Морфин — инструкция, применение, действие. Лекарственный справочник гэотар Есть ли морфин в таблетках

1 мл раствора содержит 10 мг активного вещества по МНН — морфина гидрохлорид .

1 капсула пролонгированного действия содержит 10 мг Морфина.
Формула Морфина: C17-H19-N-O3.

Форма выпуска

Раствор выпускается в ампулах объёмом 1 мл. В пачке из картона содержится 1 ячейковая упаковка (для 5 ампул) и инструкция от производителя.

Пролонгированные капсулы выпускаются в пачках из картона (по 10 штук в упаковке).

Фармакологическое действие

Что такое Морфин?

Морфин — это опиоидное обезболивающее средство , наркотик . По механизму воздействия препарат относится к агонистам опиоидных рецепторов. Лекарственное средство оказывает противошоковое действие , снижает возбудимость болевых центров. Снотворный эффект проявляется при назначении высоких дозировок.

Активное вещество повышает тонус сфинктеров, гладкомышечной мускулатуры бронхов и внутренних органов, снижает возбудимость кашлевого центра, тормозит условные рефлексы, вызывает брадикардию . Препарат тонизирует сфинктеры мочевого пузыря, желчевыводящих путей; угнетает дыхательный центр, снижает температуру тела, замедляет обмен веществ, подавляет секреторную активность пищеварительной системы, стимулирует выработку АДГ.

Влияние на головной мозг

Возбуждение триггерных хеморецепторных зон в продолговатом мозге приводит к активации рвотного рефлекса. После подкожного введения медикамент начинает своё действие уже через 10-15 минут. Эффективное действие пролонгированных капсул регистрируется через 20-30 минут.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После подкожного введения и приёма капсул внутрь препарат быстро абсорбируется и поступает в системный кровоток. При пероральном приёме показатель абсорбции достигает 80%. Для препарата характер эффект «первого прохождения» через печёночную систему. Благодаря конъюгации с глюкуронидами осуществляется полноценный в печени.

Время полувыведения составляет 2-3 часа. Основной путь выведения метаболитов – через почечную систему (90%). Незначительная часть (около 10%) выводится с . Для пожилых пациентов характерно увеличение показателя Т1/2 (аналогично при патологии почечной системы и печени).

Показания к применению

Морфин – что это такое? Это наркотический анальгетик, назначаемый для купирования выраженного болевого синдрома при:

• травматических повреждениях;
• злокачественных новообразованиях;
• оперативных вмешательствах;

Лекарственное средство может быть назначено при выраженной одышке, спровоцированной недостаточностью сердечно-сосудистой системы; при кашле, который невозможно купировать противокашлевыми медикаментами.

Противопоказания

• травматические поражения головного мозга;
• нарушение дыхания из-за угнетения дыхательного центра;
• сильное общее истощение организма;
• выраженные боли в эпигастральной области неясного генеза;
• делирий;
• эпистатус;
• печёночно-клеточная недостаточность;
• лечение ингибиторами МАО;
• возрастное ограничение – до 2-х лет.

Побочные действия

Мочевыделительный тракт:

Нарушение мочеоттока при уретральном стенозе, .

Сердечно-сосудистая система:

Редкий пульс, брадикардия.

Пищеварительный тракт:

• главного желчного протока;
• рвота;
• тошнота;

Нервная система:

• повышение внутричерепного давления с высоким риском развития ;
• возбуждающее воздействие;
• седативный эффект;
• развитие ;
• делирий.

Морфин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Морфина гидрохлорида

Индивидуальный режим дозирования. Подкожно единоразово вводят 1 мг. Дальнейший подбор дозы осуществляется на основании выраженности болевого синдрома.

Приём капсул

Каждые 12 часов по 10-100 мг в зависимости от желаемого терапевтического эффекта. Детям от 2-х лет разовая дозировка составляет 1-5 мг.

Передозировка

Отравление проявляется своеобразной клинической картиной (острая и хроническая передозировка):

• липкий, холодный пот;
• усталость;
• падение ;
• спутанность сознания;
• затруднённое, медленное дыхание;
• брадикардия;
• миоз;
• выраженная ;
• брадикардия;
• делириозный психоз;
• сухость во рту;
• тревожность;
• внутричерепная гипертензия;
• остановка дыхания;
• мышечная ригидность;
• кома.

