Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Androxal, Arcafen, Clomene, Clomid, Clomidac, Clomivid, Duinum, Fertilan, Fertomid, Fertotab, Folistim, Fulfyn, Genozym, Ikaclomin, Omifin, Ovofar, Ovulet, Ovulin, Pergotime, Phenate, Pinfetil, Serophene.
В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!
Все препараты, применяемые в акушерстве и гинекологии, .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .
Препараты, содержащие Кломифен (Clomifene, код АТХ (ATC) G03GB02):
Клостилбегит (Кломифен) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа
Стимулятор продукции гонадотропинов.
Фармакологическое действие
Антиэстрогенный препарат нестероидной структуры. Механизм действия обусловлен специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами яичников и гипофиза. При низком содержании в организме эстрогенов проявляет умеренный эстрогенный эффект, при высоком содержании - антиэстрогенное действие. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропинов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулирует овуляцию; в высоких дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь кломифен хорошо абсорбируется из ЖКТ.
Метаболизм
Кломифен метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.
Выведение
T1/2 кломифена составляет 5-7 дней. Выводится в основном с желчью.
Показания к применению препарата КЛОСТИЛБЕГИТ®
- ановуляторное бесплодие (индукция овуляции);
- аменорея (дисгонадотропная форма);
- вторичная аменорея;
- постконтрацептивная аменорея;
- синдром Штейна-Левенталя (синдром поликистоза яичников);
- олигоменорея;
- галакторея (на фоне опухоли гипофиза);
- синдром Киари-Фроммеля (синдром длительной послеродовой аменореи-галактореи);
- андрогенная недостаточность;
- у мужчин: олигоспермия.
Режим дозирования
При бесплодии доза и продолжительность курса лечения зависят от чувствительности (реакции на препарат) яичников.
Пациенткам с регулярным менструальным циклом рекомендуется начинать лечение на 5-й день цикла (или на 3-й день цикла при ранней овуляции или продолжительности фолликулярной фазы менее 12 дней). При аменорее лечение можно начинать в любой день.
Схема I: 50 мг в сутки в течение 5 дней с одновременным контролем реакции яичников при помощи клинических и лабораторных исследований. Овуляция обычно наступает между 11 и 15 днями цикла. Если такое лечение не приводит к овуляции, то следует применять схему II.
Схема II: с 5 дня следующего цикла назначают по 100 мг в сутки в течение 5 дней. Если в это время овуляция не наблюдается, то следует еще раз повторить ту же схему (по 100 мг в сутки). В случае продолжающейся ановуляции прием препарата следует прервать на 3 месяца, а затем повторить лечение в течение 3 месяцев. При неэффективности второго курса последующее лечение препаратом также не эффективно. Максимальная общая доза препарата, принимаемая в течение каждого курса, составляет 750 мг.
При синдроме поликистоза яичников, в связи с тенденцией к гиперстимуляции, начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки.
При постконтрацептивной аменорее препарат следует назначать в дозе 50 мг в сутки ежедневно. Как правило, при применении схемы I пятидневный курс лечения оказывается успешным.
Мужчинам в соответствии с показаниями препарат назначают по 50 мг 1-2 раза в сутки в течение 6 недель под систематическим контролем спермограммы.
Побочное действие
Определение частоты побочных эффектов: часто - >1%; редко - < 1%.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; редко - гастралгия, метеоризм, диарея, синдром острого живота, повышение аппетита.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; редко - замедление психических и двигательных реакций, повышенная возбудимость, депрессия, бессонница.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения (в т.ч. нарушение восприятия света, двоение, размытость контуров, светобоязнь).
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, полиурия.
Со стороны половой системы: боли внизу живота, сухость влагалища.
Со стороны эндокринной системы: уплотнение молочных желез, дисменорея, патологическое маточное кровотечение, увеличение размеров яичника (в т.ч. кистозное); редко - болезненность в области грудных желез.
При лечении кломифеном повышается вероятность многоплодной беременности, внематочной беременности, эндометриоза, роста имеющейся фибромы матки.
Возможно кистозное увеличение яичников, особенно при синдроме Штейна-Левенталя. В этих случаях размер яичников может достигать 4-8 см. При этом следует следить за температурой тела и прекратить лечение, как только она станет двухфазной.
Дерматологические реакции: редко - алопеция.
Со стороны обмена веществ: редко - увеличение или уменьшение массы тела.
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, аллергический дерматит, вазомоторные расстройства.
Прочие: ощущения прилива крови к лицу с чувством жара (прекращаются после окончания приема препарата).
Противопоказания к применению препарата КЛОСТИЛБЕГИТ®
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- киста яичника (за исключением синдрома поликистоза яичников);
- опухоль или гипофункция гипофиза;
- нарушения функции щитовидной железы;
- нарушения функции надпочечников;
- метроррагия неясной этиологии;
- длительно существующие или недавно развившиеся нарушения зрения;
- новообразования половых органов;
- эндометриоз;
- недостаточность функции яичников на фоне гиперпролактинемии;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение препарата КЛОСТИЛБЕГИТ® при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Особые указания
Перед началом лечения следует провести тщательное гинекологическое обследование. Лечение начинают, когда суммарное содержание гонадотропина в моче нормальное или ниже нижней границы нормы, состояние яичников при пальпации в норме, функции щитовидной железы и надпочечников соответствуют норме.
