Фотил: инструкция по применению и отзывы
Фотил – комбинированный противоглаукомный препарат; бета-адреноблокатор в сочетании с м-холиномиметиком.
Форма выпуска и состав
Фотил выпускается в виде капель глазных: прозрачная жидкость без цвета (по 5 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах, в картонной пачке 1 флакон).
В 1 мл капель содержатся:
- действующие вещества: тимолола малеат – 6,84 мг (что эквивалентно содержанию 5 мг тимолола); пилокарпина гидрохлорид – 20 мг;
- вспомогательные компоненты: гипромеллоза, лимонная кислота, бензалкония хлорид, натрия цитрат, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противоглаукомное действие Фотила обусловлено свойствами его активных компонентов. Тимолол – являясь блокатором бета-адренорецепторов, снижает продукцию внутриглазной жидкости, а пилокарпин – м-холиномиметик, стимулирует м-холинорецепторы и улучшает отток внутриглазной жидкости.
Пилокарпин понижает внутриглазное давление, вызывая миоз и спазм аккомодации при поступлении в глаз. В результате сокращения цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза происходит расширение угла передней камеры глаза и изменение физической структуры трабекулярной сети, облегчение оттока жидкости. Эффект длится от 4 до 14 часов.
Действие тимолола направлено на предотвращение связывания в цилиарном теле симпатомиметических нейромедиаторов с бета 1 - и бета 2 -адренорецепторами. Уменьшение продукции водянистой влаги приводит к понижению внутриглазного давления, которое начинает проявляться через 1 / 3 часа после инстилляции. Максимальный гипотензивный эффект наступает через 2 часа и сохраняется до 24 часов.
Тимолол преодолевает гематоэнцефалический барьер и воздействует на центральную нервную систему.
Фармакокинетика
Оба активных компонента Фотила достаточно быстро проникают через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза.
Максимальная концентрация пилокарпина в водянистой влаге достигается через 1 / 2 часа, он связывается со многими тканями глаза.
Тимолол проникает в системный кровоток до 80% от местной дозы, его Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови достигается приблизительно через 1 час после закапывания в глаз.
T 1/2 (период полувыведения) пилокарпина из глазных сред – 1 1 / 2 –2 1 / 2 часа, скорость его выведения замедляет присутствие тимолола, уменьшающего образование водянистой влаги. Выводится с внутриглазной жидкостью в неизмененном виде. В плазме крови и печени быстро гидролизуется до неактивных форм, T 1/2 из организма – до 1 / 2 часа.
Метаболизм тимолола происходит преимущественно в печени, его T 1/2 составляет от 2 до 5 часов. Выводится тимолол в основном через почки.
Показания к применению
Согласно инструкции, Фотил показан для лечения глаукомы или повышенного внутриглазного давления при необходимости использования сочетания тимолола с пилокарпином:
- закрытоугольная глаукома;
- вторичная глаукома;
- открытоугольная глаукома;
- повышение внутриглазного давления после офтальмологической операции.
Противопоказания
- передний увеит;
- кардиогенный шок;
- AV (атриовентрикулярная) блокада II–III степени;
- синусовая брадикардия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- состояние, при котором сужение зрачка нежелательно, включая период сразу после офтальмологической операции, заболевания глаз;
- возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью глазные капли Фотил необходимо назначать пациентам с сахарным диабетом, гипогликемией, сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами, при миопии, отслойке сетчатки, тиреотоксикозе, перед проведением хирургических операций с использованием общей анестезии, при беременности и во время грудного вскармливания (лактации).
Инструкция по применению Фотила: способ и дозировка
Глазные капли Фотил применяют путем инстилляции в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.
Поскольку устойчивое понижение внутриглазного давления достигается не сразу, при оценке терапевтического эффекта измерение внутриглазного давления следует провести после 28 дней лечения. Если ожидаемого понижения внутриглазного давления не наблюдается, лечение рекомендуется продолжить с использованием препарата Фотил форте по 1 капле 2 раза в день.
