Промедол фармакологические эффекты. Сильный анестетик, способный вызвать наркозависимость — Промедол

Промедол – наркотическое обезболивающее средство (опиоидный анальгетик), умеренного утеротонизирующего, спазмолитического и снотворного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Промедола:

• Раствор для инъекций (по 1 мл в ампуле, в контурной пластиковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 упаковка; по 1 мл в ампуле, в контурной пластиковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки с ножом ампульным или скарификатором, по необходимости; для стационаров: по 1 мл в ампуле, в контурной пластиковой упаковке 5 ампул, в картонной коробке 20, 30, 40, 50 или 100 упаковок с ножом ампульным или скарификатором, по необходимости; по 1 мл в шприц-тюбике, в картонной пачке 20 или 100 шприц-тюбиков);
• Таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Действующее вещество – тримеперидин, содержание зависит от формы выпуска:

• Раствор: 10 или 20 мг в 1 мл (в 1 ампуле – 10 или 20 мг; в 1 шприц-тюбике – 20 мг);
• Таблетки: 25 мг/шт.

Показания к применению

• Болевой синдром средней и сильной интенсивности, сопровождающий следующие заболевания и состояния: инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, нестабильная стенокардия, тромбоэмболия артерий конечностей или легочной артерии, тромбоз почечной артерии, инфаркт легкого, воздушная эмболия, острый перикардит, спонтанный пневмоторакс, острый плеврит, хронический панкреатит, перфорация пищевода, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, приапизм, парафимоз, острая дизурия, паранефрит, острый простатит, пояснично-крестцовый радикулит, острые невриты, каузалгия, острый приступ глаукомы, таламический синдром, острый везикулит, онкологические заболевания, травмы, ожоги, протрузия межпозвоночного диска; наличие инородных тел в мочеиспускательном канале, прямой кишке, мочевом пузыре;
• Боли, вызванные спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная, печеночная, кишечная колики (в комбинации со спазмолитическими и атропиноподобными препаратами);
• Кардиогенный шок, отек легких, острая левожелудочковая недостаточность;
• Роды (стимуляция родовой деятельности и обезболивание у рожениц);
• Нейролептаналгезия (в сочетании с нейролептиками).

Также Промедол используют при подготовке к хирургической операции, для купирования послеоперационных болей, и при необходимости, в качестве анальгетического компонента общей анестезии.

Противопоказания

Абсолютные для всех форм выпуска:

• Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра;
• Возраст до 2 лет (для раствора);
• Одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы и период на протяжении 21 дня после их отмены;
• Гиперчувствительность к препарату.

Дополнительно для таблеток:

• Инфекции (ввиду риска проникновения заражения в центральную нервную систему);
• Нарушение свертывания крови при спинальной и эпидуральной анестезии (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии);
• Диарея, протекающая при псевдомембранозном колите, вызванном приемом пенициллинов, линкозамидов, цефалоспоринов;
• Токсическая диспепсия (вследствие обострения и пролонгации диареи, связанных с замедленным выведением токсинов).

Относительные (требуется применять с особой осторожностью из-за повышенного риска развития осложнений): угнетение центральной нервной системы, хроническая сердечная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, гипотиреоз, микседема, внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте или мочевыводящих путях, стриктура мочеиспускательного канала, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотония, аритмия, судороги, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, наркотическая зависимость (включая данные в анамнезе), эмоциональная лабильность, суицидальная наклонность, алкоголизм, выраженные воспалительные поражения кишечника, боль в животе неясной природы (для таблеток), кахексия, тяжелобольные или ослабленные пациенты, детский возраст, пожилой возраст, период грудного вскармливания, беременность.

Способ применения и дозировка

Раствор вводят внутримышечно, подкожно и, в экстренных случаях, внутривенно.

Рекомендованные дозы для взрослых при внутримышечных и подкожных инъекциях составляют 10-40 мг (от 1 мл 1 % раствора до 2 мл 2 % раствора). При проведении общей анестезии препарат вводят дробными дозами внутривенно по 3-10 мг.

Детям от 2 лет Промедол назначают по 0,1-0,5 мг/кг (в зависимости от возраста) принимаемых перорально, или вводимых внутримышечно, подкожно либо в случае необходимости внутривенно. Для купирования боли спустя 4-6 часов после первого приема допускается повторное введение препарата. Детям со дня рождения и до 2 лет средство вводят парентерально в дозе 0,05-0,25 мг/кг.

При болях, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (почечная, печеночная, кишечная колики), препарат комбинируют со спазмолитическими и атропиноподобными средствами при тщательном наблюдении за состоянием пациента.

