Недостаточный эффект аллапинина. Фармакологическое влияние на организм

Таблетки «Аллапинин» относятся к первому классу группы антиаритмических средств.

Лекарство способно блокировать натриевые каналы в мембранах кардиомиоцитов. Оно провоцирует замедление внутрижелудочковой и атриовентрикулярной проводимости, укорачивает функциональный и эффективный рефрактерные периоды в предсердиях, пучке Гиса, AV-узле и волокнах Пуркинье. Средство абсолютно не влияет на длительность QT-интервала, частоту сокращений.

На этой странице вы найдете всю информацию о Аллапинин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Аллапинин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антиаритмический препарат класса 1 С.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Цены

Сколько стоит Аллапинин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 550 рублей

Форма выпуска и состав

Аллапинин выпускается в форме:

• Субстанции-порошка – в банках темного стекла по 0,5 кг и 1 кг, либо в пакетиках полиэтиленовых двухслойных по 0,5 кг, 1 кг, 1,5 кг, 2 кг и 3 кг;
• Круглых двояковыпуклых таблеток белого цвета по 0,025 г – в упаковках контурных ячейковых по 10 или 30 штук.

В одной таблетке содержится:

• Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами – 0,025 г;
• Сахароза – 0,0655 г;
• Картофельный крахмал – 0,0075 г;
• Кроскармеллоза натрия – 0,001 г;
• Стеарат кальция – 0,001 г.

Фармакологические свойства

Аллапинин входит в первый класс группы антиаритмических средств. Оказывает мембраностабилизирующее воздействие и способен блокировать в мембранах кардиомиоцитов натриевые каналы. Лекарство ухудшает атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, уменьшает эффективный и функциональный рефрактерный период в предсердиях, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Не влияет ни на продолжительность QT-интервала, который зависит от сердечного ритма, ни на частоту сокращений.

Аллапинин, по инструкции, не воздействует на сократимость миокарда при изначальном отсутствии признаков недостаточности сердечной функции. Не замедляет проводимость атриовентрикулярного узла по антероградному направлению. Не обладает отрицательными гипотензивными свойствами. Инотропное влияние препарата в клинической практике не отмечено. Автоматизм в синусовом узле не угнетается.

Степень спазмолитического, местного анестезирующего, а также холиноблокирующего эффекта Аллапинина, по отзывам, не имеет клинического значения. Коронарорасширяющие и седативные свойства также незначительны. При пероральном приеме действие начинается через 40-60 минут, достигая максимума через 4-5 часов. Терапевтический эффект продолжается более 8 часов. После внутривенного введения препарата его антиаритмическое воздействие проявляется через 15-20 минут и длится 6-8 часов, с максимумом через 2 часа.

Показания к применению

В инструкции к Аллапинину указано, что этот препарат предназначен для лечения следующих заболеваний:

• Желудочковой экстрасистолии;
• Пароксизмальной наджелудочковой , в том числе обусловленной синдромом WPW;
• Наджелудочковой экстрасистолии;
• Пароксизмальной желудочковой тахикардии (при условии отсутствия органических поражений сердца);
• Пароксизмов мерцания и трепетания предсердий.

Противопоказания

Прием Аллапинина невозможен при следующих отклонениях или заболеваниях:

• различные заболевания сердца, которые сопровождаются нарушением ритма;
• блокада сердца, при которой нарушается гемодинамика сердца;
• тяжелые или хронические заболевания печени или почек;
• дети до 18 лет.

С особой осторожностью назначают пациентам с плохим кровообращением. В таком случае Аллапинин назначают в условиях стационара, под строгим наблюдением врача.

Препарат строго запрещено принимать детям и лицам, не достигшим 18 лет. Нет информации о том, какое влияние на детский организм оказывает лаппаконитина гидробромид.

Применение при беременности и лактации

Назначать Аллапинин в период беременности не рекомендуется. Его прием возможен только по жизненно важным показаниям в случае, если потенциальная польза для матери существенно перевешивает риски для плода.

Сведения о проникновении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Его применение в период лактации не рекомендуется. Если лечение Аллапинином в это время необходимо, следует отказаться от грудного вскармливания.

Инструкция по применению Аллапинин

В инструкции по применению указано, что таблетки Аллапинин, предварительно измельчив, принимают внутрь за 30 мин до еды, запивая теплой водой.