Побочные действия
- местные реакции: преходящее ощущение жжения и боли в глазу, затуманивание зрения, усиление слезотечения, раздражение глаза, синдром сухого глаза, покраснение конъюнктивы, дерматит век, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, понижение остроты зрения в сумерках, понижение чувствительности роговицы, аллергический блефароконъюнктивит, точечный кератит; очень редко – птоз, диплопия; возможно – отслойка сетчатки, ригидность радужки, формирование кисты в радужной оболочке глаза, на фоне длительной терапии – обратимое помутнение хрусталика;
- системные реакции: кожная сыпь, повышенное потоотделение, тошнота, диарея, понижение артериального давления (АД), повышенное выделение слюны, обострение бронхиальной астмы, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, головная боль в супраорбитальной и височной области; очень редко – заложенность носа; у больных с сердечной недостаточностью – головная боль, развитие астенического синдрома, головокружение, галлюцинации, беспокойство, депрессия.
Передозировка
Симптомы: бронхоспазм, понижение АД, брадикардия, острая сердечная недостаточность.
Лечение: антидот пилокарпина – атропин. Назначение симптоматической терапии. Для купирования бронхоспазма и выраженной брадикардии показано внутривенное введение изопреналина, артериальной гипотензии – добутамина.
Особые указания
Нельзя применять Фотил в сочетании с другими глазными каплями, в состав которых входят бета-адреноблокаторы.
Начинать лечение препаратом следует только после отмены других офтальмологических средств, его инстилляции можно начать на следующий день после прекращения использования предыдущего противоглаукомного препарата.
Лечение следует сопровождать регулярным контролем внутриглазного давления.
Контактные линзы следует вынуть перед закапыванием Фотила, снова установить их можно только через 1 / 4 часа после процедуры.
Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что на фоне применения глазных капель (из-за наличия в их составе тимолола) могут маскироваться симптомы гипогликемии или гиперфункции щитовидной железы.
При плановом хирургическом вмешательстве под общей анестезией применение Фотила необходимо отменить за 48 часов до начала операции.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Применение капель Фотил может вызывать временное ухудшение зрения в виде ощущения близорукости, поэтому пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.
Применение при беременности и лактации
В период беременности и при грудном вскармливании применение Фотила возможно в случае, когда по мнению врача ожидаемый эффект от терапии для матери существенно превышает потенциальную угрозу для плода или ребенка.
Применение в детском возрасте
Противопоказано назначение Фотила в детском и подростковом возрасте, поскольку безопасность и эффективность применения капель у пациентов младше 18 лет не установлена.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Фотила:
- резерпин и другие средства, способствующие высвобождению катехоламинов: могут способствовать появлению головокружения, развитию артериальной гипотензии (включая ортостатическую гипотензию), брадикардии;
- бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов системного действия: усиливают свое фармакологическое действие и повышают риск развития нарушений проводимости сердца, артериальной гипотензии;
- хинидин, циметидин и другие ингибиторы изофермента CYP2D6: могут вызвать повышение уровня тимолола в плазме крови.
Аналоги
Аналогами Фотила являются: Фотил Форте, Саладжен, Пилокарпин , Пилокарпин с метилцеллюлозой, Пилокарпин Буфус, Пилокарпин-ДИА, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин Пролонг, Пилокарпин-лонг.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей. Хранить при температуре 2–8 °C.
Срок годности – 3 года.
После нарушения герметичности флакона капли пригодны к применению в течение 30 дней при температуре хранения не выше 25 °C.
Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Состав
В 1 мл содержится тимолола малеат 6.84 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг, пилокарпина гидрохлорид 40 мг.; Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, лимонная кислота - 0.88 мг, натрия цитрат - 6.13 мг, гипромеллоза - 5 мг, вода д/и - до 1 мл;
Фармакологический эффект
Комбинированный противоглаукомный препарат. ;Пилокарпин – м-холиномиметик, при местном применении вызывает сокращение гладкой мускулатуры круговой мышцы радужной оболочки глаза и цилиарной мышцы, что приводит к увеличению угла передней камеры глаза, изменению конфигурации трабекулярной зоны. Это способствует усилению оттока внутриглазной жидкости из передней камеры глаза и уменьшению внутриглазного давления. ;Тимолола малеат – бета-адреноблокатор, предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на β-адренорецепторы. Снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. ;Пилокарпин и тимолол при комбинации в одном препарате взаимно усиливают действие друг друга. ;
Фармакокинетика
Тимолол;Быстро проникает через роговицу. ;Уменьшая образование внутриглазной жидкости, снижает скорость выведения пилокарпина из глаза. ;Пилокарпин;Хорошо проникает через роговицу. Cmax во внутриглазной жидкости достигается через 30 мин. Пилокарпин связывается в большинстве тканей глаза, что продлевает его период полувыведения из глаза, который составляет от 1.5 до 2.5 ч. Пилокарпин в неизмененном виде выводится из тканей глаза вместе с внутриглазной жидкостью. ;В плазме крови и печени быстро гидролизуется в неактивную форму. T1/2 из плазмы крови - менее 0.5 ч. ;
Показания
Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда необходима комбинация тимолола и пилокарпина: - открытоугольная глаукома; ;- закрытоугольная глаукома; ;- вторичная глаукома; - повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций;
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, острый ирит, синусовая брадикардия, AV блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких в тяжелой форме.; С осторожностью применять при цереброваскулярных расстройствах, сердечной недостаточности, бронхиальной астме, сахарном диабете и гипогликемии, тиреотоксикозе, перед операциями с применением общей анестезии;
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Фотил форте при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода;
Способ применения и дозы
Конъюнктивально. По 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки.; Если при обычной дозировке внутриглазное давление остается повышенным, она может быть увеличена: по 1 капле Фотил форте 2 раза в сутки;
Побочные действия
Местные: быстро проходящее чувство жжения и боль в глазу, усиленное слезотечение, покраснение конъюнктивы, височные и супраорбитальные головные боли, близорукость; связанные с тимололом: снижение чувствительности роговицы, точечный кератит, синдром «сухого глаза», дерматит век; возможны: спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза).; Системные: тошнота, диарея, усиленное потоотделение, увеличенное слюноотделение, снижение АД, астматический приступ, сердечная недостаточность, аритмия.;
Передозировка
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.; Лечение: проводят симптоматическую терапию. Атропин может быть использован как антидот пилокарпина. Показано назначение изопреналина в/в при выраженной брадикардии, бронхоспазме; добутамина - при артериальной гипотензии;
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Фотила форте с препаратами, способствующими высвобождению катехоламинов (например, с резерпином), в единичных случаях наблюдались артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), брадикардия, головокружение.; Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии.; Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме;
Особые указания
Глазные капли Фотил форте не следует применять одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы.; Использование других глазных капель следует прекратить прежде, чем начата терапия препаратом Фотил форте. Предыдущий противоглаукомный препарат следует отменить, а терапию глазными каплями Фотил форте начать на следующий день.; Оценку эффективности действия препарата следует проводить через 4 недели после начала лечения при регулярном контроле внутриглазного давления. ;Дальнейшее лечение также следует проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.; Глазные капли Фотил форте содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует снять контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 мин после инстилляции препарата.; Тимолол, входящий в состав препарата, может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.; В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить Фотил форте за 48 ч до операции, т.к. препарат усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.; Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;Миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или эксплуатации любого сложного оборудования, требующего повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
Комбинированный антиглаукомный препарат.
Препарат: ФОТИЛ® ФОРТЕ
Активное вещество препарата:
pilocarpine, timolol
Код АТХ: S01ED51
КФГ: Противоглаукомный препарат
Регистрационный номер: П №015333/01
Дата регистрации: 12.11.03
Владелец рег. удост.: SANTEN OY {Финляндия}
Форма выпуска Фотил форте, упаковка препарата и состав.
Капли глазные
1 мл
тимолола малеат
6.84 мг,
что соотв. содержанию тимолола
5 мг
пилокарпина гидрохлорид
40 мг
5 мл — флакон-капельницы пластиковые (1) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Фотил форте
Комбинированный антиглаукомный препарат. Пилокарпин — м-холиномиметик, при местном применении вызывает сокращение гладкой мускулатуры круговой мышцы радужной оболочки глаза и цилиарной мышцы, что приводит к увеличению угла передней камеры глаза, изменению конфигурации трабекулярной зоны. Это способствует усилению оттока внутриглазной жидкости из передней камеры глаза и уменьшению внутриглазного давления.
Тимолола малеат — бета-адреноблокатор, предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на b-адренорецепторы. Снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости.