Перед введением наркоза с целью премедикации делают внутримышечные или подкожные инъекции раствора тримеперидина за 30-40 минут до хирургического вмешательства в дозе 20-30 мг совместно с атропином (0,5 мг).

Для обезболивания родов при положительной оценке состояния плода и раскрытии маточного зева на 3-4 см Промедол вводят под кожу или внутримышечно в дозах 20-40 мг. Тримеперидин способствует ускорению раскрытия шейки матки, оказывая на нее спазмолитическое действие. Последнюю инъекцию препарата требуется провести не позднее 30-60 минут до родоразрешения во избежание негативного влияния на дыхательный центр плода и новорожденного.

При парентеральном введении максимальная разовая доза для взрослых составляет 40 мг, максимальная суточная – 160 мг.

В качестве компонента общей анестезии, Промедол вводят внутривенно по 0,5-2,0 мг/кг/час, при этом суммарная доза не должна быть более 2 мг/кг/час.

При постоянной внутривенной инфузии доза препарата может варьировать от 0,01 до 0,05 мг/кг/час.

Эпидурально средство рекомендуется вводить по 0,1-0,15 мг/кг, предварительно разведенных в 2-4 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Анальгетическое действие препарата развивается спустя 15-20 минут после введения, а максимума достигает через 40 минут, длительность обезболивания может составлять 8 и более часов.

Побочные действия

• Дыхательная система: угнетение дыхательного центра;
• Нервная система и органы чувств: головная боль, слабость, головокружение, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, тремор, судороги, непроизвольные мышечные сокращения, сонливость, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, необычные или кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство,нервозность, парадоксальное возбуждение, звон в ушах, ригидность мышц (преимущественно дыхательных), замедление скорости психомоторных реакций;
• Пищеварительная система: запор, сухость во рту, рвота, тошнота, спазм желчевыводящих путей, анорексия; при воспалительных заболеваниях кишечника – токсический мегаколон и паралитическая кишечная непроходимость; для раствора – желтуха, для таблеток – гепатотоксичность (иктеричность кожных покровов и склер, бледный стул, темная моча);
• Сердечно-сосудистая система: аритмии, повышение или снижение артериального давления;
• Мочевыводящая система: задержка мочи, снижение диуреза, для таблеток – спазм мочеточников (частые позывы к мочеиспусканию, затруднение и боль при мочеиспускании);
• Местные реакции: отек, гиперемия, чувство жжения в месте инъекции;
• Аллергические реакции: ларингоспазм, бронхоспазм, ангионевротический отек, кожный зуд, отек лица, кожная сыпь;
• Прочие: привыкание, повышенное потоотделение, лекарственная зависимость.

Признаком передозировки Промедола является усугубление выраженности побочных реакций, миоз (при тяжелой гипоксии может наблюдаться расширение зрачков), угнетение дыхания, ступорозное или коматозное состояние (в тяжелых случаях).

При данном состоянии проводят мероприятия, необходимые для поддержания системной гемодинамики и достаточной легочной вентиляции. Внутривенно назначается введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0,4-2 мг (в целях быстрого восстановления дыхания), при отсутствии желаемого эффекта через 2-3 минуты инъекцию повторяют. Также допустимо внутривенное или внутримышечное введение налорфина каждые 15 минут в дозе 5-10 мг, при суммарной дозе не более 40 мг.

Детям налоксон вводят в начальной дозе 0,01 мг/кг.

Особые указания

Во время терапии Промедолом требуется воздержаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих концентрации внимания и быстроты реакций.

Лечение препаратом запрещено совмещать с употреблением этанола.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при сочетании Промедола с другими лекарственными препаратами:

• Миорелаксанты, этанол, средства для общей анестезии, анксиолитики, антипсихотические средства (нейролептики), снотворные и седативные препараты, другие наркотические анальгетики – усугубляется угнетение дыхания и центральной нервной системы;
• Барбитураты (особенно фенобарбитал) – уменьшается анальгезирующий эффект;
• Препараты, снижающие артериальное давление (включая ганглиоблокаторы, диуретики) – возрастает их гипотензивное действие;
• Противодиарейные средства (в т. ч. лоперамид) и лекарственные препараты с антихолинергической активностью – усугубляется угроза появления задержки мочи и запора (вплоть до развития кишечной непроходимости);
• Антикоагулянты – усиливается их эффективность (требуется контролировать протромбин плазмы);
• Бупренорфин (включая предшествующее лечение) – снижается действие тримеперидина;
• Налоксон – способствует восстановлению дыхания, снижению угнетение центральной нервной системы, устранению анальгезии, ускорению развития «синдрома отмены» при наркотической зависимости;
• Ингибиторы моноаминоксидазы – возможно возникновение тяжелых реакций, обусловленных перевозбуждением или торможением центральной нервной системы с развитием гипотензивных или гипертензивных кризов;
• Налтрексон – на фоне наркотической зависимости наблюдается ускорение появления симптоматики «синдрома отмены» (трудно устранимые и стойкие симптомы могут проявиться уже через 5 минут после применения препарата и отмечаться на протяжении 48 часов); снижается эффективность тримеперидина; симптомы, связанные с гистаминовой реакцией, не изменяются;
• Метоклопрамид – понижается его действие.

