Catad_pgroup Антибиотики пенициллины

Амоксиклав таблетки - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер

Торговое название

Амоксиклав ®

Группировочное название

амоксициллин + клавулановая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг + 125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до 1060 мг/до 1435 мг;
пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг – гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702 мг, полисорбат 80 – 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг;
пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг – гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 – 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг;
пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг – гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 – 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.

Описание

Таблетки 250 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 875 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ : J01CR02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллиина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus. Грамотрицательные анаэробы: Вactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma. 1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами.

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества Амоксициллин/ клавулановая кислота	Разовая доза (мг)	Cmax (мкг/мл)	Tmax (час)	AUC (0-24ч) (мкг.час/мл)	T1/2 (час)
Амоксициллин
875 мг/125 мг	875	11,64±2,78	1.50 (1.0-2.5)	53,52±12,31	1.19±0.21
500 мг/125 мг	500	7,19±2,26	1.50 (1.0-2.5)	53,5±8,87	1.15±0.20
250 мг/125 мг	250	3,3±1,12	1,5 (1,0-2,0)	26,7±4,56	1,36±0,56
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг	125	2,18±0,99	1.25 (1.0-2.0)	10,16±3,04	0.96±0.12
500 мг/125 мг	125	2,40±0,83	1.5 (1.0-2.0)	15,72±3,86	0.98±0.12
250 мг/125 мг	125	1,5±0,70	1,2 (1,0-2,0)	12,6±3,25	1.01±0,11

Сmax – максимальная концентрация в плазме крови;
Tmax – время достижения максимальной концентрации в плазме крови;
AUC – площадь под кривой «концентрация-время»;
T1/2 – период полувыведения

Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.
Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Выведение
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов.
Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.

У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
инфекции мочевыводящих путей;
инфекции в гинекологии;
инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных;
инфекции костной и соединительной тканей;
инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
одонтогенные инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;
детский возраст до 12 лет или c массой тела менее 40 кг.

С осторожностью

Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.
При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.
У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав ® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Препарат Амоксиклав ® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:
Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести – 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день).
Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания – 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день).
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты – 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК).

КК	Режим дозирования препарата Амоксиклав ®
>30 мл/мин	Коррекции режима дозирования не требуется
10-30 мл/мин	1 таблетка 500 мг+125 мг 2 раза/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 2 раза/сут (в зависимости от степени тяжести заболевания).
<10 мл/мин	1 таблетка 500 мг+125 мг 1 раз/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 1 раз/ сут (в зависимости от степени тяжести заболевания).
Гемодиализ	1 таблетка 500 мг+125 мг в один прием каждые 24 ч. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты). Или 2 таблетки 250 мг+125 мг в один прием каждые 24 часа. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки 875 мг+125 мг следует применять только у пациентов с КК >30 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции печени
Прием препарата Амоксиклав ® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.
Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек.

Побочное действие

Передозировка

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.
В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Зарегистрированы сообщения о развитии кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая в некоторых случаях приводила к развитию почечной недостаточности.
Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое. В случае недавнего приема (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания.
Амоксициллин/клавулановая кислота удаляется гемодиализом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота – повышает абсорбцию. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровня амоксициллина, но не клавулановой кислоты, поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано. Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Применение препарата совместно с аллопуринолом может привести к развитию кожных аллергических реакций. В настоящее время нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислоты и аллопуринола. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол – риск развития кровотечений «прорыва».
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать протробинованное время или МНО при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
При одновременном применении с рифампицином возможно взаимное ослабление антибактериального эффекта. Препарат Амоксиклав ® не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав ® .
Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита – микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата могут проявляться судороги.
Не рекомендуется применять препарат у пациентов с подозрением на инфекционнный мононуклеоз.
При возникновении антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно отменить прием препарата Амоксиклав ® , обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику, в подобных ситуациях противопоказаны.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.
Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.
Клавулановая кислота может вызывать неспецифческое связывание иммуноглобулина G (IgG) и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Первичная упаковка:
15, 20 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно», во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри.
15 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно», во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри или 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
Вторичная упаковка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: один флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг: один флакон или один, два, три, четыре или десять блистеров по 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг + 125 мг: один, два, три, четыре или десять блистеров по 2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту

Производитель

Держатель РУ: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения;
Произведено: Лек д.д., Перзонали 47, 2391 Превалье, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.

Лекарственная форма:   таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав:

Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли; каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли; каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.

Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг +125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до - 1060 мг/до 1435 мг; пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702,мг, полисорбат 80 - 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг; пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг - гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 - 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг; пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг - гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 - 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.

Описание:

Таблетки 250 мг + 125 мг : белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками "250/125" на одной стороне и "АМС" на другой стороне.

Таблетки 500 мг + 125 мг : белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 875 мг + 125 мг : белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском "875/125" на одной стороне и "АМС" на другой стороне.

Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз АТХ:  

J.01.C.R.02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов

Фармакодинамика:

Механизм действия

Амоксициллин - полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширитьантибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы : Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes , Nocardia asteroides , Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы : Bordetella pertussis , Haemophilus influenzae 1 , Helicobacter pylori , Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae , Pasteurella multocida , Vibrio cholerae .

