Captopril provocano spesso ipotensione, si consiglia di selezionare il dosaggio del farmaco e iniziare il suo utilizzo in ambiente ospedaliero sotto la costante supervisione del personale medico.

Durante l'utilizzo di Captopril, qualsiasi intervento chirurgico, compresi quelli dentali (ad esempio l'estrazione del dente), deve essere eseguito con cautela. L'uso dell'anestesia generale durante l'assunzione di Captopril può provocare una forte diminuzione della pressione sanguigna, pertanto l'anestesista deve essere avvertito che la persona sta assumendo questo farmaco.

Durante l'utilizzo di Captopril, una persona può sviluppare un'eruzione cutanea sul corpo, che di solito si verifica nelle prime 4 settimane di trattamento e scompare con una riduzione del dosaggio o con l'assunzione aggiuntiva di antistaminici (ad esempio Parlazin, Suprastin, Fenistil, Claritin, Erius , Telfast, ecc.). Inoltre, durante l'assunzione di Captopril, può verificarsi una tosse persistente non produttiva (senza secrezione di espettorato), perdita del gusto e perdita di peso, ma tutti questi effetti collaterali scompaiono 2 o 3 mesi dopo l'interruzione dell'uso del farmaco.

Impatto sulla capacità di utilizzare macchinari

Poiché il captopril può provocare vertigini, durante il suo utilizzo si raccomanda di evitare attività potenzialmente pericolose che richiedono elevata velocità di reazione e concentrazione.

Overdose

Un sovradosaggio di Captopril è possibile e si manifesta con i seguenti sintomi:

• Un forte calo della pressione sanguigna (ipotensione);
• Stupore;
• Bradicardia (diminuzione della frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti al minuto);
• Incidente cerebrovascolare;
• Infarto miocardico;
• Angioedema;
• Squilibri idrici ed elettrolitici.

Per eliminare un sovradosaggio, è necessario interrompere completamente l'assunzione del farmaco, eseguire la lavanda gastrica, posizionare la persona su una superficie piana orizzontale e iniziare a reintegrare il volume del sangue circolante e degli elettroliti. Per fare ciò, vengono somministrate per via endovenosa soluzione salina, sostituti del plasma, ecc .. Inoltre, viene fornita una terapia sintomatica, volta a mantenere il normale funzionamento di organi e sistemi vitali. Per la terapia sintomatica vengono utilizzati adrenalina (aumenta la pressione sanguigna), antistaminici, idrocortisone, pacemaker artificiale (pacemaker) e, se necessario, viene eseguita l'emodialisi.

Interazione con altri farmaci

Il captopril non deve essere assunto con farmaci che aumentano la concentrazione di potassio nel sangue, come i diuretici risparmiatori di potassio (Spironolattone, Triamterene, Veroshpiron, ecc.), composti di potassio (Asparkam, Panangin, ecc.), eparina, farmaci contenenti potassio sostituti del sale.

Il captopril potenzia l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti (metformina, glibenclamide, gliclazide, miglitol, sulfonilurea, ecc.), Pertanto, se usati in combinazione, i livelli di glucosio nel sangue devono essere costantemente monitorati. Inoltre, Captopril potenzia l'effetto dei farmaci anestetici, antidolorifici e alcol.

L'uso simultaneo di Captopril con immunosoppressori (azatioprina, ciclofosfamide, ecc.), Allopurinolo o procainamide aumenta il rischio di sviluppare neutropenia (diminuzione del livello dei leucociti nel sangue al di sotto del normale) e sindrome di Stevens-Johnson.

L'uso di Captopril durante una terapia desensibilizzante in corso, così come in combinazione con Estramustina e gliptine (Linagliptin, Sitagliptin, ecc.) aumenta il rischio di reazioni anafilattiche.

L'uso di Captopril con preparati a base di oro (Aurotiomolato, ecc.) provoca arrossamento della pelle del viso, nausea, vomito e diminuzione della pressione sanguigna.

Effetti collaterali del captopril

Le compresse di captopril possono causare i seguenti effetti collaterali in vari organi e sistemi:

1. Sistema nervoso e organi sensoriali:

• Aumento della fatica;
• Vertigini;
• Depressione del sistema nervoso centrale;
• Confusione;
• Atassia (compromissione della coordinazione dei movimenti);
• Parestesia (sensazione di intorpidimento, formicolio, “spilli e aghi” negli arti);
• Vista o olfatto compromessi;
• Disturbo del gusto;

2. Sistema cardiovascolare e sangue:

• Ipotensione (bassa pressione sanguigna);
• Ipotensione ortostatica (un forte calo della pressione sanguigna quando si passa da una posizione seduta o sdraiata a una posizione eretta);
• Angina;
• Infarto miocardico;
• Aritmia;
• Accidente cerebrovascolare acuto;
• Edema periferico;
• Maree;
• Pelle pallida;
• Shock cardiogenico;
• Neutropenia (diminuzione del numero di neutrofili nel sangue);
• Agranulocitosi (completa scomparsa di basofili, eosinofili e neutrofili dal sangue);
• Trombocitopenia (bassa conta piastrinica inferiore al normale);
• Eosinofilia (aumento del numero di eosinofili al di sopra del normale).

3. Sistema respiratorio:

• Broncospasmo;
• Polmonite interstiziale;
• Tosse non produttiva (senza produzione di espettorato).

4. Tratto gastrointestinale:

• Disturbo del gusto;
• Ulcere sulla mucosa della bocca e dello stomaco;
• Xerostomia (secchezza delle fauci dovuta a salivazione insufficiente);