раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
дротаверина гидрохлорида 20мг/40мг - ампула/
Вспомогательные вещестав: натрия метабисульфит 2,0 мг, этанол 96% 132,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл.
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V.
Видимо, ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, что наводит на мысль о том, что селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.
Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.
Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь и парентеральном введении дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Cmax достигается в течение 45-60 мин. Связывается с белками плазмы (альфа-альбуминами, альфа- и бета-глобулинами).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 – 16-22 ч. Через 72 ч дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов, 50% - с мочой, 30% - с калом.
Побочные действия
Желудочно-кишечные нарушения:
Редко: тошнота, запор
Нарушения нервной системы:
Редко: головная боль, головокружение, бессонница
Сердечно-сосудистые нарушения:
Редко: учащенное сердцебиение
Очень редко: гипотензия
Нарушения иммунной системы:
Очень редко: аллергические реакции, особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к
Бисульфиту
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Препарат содержит бисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать (см. Противопоказания).
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
После парентерального, а особенно внутривенного введения препарата, рекомендуется воздержаться от вождения и работы на станках в течение 1 часа после применения препарата.
Показания
Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
Спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В период растяжения при физиологических родах укорочение фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращение общей продолжительности родов.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):
При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит
При гинекологических заболеваниях: дисменорея, сильные родовые схватки
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата (в особенности к метабисульфиту натрия)
Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
Лекарственное взаимодействие
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении Но-Шпы с леводопой, так как антипаркинсонный эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.
Фармакологическое действие
Спазмолитик миотропного действия.
Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность, умеренно расширяет кровеносные сосуды.
По выраженности и продолжительности спазмолитического действия превосходит папаверин. Не оказывает влияния на вегетативную нервную систему и ЦНС.
В связи с тем, что Но-шпа действует непосредственно на гладкую мускулатуру, она может быть использована в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (глаукома, гипертрофия предстательной железы).
При в/в введении действие препарата проявляется через 2-4 мин. Максимальный эффект развивается через 30 мин.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь дротаверина гидрохлорид быстро абсорбируется из ЖКТ, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - около 100%. C max в сыворотке достигается через 45-60 мин.
Распределение
Дротаверина гидрохлорид не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Дротаверина гидрохлорид биотрансформируется в печени.
Выведение
Через 72 ч практически выводится из организма в форме метаболитов - на 50% с мочой и на 30% - с калом.
Показания
– профилактика и лечение функциональных состояний и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (в т.ч. спазмы ЖКТ, мочевыводящих путей, связанные с холелитиазом, холециститом, язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки; спазм пилорического и кардиального отдела желудка; спастические запоры, спастический колит; проктит, тенезмы; послеоперационные колики вследствие задержки газов; в связи с нефролитиазом, пиелитом; вследствие инструментальных вмешательств);
– альгодисменорея;
– для снижения возбудимости матки при беременности; при спазме зева матки в родах, затяжном раскрытии зева, послеродовых схватках, угрожающем аборте;
– спазмы периферических сосудов (в т.ч. при эндартериите);
– профилактика спазма гладкой мускулатуры при проведении инструментальных методов исследования.
Инструкция по применению / дозировка
Внутрь, п/к и в/в. П/к или в/м, взрослым: 40-240 мг в 1-3 приема в сутки; для снятия острых почечнокаменных и/или желчнокаменных колик: по 40-80 мг в/в, медленно;
др. абдоминальные спастические боли: 40-80 мг в/м или п/к, при необходимости до 3 раз в сутки (не более), с последующим переходом на прием внутрь 120-240 мг;
спазм кардии или пищевода: 80 мг в/м.
Внутрь, взрослым: 120-240 мг в 2-3 приема. Детям: от 1 до 6 лет - 40-120 мг в 2-3 приема, старше 6 лет - 80-200 мг в 2-5 приемов.
Побочное действие
Возможно:
головокружение, сердцебиение, чувство жара, усиление потоотделения.
При в/в введении
отмечены случаи снижения АД (вплоть до коллапса), развития AV блокады, появления аритмий, угнетения дыхательного центра.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация
С осторожностью применяют препарат Но-шпа при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с выраженным атеросклерозом коронарных артерий.
Но-шпа может быть использована в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Но-шпу применяют в сочетании с холинолитиками.
Передозировка
До настоящего времени о случаях передозировки препарата Но-шпа не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Но-шпа может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света месте, в плотно закрытой упаковке при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Но-шпа - препарат спазмолитического действия, часто назначаемый женщинам в период беременности при тонусе матке. Он быстро поступает в кровь, снимая спастические боли в полых органах, и редко вызывает побочные эффекты. Но-шпа лежит в сумочке у каждой беременной женщины как безопасное средство, эффективно помогающее при угрозе выкидыша.
