Противомикробное средство, антибиотик группы пенициллинов, натриевая cоль бензилпенициллиновой кислоты, продуцируемой различными видами плесневых грибов.

Препараты бензилпенициллина применяют для общего воздействия (главным образом внутримышечно), воздействия на органы и ткани, в которые из крови проникает незначительное количество пенициллина (субарахноидальное введение для действия на спинной мозг и головной мозг, мозговые оболочки при воспалительных процессах в них) и для местного действия на различные органы и ткани.

Код АТХ: J01C E01. Препараты группы пенициллина.

Показания к применению

Натриевую соль бензилпеницилина применяют для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами:

• Заболевания дыхательных путей и лёгких (пневмонии и др.).
• Тяжёлые септические заболевания, септический эндокардит, сепсис.
• Инфекции и инфицированные ранения кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, ожоги.
• Воспалительные заболевания головного и спинного мозга, мозговых оболочек.
• Гнойный плеврит, перитонит, цистит, септицемия и пиемия, остеомиелит.
• Дифтерия, скарлатина, гонорея, рожистое воспаление, бленнорея новорожденных, сифилис, сибирская язва, актиномикоз, в акушерско-гинекологической практике.
• Воспалительные заболевания уха, горла и носа.

Правила применения

Курс лечения препаратом в зависимости от характера и течения заболевания может длиться от нескольких дней (4–8 дней при скарлатине, пневмонии, рожистом воспалении) до 1–2 и более месяцев (при септическом эндокардите). При неосложнённой гонорее лечение проводится в течение одних суток.

Внутримышечное введение натриевой соли бензилпенициллина производится в наружный верхний квадрант ягодичной области. Отношение соли бензилпенициллина к растворителю (дистиллированной воде, изотоническому раствору хлорида натрия или 0,25–0,5% раствору новокаина) - 100 000 ЕД/1 мл. Растворы готовят ex tempore (непосредственно перед применением) без нагревания.

Средняя терапевтическая доза натриевой соли бензилпенициллина составляет: разовая - 50 000–300 000 ЕД, суточная - 200 000–1 000 000–2 000 000 ЕД при введении 3–6 раз в сутки через равные промежутки времени.

При среднетяжёлом течении инфекции бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно и подкожно по 250 000–500 000 ЕД; суточные дозы составляют 10 000 000–20 000 000 ЕД.

Внутривенное введение бензилпенициллина (только при тяжёлых заболеваниях - сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) производится повторно (каждые 3–4 часа) или непрерывно капельным методом: 30–40 капель раствора препарата в 1 минуту в течение 6–12 часов.

При тяжёлых инфекциях вводят до 10 000 000–20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - 40 000 000–60 000 000 ЕД.

Эндолюмбальное введение применяют при воспалительных заболеваниях головного мозга, спинного мозга и мозговых оболочек. Раствор готовится из расчета 1000–10 000 ЕД в 1 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия. Бензилпенициллин вводится медленно (в течение 1–2 минут) в дозе, в зависимости от характера заболевания, от 5000 до 30 000 ЕД (взрослым) или от 2000 до 5000 ЕД (детям) после предварительного выпускания 5–10 мл спинномозговой жидкости. Суточная доза для взрослых - 25 000–100 000 ЕД.

Иногда раствор натриевой соли бензилпенициллина применяется для обкалывания очагов актиномикоза, лейшманиоза кожи городского типа, хронической пиодермии и других инфекционных заболеваний кожи при отсутствии острого воспаления.

Для ингаляций с целью профилактики и лечения заболеваний дыхательных путей и лёгких бензилпенициллин применяют в виде аэрозоля. На одну ингаляцию расходуют 100 000-300 000 ЕД препарата, растворённого в 3–5 мл дистиллированной воды или изотонического раствора хлорида натрия. По показаниям добавляют 1 мл 1% раствора эфедрина или 1 мл 1% раствора димедрола. Ингаляции проводят 1–2 раза в сутки, продолжительность ингаляции - 10–30 минут.

В брюшную или плевральную полость при перитоните и гнойном плеврите вводят по 10 000–50 000 ЕД на 100 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия.