Лечение

Экстренно внутривенно вводится специфический антагонист – в дозе 0.2-0.4 мг. Через 2-3 минуты инъекцию повторяют до полного достижения суммарного количества вводимого медикамента 10 мг.

В педиатрии начальная дозировка Налоксона – 0.01 мг/кг. Проводятся мероприятия по стабилизации кровяного давления, восстановлению работы дыхательной системы, сердца.

Взаимодействие

Усиливает седативное, снотворное действие анксиолитиков и средств для анестезии (общей, местной). Одновременное назначение наркотических обезболивающих и барбитуратов может привести к выраженному подавлению активного головного мозга, развитию артериальной гипотонии , угнетению дыхания.

Действие опиоидных анальгетиков снижается при систематическом приёме и других барбитуратов (характерна перекрёстная толерантность). Терапия ингибиторами МАО может негативно сказаться на работе сердечно-сосудистой системы. Возможно развитие миоклонуса у онкологических пациентов при лечении.

Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической).

В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение (способствует лучшему выявлению язвы желудка и 12-перстной кишки, спазм сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря).

Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывают).

Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Действие развивается через 10-30 мин после п/к, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения, 20-60 мин – после ректального введения; через 20-30 мин – после приема внутрь. При пероральном приеме простой формы эффект однократно принятой дозы продолжается 4-5 ч, пролонгированной формы – 8-12 ч, при эпидуральном или интратекальном введении – до 24 ч.

При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. После приема внутрь пролонгированных форм начало эффекта больше, чем при в/м введении, максимум эффекта – через 60-120 мин, продолжительность анальгезии – 4-5 ч.

Пролонгированная форма морфина в инъекционном растворе вводится только в/м и обеспечивает быстрое и длительное поступление препарата в кровь из места инъекции. Местнораздражающего действия не оказывает. Длительность действия – 22-24 ч. По сравнению с обычным раствором морфина анальгезирующий эффект пролонгированных форм развивается несколько позже, но продолжается дольше и в меньшей степени вызывает эйфорию, угнетение дыхания и моторики ЖКТ.

При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч

При повторном п/к применении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром "отмены" может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Морфин – вещество, представляющее собой кристаллы белого цвета с горьковатым вкусом, является главным алкалоидом опия, и используется в медицине, как очень сильный анальгетик. Инструкция по применению к Морфину должна соблюдаться очень тщательно, ведь даже небольшое отклонение от дозировки может привести к лекарственной зависимости и тяжелым побочным эффектам. Именно поэтому Морфин и его производные включены в список 1 наркотических средств, оборот которых запрещен на территории Российской Федерации. Однако, все же, существуют заболевания и состояния, при которых этот препарат показан к применению. Об этом мы сегодня и поговорим.

Форма выпуска

1. Морфин выпускается в таблетках (капсулы 30, 60 и 100 мг). Таблетки представляют собой твердые желатиновые капсулы с прозрачным корпусом, на который нанесена информация о дозировке.
2. Также Морфин выпускается в ампулах и шприцтюбиках объемом 1 мл (10 мг на 1 мл) с раствором для инъекций. Раствор прозрачный, бесцветный или чуть желтоватого оттенка

Состав

Морфин, предназначенный для уколов, и лекарство в таблетках имеют разный состав. Активное действующее вещество для каждой лекарственной формы также отличается.

Таблетки

• Активное действующее вещество – Морфина сульфата пентагидрат (количество АДВ – в зависимости от дозировки)
• Водная дисперсия этилцеллюлозы
• Макрогол
• Сахароза
• Кукурузный крахмал
• Дибутилсебакат
• Тальк
• Желатин (корпус)

Раствор

Фармакокинетика

1. Действие препарата начинается начинается через 10-20 минут, достигает максимума через 1-2 часа и длится около 8-12 часов
2. Связь белками плазмы – 30-35%
3. Объем распределения – 4 л/кг
4. 10% активного действующего вещества выводится через почки в неизменном виде в течение 24 часов
5. 80% — в виде глюкуронидных метаболитов
6. Оставшаяся часть выделяется с желчью (через кишечник с каловыми массами)
7. Проникает сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в грудном молоке

