Беклометазон показания к применению. Условия продажи и хранения

Регистрационный номер: ЛП 002700-150316
Торговое название препарата: Беклометазон
Международное непатентованное название: Беклометазон
Химическое название: 9-хлор-11β-гидрокси-16β-метил-3,20-диоксопрегна-1,4-диен-17,21-диил дипропионат.

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный.
Состав:
1 доза препарата содержит:
Активное вещество: беклометазона дипропионат - 0,05 мг (в пересчете на 100 % вещество)
Вспомогательные вещества: этанол 96 % 2,1 мг, норфлуран (тетрафторэтан) 87,2 мг.

1 доза препарата содержит:
Активное вещество: беклометазона дипропионат - 0,1 мг (в пересчете на 100 % вещество)
Вспомогательные вещества: этанол 96 % 4,2 мг, норфлуран (тетрафторэтан) 84,0 мг.

1 доза препарата содержит:
Активное вещество: беклометазона дипропионат - 0,25 мг (в пересчете на 100 % вещество)
Вспомогательные вещества: этанол 96 % 10,5 мг, норфлуран (тетрафторэтан) 74,4 мг.

Каждый ингалятор содержит 200 доз.
Описание: Препарат представляет собой бесцветный или почти бесцветный раствор, находящийся под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-распылителем с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид для местного применения.
Код ATC: R03BA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.
Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.

Фармакокинетика
В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона. Часть дозы, которая случайно проглатывается, в значительной степени инактивируется при «первом прохождении» через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем - в полярные метаболиты. Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%. Основная часть препарата (35-76%) выводится в течение 96 ч ЖКТ, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10-15% - почками.

Показания для применения

Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

Противопоказания для применения

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Туберкулез легких.
Детский возраст до 4-х лет. Беклометазон, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для использования в педиатрии (т.е. у детей до 18 лет).

С осторожностью

Возможность и особенность медицинского применения лекарственного препарата беременными женщинами, женщинами в период грудного вскармливания
Беклометазон следует применять при беременности и лактации и лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы

Беклометазон предназначен только для ингаляционного применения.
Беклометазон применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае.
При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного вдоха (ОФВ) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80 % от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20 %.
При среднетяжелом течении ОФВ или ПСВ составляет 60-80 % от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30 %.
При тяжелом течении ОФВ или ПСВ составляет 60 % от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30 %.
При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата многие пациенты, получающие системные глюкокортикостероиды, смогут уменьшить их дозу, отменить их совсем.
Начальная доза Беклометазона определяется степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов.
В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет
Начальная доза составляет 50 мкг 2 раза в день. При необходимости начальная доза может быть увеличена до 100 мкг 2 раза в день. Максимальная разовая доза 200 мкг.
Максимальная суточная доза - 400 мкг. Суточную дозу делят на 2-4 приема.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше:
Рекомендуемые начальные дозы препарата:
бронхиальная астма легкого течения - 200-600 мкг/сут;
бронхиальная астма среднетяжелого течения - 600-1000 мкг/сут;
бронхиальная астма тяжелого течения - 1000-2000 мкг/сут.
Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе - терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания.
Ингаляционные ГКС назначают на второй ступени терапии.
Ступень 2. Базисная терапия.
Беклометазона дипропионат 100-400 мкг 2 раза в сутки.
Ступень 3. Базисная терапия.
Применяют ингаляционные ГКС в высокой дозе или в стандартной дозе, но в сочетании с ингаляционными β-2-адреномиметиками длительного действия.

Ступень 4. Тяжелая астма.
Беклометазона дипропионат в высокой дозе - 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях мегадозы до 2000 мкг/сутки.
Ступень 5. Тяжелая астма.
Беклометазона дипропионат в высокой дозе (см. ступени 3 и 4).

Особые группы пациентов
Нет необходимости корректировать дозу Беклометазона у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Пропуск приема одной дозы препарата
При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.

Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата

Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и встречаемости. Частота встречаемости определяется таким образом: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 и <1/10, нечасто ≥1/1000 и <1/100, редко ≥1/10000 и <1/1000 и очень редко <1/10000.
Инфекции: очень часто - кандидоз рта и глотки. Применение спенсера и полоскание рта и горла водой после ингаляции снижает вероятность развития этих побочных эффектов.
Со стороны иммунной системы: нечасто - кожные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: возможны системные эффекты: очень редко - угнетение функции коры надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому.
Со стороны дыхательной системы: часто дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки, очень редко - парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного β-2-адреностимулятора короткого действия. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить применение препарата в ингаляциях, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и назначить необходимое лечение.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - кровоподтеки, истончение кожи.

Передозировка

Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается концентрацией кортизола в плазме. При хронической передозировке может наблюдаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазона дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения.
При совместном применении с индукторами микросомального окисления (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности беклометазона.
При одновременном применении с метандиеноном, эстрогенами, бета2-адреномиметиками, теофиллином, а также системными ГКС эффективность беклометазона повышается.
При одновременном применении беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков.

Особые указания

Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких. Развитие кандидоза ротовой полости наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антител в крови против грибка Candida, что указывает на ранее перенесенную грибковую инфекцию. После ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой. Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии Беклометазоном.
Если пациенты принимают ГКС внутрь, то Беклометазон назначается на фоне приема прежней дозы ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1-2 недели суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозы зависит от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию). При этом в первые месяцы после перехода, следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или инфекция).
При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.
Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, не редко угрожающим жизни пациента, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде использование β-2-адреностимуляторов короткого действия.
Беклометазона дипропионат для ингаляций предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяют β-2-адреностимуляторы короткого действия (например, сальбутамол). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного беклометазона дипропионата и в случае необходимости назначить системный ГКС и антибиотик при развитии инфекции.
При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Беклометазона, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты (см. «Побочные эффекты»), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. В дозе 1500 мкг/сут препарат у большинства пациентов не вызывает существенного подавления функции надпочечников. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимающих ГКС внутрь, на лечение беклометазоном.
Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.
Введение можно осуществлять с помощью специальных дозаторов (спейсеров), улучшающих распределение препарата в легких и снижающих риск развития побочных эффектов.
Не рекомендуется резкая отмена препарата Беклометазон аэрозоль.
Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Умыванием после ингаляций можно предупредить поражение кожи век и носа.
Баллончик с Беклометазоном нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, Беклометазон может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллона рекомендуется снять с него насадку-ингалятор и согреть руками в течение нескольких минут.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных.

Инструкция для пациента по использованию ингалятора

Проверьте работу ингалятора перед первым его использованием, а также, если Вы не пользовались им какое-то время, или если баллон был охлажден до низкой температуры, а потом Вы его согрели до комнатной температуры. Для проверки снимите с насадки-ингалятора защитный колпачок, переверните баллон донышком вверх, положив указательный палец на донышко баллона, а большой палец - на верхушку насадки-ингалятора, встряхните баллончик вверх-вниз и сделайте 2 нажатия большим и указательным пальцами, направив выходное отверстие насадки-ингалятора в сторону. После появления аэрозольной струи после второго нажатия поступайте так, как описано ниже, начиная со слов: «Убедитесь, что в выходной трубке нет пыли и грязи».
При регулярном применении препарата необходимо поступать таким образом:
1. Снимите с насадки-ингалятора защитный колпачок. Убедитесь, что в выходной трубке нет пыли и грязи.
2. Держите баллон в вертикальном положении донышком вверх, положив указательный палец на донышко баллона, а большой палец - на верхушку насадки-ингалятора. Встряхните баллончик вверх-вниз.
3. Сделайте как можно более глубокий выдох (без напряжения). Плотно зажмите губами выходную трубку насадки-ингалятора.
4. Делайте медленный глубокий вдох. В момент вдоха с помощью нажатия большим и указательным пальцами выпустите дозу препарата. Продолжайте медленно вдыхать.
5. Выньте изо рта трубку насадки-ингалятора и задержите дыхание на 10 секунд или настолько, насколько сможете без напряжения. Медленно выдохните.
6. Если требуется более одной дозы лекарства, подождите примерно минуту и затем повторите действия, начиная с шага 2. Наденьте обратно защитный колпачок на насадку-ингалятор.

