Лекарственный справочник гэотар. Аллергией страдают практически все и такие препараты должны быть в каждой аптечке

Цетиризина дигидрохлорид

Механизм действия

Цетиризин-OBL – это антигистаминный препарат. Активное вещество препарата блокирует H1-гистаминовые рецепторы, предупреждая развитие аллергических реакций, облегчает их течение. Ограничивает высвобождение провоспалительных медиаторов, препятствует миграции нейтрофилов, эозинофилов, базофилов. Уменьшает проницаемость стенок сосудов, снимает спазм гладких мышечных волокон. Практически не имеет антихолинергического, антисеротонинового, седативного эффектов.

Показания к применению

Перпарат Цетиризин-OBL показан при круглогодичном/сезонном аллергическом рините, конъюнктивите; при аллергических дерматозах (в т.ч. идиопатической крапивнице).

Противопоказания

Препарат Цетиризин-OBL противопоказан при известной гиперчувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам, детском возрасте до шести лет, при тяжелой почечной недостаточности, наследственной непереносимости галактозы, лактазной недостаточности, мальабсорбции глюкозы-галактозы, в период беременности/лактации. Препарат и алкоголь: не рекомендуется употребление спиртных напитков во время приема препарата Цетиризин-OBL.

Побочные действия

Утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, нарушения сна, нарушения настроения, спутанность сознания, нарушение концентрации внимания, нарушения памяти, деперсонализация, тремор, атаксия, гиперкинез, судороги, парестезия, миелит, дисфония, паралич, нарушение аккомодации и/или зрения, птоз, глаукома, конъюнктивит, ксерофтальмия, кровоизлияние в глаз, нарушения слуха, нюха, изменения вкусового восприятия, сухость во рту, нарушения аппетита, стоматит, изменение цвета и/или отечность языка, жажда, увеличение саливации, диспепсия, геморрой, кровотечения, дисфункция печени, сердцебиение, гипертензия, сердечная дисфункция, носовое кровотечение, кашель, бронхоспазм, инфекция дыхательных путей, диспноэ, гипервентиляция, задержка мочеиспускания, отеки, инфекция мочевыводящих путей, дизурия, ослабление либидо, дисменорея, вагинит, артралгия, артроз, артрит, миалгия, миастения, сыпь, зуд, гиперкератоз, гипергидроз, алопеция, гипертрихоз, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы, обезвоживание, лимфаденопатия, увеличение массы тела, боль в молочных железах.

Дозировка

Принимать внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 табл. 1 раз/день, детям 6–12 лет – ½ табл. 2 раза/день, детям до 6 лет (или массой тела

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг № 20

Производитель

ЗАО «Фармацевтическое Предприятие «ОБОЛЕНСКОЕ», Российская Федерация

Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Противоаллергические препараты

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения

Формы выпуска

• 10 - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской; на поперечном разрезе таблетки внутренний слой белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской; на поперечном разрезе таблетки внутренний слой белого или почти белого цвета

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/ в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК

Особые условия

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется. Использование в педиатрии С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При превышении дозы 10 мг/ способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

• цетиризина дигидрохлорид 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 25 мг, повидон 1.4, лактозы моногидрат 40.8 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) 6.8 мг, магния стеарат 1 мг. Номинальная масса таблетки без оболочки 100 мг Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2.1 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0.6 мг, титана диоксид 0.3 мг. Номинальная масса таблетки с оболочкой 103 мг

Состав и форма выпуска препарата

◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской; на поперечном разрезе таблетки внутренний слой белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 25 мг, 1.4, лактозы моногидрат 40.8 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) 6.8 мг, магния стеарат 1 мг.

Номинальная масса таблетки без оболочки 100 мг
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2.1 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0.6 мг, титана диоксид 0.3 мг.
Номинальная масса таблетки с оболочкой 103 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов III поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, C max после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C max и снижает величину C max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут C ss в составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н 1 -гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T 1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T 1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный ) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания

Противопоказания

Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.

Дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг/сут в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет - 5 мг/сут в 1-2 приема.

Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Побочные действия

Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.

Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика не изменилась).

Особые указания

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Использование в педиатрии

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначают цетиризин пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Раньше я пила супрастин (хлоропирамин), но в Европе и США он не одобрен из-за огромного списка побочных эффектов. Другие препараты 2 и 3 поколения найти трудно.

Что такое антигистаминные препараты и их фармакодинамика?

Антигистаминные препараты - это вещества, подавляющие действие свободного гистамина. При попадании в организм аллергена, гистамин высвобождается от тучных клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему организма.

Он начинает взаимодействовать со специфическими рецепторами и вызывать зуд, отек, сыпь и иные аллергические проявления. За блокирование этих рецепторов отвечают антигистаминные препараты. Существует четыре поколения этих средств.

Антигистаминные препараты 1 поколения.

Впервые эти препараты появились в 1936 году и до сих продаются.