Пилокарпин и тимолол при комбинации в одном препарате взаимно усиливают действие друг друга.
При местном применении Фотил уменьшает и повышенное, и нормальное внутриглазное давление безотносительно к наличию глаукомы. После однократного применения разовой дозы препарата Фотил внутриглазное давление начинает уменьшаться через 30 мин, максимальный эффект обычно достигается через 2 ч, действие препарата сохраняется в течение 20 ч.
Фармакокинетика препарата.
Тимолол
Быстро проникает через роговицу.
Уменьшая образование внутриглазной жидкости, снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.
Пилокарпин
Хорошо проникает через роговицу. Cmax во внутриглазной жидкости достигается через 30 мин. Пилокарпин задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения из глаза, который составляет от 1.5 до 2.5 ч. Пилокарпин в неизмененном виде выводится из тканей глаза вместе с внутриглазной жидкостью.
В плазме крови и печени быстро гидролизуется в неактивную форму. T1/2 из плазмы крови — менее 0.5 ч.
Показания к применению:
– открытоугольная и закрытоугольная глаукома;
– глаукома, связанная с афакией;
– вторичная глаукома;
– повышение внутриглазного давления в послеоперационном периоде;
– глаукома после операции по поводу катаракты;
– выраженное повышение внутриглазного давления с риском поражения глаза (в т.ч. в составе комбинированной антиглаукомной терапии).
Дозировка и способ применения препарата.
Назначают по 1 капле препарата Фотил в пораженный глаз 2 раза/сут. У некоторых больных стабильное снижение внутриглазного давления достигается только через несколько недель терапии. Поэтому при оценке результатов лечения следует провести измерение внутриглазного давления примерно через 4 недели после начала лечения. Если не происходит ожидаемого снижения внутриглазного давления, то следует назначить Фотил форте по 1 капле 2 раза/сут или, учитывая, что в дальнейшем повышение дозы не дает эффекта, следует использовать комбинированную терапию с ингибиторами карбоангидразы для системного применения.
Перед началом терапии препаратом Фотил лечение другими антиглаукомными глазными каплями должно быть прекращено накануне.
Побочное действие Фотил форте:
Местные реакции, обусловленные пилокарпином: быстро проходящие чувство жжения и боль, спазм цилиарной мышцы, гиперемия конъюнктивы, индуцированная миопия (эти реакции чаще наблюдаются у лиц молодого возраста в начале лечения). Вследствие миоза возможно снижение остроты зрения при недостаточном освещении. Редко — ригидность радужки, киста радужки, отслойка сетчатки; при длительном применении в отдельных случаях — обратимое помутнение хрусталика.
Местные реакции, обусловленные тимолола малеатом: анестезия роговицы, точечный кератит, синдром сухого глаза, аллергический блефароконъюнктивит и дерматит век.
Системные эффекты, обусловленные пилокарпином (встречаются редко): тошнота, рвота, диарея, усиление потоотделения и слюноотделения, артериальная гипотензия, головная боль, астения; гиперемия слизистой оболочки носа.
Системные эффекты, обусловленные тимолола малеатом (встречаются крайне редко): нарушения проходимости дыхательных путей вплоть до развития бронхоспазма, явления хронической сердечной недостаточности, аритмия, галлюцинации, спутанность сознания.
Противопоказания к препарату:
– острый ирит;
– бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
– острое или хроническое обструктивное заболевание легких;
– синусовая брадикардия;
– AV блокада II и III степени;
– сердечная недостаточность;
– кардиогенный шок;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и лактации.
До настоящего времени не было проведено достаточно адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин.
Применение Фотила при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях не было выявлено отрицательного действия тимолола на фертильность.
В настоящее время нет доказательств, что при терапии глаукомы у людей пилокарпин оказывает тератогенное действие.
Особый указания по применению Фотил форте.
Препарат назначают пациентам, которым не удается компенсировать повышенное внутриглазное давление с помощью монотерапии, практически при всех формах глаукомы.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с цереброваскулярными нарушениями, при гипогликемии, перед операцией под общим наркозом.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным, получающим бета-адреноблокаторы внутрь.
