Il tamoxifene contiene 15,2; 30,4 o 45,6 mg citrato di tamoxifene , che equivalgono rispettivamente a 10, 20 o 30 mg di tamoxifene.
Le compresse sono confezionate in blister, contenitori o flaconi in polietilene da 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 o 300 pezzi.
Modulo per il rilascio
Pillole.
effetto farmacologico
Ha proprietà antiestrogeniche e antitumorali.
Farmacodinamica e farmacocinetica
Il tamoxifene lo è farmaco antiestrogenico antitumorale non steroideo , caratterizzato dalla capacità di inibire competitivamente recettori periferici degli estrogeni negli organi bersaglio e nei tumori che ne derivano.
Di conseguenza, il complesso “ cofattore di trasferimento del recettore del tamoxifene”, che, traslocando in nucleo cellulare , previene l'ipertrofia delle cellule estrogeno-dipendenti.
Sports Wiki afferma che la sostanza fu sintetizzata per la prima volta nel 1971 e divenne la prima agente antiestrogenico tra i rappresentanti della classe dei modulatori selettivi del recettore degli estrogeni (SRE).
Rende effetto antigonadotropo e sopprime l’istruzione prostaglandine nel tessuto tumorale , rallenta lo sviluppo processo tumorale che viene stimolato.
Dopo aver assunto una singola dose del farmaco, la capacità di bloccare estrogeni persiste per diverse settimane.
Promuove il rilascio ormoni gonadotropi ipofisari , causando così ovulazione nelle donne in sua assenza. A oligospermia negli uomini aumenta la concentrazione sierica estrogeni , luteotropina E follitropina .
Il tamoxifene e alcuni dei suoi metaboliti presentano le proprietà di potenti inibitori (ossidasi) con funzioni miste (monoossigenasi) del sistema epatico del citocromo P450. Tuttavia, non è noto quanto siano clinicamente significativi questi effetti.
IN in alcuni casi Il tamoxifene è efficace per tumori estrogeno-indipendenti . La sostanza ha un effetto parziale simile agli estrogeni spettro lipidico, E tessuto osseo .
L'assorbimento del Tamoxifene è elevato, il TCmax varia da 4 a 7 ore dopo la somministrazione orale della compressa. Le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario vengono osservate 4 settimane dopo l’inizio del trattamento utilizzando un dosaggio di 40 mg/die.
CON albumina plasmatica la sostanza è legata al 99%. La metabolizzazione avviene nel fegato mediante demetilazione, idrossilazione e coniugazione e con la partecipazione dell'isoenzima CYP2C9.
I metaboliti ekskretirutsya principalmente con i contenuti intestini e in parte reni (piccola quantità). La rimozione viene effettuata in due fasi. Periodo iniziale L'emivita del principale metabolita circolante nella circolazione sistemica varia da 7 a 14 ore, l'emivita finale lenta è di 7 giorni.
Indicazioni per l'uso
L'uso del Tamoxifene è consigliabile per:
- tumori sensibili agli estrogeni ;
- danno maligno al tessuto mammario (soprattutto durante il periodo nelle donne);
- tumore al seno , anche negli uomini dopo la rimozione chirurgica degli organi genitali;
- cancro al seno duttale (carcinoma duttale in situ);
- tumore endometriale .
Fareston o Tamoxifen: quale è più efficace?
Fareston - Questo farmaco non steroideo antitumorale e antiestrogenico , il cui fondamento è la sostanza. Caratteristiche principali del medicinale:
- la presenza di un atomo di cloro nella sua struttura chimica (che rende il farmaco più stabile rispetto al Tamoxifene);
- assenza effetto oncogeno ;
- capacità di indurre l'apoptosi;
- efficacia a Tumori ER-negativi .
Secondo le osservazioni cliniche condotte nell'arco di sei mesi, è stato riscontrato che durante l'assunzione di Fareston:
- i cambiamenti nell'omeostasi ormonale sono un ordine di grandezza più favorevoli rispetto all'assunzione di Tamoxifene;
- si sviluppano cambiamenti meno pericolosi per il paziente in termini di rischio di cancro;
- Gli effetti collaterali indesiderati si verificano un ordine di grandezza meno spesso.