При выполнении шагов 3 и 4 не спешите. В момент выпуска дозы лекарства важно делать вдох как можно медленнее. Вначале потренируйтесь перед зеркалом. Если Вы заметите пар, выходящий из углов рта, то начните снова с шага 2.

Чистка ингалятора. Насадку-ингалятор следует чистить, по крайней мере, раз в неделю. Снимите насадку-ингалятор с баллона и сполосните ее и защитный колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не пользуйтесь для этого нагревательными устройствами. Наденьте обратно защитный колпачок на насадку-ингалятор, а ее - на баллон. Не окунайте баллон в воду.

Беклометазон представляет собой гормональный препарат, предназначенный для ингаляционного применения с целью воздействия на слизистую оболочку дыхательных органов.

Действующим веществом препарата является беклометазона дипропионат, который и обуславливает противовоспалительные, антиэкссудативные, противоотечные и антиаллергические свойства Беклометазона. Данный препарат используется как одно из средств базисной терапии бронхиальной астмы.

Под действием беклометазона дипропионата происходит снижение числа тучных клеток в слизистой оболочке бронхов (скапливаются там, где наиболее вероятна встреча с патогенами среды), торможение миграции макрофагов, захватывающих и переваривающих бактерии, остатки погибших клеток, чужеродные и токсичные для организма частицы.

Действие Беклометазона направлено на уменьшение: отека эпителия, секреции слизи бронхиальными железами, краевого скопления нейтрофилов, гиперреактивности бронхов, воспалительного экссудата (жидкость в месте воспаления).

Благодаря применению Беклометазона улучшаются функции внешнего дыхания , однако следует отметить, что препарат не снимает приступ бронхиальной астмы, поскольку эффект от его применения проявляется через 5-7 дней после начала регулярного использования. Аналогом данного препарата по всем характеристикам является Беклометазона дипропионат.

Беклометазон при ингаляционном способе применения не имеет существенной системной активности. В легкие поступает 10-20% используемой дозы, при попадании в желудочно-кишечный тракт беклометазона дипропионат инактивируется печенью.

При любом способе применения препарат выводится в течение четырех суток с калом (преимущественно) и мочой (10-15%).

Показания к применению

Согласно инструкции, Беклометазон назначается при:

• бронхиальной астме (ингаляционное применение);
• профилактике и лечении аллергического ринита, в том числе вазомоторного ринита и ринита при сенной лихорадке (применение через нос);
• инфекционно-воспалительных заболеваниях уха и кожи в комбинации с противомикробными средствами (наружное и местное применение).

Инструкция по применению Беклометазона

Препарат выпускается в форме Беклометазон спрея и порошка для ингаляций.

Ингаляционное применение: взрослым — 2-4 раза в сутки, суточная доза — не более 1 мкг (2 мг в очень тяжелых случаях); детям — по 50-100 мкг от 2 до 4 раз в день.

Интраназальное введение: Беклометазон спрей взрослыми и детьми старше 12 лет используется 3-4 раза в день по 100 мкг в каждый носовой проход, не превышая 1мг суточной дозы; детьми 6-12 лет – по 50 мкг в каждый носовой проход(не более 500 мкг в сутки) с той же кратностью приемов, что и взрослые. Более точный режим дозирования и продолжительность лечения определяет врач.