При длительном применении препарата у больных с глаукомой возможно развитие резистентности к активным компонентам препарата. Однако к комбинированным глазным каплям степень развития толерантности выражена меньше, чем к монокомпонентным антиглаукомным препаратам.
Оценку эффективности действия препарата следует проводить приблизительно через 4 недели после начала лечения. Измерение внутриглазного давления следует проводить в разное время суток.
В связи с тем, что препарат содержит консервант, пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалять их перед применением капель. Рекомендуется подождать 15 мин перед тем, как заново вставлять контактные линзы.
В период применения препарата может ухудшаться темновая адаптация. Пациент должен быть предупрежден об опасности передвижения в темноте.
Использование в педиатрии
Клинические испытания безопасности и эффективности применения Фотила у детей не проводились.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, не было выявлено мутагенного действия тимолола.
В настоящее время нет доказательств, что при терапии глаукомы у людей пилокарпин оказывает мутагенное действие. Однако в экспериментальных исследованиях были выявлены признаки мутагенности пилокарпина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Водителям автотранспорта следует соблюдать осторожность при движении в условиях недостаточного освещения, т.к. препарат может нарушить темновую адаптацию.
Передозировка препаратом:
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Атропин может быть использован как антидот пилокарпина. Показано назначение изопреналина при выраженной брадикардии, бронхоспазме; добутамина — при гипотензии; сердечных гликозидов, мочегонных препаратов — при возникновении острой сердечной недостаточности.
Взаимодействие Фотил форте с другими препаратами.
При применении Фотила (в состав которого входит тимолол) одновременно с бета-адреноблокаторами для приема внутрь происходит усиление фармакологического действия бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении препарата Фотил с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила возможны нарушения AV проводимости, развитие левожелудочковой недостаточности, артериальная гипотензия.
При одновременном применении Фотила с препаратами, способствующими высвобождению катехоламинов (например, с резерпином), в единичных случаях наблюдались гипотензия (в т.ч. ортостатическая), брадикардия, головокружение.
Сроки у условия храниния препарата Фотил форте.
Препарат следует хранить в защищенном от солнечного света месте при температуре от 2° до 15°C. Срок годности — 3 года. После вскрытия упаковки препарат можно хранить при комнатной температуре; срок хранения — 1 мес.
Регистрационный номер
Торговое название препарата: Фотил
МНН или группировочное название: Пилокарпин + Тимолол
Лекарственная форма:
Капли глазныеСостав:
1 мл препарата содержит:
Активные вещества: Пилокарпина гидрохлорида 20,0 мг, тимолола малеата 6,84 мг (экв. тимололу 5,0 мг)
Вспомогательные вещества: Бензалкония хлорида 0,10 мг, кислоты лимонной 1,12 мг, натрия цитрата 5,79 мг, гипромеллозы 5,0 мг, воды для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противоглаукомное средство комбинированное (м-холиномиметик и бета-адреноблокатор)
Код АТХ S01EB51
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Глазные капли Фотил® содержат два активных вещества. Пилокарпин является парасимпатомиметиком, который стимулирует м-холинергические рецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 до 14 час.
Тимолол, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета,- и 6ета 2 адрснорецепторами. Он снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Мишени действия тимолола - бета 2 -адренергические рецепторы в цилиарном теле. Гипотензивныи эффект наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается около 24 часов.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. Концентрация в врдянистои влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. Период его полувыведения из сред глаза составляет 1,5 - 2,5 часа. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина.
Пилокарпин быстро гидролизируется на неактивные формы в плазме крови и печени. Период полувыведения составляет менее 0,5 час.
Тимолол быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза. Около 80 % примененного местно тимолола проникает в системный кровоток. Максимальная концентрация (С max) в плазме крови определяется примерно через 1 час после инстилляции глазных капель. Период полувыведения составляет 2-5 часов. Метаболизируется, в основном, в печени. Выводится преимущественно через почки.
Показания к применению
Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда необходима комбинация тимолола и пилокарпина:
Открытоугольная и закрытоугольная глаукома;
- вторичная глаукома;
- повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций.
Противопоказания
Передний увеит;
- синусовая брадикардия;
- атриовентрикулярная блокада II-III степени;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- бронхиальная астма;
- хроническая обструктивная болезнь лёгких;
- детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности препарата у детей и подростков до 18 лет);
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- состояние непосредственно после офтальмологических операций и др. заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно.