• Вначале назначают по 0,025 г каждые 8 ч. При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0,025 г каждые 6 ч. Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием каждые 6-8 ч. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма, может продолжаться до нескольких месяцев. Высшие дозы внутрь: разовая – 0.05 г, суточная – 0,3 г.

Начало действия при приеме внутрь после разового приема – через 40-60 мин, максимальное действие – через 4-5 ч, общая продолжительность действия – свыше 8 часов.

1. Внутримышечно аллапинин вводят в дозе 0,4 мг/кг каждые 6 ч.
2. Внутривенно ааллапинин вводят в дозе 0,3-0,4 мг/кг. Перед применением препарат разводят до 20 мл изотоническим раствором натрия хлорида. Аллапинин вводят медленно – в течение 5 мин. При необходимости через 6 ч введение препарата в дозе 0,3 мг/кг повторяют.

При внутривенном введении действие препарата развивается относительно медленно – через 15-20 мин и достигает максимума ко 2-му часу; эффект сохраняется длительно -до 6-8 ч.

Побочные действия

Отзывы пациентов, которые проходили курс лечения Аллапинином, свидетельствуют о том, что этот препарат может оказывать побочные эффекты, такие как:

1. Нарушения внутрижелудочковой и AV-проводимости, синусовая тахикардия, изменения на ЭКГ.
2. Головокружение, ощущение тяжести в голове, головная боль, диплопия, атаксия.

В первые дни лечения возможно развитие аритмогенного действия (усиление аритмии или возникновение не наблюдавшейся ранее ее формы).

Также Аллапинин, по отзывам, может стать причиной гиперемии кожных покровов и аллергических реакций.

Передозировка

В связи с тем, что лекарство обладает малой широтой терапевтической активности, тяжелая интоксикация может развиться достаточно легко. Особенно риск отравления высок при приеме прочих антиаритмических медикаментов. При передозировке отмечается удлинение PR- и QT-интервалов, увеличение амплитуды Т-зубца, расширение QRS-комплекса. На фоне интоксикации возникает асистолия, брадикардия, снижается сократимость в миокарде.

У пациента также наблюдается синотриальная блокада, снижение давления выраженного характера, расстройства системы пищеварения. Интоксикация сопровождается пароксизмами желудочковой полиморфной тахикардии, затуманенностью зрения, головокружениями, болями в голове. При возникновении передозировки показана симптоматическая терапия. Лечение желудочковой тахикардии осуществляется с применением антиаритмических препаратов категории I А и I С. Расширение QRS-комплекса, артериальная гипотензия и брадикардия устраняются натрия гидрокарбонатом.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность и увеличивают риск возникновения токсических эффектов, связанных с приемом лаппаконитина гидробромида. При сочетании Аллапинина с другими антиаритмическими препаратами с большей долей вероятности возможно проявление аритмогенного действия. Данный препарат способствует усилению эффекта недеполяризующих миорелаксантов.

Особые указания

Перед тем, как начать лечение Аллапинином, следует устранить нарушения водно-электролитного обмена, а во время терапии необходимо контролировать водно-электролитный баланс.

При появлении на фоне длительного приема препарата синусовой тахикардии необходимо назначение низких доз бета-адреноблокаторов.

При развитии головокружения, головной боли, диплопии необходимо уменьшить дозу Аллапинина.

При приеме препарата необходимо соблюдать осторожность, выполняя потенциально опасные виды деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты реакции.

Аллапинин – это антиаритмическое лекарственное средство, оказывающее умеренное спазмолитическое, холиноблокирующее, коронарорасширяющее, седативное и местноанестезирующее действие.

Состав Аллапинина

В одной таблетке Аллапинина содержится:

• Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами – 0,025 г;
• Сахароза – 0,0655 г;
• Картофельный крахмал – 0,0075 г;
• Кроскармеллоза натрия – 0,001 г;
• Стеарат кальция – 0,001 г.

Форма выпуска Аллапинина

Аллапинин выпускается в форме:

• Субстанции-порошка – в банках темного стекла по 0,5 кг и 1 кг, либо в пакетиках полиэтиленовых двухслойных по 0,5 кг, 1 кг, 1,5 кг, 2 кг и 3 кг;
• Круглых двояковыпуклых таблеток белого цвета по 0,025 г – в упаковках контурных ячейковых по 10 или 30 штук.