La ricerca ha anche portato alla conclusione che la composizione trattamento complesso influenza Fareston SU processo tumorale con progressivo tumore al seno più efficace dell'effetto del suo analogo: con il suo utilizzo, i pazienti hanno sperimentato una remissione completa molto più spesso e la progressione della malattia è iniziata 1,2 mesi dopo.
Oltretutto, effetto antitumorale durante il trattamento Fareston è stata osservata in un numero maggiore di pazienti.
Ciao, Dmitrij Andreevich! Vi chiedo un consiglio: quale farmaco ormonale scegliere: Tamoxifene o Fareston? Brevemente la mia situazione: nel luglio 2014 mi è stato diagnosticato un cancro al seno T1H0M0. Conclusione istologica: carcinoma mammario invasivo di tipo aspecifico di malignità moderata (G2). IHC: Er Ts=5 Pr Ts=0 Her2-neu-3b. Ki67-35%. Tipo luminale B, tipo HER2 positivo. ho contattato centro medico“Rambam” (Haifa, Israele), dove è stata eseguita una lumpectomia della mammella destra e una biopsia del linfonodo sentinella. Conclusione istologica: carcinoma duttale invasivo di grado 1 con diametro massimo di 0,9. Al di fuori del tumore invasivo si osservano numerosi dotti con carcinoma duttale in situ. Non sono state riscontrate lesioni tumorali in due linfonodi. Ulteriori trattamenti hanno avuto luogo in Russia secondo il protocollo emesso. Ho fatto sei cicli di chemioterapia con Taxotere/Carboplatino/Herceptin (continuo la terapia con Herceptin ogni 21 giorni fino a 1 anno), poi c'è stata radioterapia con irradiazione della ghiandola mammaria 50 Gy in 25 frazioni, seguita da ulteriore radioterapia mirata (“boost ”) alla dose di 10 Gy per 5 fazioni. Secondo il protocollo, dopo la fine della radioterapia, mi è stato consigliato di sottopormi a una terapia ormonale con Tamoxifene per un periodo di 2,5 anni, seguita da un passaggio a un farmaco inibitore dell'aromatasi (come il Letrozolo) per altri 2,5 anni. La mia radioterapia è terminata all'inizio di marzo di quest'anno, ma l'oncologo mi ha consigliato di sospenderla per il momento. pillole ormonali Tamoxifene. Motivo: i ginecologi hanno scoperto in me l'iperplasia endometriale. È stato eseguito un curettage diagnostico dell'endocervice e dell'endometrio. Pertanto, i ginecologi hanno consigliato: finché non avrò finito il corso di Herceptin (e questo sarà in agosto), non dovrei prendere il Tamoxifene. Tuttavia, ieri, durante una visita dal medico chemioterapista, mi è stato detto che dovevo iniziare subito a prendere il Tamoxifene. Poi ho deciso di chiedere consiglio a un oncologo-ginecologo, il quale, a sua volta, ha vietato categoricamente l'assunzione di Tamoxifene, ritenendo che il suo "lato" principale sia la crescita del tessuto endometrioide (endometriosi) e assicurandomi che se lo prendo ancora, inevitabilmente , tra un anno o due, mi ritroverò come loro paziente affetta da cancro all'utero (o al collo dell'utero). E mi ha consigliato di prendere un altro farmaco ormonale: Fareston, che, secondo lei, non ha effetti collaterali come il Tamoxifene. A questo proposito vorrei chiedervi un consiglio: quale farmaco dovrei iniziare ad assumere: Tamoxifene o Fareston? Perché avevo già saltato tre mesi (dopotutto avrei dovuto iniziare a prendere i farmaci ormonali non appena terminata la radioterapia a marzo). E inoltre. Le mie mestruazioni si sono fermate nell'agosto 2014 dopo il primo ciclo di chemioterapia e sono iniziate solo 7 mesi dopo, dopo la fine delle radiazioni. Adesso vanno regolarmente. Ho effettuato un curettage diagnostico dell'endocervice