С осторожностью
При сердечной недостаточности, цереброваскулярных расстройствах, сахарном диабете, гипогликемии, отслойке сетчатки, у пациентов с близорукостью, тиреотоксикозе и перед хирургическими операциями под общей анестезией.
Беременность и лактация
Глазные капли Фотил® могут использоваться в течение беременности и в период грудного вскармливания, если только ожидаемый лечебный эффект для матери оправдывает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Обычная дозировка - по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки. У некоторых пациентов устойчивое снижение внутриглазного давления, вызываемого препаратом Фотил, достигается только через несколько недель, поэтому оценка терапии должна включать измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 недели после начала лечения. Если внутриглазное давление пациента остается повышенным при лечении глазными каплями Фотил®, рекомендуется продолжить лечение глазными каплями Фотил® форте, пo 1 капле 2 раза в сутки.
Побочное действие
Со стороны глаза:
Затуманивание зрения;
- раздражение глаза;
- быстро проходящие чувство жжения и боль в глазу;
- усиление слезотечения;
- синдром «сухого глаза»;
- дерматит век;
- покраснение конъюнктивы;
- спазм цилиарной мышцы и индуцированная близорукость;
- снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза);
-снижение чувствительности роговицы;
- точечный кератит;
- аллергический блефароконъюнктивит.
Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. При длительном использовании пилокарпина наблюдалось обратимое помутнение хрусталика.
Системные:
Тошнота, диарея, потливость, повышенное слюноотделение и снижение артериального давления, обострение бронхиальной астмы, сердечная недостаточность, брадикардия и аритмия, височные и супраорбитальные головные боли, высыпания на коже, крапивница.
Тимолол проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает воздействие на центральную нервную систему.
У всех пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, он может вызвать астенический синдром, тошноту, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головную боль и депрессию.
Очень редко - заложенность носа, диплопию и птоз.
Передозировка
Наиболее общие симптомы, вызванные передозировкой парасимпатомиметических препаратов и бета-адреноблокаторов: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
Лечение главным образом симптоматическое. Атропин может использоваться как антидот пилокарпина. Изопреналин можно вводить внутривенно для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин для лечения артериальной гипотензии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Препараты, нарушающие депонирование катехоламинов (резерпин) способствуют развитию артериальной гипотензии (в том числе ортостатической), брадикардии и головокружения.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии.
Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.
Особые указания
Глазные капли Фотил не должны применяться одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы.
Использование других глазных капель должно быть прекращено прежде, чем начата терапия препаратами Фотил: предыдущее антиглаукомное средство должно быть отменено, а терапия глазными каплями Фотил должна быть начата на следующий день.
Оценку эффективности действия следует проводить через 4 недели после начала лечения при регулярном контроле внутриглазного давления.
Дальнейшее лечение также следует проводить под регулярным контролем внутриглазного давления.
Глазные капли Фотил® содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут.
Миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или эксплуатации любого сложного оборудования, требующего повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Тимолол, входящий в состав препарата, может скрыть симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.
В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.
Форма выпуска
Фотил®, капли глазные 20 мг + 5 мг/мл
По 5 мл в полиэтиленовый флакон-капельницу, укупоренный пластиковой пробкой с навинчивающейся крышкой. Флакон-капельница вместе с инструкцией по применению помещается в картонную пачку.
Срок годности
3 года. После вскрытия флакона - 1 мес.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Список Б. Хранить при температуре от 2 до 8°С.
Открытый флакон хранят при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
АО САНТЭН
Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия
Представительство «АО Сантэн» в Москве
(для направления претензий потребителей)
119049 г. Москва, ул. Мытная, д. 1, офис 13
Капли - 1 мл:
- Активные вещества: тимолола малеат 6.84 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг, пилокарпина гидрохлорид 40 мг.
- Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, лимонная кислота - 0.88 мг, натрия цитрат - 6.13 мг, гипромеллоза - 5 мг, вода д/и - до 1 мл.
5 мл - флаконы-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.
Фармакологическое действие
Комбинированный противоглаукомный препарат.
Пилокарпин - м-холиномиметик. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 ч до 14 ч.