В случае отсутствия овуляции до начала применения препарата следует исключить или вылечить все другие возможные формы бесплодия.
При возникновении на фоне приема препарата увеличения яичников или кистозных изменений лечение следует прекратить до тех пор, пока размер яичников не вернется к норме. В дальнейшем прием можно возобновить, но при этом уменьшить дозу препарата или продолжительность лечения.
В процессе лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует контролировать функции яичников, проводить влагалищные исследования, наблюдать за феноменом "зрачка". Часто во время курса лечения трудно определить момент овуляции, также часто наблюдается недостаточность желтого тела. Поэтому после зачатия рекомендуется провести профилактическое лечение прогестероном.
Повышает вероятность развития многоплодной беременности.
Препарат противопоказан пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы, т.к. каждая таблетка содержит 100 мг лактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку препарат может вызывать нарушения зрения, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, вазомоторные реакции, ощущения прилива крови к лицу, нарушения зрения (снижение остроты зрения, вспышки, скотома), увеличение яичников и боль в тазовых органах и в животе.
Лечение: меры, направленные на выведение кломифена из организма; проведение поддерживающей терапии. Данные о возможности выведения кломифена при диализе отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Совместим с препаратами гонадотропных гормонов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Кломифена Цитрат (кломид, клостилбегит, клостильбергит и др.) – это антиэстроген, связывающее действие которого распространяется на гипоталамус и половые железы. Лекарственное средство заставляет гипофиз выделять гормоны, необходимые для стимуляции овуляции (освобождение яйцеклетки от яичника) тем самым, повышая шансы женщины забеременеть. Кломифен также использовался для увеличения количества сперматозоидов у пациентов мужского пола с идиопатической олигоспермией (недостаточное количество сперматозоидов для оплодотворения яйцеклетки). FDA впервые одобрил кломифен в США в 1967 году.
Помимо применения препарата в медицине для лечения различного рода заболеваний связанных с бесплодием и проблем с зачатием ребенка у женщин, кломид достаточно популярное средство в силовых видах спорта и используется на ПКТ. Можно сказать, что это дин из основных препаратов, который необходим на курсе. Используется он для запуска ДУГИ (ось гипоталамус-гипофиз-яички).
В отличие от тамоксифена, кломид является препаратом «нового поколения». Однако в силу своей избирательности кломифен цитрат, являющийся антагонистом эстрогенов для одних тканей, может оказаться настоящим эстрогеном для других. Но к счастью, данная особенность при применении препарата мужчинами замечена не была.
Описание препарата. Действие на организм
Цитрат кломифена – цвет препарата может быть белым или бледно-желтым, по существу без запаха. Вещество свободно растворяется в метаноле, этаноле. Он слаборастворим в ацетоне, воде и хлороформе. Не растворяется в эфире. Кломид представляет собой смесь двух геометрических изомеров [цис (зукломифен) и транс (энкломифен)], содержащий от 30 до 50% цис-изомера. Одна таблетка препарата содержит 50 мг активного вещества, а также некоторые неактивные ингредиенты: кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, прежелатинизированный кукурузный крахмал и сахарозу.
Благодаря способности связываться с рецепторами эстрогена в гипоталамусе, Кломифен Цитрат существенно повышает уровень гонадолиберина (ГнРГ), фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и лютеинизирующий гормон (ЛГ), тем самым приводя к большей выработке тестостерона тестикулами у мужчин и эстрогена у женщин. Но, согласно исследованиям, этот эффект кломида не превышает, а иногда оказывается ниже, чем у более дешевого и распространенного тамоксифена. Прямого воздействия на количество эстрогенов кломид не оказывает. Его механизм действия заключается в блокировании их доступа к гипофизу и следующему за этим повышению фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что как эстрогенные, так и антиэстрогенные свойства кломифена могут участвовать в начале овуляции. Было обнаружено, что два изомера кломифена имеют смешанные эстрогенные и антиэстрогенные эффекты, которые могут варьироваться от одного вида к другому. Некоторые данные свидетельствуют о том, что цикломифен обладает большей эстрогенной активностью, чем анкломифен.
Цитрат кломифена не имеет явных прогестационных, андрогенных или антиандрогенных эффектов и, по-видимому, не мешает функции гипофизарно-надпочечниковой или гипофизарной щитовидной железы. Несмотря на отсутствие признаков «переносимого эффекта», у некоторых пациентов после терапии кломида отмечались спонтанные овуляторные менструации.