e dell'endometrio a fine gennaio 2015, un mese prima della ripresa delle mestruazioni. Forse l'iperplasia endometriale era dovuta alla menopausa artificiale in cui sono stata per tutti questi 7 mesi? La conclusione è stata: endocervicite cronica ad alto grado di attività. Segni istologici di infezione virale. Su consiglio di un oncologo-ginecologo, sono stato testato per la presenza del papillomavirus umano. È stato rilevato l'HPV tipo 56. Il trattamento è stato prescritto: "Indinol-Forte" 1 capsula 2 volte al giorno per 6 mesi, dopo un mese di assunzione di "Indinol-Forte" aggiungere: "Lavomax" 1 compressa a giorni alterni (20 compresse in totale), "Imunofan" 2.0 cc IM al giorno per 15 giorni, “Epigen-intim spray” fino a 4-6 volte/giorno, 1 dose per 14 giorni. Ho già preso Lavomax, Imunofan e lo spray intimo Epigen. Adesso prendo Indinol-Forte, mancano 3 mesi. A questo proposito, ancora una domanda: è possibile assumere pillole ormonali insieme a Indinol-Forte? Forse ho presentato il mio problema in modo caotico. Ma devo capire quale farmaco è preferibile nel mio caso: Tamoxifene o Fareston. Aspetterò con ansia la tua risposta. Grazie mille in anticipo.
Nel tuo caso, prescriverei Zoladex per disattivare la funzione ovarica. Si ritiene che il tamoxifene non funzioni per her2neu 3+, anche se non tutti sono d'accordo. I farmaci ormonali (duphaston o altri a base di progesterone, così come quelli contenenti estrogeni) sono controindicati per te. In ogni caso è necessario affidarsi al parere del proprio medico.
FARESTON ®
Toremifene(toremifene)
FARESTON- un nuovo farmaco antiestrogenico. È un derivato non steroideo del trifeniletilene con un atomo di cloro attaccato nella catena laterale dell'etilene, che lo distingue dal tamoxifene e determina un migliore profilo di sicurezza. Agendo indirettamente attraverso gli estrogeni endogeni, FARESTON blocca efficacemente la crescita dei tumori al seno. Nel tessuto tumorale, FARESTON si lega in modo competitivo al recettore degli estrogeni. Inoltre, il toremifene ha la capacità di ridurre la produzione di prolattina, che può anche svolgere un ruolo positivo nel trattamento delle pazienti affette da cancro al seno.
Se assunto per via orale, FARESTON viene completamente assorbito e raggiunge il picco di concentrazione plasmatica dopo 4 ore. Alla dose di 60 mg al giorno, le concentrazioni allo stato stazionario del farmaco vengono raggiunte entro 3-4 settimane. Il metabolismo di FARESTON avviene nel fegato. Viene escreto principalmente nella bile e nelle feci. L'emivita di FARESTON è di circa 5 giorni, il che consente di somministrare il farmaco una volta al giorno.
FARESTON ha eccellenti indicatori di sicurezza. L'atomo di cloro stabilizza la struttura elettronica della molecola e impedisce la formazione di metaboliti che danneggiano il DNA. Per questo motivo il toremifene non ha proprietà mutagene e teratogene e non porta allo sviluppo del cancro epatocellulare e del cancro dell'endometrio.
Il toremifene si lega specificamente ai recettori cellulari degli estrogeni e inibisce la sintesi del DNA e la divisione cellulare.
FARESTON è efficace anche per i tipi di cancro estrogeno-indipendenti.
FARESTON è efficace e ben tollerato nel trattamento del cancro al seno nelle donne in postmenopausa. Per i tumori primari, il tasso di remissione è del 50%. A dosaggi elevati FARESTON è efficace anche nei casi in cui il trattamento endocrino e/o citostatico collaterale non porta risultati.
Indicazioni: cancro al seno nelle donne in postmenopausa.