Побочные действия

Беклометазон спрей, также как и порошок для ингаляций, может быть причиной нежелательных реакций организма, в частности таких как:

• чиханье, кашель, раздражение в горле, дисфония, редко – парадоксальный бронхоспазм (устраняется ингаляционными бронхолитиками), эозинофильная пневмония;
• кандидомикоз верхних дыхательных путей и полости рта;
• при длительном применении в больших дозах — головокружение, головные боли, повышение внутриглазного давления, катаракта, лимфопения, эозинопения, лейкоцитоз;
• при интраназальном применении — носовое кровотечение, ринит, перфорация носовой перегородки, атрофия слизистой оболочки;
• при разовом применении более 1 мг беклометазона дипропионата — нарушение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы;
• аллергические реакции.

Противопоказания

В инструкции к Беклометазону указаны заболевания, при которых применение данного препарата запрещено:

• бронхит неастматической природы, острый бронхоспазм;
• частые носовые кровотечения, геморрагический диатез;
• системные инфекции, включая туберкулез легких, ОРЗ, герпетическое поражение глаз.

Препарат противопоказан детям до 6 лет и во время первого триместра беременности. Женщинам второго и третьего триместров беременности, а также кормящим матерям целесообразность применения Беклометазонаопределяет врач.

Осторожность требуется при интраназальном использовании Беклометазон спрея лицами с изъявлениями носовой перегородки, глаукомой, амебиазом, гипотиреозом, тяжелой почечной недостаточностью .

Также недавно перенесенный инфаркт миокарда, незадолго проведенные операции в полости носа и травмы носа являются поводом к ограничению применения Беклометазона.

Дополнительная информация

Хранить препарат необходимо при температуре, не превышающей 250С. Срок годности Беклометазонасоставляет 3 года, после вскрытия спрея содержимое следует использовать в течение 6 месяцев.

С уважением,

Брутто-формула

C 22 H 29 ClO 5

Фармакологическая группа вещества Беклометазон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

4419-39-0

Характеристика вещества Беклометазон

Беклометазона дипропионат — белый или кремово-белый порошок без запаха, очень мало растворимый в воде; хорошо растворим в хлороформе, ацетоне и спирте. Молекулярная масса 521,25.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое, противоастматическое .

Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. При эндобронхиальном введении тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалительном процессе (альвеолярные макрофаги), уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает ее чувствительность к адреномиметикам.

После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Большая часть попавшей в ЖКТ дозы инактивируется при «первом прохождении» через печень.

Системная абсорбция возможна при любой форме введения (эндобронхиальной, интраназальной, ингаляциях через рот). Степень связывания с белками плазмы крови — 87%. Гидролизуется соответствующими эстеразами в печени, легочной и других тканях с образованием беклометазона 17-монопропионата и свободного беклометазона, обладающих слабой противовоспалительной активностью. Основной путь экскреции (вне зависимости от способа введения) как неизмененного препарата, так и его полярных метаболитов — с фекалиями, 12-15% экскретируется с мочой.

Терапевтический эффект развивается через 4-5 дней от начала лечения и достигает максимума в течение нескольких недель.

Применение вещества Беклометазон

Ингаляционно: бронхиальная астма — в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бронходилататоров, кромоглициевой кислоты и кетотифена; с целью снижения дозы пероральных ГК.

Интраназально: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет); для ингаляционного применения: острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы; для интраназального применения: геморрагический диатез, частые носовые кровотечения, системные инфекции (грибковые, в т.ч. кандидоз верхних дыхательных путей, бактериальные в т.ч. туберкулез легких), герпетическое поражение глаз, ОРЗ .

Ограничения к применению

Для интраназального применения: изъязвления носовой перегородки, недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, амебиаз, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, гипотиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Беклометазон

При ингаляциях: охриплость голоса, ощущение першения в горле, приступы чиханья, кашель, парадоксальный бронхоспазм (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильная пневмония; аллергические реакции, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при использовании в высоких дозах — более 400 мкг/сут), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.

При длительном применении в дозах более 1,5 мг/сут — системные побочные эффекты (в т.ч. надпочечниковая недостаточность).

При интраназальном применении: боль в полости носа и горле, сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и верхних дыхательных путей, чиханье, кашель; инфекции носоглотки, вызванные грибковой флорой, ринорея, носовое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки; редко — атрофия слизистой оболочки.