Прочие : Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы : виды рода Clostridium , Peptococcus niger , Peptostreptococcus magnus , Peptostreptococcus micros , виды рода Peptostreptococcus .

Грамотрицательные анаэробы : Bacteroides fragilis , виды рода Bacteroides , виды рода Capnocytophaga , Eikenella corrodens , Fusobacterium nucleatum , виды рода Fusobacterium , виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы : Escherichia col i 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.

Грамположительные аэробы : виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы : виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.

1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы.

Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика:

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.

Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %.

Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами

Средние (± SD) фа			рмакокинетические показатели
Действующие вещества Амоксициллин/клавулановая кислота	Разовая доза (мг)		С m ах (мкг/мл)	Тmax (час)	(0-24ч) (мкг.ча с/мл)	T 1/2 (час)
Амоксициллин
875мг/125мг		11,64±2,78		1.50(1.0-2.5)	53,52±12,31	1.19±0.21
500мг/125мг		7,19±2,26		1.50(1.0-2.5)	53,5±8,87	1.15±0.20
250мг/125мг		3,3±1,12		1,5(1,0-2,0)	26,7±4,56	1,36±0,56
Клавулановая кислота
875мг/125 мг		2,18±0,99		1.25(1.0- 2.0)	10,16±3,04	0.96±0.12
500мг/125мг		2,40±0,83		1.5(1.0-2.0)	15,72±3,86	0.98±0.12
250мг/125мг		1,5±0,70		1,2(1,0-2,0)	12,6±3,25	1.01±0,11

Сmах - максимальная концентрация в плазме крови;

Тmax - время достижения максимальной концентрации в плазме крови;

AUC - площадь под кривой "концентрация-время";

T 1/2 - период полувыведения

Распределение

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).

Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина. Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.

Выведение

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.

Средний период полувыведения (T 1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов.

Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Общийклиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.

У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

Показания:

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

Инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

Инфекции мочевыводящих путей;

Инфекции в гинекологии;

Инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных;

Инфекции костной и соединительной тканей;

Инфекции желчных путей (холецистит, холангит);

Одонтогенные инфекции.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;

Холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;

Инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;

Детский возраст до 12 лет или с массой тела менее 40 кг.

С осторожностью: Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременности, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами. Беременность и лактация:

Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.

В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применениеамоксициллином/клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:

Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести - 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день).

Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания - 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день).

Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты -125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

КК	Режим дозирования препарата Амоксиклав ®
>30 мл/мин	Коррекции режима дозирования не требуется
10-30 мл/мин	1 таблетка 500 мг+125 мг 2 раз/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 2 раз/сут (в зависимости от степени тяжести заболевания).
<10 мл/мин	1 таблетка 500 мг+125 мг 1 раз/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 1 раз/сут (в зависимости от степени тяжести заболевания).
Гемодиализ	1 таблетка 500 мг+125 мг в один прием каждые 24 ч. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты). Или 2 таблетки 250 мг+125 мг в один прием каждые 24 часа. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки 875 мг+125 мг следует применять только у пациентов с КК >30 мл/мин.

Пациенты с нарушением функции печени

Прием препарата Амоксиклав® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.

Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны желудочно-кишечного тракта : очень часто: диарея; часто: тошнота, рвота. Тошнота чаще всего наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды.Нечасто: расстройство пищеварения; очень редко: антибиотико-ассоциированный колит (в том числе геморрагический колит и псевдомембранозный колит), черный "волосатый" язык, гастрит, стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT). Данные реакции наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна. Очень редко: холестатическая желтуха, гепатит, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности билирубина в плазме крови.

Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей. Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные реакции, как правило, являются обратимыми. Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.

Со стороны иммунной системы : очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит.

Со стороны крови и лимфатической системы : редко:обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко: обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени, обратимое увеличение времени кровотечения (см. Раздел "Особые указания"), эозинофилия, тромбоцитоз.

Со стороны нервной системы : нечасто: головокружение, головная боль; очень редко: судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата), обратимая гиперактивность, асептический менингит, чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко: мультиформная экссудативная эритема; очень редко: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей :очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. Раздел "Передозировка"), гематурия.

Прочее : частота неизвестна: рост нечувствительных микроорганизмов.

Передозировка:

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.

В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса.

Зарегистрированы сообщения о развитии кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая в некоторых случаях приводила к развитию почечной недостаточности. Возможно развитие судорог у пациентовс почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.фенилбутазон

, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата Амоксиклав® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровня амоксициллина, но не клавулановой кислоты, поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано.

Одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Применение препарата совместно с аллопуринолом может привести к развитию кожных аллергических реакций.

В настоящее время нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислоты и аллопуринола. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойнаякислота, - риск развития кровотечений "прорыва".

В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать протромбиновое время или МНО при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.

При одновременном применении с рифампицином возможно взаимное ослабление антибактериального эффекта.