Сроки и условия хранения

Хранить месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 15 °C.

Срок годности раствора в ампулах – 5 лет, в шприц-тюбиках – 3 года.

Описание актуально на 18.12.2014

• Латинское название: Promedolum
• Код АТХ: N01AH
• Действующее вещество: Тримеперидин (Trimeperidine)
• Производитель: ГосЗМП, ФГУП (Россия)

Состав

1 таблетка включает 25 мг тримеперидина .

1 мл инъекционного раствора включает 10 мг или 20 мг тримеперидина .

Форма выпуска

Препарат Промедол выпускается в виде таблеток по 10 или 20 штук в упаковке, а также в виде 1% или 2% инъекционного раствора в ампулах по 5, 10, 100, 150, 200, 250 или 500 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее, снотворное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Промедол относится к фармакологической группе наркотических (опиоидных ) , с основным обезболивающим действием. Активное вещество Промедола по классификации МНН – тримеперидин , проявляет агонистическое воздействие на опиоидные рецепторы . Активизирует эндогенную обезболивающую (антиноцицептивную ) систему , тем самым нарушая, на разных уровнях ЦНС , транспортировку болевых импульсов между нейронами . Тримеперидин также оказывает влияние на высшие отделы головного мозга , модифицируя эмоциональную окраску болевого синдрома .

Фармакологические эффекты Промедола сходны с эффектами и выражаются повышением болевого порога при симптомах боли различного происхождения, торможением , а также слабовыраженным снотворным воздействием .Подавление дыхательного центра , при применении Промедола, проявляется в меньшей степени, по сравнению с Морфином . Препарат реже приводит к таким симптомам как тошнота и рвота , несколько усиливает сократительную функцию и тонус миометрия , обладает спазмолитической эффективностью умеренного характера по отношению к мочеточникам и бронхам, а так же спазмогенным действием, уступая действию Морфина , по отношению к кишечнику и желчевыводящим путям .

Развитие анальгезирующего действия Промедола, при его парентеральном введении, наблюдается уже через 10-20 минут, быстро нарастает и достигает максимального значения через 40 минут. Высокие обезболивающие эффекты продолжаются на протяжении 2-4-х часов, при проведении — больше 8 часов.

Пероральный прием обеспечивает анальгезирующее действие препарата, которое в 1,5-2 раза меньше, чем при введении парентерально.

При любом способе доставки тримеперидина в организм, его абсорбция протекает довольно быстро. TCmax при приеме перорально наблюдается через 60-120 минут. При введении внутривенно, содержание тримеперидина в плазме быстро снижается и через 2 часа обнаруживаются только его следовые концентрации.

С белками плазмы тримеперидин связывается на 40%. Основной метаболизм проходит в печени посредством процесса гидролиза с выделением нормеперидиновой и меперидиновой кислот и дальнейшей конъюгацией. T1/2 занимает от 2,4-х до 4-х часов, при несколько увеличивается.

Экскретируется почками в небольших количествах, в том числе в неизмененном виде на 5%.

Показания к применению

Купирование болевого синдрома средней и сильной интенсивности при:

• болях после проведенного оперативного вмешательства ;
• болях у пациентов;
• нестабильной стенокардии ;
• расслаивающейся аневризме аорты ;
• почечной артерии ;
• остром перикардите ;
• легочной артерии и артерий конечностей;
• воздушной ;
• остром плеврите ;
• инфаркте легкого ;
• спонтанном пневмотораксе ;
• перфорации пищевода;
• хроническом ;
• паранефрите ;
• острой дизурии ;
• почечной и печеночной колике ;
• остром приступе ;
• приапизме ;
• остром ;
• пояснично-крестцовом радикулите ;
• каузалгии ;
• остром везикулите ;
• таламическом синдроме;
• острых невритах ;
• травмах и ожогах;
• протрузии межпозвоночного диска;
• инородных телах в мочеиспускательном канале, прямой кишке, мочевом пузыре.