Механизм их действия примитивен и требуется повышенная дозировка и высокая частота приема.

Из побочных эффектов наблюдается сонливость, снижение мышечного тонуса и усиливают действие алкоголя, вызывают тахикардию, запоры и нарушения зрения и прочие.

При долгом приеме возникает снижение антигистаминной активности и приходится менять препарат через две-три недели.

Дифенгидрамин, мебгидролин, прометазин, хлоропирамин.

Во странах Европейского Союза и США эти препараты не прошли сертификацию или давно сняты с производства.

Антигистаминные препараты 2 поколения.

Здесь уже список побочных эффектов стал меньше, но существенные побочные эффекты остались.

Отсутствует седативный и холинолитеческий эффект, физическая и умственная деятельность не страдает, отсутствие высокая частота приема, не вызывают привыкания, сохраняется терапевтический эффект после отмены.

Существенным побочным эффектом является кардиотоксическое действие, а также плохая сочетаемость с другими препаратами.

Доксиламин, Хифенадин,
Клемастин, Ципрогептадин.

Антигистаминные препараты 3 поколения.

Эти вещества являются пролекарствами, а это значит, что попадая в организм, они от исходной формы преобразуются в фармакологически активные метаболиты.

Данные препараты не обладают кардиотоксическим эффектом и не нарушается концентрация внимания.

Акривастил, Астемизол,
Диментиден, Терфенадин.

Антигистаминные препараты 4 поколения.

Эти препараты селективно блокируют переферические гистаминовые H1-рецепторы. Подавляют каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в т.ч. ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в т.ч. Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, ПГD2 и ЛТС4.

Эти препараты дольше действуют и безопасны для сердца и сосудов.

Эбастин, Азеластин,
Лоратадин, Фексофенадин, Фенспирид, Цетиризин.

Внешний вид упаковки с лицевой стороны.

Антигистаминное, противоаллергическое. Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, ослабляет действие гистамина на сосуды, уменьшает гиперемию и отек.

Эффективно тормозит развитие кожных реакций (волдырь и гиперемия) на введение гистамина, специфических аллергенов, охлаждение (у пациентов с холодовой крапивницей).

Облегчает симптомы аллергического ринита (чиханье, насморк, заложенность носа, зуд, слезотечение). Дозозависимо ослабляет гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Внешний вид упаковки с оборотной стороны.

Действующее вещество - цетиризин.

Сама упаковка выполнена из качественного картона,а дизайн очень лаконичный.

Инструкция по применению.

В упаковке имеется инструкция по применению, которая отпечатана на качественной бумаге с нормальным шрифтом.

Внешний вид таблеток.

Очень маленькие таблетки, которые очень удобно пить, особенно если имеется отек.

Мои впечатления от применения.

1. Качественная упаковка препарата и удобный размер таблеток.

2. Удобная частота приема - раз в сутки, но все же рекомендуют пить их на ночь.

3. Широкий спектр видов аллергии при которых он помогает. Это и крапивница, и зуд, и сезонные аллергические риниты, и атопический дерматит, и атопический конъюнктивит, и хронический лишай.

4. Отсутствует сонливость и не влияет на концентрацию внимания. Не теряется усваимость информации и можно применять с антидепрессантами и противогрибковыми средствами.

5. Можно принимать с антибиотиками, если есть аллергические реакции на них. Я пила с ципролетом и нормально переносила такой тандем.

6. Хорошо убирает аллергию на косметические средства, что актуально всем женщинам, так как меняем мы средства ухода очень часто.

7. Хорошо устраняет отеки дыхательных путей и облегчает дыхание соответственно.

8. Устраняет контактный дерматит и жжение после укусов насекомых.

9. Зуд и контактный дерматит у меня проходит через два дня приёма, а пищевая аллергия практически сразу.

10. У меня побочных эффектов не было, как в случаях с препаратами 2 и 3 поколения.

11. Очень бюджетная цена, учитывая отсутствие побочных эффектов. Препараты 2 и 3 поколения стоят дороже, чем этот препарат 4 поколения.

Производство: Россия.

Количество таблеток в упаковке: 10 штук.

Цена: 75 рублей.

Спасибо за внимание и удачных покупок!

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Сульфаниламид натрия (стрептоцид растворимый) 0.05 г.Вспомогательные вещества: глицерол (глицерин дистиллированный) - 0.3 г, эмульгатор No1 (Lanette; SX) - 0.08 г, вода (вода очищенная) - до 1 г.

Фармакологический эффект

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения. Влияет на раннюю стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на поздней стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Показания

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница), сенная лихорадка, аллергический дерматит, в том числе атопический, сопровождающийся зудом.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к одному из компонентов препарата, почечная недостаточность (КК<10мл/мин), детский возраст до 6 лет, беременность, период лактации, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг/сут в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет - 5 мг/сут в 1-2 приема.Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Побочные действия

Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.

Особые указания

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.Использование в педиатрииС осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен).Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПри превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.