Modulo per il rilascio:
Compresse 20 mg, 30 pz. confezionato;
compresse 60 mg, 60 pz. confezionato.
Indicazioni per l'uso:
1. Giovani donne che hanno una lunga aspettativa di vita teorica quando contraggono il cancro al seno.
2. Donne con processi iperplastici nell'utero, fibromi, polipi.
3. Donne con una storia di cancro (cancro uterino in parenti stretti).
4. Donne con patologie epatiche (con aumentato rischio di cancro epatocellulare).
5. Donne con una mutazione nel gene BRCA - 1, 2.
6. Mastopatia fibrocistica ad alto rischio di sviluppare il cancro, ad esempio forme proliferative di mastopatia.
7. Prevenzione del cancro al seno nelle donne ad alto rischio di sviluppare il cancro.
Gli innegabili vantaggi dell’uso a lungo termine del tamoxifene come terapia ormonale per i pazienti con cancro al seno sono stati dimostrati in studi su larga scala. Tuttavia questo farmaco in una certa misura mostra attività estrogenica, essendo un agonista parziale dell'estradiolo. Pertanto, esiste un'alta probabilità di sviluppare cancro dell'endometrio e cancro del fegato a seguito della terapia con tamoxifene.
L'effetto oncogeno di questo farmaco è associato alla stimolazione processi iperplastici nell'endometrio, ossidazione del farmaco nel fegato, nonché la sua struttura instabile.
Antiestrogeno Fareston(torimifene) prodotto dalla società Orion, contenente struttura chimica l'atomo di cloro è di più sostenibile rispetto al tamoxifene: questo farmaco è un derivato del trifeniletilene, che blocca i recettori dell'estradiolo.
Nel nostro studio, 27 pazienti con carcinoma mammario metastatico hanno ricevuto torimifene alla dose di 60 mg al giorno come prima linea di terapia endocrina fino alla fine del trattamento. effetto terapeutico, a causa del fatto che inizialmente avevano registrato patologie concomitanti: processi displastici nell'endometrio, una storia di metrorragia, disfunzione epatica.
Il farmaco è stato ben tollerato da tutti i pazienti: non sono stati registrati effetti collaterali indesiderati tipici del tamoxifene. In misura minore, reazioni avverse da tratto gastrointestinale(nausea, anoressia, disturbi gastrici).
Quindi, in termini di terapia ormonale cancro metastatico seno, uso fareston sembra più promettente rispetto al tamoxifene, poiché questo farmaco può essere prescritto a dosi più elevate.
Questo farmaco è disponibile nelle seguenti farmacie:
Farmacia: Minsk, st. Rosa Luxemburg, 143, tel. 207-32-56
Farmacia: Minsk, viale Zvezda, 16 (mercato di Mosca)
Farmacia: Minsk, st. Esenina, 35 anni
Farmacia: Minsk, st. Sukharevskaya, 16 (supermercato "Vester")
Durante il trattamento delle patologie oncologiche del seno e dell'endometrio, è importante interrompere il prima possibile lo sviluppo della malattia, pertanto vengono prescritti farmaci antitumorali con effetto antiestrogenico. Questi farmaci includono il tamoxifene. Quando si sceglie il farmaco migliore, è importante confrontare non solo le loro principali caratteristiche e il meccanismo d'azione, ma anche le possibili reazioni avverse e controindicazioni. Per capire quale farmaco scegliere Fareston o Tamoxifene, che sarà più efficace, sarà necessario condurre un'analisi comparativa dettagliata.
Indicazioni per l'uso
Entrambi i farmaci sono prescritti per il trattamento del cancro al seno (cancro estrogeno-dipendente) nelle donne età riproduttiva e coloro che sono nel periodo postmenopausale. La differenza principale tra Tamoxifen e Fareston è che viene prescritto anche per il cancro dell'endometrio e la ginecomastia negli uomini.