Показания

• Парестензии
• Бессонница
• Нарушения мозгового кровообращения
• Ригидность мышц
• Беспокойный сон

Пищеварительная система

• Тошнота
• Рвота
• Запор
• Желудочные спазмы
• Анорексия
• Гастралгия
• Спазм желчевыводящих путей
• Сухость во рту
• Холестаз
• Гепотоксичность
• Кишечная непроходимость
• Атония кишечника
• Токсический мегаколон

Дыхательная система

• Угнетение дыхания
• Ателектаз
• Бронхоспазмы

Мочеполовая система

• Снижение общего объема мочи
• Частые позывы к мочеиспусканию и боли при этом
• Спазм сфинктера мочевого пузыря
• Снижение потенции и либидо
• Нарушение оттока мочи

Аллергические и местные реакции

• Гиперемия лица
• Кожная сыпь
• Ларингоспазм
• Отек трахеи
• Отек лица
• Озноб
• Отек, жжение и покраснение в месте введения препарата

Инструкция по применению

Таблетки

Начальная доза Морфина в таблетках – 30 мг каждые 12 часов. Суточная доза – 60 мг соответственно.

При приеме этого препарата проводится ежедневная оценка дозировки. Если доза становится недостаточной, рекомендуется ее пересмотр. При необходимости, количество лекарства повышается на 25-50%. При этом, интервал в 12 часов между приемами остается неизменным.

Для детей с массой тела более 20 кг нужный объем препарата рассчитывается, исходя из соотношения 1 мг на килограмм массы тела.

Инъекции

Морфин вводится или внутривенно, или подкожно, так как внутримышечное введение может причинить пациенту сильную боль.

Вот инструкция по применению для Морфина в ампулах:

Взрослым:

• Стандартная доза – 1 мл раствора (10 мг/мл)
• Максимальная разовая доза – 20 мг
• Максимальная суточная доза – 50 мг

Детям:

• Детям от 2 лет разовая доза рассчитывается так: 0,1-0,2 мг на килограмм, вводить каждые 4-6 часов, но не более 1,5 мл на килограмм в сутки

• Детям до 2 лет назначается также 0,1-0,2 мг на килограмм, но уже не более 15 мг в сутки

Передозировка

Симптомы

• Спутанность сознания
• Головокружение
• Сонливость
• Холодный липкий пот
• Нервозность
• Усталость
• Снижение артериального давления
• Угнетение дыхательного центра
• Брадикардия
• Повышение температуры тела
• Сухость во рту
• Делириозный психоз
• Повышение внутричерепного давления
• Нарушение мозгового кровообращения
• Галлюцинации
• Судороги
• Ригидность мышц
• Потеря сознания
• Остановка дыхания

Лечение

• • Промывание желудка
  • Искусственная вентиляция легких
  • Поддержание в норме артериального давления
  • Поддержание сердечной деятельности
  • Введение Нолаксона (антагонист опиоидных анальгетиков)
  • Симптоматическая терапия

Я создал этот проект, чтобы простым языком рассказать Вам о наркозе и анестезии. Если Вы получили ответ на вопрос и сайт был полезен Вам, я буду рад поддержке, она поможет дальше развивать проект и компенсировать затраты на его обслуживание.

• Инструкция по применению Морфина гидрохлорид
• Состав препарата Морфина гидрохлорид
• Показания препарата Морфина гидрохлорид
• Условия хранения препарата Морфина гидрохлорид
• Срок годности препарата Морфина гидрохлорид

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 1% (10 мг/1 мл): амп. 5, 10 или 170 шт.
Рег. №: 10/11/76 от 02.11.2010 - Истекло

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (34) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 20.04.2012 г.

Фармакологическое действие

Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической). В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение. Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывают). Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию. Действие развивается через 10-30 мин после п/к введения, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения. Эффект при однократном эпидуральном или интратекальном введении продолжается до 24 ч. При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч При повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром "отмены" может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Фармакокинетика

Связь с белками - низкая (30-35%). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода), определяется в грудном молоке. T 1/2 - 4 л/кг. Т max - 20 мин (в/в введение), 30-60 мин (в/м введение), 50-90 мин (п/к введение). Мегаболизируется, образуя, в основном, глюкурониды и сульфаты. Т1/2 - 2-3 ч. Выводится почками (85%):

• около 9-12% - в течение 24 ч в неизмененном виде, 80% - в виде глюкуронидов;
• оставшаяся часть (7-10%) - с желчью.