Фармакокинетика
Основываясь на ранних исследованиях с 14C-меченым кломифен цитратом, было показано, что препарат легко абсорбируется устно у пациентов и выводится преимущественно из фекалий. Кумулятивная экскреция с мочой и фекалиями 14С составляла в среднем около 50 % пероральной дозы и 37 % внутривенной дозы через 5 дней. Некоторые исследования показали, что вещество все еще присутствовало в фекалиях у пациентов даже через 6 недель после введения. Последующие однократные клинические исследования у обычных добровольцев показали, что цикломифен (цис) имеет более длительный период полувыведения, чем анкломифен (транс). Обнаруженные уровни цикломифена сохранялись на протяжении более месяца. Это может свидетельствовать о стереоспецифической энтерогепатической рециркуляции или секвестрации зукломифена. Таким образом, возможно, что активное вещество может оставаться в организме во время ранней беременности у женщин.
ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ : Женщины не должны использовать кломифен, если есть: заболевание печени , аномальное вагинальное кровотечение , неконтролируемая надпочечниковая железа или расстройство щитовидной железы , киста яичника (не связанная с синдромом поликистозных яичников), или если девушка беременная . Также, кломид нельзя принимать, если есть индивидуальная непереносимость препарата , опухоль гипофиза . Нельзя принимать вещество в период грудного вскармливания (ГВ), так как Кломифен способен проникать в грудное молоко и, тем самым, может нанести вред ребенку во время кормления грудью. Использование кломифена в течение более 3 циклов лечения может увеличить риск развития опухоли яичников. Лечение данным препаратом может увеличить шанс иметь множественные роды (близнецы, трехплодная беременность). Это беременность с высоким риском, как для матери, так и для младенцев.
Иногда, благодаря своим свойствам, кломифен используется как мягкая альтернатива стероидам. Однако вызываемое повышение тестостерона оказывается не столь значительным в сравнении с привычными фармакологическими препаратами ( , и др.), посему окажется незамеченным для людей с богатым опытом применения спортивной фармакологии. Тем более, способ является малоизученным и по вреду здоровью превышающий многие стероиды.
Применение препарата мужской половиной ограничивается двумя сферами :
- В составе комбинированной терапии или как самостоятельный препарат при снижении тестостерона (гипогонадизме), обусловленным пожилым возрастом. Его значительное преимущество перед гормонально-заместительной терапией эфирами тестостероном заключается в том, что он не подавляет секреторную функцию половых желез, а наоборот, стимулирует ее. Иногда может применяться в сочетании с хорионическим гонадотропином человека (ХГЧ). Однако следует учитывать, что при первичном гипогонадизме, характеризующимся прямым поражением тканей яичек, кломифен неэффективен.
- Как ПКТ после приема анаболических стероидов. Ценится атлетами за редко встречающиеся побочные эффекты, избирательность действия и высокую эффективность. Также весомым аргументом в пользу его применения являются курсы из прогестагенных (вызывающих повышение пролактина) стероидов, таких как или нандролон. Кломид, в отличие от тамоксифена не оказывает влияние на уровни пролактина.
Побочное действие препарата
Кломифена цитрат, несмотря на свою современность и превосходство перед неселективными антиэстрогенами прошлого поколения, все же способен проявлять те же побочные эффекты, пусть и не в столь выраженной степени. Первой причиной тому является недостаточное родство молекулы препарата с молекулами затрагиваемых действием гормонов. Список побочных эффектов:
1. Небактериальная пиосмермия, при которой в сперме начинают обнаруживаться белые кровяные тельца. Возникает у 14% мужчин, получающих лечение кломифена цитратом. Вероятность возникновения этого эффекта увеличивается при возрасте старше 35 лет. Причина возникновения пиоспермии при лечении данным препаратом до сих пор не изучена.
2. Изменения в зрении, характеризующиеся шлейфами, светобоязнью и рябью на периферии обзора, причины которых не выходит найти даже с помощью офтальмологического исследования. При условии, что эти эффекты принято считать временными, они могут не проходить даже в течение 2-7 лет после конца лечения. Этот побочный эффект встречается достаточно редко, примерно у 1,5% пациентов, но его нельзя не упомянуть. Также, на курсе кломифена сообщалось о возникновении катаракты, оптического неврита, отеке макулы, фотопсии, кровоизлиянии сетчатки, спазме сетчатки и временном потере зрения. Имеются редкие сообщения о временной, но серьезной уменьшенной остроте зрения (слепота). Визуальные симптомы акцентируются при воздействии яркого света. Эти эффекты могут ухудшить способность пациента управлять техникой, в частности автомобилем. При возникновении зрительных нарушений терапия кломифена должна быть немедленно прекращена, и необходимо провести полное офтальмологическое обследование. В большинстве случаев индуцированные кломифеном визуальные изменения обратимы в течение нескольких дней после прекращения приема препарата.
3. Изменения со стороны пищеварительной системы, такие как: повышение или понижение аппетита, боли в животе и тошнота.
4. Неблагоприятные эффекты на центральную нервную систему (ЦНС), случающиеся у <1% пациентов, использующих кломифен. Побочные эффекты ЦНС включают тревогу, депрессию, бессонницу, легкомысленность и беспокойство. Сообщалось о мигренях, психозах, эмоциональной лабильности и раздражительности. В редких случаях возможны резкие перепады настроения.