Промедол назначают в акушерской практике с целью обезболивания родов и в качестве легкого стимулятора родовой деятельности.

В хирургической практике препарат показан при премедикации и в составе , как анальгетический компонент (например, проведение нейролептанальгезии в комплексе с нейролептиками ).

Отек легких , острая левожелудочковая недостаточность и кардиогенный шок , также входят в число показаний к применению Промедола.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к приему Промедола являются:

• пациента к тримеперидину ;
• возраст до 2-х лет;
• болезненные состояния, при которых наблюдается угнетение дыхания ;
• параллельно проводимая терапия с применением ингибиторов МАО , а также время до 21 суток после их отмены.

Также существует целый ряд относительных противопоказаний, при которых применение Промедола возможно только с особой осторожностью, это:

• недостаточность дыхания ;
• и/или печени;
• хроническая сердечная недостаточность ;
• надпочечниковая недостаточность ;
• черепно-мозговая травма;
• угнетение ЦНС ;
• микседема ;
• стриктура уретры ;
• хирургические манипуляции на мочевыводящей системе или системе ЖКТ;
• судороги ;
• обструктивная болезнь легких , хронического течения;
• артериальная гипотония ;
• эмоциональная лабильность;
• кахексия ;
• пожилой возраст;
• ослабленные больные;
• воспалительного характера;
• (в том числе в анамнезе).

Побочные действия

• размытость зрительного восприятия;
• диплопия ;
• судороги ;
• непроизвольные сокращения мышц;
• слабость;
• спутанность сознания ;
• необычные или кошмарные сновидения;
• беспокойство;
• парадоксальное возбуждение;
• ригидность мышц (в особенности дыхательных);
• заторможенность психомоторных реакций ;
• звон в ушах.

Промедол при назначают для и стимулирования родовой деятельности . Инъекции осуществляют в/м или п/к в дозах 20-40 мг, при положительной оценке состоянии плода и раскрытии шейки матки на 3-4 см. Промедол способствует релаксации мускулатуры шейки матки , тем самым ускоряя процесс её раскрытия. Последняя инъекция должна быть произведена за 30-60 минут до предполагаемого родоразрешения , во избежание негативных последствий при родах, связанных с подавлением дыхания плода .

Максимальная доза парентерального введения для взрослых пациентов равняется 40 мг, а максимальная суточная 160 мг.

Детская, старше 2-х лет, доза Промедола составляет от 0,1 до 0,5 мг/кг, с п/к, в/м и редко в/в введением. Повторные инъекции, с целью купирования боли, можно проводить через 4-6 часов.

При проведении , в качестве ее компонента, Промедол вводят в/в по 0,5- 2,0 мг/кг/час. Максимальная доза, на протяжении всего времени проведения операции , должна быть не больше 2-х мг/кг/час.

Проводится в дозе 0,1- 0,15 мг/кг, предварительно разведенного Промедола в 2-4 мл натрия хлорида для инъекций. Начало эффекта процедуры наблюдается через 15-20 минут, пик действия наступает примерно через 40 минут, с постепенным снижением эффективности на протяжении 8-ми и более часов.

Передозировка

При передозировке Промедолом, главным отрицательным эффектом является угнетение сознания и подавление дыхания , вплоть до состояния . Также могут наблюдаться различные усиленные побочные проявления. Характерным признаком диагностирования передозировки может быть миоз (сужение зрачков).

Взаимодействие

Во время параллельного применения Промедола со снотворными и седативными лекарствами , анксиолитиками, нейролептиками , миорелаксантами , этанолом, средствами общего наркоза и другими наркотическими анальгетиками , усиливается подавление ЦНС и дыхания .

При систематическом приеме барбитуратов , в особенности Фенобарбитала , наблюдали понижение обезболивающего действия тримеперидина .

Промедол может увеличивать эффективность гипотензивных препаратов (диуретиков , ганглиоблокаторов и т.д.).

Противодиарейные и антихолинергические средства могут приводить к задержке мочи , тяжелым запорам , кишечной непроходимости .

Тримеперидин усиливает эффекты лекарственных средств с антикоагулянтной активностью, в связи чем, при их совместном применении необходим контроль протромбина плазмы .

Терапия с применением , наличествующая в данный момент или проводимая ранее, понижает действие Промедола.

Сочетаемое лечение с ингибиторами МАО может вызвать тяжелых последствия, связанные с торможением или перевозбуждением ЦНС и привести к развитию гипотензивных или гипертензивных кризов .

