Фармакологическое действие
Бутоконазол - производное имидазола, обладает фунгицидной активностью в отношении грибов родов Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton и некоторых грамположительных бактерий. Наиболее эффективен при кандидозах. Блокируя в клеточной мембране образование эргостерола из ланостерола, увеличивает проницаемость мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.
Клиндамицин – бактериостатический антибиотик из группы линкозамидов, обладает широким спектром действия, связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. В отношении ряда грамположительных кокков возможно бактерицидное действие. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma spp., анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis и Prevotella melaninogenica), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., эубактериум и Actinomyces israelii. Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к его действию, в связи с чем при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.
Гидрофильная кремовая основа обеспечивает препарату гелеобразную консистенцию при температуре 35-40°С. При интравагинальном применении крем не плавится, в связи с чем активные вещества находятся на слизистой оболочке влагалища в течение 1-3 дней.
Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.
Фармакокинетика
При интравагинальном введении абсорбируется около 1,7 % от введенной дозы бутоконазола и 4 % от введенной дозы клиндамицина. Максимальная концентрация в плазме крови бутоконазола достигается через 13 ч и составляет 2-18,6 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови клиндамицина составляет 20 нг/мл.
Бутоконазол подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится почками и кишечником.
Показания
— бактериальные, грибковые и смешанные вагинозы, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами.
Режим дозирования
Вводится интравагинально с помощью аппликатора. Применяется однократно, предпочтительно перед сном. Рекомендуемая доза составляет 1 полный аппликатор (5 г крема, что соответствует 100 мг бутоконазола нитрата и 100 мг клиндамицина). Курс лечения - ежедневно в течение 3-х дней.
Указания по использованию
Одноразовые аппликаторы, прилагающиеся к упаковке, предназначены для правильного введения крема во влагалище.
1. Снять колпачок тюбика с кремом. Навинтить пластмассовый аппликатор на снабженное резьбой горлышко тюбика.
2. Сдавливая тюбик с противоположного конца, мягко выдавить крем в аппликатор. Поршень аппликатора двигается самостоятельно по мере заполнения необходимого объема. Аппликатор заполнен, когда его поршень доходит до упора.
3. Лежа на спине, взять аппликатор горизонтально и ввести его во влагалище как можно дальше, но так, чтобы не вызвать неприятных ощущений.
4. Медленно нажать на поршень до упора.
5. Осторожно извлечь аппликатор из влагалища и выбросить его.
Побочное действие
Препарат обычно хорошо переносится, однако возможно появление раздражения в месте введения, жжение, зуд, болезненность и отек слизистой оболочки влагалища, боли/спазмы в нижней части живота, развитие аллергических реакций.
Противопоказания к применению
— болезнь Крона;
— язвенный колит (в т.ч. в анамнезе);
— псевдомембранозный колит (в т.ч. в анамнезе);
— детский возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину, бутоконазолу или любому компоненту препарата.
С осторожностью: аллергические заболевания, одновременный прием миорелаксантов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода или ребенка.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Передозировка
При интравагинальном применении препарата передозировка не установлена.
Лекарственное взаимодействие
Между клиндамицином и эритромицином отмечено антагонистическое взаимодействие.
Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.
Особые указания
Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.
Появление раздражения слизистой оболочки влагалища или болезненных ощущений, служит показанием к прекращению лечения.
Последняя актуализация описания производителем 30.08.2018
Фильтруемый список
Действующее вещество:
| Крем вагинальный | 100 г |
| активное вещество: | |
| бутоконазола нитрат (в пересчете на 100% вещество) | 2 г |
| клиндамицина фосфат (в пересчете на 100% вещество) | 2,376 г |
| (эквивалентно 2 г клиндамицина) | |
| вспомогательные вещества: консервант Euxyl PE 9010 (феноксиэтанол — 90%, этилгексилглицерол — 10%) — 0,5 г, что эквивалентно 0,45 г феноксиэтанола; пропиленгликоль — 5 г; изопропилмиристат — 8 г; макрогола цетостеарат (макрогола 20 цетостеариловый эфир) — 2 г; цетостеариловый спирт (цетиловый спирт — 60%, стеариловый спирт — 40%) — 6 г; гидроксипропилдикрахмалфосфат — 8 г; натрия гидроксид — 0,26 г; вода очищенная — до 100 г |
Описание лекарственной формы
Крем от почти белого до белого с сероватым оттенком цвета со специфическим запахом.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противомикробное местное, противогрибковое местное .Фармакодинамика
Бутоконазол — производное имидазола, обладает фунгицидной активностью в отношении грибов Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton и некоторых грамположительных бактерий. Наиболее эффективен при кандидозах. Блокируя в клеточной мембране образование эргостерола из ланостерола, увеличивает проницаемость мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.