Для местного применения в случаях инфицированных ранений мягких тканей, ожогов, остеомиелитов и т. п. применяются растворы бензилпенициллинов в виде промываний, примочек, влажных повязок, присыпок (часто в смеси с сульфаниламидами), мазей на ланолино-вазелиновой основе (5000–10 000 ЕД на 1 г мазевой основы), не менее 2 раз в день.

Для лечения заболеваний глаз, носа, ушей, полости рта и горла используются растворы бензилпенициллина (1000–50 000 ЕД/мл) на изотоническом растворе хлорида натрия в виде капель, примочек, влажных повязок, компрессов.

В офтальмологии назначают растворы бензилпенициллинов - 10 000–20 000 ЕД в 1 мл изотонического раствора хлорида натрия по 1–2 капли 6–8 раз в день. Мази - 1000–10 000 ЕД на 1 г мазевой основы.

Растворы 25 000 ЕД/мл применяются для профилактики бленнореи новорожденных.

Применение бензилпенициллина можно сочетать с введением сульфаниламидных препаратов и других антибиотиков - при этом увеличивается терапевтический эффект используемых препаратов.

Побочные явления

Наиболее часто побочное действие препарата наблюдается при внутривенном введении бензилпенициллина.

Аллергические реакции: крапивница, кандидоз, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боль в суставах, эозинофилия, отёк Квинке, дерматиты, сывороточноподобные реакции (лихорадка, боли в суставах, лимфаденопатия), в редких случаях - анафилактический шок.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам пенициллина. Аллергические заболевания (крапивница, бронхиальная астма, сенная лихорадка и др.), необычные реакции на другие лекарственные вещества, устойчивость возбудителя к бензилпенициллину в обычной дозировке.

Эндолюмбальное введение бензилпенициллина противопоказано при эпилепсии.

Особые указания

Действие бензилпенициллина усиливается в кислой среде.

Для эндолюмбального и внутривенного (очень редко) введения используется только натриевая соль бензилпенициллина.

Для приёма внутрь бензилпенициллин оказался малопригодным, так как он разрушается желудочным соком и ферментом пенициллиназой, образуемой микробной флорой кишечника.

Бензилпенициллина натриевая соль несовместима в жидких лекарственных формах и мазях с кислотами и веществами, обладающими щелочной реакцией; щелочами и многими веществами, обладающими щелочной реакцией; окислителями (происходит разложение и инактивация препарата), спиртом и солями тяжёлых металлов - сульфат цинка и др. (вследствие инактивации бензилпенициллина).

Состав и форма выпуска

Рецепт на Бензилпенициллин

Rp.:	Benzylpenicillini natrii	125 000 ED
	D. t. d. N 10 in lagenis
	S.

• Порошок для приготовления раствора для инъекций в герметически закрытых стеклянных флаконах, содержащих по 100 000 ЕД, 125 000 ЕД, 250 000 ЕД, 300 000, 400 000 ЕД, 500 000 ЕД и 1 000 000 ЕД бензилпенициллина натриевой соли (в пересчёта не пенициллин), по 1 или 50 флаконов в упаковке.

Единицей действия (ЕД) пенициллина считается активность 0,6 мкг натриевой соли бензилпенициллина.

Срок годности и условия хранения

Хранить с предосторожностью (список Б) в сухом месте при комнатной температуре. Отпускается по рецепту.

Срок годности бензилпенициллина натриевой соли: порошок для приготовления растора для инъекций - 2 года.

Свойства

Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum-natrium, Benzylpenicillinum natricum) - белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, легко растворимый в воде.

Натриевая соль бензилпенициллина легко разрушается под действием щелочей, кислот, окислителей, при нагревании и под воздействием фермента пенициллиназы.

Спектр действия

Бензилпенициллин оказывает бактерицидное действие в отношении грамположительных микроорганизмов, чувствительных к пенициллину (стафилококки, стрептококки, в т. ч. гемолитические, пневмококки, коринебактерии дифтерии, анаэробные спорообразующие палочки, сибиреязвенные палочки, клостридии), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Действует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно.

К действию бензилпенициллина чувствительна значительная часть штаммов легионелл и лептоспир, иногда - протей.

К бензилпенициллину устойчивы грамотрицательные бактерии, включая синегнойную палочку и многие штаммы протея.