При длительном применении в дозах более 1500 мкг/сут возможно развитие системных побочных эффектов (в т.ч. надпочечниковой недостаточности).

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, боль в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, снижение вкусовых ощущений, неприятный привкус во рту.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.

Прочие: миалгия, возможна задержка роста у детей (при длительном применении).

Взаимодействие

Усиливает эффект бета-адреномиметиков. Бета-адреномиметики усиливают противовоспалительные свойства беклометазона (увеличивают проникновение его в дистальные отделы бронхов).

Эфедрин ускоряет метаболизм беклометазона. Индукторы ферментов микросомального окисления (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность бетаметазона. Метандиенон, эстрогены, бета 2 -адреномиметики, теофиллин, глюкокортикоиды для перорального приема усиливают действие беклометазона.

Передозировка

Проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Показан временный перевод на прием системных глюкокортикоидов, назначение АКТГ .

Пути введения

Ингаляционно, интраназально.

Меры предосторожности вещества Беклометазон

Нельзя применять для купирования острого астматического приступа. В случае развития острого приступа астмы в ответ на применение беклометазона, его следует немедленно отменить. При признаках гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности следует продолжать ингаляции, но обязательно контролировать уровень базального кортизола в плазме крови (функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы обычно нормализуется через 1-2 дня). Такой же контроль нужен при использовании высоких доз беклометазона (1500 мкг и более). Необходимо избегать попадания препарата в глаза. При умеренном и выраженном бронхообструктивном синдроме рекомендуется за 15-20 мин до ингаляции использовать бронходилататоры.

Эффективность лечения аллергического ринита, сопровождающегося обильными слизистыми выделениями и выраженным отеком носовых ходов, повышается при одновременном применении сосудосуживающих средств. Для снижения вероятности возникновения ротоглоточного кандидоза рекомендуется проводить ингаляции перед едой и после каждой ингаляции полоскать рот.

При стероидзависимой астме следует использовать высокие дозы (более 1000 мкг в сутки). Перевод больных бронхиальной астмой с глюкокортикоидов системного действия на ингаляционные формы беклометазона дипропионата необходимо осуществлять постепенно: недопустима одномоментная отмена или слишком быстрое снижение дозы.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0927
	0.0225
	0.0175
	0.0074
	0.0048

Бронхиальная астма - тяжёлое заболевание, которое может повлечь за собой такие осложнения, как пневмосклероз, лёгочная недостаточность. А в особо тяжёлых случаях у человека могут происходить разрывы в лёгких. Чтобы не допустить возникновение таких опасных осложнений, важно правильно и вовремя начать терапию. Для лечения бронхиальной астмы доктора рекомендуют препарат «Беклометазон». Сегодня узнаем, что представляет собой это лекарство, как правильно его использовать. Также определим, какие аналоги этого медикамента можно приобрести в аптеке.

Фармакологические свойства

Лекарство «Беклометазон» является гормональным средством, которое предназначается для ингаляционного использования. Этот медикамент воздействует на лёгкие человека. Препарат обладает антиаллергическим, противовоспалительным, противоотёчным эффектом. Средство обычно назначается для лечения бронхиальной астмы. При этом компоненты лекарства способствуют уменьшению отёка эпителия, гиперактивности бронхов, а также они улучшают Благодаря этому приступы бронхиальной астмы проходят.

Состав средства. Форма реализации

Препарат «Беклометазон», инструкция по применению которого обязательно входит в упаковку, реализовывается в виде дозированного аэрозоля, а также порошка для ингаляций. Средство содержит такие ингредиенты: основное вещество - беклометазона дипропионат; дополнительные элементы - декстоза, очищенная вода, полисорбат, раствор гидроксида натрия, хлористоводородная кислота,

В каких случаях назначается?

«Беклометазон» - аэрозоль, который может выписываться пациентам при таких проблемах:

Бронхиальная астма.

Терапия и профилактика аллергического насморка, в том числе вазомоторного ринита и такого, который возникает при сенной лихорадке.