Аналоги Аллапинина

Лаппаконитина гидробромид содержится в аналогичном антиаритмическом препарате Алларитмин.

Фармакологическое действие

Аллапинин входит в первый класс группы антиаритмических средств. Оказывает мембраностабилизирующее воздействие и способен блокировать в мембранах кардиомиоцитов натриевые каналы. Лекарство ухудшает атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, уменьшает эффективный и функциональный рефрактерный период в предсердиях, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Не влияет ни на продолжительность QT-интервала, который зависит от сердечного ритма, ни на частоту сокращений.

Аллапинин, по инструкции, не воздействует на сократимость миокарда при изначальном отсутствии признаков недостаточности сердечной функции. Не замедляет проводимость атриовентрикулярного узла по антероградному направлению. Не обладает отрицательными гипотензивными свойствами. Инотропное влияние препарата в клинической практике не отмечено. Автоматизм в синусовом узле не угнетается.

Степень спазмолитического, местного анестезирующего, а также холиноблокирующего эффекта Аллапинина, по отзывам, не имеет клинического значения. Коронарорасширяющие и седативные свойства также незначительны. При пероральном приеме действие начинается через 40-60 минут, достигая максимума через 4-5 часов. Терапевтический эффект продолжается более 8 часов. После внутривенного введения препарата его антиаритмическое воздействие проявляется через 15-20 минут и длится 6-8 часов, с максимумом через 2 часа.

Биодоступность составляет около 40%. Лекарственное средство подвержено интенсивной пресистемной биотрансформации. Метаболизируется в печени и способно проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения – 1-1,2 часа, а объем распределения – соответственно 42 и 690 л. Выведение происходит с мочой. При почечной недостаточности период экскреции возрастает в 2-3 раза, а при циррозе печени – в 3-10 раз.

Показания к применению Аллапинина

Аллапинин показан при трепетании предсердий и пароксизмах мерцания, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, а также при пароксизмальной желудочковой тахикардии в случае отсутствия органических изменений миокарда.

Противопоказания

Аллапинина, по инструкции, нельзя принимать при указанных нарушениях:

• Повышенной чувствительности к действующему веществу;
• Синоатриальной блокаде;
• Атриовентрикулярной блокаде II и III степени без искусственного водителя ритма;
• Кардиогенном шоке;
• Блокаде правой ножки пучка Гиса;
• Тяжелой артериальной гипотензии с давлением 90 мм рт.ст. и меньше;
• Умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (по классификации NYHA – III–IV функционального класса);
• Выраженной гипертрофии миокарда левого желудочка (≥1,4 см);
• Постинфарктном кардиосклерозе;
• Тяжелой дисфункции почек или печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием Аллапинина во время беременности возможен только в случаях, когда ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода. Достоверных сведений о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить.

Особые указания

Ограничено применение Аллапинина при наличии следующих патологий:

• Атриовентрикулярной блокады I степени;
• Нарушений внутрижелудочковой проводимости;
• Синдрома слабости синусного узла;
• Брадикардии;
• Выраженных нарушений периферического кровообращения;
• Закрытоугольной глаукомы;
• Доброкачественной гипертрофии предстательной железы;
• Нарушений проводимости по волокнам Пуркинье;
• Блокады одной из ножек пучка Гиса;
• Гипокалиемии;
• Гиперкалиемии;
• Гипомагниемии.

Не установлена эффективность и безопасность препарата для лиц в возрасте до 18 лет, а также при одновременном приеме других антиаритмических средств.

Способ применения и дозы Аллапинина

Аллапинин принимается внутрь 3 раза в день по 0,025 г. Затем дозу повышают до 0,05 г 3–4 раза в день. Максимальная дневная доза – не более 0,3 г.

Побочные действия Аллапинина

Побочные действия Аллапинина, по отзывам, могут проявляться в виде:

• Головной боли;
• Головокружения;
• Ощущения тяжести в голове;
• Диплопии;
• Атаксии;
• Гиперемии кожных покровов;
• Нарушений внутрижелудочковой и атриовентрикулярной проводимости;
• Синусовой тахикардии (при длительном применении);
• Удлинения PQ-интервала;
• Уширения комплекса QRS;
• Аллергических реакций.

При появлении головокружения, головной боли и диплопии нужно уменьшить дозу.