Composizione e forma di rilascio
Ciascuno dei farmaci contiene un principio attivo diverso: in Fareston - toremifene, in Tamoxifen - tamoxifene acetato. Anche il dosaggio dei principi attivi è diverso. Entrambi medicinali e sono disponibili sotto forma di compresse.
Effetto terapeutico
Le differenze nel meccanismo d'azione sono minori. Entrambi i farmaci sono antiestrogenici e presentano un pronunciato effetto antinfiammatorio.
Il tamoxifene ha un effetto antigonadotropo e inibisce anche la formazione di prostaglandine all'interno dei tessuti tumorali. Grazie a ciò, si ferma lo sviluppo di neoplasie patologiche, che vengono stimolate dagli ormoni estrogeni.
Il toremifene, che fa parte di Fareston, compete con l'estradiolo e forma legami speciali con i recettori degli estrogeni, che è ciò che consente di fermare la replicazione delle cellule patologiche, così come la sintesi del DNA, provocata dagli estrogeni. Quando si assumono dosi maggiori di farmaci, si osserva un effetto antitumorale, che non è associato ad un effetto estrogeno-dipendente.
È molto importante che Fareston e Tamoxifen non inibiscano l'attività delle ovaie, ma blocchino solo i recettori cellulari per impedire l'assorbimento degli estrogeni, che hanno alimentato la neoplasia primaria.
Durante le osservazioni cliniche effettuate nell'arco di sei mesi, durante l'assunzione di Fareston sono stati ottenuti i seguenti dati:
- Un cambiamento più favorevole nell'omeostasi ormonale rispetto all'uso di un farmaco analogo
- Meno osservato cambiamenti pericolosi nel corpo (il rischio di ulteriore sviluppo del processo oncologico è stato significativamente ridotto)
Nel trattamento delle malattie oncologiche con Fareston, un effetto più pronunciato effetto antitumorale rispetto alla terapia con Tamoxifene. Con Fareston, i pazienti hanno avuto più spesso una remissione completa.
Caratteristiche dell'applicazione
Il regime di trattamento farmacologico differisce non solo a causa dosi diverse principi attivi in compresse, quando prescritti terapia terapeutica Viene presa in considerazione anche la natura del decorso della malattia. La durata del corso antitumorale è prescritta individualmente.
Vale la pena notare che l'uso di Tamoxifen o Fareston è possibile nel bodybuilding; le compresse vengono assunte per eliminare gli effetti collaterali derivanti dall'uso steroidi anabolizzanti. Entrambi i farmaci aiutano a ripristinare la produzione del proprio testosterone.
Reazioni avverse
Ogni farmaco è caratterizzato da un ampio elenco di possibili effetti collaterali. Ma ci sono prove che Fareston sia meglio tollerato.
Durante il trattamento farmacologico possono verificarsi irregolarità mestruali e sanguinamento uterino patologico. Non si può escludere lo sviluppo di iperplasia endometriale.
Negli uomini, durante l'assunzione di farmaci, il farmaco può diminuire desiderio sessuale, lo sviluppo dell'impotenza è possibile.
Controindicazioni
Ciascuno dei farmaci non è prescritto per il tromboembolismo, eccessiva suscettibilità a componenti attivi. Il trattamento non è consentito durante la gravidanza e l'allattamento.
Un farmaco a base di toremifene è controindicato nei casi di iperplasia endometriale e segni di insufficienza epatica.
Overdose
Quando si assumono dosi eccessive di antiestrogeni, simile effetti collaterali(mal di testa, attacchi di nausea con vomito, iperreflessia). Nominato trattamento sintomatico, che allevia efficacemente i sintomi collaterali.
Produttore
Il tamoxifene si presenta sul mercato farmaceutico russo come produzione domestica(Ozono) ed estera (Orion Corporation, Finlandia). Fareston è prodotto solo in Finlandia, dalla stessa società Orion.
Prezzo
Le differenze di prezzo sono significative. Tamoxifene Produzione russa può essere acquistato al prezzo di 43-144 rubli, da un produttore straniero - 89-732 rubli.
Il costo di Fareston è molte volte superiore: 1631-5188 rubli.