Эффекты понижаются при его совместном приеме с Промедолом.

Налоксон , являясь антидотом тримеперидина , устраняет его побочные эффекты: подавление дыхание , анальгезию, угнетение ЦНС . При наркотической зависимости ускоряет развитие симптоматики «синдрома отмены «.

Также влияет на ускорение симптоматики «синдрома отмены » при наркотическом привыкании . После введения лекарственного средства, стойкие и трудно устранимые симптомы проявляются довольно быстро, иногда уже через 5 минут, и наблюдаются на протяжении 2-х суток.

Условия продажи

Для приобретения данного препарата необходим правильно заполненный рецепт Промедола на латинском языке, на установленном правилами бланке, со всеми прилагающимися реквизитами и печатями.

Условия хранения

Как инъекционный раствор, так и таблетки Промедола относятся к списку А. Температура хранения препарата 8-15°C.

Срок годности

Для таблеток и раствора – 5 лет.

Особые указания

Во время терапии Промедолом лучше воздерживаться от тонких и опасных работ, а также от вождения автомобиля.

При систематическом применении Промедола может развиться зависимость подобная наркотической .

Детям

Назначается детям после 2-х лет, строго по показаниям, в точно рекомендованных дозах, с особой осторожностью и под наблюдением врача.

С алкоголем

Лечение Промедолом нельзя совмещать с приемом алкогольных напитков.

При беременности (и лактации)

В периоды (кроме случаев начала родовой деятельности, при которых препарат показан как обезболивающее и стимулирующее средство), а также во время Промедол назначают с особой осторожностью, с учетом всех возможных отрицательных эффектов терапии для матери, плода или новорожденного.

И нструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Промедол

Торговое название

Промедол

Международное непатентованное название

Тримеперидин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1% или 2% 1 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество - промедола гидрохлорид (тримеперидин)

(в пересчете на 100% вещество) 10.0 мг или 20.0 мг,

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость, плохо смачивающая стекло.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики. Опиоиды. Фенилпиперидина производные.

Код АТХ N02AB

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается при любом способе введения. После внутривенного введения концентрация в плазме снижается в течение 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольшом количестве выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Промедол - синтетический агонист опиоидных рецепторов, производное фенилпиперидина. Обладает анальгетическим, противошоковым, снотворным и спазмолитическим свойствами, повышает сократительную активность матки.

Механизм действия обусловлен стимулированием µ- (мю), δ- (дельта) и κ-(каппа) подвидов опиатных рецепторов. Влияние на µ-рецепторы обусловливает супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция κ-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз.

Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, снижает эмоциональную оценку боли. Может вызвать развитие физической зависимости и привыкание.

По сравнению с морфином оказывает более слабое и короткое обезболивающее действие. При этом меньше угнетает дыхательный центр, а также меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия). Переносится лучше, чем морфин.

При подкожном и внутримышечном введении действие начинается через 10-20 мин и продолжается 3-4 часа и более.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и средней интенсивности при травмах,

злокачественных новообразованиях, ожогах

Болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры, в т.ч. при

кишечной, желчной и почечной коликах, язвенной болезни желудка и

двенадцатиперстной кишки

Болевой синдром при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда,

кардиогенном шоке

Обезболивание родов

В послеоперационном периоде для снятия болей

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками)

Подготовка к операции (премедикации)

Способ применения и дозы

Назначают подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Взрослым п/к вводят 1 мл 1% или 2% раствора; при интенсивной боли, прежде всего при злокачественных опухолях и тяжелых травмах - до 2 мл 2% раствора. При онкологических заболеваниях соответствующую дозу назначают каждые 12-24 часов в зависимости от степени выраженности боли.

Как основной компонент премедикации - п/к или в/м в дозе 0,02-0,03 г (1-1,5 мл 2% раствора) совместно с атропина сульфатом в дозе 0,0005 г (0,5 мг) за 30-45 мин до операции (для экстренной премедикации применяют в/в).

При отсутствии нарушений дыхания в послеоперационный период в качестве обезболивающего и противошокового средства вводят п/к 1 мл 1% или 2% раствора.

При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (желчная, почечная, кишечная колика), промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими лекарственными средствами при тщательном контроле состояния больного.

Обезболивание родов проводится подкожным или внутримышечным введением препарата в дозах 20-40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода (нормальный сердечный ритм и ЧСС плода).

Промедол оказывает спазмолитическое действие на шейку матки, ускоряя её раскрытие. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.

Максимальные дозы для взрослых: разовая - 40 мг, суточная - 160 мг.