Режим дозирования

Взрослым п/к по 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл.

Высшая доза для взрослых:

• разовая - 10 мг, суточная - 50 мг.

Для пациентов с отеками не рекомендовано п/к введение лекарственного средства. Для приготовления раствора для в/в введения следует развести 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл в 10 мл 0.9% раствора хлорида натрия. Приготовленный раствор вводят в/в медленно, дробно по 3-5 мл с 5-ти минутными интервалами до полного устранения болевого синдрома.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота и рвота (чаще в начале терапии), запор;

менее часто - сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке;

редко - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника - атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более часто - снижение АД, тахикардия;

менее часто - брадикардия;

частота неизвестна - повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: более часто - угнетение дыхательного центра;

менее часто - бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны нервной системы: более часто - головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость;

менее часто - головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница;

редко - беспокойный сон, угнетение ЦНС, на фоне больших доз - ригидность мышц (особенно дыхательных), парадоксальное возбуждение, беспокойство;

частота неизвестна - судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны мочеполовой системы: менее часто - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции;

частота неизвестна - спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.

Аллергические реакции: более часто - свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь кожи лица;

менее часто - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: более часто - повышенное потоотделение, дисфония;

менее часто - нарушение четкости зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта;

частота неизвестна - звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром "отмены" (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение АД и др. вегетативные симптомы).

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность;
• феохромоцитома (из-за риска возникновения сосудосуживающего эффекта вследствие высвобождения гистаминов);
• бронхиальная астма;
• ХОБЛ;
• состояния, сопровождающиеся высоким внутричерепным давлением;
• кома;
• травмы головного мозга;
• угнетение дыхательного центра (в т.ч. на фоне алкогольного или наркотического отравления) и ЦНС;
• паралитическая кишечная непроходимость;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: боль в животе неясной этиологии, аритмия, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, эпилептический синдром, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, беременность, лактация, при одновременном лечении ингибиторами МАО. Общее тяжелое состояние больных, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены.

Особые указания

Во время лечения недопустимо употребление алкоголя.

Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено. У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции. Иногда могут возникнуть толерантность и зависимость от препарата. При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином. Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены. При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.

Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы острой и хронической передозировки - холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение - промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0.2-0.4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей - 0.01 мг/кг.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих лекарственных средств, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков. Этанол, миорелаксаны и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания. Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков, на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, на фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает, ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов. При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестной толерантности. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином - уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с др. опиодными анальгетиками - угнетение ЦНС, дыхания, снижение артериального давления. Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС, могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др. опиоидов; может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные лекарственные средства (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида. Морфин может нарушить всасывание мексилетина.

Морфин разрушается в щелочной среде. Морфина гидрохлорид несовместим с окислителями (происходит образование более токсичного диоксиморфина), щелочами и веществами, обладающими щелочной реакцией (вследствие выпадения основания морфина в осадок), танином, дубильными веществами (происходит выпадение осадка - таната морфина), бромидами и йодидами (образуются труднорастворимые бромистоводородные и йодистоводородные соли морфина).

Несовместимо применение морфина с аминофиллином и натриевыми солями барбитуратов и фенитоина. Также морфин несовместим с ацикловиром натрия, доксорубицином, флуороурацилом, фрусемидом, гепарином натрия, петидин гидрохлоридом, прометазин гидрохлоридом и тетрациклинами.

Формула: C17H19NO3, химическое название: (5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или сульфата).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ опиоиды, их аналоги и антагонисты/ опиоидные наркотические анальгетики.
Фармакологическое действие: анальгезирующее (опиоидное).