5. Кломифеновая терапия ассоциируется только с незначительными повышениями риска множественной беременности (3-5%) по сравнению с общей популяцией (1%). Более 90% женщин на терапии кломифена испытывают одиночные беременности. В случае с многократной беременностью, рождаются близнецы. Менее 1% предоставляют трехплодовые роды.
6. У пациентов кломифеновая терапия обычно хорошо переносится, и побочные эффекты не мешают продолжению лечения. Многие испытывают вазомоторные нарушения (10,4%), которые являются результатом антиэстрогенного эффекта. Они исчезают при завершении каждого 5-дневного дозировочного цикла. Мягкий тазовый дискомфорт без увеличения яичников происходит примерно в 5,5 % случаев. Повышенная чувствительность груди, масталгия отмечалась у 2,1 % пациентов. Менее частые побочные эффекты включают головокружение (<1%), усталость (<1%) и головную боль (1,3%). Аномальное маточное кровотечение, сообщаемое как меноррагия или прорывное кровотечение, произошло у 1,3% пациентов. Менструальная неравномерность и увеличение боли, связанной с овуляцией, могут возникать у (<1,5%) пациентов. Боль в брюшной полости, тошнота и рвота (2,2%), запор (<1%), диарея (<1%) и увеличение веса (<1%).
7. Сообщалось о возникновении легочной эмболии, тромбофлебите, тромбозе сетчатки, аритмии, боли в груди, гипертонии, увеличении сердцебиения, одышке и синусовой тахикардии. Редкие тромбоэмболические события, такие как легочная эмболия, артериальная окклюзия и флебит сообщается в литературе в связи с кломифеновой терапией у женщин, у которых не было одновременной гиперстимуляции яичников. Связь кломифена с развитием тромбоэмболического заболевания неясна.
8. Длительное применение кломифена может увеличить риск возникновения пограничной или инвазивной опухоли яичников, хотя причинно-следственная связь между гиперстимуляцией яичников и раком яичников не определена. Некоторые обсервационные исследования и ряд сообщений о случаях возникновения и развития опухолей привели к предположению о том, что лечение бесплодия кломидом может усилить риск проявления подобных патологий, например: рак молочной железы или рак яичников. Однако само бесплодие итак является самостоятельным фактором риска развития рака груди или яичников, даже без применения препарата. В одном долгосрочном когортном исследовании 1 197 бесплодных женщин заболеваемость раком яичников или молочной железы не была значительно повышена в группах, применяющих кломид в качестве препарата от бесплодия, по сравнению с теми, кто не лечился и не применял кломифен.
Перед использованием препарата должно быть произведено тщательное исследование печени и гормонального фона. Помимо этого, требуется соблюдать осторожность людям, водящим автотранспорт или выполняющим ответственную работу, поскольку кломифен может повлиять на зрение и психомоторные реакции.
Атлетам, которые применяют кломид на ПКТ можно сильно не беспокоиться, поскольку тенденция к возникновению побочных эффектов является практически прямым следствием больших дозировок и высокой продолжительности применения. Однако, если у человека есть какие-либо признаки аллергической реакции на препарат: кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка, синий оттенок кожи, боль в груди, боль, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, головокружение, красная опухшая болезненная область на ноге или другие выявленные патологии, немедленно обратитесь к врачу, чтобы назначить необходимое обследование и выявление точных причин возникновения той или иной ненормальной реакции организма.
Кломифена цитрат на ПКТ
Выбирая препарат для послекурсовой терапии, есть несколько причин отдать выбор в сторону кломида:
- Само собой, при достаточном количестве финансов, так как в аптеках России цена десяти таблеток кломифена (клостилбегита) порой доходит до 700 рублей. В магазинах спортивной фармакологии можно приобрести кломид по очень доступной цене от известной компании (20 табл.).
- При непереносимости тамоксифена или других антиэстрогенов, что является весьма распространенной причиной.
- В случае наличия на курсе нандролона или тренболона, что уже само по себе исключает применение тамоксифена и делает его потенциально опасным.
Необходимая для успешного восстановления гормонального фона дозировка варьируется относительно проведенного стероидного курса. Например, при курсах с высокими дозами и продолжительностью более 12 недель дозировки кломифена могут доходить до 100-150 мг/сут. в первые недели ПКТ.
При «обычных» курсах кломифен применяется по 50 мг/сут. с постепенным снижением до 25 мг/сутки.
После курсов нандролона и тренболона, в связи с возможными всплесками пролактина, кломид следует применять в сочетании с каберголином, в российских аптеках продаваемым под маркой «Достинекс». Примерная дозировка составляет 250 мкг/раз в 4 дня. К слову, кломид следует принимать на ПКТ после гонадотропина. Прием длиться от 7 до 10 дней. В некоторых случаях, кломифен и тамоксифен принимаются вместе. Опять же, все зависит индивидуально от продолжительности курса и от того, какие препараты принимались на нем. Принимать лучше после еды.