Клиндамицин — бактериостатический антибиотик из группы линкозамидов, обладает широким спектром действия, связывается с 50S-субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. В отношении ряда грамположительных кокков возможно бактерицидное действие. В условиях in vitro к клиндамицину чувствительны следующие микроорганизмы, вызывающие бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.
Гидрофильная кремовая основа обеспечивает препарату гелеобразную консистенцию при температуре 35-40 °C. При интравагинальном применении крем не плавится, в связи с чем активные вещества находятся на слизистой оболочке влагалища в течение 1-3 дней.
Фармакокинетика
Бутоконазол
При интравагинальном введении абсорбируется около 1,7% от введенной дозы бутоконазола. C max в плазме крови бутоконазола достигается через 13 ч и составляет 2-18,6 нг/мл. Бутоконазол подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится почками и кишечником.
Клиндамицин
Всасывание. После применения клиндамицина интравагинально в дозе 100 мг/сут однократно (в виде 2% крема клиндамицина фосфата) в течение 7 дней C max клиндамицина в плазме крови достигается через 10 ч (4-24 ч) и составляет в 1-й день в среднем 18 нг/мл (4-47 нг/мл), а на 7-й день — 25 нг/мл (6-61 нг/мл), при этом системная абсорбция составляет около 4% (0,6-11%) от введенной дозы.
У женщин с бактериальными вагинозами при аналогичном режиме дозирования системной абсорбции подвергается около 4% клиндамицина (с меньшим разбросом 2-8%), C max достигается через 14 ч (4-24 ч) после введения и составляет в 1-й день в среднем 13 нг/мл (6-34 нг/мл), а на 7-й день — 16 нг/мл (7-26 нг/мл).
Системное воздействие клиндамицина при интравагинальном применении менее выражено, чем при введении внутрь или в/в .
Выведение. T 1/2 составляет 1,5-2,6 ч. После повторного интравагинального введения клиндамицин почти не кумулирует.
Особые группы пациентов
В клинических исследованиях клиндамицина 2% крема вагинального участвовало недостаточное количество пациентов 65 лет и старше, чтобы можно было оценить разницу в клиническом ответе на терапию между указанной возрастной группой и более молодыми пациентами. В имеющихся сообщениях из клинического опыта не было отмечено разницы в ответе пожилых пациентов и более молодых.
Показания препарата Клиндацин ® Б пролонг
Бактериальные вагинозы, грибковые и смешанные вагиниты, вызванные чувствительными к ЛС микроорганизмами.
Противопоказания
повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину, бутоконазолу или любому компоненту препарата;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный, псевдомембранозный и антибиотикассоциированный колиты (в т.ч. в анамнезе);
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: аллергические заболевания; одновременный прием миорелаксантов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода или ребенка.
Адекватных контролируемых исследований по применению препарата в I триместре беременности не проводилось, поэтому препарат Клиндацин ® Б пролонг можно назначать женщинам в I триместре беременности только по абсолютным показаниям, т.е. когда потенциальная польза терапии препаратом для матери превосходит потенциальный риск для плода. В исследованиях на животных при введении клиндамицина п/к или внутрь каких-либо отрицательных влияний на плод не обнаружено, за исключением случаев приема препарата в дозах, токсичных для матери. При применении клиндамицина интравагинально во II или III триместрах беременности увеличения частоты врожденных аномалий плода не отмечалось. Аномальные роды имели место у 1,1% женщин по сравнению с 0,5% в группе плацебо, если клиндамицин в форме крема вагинального применялся во II триместре в течение 7 дней. Применение препарата во II-III триместрах беременности возможно, если потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после интравагинального применения. Клиндамицин обнаружен в грудном молоке после перорального или парентерального введения, поэтому в период грудного вскармливания следует либо отменить применение препарата, либо прекратить грудное вскармливание, учитывая степень важности применения препарата для матери.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится, однако возможно появление следующих нежелательных эффектов.
Бутоконазола нитрат в форме крема вагинального
раздражение в месте введения, жжение, зуд, болезненность и отек слизистой оболочки влагалища.
Со стороны ЖКТ : боли/спазмы в нижней части живота.