Препарат Амоксиклав® не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав®.

Препарат Амоксиклав8 снижает эффективность пероральных контрацептивов.

У пациентов, получавших , после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания:

Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергическиереакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

У пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата могут проявляться судороги.

При возникновении антибиотикоассоциированного колита следует немедленно отменить прием препарата Амоксиклав®, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику, в подобных ситуациях противопоказаны.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.

Клавулановая кислота может вызывать неспецифческое связывание иммуноглобулина G (IgG) и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг + 125 мг ; 500 мг + 125 мг; 875 мг + 125 мг .

Упаковка:

Первичная упаковка:

: 15, 20 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью "несъедобно", во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри.

: 15 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью "несъедобно", во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри или 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.

: 2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.

Вторичная упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг + 125 мг : один флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг : один флакон или один, два, три, четыре или десять блистеров по 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг + 125 мг : один, два, три, четыре или десять блистеров по 2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N012124/01 Дата регистрации: 22.07.2011 / 05.05.2015 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Лек д.д. Словения Производитель:   Представительство:   САНДОЗ Швейцария Дата обновления информации:   19.08.2017 Иллюстрированные инструкции

Действующее вещество:

Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Clavulanic acid*) (Amoxicillin* + Clavulanic acid*)

Лекарственная форма и состав:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества (ядро): амоксициллин (в форме тригидрата)250 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 5,4 мг; кросповидон - 27,4 мг; кроскармеллоза натрия - 27,4 мг; магния стеарат - 12 мг; тальк - 13,4 мг; МКЦ - до 650 мг оболочка пленочная: гипромеллоза - 14,378 мг; этилцеллюлоза 0,702 мг; полисорбат 80 - 0,78 мг; триэтилцитрат - 0,793 мг; титана диоксид - 7,605 мг; тальк 1,742 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества (ядро): амоксициллин (в форме тригидрата)500 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 9 мг, кросповидон - 45 мг, кроскармеллоза натрия - 35 мг, магния стеарат - 20 мг, МКЦ - до 1060 мг оболочка пленочная: гипромеллоза - 17,696 мг, этилцеллюлоза - 0,864 мг, полисорбат 80 - 0,96 мг, триэтилцитрат - 0,976 мг, титана диоксид - 9,36 мг, тальк - 2,144 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества (ядро): амоксициллин (в форме тригидрата)875 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 12 мг; кросповидон - 61 мг; кроскармеллоза натрия - 47 мг; магния стеарат - 17,22 мг; МКЦ - до 1435 мг оболочка пленочная: гипромеллоза - 23,226 мг; этилцеллюлоза - 1,134 мг; полисорбат 80 - 1,26 мг; триэтилцитрат - 1,28 мг; титана диоксид - 12,286 мг; тальк 2,814 мг Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь5 мл суспензииактивные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата)125 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)31,25 мгсоотношение - 4:1 вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная) - 2,167 мг; натрия цитрат (безводный) - 8,335 мг; натрия бензоат - 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза натрия - 28,1 мг; камедь ксантановая - 10 мг; кремния диоксид коллоидный - 16,667 мг; кремния диоксид - 0,217 г; натрия сахаринат - 5,5 мг; маннитол - 1250 мг; ароматизатор клубничный - 15 мг Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь5 мл суспензииактивные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата)250 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)62,5 мгсоотношение - 4:1 вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная) - 2,167 мг; натрия цитрат (безводный) - 8,335 мг; натрия бензоат - 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза натрия - 28,1 мг; камедь ксантановая - 10 мг; кремния диоксид коллоидный - 16,667 мг; кремния диоксид - 0,217 г; натрия сахаринат - 5,5 мг; маннитол - 1250 мг; ароматизатор дикой вишни - 4 мг Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь5 мл суспензииактивные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата)400 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)57 мгсоотношение - 7:1 вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная) - 2,694 мг; натрия цитрат (безводный) ;- 8,335 мг; МКЦ и кармеллоза натрия - 28,1 мг; камедь ксантановая - 10 мг; кремния диоксид коллоидный - 16,667 мг; кремния диоксид - 0,217 г; натрия сахаринат - 5,5 мг; маннитол - 1250 мг; ароматизатор дикой вишни - 4 мг; ароматизатор лимонный - 4 мг
Показания:

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

• верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• мочевыводящих путей;
• в гинекологии;
• кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
• костной и соединительной ткани;
• желчных путей (холецистит, холангит);
• одонтогенные.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью:

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ и/или уровня билирубина в плазме крови, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), холестатическая желтуха, гепатит.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение ПВ (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата), гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.

Передозировка:

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.

Симптомы: в большинстве случаев - расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях - судорожные припадки.

Лечение: при передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение - симптоматическое.

В случае недавнего приема (менее 4 ч) препарата необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания. Амоксициллин/клавуланат калия удаляется гемодиализом.

Способ применения и дозы:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Дети до 12 лет

Дозу назначают в зависимости от возраста и массы тела. Рекомендуемый режим дозирования - 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым. Для детей в возрасте ≤6 лет более предпочтителен прием суспензии препарата Амоксиклав®.