Лекарственное взаимодействие

Аллапинин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Индукторы микросомальных ферментов печени понижают эффективность и повышают опасность развития токсических эффектов лаппаконитина гидробромида.

При сочетании с другими антиаритмическими препаратами возрастает риск аритмогенного действия.

Условия хранения Аллапинина

Хранить в темном месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Отпускается по рецепту.

Срок годности – 5 лет.

Наименование:

Аллапинин (Allapininum)

Фармакологическое
действие:

Антиаритмический препарат класса I С .
Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов.
Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).
Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта.
Аллапинин оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие.
При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.

Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность составляет 40%.
Препарат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Распределение и метаболизм
При приеме внутрь Vd составляет 690 л.
Проникает через ГЭБ.
Выведение
T1/2 составляет 1-1.2 ч.
Выводится почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При длительном применении возможно увеличение T1/2.
При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз.

Показания к
применению:

Нарушения сердечного ритма: наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений);
- пароксизмальная желудочковая тахикардия.

Способ применения:

Таблетки, предварительно измельчив, принимают внутрь за 30 мин до еды , запивая теплой водой. Вначале назначают по 0,025 г каждые 8 ч.
При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0,025 г каждые 6 ч.
Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием каждые 6-8 ч.
Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма, может продолжаться до нескольких месяцев.
Высшие дозы внутрь: разовая - 0.05 г, суточная - 0,3 г.

Начало действия при приеме внутрь после разового приема - через 40-60 мин, максимальное действие - через 4-5 ч, общая продолжительность действия - свыше 8 ч. Внутримышечно Аллапинин вводят в дозе 0,4 мг/кг каждые 6 ч.
Внутривенно ааллапинин вводят в дозе 0,3-0,4 мг/кг.
Перед применением препарат разводят до 20 мл изотоническим раствором натрия хлорида.
Аллапинин вводят медленно - в течение 5 мин.
При необходимости через 6 ч введение препарата в дозе 0,3 мг/кг повторяют.
При внутривенном введении действие препарата развивается относительно медленно - через 15-20 мин и достигает максимума ко 2-му часу; эффект сохраняется длительно -до 6-8 ч.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможны нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS).
Прочие : возможны гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.

Противопоказания:

Синоатриальная блокада;
- AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- кардиогенный шок;
- блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1.4 см);
- наличие постинфарктного кардиосклероза;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к препарату.
Не рекомендуется применение Аллапинина при беременности и кормлении грудью.

С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме с другими антиаритмическими препаратами.

Перед началом применения препарата Аллапинин необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса воды.
У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата Аллапинин.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в низких дозах.
1 таблетка содержит 74 мг углеводов, что соответствует 0.01 ХЕ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность лаппаконитин гидробромида снижается, повышается риск развития токсических эффектов.
Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Беременность:

Применение препарата Аллапинин при беременности не рекомендуется .
Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет.
Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания . Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка:

Симптомы : препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение : проводят симптоматическую терапию.
Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С.
Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Форма выпуска:

Таблетки Аллапинин белого цвета, круглые, двояковыпуклые по 0,025 г в упаковках по 10, 20, 30 и 50 штук.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 5 лет.

1 таблетка Аллапинина содержит:
- действующее вещество : лаппаконитина гидробромид (аллапинин) - 25 мг;
- вспомогательные вещества : сахар (сахароза), или сахар-рафирад, или сахар-песок 65.5 мг, крахмал картофельный 7.5 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 1 мг, кроскармеллоза натрия 1 мг.

Аллапинин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Allapinin

Код ATX: C01BG

Действующее вещество: Лаппаконитина гидробромид (Lappaconitine hydrobromide)

Производитель: Фармцентр ВИЛАР (Россия), Институт химии растительных веществ АН Узбекистана (Узбекистан)

Актуализация описания и фото: 03.11.2017

Аллапинин – препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска и состав

Аллапинин выпускают в виде таблеток и раствора.

В состав круглых, двояковыпуклых таблеток белого цвета входит:

• Лаппаконитина гидробромид (аллапинин) – 25 мг;
• Сахароза (сахар, сахар-рафинад или сахар-песок) – 65,5 мг;
• Крахмал картофельный – 7,5 мг;
• Кальция стеарат (кальций стеариновокислый) – 1 мг;
• Кроскармеллоза натрия – 1 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения содержит 2 мл по 5 мг/мл действующего вещества.