Фармакологические свойства

Морфин стимулирует опиоидные рецепторов (подвиды дельта, мю и каппа). Морфин угнетает передачу болевых импульсов между нейронами в центральной части афферентного пути, уменьшает реакцию на боль, эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, развивается ощущение благодушия, душевного комфорта и радужных перспектив вне зависимости от положения вещей на самом деле), которая способствует развитию физической и психической зависимости. Морфин снижает возбудимость центра теплорегуляции, усиливает секрецию вазопрессина. На сосудистый тонус морфин почти не воздействует. В высоких дозах морфин проявляет седативную активность, угнетает кашлевой, дыхательный и, обычно, рвотный центры, активирует центры блуждающего (развивается брадикардия) и глазодвигательного (появляется миоз) нервов. Морфин увеличивает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров желудочно-кишечного тракта с одновременным снижением перистальтики. Морфин может вызывать тошноту и рвоту за счет стимуляции хеморецепторов пусковой зоны рвотного центра.
Воздействие морфина на мю-рецепторы вызывает супраспинальную анальгезию, физическую зависимость, эйфорию, возбуждение центров блуждающего нерва, угнетение дыхания. Возбуждение дельта-рецепторов ведет к анальгезии. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает седативный эффект, спинальную анальгезию, миоз. Морфин быстро всасывается в кровь при любом введении. Легко проникает через барьеры, включая и гематоэнцефалический и плацентарный (вызывает у плода угнетение дыхательного центра, поэтому не используется для обезболивания родов). Морфин метаболизируется с образованием в основном глюкуронидов и сульфатов. Выводится морфин в основном почками, небольшие количество препарата выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается при внутримышечном и подкожном введении через 5–15 минут, при приеме внутрь - через 20–30 минут и обычно длится 4–5 часов.

Показания

Выраженный болевой синдром (при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, травмах, при онкологических болезнях, в послеоперационном периоде); как дополнительное средство при премедикации, спинальной и эпидуральной анестезии.

Способ применения морфина и дозы

Морфин вводится внутримышечно, подкожно, внутривенно, принимается внутрь (независимо от приема пищи). Режим дозирования индивидуальный и зависит от показаний, состояния пациента, пути введения. Для взрослых высшая суточная доза составляет 50 мг (за исключением онкологических некурабельных больных, у которых доза может достигать 1 г в сутки). Кратность приема - через 12 часов.
Не рекомендуется применять морфин в тех ситуациях, когда возможно развитие паралитического илеуса. Применение морфина должно быть немедленно прекращено при угрозе развития паралитического илеуса. За сутки до операции применение морфина необходимо прекратить у больных с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с сильным болевым синдромом. Если в дальнейшем прием морфина будет показан, то при выборе режима дозирования необходимо учесть тяжесть операции. При появлении тошноты и рвоты на фоне приема морфина можно использовать комбинацию с фенотиазином. При терапии морфином необходимо соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и занимаясь прочими потенциально опасными видами деятельности, при которых нужна быстрота психомоторных реакций и повышенная концентрация внимания. При терапии морфином не допускать употребления этанола. Совместное использование прочих препаратов, которые действуют на центральную нервную системы, допускается только под наблюдением врача и с его разрешения. Необходимо помнить, что более чувствительными к эффектам опиоидных анальгетиков являются дети до 2 лет, также у них могут развиваться парадоксальные реакции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженное угнетение центральной нервной системы, угнетение дыхательного центра, абдоминальная боль неясного происхождения, внутричерепная гипертензия, травма головного мозга, острая алкогольная интоксикация, эпилептический статус, делириозный психоз, аритмия, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, паралитическая кишечная непроходимость, одновременная терапия ингибиторами МАО, период лактации, беременность, возраст до 2 лет; дополнительно при спинальной и эпидуральной анальгезии: инфекции (риск проникновения инфекции в центральную нервную систему), нарушение свертывания крови (включая и при антикоагулянтной терапии).

Ограничения к применению

Общее сильное истощение, хроническая обструктивная болезнь легких, приступ бронхиальной астмы, судороги, алкоголизм, лекарственная зависимость (включая и наличие ее в анамнезе), эмоциональная лабильность, суицидальные наклонности, хирургические вмешательства на мочевыводящей и пищеварительной системе, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, стеноз мочеиспускательного канала, недостаточность коркового слоя надпочечников, почечная или/и печеночная недостаточность, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение препарата, увеличивается его содержание в крови).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и грудном вскармливании морфин применяется только по жизненным показаниям (возможны развитие лекарственной зависимости и угнетение дыхания у плода и ребенка).