Со стороны иммунной системы: развитие аллергических реакций.
Клиндамицин в форме крема вагинального
Безопасность вагинального крема клиндамицина оценивали как у небеременных пациенток, так и у пациенток в период II и III триместров беременности.
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — гипертиреоз.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, дисгевзия.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — вертиго.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ : часто — боль в животе, запор, диарея, тошнота, рвота; нечасто — вздутие живота, метеоризм, неприятный запах изо рта; частота неизвестна — псевдомембранозный колит*, желудочно-кишечные расстройства, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд кожи, сыпь; нечасто — крапивница, эритема; частота неизвестна — макулопапулезная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекции мочевыводящих путей, глюкозурия, протеинурия; нечасто — дизурия.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: часто — аномальные роды.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — вульвовагинальный кандидоз; часто — вульвовагинит, вульвовагинальные расстройства, нарушение менструального цикла, вульвовагинальная боль, метроррагия, выделения из влагалища; нечасто — трихомонадный вульвовагинит, вагинальные инфекции, боль в тазу; частота неизвестна — эндометриоз.
Общие расстройства и реакции в месте введения: частота неизвестна — воспаление, боль.
Данные лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — отклонение результатов микробиологических анализов от нормы.
*Нежелательные лекарственные реакции, выявленные в пострегистрационном периоде.
Взаимодействие
Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.
В условиях in vitro продемонстрирован анатагонизм между клиндамицином и эритромицином.
Установлено, что клиндамицин при системном применении нарушает нервно-мышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы.
Совместное применение с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется.
Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
Способ применения и дозы
Интравагинально, с помощью аппликатора.
Применяется 1 раз в день, предпочтительно перед сном. Рекомендуемая доза составляет 1 полный аппликатор (5 г крема, что соответствует 100 мг бутоконазола нитрата и 100 мг клиндамицина). Курс лечения — ежедневно в течение 3 дней.
Инструкция по использованию аппликатора
Одноразовые аппликаторы, прилагающиеся к упаковке, предназначены для правильного введения крема во влагалище.
1. Открыть тубу с кремом, сняв колпачок. Проколоть мембрану тубы обратной стороной колпачка. Навинтить пластмассовый аппликатор на снабженное резьбой горлышко тюбика.
2. Мягко надавливая на тубу с противоположного конца, осторожно выдавить крем в аппликатор. Поршень аппликатора двигается самостоятельно по мере заполнения необходимого объема. Аппликатор заполнен, когда поршень доходит до упора. Отвинтить аппликатор и закрыть тубу колпачком.
3. В положении лежа на спине подтянуть колени к груди. Держа аппликатор горизонтально, осторожно ввести его во влагалище как можно глубже, стараясь не вызвать неприятных ощущений.
4. Медленно надавливая на поршень до упора, ввести весь объем крема во влагалище.
5. Осторожно извлечь аппликатор из влагалища и выбросить его в мусорный контейнер.
Передозировка
При интравагинальном применении препарата передозировка не установлена. Возможна абсорбция клиндамицина в количествах, достаточных для развития системных реакций.
Случайное попадание препарата в ЖКТ также может вызвать системные эффекты, сходные с теми, которые возникают после приема внутрь клиндамицина в терапевтических дозах. К возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, геморрагическую диарею, включая псевдомембранозный колит (см. «Побочные действия» и «Особые указания»).
Лечение: симптоматическое и поддерживающее.
Особые указания
До назначения препарата с помощью соответствующих лабораторных методов должны быть исключены Trichomonas vaginalis, Chlamidia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae и Herpes simplex virus , часто вызывающие вульвовагинит.
Интравагинальное применение клиндамицина может привести к усиленному росту нечувствительных микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов.
Применение клиндамицина (как и практически всех антибиотиков) внутрь или парентерально связано с развитием тяжелой диареи и в ряде случаев псевдомембранозного колита. При развитии выраженной или длительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответствующие диагностические и лечебные мероприятия.
Пациентов следует предупредить о том, что во время терапии препаратом не следует вступать в половые сношения.
Препарат содержит компоненты, которые могут уменьшить прочность изделий из латекса или каучука, поэтому использование презервативов, влагалищных противозачаточных диафрагм и других средств из латекса для интравагинального применения во время терапии препаратом и в течение 72 ч после применения не рекомендуется.
Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.
Генитальные заболевания возникают по причине развития разных микроорганизмов во влагалищной полости. Против них существует множество лекарственных препаратов, каждый из которых действует на определенное количество бактерий. Лекарство Клиндацин тоже относится к таким.