Дети старше 2 лет

Дозировка для детей составляет 0.1 - 0.5 мг/кг массы тела, при необходимости возможно повторное введение препарата.

Дозу нужно снижать пациентам пожилого возраста и с нарушениями психического состояния, а также больным с печеночной и почечной недостаточностью.

Побочные действия

Часто

Тошнота и/или рвота, запор

Головокружение, слабость, сонливость

Снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия

Нечасто

Сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей с последующими

изменениями уровня печеночных энзимов, раздражение желудочно-

кишечного тракта

Головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор,

непроизвольные мышечные подергивания, дискомфорт, эйфория,

нервозность, усталость, ночные кошмары, необычные сновидения,

беспокойный сон, спутанность сознания, изменение настроения

Аритмии, брадикардия, тахикардия

Снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при

мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию)

Бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек

Антипиретический эффект, повышенное потоотделение

Редко

При воспалительных заболеваниях кишечника возможны паралитическая

кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм,

тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота)

Галлюцинации, депрессия, у детей - парадоксальное возбуждение,

беспокойство

Кожная сыпь, кожный зуд, отек лица

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции

Частота неизвестна

Судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных)

Замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация

Привыкание, лекарственная зависимость

Повышение артериального давления

Гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и

кожных покровов)

Повышение внутричерепного давления у некоторых пациентов

Снижение либидо

Миоз, звон в ушах

Применение высоких доз опиоидов может привести к дыхательной

депрессии и коматозному состоянию

При применении высоких доз препарата может прогрессировать почечная

недостаточность

Дилатация зрачков, что свидетельствует о развитии гипоксии

Противопоказания

Повышенная чувствительность к промедолу (тримеперидину)

Угнетение дыхательного центра

Боль в животе неясной этиологии

Токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим

обострение и пролонгация диареи)

Острая алкогольная интоксикация

Одновременное лечение ингибиторами моноаминооксидазы (в том числе, в

течение 21 дня после их применения)

Диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного

приемом антибиотиков

Общее истощение

Наркомания (в том числе в анамнезе)

Возраст старше 65 лет

Детский возраст до 2 лет

Беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему, возможно взаимное усиление эффектов.

Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических аналгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности.

Промедол совместим с нейролептиками (галоперидолом, дроперидолом), холинолитиками, миотропными спазмолитиками, антигистаминными средствами.

Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.

Усиливает эффект антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов µ-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов µ- или κ-опиоидных рецепторов — усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов µ-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за возможного перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (не следует назначать во время приема ингибиторов МАО, а также в течение 14-21 дня после окончания их приема).

Налоксон восстанавливает дыхание, снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхание и ЦНС; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Снижает эффект метоклопрамида.

Особые указания

Опиоидные анальгетики не следует комбинировать с ингибиторами моноаминоксидазы. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности. В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Применение высоких доз препарата, особенно больным пожилого возраста, может привести к развитию дыхательной недостаточности и коматозного состояния.

Дыхательная недостаточность требует проведения респираторной поддержки и введения антагониста - налоксона, но применение налоксона наркозависимым субъектам может привести к развитию синдрома отмены.

Поддерживающая терапия направлена на респираторную поддержку и выведение больного из шокового состояния за счет введения налоксона. Частота введения препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и степени коматозного состояния.

Развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам.

У детей старше 2-х лет могут возникнуть судороги, при применении в больших дозах возможно прогрессирование почечной недостаточности.

Коматозное состояние проявляется сужением зрачков, дыхательной депрессией, что может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Отек легких после передозировки является общей причиной смерти.

При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория.

При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (желчная, почечная, кишечная колика), промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при тщательном контроле состояния больного.

С осторожностью применяют при печеночной и/или почечной недостаточности, гипотиреозе, микседеме, гипертрофии простаты, импотенции, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам старше 60 лет, хирургических вмешательствах на желудочно-кишечном тракте, мочевыводящей системе, стриктурах мочеиспускательного канала, бронхиальной астме, ХОБЛ, судорогах, аритмии, артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, дыхательной недостаточности, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, внутричерепной гипертензии, черепно-мозговой травме, суицидальной наклонности, эмоциональной лабильности, алкоголизме, тяжелобольным, ослабленным больным, при кахексии, в детском возрасте.

Применение в педиатрии

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения не следует управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз (при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывном наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ, назначение стимуляторов дыхания, применение специфического антагониста опиоидов - налоксона (устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия).

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата в ампулы стеклянные с двумя красными цветовыми кольцами (кольцо излома окрашено белой краской).