Соревнующимся и проходящим допинг-контроль спортсменам стоит быть осторожными при приеме кломида, поскольку он может обнаруживаться в анализах в течение полугода после завершения приема.
Дозировки для индукции овуляции, подавления лактации или при олигоспермии
Дозировки и продолжительность курса может регулироваться исходя из результатов анализов и назначений лечащего врача. Иногда врач может изменять дозировку принимаемого препарата для того, что бы получить наилучший результат от лечения. Ниже предоставлены общие данные о дозировках при лечении различных патологий и заболеваний.
Для индукции овуляции стандартная дозировка у взрослых женщин составляет не более 50 мг препарата в виде таблеток один раз в день. Курс длиться до 5 дней. Желательно начинать терапию на пятый день менструального цикла
Если овуляция происходит, но не удается забеременеть, можно вводить до 2 дополнительных курсов кломифена. По дозировке и длительности приема отличий нет, разве что каждый курс необходимо начинать по истечении 30 дней с момента прошлого курса.
Большинство женщин овулируют после первого курса кломифена цитрата. Однако если пациент не может овулировать, второй курс по 100 мг / день в течение 5 дней может быть назначен уже через 30 дней после первоначального курса. Третий курс по 100 мг / день в течение 5 дней может быть назначен через 30 дней – ЕСЛИ ЭТО НЕОБХОДИМО .
Для подавления лактации необходимо принимать от 50 до 100 мг препарата в таблетированном виде один раз на протяжении 5 дней. Как правило, одного курса терапии достаточно.
При олигоспермии следует придерживаться курса и принимать от 25 до 100 мг перорально, один раз в день.
Выводы
Кломид – незаменимый препарат в сфере современной спортивной фармакологии. В первую очередь он хорошо себя зарекомендовал благодаря ряду успешных попыток восстановления гормональной системы многих атлетов. Его активно используют в современной медицине. На сегодняшний день Кломифен Цитрат успешно зарекомендовал себя как неплохое средство на ПКТ для восстановления гормонального фона, а также как действующее средство от бесплодия, как для мужчин, так и для женщин.
ВНИМАНИЕ!!! Данная статья несет в себе исключительно информационный характер. Сайт не занимается продажей фармакологических препаратов. Сайт не одобряет прием сильнодействующих веществ без надлежащего контроля со стороны специалистов.
Как провести грамотную послекурсовую терапию (ПКТ)? Советы врача андролога по применению Кломида
8 shares
Формула:
C26H28ClNO, химическое название: 2--N,N-диэтилэтанамин (в виде цитрата).
Фармакологическая группа:
Гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие:
антиэстрогенное.
Фармакологические свойства
Кломифен связывает в яичниках и гипоталамусе рецепторы эстрогенов. После приема внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. В печени подвергается метаболизму. Выводится с желчью. Кломифен подвергается энтерогепатической рециркуляции. Время полувыведения равно 5–7 дням. Из организма кломифен выводится кишечником с фекалиями.
В небольших дозах препарат увеличивает образование гонадотропных гормонов (ЛГ, ФСГ, пролактина), стимулирует овуляцию. При содержании в организме в малых количествах эндогенных эстрогенов кломифен оказывает умеренный эстрогенный эффект, при повышенном уровне - наоборот, антиэстрогенный. За счет снижения содержания циркулирующих эстрогенов, кломифен способствует выработке гонадотропинов. В больших дозах кломифен замедляет секрецию гонадотропинов. Андрогенной и гестагенной активностью кломифен не обладает.
Показания
Ановуляторное бесплодие (для стимуляции овуляции); аменорея (постконтрацептивная, вторичная, дисгонадотропная форма); дисфункциональные маточные кровотечения; галакторея (при опухоли гипофиза); синдром Киари - Фроммеля; поликистоз яичников (синдром Штейна - Левенталя); олигоспермия у мужчин; андрогенная недостаточность; для выявления нарушений гонадотропной функции гипофиза.
Способ применения кломифена и дозы
Кломифен принимается внутрь независимо от приема пищи. Для индукции овуляции 1 раз в сутки перед сном по 50 мг, начиная с 5-го дня менструального цикла на протяжении 5 дней (если менструальный цикл отсутствует, то назначают в любое время). Если эффект лечения отсутствует (в течение 30 дней овуляция не наступила), то дозу повышают до 150 мг/сут или увеличивают курс лечения до 10 дней. Доза в течение всего курса терапии должна быть не более 1 грамма. Наступление овуляции определяется по среднему циклическому увеличению образования ЛГ, УЗИ, наличию двухфазной базальной температуры, повышению содержания сывороточного прогестерона во время возможной средней фазы лютеинизации или у женщин с аменореей при менструальном кровотечении. Если при наступившей овуляции беременность не произошла, то курс терапии необходимо повторить. Если при наступившей овуляции далее не последовало менструального кровотечения, то необходимо принять во внимание возможную беременность.