Фармакологические свойства

Аллапинин обладает местноанестезирующим, седативным и антиаритмическим действием. Препарат является бромистоводородной солью алкалоида лаппаконитина с примесями сопутствующих алкалоидов, которые получают из корней и корневищ борца высокого (борца северного) Aconitum excelsum Reichenb. (Aconitum septentrionale Koelle) и травы борца белоустого (Aconitum leucostomum Worosch.) из семейства лютиковых Ranunculaceae.

Фармакодинамика

Аллапинин является антиаритмическим лекарственным средством 1С класса. Его активный компонент – лаппаконитина гидробромид – отвечает за блокировку «быстрых» натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Он ингибирует внутрижелудочковую и атриовентрикулярную (AV) проводимость, сокращает функциональный и эффективный рефрактерные периоды предсердий, волокон Пуркинье, пучка Гиса и AV-узла, при этом не воздействуя на сократимость миокарда (при отсутствии явлений сердечной недостаточности в анамнезе), продолжительность интервала QT, артериальное давление, частоту сердечных сокращений и проводимость по AV-узлу в антероградном направлении.

Аллапинин не подавляет автоматизм синусового узла, не характеризуется м-холинолитическим и антигипертензивным действием и не обладает негативным инотропным эффектом. Препарат оказывает умеренное седативное, спазмолитическое, местноанестезирующее и коронарорасширяющее действие. При пероральном приеме терапевтический эффект регистрируется через 40-60 минут, достигает пика спустя 4-5 часов и длится 8 часов и более.

Фармакокинетика

При пероральном приеме лаппаконитина гидробромид всасывается в ЖКТ с высокой скоростью, а его максимальный уровень в плазме крови определяется примерно через 80 минут. Биодоступность соединения составляет 56%, что обусловлено эффектом «первичного прохождения» через печень. Основным метаболитом, обладающим фармакологической активностью, является дезацетиллаппаконитин. Период полувыведения препарата составляет 1,2-2,4 часа. Длительное лечение может спровоцировать увеличение периода полувыведения.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения возрастает в 2-3 раза, с циррозом печени – в 3-10 раз. У больных с хронической сердечной недостаточностью II–III функционального класса в соответствии с классификацией NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедляется, а максимальное содержание в плазме крови регистрируется через 2 часа. Вещество выводится через почки в виде метаболитов в количестве до 28% от принятой дозы, остальное экскретируется через кишечник.

Показания к применению

Согласно инструкции, Аллапинин применяют при нарушениях ритма сердца:

• Желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии;
• Пароксизмах трепетания и мерцания предсердий;
• Желудочковой и наджелудочковой пароксизмальной тахикардии.

Противопоказания

Применение Аллапинина противопоказано при:

• Кардиогенном шоке;
• Тяжелой гипотензии;
• Почечной или печеночной недостаточности;
• Блокаде внутрижелудочковой проводимости;
• Хронической сердечной недостаточности II-III степени;
• Блокаде правой ножки пучка Гиса;
• Беременности;
• Лактации.

Под врачебным контролем принимают препарат дети и подростки до 18 лет, а также пациенты с:

• Компенсированной хронической сердечной недостаточностью;
• Брадикардией;
• Закрытоугольной глаукомой;
• Гипертрофией предстательной железы;
• Блокадой AV I степени;
• Нарушением проводимости по волокнам Пуркинье;
• Нарушением электролитного баланса;
• Блокадой одной из ножек Гиса;
• Кардиомегалией.

Осторожность требуется при электрокардиостимуляции.

Во время лечения необходимо учитывать, что применение Аллапинина усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Эффективность Аллапинина уменьшают индукторы микросомальных печеночных ферментов, средства против аритмии других классов. Сочетание с ингибиторами микросомального окисления может вызывать токсические осложнения.

Инструкция по применению Аллапинина: способ и дозировка

Аллапинин по инструкции принимают каждые 8 часов по 0,025 г.

Если эффекта нет, суточную дозу можно повысить, увеличив кратность приема – каждые 6 часов. Допустимо повышение разовой дозы до 0,05 г, которые принимают каждые 6-8 часов.

Курс лечения может продолжаться несколько месяцев. В целом его продолжительность зависит от степени нарушения сердечного ритма и общего состояния больного.