Взрослые и дети старше 12 лет (или >40 кг массы тела)

Обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей - 1 табл. 500+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 875+125 мг каждые 12 ч.

Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250+125 мг и 500+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты - 125 мг, то 2 табл. по 250+125 мг не эквивалентны 1 табл. 500+125 мг.

Дозировка при одонтогенных инфекциях

1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

Пациенты с нарушением функции почек

• взрослые и дети старше 12 лет (или ≥40 кг массы тела) (табл. 1)

Таблица 1

Клиренс креатининаРежим дозирования препарата Амоксиклав®>30 мл/минКоррекция дозы не требуется10–30 мл/мин1 табл. 50+125 мг 2 раза в сутки или 1 табл. 250+125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 2 раза в сутки<10 мл/мин1 табл. 500+125 мг 1 раз в сутки или 1 табл. 250+125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 1 раз в суткиГемодиализ1 табл. 500+125 мг или 2 табл. 250+125 мг каждые 24 ч + 1 табл. 500+125 мг или 2 табл. 250+125 мг во время проведения диализа и в конце сеанса диализа (ввиду снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты)

• при анурии интервал между дозированием следует увеличить до 48 ч и более;
• таблетки 875+125 мг следует применять только у пациентов с Cl креатинина >30 мл/мин.

Пациенты с нарушением функции печени

Прием препарата Амоксиклав® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Внутрь

Суточная доза суспензий 125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл (для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензий 125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная на 5 мл, со шкалой деления 0,1 мл или дозировочная ложка вместимостью 5 мл, с кольцевыми отметками в полости на 2,5 и 5 мл)

Новорожденные и дети до 3 мес - 30 мг/кг (по амоксициллину) в сутки, разделенные на 2 приема (каждые 12 ч).

Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной пипеткой - расчет разовых доз для лечения инфекций у новорожденных и детей до 3 мес (табл. 2).

Таблица 2

Масса тела, кг22,22,42,62,833,23,43,63,844,24,44,64.8Суспензия 156,25, мл (2 раза в день)1,21,31,41,61,71,81,922,22,32,42,52,62,82,9Суспензия 312,5, мл (2 раза в день)0,60,70,70,80,80,9111,11,11,21,31,31,41,4

Дети старше 3 мес - от 20 мг/кг при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 40 мг/кг при тяжелом течении инфекции и инфекции нижних дыхательных путей, среднем отите, синусите (по амоксициллину) в сутки, разделенные на 3 приема (каждые 8 ч).

Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной пипеткой - расчет разовых доз для лечения легких и среднетяжелых инфекций у детей старше 3 мес (из расчета 20 мг/кг/сут (по амоксициллину) (табл. 3).

Таблица 3

Масса тела, кг5678910111213141516171819202122Суспензия 156,25, мл (3 раза в день)1,31,61,92,12,42,72,93,23,53,744,34,54,85,15,35,65,9Суспензия 312,5, мл (3 раза в день)0,70,80,91,11,21,31,51,61,71,922,12,32,42,52,72,82,9 Масса тела, кг23Суспензия 156,25, мл (3 раза в день)6,16,46,76,97,27,57,788,38,58,89,19,39,69,910,110,4 Суспензия 312,5, мл (3 раза в день)3,13,23,33,53,63,73,944,14,34,44,54,74,84,95,15,2

Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной пипеткой - расчет разовых доз для лечения тяжелых инфекций у детей старше 3 мес (из расчета 40 мг/кг/сут (по амоксициллину) (табл. 4).

Таблица 4

Масса тела, кг5678910111213141516171819202122Суспензия 156,25, мл (3 раза в день)2,73,23,74,34,85,35,96,46,97,588,59,19,610,110,711,211,7Суспензия 312,5, мл (3 раза в день)1,31,61,92,12,42,72,93,23,53,744,34,54,85,15,35,65,9 Масса тела, кг23Суспензия 156,25, мл (3 раза в день)12,312,813,313,914,414,915,51616,517,117,618,118,719,219,720,320,8 Суспензия 312,5, мл (3 раза в день)6,16,46,76,97,27,57,788,38,58,89,19,39,69,910,110,4

Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной ложкой (при отсутствии дозировочной пипетки) - рекомендуемые дозы суспензий в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции (табл. 5).

Таблица 5

Масса тела, кгВозраст (приблизительно)Течение легкой/средней тяжестиТяжелое течение125+31,25 мг/5 мл250+62,5 мг/5 мл125+31,25 мг/5 мл250+62,5 мг/5 мл5–103–12 мес3 × 2,5 мл (½ ложки)3 × 1,25 мл3 × 3,75 мл3 × 2 мл10–121–2 года3 × 3,75 мл3 × 2 мл3 × 6,25 мл3 × 3 мл12–152–4 года3 × 5 мл (1 ложка)3 × 2,5 мл (½ ложки)3 × 7,5 мл (1½ ложки)3 × 3,75 мл15–204–6 лет3 × 6,25 мл3 × 3 мл3 × 9,5 мл3 × 5 мл (1 ложка)20–306–10 лет3 × 8,75 мл3 × 4,5 мл-3 × 7 мл30–4010–12 лет-3 × 6,5 мл-3 × 9,5 мл≥40≥12 летПрепарат Амоксиклав® таблетки

Суточная доза суспензии 400+57 мг/5 мл . Доза рассчитывается на 1 кг массы тела, в зависимости от тяжести течения инфекции - от 25 мг/кг при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 45 мг/кг при тяжелом течении инфекции, инфекции нижних дыхательных путей, среднем отите, синусите (в пересчете на амоксициллин) в сутки, разделенные на 2 приема.

Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензии 400+57 мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная одновременно на 1, 2, 3, 4, 5 мл и на 4 равные части.

Суспензия 400+57 мг/5 мл применяется у детей старше 3 мес .

Таблица 6

Масса тела, кгВозраст (приблизительно)Тяжелое течениеТечение средней тяжести5–103–12 мес2 × 2,5 мл2 × 1,25 мл10–151–2 года2 × 3,75 мл2 × 2,5 мл15–202–4 года2 × 5 мл2 × 3,75 мл20–304–6 лет2 × 7,5 мл2 × 5 мл30–406–10 лет2 × 10 мл2 × 6,5 мл

Точные суточные дозы рассчитываются на основании массы тела ребенка, а не его возраста.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для детей - 45 мг/кг.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых 600 мг, для детей - 10 мг/кг.

У пациентов с нарушением функции почек дозу следует корректировать, исходя из максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина.

Пациентам с Cl креатинина >30 мл/мин не требуется никакой коррекции дозы.

Взрослые и дети весом более 40 кг

Пациентам с Cl креатинина 10–30 мл/мин - 500/125 мг 2 раза в сутки.

Дети весом менее 40 кг

При гемодиализе рекомендуемая доза - 15/3,75 мг/кг 1 раз в сутки. Перед гемодиализом - 15/3,75 мг/кг. Для восстановления соответствующих концентраций препарата в крови необходимо после гемодиализа принять еще одну дозу 15/3,75 мг/кг.

Курс лечения составляет 5–14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Инструкция по приготовлению суспензии

Порошок для приготовления суспензии 125+31,25 мг/5мл - энергично встряхнуть флакон, добавить 86 мл воды в два приема (до метки), каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

Порошок для приготовления суспензии 250+62,5мг/5мл - энергично встряхнуть флакон, добавить 85 мл воды в два приема (до метки), каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

Порошок для приготовления суспензии 400+57мг/5мл - энергично встряхнуть флакон, добавить воды в два приема (до метки) в количестве, указанном на этикетке и приведенном в таблице 7, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

Таблица 7

Объем готовой суспензии, млНеобходимое количество воды, мл3529,550427059140118

Энергично встряхнуть перед употреблением!

Амоксиклав – антибиотик пенициллиновой группы, в его состав входит амоксициллин и клавулановая кислота.

Это комплексный препарат нового поколения, обладающий мощной антимикробной активностью в отношении большинства болезнетворных бактерий, устойчивых к другим препаратам пенициллинового ряда. Благодаря этому, Амоксиклав имеет обширную сферу применения и с успехом используется для лечения целого ряда заболеваний

На этой странице вы найдете всю информацию о Амоксиклав: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Амоксиклав. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Амоксиклав? Средняя цена в аптеках зависит от формы выпуска:

• Цена Амоксиклава в таблетках 250 мг + 125 мг составляет в среднем 230 рублей за 15 шт. Купить антибиотик 500 мг + 125 мг можно по цене 360 – 400 рублей за 15 шт. Сколько стоят таблетки 875 мг + 125 мг , зависит от места продажи. В среднем их стоимость составляет 420 – 470 рублей за 14 шт.
• Цена Амоксиклав Квиктаб 625 мг – от 420 рублей за 14 шт.
• Цена суспензии Амоксиклав для детей – 290 рублей (100 мл).
• Цена Амоксиклав 1000 мг в Украине (Киев, Харьков и др.) – от 200 гривен за 14 штук.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде:

• Таблеток в пленочной оболочке
• Порошка, предназначенного для изготовления суспензии
• Порошка лиофилизированного для внутривенных инъекций

Перед использованием препарата в форме порошка, его разводят в инфузионном растворе или воде. Рассмотрим подробнее все разновидности лекарственных форм.

Таблетки Амоксиклав содержат разные концентрации активных веществ и выпускаются в трех вариантах:

1. Амоксиклав 375 (содержат 250 мг антибиотика + 125 мг кислоты)
2. Амоксиклав 625 (500мг антибиотика + 125 мг кислоты)
3. Амоксиклав 1000 (850мг антибиотика + 125 мг кислоты)

Кроме этого, в состав таблетированных форм входят вспомогательные компоненты, отвечающие за формирование вязкости лекарственного средства: стеарат магния, диоксид кремния, целлюлоза, тальк и др. Таблетки Амоксиклава с любым составом активных ингредиентов перед применением рекомендуют растворять в 100мл воды. Если возможность растворить таблетку отсутствует, ее нужно тщательно разжевать и запить достаточным количеством жидкости.