Мужчинам для терапии олигоспермии 1 – 2 раза в сутки по 50 мг на протяжении 3–4 месяцев (при этом нужно проводить систематический контроль сперматограммы).
При пропуске очередного приема кломифена необходимо срочно обратиться к лечащему врачу. До и во время терапии необходимо постоянное наблюдение у гинеколога, следует проверять работу яичников, производить влагалищные исследования. При кистозной трансформации или увеличении яичников терапию кломифеном необходимо временно отменить до нормализации размеров яичников. Далее лечение продолжают минимальными дозами или укорачивают длительность терапии. При лечении кломифеном также необходим контроль за работой печени.
Без освобождения от работы лицам, чья профессиональная деятельность требует быстрых психических и физических реакций, кломифен не назначают.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, маточные кровотечения неясного происхождения, тяжелая почечная или/и печеночная недостаточность, недостаточность функции или опухоль гипофиза, киста яичника, беременность (включая и подозрение на нее).
Ограничения к применению
Нет данных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Кломифен противопоказан при беременности и грудном вскармливании.
Побочные действия кломифена
Нервная система и органы чувств:
головная боль, депрессия, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, беспокойство, замедление скорости двигательных и психических реакций, нарушение зрения;
система пищеварения:
тошнота, гастралгия, рвота, диарея, метеоризм;
мочеполовая система:
дисменорея, кистозное увеличение яичников, поллакиурия, многоплодная беременность, полиурия;
прочие:
приливы, повышение массы тела, боли в области груди, внизу живота, яичек (у мужчин), обратимое выпадение волос, гипертермия, аллергические кожные реакции.
Взаимодействие кломифена с другими веществами
В настоящее время лекарственные взаимодействия кломифена не описаны. Кломифен совместим с препаратами гонадотропных гормонов.
Передозировка
При передозировке кломифеном появляются расстройства зрения, тошнота, боль в животе, рвота, приливы. Необходимо симптоматическое лечение.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кломифен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кломифена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кломифена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бесплодия и стимуляции овуляции при ЭКО у женщин и мужчин, а также последствия приема при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Кломифен - стимулятор продукции гонадотропинов. Средство с антиэстрогенной и эстрогенной активностью. Имеет нестероидную структуру, которая близка к хлоротрианизену. Полагают, что действие кломифена обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами гипоталамуса и гипофиза, что повышает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза. Это в свою очередь стимулирует созревание и эндокринную активность фолликула в яичнике, а также последующее образование и стимулирование функции желтого тела. В высоких дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Не обладает гестагенной и андрогенной активностью.
Состав
Кломифена цитрат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Кломифен быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится главным образом с калом - 42% и около 8% с мочой.
Показания
- для стимуляции овуляции при бесплодии вследствие вторичной гипофункции яичников, преимущественно обусловленной функциональными гипоталамо-гипофизарными расстройствами;
- функциональные маточные кровотечения;
- вторичная аменорея или выраженная олигоменорея;
- синдром поликистоза яичников (типа Штейна-Левенталя);
- андрогенная недостаточность;
- синдром Киари-Фроммеля;
- у мужчин - олигоспермия.
Формы выпуска
Таблетки 50 мг.
Инструкция по применению и схема приема
Для стимуляции овуляции назначают по 50 мг 1 раз в день перед сном, начиная с 5 дня менструального цикла, в течение 5 дней (при отсутствии цикла - в любое время). При отсутствии эффекта (овуляция не развивается в течение 30 дней) увеличивают дозу до 150 мг в сутки или удлиняют курс до 10 дней. Курсовая доза не должна превышать 1 г. Развитие овуляции определяется по наличию двухфазной базальной температуры, среднему циклическому повышению продукции ЛГ, росту сывороточного прогестерона во время вероятной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении женщин с аменореей. Если овуляция имеет место, а беременности нет, то следует повторить прием той же самой дозы при следующем лечебном курсе. Если после вероятно состоявшейся овуляции не последовало менструального кровотечения, следует принять во внимание возможность беременности, и перед новым курсом лечения эту возможность необходимо исключить.
Мужчинам назначают по 50 мг 1-2 раза в день в течение 3-4 месяцев (необходим систематический контроль спермограммы).
Побочное действие
- повышенная возбудимость;
- утомляемость;
- головокружение;
- бессонница;
- сильная головная боль;
- увеличение массы тела;
- полиурия;
- поллакиурия;
- повышенное потоотделение;
- увеличение размеров яичников или кист яичников;
- боли в области придатков матки;
- обильные менструации;
- чувство тяжести в эпигастрии;
- метеоризм;
- тошнота, рвота;
- крапивница;
- аллергический дерматит;
- приступы жара;
- тяжесть в груди;
- незначительная обратимая алопеция;
- нарушение остроты зрения.
Противопоказания
- нарушения функции печени;
- нарушения зрения (в т.ч. в анамнезе);
- кисты яичников;
- новообразования (опухоли);
- первичная гипофункция гипофиза;
- кровотечения неясного генеза;
- беременность;
- лактация;
- повышенная чувствительность к кломифену.