По 10 ампул помещают в коробку из картона коробочного с гофрированным вкладышем. В каждую упаковку вкладывают скарификатор ампульный.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. В каждую упаковку вкладывают скарификатор ампульный.

Коробки бандероли или контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, послеоперационный период и др.), подготовка к операции, роды (обезболивание).

Форма выпуска препарата Промедол

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1000 г коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 100 г коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 50 г коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 100 г фляга металлическая 1;

Субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1000 г фляга металлическая 1;

Субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 50 г фляга металлическая 1;

Фармакодинамика препарата Промедол

Стимулирует опиатные рецепторы, расслабляет гладкую мускулатуру.

Фармакокинетика препарата Промедол

Прием внутрь вызывает анальгезирующий эффект в 1,5–2 раза слабее, чем инъекционное введение аналогичной дозы.

Использование препарата Промедол во время беременности

С осторожностью применять при беременности, в период лактации.

Противопоказания к применению препарата Промедол

Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; одновременное лечение ингибиторами МАО и в течение 3-х недель после их отмены; детский возраст до 2-х лет.

С осторожностью: дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, угнетение центральной нервной системы, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, микседема, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте или мочевыводящей системе, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, судороги, аритмия, артериальная гипотония, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, алкоголизм, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), выраженные воспалительные заболевания кишечника, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, детский возраст, пожилой возраст.

Побочные действия препарата Промедол

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей; при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон; желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, слабость, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, эйфория, кошмарные или необычные сновидения, галлюцинации, депрессия, парадоксальное возбуждение, беспокойство, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, аритмия.

Со стороны мочевыводящей системы: снижение диуреза, задержка мочи.

Аллергические реакции: бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.

Местные реакции: гиперемия, отек, «жжение» в месте инъекции.

Прочие: повышенное потоотделение, привыкание, лекарственная зависимость.

Способ применения и дозы препарата Промедол

Взрослым п/к, в/м по 10-30 мг, внутрь - по 25-50 мг, в/в - по 3-10 мг. Максимальные дозы: внутрь - разовая 50 мг, суточная 200 мг; п/к - разовая 40 мг, суточная 160 мг.

Детям старше 2 лет внутрь в зависимости от возраста - по 3-10 мг.

Передозировка препаратом Промедол

Симптомы: миоз, угнетение сознания (вплоть до комы), усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия. В/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0.4-2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 мин введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей – 0.01 мг/кг.

Взаимодействия препарата Промедол с другими препаратами

Усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания, вызванное приемом других наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, препаратов для общей анестезии, этанола, миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия.

Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Лекарственные средства с антихолинергической активностью и противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимости) и задержки мочи.

Усиливает действие антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффективность Промедола. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за перевозбуждения или торможения центральной нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов.

Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию и снижает угнетение центральной нервной системы, вызванное приемом Промедола. Может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффекты Промедола; не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Снижает эффект метоклопрамида.

ПРОМЕДОЛ Промедол

Действующее вещество

›› Тримеперидин* (Trimeperidine*)

Латинское название

›› N01AH Анальгетики наркотические

Фармакологическая группа: Опиоиды, их аналоги и антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› R52.0 Острая боль
›› R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
›› Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

1 мл раствора для инъекций содержит тримеперидина 0,01 или 0,02 г; в упаковке 5 ампул по 1 мл, или в шприц-тюбиках (только для 2% раствора) по 1 мл.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анальгезирующее, спазмолитическое, утеротонизирующее, снотворное . Стимулирует опиатные рецепторы, расслабляет гладкую мускулатуру.

Показания

Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, послеоперационный период и др.), подготовка к операции, роды (обезболивание).

Противопоказания

Дыхательная недостаточность.

Побочные действия

Тошнота, рвота, слабость, головокружение. Возможно развитие лекарственной зависимости.

Способ применения и дозы

П/к или в/м, по 1 мл; максимальные дозы для взрослых: разовая — 0,04 г, суточная — 0,16 г.

Срок годности

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C. В соответствии с РД 46-008-87.