Как оно действует? Кому показано? Какие ограничения перед его использованием? — рассмотрим более подробно в этой статье.
Фармакологическое действие
Антибактериальное действие
Лекарственный препарат Клиндацин обладает антибактериальным воздействием, а значит по сути своей он антибиотик.
Главное направление, в котором применяется лекарство, является лечение бактериального гарднереллеза.
Механизм действия лекарственного препарата заключается в нарушении секреции белков внутри бактериальных клеток.
Это способствует потери их деятельной способности и скорейшей гибели.
Самая высокая активность лекарства проявляется против:
- Мобилункуса;
- Гарднереллы вагиналис;
- Бактероидов;
- Пептострептококков;
- Микоплазмы хоминис.
Лекарственный препарат абсолютно бездействует в отношении кандиды альбиканс, потому от молочницы его не применяют. Также никак не влияет на влагалищную трихомонаду.
При интравагинальном использовании лекарства, его всасывание в систему всего организма происходит не больше, чем в количестве 4%.
Видео по теме :
Состав и форма выпуска
Лекарственный препарат Клиндацин создается в виде свечей для интравагинального введения и крема.
Фотографии форм выпуска лекарственного препарата :
Крем вагинальный
Суппозитории вагинальные
Лекарство в виде крема также содержит 100 мг фосфата клиндамицина. Расфасовывают его в тубы объемом 40 г.
В качестве вспомогательных компонентов используются:
- 1/2 пропиленгликоль;
- Натрия бензоат;
- Масло касторовое;
- Полиэтиленоксид;
- Эмульгатор.
Также лекарственный препарат выпускается под наименованием Клиндацин Б Пролонг в креме по 6 или 20 г. Кроме 2 г клиндамицина, также есть 2 г нитрата бутоконазола.
Показания к применению
Лекарство Клиндацин применяется для устранения бактериальных вагинозов.
Отличие здоровой интимной зоны от зоны с нарушенным равновесием
Противопоказания
Противопоказанием к использованию лекарственного препарата Клиндацин является непереносимость компонентов медикамента и 1 триместр беременности.
Фото составляющих лекарственного средства :
Полусинтетические глицериды
Пропиленгликоль
Натрия бензоат
Полиэтиленоксид
Эмульгатор
Побочные действия
Применение лекарства может вызывать побочные эффекты.
Вагинальные свечи и крем способны провоцировать симптомы аллергии и местное раздражение. Иногда развивается цервицит и вагинит.
Может возникать молочница после Клиндацина, о чем на форумах говорят женщины.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственный препарат Клиндацин не стоит использовать с аминогликозидами. Усиливается терапевтическое влияние последних.
Лекарство полностью несовместимо с:
- Сульфатом магния;
- Глюконатом кальция;
- Барбитуратами;
- Производными дифенилгидатоина.
Фотогалерея лекарственных средств :
Кальция глюконат
Эффективность действующего вещества лекарственного препарата Клиндацин усиливает влияние н-холиноблокаторов.
Совместимость с алкоголем
Вагинальные свечи и крем Клиндацин являются антибиотиками, потому совмещать с алкоголем крайне не желательно.
Дозировка и передозировка
Передозировка лекарством является маловероятной.
Инструкция по применению
Лекарственный препарат Клиндацин применяется в гинекологии. Как делать это правильно для разных форм выпуска?
Срок годности и хранение препарата
Лекарство хранится в комнатных условиях на протяжении 3-летнего срока .
Особые указания
Лекарственный препарат в виде крема можно использовать мужчине.
Лекарством в свечах во время месячных не стоит пользоваться.
Лекарством Клиндацин можно пользоваться при беременности, кроме периода первых 3 месяцев
Можно ли применять детям? Сведений по вопросу нет.
Цена
Стоимость лекарственного препарата в свечах составляет около 660 рублей, но крем дешевле в 2 раза. Он стоит около 360 рублей.
Полезное видео :
Условия отпуска из аптек
Крем Клиндацин отпускают по рецептурному листу. Для покупки свечей он не нужен.
Аналоги заменители
К аналогам-синонимам лекарства относят:
- Клиндамицин выпускается в капсулах, растворе и свечах. Производитель: «Хемофарм» (Сербия). Есть аналог российский производства фирмы «ВЕРТЕКС».
- Далацин создают в капсулах, свечах, растворе и креме. Производитель: «Фармация и Апджон Кампани» (США), «Пфайзер» (Франция).