При лечении бензилпенициллином у патогенных микроорганизмов постепенно развивается лекарственная устойчивость к нему.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация бензилпенициллина в крови после внутримышечного введения наблюдается через 30–60 минут, при подкожном введении - через 60 минут; препарат быстро выводится почками и через 4–6 часов в крови обнаруживается лишь субтерапевтическая концентрация антибиотика, поэтому его инъекции приходиться делать каждые 3–4 часа.

Аналоги

Амфоциллин. Бензилпенициллин (Benzylpenicillin). Буциллин. Делациллин. Пенициллин-натриевая соль. Топициллин. Топоциллин.

1 флакон включает 500000 ЕД или 1000000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина ( ).

Форма выпуска

Компания «Синтез» производит препарат в форме порошка для изготовления инъекций, во флаконах №1; №5; №10 или №50 в упаковке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензилпенициллин является биосинтетическим и входит группу . Бактерицидная эффективность препарата проявляется благодаря его способности к угнетению синтеза стенок бактериальных клеток .

Воздействие препарата губительно для грамположительных микроорганизмов: стафилококков , возбудителей и сибирской язвы , стрептококков ; грамотрицательных бактерий: возбудителей и ; спорообразующих анаэробных палочек; а также спирохет и актиномицет .

Не чувствительны к воздействию бензилпенициллина штаммы стафилококков , которые продуцируют пенициллиназу .

При введении препарата в/м TCmax в плазме наблюдается через 20-30 минут. Связывание с плазменными белками происходит на 60%. Антибиотик отличается хорошим проникновением в ткани, биологические жидкости и органы человеческого организма, за исключением ликвора , предстательной железы и глазных тканей, проходит сквозь ГЭБ . Выведение осуществляется в неизмененной форме почками. Т1/2 колеблется между 30-60 минутами, при может увеличиваться до 4-10 часов и даже более.

Показания к применению

Бензилпенициллин показан к назначению для терапии заболеваний, которые были вызваны микроорганизмами чувствительными к его воздействию:

• очаговая/крупозная пневмония ;
• эмпиема плевры;
• сепсис;
• септицемия;
• рожа;
• пиемия ;
• сибирская язва ;
• септический (подострый и острый);
• актиномикоз;
• ЛОР-инфекции;
• инфекции желчных и мочевыводящих путей;
• бленнорея ;
• инфекции слизистых оболочек и мягких тканей;
• кожные гнойные инфекции;
• гнойно-воспалительные инфекции в гинекологи.

Противопоказания

Абсолютно запрещено введение бензилпенициллина при персональной гиперчувствительности (включая прочие антибиотики пенициллинового ряда ) и (для эндолюмбальных инъекций). Также не рекомендуют использовать данное лекарственное средство при вскармливании грудью и беременности .

Побочные действия

Возможно возникновение эффектов, связанных с химиотерапевтическим воздействием ЛС, включая ротовой полости и/или влагалища .

Со стороны ЖКТ наблюдали чувство тошноты , , иногда рвоту .

Со стороны ЦНС, в особенности при использовании высоких доз препарата или при проведении инъекций эндолюмбально, возможно формирование нейротоксических явлений , таких как увеличение рефлекторной возбудимости, судороги , тошнота, симптомы менингизма , рвота, .

В данной ситуации прекращают проведение дальнейших инъекций и назначают симптоматическое лечение, включающее . При этом особое внимание уделяют водно-электролитному состоянию.

Взаимодействие

Сочетаемое назначение с бактериостатическими антибиотиками (Тетрациклин ), снижает бактерицидную эффективность бензилпенициллина .

Параллельное применение с уменьшает канальцевую секрецию бензилпенициллина , что влияет на повышение его плазменной концентрации и увеличивает Т1/2.

Условия продажи

Бензилпенициллин поступает в продажу как рецептурное лекарственное средство.

Условия хранения

Порошок должен храниться в оригинальном герметичном флаконе при температуре до 20°C.

Срок годности

Со дня изготовления – 3 года.

Особые указания

Бензилпенициллин назначают с особой осторожностью пациентам с , сердечной недостаточностью , аллергикам (в особенности при ), а также при гиперчувствительности к цефалоспоринам (по причине возможного формирования перекрестных реакций).

В случае нулевого эффекта проводимой на протяжении 3-5-ти дней терапии, следует рассмотреть возможность комбинации с прочими ЛС или назначения других антибиотиков .Лучше избегать употребления напитков с алкоголем.