* * *

ПРОМЕДОЛ (Promedolum). 1,2,5-Триметил-4-пропионилокси-4-фенилпиперидина гидрохлорид. Синонимы: Trimeperidini hydrochloridum, Trimeperidine hydrochloride. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы (рН 4,5-6,0) стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Промедол является синтетическим производным фенилпиперидина и по химическому строению может рассматриваться как аналог фенил-N-метилпиперидиновой части молекулы морфина. Промедол обладает сильной аналгезирующей активностью. Он быстро всасывается и действует как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении. По влиянию на ЦНС промедол близок к морфину; он уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Подобно другим аналгетикам понижает суммационную способность ЦНС, усиливает анестезирующее действие новокаина и других местных анестетиков. Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). По сравнению с морфином меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. 0казывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры матки. Применяют промедол как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями, при подготовке к операциям и в послеоперационном периоде и т.п. Весьма эффективен при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечных, печеночных и почечных коликах, дискинетических запорах и других заболеваниях, при которых болевой синдром связан со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов. В акушерской практике применяют для обезболивания и ускорения родов; в обычных дозах промедол не оказывает побочного влияния на организм матери и плода. Назначают под кожу, внутримышечно и внутрь. При парентеральном применении болеутоляющий эффект более выражен. При необходимости вводят также в вену. Внутрь назначают взрослым на прием по 0,025 - 0,05 г, под кожу - по 1 мл 1 % или 2 % раствора, при сильных болях, особенно у больных со злокачественными опухолями, с тяжелыми травмами и т.д., вводят 1 - 2 мл 2 % раствора. Детям старше 2 лет промедол назначают по 0,003 - 0,01 г на прием (внутрь и в инъекциях) в зависимости от возраста; у детей до 2 лет препарат не применяют. Действие промедола наступает через 10 - 20 мин и продолжается обычно после однократной дозы в течение 3 - 4 ч и более. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры (стенокардия, печеночные, почечные, кишечные колики и т. д.), промедол можно назначать вместе с холинолитическими и спазмолитическими средствами: атропином, метацином, папаверином и др. Широко пользуются промедолом в анестезиологической практике. Он является одним из основных компонентов премедикации. Для премедикации вводят под кожу или внутримышечно 0,02 - 0,03 г (1 - 1,5 мл 2 % раствора) вместе с 0,0005 г (0,5 мг) атропина за 30 - 45 мин до операции. Для экстренной премедикации препараты вводят в вену. Во время наркоза применяют промедол в качестве противошокового средства дробными дозами внутривенно по 3 - 5 - 10 мг. Введение промедола, незначительно углубляя наркоз, усиливает аналгезию, что способствует уменьшению тахикардии и нормализации артериального давления. Промедол может применяться вместе с нейролептическими, противогистаминными препаратами, холинолитиками при общей и местной анестезии. В сочетании с дроперидолом или другими нейролептиками промедол используют для центральной аналгезии. В послеоперационном периоде промедол применяют (при отсутствии нарушения дыхания) для снятия болей и как противошоковое средство. Вводят под кожу 1 мл 1 % или 2 % раствора самостоятельно или в комбинации с димедролом (см.). Промедол удобен для применения в анестезиологии, так как он относительно слабо угнетает дыхание. Отсутствие у него спазмогенного влияния на гладкую мускулатуру и сфинктеры (и даже наличие спазмолитического действия) уменьшает возможность задержки мочеиспускания и газов в кишечнике в послеоперационном периоде. Для обезболивания родов промедол вводят под кожу по 1 - 2 мл 2 % раствора при раскрытии зева на 1,5 - 2 пальца и при удовлетворительном состоянии плода (при нормальном ритме и частоте сердечных сокращений); при необходимости инъекции повторяют через 2 - 3 ч. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2; под кожу: разовая 0,04 г, суточная 0,16 г. Промедол обычно хорошо переносится. В редких случаях могут быть легкая тошнота, иногда головокружение, слабость, ощущение легкого опьянения. Эти явления проходят самостоятельно. Если побочные явления отмечаются при повторном применении препарата, необходимо уменьшить дозу. При применении промедола возможно развитие привыкания (ослабление действия) и болезненного пристрастия. Промедол противопоказан при угнетении дыхания. Формы выпуска: таблетки по 0,025 г; 1 % и 2 % растворы в ампулах и шприцтюбиках по 1 мл. Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре. Отпускается с такими же ограничениями, как другие наркотические аналгетики.

Словарь медицинских препаратов . 2005 .

Синонимы :

Смотреть что такое "ПРОМЕДОЛ" в других словарях:

ПРОМЕДОЛ - Promedolum. Свойства. Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Растворы стерилизуются при 100°С, стойкий при хранении. Форма выпуска. Выпускают порошок, таблетки по 0,025 г и ампулы по 1 мл 1 % раствора. Хранят по списку А. Действ … Отечественные ветеринарные препараты

Сущ., кол во синонимов: 4 анальгетик (48) демерол (3) лекарство (1413) … Словарь синонимов