Применение при беременности и кормлении грудью
Кломифен противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Данные по использованию препарата у детей отсутствуют.
Особые указания
Применяют только при сохраненной функции яичников. При появлении на фоне лечения симптомов гиперстимуляции яичников или других побочных явлений необходима коррекция режима дозирования.
Не применяют у женщин, имеющих противопоказания к беременности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Кломифен не следует применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скоростью психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
В настоящее время лекарственное взаимодействие не описано.
Совместим с препаратами гонадотропных гормонов.
Аналоги лекарственного препарата Кломифен
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Кломид;
- Клостилбегит;
- Серофен;
- Серпафар.
Аналоги по фармакологической группе (средства для лечения женского бесплодия):
- Абергин;
- Билем;
- Бромокриптин;
- Бромэргон;
- Бусерелин;
- Бусерелин депо;
- Бусерелин лонг ФС;
- Гонадотропин хорионический для инъекций;
- Даназол;
- Данодиол;
- Данол;
- Декапептил;
- Диферелин;
- Дюфастон;
- Кломид;
- Клостилбегит;
- Луверис;
- Мастодинон;
- Меногон;
- Менопур;
- Метовит;
- Новофен;
- Нон Oвлон;
- Оргалутран;
- Пергонал;
- Пирогенал;
- Прегнил;
- Пурегон;
- Серофен;
- Серпафар;
- Синэстрол;
- Тамоксифен;
- Хорагон;
- Хумегон;
- Цыгапан;
- Эгестренол;
- Этинилэстрадиол.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Кломифен цитрат - гормональное средство. Относится к антиэстрогенным препаратам, которые предназначены для лечения фертильности как у женщин, так и у мужчин.
АТХ
Код АТХ: G03GB02
Состав и лекарственные формы
Выпускается Кломифен в таблетках. Они имеют форму цилиндра и разделительную черту с обеих сторон. Чаще всего белого цвета.
Основное действующее вещество - кломифена цитрат в дозировке 0,05 г. Дополнительные компоненты: лактоза, природный крахмал, стеарат магния, тальк и желатин.
Таблетки помещаются в контурную ячейковую упаковку по 10 шт. в каждой. В 1 пачке из картона находится 1, 2, 3, 4 или 10 упаковок. Медпрепарат можно найти в банках из темного стекла, в каждой по 10 шт. таблеток.
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Является антиэстрогеном нестероидного происхождения. Механизм действия основывается на блокировании связывания свободного эстрадиола со специфическими рецепторами яичников и передней доли гипофиза. Необходимый эффект проявляется даже при небольшом содержании эстрогена в организме. Если концентрация повышается, то и действие медпрепарата улучшается. Поскольку в составе есть цитрат, т.е. кислота, это обеспечивает хорошую связь активного вещества с эстрогенными рецепторами. Эта связь обеспечивает отличные антиэстрогенные эффекты.
Малыми дозами лекарства можно стимулировать появление овуляции. Это становится возможным вследствие угнетения обратной связи и улучшения секреторных возможностей гонадотропинов, к которым относят пролактин, лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормоны. Большие дозы медикамента только тормозят секрецию гонадотропинов и гормона роста. Лекарство не проявляет никакой гестагенной и андрогенной активности.
При приеме внутрь быстро всасывается из органов ЖКТ. Метаболизм происходит в печени. Период полувыведения составляет около 7 дней. Вещество выводится из организма вместе с мочой и калом.
Показания к применению Кломифена цитрата
Прямые показания к использованию данного лекарственного средства четко указаны в инструкции по применению. К ним относятся:
- задержка полового и физического развития;
- нарушение овуляции и ановуляторное бесплодие;
- нарушение менструального цикла;
- аменорея;
- маточные кровотечения дисфункциональные;
- галакторея;
- синдром Киари-Фроммеля;
- нарушение функции яичников (поликистоз);
- олигоспермия;
- нарушение функции яичек;
- андрогенная недостаточность.
Кроме этих абсолютных показаний, Кломифен цитрат применяют еще в качестве профилактической терапии и диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза.
Часто препарат используют бодибилдеры. Таблетки стимулируют рост мышечной ткани и выработку гормона роста.
Способ применения и дозировка Кломифена цитрата
Средство предназначено только для внутреннего употребления. Для того чтобы стимулировать процесс овуляции, рекомендуют принимать по 1 таблетке 1 раз в день, желательно перед сном. Такое лечение продолжают 5 суток, начиная с 5 дня цикла. Если за месяц овуляция так и не наступает, то дозу увеличивают до 3 таблеток за сутки в течение 10 дней. Если овуляция произошла, а беременности нет, то терапию следует повторить с такой же дозировкой, как и в прошлом курсе.
При олигоспермии прописывают принимать по 1 таблетке дважды в сутки 4 месяца. При этом необходимо систематически проводить контроль изменения показателей спермограммы.
Данное лекарственное средство можно применять не только в лечебных целях. Его часто используют как начинающие спортсмены, так и профессионалы. Применяют для быстрого наращивания мышечной массы. Это приводит к существенному повышению уровня тестостерона в крови.