Дозировка

Средство «Беклометазон» для ингаляций назначается в таком количестве:

Мужчинам и женщинам - от 2 до 4 раза в день. Дневная доза может составлять не больше 1 г.

Детям от 6 лет - по 50-100 мкг от 2 до 4 раз в день.

Лекарство «Беклометазон», аналоги которого можно найти без проблем в аптеке, в виде спрея назначается в такой дозировке:

Взрослым и ребятишкам с 12 лет - по 100 мкг в каждую ноздрю от 3 до 4 раз в день.

Детям с 6 до 12 лет - по 50 мкг в правую и левую ноздрю тоже до 4 раз в сутки.

Несмотря на то, что в инструкции чётко указывается дозировка этого препарата, всё же точное количество назначенного лекарства должен определять доктор.

Медикамент «Беклометазон»: цена

Это средство имеет вполне приемлемую стоимость. Так, за аэрозоль для ингаляций 50 мкг (на 200 доз) нужно отдать около 250 рублей. А за 100 мкг на 200 доз нужно заплатить 380 рублей. За 250 мкг придётся отдать 430 рублей.

Противопоказания

Препарат «Беклометазон», аналоги которого могут быть гораздо дороже по стоимости, запрещается использовать таким категориям лиц:

Людям, страдающим острым бронхитом.

Пациентам при геморрагическом диатезе.

Больным при частых носовых кровотечениях.

Людям с системными респираторными недугами.

Больным туберкулёзом лёгких.

Пациентам при герпетическом поражении органа зрения.

Малышам до 6 лет.

Женщинам во время 1-го триместра беременности.

Важно! Если девушка находится на 2-м или 3-м триместре или она кормит малыша грудью, тогда целесообразность применения этого препарата должен решать доктор.

Побочные эффекты

Медикамент «Беклометазон», применение которого необходимо людям, страдающим от бронхиальной астмы, имеет много нежелательных эффектов. Правда, появляющихся редко. Всё же больные должны знать о возможных побочных эффектах этого лекарства. Итак, нежелательные проявления могут быть следующими:

Кашель, чихание, раздражение в горле.

Головокружение, головная боль.

Кандидомикоз полости рта.

Катаракта.

Носовые кровотечения.

Кожные высыпания.

Задержка роста у детей.

Миалгия.

Ангионевротический отёк.

Медикамент «Беклометазон»: аналоги

У этого средства есть много подобных по действию лекарств, которыми его можно заменить. Так, аналогами этого препарата являются такие медикаменты: «Будиэйр», «Пульмикорт», «Будекорт», «Будесонид», «Кленил», «Бекотид», «Беклазон», «Бекломет» и др.

Средство «Беклазон»

Это лекарство в виде ингаляций используется тоже для терапии астмы. При интраназальном применении его назначают при сенной лихорадке. Препарат содержит в себе такие компоненты: основное вещество - дипропионата беклометазона, а также вспомогательные элементы - этанол и гидрофторалкан.

Дозировка медикамента «Беклазон» зависит от степени тяжести болезни и возраста пациента и составляет:

Для пациентов старше 12 лет - по 200-600 мкг (при лёгкой степени недуга); от 600 до 1000 мкг (средняя степень заболевания), от 1000 до 2000 мкг (тяжёлая форма).

Для детей от 4 до 12 лет разовая доза должна составлять от 50 до 100 мкг.

В нос препарат можно вводить от 1 до 4 раз в сутки по 50 мкг.

Стоимость лекарства «Беклазон» колеблется в пределах 210-330 рублей. Если 100 мкг, то цена будет около 300 рублей. За флакон, содержащий 50 мкг вещества, нужно заплатить 210 рублей. Это немного дешевле, чем средство «Беклометазон», цена которого за аналогичную форму выпуска составляет 250 рублей. Хотя разница на самом деле незначительная.

Средство «Пульмикорт»

Это тоже аналог известного препарата «Беклометазон». Назначается лекарство «Пульмикорт» тоже при бронхиальной астме, а также при обструкции лёгких, стенозирующем ларинготрахеите.