Но-шпа на разных сроках беременности
Прием Но-шпы при беременности допустим на любом сроке. Несмотря на то что в 1 триместре происходит закладка органов ребенка, а плацентарного барьера еще нет, всё равно первый триместр не является противопоказанием для лечения препаратом. Напротив, средство помогает предотвратить выкидыш на ранних сроках, снимая спазмы гладкой мускулатуры матки.
При угрозе выкидыша беременная женщина начинает чувствовать тянущие продолжительные боли внизу живота. Первоочередными мерами в таком случае являются:
1. Консультация в телефонном режиме с врачом, ведущем беременность. Очень хорошо, если у вас есть номер его телефона, в противном случае следует обратиться за помощью, позвонив в службу скорой помощи.
В любом случае при первой же возможности посетите своего гинеколога.
2. Прием 2-х таблеток Но-шпы. Если у вас Но-шпа Форте, то выпейте 1 таблетку, так как препарат более сильный.
Действующим веществом препарата является дротаверин. При его попадании в организм, снижается сократительная активность мышечных волокон, в том числе и матки. Она расслабляется, гипертонус больше не угрожает, и риск выкидыша сходит на нет.
К тому же препарат способствует расширению сосудов, что усиливает кровоснабжение матки. Таким образом улучшается обеспечение малыша кислородом и питательными веществами, что идёт ему только на пользу.
Дротаверин считается эффективнее папаверина, лекарственное действие которого менее выражено и не настолько продолжительное.
На протяжении 2 триместра принимать средство следует строго по показаниям. Несмотря на то что угроза для плода не выявлена, злоупотреблять Но-шпой не стоит. Не превышайте максимальную суточную дозу и не увеличивайте курс лечения самовольно.
В 3 триместре также можно принимать Но-шпу без опасения за здоровье ребенка. Дротаверин отлично помогает справиться с болью при тренировочных схватках. Почувствовав сокращения матки, выпейте 1-2 таблетки Но-шпы, и боль отступит.
Если же в течение часа после приёма таблетки Но-шпы схватки закончились, то они были тренировочными. Если их периодичность начинает нарастать, а болевые ощущения усиливаются, то это говорит о начале родовой деятельности. Позвоните в скорую или отправляйтесь в роддом самостоятельно.
На поздних сроках воздержитесь от приема лекарства. Оказывается, при расслаблении мышц во время родовой деятельности повышается риск развития кровотечения. Поэтому на 39 неделе беременности старайтесь не использовать Но-шпу для устранения спастических болей.
Однако раскрытию шейки матки часто мешают именно спазмы мускулатуры самой матки. Тогда использование средства оправдано, но решение о его назначении принимает только врач. Им же определяется дозировка и способ применения, чаще всего это внутривенное введение препарата.
Когда принимать Но-шпу?
Лекарственное средство используется при возникновении болей спастического характера. Показаниями к лечению препаратом являются:
- холецистит и другие заболевания желчевыводящих путей (вне стадии обострения);
- заболевания воспалительного характера мочевыделительной системы (пиелит, цистит, мочекаменные болезни и прочие), сопровождающиеся спазмами;
- кишечные колики (вне зависимости от природы происхождения);
- болезни пищеварительной системы (локальные язвы двенадцатиперстной кишки и/или желудка, гастрит, колит и прочие);
- спастическая головная боль (так называемая боль напряжения).
Во время беременности Но-шпа, как правило, назначается при гипертонусе, ведь лекарственный препарат способствует снятию напряженности матки и сохранению беременности, также он помогает устранить кишечные спазмы и боль в области печени. Но самолечение не избавляет от необходимости посещения врача с жалобой на возникновение тех или иных болей.
Как влияет Но-шпа на плод?
Дротаверин, являющийся активным веществом препарата, вводился беременным животным для изучения его влияния на плод. Исследования показали, что он не обладает тератогенным и токсическим влиянием на детёныша. Поэтому данный медикамент широко применяется в отечественной практике для лечения беременных женщин.
На западе ученые считают, что чрезмерный приём дротаверина во время беременности, может негативно влиять на ребенка в будущем, а именно притормаживать развитие речи малыша. Специальных исследований для доказательства этой гипотезы не проводилось. Однако врачи рекомендуют воздержаться от чрезмерного приема Но-шпы в период вынашивания малыша.
Поэтому соблюдайте предписанную инструкцией дозировку и другие особенности приёма препарата.