Максимально допустимые дозы: суточная – 0,3 г, разовая – 0,05 г.

Действие препарата при внутреннем применении начинается через 40-60 минут после приема таблеток и длится более 8 часов.

Для внутримышечного и внутривенного применения Аллапинин разводят раствором хлорида натрия и вводят внутримышечно каждые 6 часов в дозировке 0,4 мг/кг, а внутривенно – 0,3-0,4 мг/кг, на протяжении 5 минут.

Через 6 часов при необходимости можно ввести повторную дозу – 0,3 мг/кг.

При внутривенном введении терапевтическое действие начинается через 15-20 минут и сохраняется еще 6-8 часов.

Побочные действия

Аллапинин может вызывать головную боль, атаксию, головокружение, диплопию, синусовую тахикардию, замедление внутрижелудочковой проводимости, покраснение кожи лица, реакции аллергического характера.

Передозировка

Аллапинин характеризуется небольшим спектром терапевтического действия, поэтому его применение может легко спровоцировать тяжелую интоксикацию (особенно при сочетании с другими антиаритмическими препаратами). Она выражается такими симптомами, как желудочно-кишечные расстройства, головокружение, головная боль, помутнение сознания, выраженное снижение артериального давления, удлинение интервалов QT и PR, уменьшение сократимости миокарда, расширение комплекса QRS, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, увеличение амплитуды зубцов Т, асистолия, брадикардия, усиление синоатриальной и AV-блокады.

В случае приема слишком высоких доз Аллапинина назначают симптоматическую терапию. Для лечения желудочковых тахикардий не рекомендуется применять антиаритмические препараты 1С или 1А класса. При артериальной гипотензии, брадикардии и расширении комплекса QRS хорошие результаты дает использование натрия гидрокарбоната.

Особые указания

При появлении побочных эффектов следует уменьшить дозу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При приеме Аллапинина рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной сосредоточенности и быстроты реакций (управление автомобилем, работа со сложными движущимися механизмами).

Применение при беременности и лактации

Назначать Аллапинин в период беременности не рекомендуется. Его прием возможен только по жизненно важным показаниям в случае, если потенциальная польза для матери существенно перевешивает риски для плода.

Сведения о проникновении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Его применение в период лактации не рекомендуется. Если лечение Аллапинином в это время необходимо, следует отказаться от грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных дисфункциях почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо уменьшить дозу Аллапинина.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность и увеличивают риск возникновения токсических эффектов, связанных с приемом лаппаконитина гидробромида. При сочетании Аллапинина с другими антиаритмическими препаратами с большей долей вероятности возможно проявление аритмогенного действия. Данный препарат способствует усилению эффекта недеполяризующих миорелаксантов.

Аналоги

Аналогов Аллапинина по действующему веществу нет. Близким механизмом действия обладает Этмозин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 5 лет.

Аллапинин является действенным препаратом в процессе лечения заболеваний, касающихся сердечно-сосудистой системы. Назначая его, врач учитывает состояние пациента и все противопоказания. Кроме того, в процессе приема данного лекарства нужно следить за тем, возникают ли побочные эффекты. Для начала разберемся, какое действие оказывает данный препарат.

Действие и использование препарата

Аллапинин относится к антиаритмическим препаратам, принадлежащим к первому классу. Его действие основано на блокировке быстрых натриевых каналов мембран кардимиоцитов. Кроме того, это лекарство способствует замедлению внутрижелудочковой проводимости и укорачиванию рефрактерных функциональных и эффективных периодов предсердий, волокон Пуркинье и пучка Гиса.

Аллапинин не оказывает действия на артериальное давление, частоту сокращений сердца, проводимость по узлу AV в антероградном направлении и на продолжительность интервала QT. Также не замечено влияния на сократимость миокарда, если нет явлений сердечной недостаточности.

Кроме всего прочего, аллапинин не действует угнетающе на автоматизм синусового узла и не вызывает отрицательного гипотензивного и инотропного эффекта. Препарат действует в следующих направлениях:

• седативное;
• коронарорасширяющее;
• спазмолитическое;
• местноанестезирующее;
• холиноблокирующее.