- Клиндекс производится в форме свечей.
Полижинакс, Далацин и Клиндацин
Далацин и Клиндацин одно и тоже, потому смысла в сравнивании нет.
Полижинакс действует немного шире, поскольку используется при молочнице.
Вагинальные формы всех лекарственных препаратов нельзя использовать во время месячных.
Проблема бактериального вагиноза уже долгое время преследует меня.. Вроде только пролечишься, и снова все повторяется. Много разных свечей выписывал мне мой гинеколог, но результаты были не длительными. Выбор препаратов к тому же осложнился возникновением аллергических реакций на большинство вагинальных свечей.
И вот в очередной раз пришлось мне обратиться к гинекологу с ненавистными мне жалобами на зуд, жжение и выделения из влагалища. Назначила мне она Клиндацин Б Пролонг в виде вагинального крема, сославшись на то, что крем действует более длительно, обволакивает и мягче действует на раздраженную слизистую влагалища.
Клиндацин Б Пролонг - комплексный противомикробный препарат. В составе:
Клиндамицин - антибиотик широкого спектра действия;
Бутоконазол - вещество с противогрибковой активностью.
Показания: бактериальные, грибковые и смешанные вагинозы.
Курс лечения, согласно инструкции, 3 дня. (Но мне было назначено 6, не знаю почему. Чтоб наверняка наверное).
Препарат довольно таки дорогой. Один тюбик я приобрела за 240 р. Один тюбик-одна доза, т.е. мне на курс лечения потребовалось 6 тюбиков - 1440 р.
В упаковке тюбик с кремом, одноразовый аппликатор и инструкция с подробным описанием как вводить препарат.
Крем белого цвета, без запаха.
В применении нет ничего сложного. Необходимо открыть тюбик (горлышко закрыто алюминиевой пленкой), навинтить аппликатор в резьбу тюбика.
Затем выдавить из тюбика все содержимое, поршень аппликатора при этом будет двигаться самостоятельно по мере заполнения.
Аппликатор готов к использованию. Осталось дело за малым, ввести его во влагалище и выдавить крем. Вводить необходимо перед сном в положении лежа, иначе большая часть вытечет обратно (текстура крема жидковата).
Эффект превзошел все мои ожидания. Уже к утру зуд уменьшился во много раз. После двух тюбиков исчез вовсе. Однако курс лечения провела как положено. Никакой аллергической реакции, никаких побочных эффектов у меня не было. Вот уже неделю никакого зуда, жжения и выделений.
Препарат мне идеально подошел. Он, конечно, дорогой, но стоит своих денег.
Клиндацин Б пролонг – комбинированный антибактериальный и антимикотический препарат, имеющий в своем составе два фармакологически активных компонента. Бутоконазол действует фунгицидно (тормозит размножение и уничтожает клетки грибов) на кандиды, трихофитон, микроспоры, эпидермофитон и ряд грамположительных микроорганизмов. Препятствуя процессу биохимической трансформации ланостерола в эргостерол в мембране грибковой клетки, он увеличивает ее проницаемость и вызывает лизис. Клиндамицин – бактериостатический противомикробный препарат линкозамидного ряда. Обладает широким терапевтическим диапазоном. Чувствительность к препарату проявляют следующие микроорганизмы, вызывающие неспецифический бактериальный вагинит: гарднереллы, мобилинкусы, микоплазмы, бактероиды, пептострептококки. Клиндацин Б пролонг имеет водорастворимую кремовую основу, обеспечивающую ему гелеобразную консистенцию при температуре тела. При внутривлагалищном использовании крем не утрачивает свою структуру, что обеспечивает нахождение фармакологически активных компонентов на внутренней оболочке влагалища на протяжении 1-3 суток. Между клиндамицином и линкомицином возможно развитие перекрестной устойчивости. Бутоконазол в незначительном (1,7%) количестве подвергается системной абсорбции. Пиковая концентрация в крови отмечается спустя 13 часов. Интенсивно метаболизируется в печени. Элиминация из организма осуществляется с мочой и калом. Пиковая концентрация клиндамицина достигается через 10 часов после его однократного внутривлагалищного введения.