Часто используют мужчины, которые занимаются бодибилдингом. После курса стероидов может развиться гинекомастия, т.е. увеличение грудных желез у мужчин. Лекарство обладает некоторыми анаболическими эффектами, но не такими стойкими, которые присущи многим стероидам. Минимальная доза медпрепарата для увеличения уровня тестостерона будет составлять по 1 шт. дважды в день на протяжении трех месяцев.
Особые указания
После использования лекарства сильно возрастает вероятность развития многоплодной беременности. Лечение осуществляется только под строгим контролем специалиста. Он должен все время контролировать функцию яичников, следить за разными изменениями, касающимися состояния шейки матки.
Терапия будет эффективной только в случае достаточного количества эстрогенов в организме. Если концентрация эстрогенных гормонов низкая, то лекарство практически не будет оказывать никакого терапевтического эффекта. Не рекомендуют назначать лекарство пациентам с недостаточностью работы почек и печени.
При беременности и кормлении грудью
Действующее вещество активно проникает через защитный барьер плаценты и может оказывать неблагоприятное влияние на развитие и формирование плода. Поэтому применять такое лечение в период вынашивания ребенка не рекомендуется.
Активное соединение проникает и в грудное молоко, что может негативно сказаться на становлении гормонального фона ребенка. Поэтому нельзя принимать средство во время грудного кормления.
Побочные эффекты Кломифена цитрата
При приеме медпрепарата возможно развитие побочных реакций со стороны некоторых органов и систем. Наиболее часто встречаются:
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость или, наоборот, бессонница;
- снижение скорости реакций;
- гастралгия;
- метеоризм;
- тошнота;
- рвота;
- учащенное мочеиспускание;
- аллергический дерматит;
- вазомоторные нарушения.
Кроме того, иногда может развиться увеличение веса, прилив крови к лицу, алопеция, падение остроты зрения и боли в молочных железах.
При появлении каких-либо из этих неприятных симптомов нужно корректировать дозу или полностью отменять медпрепарат.
Противопоказания
Есть ряд прямых противопоказаний к применению Кломифена цитрата:
- метроррагия;
- нарушения в работе почек и печени;
- новообразования половых органов различной этиологии;
- кисты яичников;
- эндометриоз;
- гипофункция гипофиза;
- недостаточность яичников;
- кровотечения;
- склонность к образованию тромбов;
- период беременности и лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам медикамента.
Если в анамнезе пациента есть какое-либо из указанных состояний, препарат не назначается.
Передозировка
При правильном приеме передозировки быть не должно. При случайном однократном употреблении большой дозы Кломифена могут возникать такие симптомы передозировки, как тошнота и рвота, реже - прилив крови к лицу и снижение зрения. Иногда усугубляется воздействие активного соединения на другие органы и системы, особенно на работу почек.
Лечение будет заключаться в уменьшении дозы до минимальной или же полной отмене средства, после чего все проявления исчезают самостоятельно. Если же этого не происходит, может понадобиться дезинтоксикационная терапия. Полностью вывести токсины из организма поможет только гемодиализ.
Взаимодействие и совместимость
Никаких данных о взаимодействии Кломифена с другими группами лекарственных медпрепаратов не описано. Лекарство совместимо с гонадотропными гормонами. Установлено, что этанол негативно воздействует на эстрогеновые рецепторы, поэтому таблетки не следует сочетать с веществами, включающими в себя спирт.
С алкоголем
Нельзя сочетать прием медикамента с алкогольными напитками. Это может привести к усугублению симптомов интоксикации, а терапевтический эффект от применения лекарства сильно снижается. Воздействие активного вещества на эстрогенные рецепторы замедляется, поэтому и эффект от принимаемых таблеток, если злоупотреблять спиртными напитками, практически никак не проявляется.
Производитель
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Россия.
Условия отпуска из аптек
Цена
Сегодня медпрепарата нет в продаже, поэтому данных о его стоимости тоже не имеется.
Условия и срок хранения
Хранить в сухом затемненном месте, недоступном для детей, при температурном режиме не выше 25ºС.
Срок применения - 3 года с даты выпуска, указанной на оригинальной упаковке. По истечении этого времени использовать лекарство нельзя.
Аналоги
У Кломифена цитрата есть ряд аналогов, похожих с ним по действующему веществу и терапевтическому эффекту. Наиболее востребованные среди них:
- Клостилбегит;
- Кломид;
- Серофен;
- Перготайм;
- Серпафар.
Окончательный выбор заменителя остается за специалистом.
В некоторых случаях лекарство назначается спортсменам для наращивания мышечной массы и стимуляции выработки тестостерона. В этом случае нужно более внимательно относиться к выбору аналогов, т. к. не все из них действуют одинаково.
[СЭРМ"ы_№4] - КЛОМИД/КЛОМИФЕНА ЦИТРАТ
АНТИЭСТРОГЕНЫ Кломифен. Торемифен. Тамоксифен.
Кломид. Что это такое.