При беременности и лактации

Назначение бензилпенициллина при допускается лишь в крайних случаях, при всесторонней оценке польза/риск.

При необходимости использования бензилпенициллина в момент лактации, прекращают.

Бензилпенициллин – препараты (натриевая соль, калиевая соль, новокаиновая соль, бензатин бензилпенициллин и др.), действие, инструкция по применению (как развести, дозировки, способы введения), аналоги, отзывы, цена

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Бензилпенициллин представляет собой антибиотик группы пенициллинов , предназначенный для инъекционного введения. Препарат применяется для лечения различных инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к его действию, таких, как, например, пневмонии, бронхиты и другие тяжелые инфекционные заболевания ЛОР-органов и дыхательных путей, менингит, сифилис, эндокардит, гнойные инфекции и т. д.

Разновидности, названия, состав, формы выпуска и общая характеристика

Бензилпенициллин является одним из наиболее старых антибиотиков группы пенициллина и, несмотря на длительный период его применения, обладает широким спектром действия, убивая большое количество разновидностей патогенных бактерий . Например, Бензилпенициллин эффективен в отношении возбудителей сибирской язвы, сифилиса, менингококков, газовой гангрены, а также многих стафилококков и стрептококков.

Поскольку Бензилпенициллин практически не всасывается в пищеварительном тракте, его вводят исключительно инъекционно. Наиболее часто растворы препарата вводят внутримышечно или внутривенно. Однако, помимо этого, возможно введение Бензилпенициллина в спинномозговой канал (при менингитах), под кожу или непосредственно в область раны .

Бензилпенициллин – это антибиотик, который содержит одноименное активное вещество. Однако в лекарственных препаратах бензилпенициллин содержится не в чистом виде, а в форме солей. Соли бензилпенициллина устойчивы и могут храниться, в отличие от чистого активного вещества, которое быстро распадается. В организме из солей высвобождается бензилпенициллин и оказывает губительное на бактерии действие.

В зависимости от того, в форме какой именно соли находится бензилпенициллин в том или ином лекарственном препарате, выделяют разновидности Бензилпенициллина. В принципе, все разновидности Бензилпенициллина одинаковы по своему спектру действия, но отличаются по длительности эффекта и способам введения. Поэтому при различных заболеваниях рекомендуется подбирать ту разновидность препарата, которая оптимально подходит под требования терапии.

В настоящее время выпускаются следующие разновидности бензилпенициллина:

• Бензилпенициллина натриевая соль (торговые названия препаратов – "Бензилпенициллина натриевая соль", "Новоцин", Пенициллин G);
• Бензилпенициллина калиевая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина калиевая соль");
• Бензилпенициллина новокаиновая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина новокаиновая соль");
• Бензилпенициллина прокаиновая соль (торговое название препаратов – "Прокаин Пенициллин");
• Бензатин бензилпенициллин (торговые названия препаратов – "Ретарпен", Экстенциллин, Бициллин-1, Бензатинбензилпенициллин, Молдамин);
• Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина).

Все указанные разновидности Бензилпенициллина содержат в качестве активного вещества именно бензилпенициллин в форме различных солей. Дозировка любой разновидности лекарственного препарата указывается в МЕ (международная единица) или ЕД – единицах действия чистого бензилпенициллина. Поскольку дозировка для всех разновидностей препарата универсальна, их можно легко сравнивать между собой и при необходимости производить замену одной на другую.

Все разновидности Бензилпенициллина выпускаются в единственной лекарственной форме – порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок помещен в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми колпачками, покрытыми сверху алюминиевой плотной фольгой. Флаконы, в которые расфасован порошок антибиотика, в обиходе называют "пенициллиновыми".

Бензилпенициллин – препараты

В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты, содержащие в качестве активного компонента соли бензилпенициллина:

• Бензилпенициллина калиевая соль;
• Бензилпенициллина натриевая соль;
• Бензилпенициллина новокаиновая соль;
• Бензатинбензилпенициллин;
• Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин);
• Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
• Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина);
• Молдамин (бензатин бензилпенициллин);
• Новоцин (бензилпенициллина натриевая соль);
• Пенициллин G (бензилпенициллина натриевая соль);
• Прокаин Пенициллин (бензилпенициллина прокаиновая соль);
• Ретарпен (бензатин бензилпенициллин);
• Экстенциллин (бензатин бензилпенициллин).