Инструкция по применению Но-шпы: дозировка и противопоказания
При беременности назначают одну из трех лекарственных форм препарата Но-шпа. Это могут быть:
- таблетки 40 мг (или 80 мг для Но-шпы Форте);
1 таблетка Но-шпа Форте приравнивается по содержанию дротаверина к 2 обычным таблеткам
- свечи 40 мг;
- раствор в ампулах по 40 мг.
Таблетки принимают перорально (глотают). Действенность препарата при использовании такой формы начинается спустя полчаса. Чтобы ускорить наступление лечебного эффекта, следует рассосать таблетку, держа ее под языком.
Свечи вводятся ректально (в задний проход). Они всасываются в кровь за 10-15 минут. Но их редко назначают беременным из-за неудобной лекарственной формы.
Уколы Но-шпы начинают действовать: при внутримышечном – через 20 минут, а при внутривенном – через 5 минут.
Дозировка и длительность курса лечения
Максимальная доза Но-шпы составляет 6 таблеток (по 40 мг) в сутки или 3 таблетки (по 80 мг) в сутки.
Если препарат используется в уколах, то максимальная суточная доза остается прежней: 6 ампул по 40 мг. Но точная дозировка и способ приема Но-шпы определяется лечащим врачом.
Без консультации врача беременной женщине не следует пить таблетки Но-шпы более 1-2 суток подряд. Если боли внизу живота при этом не исчезают, то необходимо обратиться к врачу для уточнения причин их возникновения и изменения тактики лечения. Если Но-шпа назначается как вспомогательный, а не основной препарат, то без консультации его можно принимать на протяжении 2-3 дней.
Противопоказания
Лечение Но-шпой исключается при наличии:
- тяжелых форм сердечной, почечной или печеночной недостаточности;
- повышенной чувствительности к составляющим лекарственного средства;
- повышенной чувствительности к дисульфиду натрия, который входит в состав лекарственного раствора для внутримышечного или внутривенного введения;
- непереносимости галактозы, передающейся наследственным образом. А также при дефиците лактазы (особого фермента) и синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы. Этот пункт противопоказаний относится только к лекарственной форме Но-шпы в таблетках. Их вспомогательным веществом является лактоза.
Но-шпа должна с осторожностью приниматься больным вегетососудистой дистонией по типу гипотонии. Если у беременной низкое артериальное давление, то во время укола пациентка должна принять горизонтальное положение. Это связано с повышенным риском развития коллапса.
При приёме гипотониками таблетированной формы препарата нужно соблюдать бдительность, систематически измеряя давление.
При приёме таблеток Но-шпы женщинами с непереносимостью лактозы, беременная может жаловаться на расстройство пищеварительной системы.
При недостатке фермента, участвующего в гидролизе лактозы, лечение таблетками недопустимо.
В двух этих случаях, когда процесс усваивания галактозы и глюкозы нарушен, рекомендуется использовать ректальный, внутривенный или внутримышечный способ введения препарата.
Если к дисульфиду натрия у беременной женщины повышенная чувствительность, то возможно проявление аллергической реакции в виде бронхиального спазма. По этой причине не допускается прием Но-шпы в уколах при наличии аллергии в анамнезе. Косвенным противопоказанием является также наличие у пациента бронхиальной астмы.
Передозировка
Передозировка наступает при чрезмерном приеме препарата. При превышении максимально допустимой дозы возможно нарушение сердечного ритма. В исключительных случаях возможна даже остановка сердца со смертельным исходом.
Если пациент принял слишком много таблеток за один раз, то он нуждается в постоянном наблюдении медицинским работником. В случае необходимости назначается симптоматическое лечение, и поддерживаются главные функции организма. Пациенту искусственно вызывают рвоту и промывают желудок.
Взаимодействие с другими препаратами
Если вместе с дротаверином был принят другой спазмолитический медпрепарат, то они усиливают действие друг друга.
Если артериальное давление было понижено в результате лечения трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом или хинидином, то дротаверин в уколах способствует усилению этого эффекта.
Побочные эффекты
После приема Но-шпы в редких случаях возникают:
- сбои со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение артериального давления и учащение сердцебиения);
- сбои в работе нервной системы, проявляющиеся в виде головокружения, головной боли, нарушений сна;
- нарушения работы желудочно-кишечного тракта (возможно появление тошноты и запора);
- аллергические реакции (крапивница, сыпь с зудом, отек Квинке).
Но-шпа – безвредный препарат, если соблюдать правила его приема. Он помогает сохранить беременность и избавиться от боли спастического характера. Побочные эффекты проявляются очень редко. Но при их возникновении стоит всё же отказаться от приема данного препарата, и вместе с врачом подобрать другое спазмолитическое средство.