Фармакологический эффект

Сочетание амоксициллина с клавулановой кислотой в своем роде уникально. Амоксицилин и другие антибиотики группы пенициллинов вызывают гибель бактериальных клеток путем связывания их поверхностных рецепторов. Однако большинство бактерий за время применения препарата научились разрушать этот антибиотик при помощи фермента бета-лактамазы.

Клавулановая кислота снижает активность этого фермента, благодаря чему у данного препарата очень широкий спектр действия. Он убивает даже штаммы бактерий, устойчивые к амоксициллину. Лекарство имеет выраженное бактериостатическое и бактерицидное действие на все виды стрептококков (исключение составляют метициллинорезистентные штаммы), эхинококков, листерий.

Чувствительны к амоксиклаву и грамотрицательные бактерии:

• бордетелла;
• бруцелла;
• гарднерелла;
• клебсиелла;
• моракселла;
• сальмонеллы;
• протей;
• шигелла;
• клостридиум и другие.

Независимо от сочетания с приёмом пищи, средство хорошо всасывается в организм, максимальная концентрация препарата достигается уже в первый час после приёма.

Показания к применению

Амоксиклав назначают при инфекциях, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов, а именно при следующих заболеваниях:

1. Инфекции желчевыводящих путей (холангит, ).
2. Инфекции костной и соединительной ткани.
3. Инфекции кожи и мягких тканей (импетиго, флегмона, абсцесс, вторично инфицированные дерматозы).
4. Остеомиелит, и эндокардит.
5. Инфекции Лор-органов, нижних и верхних отделов дыхательных путей ( , и в острой и хронической формах, заглоточный абсцесс, с суперинфекцией, ); — инфекции мочевыводящих путей и органов малого таза.

Применение Амоксиклава эффективно для профилактики инфекций в хирургии и лечения послеоперационных инфекций.

Противопоказания

Спектр противопоказаний к применению Амоксиклава не широкий, он включает такие состояния:

• Тяжелые нарушения функциональной активности печени и почек (недостаточность этих органов).
• Некоторые вирусные заболевания – инфекционный мононуклеоз.
• Опухолевый процесс в лимфоцитарном ростке красного костного мозга – лимфолейкоз.
• Аллергия к пенициллинам и их аналогам – абсолютное противопоказание, при котором Амоксиклав заменяется антибиотиком из другой фармакологической группы. Амоксициллин может вызвать выраженную аллергическую реакцию, которая проявляется сыпью на коже, зудом, крапивницей (сыпь на фоне отека кожи, напоминающая ожог крапивой), отек Квинке (ангионевротический отек кожи и подкожной клетчатки), анафилактический шок (тяжелая аллергическая реакция, при которой происходит прогрессирующее снижение системного артериального давления с развитием полиорганной недостаточности).

В случае наличия любых аллергических реакций на антибиотики пенициллинового ряда (к ним относится и амоксициллин), Амоксиклав также не применяется.

Применение при беременности и лактации

Амоксиклав при беременности можно применять в том случае, если ожидаемый эффект превышает возможный вред для плода. Нежелательно применение препарата Амоксиклав на ранних сроках беременности.

Более предпочтителен 2 триместр и 3 триместр, но и в этот период дозировка Амоксиклав при беременности должна соблюдаться очень точно. Амоксиклав при грудном вскармливании не назначают, так как активные компоненты средства проникают в грудное молоко.

Инструкция по применению Амоксиклав

В инструкции по применению указано, что таблетки Амкосиклав взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела >40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 таб. (250 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (875 мг+125 мг) каждые 12 ч.

• Препарат в форме таблеток не назначают детям младше 12 лет (с массой тела <40 кг). Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых — 600 мг, для детей — 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых — 6 г, для детей — 45 мг/кг массы тела. Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

При одонтогенных инфекциях назначают по 1 таб. (250 мг+125 мг) каждые 8 ч или 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч в течение 5 дней.

При почечной недостаточности умеренной степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) назначают по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК <10 мл/мин) — по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 24 ч. При анурии интервал между приемами доз следует увеличить до 48 ч и более.

Побочные эффекты

Применение Амоксиклава может привести к развитию побочных эффектов:

• Обменные процессы: лихорадка;
• Пищеварительная система: пропадание аппетита, диарея, псевдомембранозный колит, рвота, воспаление языка, слизистых оболочек органов рта и желудка, тошнота, нарушение пищеварения, метеоризм, энтероколит, изменение цвета языка;
• Реакции повышенной чувствительности к Амоксиклав: сыпь, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, крапивница, дерматит, синдром Лайелла;
• Кроветворная система: повышение количества эозинофилов и агранулоцитов, снижение количества эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов;
• Мочевыделительная система: воспаление почек, кровь в моче;
• Инфекционные заболевания: кандидоз различных органов;
• Гепатобилиарная система: повышение активности АлАТ, АсАТ, уровня сывороточного билирубина, количества щелочной фосфатазы, гепатит, застой желчи;
• Центральная и периферическая нервная система: неадекватное поведение, тревога, головокружение, бессонница, спутанность сознания, головные боли, судороги, гиперкинезы.