Этот препарат выпускается тоже в 2 вариантах: в виде дозированной суспензии для ингаляций, а также порошка.

Состав лекарства «Пульмикорт» отличается от средства «Беклометазон». Здесь основным компонентом выступает вещество будесонид, а дополнительными элементами служат натрия хлорид, натрия цитрат, динатрия эдатат, полисорбат, лимонная кислота, а ещё очищенная вода.

Преимуществом препарата «Пульмикорт» по сравнению с лекарством «Бекламетазон» является то, что его можно применять по отношению к деткам, начиная с 6 месяцев.

Стоимость этого средства в виде порошка для ингаляций колеблется в пределах 790-830 рублей. А вот суспензия с этим медикаментом стоит дороже - около 1300 рублей.

Препарат «Будиэйр»

Это ещё один аналог лекарства «Беклометазон». Средство «Будиэйр» предназначено для ингаляционного, местного и интраназального использования. Медикамент обладает противоаллергическим, противовоспалительным и антиэкссудативным действием. Благодаря этому средству у больных улучшается функция дыхания, уменьшается частота появления одышки, кашля.

Препарат реализовывается в таких видах:

Дозированный порошок для ингаляций.

Аэрозоль.

Суспензия.

Капсулы с порошком.

Раствор для ингаляций.

Запрещается использовать суспензию со средством «Бекламетазон» по отношению к деткам до 3 месяцев. Порошок с этим препаратом запрещается давать мальчикам и девочкам до 6 лет. А вот раствор для инъекций нельзя использовать по отношению к детям до 16 лет.

Средство «Будиэйр» является одним из самых дорогих аналогов препарата «Беклометазон». Так, за флакон с аэрозолем (200 доз) по 200 мкг нужно отдать около 3,5 тысячи рублей.

Заключение

Из статьи вы узнали много полезной информации насчёт лекарства «Беклометазон». Аналоги, показания к назначению, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания теперь вам известны. Также вы поняли, что у этого медикамента существует много подобных средств, которые, кстати, по цене, как правило, гораздо дороже. Но всё же люди должны знать, что если лекарства «Беклометазон» нет в аптеке, то его без проблем можно заменить другим.

Наименование:

Беклометазон (Beclometasonum)

Фармакологическое
действие:

ГКС для ингаляционного применения .
Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции.
Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами.
Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов , уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания.
Не обладает минералокортикоидной активностью.
В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС.
При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа.
Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.
При наружном и местном применении оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика
После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.
Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень .
В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.
Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.
При в/в введении T1/2 беклометазона 17,21-дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов.

Показания к
применению:

Для ингаляционного применения : лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей).
Для интраназального применения : профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.
Для наружного и местного применения : в комбинации с противомикробными средствами - инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха.

Способ применения:

При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут.
При необходимости доза может быть увеличена до 1 г/сут.
Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.
При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут, кратность применения 1-4 раза/сут.
При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.

Побочные действия:

Со стороны дыхательной системы : охриплость, ощущение раздражения в горле, чиханье; редко - кашель; в единичных случаях - эозинофильная пневмония, парадоксальный бронхоспазм, при интраназальном применении - перфорация носовой перегородки. Возможен кандидоз полости рта и верхних отделов дыхательных путей, особенно при длительном применении, проходящий при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.
Аллергические реакции : сыпь, крапивница, зуд, эритема и отек глаз, лица, губ и гортани.
Эффекты, обусловленные системным действием : снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.

Противопоказания:

Для ингаляционного и интраназального применения:
- тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии;
- туберкулез;
- кандидомикоз верхних дыхательных путей;
- I триместр беременности;
- повышенная чувствительность к беклометазону.

Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов.
Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии.
Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.
С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.
Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.

В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).
При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном.
Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.
Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет .

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников.
Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов может повышать клиническую эффективность беклометазона.

Беременность:

Противопоказан в I триместре беременности.
Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.