В системный кровоток всасывается около 4% от разовой дозы. При регулярном использовании не кумулирует в организме. Кратность введения препарата – 1 раз в сутки. Способ введения – интравагинальный, с помощью одноразовых аппликаторов, вложенных в упаковку. Продолжительность медикаментозного курса – 3 суток. Введение производится в горизонтальном положении. После введения аппликатор выбрасывают. Клиндацин Б пролонг обладает благоприятным профилем безопасности и как правило хорошо переносится. В редких случаях возможно раздражение слизистой влагалища, местный зуд, дискомфорт и отечность, болевые ощущения в нижней части живота, аллергия, головная боль, головокружение, диспепсические явления, спинальные боли. Препарат не используют при индивидуальной непереносимости фармакологически активных или вспомогательных компонентов, гранулематозном энтерите и иных воспалительных заболеваниях кишечника. В педиатрической практике препарат не используют. Перед лечением необходимо подтвердить отсутствие трихомониаза, хламидиоза, гонореи и герпевирусной инфекции. Внутривлагалищное использование препарата может спровоцировать интенсивный рост устойчивых к его действию дрожжеподобных грибов. Клиндацин Б пролонг не рекомендуется применять совместно с другими внутривлагалищными препаратами, а также во время месячных.
Фармакология
Бутоконазол - производное имидазола, обладает фунгицидной активностью в отношении грибов родов Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton и некоторых грамположительных бактерий. Наиболее эффективен при кандидозах. Блокируя в клеточной мембране образование эргостерола из ланостерола, увеличивает проницаемость мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.
Клиндамицин – бактериостатический антибиотик из группы линкозамидов, обладает широким спектром действия, связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. В отношении ряда грамположительных кокков возможно бактерицидное действие. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma spp., анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis и Prevotella melaninogenica), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., эубактериум и Actinomyces israelii. Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к его действию, в связи с чем при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы.
Гидрофильная кремовая основа обеспечивает препарату гелеобразную консистенцию при температуре 35-40°С. При интравагинальном применении крем не плавится, в связи с чем активные вещества находятся на слизистой оболочке влагалища в течение 1-3 дней.
Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.
Фармакокинетика
При интравагинальном введении абсорбируется около 1,7 % от введенной дозы бутоконазола и 4 % от введенной дозы клиндамицина. Максимальная концентрация в плазме крови бутоконазола достигается через 13 ч и составляет 2-18,6 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови клиндамицина составляет 20 нг/мл.
Бутоконазол подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится почками и кишечником.
Форма выпуска
Крем вагинальный от почти белого до белого с сероватым оттенком цвета, со специфическим запахом.
Вспомогательные вещества: консервант Euxyl PE 9010 (феноксиэтанол 90%, этилгексилглицерол 10%) - 0.45 мг, пропиленгликоль - 5 г, изопропилмиристат - 8 г, макрогола цетостеарат (макрогола-20 цетостеариловый эфир) - 2 г, цетостеариловый спирт (цетиловый спирт 60%, стеариловый спирт 40%) - 6 г, гидроксипропилдикрахмалфосфат - 8 г, натрия гидроксид - 0.26 г, вода очищенная - до 100 г.
6 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.
Дозировка
Вводится интравагинально с помощью аппликатора. Применяется однократно, предпочтительно перед сном. Рекомендуемая доза составляет 1 полный аппликатор (5 г крема, что соответствует 100 мг бутоконазола нитрата и 100 мг клиндамицина). Курс лечения - ежедневно в течение 3-х дней.
Указания по использованию
Одноразовые аппликаторы, прилагающиеся к упаковке, предназначены для правильного введения крема во влагалище.
1. Снять колпачок тюбика с кремом. Навинтить пластмассовый аппликатор на снабженное резьбой горлышко тюбика.
2. Сдавливая тюбик с противоположного конца, мягко выдавить крем в аппликатор. Поршень аппликатора двигается самостоятельно по мере заполнения необходимого объема. Аппликатор заполнен, когда его поршень доходит до упора.
3. Лежа на спине, взять аппликатор горизонтально и ввести его во влагалище как можно дальше, но так, чтобы не вызвать неприятных ощущений.
4. Медленно нажать на поршень до упора.
5. Осторожно извлечь аппликатор из влагалища и выбросить его.
Передозировка
При интравагинальном применении препарата передозировка не установлена.
Взаимодействие
Между клиндамицином и эритромицином отмечено антагонистическое взаимодействие.
Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится, однако возможно появление раздражения в месте введения, жжение, зуд, болезненность и отек слизистой оболочки влагалища, боли/спазмы в нижней части живота, развитие аллергических реакций.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода или ребенка.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.
Появление раздражения слизистой оболочки влагалища или болезненных ощущений, служит показанием к прекращению лечения.