Действие

Бензилпенициллин оказывает губительное действие на широкий спектр бактерий, являющихся возбудителями инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем. Бензилпенициллин нарушает процесс синтеза клеточной стенки бактерий, благодаря чему происходит их гибель. Однако воздействие на синтез компонентов клеточной стенки приводит к тому, что препарат уничтожает только бактерии, находящиеся в процессе размножения. И поэтому для полного уничтожения всего пула микробов, попавших в организм, препараты пенициллинового ряда необходимо применять не менее 5 дней, чтобы все бактерии перешли в стадию размножения.

Бензилпенициллин проникает во все органы и ткани, и поэтому может использоваться для лечения инфекционных заболеваний различной локализации, если они спровоцированы чувствительными к его действию бактериями.

Все разновидности Бензилпенициллина губительно воздействуют на следующие виды патогенных микроорганизмов:

• Гонококки (Neisseria gonorrheae);
• Менингококки (Neisseria meningitidis);
• Стафилококки , не вырабатывающие пенициллиназу;
• Стрептококки групп А, В, С, G, L и М;
• Энтерококки;
• Alcaligenes faecalis;
• Actinomycetes;
• Bacillus anthracis;
• Clostridiae;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Erysipelothrix insidosa;
• Fusobacterium fusiforme;
• Leptospirae;
• Pasteurella multocida;
• Spirilllim minus;
• Spirochaetaceae (возбудители сифилиса, фрамбезии, лайм-боррелиоза и т. д.);
• Streptobacillus moniliformis;
• Treponema pallidum.

Показания к применению

Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина

Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина показаны к применению для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем:

• Инфекционные заболевания органов дыхания (пневмония , плеврит, эмпиема плевры, бронхит и т. д.);
• Инфекционные заболевания ЛОР-органов (ангина , скарлатина, средний отит , синусит , ларингит, гайморит и т. д.);
• Инфекции органов мочеполового тракта (гонорея, сифилис, цистит , уретрит , аднексит , сальпингит);
• Гнойные инфекции глаза, слизистых оболочек, кожи и костей (например, бленнорея, блефарит , дакриоцистит , медиастинит, остеомиелит , флегмона , рожа, раневая инфекция, газовая гангрена и т. д.);
• Гнойные менингиты или абсцесс мозга;
• Сепсис или септицемия;
• Лечение заболеваний, вызванных спирохетами, таких, как сифилис, фрамбезия, пинта, сибирская язва и т. д.;
• Лечение лихорадки, спровоцированной крысиными укусами ;
• Лечение инфекций, вызываемых клостридиями, листериями и пастереллами;
• Профилактика и лечение дифтерии ;
• Профилактика и лечение осложнений стрептококковых инфекций, таких, как ревматизм, эндокардит и гломерулонефрит .

Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин

Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин, показаны к применению для лечения следующих инфекционных заболеваний различных органов и систем:

• Длительная профилактика рецидивов ревматизма;
• Сифилис;
• Фрамбезия;
• Инфекции, спровоцированные стрептококками группы В, такие, как тонзиллит , скарлатина , раневые инфекции, рожа;
• Профилактика послеоперационных инфекций.

В целом, основное отличие препаратов бензатин бензилпенициллина от других солей этого вещества заключается в том, что они оптимальны для длительной терапии, поскольку обладают продолжительным действием и потому рекомендуются для лечения хронических заболеваний. Все остальные соли бензилпенициллина (калиевая, натриевая, новокаиновая и прокаиновая) обладают коротким по длительности действием и поэтому оптимальны для лечения острых инфекций.

Инструкция по применению

Правила выбора соли бензилпенициллина

Новокаиновая, прокаиновая, калиевая и натриевая соли бензилпенициллина оптимальны для лечения острых инфекций любой локализации. Поэтому при наличии острого инфекционно-воспалительного процесса следует выбирать любую указанную соль бензилпенициллина. Однако необходимо помнить, что Новокаин и Прокаин обладают мощным аллергенным действием, поэтому людям, склонным к аллергическим реакциям, следует отказаться от использования новокаиновой и прокаиновой солей бензилпенициллина.