Тимолол, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β1- и β2-адренорецепторами в цилиарном теле. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.
Фармакокинетика
Пилокарпин
Всасывание
Хорошо проникает через роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается многими тканями глаза.
Метаболизм и выведение
T1/2 из сред глаза составляет 1.5-2.5 ч. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина.
Пилокарпин быстро гидролизируется на неактивные формы в плазме крови и печени. T1/2 составляет менее 0.5 ч.
Всасывание
Быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза. Около 80% примененного местно тимолола проникает в системный кровоток. C max в плазме крови определяется примерно через 1 ч после инсталляции глазных капель.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется, в основном, в печени. T1/2 составляет 2-5 ч. Выводится преимущественно через почки.
Фармакодинамика
Пилокарпин, стимулируя м-холинорецепторы, уменьшает внутриглазное давление путем сокращения ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая отток водянистой влаги (эффект сохраняется от 4 до 14 ч). Тимолол предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета2-адренорецепторами в ресничном теле, уменьшает продукцию водянистой влаги, снижая внутриглазное давление.
Клиническая фармакология
Противоглаукомный препарат.
Показания к применению Фотил форте
Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда необходима комбинация тимолола и пилокарпина:
- открытоугольная глаукома;
- закрытоугольная глаукома;
- вторичная глаукома;
- повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций.
Противопоказания к применению Фотил форте
- Передний увеит;
- синусовая брадикардия;
- AV-блокада II и III степени;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- бронхиальная астма;
- ХОБЛ;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);
- состояние непосредственно после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, цереброваскулярных расстройствах, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, отслойке сетчатки, миопии, перед хирургическими операциями под общей анестезией.
Фотил форте Применение при беременности и детям
Применение препарата Фотил® форте при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков).
Фотил форте Побочные действия
Местные реакции: затуманивание зрения, раздражение глаза, быстро проходящие чувство жжения и боль в глазу, усиление слезотечения, синдром сухого глаза, дерматит век, покраснение конъюнктивы, спазм цилиарной мышцы и индуцированная миопия, снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза), снижение чувствительности роговицы, точечный кератит, аллергический блефароконъюнктивит; очень редко - диплопия, птоз.
Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. При длительном использовании пилокарпина наблюдалось обратимое помутнение хрусталика.
Системные реакции: тошнота, диарея, повышенное потоотделение, повышенное слюноотделение, снижение АД, обострение бронхиальной астмы, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия, височные и супраорбитальные головные боли, кожная сыпь.
Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС.
У всех пациентов с сердечной недостаточностью тимолол может вызвать астенический синдром, тошноту, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головную боль и депрессию.
Очень редко отмечалась заложенность носа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, способствующими высвобождению катехоламинов (например, с резерпином), в единичных случаях наблюдались артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), брадикардия, головокружение.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии.
Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.
Дозировка Фотил форте
Препарат назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза/сут.
У некоторых пациентов стабильное снижение внутриглазного давления, вызываемое применением препарата Фотил®, достигается только через несколько недель терапии. Поэтому при оценке результатов лечения следует провести измерение внутриглазного давления примерно через 4 недели после начала лечения.
Если не происходит ожидаемого снижения внутриглазного давления при лечении глазными каплями Фотил®, рекомендуется продолжить лечение глазными каплями Фотил® форте по 1 капле 2 раза/сут.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Атропин может быть использован как антидот пилокарпина. Показано назначение изопреналина в/в при выраженной брадикардии, бронхоспазме; добутамина - при артериальной гипотензии.
Меры предосторожности
Глазные капли Фотил® форте не следует применять одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы.
Использование других глазных капель следует прекратить прежде, чем начата терапия препаратом Фотил® форте. Предыдущий противоглаукомный препарат следует отменить, а терапию глазными каплями Фотил® форте начать на следующий день.
Оценку эффективности действия препарата следует проводить через 4 недели после начала лечения при регулярном контроле внутриглазного давления.
Дальнейшее лечение также следует проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Глазные капли Фотил® форте содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует вынуть контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин после инстилляции препарата.
Тимолол, входящий в состав препарата, может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.
В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить Фотил® форте за 48 ч до операции, т.к. препарат усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или эксплуатации любого сложного оборудования, требующего повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