Передозировка

При приеме в высоких дозах возможно возникновение расстройств со стороны органов ЖКТ (тошнота, боль в животе, рвота, понос). Со стороны ЦНС отмечается состояние тревоги, нервного возбуждения, нарушение сна, в редких случаях – судорожные припадки.

При появлении подобных симптомов пациенту назначают промывание желудка и прием активированного угля. В тяжелых случаях требуется проведение гемодиализа.

Особые указания

Применение таблеток Амоксиклава должно проводиться только по назначению врача. Также желательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Обязательно учитываются особые указания в отношении приема этого лекарственного средства:

• Препарат необходимо применять только при развитии бактериальной инфекции, вызванной чувствительными к амоксициллину бактериями. Амоксиклав неэффективен в отношении вирусов. Оптимальным перед началом антибиотикотерапии является проведение бактериологического исследования с выделением культуры возбудителя патологическогно процесса и определения ее чувствительности к Амоксиклаву.
• Перед началом приема необходимо убедится в отсутствии в прошлом каких-либо аллергических реакций на прием антибиотиков группы пенициллина и его аналогов. При необходимости желательно провести тест на наличие аллергии.
• В случае отсутствия эффекта от начала применения таблеток Амоксиклав в течение 48-72 часов, его заменяют на другой антибиотик или меняют терапевтическую тактику.
• В течение приема препарата (особенно при курсе лечения, превышающем 5 дней), необходимо периодическое клиническое исследование крови для контроля количества ее форменных элементов (эритроциты, лейкоциты и тромбоциты).
• Очень осторожно Амоксиклав применяют у пациентов с сопутствующей дисфункцией печени или почек, параллельно проводится мониторинг их функциональной активности.
• Амоксиклав в таблетках для маленьких детей не применяется, так как содержит высокую концентрацию действующих веществ, рассчитанную на возраст от 6 лет.
• Комбинированный прием с препаратами других лекартсвенных групп должен быть очень осторожным. Нельзя параллельно использовать препараты, снижающие свертываемость крови, обладающие токсическим действием на печень или почки.
• Таблетки Амоксиклав не оказывают негативного влияния на скорость реакции человека и концентрацию его внимания.
• Данных о повреждающем действии Амоксиклава на развивающийся плод нет. Тем не менее, его применение в I триместре беременности является нежелательным. На поздних сроках беременности и при кормлении грудью препарат к использованию разрешен, но прием должен проводиться только под контролем врача.

Все эти особые указания в отношении применения Амоксиклава обязательно учитываются лечащим врачом перед его назначением.

Лекарственное взаимодействие

1. Амоксиклав увеличивает токсичность Метотрексата при одновременном приеме.
2. При приеме одновременно Амоксиклава и Аллопуринола увеличивается вероятность проявления экзантемы.
3. Не следует одновременно принимать Дисульфирам и Амоксиклав.
4. Одновременное применение ЛС с Глюкозамином, антацидами, аминогликозидами, слабительными лекарствами замедляется всасывание Амоксиклава, при приеме одновременно с Аскорбиновой кислотой – всасывание ускоряется.
5. При одновременном приеме средства с некоторыми ЛС могут возникать нежелательные проявления, отчего таблетки, сироп и введение средства внутривенно не следует применять параллельно с рядом лекарств.
6. Если производится одновременный прием антикоагулянтов и Амоксиклава, увеличивается протромбиновое время. Следовательно, назначать средства в такой комбинации нужно осторожно.
7. При одновременном лечении Фенилбутазоном, диуретиками, НПВС, Аллопуринолом и другими препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, происходит повышение концентрации амоксициллина.
8. Антагонистами при совместном приеме являются амоксициллин и Рифампицин. Препараты взаимно ослабляют антибактериальное воздействие.
9. Не следует принимать одновременно Амоксиклав и бактериостатические антибиотики (тетрациклины, макролиды), а также сульфаниламиды, так как эти препараты могут снижать эффективность Амоксиклава.
10. Пробенецид увеличивает концентрацию амоксициллина и замедляет его выведение.

При применении Амоксиклава может снижаться эффективность воздействия пероральных контрацептивов.

Акрихин ХФК АО Лек Д.Д. Сандоз ГмбХ Сандоз ГмбХ/ Лек д.д.