Побочные действия морфина

Нервная система и органы чувств: головокружение, астения, головная боль, беспокойство, инсомния, раздражительность, кошмарные сновидения, галлюцинации, спутанность сознания, делирий, парестезия, повышение внутричерепного давления, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация движений, судороги, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, миоз, изменение вкуса, звон в ушах, ригидность мышц, парадоксальное возбуждение у детей, синдром отмены (через 1,5 – 3 суток), физическая и психическая зависимость (после 1–2 недели регулярного приема); система кровообращения: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, повышение/ понижение артериального давления, обморок;
система дыхания: бронхоспазм, угнетение дыхательного центра, ателектаз; система пищеварения: тошнота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, гастралгия, анорексия, холестаз, спазм желчевыводящих путей, при тяжелых воспалительных болезнях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость, атония кишечника, токсический мегаколон (запор, тошнота, метеоризм, рвота, спазмы в желудке);
мочеполовая система: спазм мочеточников, спазм сфинктера мочевого пузыря, снижение диуреза, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при стенозе мочеиспускательного канала и гиперплазии простаты, снижение потенции или/и либидо;
аллергические реакции: гиперемия лица, свистящее дыхание, отек лица, ларингоспазм, отек трахеи, озноб, сыпь, зуд, крапивница;
прочие: дисфония, повышенное потоотделение, снижение массы тела, боль в конечностях, дегидратация;
местные реакции - отек, гиперемия, жжение в месте инъекции.

Взаимодействие морфина с другими веществами

У кумарина и прочих антикоагулянтов морфин может повышать антикоагулянтную активность. Морфин усиливает и удлиняет эффекты препаратов, которые угнетают деятельность центральной нервной системы, в том числе и седативных, снотворных, препаратов для общей и местной анестезии, нейролептиков, анксиолитиков. Препараты, которые угнетают центральную нервную систему, включая и этанол, усиливают угнетение дыхания и депримирующий эффект (так же воздействуют и миорелаксанты). При систематическом использовании барбитуратов (в особенности фенобарбитала), имеется возможность снижения выраженности анальгезирующего действия морфина. С осторожностью необходимо использовать морфин одновременно с ингибиторами МАО из-за возможности развития торможения или перевозбуждения с возникновением гипо- или гипертензивных кризов (сначала дозу необходимо уменьшить до 1/4 от рекомендуемой для оценки эффекта взаимодействия). При совместном использовании морфина с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего воздействия морфина на центральную нервную систему, с допамином - снижение обезболивающего воздействия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с прочими опиоидными анальгетиками - усиление гипотензии, угнетения дыхания и центральной нервной системы. Хлорпромазин усиливает анальгезирующий и седативный эффекты морфина. Производные барбитуратов и фенотиазина усиливают гипотензивный эффект и повышают вероятность развития угнетения дыхания. Налоксон уменьшает эффекты опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение центральной нервной системы и дыхания. Угнетение дыхания, которое вызвано морфином, устраняет налорфин. Морфин усиливает гипотензивный эффект препаратов, которые понижают артериальное давление (в том числе и диуретиков, ганглиоблокаторов). Морфин конкурентно ингибирует метаболизм зидовудина в печени и уменьшает его клиренс. Противодиарейные средства (включая и лоперамид), препараты с антихолинергической активностью увеличивают возможность развития задержки мочи, запора (вплоть до кишечной непроходимости) и угнетения центральной нервной системы. Морфин понижает эффекты метоклопрамида.

Передозировка

При хронической и острой передозировке морфином развиваются: спутанность сознания, холодный липкий пот, головокружение, гипотензия, нервозность, сонливость, усталость, брадикардия, миоз, резкая слабость, гипотермия, медленное затрудненное дыхание, тревожность, делириозный психоз, в сухость слизистой оболочки полости рта, мышечная ригидность, внутричерепная гипертензия (возможно нарушение мозгового кровообращения), судороги, галлюцинации, в тяжелых случаях - остановка дыхания, потеря сознания, кома.
Необходимы: реанимационные мероприятия, внутривенное введение налоксона – специфического антагониста опиоидных анальгетиков.