Положительный эффект от принятия этого лекарства будет ощущаться не сразу, после приема лекарства должен пройти примерно один час. Максимум такого эффекта достигается приблизительно через пять часов, а общая продолжительность действия восемь часов и даже более. Аллапинин назначается в случае обнаружения некоторых заболеваний и состояний сердца:

• наджелудочковая тахикардия пароксизмального типа;
• трепетание и мерцание предсердий;
• желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
• желудочковая тахикардия пароксизмального типа;

В то же время нужно помнить, в каких случаях применять препарат нельзя.

• почечная недостаточность тяжелого течения;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• постинфарктный кардиосклероз;
• атриовентрикулярная блокада, начиная со второй степени;
• возраст до 18 лет;
• хроническая сердечная недостаточность.

Также есть заболевания и состояния, при которых препарат может быть назначен, но врач должен еще более тщательно контролировать процесс лечения, поэтому желательно осуществлять такое лечение в больнице под наблюдением доктора. При этом важно более часто проводить электрокардиографию. Аллапинин может быть назначен и беременным, но только по жизненным показаниям.

Как применять?

Употреблять аллапинин нужно так, как назначит сам врач. Именно он сможет учесть все показания и противопоказания и назначить пациенту необходимую дозу. Советы по применению можно найти в инструкции к этому препарату. Там говорится, что таблетку желательно предварительно измельчить и принимать внутрь за полчаса до приема пищи. Запивать таблетку нужно водой, а не чаем, и тем более не алкоголем, тем более что последний вариант может привести к нехорошим последствиям.

Способ применения назначает врач

Начальная доза — 0,025 грамм. В таком количестве препарат принимается каждые восемь часов. Если положительного эффекта не наблюдается, доза увеличивается, точнее, сокращается промежуток между приемами до шести часов. Доза может увеличиваться и дальше до 0,05 грамм, промежуток также составляет от шести до восьми часов.

Лечение продолжается по срокам в зависимости от степени тяжести состояния пациента.

Значение имеет характер нарушения ритма. Процесс лечения может длиться в течение нескольких месяцев. Самая высокая доза, употребляемая внутрь, составляет 0,05 грамм - разовая доза, 0,3 грамма - суточная доза.

Аллапинин может употребляться не только в таблетках. Есть еще два способа введения этого препарата.

• Внутримышечное введение. Каждые шесть часов вводится 0,4 мг/кг.
• Внутривенное введение. Доза составляет от 0,3 до 0,4 мг/кг. Перед тем, как лекарство попадет внутрь через вену, его нужно развести изотоническим раствором натрия хлорида до 20 мл. Ведение осуществляется медленно, растягивается на пять минут. Если возникает необходимость, препарат можно ввести повторно в дозе 0,3 через шесть часов. Этот способ предполагает, что действие начнется через двадцать минут, достигнет максимума через пару часов, а эффект продлится около восьми часов.

Побочные действия

Первое время после того, как лекарство начало попадать в организм, нужно следить за своим состоянием, так как могут возникнуть побочные действия. Они могут затронуть разные системы организма. Со стороны нервной области могут наблюдаться следующие состояния:

• головная боль;
• атаксия;
• головокружение;
• диплопия.

Препарат имеет побочные эффекты

Может ухудшиться состояние сердечно-сосудистой системы. Это будет выражаться в следующем:

• синусовая тахикардия;
• аритмия;
• замедление внутрижелудочковой проводимости;
• покраснение кожи лица;
• аллергические реакции.

При этом синусовая тахикардия может возникнуть при длительном применении препарата. Возможны изменения на ЭКГ, которые выражаются в удлинении интервала PQ и расширении комплекса QRS.

Если возникают какие-либо побочные действия или состояние ухудшается, то нужно сразу же обратиться к врачу. Он может отменить данный препарат, а может уменьшить его дозу.

Прежде чем начать применение аллапинина, следует устранить нарушения, связанные с водно-электролитным обменом. В процессе лечения нужно следить за водно-солевым балансом.

Кроме того, в процессе применения этого препарата следует быть осторожными во время выполнения действий, требующих быстрой реакции и внимания, например, вождение транспорта, работа на станке и так далее. Следует помнить, что употребление алкоголя может вызвать дополнительные проблемы, поэтому лучше отказаться от этой привычки, особенно на время лечения.

Хранить лекарство следует в прохладном и сухом месте, которое, конечно же, не доступно для детей. Стоимость препарата около пятисот рублей, все зависит от дозировки и места продажи. Препарат имеет аналог, но он не очень распространен: алларитмин.