Аналогами Но-шпы являются Спазмол, Спазоверин, Спаковин, Спазмонет, Дротаверин, Нош-бра и прочие.
Инструкция по применению:
Но-шпа – препарат для снятия спазмов.
Фармакологическое действие
Но-шпа расширяет сосуды, снижает тонус мышц внутренних органов, уменьшает кишечную перистальтику, при этом средство не влияет на центральную нервную систему.
Активное вещество препарата – дротаверина гидрохлорид, который по действию близок к папаверину, но ему характерен более выраженный, продолжительный эффект.
При внутривенном введении терапевтический эффект наступает через 2-4мин.
Форма выпуска
Выпускают Но-шпа таблетки и раствор.
Показания к применению Но-шпа
Эффективен препарат при спастических запорах и спастическом колите, пиелите, тенезмах, проктите, гастродуодените, язвах ЖКТ, эндартериите, спазмах коронарных, церебральных и периферических артерий, альгодисменорее.
Кроме этого Но-шпа по инструкции назначают для лечения, профилактики спазмов мышц внутренних органов при почечных, кишечных, желчных коликах, холецистите, дискинезии желчного пузыря, желчевыводящих протоков, постхолецистэктомическом синдроме.
Применяют Но-шпа при беременности – для снятия угрозы выкидыша, предотвращения преждевременных родов. В акушерской практике средство применяют для снятия спазма маточного зева во время родов, в случае затяжного раскрытия зева, для снятия послеродовых схваток.
Препарат также используют при проведении холецистографии, инструментальных обследований.
Инструкция по применению Но-шпа и дозы
Внутрь Но-шпу по инструкции назначают в дозировке 120-240мг (суточная доза), которую принимают два или три р/день. Максимально допустимая разовая дозировка таблеток Но-шпа – 80мг, а суточная – 240мг.
Внутримышечно препарат взрослым вводят в объеме 40-240мг/сутки за 1-3 введения. При острых желчных и почечных коликах препарат вводят внутривенно в дозировке 40-80мг на протяжении 30сек.
Но-шпу детям 6-12л назначают в дозировке 80мг в два приема, детям после 12л – 160мг в 2-4 приема.
Допустимая разовая дозировка при назначении Но-шпы детям 6-12л – 20мг, суточная – 200мг.
При применении средства самостоятельно, без назначения врача, следует учитывать, что терапия должна длиться не больше одного или двух дней. Если по истечению этого срока боль снять не получилось, следует обратиться за врачебной помощью для выяснения или уточнения диагноза.
Но-шпу при беременности назначают принимать в среднем по 3-6 таб/день при появлении характерных симптомов повышенного тонуса матки – потягиваний и боли в низу живота. Хороший эффект дает сочетание препарата с папаверином и валерианой. Принимать Но-шпа при беременности рекомендуется исключительно по назначению врача, строго следуя предписанию.
Побочные действия
Средство может вызывать сердцебиение, жар, повышенное потоотделение, головокружение, снижение давления, аллергию.
Из-за внутривенного применения Но-шпа у пациента могут начаться коллапс, аритмия, угнетение дыхания. Для предотвращения развития этих состояний пациенту с пониженным давлением следует находиться во время процедуры вливания в лежачем положении.
Из-за передозировки Но-шпа может снизиться возбудимость мышцы сердца, возникнуть паралич дыхательного центра, остановка сердца.
Противопоказания к применению Но-шпа
Препарат Но-шпа по инструкции противопоказан при тяжелой сердечной, печеночной недостаточности, гиперчувствительности к средству, непереносимости натрия дисульфита (при внутримышечном, внутривенном введении).
Таблетки Но-шпа нельзя принимать при синдроме мальабсорбции галактозы-глюкозы, врожденной непереносимости галактозы, недостатке лактазы.
Внутримышечное и внутривенное введение препарата противопоказано детям до 18л, а назначение таблетированной формы Но-шпа - детям до 6л.
Пациентам с язвой ЖКТ Но-шпа обычно назначают одновременно с противоязвенными препаратами.
Так как после внутримышечного, внутривенного введения средства часто начинается головокружение, рекомендуется еще на протяжении часа после процедуры воздерживаться от вождения транспорта, управления другими сложными, потенциально опасными механизмами.
Во время терапии следует учитывать, что средство может ослабить эффект Леводопы, спазмолитический эффект Морфина, усилить действие Бендазола, Папаверина, других спазмолитиков. Спазмолитическую активность препарата повышает Фенобарбитал.