Бензилпенициллина бензатин оптимален для лечения хронических инфекций и профилактики различных инфекционных осложнений. Поэтому препараты, содержащие данную соль, следует использовать для длительной терапии различных хронических заболеваний.

При применении Бензилпенициллина в высоких дозировках (выше 20 000 000 ЕД в сутки) в течение более пяти дней необходимо контролировать концентрацию электролитов крови (калия, кальция , натрия, хлора), функцию печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ, билирубин и др.) и картину крови (общий анализ крови с лейкоформулой).

Люди, применяющие Бензилпенициллин, могут иметь ложноположительную реакцию мочи на сахар.

У людей, страдающих сахарным диабетом , замедлено всасывание антибиотика в кровь из мышцы, поэтому действие препарата у них начинается медленнее.

Поскольку применение Бензилпенициллина может привести к развитию грибковой инфекции , то на фоне лечения антибиотиком рекомендуется профилактически принимать

по медицинскому применению

лекарственного средства

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ

Торговое название

Бензилпенициллина натриевая соль

Международное непатентованное название

Бензилпенициллин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1000000 ЕД

Состав на один флакон

активное вещество : бензилпенициллина натриевая соль - 1000000 ЕД

Описание

Белый порошок или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины пенициллиназа чувствительные

Код АТС J01СЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующих пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет.

Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Показания к применению

Крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит

Сепсис, септический эндокардит (острый и подострый)

Перитонит

Менингит

Остеомиелит

Пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит

Холангит, холецистит

Раневая инфекция

Рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

Дифтерия

Скарлатина

Сибирская язва

Актиномикоз

Гайморит, отит

Гнойный конъюнктивит

Способ применения и дозы

Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно. При внутримышечном введении разовые дозы при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.) составляет 250000 - 500000 ЕД 4-6 раз в сутки. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн. ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40-60 млн. ЕД.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000 - 100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000 - 300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки.

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл вода для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина (новокаина). При растворении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу. Длительность лечения в зависимости от тяжести заболевания - от 7 до 10 дней.

Побочные действия

Нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)

Тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени

Нарушение функции почек

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома

- аллергические реакции: иногда - гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, редко - анафилактический шок

- местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения

Дисбактериоз, развитие суперинфекции (при длительном применении)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллину и к другим ß-лактамным антибиотикам

Эндолюмбальное введение при эпилепсии.

Лекарственные взаимодействия

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли. Аскорбиновая кислота при совместном применении повышает абсорбцию Бензилпенициллин натриевой соли.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

С осторожностью: беременность, период лактации, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.

Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости - противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Последняя актуализация описания производителем 01.07.2003

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензилпенициллина натриевую соль 1000000 ЕД.

1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора — бензилпенициллина новокаиновую соль 600000 ЕД (в коробке 10 или 50 флаконов).

Способ применения и дозы

Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая. В/м , п/к или внутриполостно.

При в/м введении разовая доза для взрослых — 250000-500000 ЕД, суточная — 1-2 млн ЕД (при необходимости максимальная суточная доза — 40-60 млн ЕД). Суточная доза у детей: до 1 года — 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года — 50000 ЕД/кг (при тяжелых инфекциях суточную дозу увеличивают до 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500000 ЕД/кг). Для в/м введения раствор готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25 — 0,5% раствора новокаина.

П/к для обкалывания инфильтратов — 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина. Продолжительность лечения и интервалы между введениями устанавливаются врачом.

Бензилпенициллина новокаиновая соль. В/м , глубоко (в/в или эндолюмбально вводить запрещается). Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300000 ЕД, суточная — 600000 ЕД. Максимальная суточная доза для взрослых — 1,2 млн ЕД. Детям в возрасте до года назначают по 50000-100000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки. Растворы готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2-4 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц, для введения рекомендуется применять иглы 0,8 мм.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания — oт 7-10 дней до 2 мес и более (септический эндокардит, сепсис). При отсутствии клинического эффекта через 3-5 дней после начала лечения переходят на прием других антибиотиков или их комбинаций с аминогликозидами (стрептомицин, канамицин, гентамицин) и пенициллиназоустойчивыми пенициллинами (оксациллин).

Условия хранения препарата Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая

В сухом месте, при комнатной температуре.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 млн ЕД — 3 года.

порошок для приготовления раствора для инъекций 600000 ЕД — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.