Страна происхождения

Австрия Австрия/Словения Словакия Словения

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Формы выпуска

• 25 г - флаконы темного стекла объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные 25 г - флаконы темного стекла объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные. порошок для приготовления суспензии для приема внутрь дозировка 400 мг + 57 мг/5 мл по 17,50 г (70 мл готовой суспензии) во флакон темного стекла. порошок для приготовления суспензии для приема внутрь дозировка 400 мг + 57 мг/5 мл по 35 г (140 мл готовой суспензии) во флакон темного стекла. упак 14 таблеток упак 15 таблеток упак 15 таблеток упак 5 флаконов Флаконы (5) - пачки картонные Флаконы (5) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Порошок для приготовления раствора для в/в введения Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета. Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь порошок: от белого до желтовато-белого цвета. суспензия: от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия. Таблетки диспергируемые Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Механизм действия Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грам отрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллииа не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина. Амоксиклав® обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие?-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enterococcus spp.; аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens; анаэробные грамположительные бактерии: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Всасывание После приема препарата внутрь оба компонента хорошо всасываются из ЖКТ, прием пищи не влияет на степень всасывания. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты - 90% и 70% соответственно. Cmax в плазме крови достигаются через 1 ч после приема препарата и составляют (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл. Распределение Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (секрет придаточных пазух носа, синовиальная жидкость, небные миндалины, среднее ухо, плевральная жидкость, слюна, бронхиальный секрет, легкие, матка, яичники, печень, предстательная железа, мышечная ткань, желчный пузырь, перитонеальная жидкость). В моче препарат присутствует в высоких концентрациях. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови низкая. Метаболизм Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму. Выведение Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина составляет около 1 ч. T1/2 клавулановой кислоты составляет около 1 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества перитонеальным диализом.

Особые условия

При курсовом применении препарата необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени, почек. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требует адекватная коррекция дозы Амоксиклава или увеличение интервалов между применениями препарата. В связи с тем, что у большого числа пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдалось появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина у таких пациентов не рекомендуется. Препарат содержит калий. Пациентам, соблюдающим диету с ограничением содержания натрия, следует учитывать, что в каждом флаконе 600 мг (500 мг+100 мг) содержится 29.7 мг натрия, в каждом флаконе 1.2 г (1000 мг+200 мг) содержится 59.3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг. При применении Амоксиклава в высоких дозах возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Данные об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.

Состав

• амоксициллин (в форме натриевой соли) 1 г клавулановая кислота (в форме калиевой соли)200 мг амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг амоксициллина тригидрат1004.5 мг, что соответствует содержанию амоксициллина875 мг клавуланат калия148.87 мг, что соответствует содержанию клавулановой кислоты125 мг Вспомогательные вещества: ароматизатор тропическая смесь, ароматизатор сладкий апельсин, аспартам, кремния диоксид коллоидный безводный, железа (III) оксид желтый (E172), тальк, масло касторовое гидрированное, целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая амоксициллина тригидрат574 мг, что соответствует содержанию амоксициллина500 мг клавуланат калия148.87 мг, что соответствует содержанию клавулановой кислоты125 мг Вспомогательные вещества: ароматизатор тропическая смесь, ароматизатор сладкий апельсин, аспартам, кремния диоксид коллоидный безводный, железа (III) оксид желтый (E172), тальк, масло касторовое гидрированное, целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая Каждые 5 мл суспензии 400 мг+57мг/5 мл содержат: активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) в пересчете на активное вещество - 400 мг; клавулановая кислота (в форме калиевой соли) в пересчете на активное вещество - 57 мг; вспомогательные вещества: лимонная кислота (безводная) - 2,694 мг; натрия цитрат (безводный) - 8,335 мг; целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия - 28,1 мг; камедь ксантановая - 10,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 16,667 мг; кремния диоксид - 0,217 г; ароматизатор дикой вишни - 4,000 мг; ароматизатор лимонный - 4,000 мг; натрия сахаринат - 5,500 мг; маннитол до 1250 мг.

Амоксиклав показания к применению

• Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: - инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит); - инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония); - инфекции мочевыводящих путей; - гинекологические инфекции; - инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных; - инфекции костей и суставов; - инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит); - одонтогенные инфекции; - инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид); - профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Амоксиклав противопоказания

• - повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте; - указание в анамнезе на холестатическую желтуху или на нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты. С осторожностью назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, с псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек. В связи с тем, что у большого количества пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов не рекомендуется

Амоксиклав дозировка

• 1000 мг + 200 мг 1000 мг+200 мг 125 мг + 31,25 мг/5 мл 250 мг + 62,5 мг/5 мл 250 мг+125 мг 400 мг + 57 мг/5 мл 500 мг + 100 мг 500 мг + 125 мг 500 мг+125 мг 875 мг + 125 мг 875 мг+125 мг

Амоксиклав побочные действия

• Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие. Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко - боли в животе, нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ или АСТ); в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозная сыпь; редко - многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко - гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), эозинофилия, панцитопения. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко - судороги (могут проявляться у пациентов с нарушениями функции почек при приеме препарата в высоких дозах), гиперактивность, чувство тревоги, бессонница. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия. Прочие: редко - развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Амоксиклав® с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой - повышается. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). При одновременном применении Амоксиклав® повышает токсичность метотрексата. При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом повышается частота развития экзантемы. Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом. В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав®. Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия). Амоксиклав® не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава. Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию. Антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.

Передозировка

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет. Симптомы: в большинстве случаев - расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в единичных случаях - судорожные припадки. Лечение: пациент должен находиться под врачебным контролем; симптоматическая терапия. В случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата. Амоксициллин/клавунат калия удаляется гемодиализом.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена